Лекарство берлитион назначение. Сроки и условия хранения. Применения и дозы

Торговое патентованное название: Берлитион ® 300

Международное непатентованное название или группировочное название: тиоктовая кислота

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав на одну ампулу (12 мл):
Действующее вещество: тиоктовая кислота - 0,300 г.
Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0,088 г, пропиленгликоль - 0,932 г, вода для инъекций - 10,824 г.

Описание: Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Метаболическое средство.

Код ATX: А16АХ01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилировании α-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Применение в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов тиоктовой кислоты.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Тиоктовая кислота в виде метаболитов выводится преимущественно почками (80-90 %).
Период полувыведения до 25 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин/кг.

Показания
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте в анамнезе, гиперчувствительность к другим компонентам препарата;
- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Берлитион ® 300 во время беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион ® 300 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующих категорий пациенток не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Для внутривенного введения.
В начале лечения препарат Берлитион ® 300 назначают внутривенно капельно в суточной дозе 300-600 мг (1-2 ампулы).
Перед применением содержимое 1-2 ампул (12-24 мл препарата) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов.
Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион ® 300 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в дозе 300-600 мг в сутки.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион ® 300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100, Со стороны нервной системы:
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.
Со стороны системы гемостаза:
Очень редко: пурпура, тромбоцитопатия.
Со стороны обмена веществ:
Очень редко: снижение уровня глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в единичных случаях - анафилактический шок.
Местные реакции:
Очень редко: чувство жжения в месте введения
Прочие: при быстром внутривенном введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактатацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, прием более 80 мг препарата на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии.
Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия и методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа.
Одновременное применение препарата Берлитион ® 300 с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион ® 300 несовместим с растворами глюкозы, декстрозы, фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с SH-группами или дисульфидными связями.
Препарат Берлитион ® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении.
Этанол снижает терапевтическую эффективность препарата Берлитион ® 300.

Особые указания
У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или гипогликемические препараты для перорального применения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион ® 300. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, тошнота, недомогание, лечение препаратом Берлитион ® 300 следует немедленно прекратить.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион ® 300, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион ® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
Приготовленный раствор препарата Берлитион ® 300 следует защищать от воздействия света.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Берлитион ® 300 на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион ® 300 следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл.
По 12 мл препарата в ампулы темного стекла с белым кольцом (линия надлома) в верхней части ампулы.
По 5, 10 или 20 ампул помещают в картонную контурную упаковку (лоток) и вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Не замораживать! Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года
Срок хранения после разведения физиологическим раствором хлорида натрия составляет 6 часов при хранении в условиях защиты от света.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту

Владелец Регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ, Германия

Производитель
Йенагексал Фарма ГмбХ
Отто-Шотт-Штрассе 15
07745, Йена
Германия

Выпускающий контроль
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489, Берлин
Германия

Адрес для предъявления претензий
123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.

Препарат является представителем группы гепатопротекторов – лекарств, повышающих устойчивость клеток печени к неблагоприятным воздействиям и улучшающих ее функционирование в целом. Активные компоненты медикамента участвуют в регуляции обмена липидов и углеводов и проявляют свойства дезинтоксиканта. Этими эффектами обусловлено применение препарата при заболеваниях печени и некоторых других патологиях, влияющих на этот орган.

Препарат Берлитион и его применение

В зависимости дозировки активного компонента препарат может обозначаться «Берлитион 300» или «Берлитион 600». Первая форма содержит 300 мг действующего вещества, а вторая – 600 мг. Концентрация его остается одинаковой и составляет 25 мг/мл. По этой причине данный препарат в форме инфузионного раствора выпускается объемом 12 мл и 24 мл. Таблетки и капсулы могут иметь разную дозировку и количество штук, которые содержит упаковка. Общим для всех форм является одинаковый активный компонент.

Состав и форма выпуска

Активным компонентом состава выступает альфа-липоевая кислота (тиоктовая, липоевая, витамин N), которая является витаминоподобным веществом. Она важна для окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Каждая форма выпуска имеет свои вспомогательные компоненты. Подробнее состав описывает таблица:

Форма выпуска	Дозировка активного компонента – тиоктовой кислоты	Дополнительные составляющие	Краткое описание
Концентрат, используемый для капельниц	300 мг или 600 мг	Этилендиамин, пропиленгликоль, инъекционная вода.	Прозрачный раствор с зеленовато-желтым оттенком, по 5, 10 или 20 ампул, продающихся в картонных лотках (300 мг), или по 5 ампул, помещенных в пластиковые поддоны.
	300 мг или 600 мг	Диоксид титана, твердый жир, раствор сорбита, желатин, глицерин, триглицериды, амарант, среднецепочечные триглицериды.	Порошок в мягкой желатиновой оболочке, расфасованы по контурным ячейковым упаковкам.
Таблетки		Повидон, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния, МКЦ, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.	Круглой формы, бледно-желтого цвета, покрыты пленочной оболочкой, двояковыпуклые, имеют риску на одной стороне, с зернистой неровной поверхностью на поперечном разрезе.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Берлитион уменьшает содержание плазменной глюкозы, увеличивает количество печеночного гликогена, улучшает микроциркуляцию, помогает преодолеть инсулинорезистентность. Дополнительно препарат регулирует углеводный и липидный, стимулирует холестериновый обмены. Тиоктовая кислота представляет собой антиоксидант, который связывает свободные радикалы с коферментом процессов декарбоксилирования альфа-кетокислот. Она также выполняет следующие действия:

• уменьшает накопление полиоловых метаболитов, которые являются патологическими, что снижает отечность нервной ткани;
• повышает физиологическую концентрацию глутатиона;
• участвует в жировом метаболизме, способствуя повышению биосинтеза фосфолипидов и реформированию нарушенной структуры мембран клеток;
• ликвидирует токсическое действие продуктов переработки алкоголя, таких как ацетальдегид и пировиноградная кислота;
• снижает эндоневральную гипоксию и ишемию;
• смягчает парестезию, онемение, боль и жжение в конечностях.

Процесс всасывания из ЖКТ альфа-липоевой кислоты после перорального приема очень быстрый. Степень усваивания снижается при параллельно употребляемой пище. Максимальная концентрация достигается за 25-60 мин., при внутривенном ведении – за 10-11 мин. Биодоступность активного компонента равняется примерно 30%. Альфа-липоевая кислота характеризуется эффектом «первого прохождения» через печень. Выделение продуктов метаболизма обеспечивается конъюгацией и окислением боковой цепи. На 80-90% экскрецию метаболитов осуществляют почки. Период полувыведения – 25 мин.

Показания к применению

Основным показанием к применению выступает лечение алкогольной или диабетической полинейропатии, которые сопровождаются парестезиями. Последние представляют собой расстройства чувствительности, которые характеризуются покалыванием, онемением, ползанием мурашек. Дополнительно Берлитион используется для лечения заболеваний печени, которые могут отличаться по степени тяжести

Способ применения и дозировка

Каждая форма выпуска обладает своей инструкцией и дозировкой. Таблетки и капсулы показаны для перорального применения. Инъекционный раствор для приготовления инфузий используют для внутривенного введения при помощи капельниц. Продолжительность курса как перорального, так и инфузионного лечения, определяется лечащим врачом. Он же принимает решение о необходимости проведения повторной терапии.

Таблетки Берлитион

Препарат в форме таблеток принимать внутрь целиком. Лучше делать это с утра перед завтраком, так как прием пищи влияет на всасывание активного компонента. За день необходимо принимать 600 мг за один раз, т.е. сразу 2 таблетки. Продолжительность курса назначается с учетом состояния пациента и показаний. Таблетки чаще используют для лечения атеросклероза, отравлений и заболеваний печени. Дозировка определяется с учетом заболевания:

• при лечении диабетической полинейропатии – 600 мг в сутки (т.е. 2 таблетки за 1 раз);
• при терапии патологий печени – 600-1200 мг (2-4 таблетки) ежедневно.

Берлитион в ампулах

Из препарата в ампулах готовят раствор с целью внутривенного введения посредством инфузий (капельниц). Концентраты с содержанием тиоктовой кислоты 300 мг и 600 мг используют по одной и той же инструкции. Преимущество инфузий перед таблетками – более быстрое действие. Такой способ использования препарата показан при выраженной клинической симптоматике.

Для приготовления средства 1 ампулу 12 мл или 24 мл разводят 250 мл физиологического раствора. Схема его использования при лечении нейропатий:

• 1 раз ежесуточно на протяжении 2-4 недель ставят капельницы, содержащие 300 мг или 600 мг тиоктовой кислоты;
• далее переходят на поддерживающую дозировку с приемом таблеток по 300 мг ежесуточно.

Готовить Берлитион для инфузий необходимо непосредственно перед процедурой. Причина в том, что он быстро теряет свои свойства. После приготовления раствор обязательно должен быть защищен от солнечных лучей из-за его светочувствительности. Для этого емкость с ним оборачивают плотной непрозрачной бумагой или фольгой. Хранится разведенный концентра не более 6 часов при условии нахождения в месте, недоступном для солнечных лучей.

Капсулы

Инструкция по применению капсул та же, что и для таблеток. Их принимают внутрь, не разжевывая и не разламывая. Ежедневная дозировка составляет 600 мг, т.е. 1 капсула. Употреблять ее необходимо, запивая достаточным объемом воды. Лучше это делать утром за полчаса до принятия пищи. Если дозировка активного компонента капсул составляет 300 мг, то за раз нужно принять сразу 2 штуки.

Особые указания

Больным сахарным диабетом на начальном этапе лечения необходимо контролировать уровень глюкозы 1-3 раза за сутки. Если концентрация сахара уменьшилась до нижней границы, то дозировка гипогликемических средств или инсулина должна быть снижена. При появлении аллергической реакции в виде зуда или недомогания при введении раствора внутривенно необходимо немедленно остановить процедуру. Слишком быстрая инфузия вызывает ощущение тяжести в голове, судороги, двоение в глазах. Отменять препарат не требуется, указанные симптомы самостоятельно исчезают.

При беременности

Лечение этим препаратом беременных и кормящих женщин не производится. Причина в отсутствии клинического опыта применения лекарства у соответствующей категории пациенток. Беременность и лактация являются абсолютными противопоказаниями к применению. Если есть необходимость использования Берлитиона во время грудного вскармливания, его нужно прервать на весь период терапии.

В детском возрасте

Применение препарата у лиц, которые не достигли 18 лет, является абсолютным противопоказанием. Причина та же, что и в случае с беременными и кормящими женщинами. Она заключается в отсутствии данных о безопасности использования лекарства в детском возрасте. При необходимости использования такого медикамента его заменяют другим лекарством, которое безопасно для детей.

Лекарственное взаимодействие

Химическое взаимодействие тиоктовой кислоты наблюдается по отношению к ионным комплексам металлов, поэтому эффективность содержащих их препаратов, например, Цисплатина, снижается. По этой же причине после нее не рекомендуют принимать лекарства, содержащие магний, кальций, железо. Иначе их усваиваемость снижается. Берлитион лучше принять с утра, а препараты с ионами металлов – после обеда или вечером. Тем же образом поступают с молочными продуктами, которые содержат большое количество кальция. Другие случаи взаимодействия:

• концентрат несовместим с растворами Рингера, декстрозы, глюкозы, фруктозы из-за образования с ними плохо растворимых молекул сахаров;
• не используется с растворами, взаимодействующими с дисульфидными мостиками или SH-группами;
• альфа-липоевая кислота усиливает действие инсулина и гипогликемических препаратов, из-за чего их дозировку приходится снижать.

Совместимость с алкоголем

На время лечения Берлитионом необходимо отказаться от употребления алкоголя, они несовместимы между собой. Спиртные напитки снижают эффективность препарата. Если одновременно принять большую дозу лекарства и алкоголя, то последствием может стать тяжелое отравление организма. Это состояние опасно тем, что значительно повышается риск смертельного исхода.

Побочные действия

Выделяют возможные побочные эффекты, характерные как для всех форм выпуска, так и для отдельных видов препарата. В список общих негативных реакций относятся следующие симптомы:

• изменение или нарушение вкуса;
• гипогликемия с нарушением зрения, гипергидрозом, головокружением, головными болями;
• аллергия в виде кожной сыпи, анафилактического шока, уртикарной сыпи (крапивницы);
• снижение плазменного содержания глюкозы из-за нарушения ее усвоения.

Пероральные формы лекарства

Для таблеток и капсул характерны побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. После их приема возможны следующие симптомы:

• изжога;
• тошнота;
• рвота;
• ощущение болей в животе;
• диарея.

Парентеральные формы

Введение препарата при помощи инфузий осуществляется в обход пищеварительной системы, поэтому такой способ называется парентреальным. Возможные побочные эффекты при этом методе не касаются желудочно-кишечного тракта. Капельницы с Берлитионом у некоторых пациентов вызывают:

• пурпуру;
• затруднение дыхания;
• увеличение внутричерепного давления;
• судороги;
• диплопию;
• жжение в области проведения инъекции;
• тромбоцитопатию.

Передозировка

В случае умеренной передозировки альфа-липоевой кислотой появляется тошнота, переходящая в рвоту и головные боли. При большем превышении дозы препарата развивается:

• возбуждение психомоторики;
• угнетение активности костного мозга;
• гипогликемия вплоть до комы;
• недостаточности нескольких функциональных систем организма;
• ДВС-синдром;
• помутнение сознания;
• гемолиз;
• острый некроз мышечной ткани скелета;
• кислотно-щелочные расстройства с лактацидозом.

При употреблении более 80 мг тиоктовой кислоты на 1 кг веса человека врач может подозревать ее токсическое воздействием. Таким пациентам требуется немедленная госпитализация пациента. Ему проводят процедуры по предотвращению случайного отравления. Первыми необходимы очистка желудочно-кишечного тракта и прием сорбентов. Генерализованные судороги, лактатацидоз и другие последствия передозировки, которые угрожают жизни пациента требуют лечения в отделении интенсивной терапии. Гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.

Противопоказания

Таблетки с дозировкой тиоктовой кислоты 300 мг содержат лактозу, поэтому их нельзя принимать людям с наследственной непереносимостью сахаров. Общие противопоказания для всех форм выпуска:

• возраст менее 18 лет;
• гиперчувствительность к составляющим препарата;
• беременность;
• период лактации.

Условия продажи и хранения

Каждая форма выпуска препарата отпускается в аптеке только при наличии рецепта от врача. Ампулы необходимо хранить в упаковке, поместив их в место, защищенное от солнечного света. Максимальная температура для хранения составляет 25 градусов. То же касается капсул и таблеток. Срок годности препарата – 3 года.

Аналоги

Лекарство Берлитион имеет несколько аналогов. Они разделяются на две основные группы. Первая включает препараты-синонимы, которые тоже содержат альфа-липоевую кислоту. Ко второй группе относятся лекарства со схожим терапевтическим эффектом, но с другими активными компонентами. В целом выделяются следующие аналоги Берлитиона в таблетках и растворах:

1. Тиолипон. Тоже представлен таблетками и концентратом. Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант на основе альфа-липоевой кислоты. Показанием к его применению является диабетическая полиневропатия.
2. Солкосерил. Выпускается в форме мази, глазного геля, желе, раствора для инъекций. Все они основаны на очищенном от белка экстракте крови здоровых молочных телят. Список показаний более обширный, чем имеет Берлитион.
3. Октолипен. В качестве основы тоже включает тиоктовую кислоту. Имеет и те же формы выпуска: концентрат и таблетки. Среди показаний к применению Октолипена выделяются интоксикация, отравлений бледной поганкой, гиперлипидемия, хронический гепатит, жировая дистрофия и цирроз печени, гепатит А.
4. Даларгин. Активным компонентом является одноименное вещество. Выпускается препарат в форме раствора для в/в введения и лиофилизированного порошка. Используется как составляющая лечения алкоголизма.
5. Гептрал. Обладает восстанавливающим влиянием на клетки печени. Обладает сосем другим действием и составом, но легко заменяет средства на основе тиоктовой кислоты.

Цена Берлитион

Приобрести препарат можно в обычной или интернет-аптеке. При покупке необходимо обратить внимание на дату изготовления и срок годности. Цена препарата зависит не только от наценок конкретной аптеки, но и от дозировки активного компонента и количества ампул или таблеток в упаковке. Примеры стоимости указаны в таблице:

Место покупки	Форма выпуска	Объем, количество	Цена, рублей
	Концентрат	12 мл, 5 шт.
	Таблетки 300 мг
Здрав зона	Концентрат 600 мг	24 мл, 5 шт.
	Таблетки 30 мг
	Концентрат 300 мг	12 мл, 5 шт.
Аптека ИФК	Таблетки 300 мг
	Концентрат 300 мг	12 мл, 5 шт.

Качественный немецкий препарат с антиоксидантными свойствами. С его помощью можно регулировать метаболизм углеводов и липидов, что приводит к нормализации энергетического обмена и восстановлению структуры клеточных мембран. Используется для лечения функциональных и структурных патологий нервных клеток. Несмотря на полезные свойства, не подходит для самолечения и назначается только врачом.

Лекарственная форма

600 выпускается в двух лекарственных формах. Первая - ампулы, которые содержат жидкий концентрат зеленовато-желтого цвета. Из него готовят раствор для инфузионного введения. Объем одной ампулы – 24 мл, производится она из темного стекла. В упаковке находится 5 штук.

Существует также форма для перорального приема – капсулы Берлитиона 600. Упаковка содержит 30 капсул.

Описание и состав

Главным и единственным действующим веществом в обеих формах Берлитиона 600 является тиоктовая кислота. В 1 мл концентрата ее дозировка составляет 25 мг. В одной капсуле для перорального приема – 600 мг.

Тиоктовая кислота является антиоксидантным веществом, которое способно связывать свободные радикалы. Их повышенное количество в организме может возникать при многих патологических процессах. Опасность заключается в том, что избыток свободных радикалов приводит к старению клеток, нарушению их структуры и функциональной способности.

Другое название тиоктовой кислоты – α-липоевая. Это вещество образуется в организме человека естественным путем в ходе некоторых биохимических реакций. После этого она принимает участие в таких важных процессах, как:

1. Окислительное декарбоксилирование.
2. Метаболизм глюкозы и гликогена.
3. Регулирование обмена липидов и холестерина и другие.

Тиоктовая кислота снижает концентрацию глюкозы в крови и помогает преодолеть инсулинорезистентность. Благодаря антиоксидантному действию, это вещество защищает клетки от повреждений, к которым приводят продукты распада эндогенных или чужеродных веществ. Во время лечения наблюдается снижение накопления патологических метаболитов и уменьшение отека нервной ткани. Увеличивая биосинтез фосфолипидов, тиоктовая кислота восстанавливает структуру мембран клеток и проведение нервных импульсов.

Комплексное действие помогает уменьшить негативное влияние алкоголя на организм, и ишемию ткани. Это приводит к ослаблению проявлений полинейропатии, которыми являются потеря чувствительность, ощущение жжения, онемение и боль.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает следующие эффекты:

1. Гепатопротекторный.
2. Гипохолестеринемический.
3. Гиполипидемический.
4. Гипогликемический.
5. Антиоксидантный.
6. Антитоксический.
7. Противоотечный.
8. Нейротрофический.

Фармакологическая группа

Метаболическое средство.

Показания к применению

для взрослых

600 используется для лечения:

Диабетической полинейропатии.

Алкогольной полинейропатии.

для детей

Препарат предназначен только для лечения взрослых.

для беременных и в период лактации

Достаточного опыта применения у такой категории пациентов нет, поэтому периоды беременности и лактации считаются противопоказанием к применению Берилитиона.

Противопоказания

Препарат противопоказан в следующих случаях:

1. Повышенная чувствительность к основному или вспомогательному компоненту.
2. Возраст пациента до 18 лет.
3. Период беременности и лактации.

Применения и дозы

для взрослых

Из концентрата, который находится в ампуле, готовят раствор. Для этого содержимое ампулы разводят в 250 мл физиологического раствора. Полученное лекарство вводится инфузионно, медленно, не менее 30 минут. После разбавления концентрата, раствор нужно использовать немедленно, так как под действием света он изменяет свои фармакологические свойства. Курс лечения может длиться от 2 до 4 недель. При необходимости терапию продолжают Берлитионом в пероральной форме. Общая продолжительность определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

В форме капсул 600 принимается раз в день за 30 минут до еды, так как пища замедляет всасывание препарата. Капсулу нельзя разжевывать и нужно запивать водой. Тяжелые формы заболевания начинают с лечения инфузионной формой.

Побочные действия

На фоне лечения Берлитионом у пациентов были зафиксированы жалобы на следующие нежелательные эффекты:

1. Нарушение вкусовых ощущений, судороги.
2. Изменения со стороны кроветворения.
3. Сильное снижение концентрации глюкозы и признаки гипогликемии (головокружение, слабость, потливость).
4. Аллергические реакции, кожные высыпания.
5. Дискомфорт в месте введения инфузионной формы Берлитиона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

600 не следует назначать одновременно с препаратами железа, так как действующее вещество способно образовывать труднорастворимые комплексы с металлами. Не рекомендуется также одновременный прием с молочными продуктами.

Препарат снижает эффективность цисплатина.

Ампульный концентрат несовместим с растворами фруктозы, декстрозы, глюкозы, жидкостью Рингера.

Тиоктовая кислота усиливает действие инсулина и других гипогликемических средств.

При одновременном приеме с алкоголем или препаратами, содержащими этанол, терапевтическая эффективность Берлитиона снижается.

Особые указания

Препарат относится к рецептурной группе. Необходимость его применения и схема лечения определяются только врачом.

Способность тиоктовой кислоты понижать уровень глюкозы требует постоянного контроля этого показателя в крови, особенно у пациентов с диабетом и на начальной стадии терапии. Очень часто требуется снижение дозы инсулина или других гипогликемических средств.

Во время лечения пациенты должны исключить прием алкоголя. Ограничение также действует на период между курсами терапии.

Инфузионное введение может вызывать реакции гиперчувствительности. При появлении зуда, недомогания или другого нехарактерного дискомфорта отменяют.

В качестве растворителя для концентрата в ампулах может использоваться только физиологический раствор. Разведенное лекарство нужно защищать от попадания прямых солнечных лучей, заворачивая флакон в фольгу или помещая в специальный темный пакет. При таком способе допускается хранение лекарства только в течение 6 часов.

Водителям и людям, работающим с опасными механизмами, следует быть осторожными, так как способность Берлитиона влиять на психомоторные реакции изучена не до конца. При этом следует учитывать вероятность побочных реакций на препарат, которые могут проявляться головокружением, нарушением зрения и недомоганием.

В начале лечения возможно усиление парестезии с появлением ощущения «ползанья мурашек».

Передозировка

1. Судороги.
2. Психомоторное возбуждение.
3. Помутнение сознания.
4. Выраженная гипогликемия.
5. Некроз скелетных мышц.
6. Патологии кроветворения.
7. Недостаточность работы внутренних органов.

При подозрении на передозировку пациента срочно госпитализируют. Терапия интоксикации симптоматическая. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Препарат должен обязательно храниться в защищенном от света месте. Допустимый температурный интервал – до 25 градусов.

Аналоги

На основе тиоктовой кислоты выпускаются и другие препараты, которые проявляют аналогичный Берлитиону терапевтический эффект:

1. Альфа-Липон. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Дозировка действующего вещества в одной таблетке может быть 300 или 600 мг. Более дешевый аналог Берлитиона украинского производства.
2. Диалипон. В пероральной форме выпускается только в дозировке 300 мг, поэтому принимается по 2 капсулы сразу. Производитель – Украина. Существует также инфузионная форма.
3. Диалипон Турбо. Представляет собой раствор для инфузий с пониженной концентрацией действующего вещества в 1 мл. Выпускается во флаконе объемом 50 мл. Не требует растворения. Имеет более короткий период полувыведения.
4. . Препарат выпускается в форме таблеток и парентерального раствора. Раствор можно вводить внутривенно (без растворителя) и инфузионно (с натрия хлоридом). Таблетки имеют высокую скорость высвобождения и всасывания действующего вещества. Суточная доза составляет 1 таблетку.
5. Тиоктодар. Выпускается в форме раствора для инъекций, который вводится внутривенно и требует разведения натрия хлоридом. В упаковке может быть 1, 5 или 10 флаконов.
6. Эспа-Липон. Выпускается в форме таблеток по 200 и 600 мг, а также инъекционного раствора. Одна ампула может содержать 300 или 600 мг действующего вещества. Одним из вспомогательных компонентов таблеток является лактоза, что нужно учитывать людям с нарушением метаболизма этого вещества.

Цена

Стоимость 600 составляет в среднем 797 рублей. Цены колеблются от 704 до 948 рублей.

Состав и форма выпуска

в ампулах коричневого стекла по 12 мл; в коробке картонной 5, 10 или 20 ампул.

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке картонной 3, 6 или 10 упаковок.

Описание лекарственной формы

Раствор для инъекций: прозрачная жидкость светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.
круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с насечкой для деления на одной стороне.

Характеристика

Тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гепатопротективное .

В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует уменьшению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинрезистентности.
По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты (имеющей нейтральную реакцию) в растворах для в/в введения позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей понижает всасывание). Время достижения C max — 40-60 мин. Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T 1/2 — 20-50 мин. Общий плазменный Cl — 10-15 мл/мин.

Показания препарата Берлитион ® 300

Диабетическая и алкогольная полинейропатия, стеатогепатиты различной этиологии, жировая дистрофия печени, хроническая интоксикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Нельзя назначать детям и подросткам (ввиду отсутствия клинического опыта применения у них данного препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).

Побочные действия

Раствор для инъекций: иногда ощущение тяжести в голове и затруднение дыхания (при быстром в/в введении). Возможны аллергические реакции в месте введения с появлением крапивницы или чувства жжения. В отдельных случаях — судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.
Таблетки, покрытые оболочкой: в отдельных случаях — кожные аллергические реакции.

Возможно снижение уровня сахара в крови.

Взаимодействие

Ослабляет эффект цисплатина, усиливает - гипогликемических препаратов.

Способ применения и дозы

В/в, внутрь . При тяжелых формах полинейропатии в/в по 12-24 мл (300-600 мг альфа-липоевой кислоты) в день в течение 2-4 нед. Для этого 1-2 ампулы препарата разводят в 250 мл физиологического 0,9% раствора хлористого натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 мин. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион 300 в виде таблеток в дозе 300 мг в день.

Для лечения полинейропатии — по 1 табл. 1-2 раза в день (300-600 мг альфа-липоевой кислоты).

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Меры предосторожности

В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков (спирт и его продукты ослабляют терапевтическое действие).

При приеме препарата следует регулярно контролировать уровень сахара в крови (особенно в начальной стадии терапии). В отдельных случаях для предотвращения симптомов гипогликемии может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.

Особые указания

Инфузионный раствор необходимо защищать алюминиевой фольгой от воздействия света. Защищенный от света инфузионный раствор может храниться в течение 6 ч.

Производитель

«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.

Условия хранения препарата Берлитион ® 300

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать). Готовый раствор — в защищенном от света месте не более 6 ч.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Берлитион ® 300

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 2 года.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
G62.1 Алкогольная полинейропатия	Алкогольный полиневрит
	Полинейропатия алкогольная
G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком.4)	Болевой синдром при диабетической нейропатии
	Боли при диабетической нейропатии
	Боли при диабетической полинейропатии
	Диабетическая полинейропатия
	Диабетическая невропатия
	Диабетическая нейропатическая язва нижних конечностей
	Диабетическая нейропатия
	Диабетическая полинейропатия
	Диабетический полиневрит
	Нейропатия диабетическая
	Периферическая диабетическая полинейропатия
	Полинейропатия диабетическая
	Сенсорно-моторная диабетическая полинейропатия
K71 Токсическое поражение печени	Влияние лекарств на печень
	Влияние токсинов на печень
	Гепатит медикаментозный
	Гепатит токсический
	Гепатотоксическое действие лекарственных препаратов
	Лекарственное поражение печени
	Лекарственные гепатиты
	Лекарственные поражения печени
	Лекарственный гепатит
	Медикаментозный гепатит
	Нарушения функции печени токсической этиологии
	Токсические гепатиты
	Токсические поражения печени
	Токсический гепатит
	Токсическое заболевание печени
	Токсическое повреждение печени
K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках	Гепатоз жировой
	Дистрофия жировая печени
	Жировая дегенерация печени
	Жировая дистрофия печени
	Жировая инфильтрация печени
	Жировое перерождение печени
	Жировой гепатоз
	Липидозы
	Нарушения липидного обмена печени
	Неалкогольный стеатогепатит
	Острая желтая атрофия печени
	Стеатогепатиты
	Стеатоз
	Стеатозные состояния

Берлитион представляет собой препарат, действие которого направлено на устранение проявлений диабетической полинейропатии – синдрома, развивающегося у больных сахарным диабетом и характеризующегося возникающими на фоне гипергликемии ишемией и метаболическими нарушениями в периферической нервной системе.

Фармакологические свойства Берлитиона

В качестве активного компонента в препарате используется альфа-липоевая (иначе – тиоктовая) кислота – биологически активное вещество, которое принадлежит к группе условных витаминов. Механизм ее воздействия на организм сводится к выполнению ряда главных физиологических функций:

• Во-первых, альфа-липоевая кислота, входящая в состав Берлитиона, обладает мощным антиоксидантным действием, которое проявляется в защите клеточных структур организма от перекисных повреждений, снижении риска развития заболеваний, обусловленных агрессивным воздействием свободных радикалов, а также в замедлении процессов старения;
• Во-вторых, альфа-липоевая кислота выполняет функцию кофактора, участвующего в процессах митохондриального метаболизма;
• В-третьих, она потенцирует действие инсулина. У страдающих сахарным диабетом людей окислительный стресс (процесс повреждения клеток вследствие окисления), которому они постоянно подвергаются, способен спровоцировать развитие большого количества осложнений, среди них инсулинорезистентность, полинейропатия, патологии почек и т.д. А прием альфа-липоевой кислоты улучшает состояние больных, оказывает благотворное влияние на течение болезней, связанных с агрессией свободных радикалов, ослабляет проявления существующих осложнений и предотвращает развитие новых. На фоне приема альфа-липоевой кислоты у пациентов отмечается ослабление инсулинорезистентности и улучшение процессов усвоения глюкозы клетками организма.

Кроме того, действие активного вещества Берлитиона направлено на улучшение функционального состояния периферических нервов и нормализацию функции печени.

Форма выпуска и состав

Согласно инструкции, Берлитион принадлежит к группе лекарственных препаратов на основе гормонов поджелудочной железы и представляет собой полученное синтетическим путем гипогликемическое средство, регулирующее углеводный и липидный баланс в организме и выполняющее функцию гепатопротектора.

Препарат выпускается в форме:

• Концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах емкостью 12 мл. Содержание тиоктовой кислоты в каждой ампуле – 300 мг (Берлитион 300 ЕД);
• Круглых двояковыпуклых таблеток бледно-желтого цвета, покрытых оболочкой. Содержание тиоктовой кислоты в каждой таблетке – 300 мг (Берлитион 300 Ораль);
• Мягких капсул, в каждой из которых содержится 300 мг тиоктовой кислоты (Берлитион 300);
• Концентрата для приготовления раствора для инфузий в ампулах емкостью 24 мл. Содержание тиоктовой кислоты в каждой ампуле – 600 мг (Берлитион 600 ЕД);
• Мягких капсул, в каждой из которых содержится 600 мг тиоктовой кислоты (Берлитион 600).

Показания к применению Берлитиона

Применение Берлитиона целесообразно для лечения пациентов, страдающих от проявлений алкогольной или диабетической полинейропатии, которая характеризуется парестезией – разновидностью расстройств чувствительности, сопровождающейся онемением, чувством покалывания и ползания мурашек.

Кроме того, в отдельных случаях препарат назначают пациентам, страдающим от патологий печени различной степени тяжести.

Способ применения и дозировка

В форме таблеток, покрытых оболочкой, и капсул Берлитион принимают перорально. Причем важно помнить, что разжевывать их запрещено. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один раз, оптимально – натощак, за полчаса до завтрака.

Курс лечения обычно занимает длительный период. В каждом конкретном случае он составляется лечащим врачом исходя из индивидуальных особенностей пациента и степени тяжести его заболевания.

Взрослым пациентам с диабетической полинейропатией обычно назначают альфа-липоевую кислоту в дозировке, составляющей 600 мг/сутки. Это 2 таблетки/капсулы Берлитион 300 или же одна таблетка/капсула Берлитион 600.

Если течение заболевания характеризуется как тяжелое, курс лечения начинают с назначения препарата в парентеральных формах (таких, которые позволяют вводить его, минуя пищеварительный тракт).

В соответствии с инструкцией, Берлитион в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий допускается использовать исключительно в сочетании с 0,9% натрия хлорид. Приготовленный раствор вводится в вену капельным путем, причем необходимо помнить о двух важных нюансах:

• 250 мл препарата вводится минимум в течение получаса;
• Флакон с готовым раствором накрывают фольгой, чтобы избежать воздействия на содержимое ультрафиолетовых лучей.

Суточная доза Берлитиона для взрослых пациентов с тяжелыми формами диабетической полинейропатии составляет от 300 до 600 мг. При тяжелых патологиях печени дозу удваивают, и она составляет от 600 до 1200 мг/сутки.

Длительность курса лечения препаратом в парентеральной форме не должна превышать 2-4 недели в зависимости от степени выраженности клинических проявлений заболевания.

Побочные действия

В инструкции к Берлитиону описывается ряд потенциально возможных побочных проявлений, которые может спровоцировать прием препарата. Среди них:

• Нарушение функций пищеварительного тракта: приступы тошноты, рвоты, расстройства стула, проявления диспепсии, изменение вкусовых ощущений;
• Нарушения функций центральной и периферической нервной системы: ощущение тяжести в голове, двоение предметов в глазах (диплопия), а также судороги;
• Нарушения функций сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов лица, тахикардия, чувство сдавленности грудной клетки;
• Аллергические реакции: высыпания, кожный зуд, крапивница, экзема. На фоне введения высокой дозы Берлитиона в отдельных случаях возможно развитие анафилактического шока;
• Прочие нарушения: усугубление симптомов гипогликемии и, в частности, повышение потливости, усиление головной боли, нарушение зрения и головокружения. Иногда у пациентов затрудняется дыхание, возникают симптомы тромбоцитопении и пурпуры. В начале курса лечения введение препарата может спровоцировать усиление парестезий, сопровождающихся чувством ползания мурашек по коже.

Противопоказания

Берлитион противопоказан детям до 18 лет, пациентам с повышенной чувствительностью к его активному веществу, женщинам в периоды беременности и лактации.

Таблетки не назначают при нарушении абсорбции глюкозы-галактозы, а также страдающим от лактазной недостаточности и галактоземии. Капсулы не рекомендованы при непереносимости фруктозы.

Пациентам с сахарным диабетом препарат назначают с осторожностью и при этом регулярно контролируют уровень гликемии.