Фенобарбитал условия хранения в аптеке. Что такое фенобарбитал? Показания к применению и аналоги препарата. Взаимодействия с другими действующими веществами

Снотворный и седативный препарат. Противосудорожное средство

Действующее вещество

Фенобарбитал (phenobarbital)

Форма выпуска, состав и упаковка

6 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1000) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. C max в крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы - 50%, у новорожденных - 30-40%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулируется в организме. T 1/2 составляет 2-4 сут. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

— эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов), судороги неэпилептического генеза;

— спастический паралич;

— нарушения сна;

— возбуждение;

— тревога;

Противопоказания

— выраженная печеночная и/или ;

— лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);

— гиперкинезы;

— миастения;

— выраженная анемия;

— порфирии;

— сахарный диабет;

— гипофункция надпочечников;

— гипертиреоз;

— депрессия;

— бронхообструктивные заболевания;

— активный алкоголизм;

— беременность;

— период лактации;

— в данной дозировке не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Дозировка

Для взрослых :

— нарушения сна: 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.

— в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза/сут.

— в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза/сут.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных - возбуждение), галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, нарушения сна, синкопе.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении - нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание; редко - эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при длительном применении - лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: нистагм, атаксия, головокружение, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, выраженная сонливость или возбуждение, повышение или понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, прекращение электрической активности мозга, отек легких, кома, позже - пневмония, аритмии, недостаточность; при приеме 2-10 г - летальный исход; при хронической токсичности - раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.

Лечение: специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с , ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических , миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Латинское название: Phenobarbitalum
Код АТХ: N03A A02
Действующее вещество:
Производитель: Асфарма, Фармстандарт
-Лексредства, Дальхимфарм, Татхимфармпрепараты,
Усолье-Сибирский ХФЗ (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при темп-ре до 25°C
Срок годности: 5 л.

Лекарство Фенобарбитал – таблетки с противоэпилептическим, седативным и небольшим снотворным эффектом на основе одноименного производного соединения барбитуратовой кислоты. Снижает активность нейронов в зоне эпилептического возбуждения. В небольших дозировках используется как успокоительное и снотворное средство.

Фенобарбитал разработан для применения при:

Эпилепсии
Судорожных состояний неэпилептического происхождения
Хореи
Спазмов периферических артерий
Спастических параличей
Эклампсии
Расстройств сна
Повышенного возбуждения, тревожности, необъяснимого страха.

Состав, форма выпуска, дозировка

Впервые препарат выпустили на фармрынок в начале прошлого столетия – в 1912 году под торговым названием Luminal. Является вторым названием фенобарбитала. Противосудорожное ЛС производится в таблетках для детей и взрослых.

Активное: 0,05 или 0,1 г фенобарбитала (для взрослых) либо 5 мг (для детей)
Вспомогательные: сахароза, крахмал из картофеля, тальк, стеариновая к-та.

ЛС в виде пилюль плоскоцилиндрической формы с разделительной полосой и скошенными краями. Таблетки люминала фасуются в безъячейковые или ячейковые упаковки контурные по 6, 10, или 12 штук. В аптечную сеть поступает в пачках из картона или без нее. В упаковке из картона содержится 1, 5 или 10 пластинок Фенобарбитала, описание-инструкция.

Лечебные свойства

Медпрепарат с противосудорожным, успокоительным и снотворным действиями.

Терапевтическое действие лекарства обусловлено свойствами его главного компонента – фенобарбитала. Является барбитуратом продолжительного действия. Предполагается, что лечебный эффект вещества обеспечивается его способностью усиливать свойства эндогенного медиатора ГМ – гамма-аминомасляной кислоты (GABA), обеспечивающей торможение внутренних процессов, либо имитировать ее функции. Также механизм действия фенобарбитала как седативного и снотворного средства заключается в его воздействии на определенные сенсорные участки коры ГМ, в результате чего уменьшается двигательная активность и изменяются функции мозга.

Все процессы, запускаемые препаратами, содержащими фенобарбитал, пока до конца не изучены. Предполагается, что он способен через воздействие на таламус препятствовать нейропередаче в кору ГМ.

Противосудорожный эффект достигается подавлением моно- и полисинаптической передачи в центральную НС.

Во время терапии фенобарбиталом надо учитывать, что он негативно сказывается на дыхательной активности, так как снижает чувствительность к углекислому газу. Интенсивность действия носит дозозависимый характер.

Путем воздействия на ферменты печени способен изменять метаболические трансформации иных ЛС, а также оказывать расслабляющее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.

После приема внутрь усваивается практически полностью. Распределение в организме протекает в более замедленном темпе по сравнению с другими ЛС, входящими в ту же фармакологическую группу вместе с фенобарбиталом. Пиковые уровни плазменной концентрации образуются через 1-2 суток.

Образует метаболиты в печени. Способен накапливаться в организме. Полувыведение из организма занимает от 2 до 4 суток: ¾ от принятого количества выходит в виде метаболитов, остальная часть – в неизмененном виде.

Фенобарбитал способен проникать в молоко и сквозь плаценту.

Способ применения

Схема лечения определяется индивидуально для каждого больного в соответствии с тяжестью диагноза, возрастом и состоянием организма. Использование Фенобарбитала для взрослых, согласно инструкции по применению:

Как снотворное средство: по 0,1-0,2 г ЛС за 30-60 минут до отхода ко сну
Как седативное средство: по 0,03-0,05 г х 2-3 р./д
Как спазмолитик: 0,01-0,05 г х
Терапия эпилепсии: 0,05-0,1 г х 2 р./д.

Наивысшая разовая дозировка для взрослых – 200 мг, суточная – 500 мг.

Дети

ЛС принимается внутрь дважды в день за 30-40 минут до приема пищи. Рекомендованное количество Фенобарбитала для разовой дозировки:

(До 6 мес.): 5 мг
(6-12 мес.): 10 мг
(1-2 г.): 20 мг
(3-4 г.): 30 мг
(5-6 л.): 40 мг
(7-9 л.): 50 мг
(10-14 л.): 75 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат запрещено принимать в 1 триместре, так как его активное вещество оказывает тератогенное действие. Использование в период вынашивания ребенка возможно в исключительных случаях по строгим показаниям, когда лекарству нет альтернативы, и очевидна польза для матери.

Результаты проведенных исследований свойств препарата показали, что последствием приема беременными барбитуратов являются аномалии развития плода.

У младенцев, чьи матери лечились Фенобарбиталом на протяжении трех последних месяцев вынашивания, развивалась медикаментозная зависимость, а после рождения – синдром отмены. Помимо обычных симптомов после отказа от ЛС у детей в первые две недели жизни наблюдалась чрезвычайно высокая возбудимость и эпилептические припадки.

Также имеются сведения, что после применения Фенобрабитала для терапии судорожных состояний во время вынашивания, приводило к нарушению свертываемости крови у детей (ввиду нехватки в организме вит. К), что способствовало развитию кровотечений и летальному исходу в неонатальный период.

Для детей Фенобарбитал опасен и тем, что может угнетать дыхательную активность. Особенно часто проблемы с дыханием развиваются у младенцев, родившихся раньше срока.

В случае применения лекарства во время родов требуется реанимационная готовность для своевременного оказания помощи ребенку.

Кормящим женщинам также противопоказано лечиться Фенобарбиталом, поскольку вещество выделяется с молоком и может подавлять ЦНС. На время терапии лактацию следует отменить.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: 100 мг (12 табл.) – от 20 руб.

Применение лекарственного средства Фенобарбитал нельзя использовать для терапии при:

Индивидуальной сверхчувствительности к активному компоненту или вспомогательным
Порфиритовой болезни (в смешанной форме, острой перемежающейся или при наличии в анамнезе)
Тяжелых формах патологий печени и/или почек
Артериальной гипотензия в выраженной форме
Миастении
Острой форме ИМ
Гиперкинезах
Депрессии и депрессивных состояний с суицидальными наклонностями
Выраженной анемии
Надпочечниковой недостаточности
Беременности (1, 3 триместры), лактации
Алкоголизме, наркомании, медикаментозной зависимости
Респираторных заболеваниях, бронхолегочных патологиях с сопутствующим апноэ

Фенобарбитал и алкоголь

Причем последствия подобной комбинации могут развиваться по нескольким сценариям. У алкоголиков и часто выпивающих людей лекарство может подействовать через короткий промежуток времени. У пациентов, редко употребляющих алкоголь, после выпивки во время лечения терапевтическое действие медикамента может наступить со значительным опозданием.

Фенобарбитал: наркотик или нет?

Одним из опасных побочных эффектов лекарства является его способность вызывать привыкание, формирование физической и психической зависимости. В 2013 году фенобарбитал был внесен в список наркотических и психотропных веществ.

Поэтому медикамент запрещен к применению у пациентов с уже имеющейся зависимостью.

Особые указания

Если во время терапии Фенобарбиталом развились дерматологические реакции, то нужно обратиться к врачу и отменить лекарство. Также стоит учитывать, что поражение кожи чаще встречается у пациентов, которые имеют в анамнезе астму, крапивницу, отек Квинке.

Пожилые пациенты, люди с ослабленным организмом наиболее подвержены угнетению ЦНС: повышенному возбуждению или депрессии, помрачении сознания.

Барбитураты у детей часто провоцируют гиперактивность, сверхвозбуждение, повышенную вспыльчивость.

Фенобарбитал следует особенно осторожно использовать в терапии пожилых пациентов, страдающих депрессиями, поскольку лекарство способно усугубить течение болезни.

Угроза зависимости увеличивается при применении лекарства в больших дозах и с продолжительным курсом, а также при терапии пациентов с зависимостью от ЛС и алкоголя в прошлом. Частое использование медикамента в дозировке, превышающей терапевтическую в 3-4 раза, способствует формированию физической зависимости у большинства пациентов (75-80 %).

Во время лечения эпилепсии необходимо постоянно контролировать уровень концентрации в крови фенобарбитала и фолатов, состояние печени и почек, отслеживать периферическое кровообращение.

Как отменять Фенобарбитал

Чтобы не спровоцировать синдромы отмены и рикошета, отмену препарата нужно проводить постепенно, с плавным уменьшением дозировки в течение продолжительного времени. Абстинентное состояние возникает, как правило, через 8-12 часов после отказа от ЛС и проявляется с различной степенью интенсивности. Сначала возникает тревога, неконтролируемые подергивания мышц, дрожание рук, нарастающая слабость, головокружение, снижение зрения, тошнота, приступы рвоты, бессонница, ортостатическая гипотензия (головокружение, предобморочное состояние, потеря сознания).

При тяжелом характере патологии неблагоприятные симптомы проявляются спустя около 16 часов и могут сохраняться на протяжении 5 суток после отмены ЛС. Чаще всего случаются судороги и делирий, причем последний признак может стать причиной летального исхода, если Фенобарбитал длительно применялся у пациента с зависимостью. Помимо этого, внезапная отмена медикамента может спровоцировать эпилептические припадки или эпистатус.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Во время терапии фенобарбиталом нужно учитывать его способность влиять на лечебные и побочные эффекты других медпрепаратов:

Снижает действие антибиотических ЛС, сульфаниламидов, Гризофульвина.
Уменьшает эффект антикоагулянтов непрямого действия, ГКС, эстрогеносодержащих средств, а также лекарств, чей метаболизм осуществляется в печени.
Снотворный эффект фенобарбитала уменьшается при совмещении с атропином, ЛС на основе веществ экстракта красавки, а также при сочетании с декстрозой, аналептиками, никотиновой кислотой, стимуляторами НС.
При совмещении с резерпином снижается противоэпилептическая активность фенобарбитала, а под влиянием диазепама, амитриптилина, хлордиазепоксида – увеличивается.

Побочные эффекты и передозировка

Как и любое лекарственное средство, Фенобарбитал может спровоцировать отрицательную реакцию организма, которая проявляется в виде различных нарушений со стороны внутренних систем:

НС: астения, общая слабость, головокружение, пред- и обморочное состояния, расстройство двигательной координации, нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение (особенно у детей, ослабленных и пожилых пациентов), депрессия, ночные кошмары, бессонница
Локомоторная система: при длительном курсе – поражение костной ткани, рахит
Органы пищеварения: тошнота, приступы рвоты, затрудненное опорожнение кишечника, при длительной терапии – дисфункция печени
Кроветворная система: агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тромбоцитопения
ССС: понижение давления
Проявления аллергии: высыпание на коже, крапивница, отечность лица и век, угнетенное дыхание, у некоторых больных – дерматит Риттера, синдром Стивенса-Джонсона
Прочие эффекты: привыкание и зависимость от фенобарбитала.

При появлении этих или других неназванных побочных действий нужно обратиться к лечащему специалисту.

Умышленный или непреднамеренный прием большого количества Фенобарбитала провоцирует передозировку. Помимо острой формы интоксикации после разового употребления сверхдоз, перенасыщение организма активным веществом происходит и при длительном лечебном курсе.

Характерными признаками острой токсичности проявляется в виде:

Нистагма
Болей головы
Головокружения
Атаксии
Заторможенности реакций
Невнятной речи
Общей слабости
Нарушения или отсутствия рефлексов
Изменения температуры тела (понижение или повышение)
Сонливости
Апноэ
Нервного возбуждения
Снижения АД
Мидриаза
Снижения объема отделяемой мочи
Бради- и тахикардии
Угнетения дыхания
Цианоза
Сыпи в виде кровоизлияния в дерму (геморрагии) в зонах давления
Помрачении сознания
Отсутствия электроактивности мозга
Отек легких
Коматозное состояние
Пневмонии
Сердечной недостаточности
Утраты самокритичности
Повышенная раздражительность.

Во время терапии нужно тщательно соблюдать назначенную схему терапию, так как самовольное изменение дозы лекарства может спровоцировать фатальные последствия. Смертельной дозой фенобарбитала является прием от 2 до 10 г ЛС.

Специфического антидота к веществу пока не существует. Если пациент в сознании, то проводится стимуляция рвоты, если он в обмороке или индукция рвотного рефлекса противопоказана, нужно сделать промывание желудка. Чтобы ускорить очищение организма от всосавшегося вещества, назначается форсированный диурез (при нормальном состоянии почек), солевые слабительные ЛС.

Помимо дезинтоксикационного лечения, отравление фенобарбиталом купируется симптоматической терапией. Во время коррекции состояния требуется проведение мероприятий, поддерживающих функции жизненно важных органов.

Хроническая интоксикация проявляется в виде:

Непреходящей раздражительности
Ослабления самокритичности
Бессонницы или сонливости
Апатичного состояния
Общей слабости
Нарушение чувства равновесия
Сбивчивой речи
Головокружения
Выраженном расстройстве сознания
Галлюцинации
Судороги
Нервное возбуждение
Дисфункции ЖКТ, ССС, печени, почек.

Устранение хронической интоксикации требует постепенного уменьшения дозировки, чтобы не спровоцировать синдрома отмены. Одновременно проводится симптоматическое и психиатрическое лечение.

Аналоги

Заменить Феноабарбитал на аналоги может только лечащий специалист. Препараты с похожим действием: Антелепсин, Апилепсин, Ацедипрол, Бензонал, Вальпарин, Ветоин, Гексамидин и пр.

Лекарства, содержащие фенобарбитал: Андипал, Барбовал, Беллатаминал, Валокордин, Валосердин, Корвалдин, Корвалол, Паглюферал, Пентабуфен, Пенталгин, Пиралгин, Сантопералгин, Сантотитралгин, Седал-м, Седальгин-нео, Теофедрин-н, Тетралгин.

Sun Pharmaceutical Industries (Индия)

Цена: табл. 200 мг (30 шт.) – 84 руб., 400 мг (30 шт.) – 106 руб.

Противоэпилептический медпрепарат на основе карбамазепина. Применяется для терапии и предупреждения эпилепсии, припадков, а также невралгии тройничного нерва, острых форм маниакальных состояний, алкогольной абстиненции, психотических нарушений, мигрени.

Производится в таблетках с пролонгированным эффектом. Схема дозировки и длительность терапии определяется лечащим специалистом.

Плюсы:

Эффективное средство
Предупреждает приступы
Доступное средство.

Минусы:

Накапливается в организме.

Формула: C12H12N2O3, химическое название: 5-Этил-5-фенил-2,4,6(1Н,3Н,5Н)-пиримидинтрион.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства; нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное, противосудорожное.

Фармакологические свойства

Фенобарбитал взаимодействует с барбитуратной частью ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору (ГАМК), что приводит к увеличению продолжительности периода раскрытия каналов нейронов для входящих ионов хлора, и повышается поступление в клетку ионов хлора. Увеличение концентрации в нейроне ионов хлора вызывает гиперполяризацию мембраны клетки и снижает ее возбудимость. В результате этого усиливается угнетение межнейронной передачи в центральной нервной системе и тормозное действие ГАМК. Установлено, что лечебные концентрации фенобарбитала усиливают ГАМКергическую передачу, замедляют глутаматергическую нейротрансмиссию, в особенности ту, которая опосредована глутаматными альфа-амино−5-метилизоксазол−4-пропионат (AMPA)-рецепторами. Фенобарбитал в высоких концентрациях действует на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через мембраны клеток (каналы N- и L-типов).

Барбитураты неселективно угнетают центральную нервную систему. Они уменьшают двигательную активность, подавляют сенсорные зоны в коре головного мозга и вызывают седативный эффект, сонливость и сон. Седативно-снотворное действие возможно за счет угнетения активности клеток ядер таламуса, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, торможением взаимодействия с корой головного мозга данных структур. Сон, который вызван барбитуратами, по своей структуре имеет отличия от физиологического сна: фаза парадоксального (быстрого) сна укорачивается, стадии 3 и 4 медленного сна уменьшаются. В течение 0,5–1 часа (реже - позднее) развивается снотворный эффект, длится 6 – 8 часов (до 12 часов) и уменьшается через 2 недели приема препарата.

Противосудорожное действие фенобарбитала обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, активацией ГАМКергической системы, подавлением активности глутамата. Фенобарбитал препятствует возникновению и распространению импульсов эпилепсии, уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Препарат блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов. Также барбитураты увеличивают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

Антигипербилирубинемическое действие фенобарбитала обусловлено (предположительно) индукцией глюкуронилтрансферазы, которая регулирует конъюгацию билирубина, это приводит к уменьшению содержания в сыворотке крови свободного билирубина.

Фенобарбитал может вызывать слабое обезболивание, но может и усиливать реакцию на болевой стимул. В небольших дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и вместе с другими препаратами (спазмолитиками, сосудорасширяющими средствами) является эффективным при нейровегетативных расстройствах. При высоких дозах (при передозировке) фенобарбитал угнетает центры продолговатого мозга. Непосредственно оказывает угнетающее действие на дыхательный центр, снижает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу и объем дыхания.

На систему кровообращения в обычных гипнотических дозах существенного влияния не оказывает. В высоких дозах фенобарбитал снижает артериальное давление (кроме угнетения сосудодвигательного центра, действует также непосредственно на сердце, ганглии, сосуды). На почки прямого повреждающего действия не оказывает, но при остром отравлении может развиться анурия или олигурия. Фенобарбитал уменьшает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта.

В небольшой степени в гипнотических дозах фенобарбитал уменьшает у человека интенсивность обмена веществ. Немного понижается температура тела из-за угнетения и снижения активности центральных механизмов терморегуляции.

При исследовании на лабораторных животных была установлена способность фенобарбитала снижать сократительную способность и тонус матки, мочевого пузыря и мочеточников. Но концентрации, которые необходимы для проявления данных эффектов у человека, при применении доз, которые вызывают седативно-снотворное действие, не достигаются.

Фенобарбитал вызывает индукцию микросомальных печеночных ферментов. При использовании барбитуратов более 3–5 дней они стимулируют собственную биотрансформацию (до 12 раз).

При приеме внутрь фенобарбитал всасывается в тонкой кишке медленно, но полностью. Биодоступность составляет 80%. С белками плазмы (в основном с альбумином) связывается на 20–45%. Терапевтическая концентрация, которая оптимальна для проявления противосудорожного эффекта, равна 10–40 мкг/мл. Период полувыведения фенобарбитал из плазмы у взрослых составляет примерно 79 часов (53–118 часов), у детей примерно 110 часов (60–180 часов). Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В печени метаболизируется с участием микросомальных ферментов с формированием фармакологически неактивных метаболитов.

Выводится фенобарбитал почками в неизмененном виде (25–50%) и в виде глюкуронидов метаболитов. Выведение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение в неизмененном виде и медленнее уменьшается концентрация фенобарбитала в крови, при подщелачивании - наоборот. При нарушениях функционального состояния почек действие фенобарбитала заметно удлиняется. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При проведении исследований на животных (крысы, мыши), которые получали фенобарбитал в течение всей жизни, было выявлено канцерогенное действие. Фенобарбитал вызывает доброкачественные гепатоклеточные опухоли у крыс и злокачественные и доброкачественные гепатоклеточные опухоли у мышей в поздние сроки жизни. При проведении исследований у человека достаточных доказательств канцерогенного действия фенобарбитала не получено.

Показания

Эпилепсия; спастический паралич; хорея; спазм периферических артерий; возбуждение; бессонница; эклампсия; гемолитическая болезнь новорожденных.

Способ применения фенобарбитала и дозы

Фенобарбитал принимается внутрь. В зависимости от показаний, переносимости, течения заболевания, возраста строго индивидуально устанавливают режим дозирования. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию. У больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени, ослабленных и пожилых больных терапию необходимо начать с наименьших доз. В качестве снотворного - взрослым 0,1–0,2 г за 0,5–1 часа до сна; в качестве спазмолитического и успокаивающего средства - 2–3 раза в сутки 0,01–0,03–0,05 г (обычно вместе с вазодилататорами, спазмолитиками); при эпилепсии: взрослым - 2 раза в сутки 0,05–0,1 г с постепенным увеличение дозы до получения клинических эффектов. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 0,2 г, максимальная суточная доза равна 0,5 г. Для детей дозу устанавливают индивидуально в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Фенобарбитал в настоящее время как снотворное средство почти не используют. При развитии дерматологических осложнений фенобарбитал необходимо отменить. Чаще всего реакции гиперчувствительности встречаются при наличии в анамнезе крапивницы, астмы, ангионевротического отека. Необходимо знать, что у ослабленных больных и у пожилых пациентов при приеме обычных доз возможны депрессия, выраженное возбуждение или спутанность сознания. Барбитураты могут вызвать у детей раздражительность, необычное возбуждение, гиперактивность. С осторожностью используют фенобарбитал при депрессии (из-за возможного ухудшения состояния, в особенности у пожилых больных).

Вероятность развития зависимости увеличивается при применении больших доз и с увеличением длительности приема, а также у больных, которые имеют в анамнезе наличие алкогольной и лекарственной зависимости. Постоянное использование барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза больше терапевтические, приводит к формированию у 75% пациентов физической зависимости. Отмену фенобарбитала необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение продолжительного времени, чтобы уменьшить возможность развития синдромов «отдачи» и отмены. Абстинентный синдром может появиться в течение 8–12 часов после использования последней дозы и обычно проявляется в такой последовательности – развитие тревоги, мышечных подергиваний, дрожания рук, прогрессирующей слабости, головокружения, нарушений зрения, тошноты, рвоты, нарушений сна, ортостатической гипотензии (обморочное состояние, головокружение). В тяжелых случаях могут развиться более значительные проявления (делирий, судороги), которые возникают в течение 16 часов и длятся до 5 дней после резкой отмены. В течение примерно 15 дней постепенно уменьшается выраженность синдрома отмены. Вероятность развития судорог и делирия с возможным смертельным исходом больше при резкой отмене фенобарбитала после длительного применения у людей, которые имеют лекарственную зависимость. Внезапная отмена фенобарбитала при эпилепсии может привести к развитию эпилептического статуса или припадка.

При использовании фенобарбитала для терапии эпилепсии рекомендован контроль его содержания в крови. При продолжительной терапии необходимо периодическое определение содержания фолата в крови, контроль функционального состояния почек и печени, картины периферической крови. При необходимости применения барбитуратов во время родов роды рекомендовано принимать в условиях готовности реанимационного оборудования.

Во время терапии фенобарбиталом нельзя употреблять алкогольные напитки (спиртное). Не использовать фенобарбитал при работе водителям транспортных средств и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстрой физической и психической реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим барбитуратам), латентная или манифестирующая порфирия в анамнезе, респираторные болезни, которые сопровождаются обструкцией дыхательных путей или одышкой; почечная или/и печеночная недостаточность, алкоголизм, миастения, наркотическая или лекарственная зависимость (в том числе и наличие ее в анамнезе), кормление грудью, беременность (в особенности 1 триместр).

Ограничения к применению

Суицидальные наклонности или/и депрессия, нарушения функционального состояния почек или/и печени, бронхиальная астма в анамнезе, гипертиреоз, гиперкинез, гипофункция надпочечников, постоянная или острая боль, детский возраст, беременность (2 и 3 триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием фенобарбитала противопоказан в 1 триместре беременности (из-за возможности тератогенного действия). Использование фенобарбитал при беременности возможно только по строгим показаниям, когда отсутствует возможность применения других средств. Результаты ретроспективных контролируемых исследований показали, что использование барбитуратов женщинами во время беременности является причиной повышения частоты аномалий плода. У новорожденных, чьи матери использовали фенобарбитал в 3 триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости. Имеются данные о том, что использование фенобарбитала как противосудорожного средства при беременности вызывает нарушения свертывания крови у новорожденных, что может стать причиной развития кровотечений в неонатальном периоде. Использование фенобарбитал во время родов может привести к угнетению дыхания у новорожденного, особенно недоношенного. На время терапии фенобарбиталом необходимо прекратить кормление грудью (может угнетать центральную нервную систему у грудных детей).

Побочные действия фенобарбитала

Нервная система: сонливость, угнетение дыхательного центра, летаргия, головокружение, нервозность, головная боль, тревога, атаксия, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение процесса мышления, гиперкинезия (у детей), эффект последействия (ощущение разбитости, астения, вялость, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций), парадоксальная реакция (бессонница, необычное возбуждение) - в особенности у пожилых и ослабленных пациентов, детей;
кровь и система кровообращения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, брадикардия, гипотензия, сосудистый коллапс;
система пищеварения: тошнота, запор, рвота;
аллергические реакции: крапивница или кожная сыпь, местные отеки (особенно щек, век или губ), эксфолиативный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), возможен летальный исход;
прочие: при продолжительном использовании - дефицит фолатов, поражения печени (желтушность кожи и склер), остеомаляция, гипокальциемия, импотенция, нарушение либидо, вызывает привыкание (примерно через 2 недели лечения), синдром «отдачи» и отмены, лекарственную зависимость (физическую и психическую).

Взаимодействие фенобарбитала с другими веществами

Фенобарбитал усиливает метаболизм препаратов, которые биотрансформируются в печени, и уменьшает эффекты: непрямых антикоагулянтов, включая и аценокумарол, варфарин, фениндион и других, препаратов наперстянки, кортикостероидов, метронидазола, хлорамфеникола, доксициклина, трициклических антидепрессантов, салицилатов, эстрогенов, парацетамола и других. Фенобарбитал уменьшает всасывание гризеофульвина и его содержание в крови. Действие барбитуратов на метаболизм противосудорожных препаратов (производных гидантоина, включая и фенитоин) непредсказуем. Вальпроат натрия, вальпроевая кислота увеличивают содержание фенобарбитала в крови. Фенобарбитал уменьшает содержание в плазме клоназепама, карбамазепина. Ингибиторы МАО пролонгируют эффекты фенобарбитала. При совместном использовании фенобарбитала с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая и снотворные, седативные, анксиолитики, некоторые антигистаминные), и алкоголем возможен аддитивный угнетающий эффект.

Передозировка

Признаки отравления фенобарбиталом могут не проявляться после его приема в течение нескольких часов. Доза, при которой развиваются токсические эффекты, значительно варьирует. Серьезное отравление у взрослых вызывает прием внутрь 1 г фенобарбитала, прием 2–10 г обычно вызывает смертельный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала в крови человека равна 5–40 мкг/мл, смертельная - 100–200 мкг/мл.

Отравление барбитуратами необходимо дифференцировать с интоксикацией бромидами, алкогольным опьянением, с различными неврологическими расстройствами. Признаки острой интоксикации фенобарбиталом: необычные движения глаз, нистагм, атаксия, тяжелая спутанность сознания, выраженные сонливость и слабость, смазанная речь, головокружение, возбуждение, головная боль, дыхание Чейна - Стокса, угнетение дыхания, отсутствие или ослабление рефлексов, олигурия, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), гипотензия, тахикардия, гипотермия, слабый пульс, цианоз, геморрагии (в месте надавливания), липкая и холодная кожа, кома. При тяжелой интоксикации может развиться сосудистый коллапс с уменьшением тонуса периферических сосудов, отек легких, апноэ, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке, угрожающей жизни, возможно подавление электрической активности мозга, его не стоит расцениваться как клиническую смерть, так как данный эффект полностью обратим, если не успели развиться повреждения, которые связаны с гипоксией. Передозировка фенобарбиталом может стать причиной развития таких осложнений как аритмия, пневмония, почечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность.

Терапия острой передозировки фенобарбиталом: ускорение выведения препарата и поддержание жизненно важных функций организма. Для уменьшения всасывания препарата (если фенобарбитал полностью не всосался в желудочно-кишечном тракте) - вызов рвоты (если больной находится в сознании, и еще не утратил рвотный рефлекс) с дальнейшим приемом активированного угля, но необходимо принять меры для профилактики аспирации рвотных масс. Если противопоказан вызов рвоты, то нужно промыть желудок. Для ускорения выведения всосавшегося фенобарбитала принимают солевые слабительные, для ощелачивания мочи используют щелочные растворы, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек). Проводят контроль водного баланса и жизненно важных функций. Поддерживающие меры: обеспечение проходимости респираторных путей, возможно использование кислорода и применение искусственной вентиляции легких; поддержание нормального артериального давления и температуры тела; при необходимости проведение инфузионной терапии или прочих противошоковых мероприятий; принять меры для профилактики пролежней, гипостатической пневмонии, аспирации и прочих осложнений; назначение антибиотиков при подозрении на пневмонию; рекомендовано избегать перегрузки натрием или жидкостью, в особенности при нарушении функции системы кровообращения. При тяжелых отравлениях, развитии шока или анурии, возможно проведение гемодиализа или перитонеального диализа. Признаки хронической интоксикации фенобарбиталом: постоянная раздражительность, нарушение сна, ослабление способности к критической оценке, сонливость, слабость, апатия, нарушение равновесия, головокружение, спутанная речь, выраженная спутанность сознания; возможны: возбуждение, галлюцинации, судороги, нарушение функций системы кровообращения, почек, желудочно-кишечного тракта. Лечение хронической интоксикации: постепенное уменьшение дозы до полной отмены препарата, симптоматическая терапия и психотерапия.

Сейчас немногие знают, что такое фенобарбитал, хотя это вещество входит в состав многих популярных лекарств. Многие люди годами принимают "Корвалол" или "Валокордин", не подозревая, какие ингредиенты содержат эти препараты. Ведь недавно фенобарбитал отнесли к опасным наркотическим веществам и запретили в некоторых странах. А средства на его основе стали постепенно исчезать из продажи. Теперь препарат "Фенобарбитал" и его аналоги применяются только по назначению врача. Ведь это одно из самых эффективных противосудорожных и успокоительных средств.

Что такое фенобарбитал

Это вещество из группы барбитуратов. Оно снижает возбудимость нейронов мозга и распространение нервных импульсов при эпилепсии. При его воздействии увеличивается поступление ионов кальция в клетку, что способствует уменьшению моторной активности и снижению тонуса гладкой мускулатуры.

Впервые получено это вещество в начале 20 века в Германии. В продаже фенобарбитал появился под названием «Люминал». Это было самое популярное снотворное средство, пока не появились препараты из группы бензодиазепинов. В последние годы многие страны запретили производство фенобарбитала. В России препараты на его основе есть в продаже, но только по рецептам врача.

Сейчас в основном при лечении эпилепсии используется «Фенобарбитал». Аналоги его и средства, содержащие это вещество в небольших количествах, могут назначаться при менее серьезных состояниях, например, при перевозбуждении или бессоннице.

Наркотический эффект этого вещества особый: оно не вызывает эйфории, только сонливость и апатию. Кроме того, прием фенобарбитала приводит к очень сильной зависимости. Но нездоровая популярность его как наркотика объясняется дешевизной и доступностью.

Препараты на основе фенобарбитала

Лекарство с таким названием знакомо в основном пациентам с судорожным синдромом или тяжелыми нарушениями сна. Но можно приобрести препараты, в состав которых входит фенобарбитал. Самыми известными являются «Корвалол» и «Валокорин». Они стоят недорого и очень популярны в качестве снотворного и успокоительного средства, особенно у представителей старшего поколения.

Менее популярными являются такие препараты:

Особенности действия

Препараты на основе фенобаритала уже давно применяются в медицине. Их назначают даже детям, так как они обладают уникальными свойствами. При некоторых патологиях только с их помощью можно помочь больному. Действие фенобарбитала распространяется только на гладкую мускулатуру и нейроны, не затрагивая сердечно-сосудистую систему. После приема таких препаратов внутрь наблюдаются такие эффекты:

немного снижается интенсивность обменных процессов;
уменьшается моторная активность;
снижается тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
повышается дезинтоксикационная функция печени;
уменьшается концентрация билирубина в крови.

Широко применяют фенобарбитал в медицине из-за того, что он обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием. Его используют в экстренных случаях, так как при длительном приеме он вызывает сильное привыкание.

Фенобарбитал: показания к применению

Сейчас препараты на его основе используются только в серьезных случаях. Их уже не назначают при обычной бессоннице. Показаниями для применения этого средства являются такие состояния:

Противопоказания

Несмотря на то что «Фенобаритал» показания имеет очень серьезные, не все больные могут получать такое лечение. Противопоказан прием препаратов на основе этого вещества в таких случаях:

Побочные действия

Препараты, содержащие фенобарбитал, относятся к наркотическим веществам. Кроме того, что они вызывают сильное привыкание, даже при кратковременном их использовании возможны побочные действия:

общая слабость, головокружение, астения;
заторможенность, нарушение речи;
галлюцинации, кошмарные сновидения;
депрессия;
нарушения сна;
снижение остроты зрения;
сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение работы кишечника;
тромбоцитопения, анемия;
учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность;
снижение артериального давления;
сыпь, отеки, дерматит, кожный зуд;
затрудненное дыхание.

Инструкция по применению

«Фенобарбитал» и препараты, аналогичные по составу, выпускаются в форме таблеток по 100 и 50 мг для взрослых и по 5 мг для детей. В зависимости от показаний и режима приема врач назначает разную дозировку. В качестве нужно пить по 100 мг за час до сна. Если «Фенобарбитал» был назначен для регулярного приема больному эпилепсией, ему рекомендуется по 50-100 мг дважды в день. В качестве седативного средства препараты на основе этого вещества принимаются в дозировке 50 мг 2-3 раза в день. Снизить дозу рекомендуется пожилым людям, а также пациентам с нарушением функций печени и почек.

Детям «Феноаритал» назначают по строгим показаниям. Дозировка определяется врачом в зависимости от возраста и состояния пациента. Назначают препарат за полчаса до еды 2 раза в день. Дозировка обычно такая: до 6 месяцев по 5 мг, до года - 10 мг, 1-2 года - 20 мг, до 4 лет - 30 мг, до 7 лет - 40 мг, 7-10 лет - 50 мг, до 14 лет - 75 мг. После этого возраста дозировка препарата уже взрослая.

При регулярном приеме прекращать лечение необходимо постепенно. При резкой отмене препаратов на основе фенобарбитала часто развивается депрессия, бессонница, появляются головные боли. Зависимость развивается уже после двухнедельного регулярного приема, поэтому не рекомендуется использовать его в качестве снотворного и успокоительного средства дольше 10 дней.

Особые указания к применению

Многие не знают, что такое фенобарбитал, но спокойно принимают препараты на его основе. Некоторые из них продаются без рецепта врача, и люди даже не подозревают, какой серьезный наркотик они употребляют. Поэтому желательно всегда изучать состав и инструкцию перед применением каждого препарата. При использовании препарато, содержащих фенобарбитал, желательно учитывать такие особенности:

Аналоги препарата

Мало кому известно, что такое «Фенобарбитал» в таблетках. Чаще всего используются аналоги этого средства. Самым известным из них уже давно является «Люминал». Но в последнее время он употребляется все реже. Более распространенными являются сейчас такие средства:

Вот уже много десятков лет врачи используют барбитуровые препараты для лечения судорог. Но эти средства вызывают зависимость. Поэтому некоторые люди используют «Фенобарбитал» как наркотик. Быстрое привыкание к действующей дозе, попытка суицида - вот основные причины отравления этим лекарственным средством.

Что такое «Фенобарбитал» и кому он показан для лечения? Есть ли у него побочные действия? В каких препаратах содержится? Чем он вреден в безрецептурных лекарствах и как действует на психику человека? Можно ли умереть от передозировки Фенобарбиталом и чем помочь человеку при отравлении? Ответим на все эти вопросы.

История создания

Впервые барбитураты были созданы в 1904 году немецким химиком Эмилем Фишером. Спустя 2 года, произвели лекарственное средство - «Фенобарбитал».

Компания Байер (Bayer) в 1912 году выпустила первый препарат с Фенобарбиталом под торговым названием «Люминал». В то время за неимением других противосудорожных и успокоительных лекарств он считался безвредным и был популярным до 1960 годов. К тому моменту практическая медицина уже накопила множество фактов о его побочных действиях.

Широкое потребление Фенобарбитала, привело к появлению большого числа зависимых и злоупотребляющих людей. Это побудило фармакологов к созданию более безопасных седативных и противосудорожных лекарств.

Описание инструкции по применению

«Фенобарбитал» (Phenobarbitalum) - это противоэпилептический лекарственный препарат. По химическому составу является производным барбитуровой кислоты в виде кристаллического порошка. Вещество хорошо растворяется в эфире и спирте, но плохо - в воде.

В России препарат выпускает несколько фармацевтических компаний под торговым названием «Фенобарбитал» и «Люминал». У каждого производителя регистрационный номер отличается. В Европе лекарство известно, как Luminal. Препарат зарегистрирован ВОЗ (всемирной организацией здравоохранения).

Механизм действия

«Фенобарбитал» относится к фармакологической группе снотворных и седативных средств, противосудорожных препаратов. Механизм действия препарата «Фенобарбитал», следующий.

«Фенобарбитал» воздействует на деятельность печени таким образом, что усиливает метаболизм иных лекарственных веществ, значит, ослабляет их эффективность. Кроме того, снижает уровень билирубина в крови.

Период выведения

При внутреннем приёме он усваивается полностью - 50% связывается белками плазмы. Через 2 часа в крови отмечается максимальная концентрация. Вещество проникает через плаценту.

«Фенобарбитал» метаболизируется (превращается) в печени, а выводится почками, причём 25% в неизменённом состоянии. Выделяется из организма очень медленно - поэтому, может, кумулироваться. У взрослых период полувыведения составляет 2–4 суток, у новорождённых - до 7 дней.

Формы выпуска

«Фенобарбитал» производится в лекарственной форме для инъекций и внутреннего применения:

Таблетки расфасованы в контурные упаковки по 6 или 10 штук.

Комбинированные формы выпуска

В каких лекарствах содержится фенобарбитал? - Он составляет основу широко распространённых препаратов:

Фенобарбитал содержится и в Корвалоле - это популярное в народе средство воспринимается как «лекарство для сердца», но, по существу, таковым не является. Чем вреден фенобарбитал в Корвалоле? - вызывает привыкание и зависимость. Поэтому люди увеличивают кратность приёма, а это приводит к превышению дозировки. Кроме того, препарат снижает когнитивные (познавательные) способности человека, ухудшает память. При психическом расстройстве усугубляет состояние больного. Снотворный эффект от Корвалола тоже незначительный. Он лишь снижает реактивность нервной системы при эмоциональном напряжении.

Фенобарбитал в составе Корвалола ослабляет эффективность других препаратов, потому что ускоряет их метаболизм за счёт индукции цитохрома P-450. В итоге от Корвалола больше вреда, чем пользы. В качестве успокаивающего средства лучше использовать пустырник, валерьяну, мелиссу.

Дозировка и кратность приёма

Врач назначает «Фенобарбитал» индивидуально в зависимости от возраста, состояния пациента, переносимости лекарства.

Дозировка, следующая.

Для внутреннего применения однократно взрослым 10–200 мг, детям - от 1 до 10 мг. Для взрослых максимальная однократная доза 200 мг, суточная - 500 мг.
При внутривенном введении - взрослым 100–1400 мг, детям - от 1 до 20 мг.
При внутримышечном применении взрослым 10–200 мг, детям - 1–10 мг.

Кратность приёма - 1–3 раза в сутки - по назначению врача и согласно инструкции по применению.

Показания

В составе комбинированных препаратов его применяют как седативное средство при страхе, тревоге, напряжённом состоянии. Но основное действие препарата - противосудорожное. До недавнего времени барбитураты были базовыми лекарствами в лечении эпилепсии. Сегодня же, из-за выраженного успокаивающего действия, они не являются терапией первой линии.

Показания к применению Фенобарбитала, следующие:

«Фенобарбитал» для новорождённых применяется при «желтушке», как её называют в народе. Она встречается на первой неделе жизни у 25–50% доношенных малышей, и в 70–90% случаев - у детей, рождённых преждевременно. Окрашивание кожных покровов в 1–3-и сутки после появления на свет обусловлено накоплением в крови избыточного количества билирубина. Он не успевает выводиться из организма из-за незрелости ферментов печени. В случае его высокого уровня при недоношенности, гипогликемии требуется неотложная помощь, потому что непрямой билирубин может поражать кору головного мозга. Помощь ребёнку заключается в комплексе лечебных мероприятий, включающих, введение препарата «Фенобарбитал». Он повышает активность ферментов печени, ускоряет выведения билирубина из организма. Курс лечения составляет 4–6 дней.

Побочные эффекты

«Фенобарбитал» оказывает побочные действия на многие органы человека.

Нарушение нервной системы проявляется атаксией, нистагмом, головокружением, галлюцинациями, бессонницей. У детей бывает парадоксальная реакция - возбуждённое состояние, гиперактивность.
В системе кроветворения наблюдается мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата - изменение структуры костей в виде остеопороза, рахита.
Влияние на пищеварительную систему проявляется тошнотой, рвотой и запорами.
Сердечно-сосудистая система - снижение артериального давления, брадикардия.
При длительном применении препарат нарушает функциональную способность печени.
Аллергические реакции в виде сыпи, крапивницы, отёка Квинке. При длительном применении развивается дерматит.
Барбитуровая зависимость.

После приёма барбитуратов нельзя садиться за руль транспортного средства из-за снижения реакции.

Противопоказания

«Фенобарбитал» имеет следующие противопоказания:

«Фенобарбитал» и алкоголь несовместимы - последствием может быть сильное угнетение центральной нервной системы вплоть до остановки дыхания и летального исхода.

У редко пьющих людей приём спиртных напитков замедляет метаболизм Фенобарбитала, поэтому сонный эффект и эйфория развивается не сразу. Это опасно тем, что медленное выведение способствует кумуляции. У алкоголиков же, превращение препарата в печени и эйфория наступает быстрее.

«Фенобарбитал» обладает тератогенным действием, поэтому не применяется в I триместре беременности. Во второй половине вынашивания плода средство назначается только по жизненным показаниям. В случае приёма препарата матерью в период лактации нужно прекратить кормление грудью.

Употребление в качестве наркотического средства

«Фенобарбитал» как наркотик пользуется у зависимых людей особой популярностью. Он дешёвый и доступный в составе комбинированного препарата «Корвалол». Барбитуровые наркоманы получают порошок Фенобарбитала путём выпаривания из настойки. Уже через 2 недели регулярного употребления формируется физическая зависимость. К Фенобарбиталу быстро развивается толерантность, из-за чего наркоманы увеличивают дозу, рискуя получить передозировку. При этом часто происходит отравление с летальным исходом.

Барбитуровая зависимость меняет личность человека. Его поведение становится агрессивным, он не в состоянии контролировать свои поступки. Страдает и внешний вид наркомана, употребляющего «Фенобарбитал»:

Барбитуровая зависимость плохо поддаётся лечению - человек не может без страданий отказаться от приёма наркотика (синдром отмены).

Передозировка

Чем особо опасен «Фенобарбитал»? - высоким риском передозировки. Причиной может быть длительное применение или превышение дозы в связи с привыканием.

Симптомы передозировки Фенобарбиталом, следующие:

В таком состоянии последствием передозировки Фенобарбитала у молодых людей зачастую бывает преступное или аморальное поведение. В пожилом возрасте повышается риск получения переломов и травм. Водитель автомобиля может совершить аварию после передозировки. Ведь его реакции становятся заторможенными.

При передозировке Фенобарбиталом может наступить смерть. Однократная токсическая доза составляет 0,5–0,75 г. Смертельная доза Фенобарбитала начинается от 2 г, у некоторых людей - 8–10 г. Это зависит от толерантности (устойчивости) человека к препарату.

Причины передозировки

При передозировке опасность препарата в сильном отравлении организма. Это происходит при следующих ситуациях.

При дальнейшем прогрессировании больной впадает в коматозное состояние.

Первая помощь

При отравлении Фенобарбиталом нужны неотложные меры. При лёгкой интоксикации можно облегчить состояние человека в домашних условиях.

Первая помощь при отравлении Фенобарбиталом заключается в следующих действиях.

Чем нейтрализовать «Фенобарбитал»? - специального антидота нет. Но антагонистом барбитуратов является препарат «Бемегрид», который восстановит угнетение дыхания и кровообращения, стимулирует нервную систему.

Лечение

Терапия сводится к выведению лекарства из организма. Лечение при отравлении Фенобарбиталом проводят врачи в стационаре:

При острой почечной недостаточности назначается проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Законодательство в сфере оборота Фенобарбитала

Препарат оказывает сильное воздействие на нервную систему человека, поэтому подлежит следующим ограничениям.

Аналоги Фенобарбитала

На рынке России доступны следующие аналоги Фенобарбитала по составу:

«Люминал»;
«Дормирал»;
«Барбитал».

По фармакологическому действию насчитывается 95 групповых аналогов.

«Фенобарбитал» в медицине применяется в основном как противоэпилептическое средство. Нужно помнить, что безрецептурные лекарства на основе барбитуратов формируют зависимость, снижают память, ухудшают эффективность других препаратов. Быстрое привыкание к Фенобарбиталу требует увеличения дозы или кратности приёма. Это создаёт риск передозировки и отравления.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью