Клонидин таблетки инструкция по применению. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. А откуда обо всем этом узнал я

Формула: C9H9Cl2N3, химическое название: 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: гипотензивное, седативное.

Фармакологические свойства

Клонидин является центральным гипотензивным препаратом, оказывает возбуждающее действие на альфа2-адренорецепторы, уменьшает на пресинаптическом уровне импульсацию в симпатическом отделе периферической нервной системы и снижает тонус сосудодвигательного центра в продолговатом мозге. Урежает частоту сердечных сокращений, снижает минутный объем крови и общее периферическое сосудистое сопротивление. Клонидин увеличивает почечный кровоток; уменьшает мозговой кровоток, за счет повышения тонус сосудов мозга; оказывает сильное седативное действие. Гипотензивное действие развивается через 0,5 - 1 час при приеме внутрь, максимальным гипотензивный эффект становится через 2 - 4 часа. Длительность действия составляет 6 - 12 часов. При быстром введении внутривенно возможно кратковременное увеличения артериального давления, которое обусловлено стимуляцией сосудистых постсинаптических альфа1-адренорецепторов. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток, ослабляется симпатический тонус, и, как следствие, снижается внутриглазное давление. Клонидин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови связывается на 20 - 40 %. Биодоступность при продолжительном использовании составляет примерно 65 %. Максимальная концентрации в сыворотке крови при приеме внутрь достигается через 1,5 - 2,5 часа. Период полувыведения составляет 12 часов, при нарушении функционального состояния почек увеличивается до 41 часа. Клонидин быстро и легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко. В печени метаболизируется примерно 50 % препарата. Выводится клонидин главным образом почками (40 - 60 %) в неизмененном виде и кишечником (20 %). Продолжительное использование клонидина сопровождается задержкой воды в организме.

Показания

Артериальная гипертензия (включая реноваскулярную), гипертонический криз, первичная открытоугольная глаукома - как монотерапия или вместе с другими препаратами, которые снижают внутриглазное давление (в виде глазных капель).

Способ применения клонидина и дозы

Клонидин вводится парентерально, внутрь, сублингвально, инстилляции в виде капель в глаза. Схема лечения и дозы устанавливаются индивидуально. Начальная доза составляет по 37,5 - 75 мкг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу постепенно повышают до средней суточной дозы, которая составляет 900 мкг. Длительность терапии в среднем равна 1 - 2 месяца. При внутривенном или внутримышечном введении разовая доза равна 150 мкг. Максимальная доза при приеме внутрь - разовая - 300 мкг, суточная - 2,4 мг.
В офтальмологии: 2 - 4 раза в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок. Терапию начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижения внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. В случае развития побочных реакций, которые связаны с применением 0,25% раствора, используют 0,125% раствор.
При остром инфаркте миокарда, лабильном течении артериальной гипертензии, для терапии вазомоторных симптомов при абстинентном синдроме у наркоманов, менопаузе или дисменорее назначение клонидина особенно нежелательно.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении при внутривенном введении и в течение 1,5 – 2 часов после него, для профилактики ортостатической гипотензии.
При использовании глазных капель клонидина возможны системные побочные реакции (включая снижение системного артериального давления), чтобы снизить риск их развития необходимо после инстилляции на 1 – 2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.
Возможна слабоположительная реакция Кумбса на фоне терапии клонидином.
Отмену лечения необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение 7 - 10 дней, чтобы избежать развития синдрома отмены (ощущение сердцебиения, беспокойство, резкий подъем артериального давления, тремор, нервозность, головная боль, тошнота). При развитии этого синдрома необходимо сразу же вернуться к приему клонидина, а в дальнейшем при его постепенной отмене заменять другими гипотензивными препаратами.
При совместном использовании клонидина с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих средств, вначале отменяются постепенно бета-адреноблокаторы, а потом клонидин.
Необходима особая осторожность у больных с цереброваскулярными нарушениями или депрессией, так как резкое снижение артериального давления может изменить психический статус.
Клонидин при феохромоцитоме не эффективен.
Увеличение дозы гипогликемических препаратов может потребоваться у больных с сахарным диабетом при использовании клонидина.
Больным, которые используют контактные линзы, необходимо знать, что препарат уменьшает образование слезной жидкости.
Употребление спиртных напитков запрещается во время терапии клонидином.
Следует более тщательно контролировать артериальное давление при нарушении функционального состояния печени или почек.
Необходим контроль сердечного ритма у больных, которые получают клонидин совместно с препаратами, которые действуют на атриовентрикулярную проводимость или функции синусного узла, такими как блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, бета-адреноблокаторы. Есть сообщения о развитии синусовой брадикардии, которая приводит к госпитализации и установке кардиостимулятора, в связи с применением клонидина совместно с верапамилом или дилтиаземом.
В период терапии необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, атриовентрикулярная блокада II – III степени, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия, порфирия, депрессия, совместное использование трициклических антидепрессантов и этанола, кормление грудью, беременность; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (дополнительно для глазных капель).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, почечная или/и печеночная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушение внутрисердечной проводимости, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, депрессия (включая наличие ее в анамнезе), полинейропатия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, запор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование клонидина противопоказано при беременности. На время терапии клонидином необходимо прекратить кормление грудью.
Строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют. При исследовании репродукции у животных установлено, что у кроликов использование клонидина в дозах, которые примерно в 3 раза больше максимально рекомендованных доз для человека, не вызывало эмбриотоксического и тератогенного действия. Но у крыс, которые получали клонидин за 2 месяца до спаривания в дозах меньше 1/3 максимально рекомендованных доз для человека, отмечалось повышение частоты резорбции плода. Данный эффект не выявлен при использовании клонидина у крыс в дозах до 3 максимально рекомендованных доз для человека с 6-го по 15-й день беременности. увеличение частоты резорбции было отмечено у крыс и мышей при использовании клонидина с 1-го по 14-й день беременности в дозах, которые в 40 раз больше максимально рекомендованных доз для человека. Клонидин выделяется с грудным молоком и обнаруживается в сыворотке крови грудных детей; у младенцев гипотензивный эффект не зарегистрирован.

Побочные действия клонидина

Нервная система и органов чувств: сонливость, астения, замедление скорости двигательных и психических реакций, нервозность, тревожность, головная боль, ночное беспокойство, головокружение, эйфория, депрессия, повышенная утомляемость, снижение слезоотделения, нарушение аккомодации, парестезии, нарушение восприятия, галлюцинации, спутанность сознания, седативный эффект (более выражен у пожилых), кошмарные или яркие сновидения.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, при быстром введении внутривенно кратковременное повышение артериального давления.
Система пищеварения: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, запор, тошнота, боль в слюнных железах, псевдообструкция толстой кишки, снижение желудочной секреции, изменение функциональных проб печени, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, алопеция, крапивница.
Прочие: задержка воды и ионов натрия, которая проявляется отеками лодыжек и стоп; снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа, гипергликемия, синдром отмены, повышение артериального давления, так называемый гемитоновый криз.
Местные реакции при использовании глазных капель: жжение и зуд в глазах, сухость конъюнктивы, чувство инородного тела, конъюнктивит, отек и гиперемия конъюнктивы.

Взаимодействие клонидина с другими веществами

У больных, которые получают бета-адреноблокаторы, при внезапной отмене клонидина возможно резкое увеличение артериального давления. Предполагают, что данный эффект связан с усилением вазоконстрикторного действия катехоламинов и повышением их уровня в циркулирующей крови. При совместном использовании трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин, имипрамин, дезипрамин) снижается гипотензивное действие клонидина. При совместном использовании пероральных гормональных контрацептивов возможно усиление седативного эффекта клонидина. При совместном использовании с клонидином возможно повышение продолжительность действия векурония. Предполагают, что клонидин угнетает повышенную выработку катехоламинов, которая возникает из-за гипогликемии, и снижает проявления гипогликемии (пальпитация, тахикардия, повышенное потоотделение), обусловленные действием катехоламинов. Также есть сведения о том, что клонидин увеличивает концентрацию глюкозы в крови, вероятно, за счет снижения секреции инсулина. Эти эффекты необходимо принимать во внимание при совместном использовании клонидина с инсулином. При совместном использовании с верапамилом есть информация о развитии блокады сердца у больного с артериальной гипертензией. При переходе с приема клонидина на каптоприл гипотензивное действие каптоприла развивается постепенно. При внезапной отмене клонидина у больных, которые получают каптоприл, возможно резкое увеличение артериального давления. При совместном использовании с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина. Имеется информация о снижении эффективности пирибедила и леводопы у больных с болезнью Паркинсона. При совместном использовании клонидина с циклоспорином есть сообщение об увеличении содержания циклоспорина в плазме крови. При совместном использовании атенолола, пропранолола с клонидином развивается седативное действие, аддитивный гипотензивный эффект, сухость во рту. В сочетании с амитриптилином клонидин поражал роговицы у крыс в течение 5 дней.

Передозировка

При передозировке клонидином развиваются: выраженная брадикардия, синдром ранней деполяризации, замедление атриовентрикулярной проводимости, седация, угнетение сознания (вплоть до комы), угнетение дыхания (вплоть до апноэ), коллапс, изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения, слабость, отсутствие или снижение рефлексов, рвота, бледность кожных покровов, аритмия, гипотермия, слабая реакция зрачков на свет, миоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение (атропин при брадикардии, вазодилататоры при повышении артериального давления, вазопрессоры при снижении артериального давления, налоксон при угнетении дыхания, выраженном снижении артериального давления, коме); регулярный контроль артериального давления, частоты пульса, электрокардиограммы, температуры тела, содержания глюкозы в крови. Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клонидин

Комбинированные препараты:
Клонидин + Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол: Проксофелин™.

Клонидин внесен в список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации и препараты, его содержащие, отпускаются только по рецепту.

Клонидин многим известен под названием клофелин. Знаменит он не только своими лечебными свойствами, но и случаями его использования в криминальной среде.

Клонидин является производным имидазолина, а его клинические эффекты обусловлены воздействием на альфа- 2 адренорецепторы. Гипотензивное свойство

обуславливается стимуляцией пресинаптических адреналовых альфа 2-адренорецепторов ЦНС. В результате этого воздействия угнетается сосудисто-двигательный центр продолговатого мозга, тонус сосудов снижается, они расширяются и, как следствие, артериальное давление падает. Это явление лежит в основе применения клонидина в качестве средства для купирования гипертонического криза и лечения артериальных гипертензий различного генеза. При этом в первые минуты попадания лекарственного препарата в кровеносное русло может наблюдаться вазоконстрикция и, как результат, скачок давления из-за активации периферических альфа-адренорецепторов, расположенных в толще сосудистой стенки. Как правило, эта картина более выражена при болюсном введении препарата. В дальнейшем, при прохождении действующего вещества через гемато-энцефалический барьер этот эффект нивелируется. Прием клонидина сопровождается уменьшением сердечного выброса и урежением частоты сокращений сердца.

Успокаивающее и анксиалитическое действие препарата применяется в облегчении симптомов абстиненции при лечении алкоголизма и наркомании. Клонидин снимает тревожность, подавляет чувство страха и устраняет панические атаки.

Седативное влияние препарата находит применение в подготовке к оперативному вмешательству в качестве компонента премедикации. Клонидин потенцирует свойства бензодиазепинов, параллельно оказывая и обезболивающее действие. В качестве анальгезируещего средства, его используют при мигренозных головных болях. Также снимают и болевой синдром у онкологических больных, применяя клонидин вместе с наркотическими анальгетиками, если последние не приводят к необходимому результату.

В некоторых случаях препарат необходим для супрессивного теста при диагностике феохромоцитомы.

Офтальмологи клонидин назначают при терапевтическом лечении открытоугольной глаукомы. Механизм действия основан на снижении внутриглазного давления путем уменьшения продукции внутриглазной жидкости и усиления ее оттока по структурам дренажной системы.

Препарат иногда назначается для устранения проявлений вазомоторных реакций в период менопаузы. Клонидин также помогает в ряде случаев в борьбе с тиками при синдроме Туретта, но его эффективность, как правило, ниже, чем у антипсихотических средств.

Таблетки с клонидином

Международное название препарата: Клонидин. В латинской транскрипции Clonidine. Однако, разные производители создают свое индивидуальное ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ препарата. На фармакологическом рынке это лекарственное средство можно встреть, как Клофелин, Катапресан, Барклид, Хлофазолин, Апо-Клонидин, Гемитон, Клофелин-М, Клофелин-Дарница.

Противопоказания

Противопоказанием к использованию клонидина является:

гиперчувствительность к любому из компонентов;
кардиогенный шок;
состояния, сопровождающиеся гипотензией;
A-V блокада 2 и выше степени;
облитерирующие поражения сосудистой стенки;
выраженные атеросклеротическое изменения артерий головного мозга;
слабость синусового узла;
выраженная синусовая брадикардия;
депрессия;
воспалительные поражения глаз (при использовании капель для глаз);
состояние беременности;
период грудного вскармливания.

С осторожностью назначается: при ИБС; ХПН; полинейропатии; сахарном диабете; нарушении прохождения биоэлектрического импульса по проводящей системе сердца; после инфаркта.

Внимание! Запрещен одновременный прием клонидина с алкоголем и трициклическими антидепрессантами.

Препарат находят в грудном молоке, данных об оказании гипотензивного воздействия на новорожденных нет.

Форма выпуска

Клонидин выпускают в следующих формах:

в таблетированной, в дозировках по 0,075 и 0,15 мг;
в инъекционной, в виде 0,01% раствора в ампулах по 1мл;
в виде 0,0125% 0,25% и 0,5 % глазных капель по 1,5 мл в каждой тюбик-капельнице.

Инструкция по применению

Клонидин назначается лечащим врачом, с индивидуальным подбором дозы и кратности приема, инструкция по применению является информативной, представленной с ознакомительной целью. Парентеральная форма подразумевает внутримышечное или подкожное введение лекарственного вещества по 0,5-1,5 мл. А вот внутривенное введение допустимо только в лечебном учреждении под наблюдением, 0,5-1,5 мл лекарственного вещества при этом необходимо развести в 10-20 мл физиологического раствора и вводить пациенту, находящемуся в горизонтальном положении, медленно на протяжении 5-7 минут. Для капельного введения 4 мл 0,1 % раствора разбавляют 500 мл 5% глюкозы и производят введение с приблизительной скоростью 20-25 капель за минуту. Таблетированные формы применяют, как правило, по 0,075 мг от 2 до 4 раз в сутки. Суточная доза составляет 0,3 мг, при необходимости ее увеличивают до 0,45 мг, а в некоторых случаях и до 1,5 мг. Длительность терапии варьирует от нескольких недель до полугода в зависимости от течения болезни и переносимости лекарственных компонентов. Капли для глаз назначаются в виде 0,25 % раствора по 1 капле в больной глаз 2-4 раза в сутки.

При недостаточном снижении ВГД, показан 0,5% раствор для инстилляций в конъюнктивальную полость, а при большом количестве побочных реакций от 0,25% его заменяют на 0,125%. Если же эффекта от использования препарата нет в течение первых двух недель, его отменяют.

Побочное эффекты

В некоторых ситуациях при приеме препарата отмечаются побочные явления со стороны различных систем:

вялость, сонливость, затормаживание психической активности, депрессивное состояние при влиянии на центральную нервную систему;
сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение секреции желудочного сока, иногда запоры, - все это отмечается при влиянии на пищеварительную систему;
падение артериального давления по ортостатическому типу наблюдается при резком переходе из горизонтального положения тела в вертикальное, сразу после внутривенного введения лекарственного вещества;
в редких случаях уменьшается либидо;
иногда образуются отеки с преимущественной локализацией на нижних конечностях;
возможны кожные аллергические реакции по типу крапивницы;
при инстилляции глазных капель может отмечаться раздражение конъюнктивы, сухость в глазах, а в случае резорбции клонидина в кровоток, возникают системные эффекты: снижается давление, развивается брадикардия.

Внимание! Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие гипертонического криза.

При синдроме отмены также могут быть головные боли, повышенная раздражительность. Существуют данные о развитии сердечной блокады при использовании клонидина с верапамилом.

Цена

Цена на клофелин в таблетированном виде по 0,075 мг колебется от 8,5 до 34 рублей за упаковку по 50 штук. От 25,5 до 42 рублей придется отдать за клофелин в дозе 0,15 мг за 50 таблеток. Если требуется раствор для инъекций, то стоимость 5 ампул клофелина составит примерно 13 рублей, за 10 ампул нужно будет заплатить от 20,5 до 30,5 рублей. Некоторые производители выпускают клофелин по 1 ампуле со средней ценой 3,5 рубля. Клофелин в форме 0,5% глазных капель стоит около 35 рублей.

Аналоги

У клонидина имеются аналоги по способу воздействия и по клиническим эффектам:

Схожим механизмом действия обладает метилдофа , которая метаболизируясь в организме человека, превращается в альфаметилнорадреналин. Он стимулирует альфа 2-адренорецепторы ЦНС, подобно клонидину, и вызывает схожие эффекты. Цена препарата начинается от 250 и доходит до 370 рублей.
Аналоги по гипотензивному эффекту - бетта-адреноблокаторы: бисопролол, карведилол, метопролол, пропранолол, небиволол . Средняя стоимость представителя кардиоселективных адреноблокаторов бисопролола колеблется от 35 до 345 рублей в зависимости от производителя. Препараты данной группы снижаю артериальное давление за счет блокирования бетта-рецепторов в миокарде и толще сосудистой стенки артериол. Они понижают работу сердца и оказывают сосудорасширяющий эффект.
Блокаторы кальциевых каналов также способны снижать давление. К ним относятся: амлодипин , фелодипин , нифедипин , дилтиазем , верапамил . Верапамил можно встретить в ценовой категории от 39 до 160 рублей. Гипотензивное действие данных лекарственных веществ обусловлено блокированием входа ионов кальция по ионным каналам внутрь клеток мышечного слоя сосудов, а именно кальций участвует в формировании сократительной активности и, как следствие, повышении тонуса артерий.
Ингибиторы АПФ ( , периндоприл, лизиноприл) также используют в терапии артериальных гипертензий. Цена каптоприла начинается от 13 рублей. Препараты, относящиеся к и-АПФ, снижают артериальное давление, блокируя фермент, необходимый для превращения неактивной формы ангиотензина в активную, обладающую сосудосуживающим свойством.
Альтернативными глазными каплями, использующимися в лечении глаукомы, могут быть: тимолол стоимостью около 65 рублей; ксалатан усиливающий отток водянистой влаги, с примерной ценой 600 рублей; трусопт блокатор карбангидразы, снижающий секрецию внутриглазной жидкости по цене 470 рублей, фотил - комбинация тимолола с пилокарпином стоимостью 310 рублей, проксофелин (клонидин + проксодолол) по цене от 97 рублей.

Передозировка

При передозировке отмечается угнетение сознания, выраженная брадикардия, коллаптоидное падение артериального давления, атрио-вентрикулярное проведение нервного импульса может быть замедлено.

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

2,6-Дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида)

Химические свойства

Данное соединение относят к гипотензивным средствам группы производных имидазолина . Вещество стимулирует альфа-2-адренорецепторы и центральные имидизазолиновые рецепторы .

Молекулярная масса средства составляет 230,1 грамм на моль. Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Оно плохо растворяется в спирте, эфире и , но зато растворимо в воде.

Существуют различные формы выпуска Клонидина. Лекарство продается в виде таблеток различной дозировки; 0,01% раствора для инъекций; 0,5%, 0,125% и 0,25% глазных капель. Вещество достаточно активно и эффективно при использовании минимальных дозировок.

В медицине лекарство применяют для лечения артериальной гипертензии .

Фармакологическое действие

Седативное , гипотензивное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство оказывает влияние на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов, относится к группе альфа 2- адреномиметиков . Механизм действия Клонидина заключается в том, что он стимулирует альфа1-аднерорцепторы , расположенные по периферии и оказывает временное прессорное воздействие на организм.

Вещество воздействует непосредственно на I1-имадазолиновые и альфа2-адренолиновые рецепторы. В результате возбуждаются тормозные нейроны сосудодвигательных центров дна ромбовидной ямки четвертого желудочка. Также средство затрагивает заднее ядро блуждающего нерва, усиливая влияние парасимпатической нервной системы на работу сердечной мышцы. В итоге значительно уменьшается интенсивность потока симпатических импульсов центральной н.с. и выработка . Также лекарственное средство тормозит секрецию мозговым веществом надпочечников. Благодаря снижению выработки катехоламинов , давление крови на сосудистые стенки значительно понижается.

Гипотензивный эффект Клонидина сопровождается снижением величины сердечного выброса и ПСС, понижением , оттоком из глаз водянистой влаги. Благодаря седативному воздействию на центральную нервную систему лекарство умеренно обезболивает, устраняет чувство страха, снимает некоторые признаки алкогольной и опиатной абстиненции, понижает температуру тела. В больших дозировках препарат оказывает снотворное действие.

При струйном внутривенном введении вещества на несколько минут давление может сильно повыситься, поэтому внутривенно лекарство, как правило, не применяют. Эффект от приема таблеток развивается в течение 60-120 минут и продолжается до 8 часов.

После перорального приема средство хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Биологическая доступность средства – от 75 до 95%. С белками плазмы связывается около 34% вещества. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени. Период полувыведения составляет от 12 до 30 часов. Выводится Клонидин преимущественно с мочой.

Исследования на животных показали, что средство имеет свойство концентрироваться в сосудистой оболочке глаза, вызвать поражения роговицы и дегенерацию сетчатки (однако ее функции нарушены не были).

Показания к применению

Препарат назначают для системного использования:

при гипертоническом кризе ;
для лечения артериальной гипертензии (в том числе почечного генезиса).

Местно в офтальмологической практике лекарство применяют в сочетании с прочими средствами или в рамках комплексной терапии при .

Противопоказания

Средство противопоказано:

при кардиогенном шоке ;
пациентам с на действующее вещество;
при выраженном сосудов головного мозга;
лицам с артериальной гипотензией ;
при заболеваниях периферических сосудов или AV блокаде 2 и 3 степени;
если у пациента синдром слабости синусового узла или выраженная брадикардия ;
при ;
беременным женщинам;
при порфирии ;
если параллельно проводится лечение ;
кормящим женщинам;
в состоянии алкогольного опьянения;
при наличии воспалений в переднем отделе глаза (глазные капли).

пациентам, недавно перенесшим ;
при или хронической сердечной недостаточности ;
пациентам с заболеваниями печени или почек;
больным ;
при полинейропатии , цереброваскулярных заболеваниях ;
лицам, страдающим от частых .

Побочные действия

При использовании лекарства могут развитья, следующие побочные реакции:

, тревожность , головные боли;
головокружение, астения , выраженный седативный эффект, депрессия , ночные кошмары, беспокойный сон;
снижение АД, брадикардия , при внутривенном использовании – повышение артериального давления;
кожные аллергические реакции, зуд;
задержка жидкости в организме, заложенность носа;
снижение либидо (редко), синдром отмены , гемитоновый криз ;
жжение, сухость и зуд в глазах, ощущение инородного тела, отечность и гиперемия , (при использовании глазных капель).

Клонидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь, парентерально , закапывают в конъюнктивальный мешок , сублингвально . Дозировка и схема лечения назначается лечащим врачом.

Инструкция для Клонидина

Как правило, начальная доза составляет от 40 до 75 мкг, 3 раза в день. При неэффективности суточную дозировку можно увеличить до 900 мкг (постепенно, по 37,5 мкг каждые 2 дня). Продолжительность лечения от 30 дней до 2 месяцев. Максимальная разовая дозировка для приема внутрь – до 300 мкг.

Максимальная суточная дозировка составляет до 1,2-1,5 мг. Часто дополнительно назначают другие гипотензивные средства или салуретики .

Внутримышечно лекарство вводят дозировкой 150 мкг, чаще всего используют 0,01% раствор. Внутривенно препарат вводят медленно (от 3 до 5 минут), по 150 мкг средства, разведенного в 20 мл изотоническом р-ре .

Эффект от внутривенной инъекции проявляется в течение 5 минут и сохраняется до 8 часов.

Нельзя резко прекращать лечение средством, это может привести к развитию синдрома отмены и резкого повышения АД. Рекомендуется снижать дозу в течение 7-10 дней.

Клонидин, инструкция по применению в офтальмологии

Глазные капли вводят в конъюнктивальный мешок от 2 до 4 раз в день. На начальных этапах лечения используют 0,25% раствор, далее пациента можно переводить на 0,5%. При необходимости и плохой переносимости препарата используют 0,125% р-р Клонидина.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Передозировка

При передозировке чаще всего возникают: нарушения сознания, брадикардия , замедление проводимости сердечной мышцы, синдром ранней реполяризации , ортостатический коллапс . Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, при отравлении таблетками целесообразно промыть желудок пациенту и дать энтеросорбенты .

Взаимодействие

Препарат повышает плазменную концентрацию .

Вещество следует с особой осторожностью сочетать с .

Следует учитывать, что Клонидин маскирует симптомы гипогликемии , которые развиваются из-за такехоламинов , повышает уровень сахара в крови, снижает интенсивность выработки .

Сочетание приема лекарства с трициклическими антидепрессантами (дезипрамин, ) может привести к снижению его эффективности.

При резкой отмене препарата у лиц, параллельно получающих бета-адреноблокаторы , может возникнуть синдром отмены , который проявляется резким повышением артериального давления .

Гормональные оральные контрацептивы могут значительно усилить седативный эффект от приема препарата.

Сочетание препарата с векурония бромидом может привести к увеличению продолжительности действия последнего.

Если пациент переходит с Клонидина на , необходимо учитывать, что антигипертензивный эффект последнего развивается в течение некоторого времени. И резкое прекращение лечения может привести к повышению АД.

Лекарство снижает эффективность пирибедила и .

Снижает эффективность лекарства.

Прием данного вещества и пропанолола может привести к еще большему снижению АД , седации и сухости во рту.

Условия продажи

Для того чтобы приобрести лекарство на основе данного действующего вещества потребуется рецепт на латинском, выписанный лечащим врачом.

Особые указания

Необходимо помнить, что при внутривенном введении лекарства у пациента может возникнуть кратковременное повышение артериального давления . В качестве профилактики ортостатической гипотензии пациента рекомендуется перевести в горизонтальное положение. В положении лежа больной должен находиться в течение 2 часов после инъекции.

Для снижения вероятности проникновения лекарства в системный кровоток при местном использовании в офтальмологии рекомендуется зажимать пальцем область слезного прохода в течение 2 минут после закапывания средства в глаза.

Если после двух дней лечения препаратом не наблюдаются какие-либо положительные тенденции в состоянии пациента, терапию рекомендуется прекратить и обратиться к врачу.

Во время лечения нельзя управлять автомобилем или выполнять работу, требующую скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы Клонидина: Гемитон, Хлофазолин, Раствор для инъекций Клофелина 0,01%, Таблетки Клофелина, Катапресан, Атензина, Капрессин, Клонилон, Гипозин, Хлофазолин .

Гипертонический криз требует немедленной реакции для того, чтобы избежать хронических нарушений в организме. Чем быстрее и качественнее будет снижено давление, тем меньшей будет нагрузка на сосуды головного мозга и ткани сердца. Одним из лекарственных средств, предназначенных для этого, является Клонидин.

Действующее вещество препарата называется гидрохлорид клонидина (лат. Clonidinum). Это синтетическое соединение достаточно стабильно, чтобы быть использовано как в таблетках, так и для инъекций. Но каждая форма выпуска препарата отличается содержанием активного вещества.

Виды препарата:

Таблетки выпускаются в упаковках по 10 или 50 штук. В зависимости от назначений врача одно драже может содержать 75 мкг или 150 мкг действующего вещества.
Жидкость для парентерального введения в упаковке по 10 ампул. В каждой ампуле содержится 1 мл жидкости, в которой растворён 0,01% Клонидина.
В виде капель для глаз, содержащих 125 мкг или 250 мкг действующего вещества.
Тубы-капельницы для глаз, в упаковке 2 штуки. В каждом контейнере содержится по 1,5 мл лекарства.

Выбор из разнообразия форм выпуска препарата зависит от требуемого воздействия. Также важно то, насколько быстрым оно должно быть, следовательно, как скоро препарат окажется в кровотоке.

Кроме таблеток, существуют и другие лекарственные формы препарата

Фармакологическое действие

Клонидин является препаратом общего воздействия, оказывающим системное воздействие на организм и понижающим артериальное давление. Достигается это с помощью подавления части активности продолговатого мозга, из-за чего снижается частота сердечных сокращений. Если препарат был принят перорально, то максимальная концентрация в крови регистрируется спустя 2,5-4 часа после употребления. Максимальное воздействие сохраняется на протяжении

Проходит 5 часов, после чего лекарство начинает выводиться из организма. В зависимости от дозировки и массы тела, период полувыведения занимает 6-12 часов.

Кроме воздействия на сердечную мышцу и тонус сосудов, лекарство оказывает действие на внутриглазную жидкость, позволяя регулировать внутриглазное давление. Провоцирует замедление её выработки, а также выведение её из глазного яблока.

Продолжительное применение способствует накоплению в организме жидкости. Препарат практически не распадается в организме, из-за чего возникает дополнительная нагрузка на почки, которые должны выводить постороннее вещество. При внутривенном вливании может кратковременно увеличиваться артериальное давление, из-за раздражения рецепторов чувствительных к адреналину.

Показания

Из-за сильного воздействия, большого списка противопоказаний и возможного возникновения побочных эффектов, Клонидин применяется только для купирования острых приступов.

Состояния, при которых требуется Клонидин:

Первичная открытоугольная глаукома, лекарство снижает внутриглазное давление, что позволяет минимизировать последствия для зрения.
Гипертонический криз, который угрожает здоровью. После его устранения требуется комплексная профилактика, которая предотвратит следующий приступ.
Хронические степени гипертонической болезни, которые могут вызвать серьёзные нарушения в работе внутренних органов.

Такое лекарство редко применяется в первом и третьем случае из-за возможности ранней диагностики проблем и подбора более щадящего лечения. Его назначают, только если риск последствий от бездействия или применения других препаратов превышает возможные побочные действия.

Чаще всего Клонидин используют для купирования гипертонического криза

Способ применения и дозировка

Дозировка назначается в индивидуальном порядке лечащим врачом в зависимости от анамнеза пациента. Но существует определённые правила для каждой из форм выпуска лекарства, которые записаны в инструкции по применению Клонидина.

Таблетки

Таблетки чаще всего назначают для длительного применения, чтобы снизить артериальное давление на постоянной основе. Чаще всего они входят в комплексное лечение гипертонии. Из-за неизвестности степени реакции организма на препарат, первоначальная доза не должна превышать 75 мкг за приём. Принимают препарат 3 раза в день, с одинаковыми промежутками. Рекомендовано употреблять его не чаще чем раз в 5-6 часов. Если реакция на Клонидин слабовыраженная, то дозу могут увеличить до 900 мкг. За один приём концентрация действующего вещества не должна превышать 300 мкг. В особо тяжёлых случаях лечащий врач может дополнительно увеличить количество лекарства, но общая дозировка не может превышать 2400 мкг за 24 часа.

Для людей преклонного возраста первичное количество лекарства, должно быть снижено в два раза, чтобы избежать атипичной реакции внутренних органов на резкое снижение давления. Препарат также принимается 3 раза в сутки, с 6-часовыми перерывами.

Курс лечения зависит от причины и тяжести болезни, но в среднем препарат назначают на 30-60 дней. За это время достигается максимальный терапевтический эффект при минимальных побочных последствиях.

Уколы действуют быстрее, а таблетированная форма удобнее для применения пациентом

Инъекции

Назначаются для устранения гипертонического криза, когда требуется достичь максимально быстрого эффекта от препарата. Лекарство вводят как внутривенно, так и внутримышечно, но дозировка в одной ампуле слишком велика, и может вызвать анафилактический шок или нарушение целостности вены. Поэтому 1 мл препарата разводят в 10 мл физраствора, и слабо надавливая на поршень, вводят на протяжении 5-10 минут. Доза действующего вещества не должна превышать 15 мкг за раз.

Если планируется введение лекарства с помощью капельницы, то в 0,5 л раствора глюкозы 5% вводят 4 мл (4 ампулы) Клонидина. Оптимальная скорость капельницы 20 капель в минуту. Максимальная скорость не должна превышать 120 капель.

Капли

Концентрация состава назначается врачом, в зависимости от ожидаемого эффекта. Капли же применяют только на поражённый глаукомой глаз, по 1-2 штуке за раз. Рекомендовано применять 1-3 раза в день с равномерными промежутками. Количество приёмов лекарства не должно превышать 4 раз за сутки, чтобы предотвратить чрезмерный отток жидкости из глазного яблока. Препарат используется вместе с другими лекарственными средствами для комплексной терапии заболевания.

Самостоятельного лекарственного воздействия на причину повышения глазного давления он не оказывает, а после его отмены оно снова будет повышаться, если не устранить источник заболевания.

Побочные эффекты

Действие Клонидина довольно сильное и влияет на все основные системы в организме человека. Из-за этого побочные эффекты могут возникнуть совершенно разные, в зависимости от того, какой из органов наиболее слабый.

Нервная система может отреагировать возникновением астении, замедлением скорости реагирования, сонливостью, бессонницей или эйфорией. Появлением необоснованной тревожности, головными болями, нарушением координации в пространстве. Появлением депрессивных состояний или ночных кошмаров.
Сердечно-сосудистая система может проявиться себя возникновением или обострением брадикардии, снижением артериального давления при изменении положения тела. При ускоренном введении инъекций артериальное давление кратковременно возрастает.
При возникновении аллергической реакции на действующее вещество может появиться крапивница, зуд, затруднение дыхания, тахикардия или аритмия.
Глазные капли могут вызвать пересыхание конъюнктивы, из-за чего появляется ощущение постороннего тела, попавшего на глазное яблоко, иногда появляется непрекращающийся зуд. Возможны гиперемия или отёк конъюнктивы, из-за чего возникает конъюнктивит.

Раствор нужно вводить медленно, в противном случае возможен скачок артериального давления

Противопоказания

Препарат опосредованно воздействует на все системы организма, поэтому у него существует множество противопоказаний. Но основные заболевания связаны с нарушениями в сердечно-сосудистой системе.

Заболевания, при которых нельзя применять Клонидин:

Брадикардия.
Предрасположенность к кардиогенному шоку.
Повреждения кровообращения в головном мозге, особенно наличие атеросклероза или аневризмы.
Блокады атриовентрикулярные, 2 и 3 степени.
Заболевания периферийных кровеносных сосудов.
Инфаркт миокарда, или вероятность его возникновения.
Депрессия.
Состояние алкогольного или наркотического опьянения.
Нарушения работы печени или почек.

Эти противопоказания применимы для инъекций и таблеток, для глазных капель же они не имеют решающей роли. Главным препятствием применения лекарства в этом случае являются инфекционные или бактериологические воспаления глаза или века. Также, независимо от формы выпуска, препарат противопоказан людям с гиперчувствительностью к основному действующему веществу.

Особые указания

При прекращении приёма препарата может возникнуть синдром отмены, из-за чего появляется тревожность, невротические движения, бессонница и признаки депрессии. Если проблемные состояния не пройдут спустя 3 дня, то следует обратиться за медицинской помощью.

Когда препарат вводится с помощью инъекций, человек должен находиться в горизонтальном состоянии, чтобы избежать резкого снижения артериального давления из-за смены положения тела. Также, после введения лекарства нельзя вставать с постели минимум 120 минут.

Если глазное яблоко реагирует на препарат слишком сильно, то можно уменьшить концентрацию лекарства попадающего в слёзный проток. Для этого необходимо придавить область слёзного мешка. Располагается это точка за пределами внутреннего края глаза, на переносице. При пальпации она ощущается как небольшой выступ. Надавливать на область нужно 120 секунд после введения капель в глаза.

Применение при беременности и лактации

Системных исследований механизма действия на беременных Клонидина не было проведено. При испытании на животных нарушения эмбрионального развития замечено не было, если препарат начинали вводить после оплодотворения на 10-15 день. Если же лекарство вводили до копуляции, то повышался риск всасывания зародыша материнским организмом, из-за чего беременность не наступала или уменьшалось количество потомства.

Клонидин циркулирует во всех жидкостях организма, из-за чего проникает в молоко. Но достоверных подтверждений негативного влияния на младенцев зафиксировано не было.

Из-за системного воздействия на организм, прежде чем применять Клонидин в период беременности или лактации следует проконсультироваться с терапевтом и педиатром, чтобы избежать возникновения побочных эффектов.

Безопасность Клонидина при беременности не доказана, поэтому желательно подобрать другой препарат

Лекарственные взаимодействия

Ослабляет действие антидепрессантов, но при этом усиливает лекарства с седативным эффектом. Из-за чрезмерного успокоения и снижения артериального давления могут возникнуть (прогрессировать) депрессивные или другие психические нарушения.

При применении других лекарств, влияющих на сердечных ритм, возбудимость нервов или рецепторов бета-адреналина, требуется постоянное наблюдение за сердечным ритмом с помощью кардиомонитора.

Передозировка

Чрезмерное употребление лекарства приводит к нарушению сознания, затруднённому или исчезнувшему дыханию. Сужение зрачков и слабая реакция на свет, гиперемия, потеря сознания или кома. Проблемы в проводимости и реполяризации сердечной мышцы, брадикардия. Симптомы пищевого отравления, такие как рвота, диарея, снижение или увеличение выработки слюны. Резкое увеличение артериального давления.

Лечение проводится только в стационаре, симптоматически. Перед этим обязательно прекращают приём препарата.

Цена и аналоги

Клофилин - самый известный аналог препарата

Большинство препаратов имеют то же действующее вещество (Клонидин), а отличаются компанией, страной изготовления и иногда добавлением дополнительных компонентов. Основные аналоги:

Клофазолин;
Гемитон;
Барклид;
Катапресан;
Клофелин.

Цена за препарат без добавок варьируется от 80 до 110 рублей. Лекарства с дополнительными действующими веществами часто имеют цену в несколько раз выше, из-за более быстрой реакции организма на препарат.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью