Что такое этилметилгидроксипиридина сукцинат и инструкция по его применению. Этилметилгидроксипиридина сукцинат – инструкция по применению, аналоги, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав таблеток

Препарат «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» - антиоксидантное средство, применяемый для лечения широкого круга заболеваний. Специально для читателей “Популярно о здоровье” рассмотрю описание этого лекарственного препарата.

Состав Этилметилгидроксипиридина сукцинат и форма выпуска

Лекарство «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» выпускается в таблетках, покрытых тонкой бело-серой оболочкой, реализуемых в упаковках по 10 штук. Отпуск фармацевтического средства осуществляется по рецепту.

Действующий компонент в препарате представлен одноимённым химическим соединением, в количестве 125 мг в таблетке. Вспомогательные компоненты в составе таблеток: полиэтиленгликоль, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза, триацетин.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат - действие таблеток

Таблетки «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» - это лекарственный препарат, действующее вещество которого обладает сильным антиоксидантным эффектом. Фармсредство находит широкое применение во всех медицинских дисциплинах.

Действующее вещество лекарства обладает способностью подавлять протекание свободнорадикальных процессов, что выражается в появлении следующих фармакологических эффектов: противогипоксического (устраняет кислородное голодание тканей), ноотропное (нормализует мозговой метаболизм), противосудорожное, анксиолитическое (противотревожное), а также стресс-протекторное.

Активный компонент препарата способен связывать так называемые свободнорадикальные частицы, что способствует их нейтрализации и препятствует повреждению липидных компонентов клеточных мембран различных тканей и органов.

Мембраностабилизующий эффект обусловлен нормализацией свойств клеточных стенок, что улучшает протекание процессов трансмембранного транспорта и ионов и стабилизирует химический состав цитоплазмы.

Под действием препарата происходит ускорение реакций анаэробного гликолиза, что в конечном итоге выражается в образовании молекул АТФ - биологическое депо энергии, которая может направляться на удовлетворение текущих нужд организма.

Применение лекарственного средства способствует нормализации метаболических реакций, протекающих в центральной нервной системе, что должно выражаться в улучшении умственных способностей пациента, повышении сопротивляемости стрессовым факторам и так далее.
Средство «Этилметилгидроксипиридина сукцинат» способно стимулировать регенеративные возможности печени. Под влиянием активного вещества происходит восстановление мембран гепатоцитов (клетки печени), что способствует восстановлению метаболической функции органа.

Препарат эффективен при наличии ишемических изменений в клетках сердечной мышцы. Под влиянием лекарственного средства происходит ограничение очага поражения, восстанавливается кровоснабжение, улучшаются метаболические реакции, стимулируется тканевое дыхание.

При приёме таблетки препарата внутрь, его активное вещество быстро усваивается. Высокие концентрации действующего компонента определяются в крови пациента спустя 60 минут после применения.

Активное вещество быстро проникает через большую часть тканевых барьеров. Оно определяется в подавляющем большинстве биологических жидкостей, проникает в околоплодные воды и грудное молоко.

Период полувыведения составляет около 5 часов. Лекарство подвергается интенсивной метаболизации в клетках печени, с образованием неактивных производных, выведение которых осуществляется с мочой.

Какие у Этилметилгидроксипиридина сукцинат показания к применению ?

В показания таблеток Этилметилгидроксипиридина сукцинат их инструкция по применению относит следующие случаи:

Вегетососудистая дистония;

Энцефалопатия различного генеза и этиологии;

Лечение последствий черепно-мозговых травм;

Нарушения мозгового кровообращения;

Ишемическая болезнь сердца;

Астенические состояния;

Повышение сопротивляемости стрессам;

Неврозы и неврозоподобные состояния;

Хронический алкоголизм.

Применение лекарства должно быть одобрено специалистом. Без надлежащего контроля лечение может оказаться небезопасным и малоэффективным. Кроме того, существуют противопоказания.

Какие у Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказания к применению ?

В противопоказания таблеток Этилметилгидроксипиридина сукцинат их аннотацией вписаны следующие случаи:

Острая почечная недостаточность;

Непереносимость компонентов таблеток;

Недостаточность функции печени.

Кроме этого, применение лекарственного средства не рекомендовано лицам, моложе 18 лет, беременным женщинам и кормящим матерям.

Применение Этилметилгидроксипиридина сукцинат, дозировка таблеток

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от еды. Пища может замедлять скорость всасывания, но не способна понижать биодоступность лекарства. Режим дозирования достаточно вариативен и зависит от диагноза и прочих важных факторов.

Лечение начинают с назначения от 125 до 250 мг препарата. При недостаточной эффективности количество принимаемого препарата можно повышать вплоть до 800 мг в день. Лечение длительное и составляет не менее полутора месяцев.

Передозировка от таблеток

При передозировке Этилметилгидроксипиридина сукцинат следует ожидать увеличения частоты и степени выраженности побочных эффектов. Лечение носит симптоматический характер.

Побочные эффекты таблеток

Известны такие побочные эффекты Этилметилгидроксипиридина сукцинат: сонливость, слабость, плохое самочувствие, тошнота, диарея, вздутие кишечника, отрыжка изжога, аллергические реакции.

Аналоги таблеток

Мексикор, Мексиприм, Церекард, Мексидант, Нейрокс, Мексифин - аналоги Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Заключение

Общеукрепляющая терапия всегда должна проводиться с использованием комплексного режима: полноценный отдых, профилактика стрессов и вредных производственных факторов, правильное питание, физическая активность, здоровый образ жизни.

Перед использованием препарата ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

16.045 (Антиоксидантный препарат)

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

ДОЗИРОВКА

Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется. Симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные лекарственные средства под контролем АД.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Показания

тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
дисциркуляторная энцефалопатия;
легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);
абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
острая интоксикация антипсихотическими ЛС.
острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч.
острый некротический панкреатит,
перитонит (в составе комплексной терапии)).
острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);
комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

гиперчувствительность;
острая печеночная и/или почечная недостаточность;
беременность;
период лактации;
детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Регистрационные номера

р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 10 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 2 мл 5, 10, 20 или 50 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. Р N003334/01 (2016-03-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт. ЛСР-001967/07 (2007-08-07 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 250 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. ЛСР-003013/09 (2016-04-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10 или 20 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 50 мг/1 мл: амп. 20 мл 1 шт. ЛСР-007439/09 (2024-09-09 – 0000-00-00)

2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Химические свойства

Вещество представляет собой белый или бело-кремовый порошок, который хорошо растворяется в воде.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат выпускают в виде покрытых оболочкой таблеток, капсул, растворов для введения внутривенно или внутримышечно . В организме средство выступает в роли ингибитора свободнорадикальных процессов , относится к классу веществ 3-оксипиридинов .

Фармакологическое действие

Антиоксидантное, церебропротективное, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия средства обусловлен его мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. Вещество способно повысить активность фермента супероксидоксидазы , стабилизировать и улучшить функциональную активность мембран клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат стимулирует работу ферментов, связывающих мембраны, кальций-независимой фосфодиэстеразы , ацетилхолинэстеразы , аденилатциклазы , бензодиазепинового рецепторного комплекса , рецепторов гамма-аминомасляной кислоты , ацетилхолинового комплекса . Данное свойство способвстует сохранению структурно-функциональной организации биомембран , стабилизации работы синапсов , усилению транспорта нейромедиаторов . При систематическом приеме лекарственного средства повышается концентрация в головном мозге.

В условиях недостаточного снабжения клеток кислородом вещество усиливает процесс аэробного гликолиза по компенсаторному механизму, увеличивает выработку АТФ и креатинфосфата , активизирует митохондрии .

Организм становится более устойчивым к действию неблагоприятных факторов окружающей среды, к шоку , и , различных интоксикациях , в том числе этанолом , нарушениях кровообращения в головном мозгу.

Препараты на основе Этилметилгидроксипиридина сукцината ингибируют процессы агрегации , стимулируют метаболизм, улучшают микроциркуляцию в головном мозге. Также средство снижает уровень в крови и липопротеинов , улучшает работу сердца после и , функции левого желудочка восстанавливаются быстрее, быстрее нормализуется нормальное мозговое кровообращение, отмирает минимальное количество клеток (некротизированных тканей). В условиях гипоксии вещество препятствует снижению интенсивности синтеза АТФ , ОВР , электрической активности.

Также сукцинат этилметилгидроксипиридина повышает активность прочих средств, применяемых в рамках комплексного лечения ишемии, инфарктов и инсультов , например, нитропрепаратов . Средство способно снизить интоксикацию при .

После приема внутрь быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, примерно за 60 минут. При введении внутримышечно максимальная концентрация сохраняется в течение 4 часов. После внутримышечного введения своего максимума в крови вещество достигает через 25-50 мин. Лекарство быстро распределяется по органам и тканям, претерпевает реакции метаболизма в печени (реакции глюкуронирования ). Различают 5 метаболитов Этилметилгидроксипиридина сукцината: неактивный 3-оксипиридина фосфат , глюкуроконъюганты , еще 2 активных метаболита.

Период полувыведения после приема внутрь составляет до 5 часов. Выводится средство в виде неактивных метаболитов или в первоначальном виде через почки за 12 часов. Наиболее активно процесс происходит за первые 4 часа.

Показания к применению

Действующее вещество имеет довольно широкий спектр применения, в зависимости от его торгового наименования и формы выпуска.

Так таблетированную форму (Мексикор ) чаще всего назначают при ишемической болезни сердца, а растворы для инъекций при прочих заболеваниях.

Препараты Мексифин, Мексифор и Мексидант используют:

для лечения (невротические и неврозоподобные ), ;
в легкой степени ;
при острой интоксикации антипсихотическими лекарствами;
в составе комплексной лечения острых нарушений мозгового кровообращения;
при у алкоголиков с вегето-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами .

Мексидол вводят внутримышечно при перитоните , остром панкреатите и прочих гнойно-воспалительных заболеваниях брюшной полости.

Мексикор в виде раствора вводят в течение первых суток после .

Противопоказания

Лекарства, содержащие Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказаны:

беременным и кормящим женщинам;
при на активный компонент или пиридоксин ;
лицам с острыми заболеваниями печени и почек;
детям до 18 лет.

Побочные действия

После длительного приема лекарства могут проявиться следующие побочные реакции:

тошнота;
нарушения в режиме сна, или ;
сухость во рту;
аллергические высыпания и прочие реакции гиперчувствительности ;

Также при внутривенном струйном введении, если скорость ввода лекарства слишком высокая, могут возникнуть:

привкус металла и сухость в ротовой полости;
ощущение тепла во всем теле и в конечностях;
искажение запаха и вкуса;
ощущение першения в горле, тяжести в грудной клетке, удушья.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и его течения используют различные формы лек. средства.

Инструкция на раствор

Вещество вводят внутривенно или внутримышечно , струйно или капельно, используя хлорид натрия в качестве растворителя.

Продолжительность струйного введения должна составлять не менее 5-7 минут. Скорость капельницы – от 40 до 60 капель в минуту.

Суточная дозировка подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Обычно начальная дозировка составляет от 50 до 300 мг в день, распределенные на 1-3 инъекции. Затем дозу можно постепенно увеличивать.

Максимальная суточная дозировка средства – 0,8 грамма.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в стадии декомпенсации назначают внутривенно по 0,1 г средства, 2-3 раза в день, 2 недели. Далее вводят внутримышечно по 0,1 г в сутки еще 2 недели.

В качестве профилактического средства при дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 0,1 г препарата 2 раза в день, 10-14 дней.

При остром нарушении кровообращения мозга используют:

в качестве дополнительного средства по 0,2-0,3 г в сутки, капельно первые 4 дня;
затем переходят на внутримышечные инъекции по 0,3 г в сутки, за 3 инъекции в течение 10-14 дней.

Для лечения острого панкреонекроза или перитонита вещество вводят пациенту до и после операции. Дозировка подбирается индивидуально.

Пациентам пожилого возраста при легких когнитивных нарушениях или тревожных расстройствах вводят внутримышечно по 0,1-0,3 грамма в день, в течение 5-7 суток.

Для купирования острой интоксикации нейролептиками используют внутривенные инъекции 50-300 мг средства в день, в течение 10-14 суток.

Инструкция на таблетки Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Как правило, назначают по 125 мг, 2-3 раза в день. Курс лечения составляет не менее двух месяцев. По рекомендации лечащего врача курс можно повторить.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом наблюдаются: или , возможно повышение АД .

Обычно при передозировке симптомы не представляют угрозу жизни, проходят сами в течение 24 часов.

В тяжелых случаях показан прием (10 мг), (5 мг) или (10 мг), использование гипотензивных лек. средств.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Латинское название

Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Химическое название

2-Этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат

Фармакологическая группа

Характеристика

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие- антиоксидантное, мембраностабилизирующее, ноотропное, церебропротективное, адаптогенное, анксиолитическое.

Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в т.ч. при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в т.ч. ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации (этанол и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.

В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100-1000 мг/сут в/в капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций.

У детей включение препарата (10 мг/кг/сут внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20-27%.

Применение

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в т.ч. ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано (достаточный клинический опыт применения при беременности и во время кормления грудью отсутствует).

Побочные действия

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке возможна сонливость.

Способ применения и дозы

Парентерально: в/м или в/в (струйно или капельно).

В/в струйно (в течение 5-7 мин) или капельно (40-60 капель в минуту), в качестве растворителя применяют физиологический раствор натрия хлорида. Режим дозирования подбирают индивидуально. Начальная доза по 50-100 мг 1-3 раза в сутки, далее дозу постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Максимальная доза — до 800 мг/сут.

Острое нарушение мозгового кровообращения: в составе комплексной терапии — в/в капельно 200-300 мг/сут в первые 2-4 дня, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10-14 сут.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): в/в струйно или капельно, по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем продолжают введение в/м по 100 мг/сут в течение 14 дней. Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в/м, по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста, тревожные расстройства: в/м, 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

Абстинентный синдром: по 100-200 мг в/м 2-3 раза в сутки или в/в капельно 1-2 раза в сутки, в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация нейролептиками: в/в, 50-300 мг/сут в течение 7-14 дней.

Острый панкреонекроз, перитонит: применяется в пред- и послеоперационном периоде, режим дозирования зависит от распространенности процесса, тяжести состояния.

Внутрь: по 0,1 г 3 раза в сутки. Продолжительность курса — не менее 2 мес. Повторные курсы — по рекомендации врача.

Меры предосторожности

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.07.X.X Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - антиоксидантное, мембраностабилизирующее, ноотропное, церебропротективное, адаптогенное, анксиолитическое.

Тормозит перекисное окисление липидов, повышает активность антиоксидантной системы, активирует энергосинтезирующие функции митохондрий, улучшает энергетический обмен в клетке, способствует поддержанию уровня макроэргов, в том числе при стрессовой гипоксии. Активизирует внутриклеточный синтез белка и нуклеиновых кислот, ферментативные процессы цикла Кребса, способствует утилизации глюкозы, синтезу и внутриклеточному накоплению АТФ. Восстанавливает структуру и функции мембран, оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты, ионные каналы, транспортные системы нейромедиаторов, рецепторные комплексы, в том числе ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, улучшает синаптическую передачу и взаимосвязь структур мозга.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение мозга, реологические свойства крови и микроциркуляцию, функционирование иммунной системы, подавляет агрегацию тромбоцитов. Оказывает антигипоксическое, церебропротективное, анксиолитическое, антистрессорное, ноотропное (улучшение памяти, внимания, умственной работоспособности), антигипнотическое, антиалкогольное, противосудорожное, противопаркинсоническое и вегетотропное действие. Понижает уровень общего холестерина и ЛПНП и вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях (гиполипидемическое и антиатерогенное действие). Обладает антиишемическими свойствами: улучшает кровоток, ограничивает зону ишемического повреждения и стимулирует репаративные процессы. Повышает резистентность организма к воздействию экстремальных факторов и кислородозависимым патологическим состояниям, таким как шок, стресс, лишение сна, гипоксия, нарушения мозгового кровообращения, травмы головного мозга, ишемия, электрошок, физические и умственные перегрузки, конфликтные ситуации, интоксикации ( и др.). Замедляет процесс старения. Антиалкогольное действие проявляется в протрезвляющем эффекте и ослаблении мотивации и используется для купирования абстинентного синдрома и лечения острых отравлений. Одновременный прием с алкоголем не усугубляет опьянение, а предотвращает его. Понижает резистентность к психотропным препаратам и усиливает их действие, что обусловливает возможность уменьшения терапевтических доз и вероятности развития побочных эффектов. Радиопротекторные свойства могут быть использованы с профилактической целью при повышенной степени радиации.

В экспериментальных и клинических плацебо-контролируемых исследованиях показана высокая эффективность оксиметилэтилпиридина сукцината в комплексной терапии ишемического инсульта (100-1000 мг в сутки внутривенно капельно), проявляющаяся регрессом расстройств сознания и признаков вазомоторной нестабильности, ускорением восстановления двигательных функций.

У детей включение препарата (10 мг/кг в сутки внутрь) в схему терапии непароксизмальной наджелудочковой тахикардии и синдрома слабости синусного узла повышало эффективность лечения в среднем на 20-27 %.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая. Биотрансформация в печени путем глюкуронирования. Период полувыведения при приеме внутрь 4,7-5 ч. Элиминация почками (0,3 % за 12 ч в неизмененном виде, 50 % за 12 ч в виде метаболитов).

Показания:

Раствор для инъекций: острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, в том числе ишемический инсульт и его последствия; дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония; психосоматические заболевания; невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги, страха, эмоционального напряжения; расстройства памяти и внимания, нарушение умственной работоспособности; психические и неврологические заболевания в пожилом возрасте, атеросклероз сосудов головного мозга; купирование алкогольного абстинентного синдрома, сопровождающегося неврозоподобными и вегетативно-сосудистыми расстройствами; острая интоксикация нейролептиками; острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости: острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Таблетки: ишемическая болезнь сердца (комплексная терапия).

V.F10-F19.F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние

V.F40-F48.F40.0 Агорафобия

V.F90-F98.F90.0 Нарушение активности и внимания

VI.G20-G26.G24 Дистония

VI.G90-G99.G93.4 Энцефалопатия неуточненная

IX.I60-I69.I63 Инфаркт мозга

IX.I60-I69.I67.2 Церебральный атеросклероз

IX.I60-I69.I69 Последствия цереброваскулярных болезней

XIX.T36-T50.T43.4 Отравление нейролептиками-производными фенотиазинового ряда бутирофенона и тиоксантена

Противопоказания:

Гиперчувствительность к оксиметилэтилпиридина сукцинату и/или пиридоксину, острые нарушения функции печени и почек, беременность, кормление грудью. Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

С осторожностью:

Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Парентерально: внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Внутривенно струйно (в течение 5-7 мин) или капельно (40-60 капель в минуту), в качестве растворителя применяют физиологический раствор натрия хлорида. Режим дозирования подбирают индивидуально. Начальная доза по 50-100 мг 1-3 раза в сутки, далее дозу постепенно повышают до получения терапевтического эффекта. Максимальная доза - до 800 мг в сутки.

Острое нарушение мозгового кровообращения: в составе комплексной терапии - внутривенно капельно 200-300 мг в сутки в первые 2-4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения - 10-14 суток.

Дисциркуляторная энцефалопатия (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно, по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем продолжают введение внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 14 дней. Профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

Легкие когнитивные нарушения у больных пожилого возраста, тревожные расстройства: внутримышечно 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

Абстинентный синдром: по 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Острая интоксикация нейролептиками: внутривенно 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

Внутрь: по 0,1 г 3 раза в сутки. Продолжительность курса составляет не менее 2 месяцев. Повторные курсы - по рекомендации врача.

Побочные эффекты:

Тошнота, сухость во рту, аллергические реакции, диарея.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства. При чрезмерном повышении АД - антигипертензивные лекарственные средства под контролем АД.

Взаимодействие:

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина; усиливает действие нитратов.

Уменьшает токсическое действие этилового спирта.

Особые указания:

Инструкции

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью