Дисульфирам инструкция по применению когда вшивая. Антидоты лекарственного средства. Применение при беременности и кормлении грудью

Проблема алкоголизма уже давно приобрела мировые масштабы. По данным Роспотребнадзора, только в нашей стране за 2016 год хроническими алкоголиками признано более 5 млн людей (6% из их количества занимают подростки). Министерство Здравоохранение ежегодно публикует данные о смертности. Согласно данной статистике, каждый год в России на почве длительного пьянства умирает порядка 500 000 человек.

Такие печальные показатели растут. Борьба с алкоголизмом ведется по всем направлениям и приносит свои плоды. Многие зависимые осознают имеющуюся проблему и начинают лечение. В комплексной терапии от алкозависимости успешно используется препарат Дисульфирам, инструкция по применению которого подтверждает направленность препарата. Так как именно он действует и чем помогает?

Дисульфирам - известное средство, используемое для лечения алкозависимости

Главным действующим веществом, входящим в состав средства, является дисульфирам. Данное вещество, попадая в организм человека, страдающего от алкогольной зависимости, начинает активно разрушать этанол . Одновременно провоцируя развитие острой реакции токсического типа в ответ на последующий прием спиртного.

У алкоголика вырабатывается устойчивый рефлекс – отвращение к любого типа спиртным напиткам. Человек с трудом начинает переносить их запах и даже внешний вид.

Дисульфирам выпускается в виде масляного раствора и таблеток. Состав пилюль разнится и зависит он от способа дальнейшего использования препарата.

Симптомы, которые происходят при лечении Дисульфирамом и одновременном принятии спиртного, сходи с отравлением

Для имплантации:

  • дисульфирам: 0,1 г;
  • вспомогательные ингредиенты: ПЭГ-600, манит и хлорид натрия.

Для перорального (внутреннего) использования:

  • дисульфирам: 250 мг либо 500 мг;
  • дополнительные компоненты: МКЦ, кальция дифосфат, полиоксил 40 стерата, стеариновая кислота, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмал.

Как действует препарат

Что понять, что такое Дисульфирам, следует подробно изучить, как именно происходит его работа. Итак, как только средство поступает внутрь, отмечаются следующие реакции:

  1. Препарат начинает ингибировать (понижать скорость химреакций) одного из ферментов печени (ацетальдегиддегидрогеназу). Этот фермент печеночный орган продуцирует в большом количестве для окисления и нейтрализации продуктов распада этилового спирта.
  2. Из-за торможения производство данного фермента, останавливается и переработка этанола на уксусный альдегид, который начинает накапливаться в организме.
  3. Большие скопления этого соединения провоцирует развитие токсического отравления.

Что ощущает человек

Клиническая картина после употребления Дисульфирама проявляется в ряде неприятных симптомов. Все ощущения, испытываемые человеком, сходные с тем, которые происходят при глубоком отравлении организма:

  • головокружение;
  • общая слабость;
  • сильная тошнота;
  • резкое падение давления;
  • развитие рвотного рефлекса.

Дисульфирам достаточно быстро и полно (на 75-90%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Там препарат после интенсивного метаболизма, выводится из организма с помощью мочевыделительной системы. Часть остатков (преобразованных в сероуглерод) покидает тело через легкие (с помощью дыхания).

Алкоголизм — это проблема мирового масштаба

Показания к использованию

Данное средство успешно используется для комплексного лечения алкозависимости любой стадии и профилактики развития рецидивов хронической алкогольной зависимости. Также лекарство применяется для терапии никелевого отравления хронического типа.

Дисульфирам: инструкция по применению, отзывы, цена

Лечение данным средством проводится только после полного обследования человека. Также пациент получает предупреждение о возможных последствиях после приема средства и осложнениях.

Дисульфирам используется в терапии двумя способами: перорально (в виде пилюль) и трансплантациями (внутримышечными и подкожными).

Доза средства для применения медикамента таблетированной формы рассчитывается индивидуально. В среднем она составляет 0,25-0,5 г ежесуточно. Путем имплантации пациенту вшиваются 8-10 пилюль. У препарата имеются свои особенности его использования. Эти следующие нюансы:

  • повторное вживление препарата осуществляется только спустя 8 месяцев с первой трансплантации;
  • на месте введения средства под кожу может образоваться небольшой инфильтрат (небольшое уплотнение), это нормальная реакция организма.

Побочные действия

Если решено использовать препарат Дисульфирам, побочные действия после кодировки, которые могут последовать, не должны вас пугать. Все не совсем приятные ощущения связаны с действием дисульфирама. Они заключаются в следующем:

Часто:

  1. Ощущение металлического вкуса во рту.
  2. При наличии колостомы у пациента может образовываться неприятный запах. Это объясняется образованием в процессе распада дисульфирама сероуглерода.

Иногда:

  1. Спутанность сознания.
  2. Кратковременная потеря памяти.
  3. Общая слабость и истощение (анемия).
  4. Аллергии в виде зуда и кожных высыпаний.
  5. Неврит нервных окончаний зрительного органа (воспаление волокон зрительного нерва).
  6. Полиневрит (поражение нервов) нижних конечностей. При этом человек испытывает определенные трудности с передвижением.

Побочные эффекты на фоне длительного использования:

  1. Развитие гастрита.
  2. Появление гепатита.
  3. Обострение полиневрита.
  4. При наличии сердечных заболеваний возможен тромбоз мозговых сосудов.
  5. В редких случаях отмечается появление психозов (схожих с алкогольными).

Последствия приема спиртного на фоне лечения

Если, невзирая на все предостережения врача пациент, проходящий терапию с помощью Дисульфирама, все-таки рискнет и продолжит употреблять спиртное, ему придется столкнуться с массой неприятных последствий. Это могут быть следующие реакции:

  • судороги;
  • отек мозга;
  • стенокардия;
  • развитие комы;
  • коллапс сердца;
  • потеря сознания;
  • инфарктные состояния;
  • дыхательная недостаточность;
  • расстройства неврологического типа;
  • нарушения сердечного ритма (аритмия, тахикардия).

При превышении дозировки средства у пациента могут возникнуть опасные для жизни неврологические нарушения, коматозное состояние и коллапс. В данных случаях препарат отменяют, а человека помещают в стационар, где он проходит лечение, направленное на полную детоксикацию организма.

Дисульфирам успешно помогает в лечении алкоголизма всех типов

Отзывы пациентов

Если внимательно изучить все полученные в процессе терапии мнения, можно заметить тенденцию к вопросам, связанным с тайным использованием средства. Обычно этим интересуются родственники и близкие человека, страдающего алкоголизмом. Данный препарат на самом деле пользуется популярностью и уже помог избавиться от смертельной зависимости уже многим людям.

Что касается «тайного» применения, медики категорически не рекомендуют заниматься самолечением . Ведь больной, не предупрежденный о появлении опасных последствий из-за дальнейшего приема спиртного, может усугубить свое положение и резко ухудшить ситуацию.

По утверждению наркологов лечение Дисульфирамом должно проводиться только после беседы с больным и предупреждению его о возможных осложнениях.

Кодировка препаратом Дисульфирам способна принести реальную пользу только после определенного психологического настроя пациента. И данная терапия всегда должна проводиться осмысленно и осознанно.

Где купить средство

Дисульфирам продается в большинстве крупных аптечных пунктов. Но для его приобретения необходимо иметь рецепт врача. Данный препарат не предназначен для свободной продажи. Цена средства зависит от производителя. В среднем она составляет:

  1. Для перорального приема (внутрь): 150–1 000 рублей.
  2. Имплантационные разновидности препарата: 550–2 500 рублей.

Когда Дисульфирам применять запрещается

Как и каждого медикамента, данное лекарство имеет массу собственных противопоказаний. Этот список достаточно велик и включает в себя следующее:

С особой осторожностью следует лечиться Дисульфирамом при язвенных патологиях стадии ремиссии, сердечно-сосудистых проблемах на фазе компенсации . Также врачи могут не назначить Дисульфирам, если у пациента были уже перенесенные психозы, эндартерииты и проблемы с мозговым кровообращением. Влияет и возраст человека – у лиц старше 60 лет данный вид терапии могут не провести.

Взаимодействие с иными лекарствами

Дисульфирам – препарат довольно агрессивный. При лечении данным средством следует тщательно наблюдать за состоянием человека. Также следует знать, что это вещество не взаимодействует с рядом иных медикаментов. Какие лекарства нельзя употреблять на фоне лечения, описано в следующей таблице:

Препарат + Дисульфирам Последствия взаимодействия
Антикоагулянты (Варфарин) внутренние кровотечения, усиление действия лекарства
Буспирон появление маниакальных состояний
Амитриптилин, Изониазид, Клозапин токсическое поражение нервной системы
Хлордиазепоксид сильные головокружения
Мзониазид спутанность сознания, развитие депрессии
Метронидазол, Омепразол, Буспирон, Перфеназин, Флюоксетин, Сертралин, Гуанфацин психозы острого типа и различные нарушения в работе ЦНС
Кофеин перевозбуждение
Омеапразол потеря сознания
Хлорпромазин артериальная гипотензия (падение давления)
Аскорбиновая кислота, Диазепам снижение действия Дисульфирама
седативные лекарства, снотворное, барбитураты сильная заторможенность
Рифампицин, Кофеин, Имипрамин, Дезипрамин, Хлорзоксазон значительное снижение вывода остатков данных лекарств из организма
Темазепам, Фенитоин повышение токсичности препаратов
Цефалоспорины дисульфирамоподобная реакция (симптомы острого токсического отравления)
Этинамат значительное повышение активности и действия данного средства, которое может создать опасную для жизни ситуацию
Хлорпромазин сильное падение давления

Дисульфирам следует хранить при температурном режиме до +25⁰ С в местах, недоступных для животных и детей. Срок годности препарата 5 лет (для таблетированной формы) и 2 года для масляных растворов и средств, предназначенных для имплантации.

У нас в стране злоупотребление спиртными напитками не является редкостью. Люди пьют с горя и с радости, по праздникам и в будни. Пьют пиво и энергетические напитки, крепленые вина и водку. Нередко можно увидеть бутылку с пивом в руках подростков, в том числе и девочек. Все это приводит к проблемам на работе, к ссорам в семье, к огромному количеству различных заболеваний, к общему ухудшению состояния здоровья и к сокращению продолжительности жизни.

Действие дисульфирама

В определенные моменты жизни многие начинают осознавать вред алкоголя на своем примере, задумываться о лечении. Есть ли эффективные средства от этого заболевания? Излечим ли алкоголизм? Не каждый может отказаться от употребления спиртного самостоятельно. А от этого во многом зависит результат лечения. Для избавления от алкогольного пристрастия используется много медицинских препаратов и методик. Довольно широко известно средство «Дисульфирам». Его часто назначают желающим поправить свое здоровье. Что нужно знать об этом препарате и как правильно пользоваться дисульфирамом?

Этот препарат, известный еще как антабус и эспераль, действует в организме на процессы метаболизма этанола, снижает их и вызывает на принятый человеком алкоголь резкую токсическую реакцию. Через некоторое время может сформироваться рефлекс на употребление любых продуктов, содержащих алкоголь. Попавший в организм человека алкоголь окисляется и обезвреживается под действием таких веществ, как уксусная кислота и ацетальдегид.

Уровень содержания ацетальдегида в крови повышается после приема каждой дозы алкоголя. Это вызывает отравление токсинами, которое проявляется в покраснении лица и шеи, снижается давление, может начаться тахикардия, возникнуть необъяснимый страх и общая слабость.

Лечение обычно включает в себя наличие алкоголя. Он вырабатывает отрицательную реакцию на прием спиртного. Она выражается в острой непереносимости вкуса, запаха и вида алкоголя. Для лечения от тяги к алкоголю применяют дисульфирам в таблетированной форме. Каждая таблетка действует на протяжении 2 суток. Вшитый имплант дисульфирама действует 6-9 месяцев. Если в этот период в желудок попадает в любой форме алкоголь, в крови повышается концентрация дисульфирама, человек снова испытывает очень неприятные последствия приема спиртного.

Механизмы метаболизма алкоголя

Процесс метаболизма алкоголя в организме обеспечивают ферменты:

  1. Алкогольдегидрогеназа (АДГ), которая превращает этанол в ацетальдегид, являющийся очень токсичным веществом.
  2. Ацетальдегиддегидрогеназа (АЛДГ), превращающая ацетальдегид в уксусную кислоту, которая через почки легко и просто выводится из человеческого организма.

Разные люди имеют разные гены, которые оказывают влияние на метаболизм этанола. Одни перерабатывают этанол и превращают его в ацетальдегид очень быстро, другие – в 90 раз медленнее.

В результате некоторые люди почти не пьянеют и не привыкают к употреблению алкоголя, у других все происходит с точностью до наоборот. Поэтому и алкоголиками становятся не все.

Ядовитый ацетальдегид является не только продуктом превращения спирта под действием АДГ, он входит в больших количествах в состав табачного дыма.

Существует много доказательств канцерогенности этого вещества. Исследования, проведенные учеными на 818 алкоголиках, показали, что риск возникновения и развития рака печени и желудка выше у тех людей, которые больше подвергались пагубному действию ацетальдегида.

Совместимость дисульфирама и алкоголя

Дисульфирам на 80-90% всасывается после приема таблетки внутрь. При этом человек может чувствовать привкус, напоминающий вкус чеснока или металла. Употребление этанола в составе спирта становится невозможным в период действия дисульфирама. Возникают крайне неприятные состояния, угрожающие здоровью. Начинается это примерно спустя 5-8 минут после употребления дозы алкоголя. Покраснение кожи вследствие расширения сосудов, сильная пульсирующая головная боль, сухость в ротовой полости, головокружение, рвота и слабость могут перерасти в грудные боли, в сильную одышку. Реже появляется спутанность сознания, гипотензия.

Зарегистрированы смертельные случаи после приема примерно 500 мг дисульфирама на фоне принятого алкоголя. Поэтому препарат назначается обычно только после полного , после проведения дезинтоксикационных мероприятий. Чаще всего рекомендуют принимать препарат утром. В это время легче отказаться от употребления спиртных напитков.

У некоторых пациентов дисульфирам вызывает сонливость. В таком случае рекомендуется его принимать перед сном. Самая эффективная и при этом безопасная доза устанавливается в каждом конкретном случае индивидуально. Делается это только опытным врачом-специалистом. Дозы, превышающие известные врачам нормы, могут вызвать тяжелые побочные эффекты. Когда оптимальная доза подобрана, нужно строго соблюдать рекомендации по приему таблеток. Регулярно проводится анализ крови и обследуются функции печени. Делать это рекомендуется через каждые 6 месяцев. Нельзя применять дисульфирам ни в каком виде беременным женщинам.

Эффект дает только то лечение, которое проводится под контролем. Это доказано многими экспериментами. Например: из группы больных, которые принимали назначенный дисульфирам бесконтрольно, максимум через 3 месяца лечение бросили практически все участники группы. В другой группе осуществлялся постоянный контроль за приемом препарата, который вели жены больных. Практически все больные достигли полного воздержания от приема спиртного минимум на 6 месяцев.

Из 126 больных, страдающих алкогольной зависимостью, часть принимала дисульфирам, другая часть – плацебо. Эксперимент длился 6 месяцев под контролем.

После этого употребление спиртного уменьшилось на 80% в группе с приемом дисульфирама, на 55% в группе, принимающей плацебо. 45% испытуемых признались, что не всегда точно выполняли рекомендации по приему препаратов. Еще ряд исследований убедительно доказал, что эффект достигается только при приеме таблеток под контролем со стороны.

Врачи и многие больные считают дисульфирам действенным средством, которое обладает способностью психологического удержания от употребления спиртного. Часть больных принимает таблетки при возникновении риска рецидива.

Импланты дисульфирама не приводят к ожидаемым результатам по той причине, что они не в состоянии поддерживать оптимальную дозировку препарата.

Побочные эффекты

Существует много данных о побочных эффектах действия дисульфирама. Наиболее значимый из них – лекарственно-индуцированные заболевания печени. Этот побочный эффект может стать причиной развития ФПН (фульминантная печеночная недостаточность). Но случается это редко. Чаще развивается острый гепатит, полиневрит, психоз, отмечается индивидуальная непереносимость таблеток. Все эти побочные эффекты возникают при употреблении даже небольших доз алкоголя. Наиболее часто случается сонливость, повышение показателей печеночных ферментов. Печеночная декомпенсация со смертельным исходом встречается с частотой 1 на каждые 30 тысяч больных.

Дисульфирам нельзя принимать беременным женщинам и людям, страдающим ишемической болезнью сердца. Следует его избегать диабетикам и людям с различными психическими расстройствами, кроме шизофрении.

В обследовании на предмет выявления побочных эффектов приняли участие 50 человек. Исследование длилось 2 месяца. Были отмечены:

  1. Сонливость, усталость, головная боль – у 47 человек.
  2. Металлический или чесночный привкус в полости рта – у 37 человек.
  3. Снижение сексуальной активности – у 19 человек.
  4. Снижение памяти – у 14 пациентов.
  5. Потемнение мочи – у 10 пациентов.
  6. Токсическое поражение печени – у 6 пациентов.
  7. Желтуха – у 4 пациентов.
  8. Аллергические реакции серьезного характера – у 3 пациентов.

Появление побочных эффектов могут спровоцировать не только алкогольные напитки, но и винный уксус, эликсир от кашля, различные бронхолитические препараты, валокордин, нитроглицерин. Обычно реакция наступает спустя 5-10 минут после принятия алкоголя. Кульминация наступает через 20-30 минут. Продолжается все до 3 часов. В лучшем случае неприятности проходят через час. При легкой степени побочного действия пациент может ощущать легкую эйфорию. Средняя степень характеризуется появлением подавленности и чувства страха смерти, пульс увеличивается до 120 ударов в минуту.

Самая тяжелая степень – когда у больного наступает полная апатия, им овладевает вялость, слабость, сонливость. Появляется сильное головокружение, озноб, головная боль, рвота, судороги. Кожа бледнеет, учащается дыхание, изо рта появляется запах копченой рыбы. Могут наступить припадки и смерть. Во всех этих случаях следует немедленно промыть желудок больного, вывести остатки алкоголя, дать слабительное, вызвать врача.

Использование дисульфирама в лечении алкоголизма является эффективным средством борьбы с этим заболеванием. Но при этом нужно учитывать множество факторов: контроль за правильностью и регулярностью приема лекарств, дифференцированный подход к каждому больному, осознанное отношение самого больного к лечению. Только в этом случае можно добиться значительных результатов.

Благодарим за отзыв

Комментарии

    Megan92 () 2 недели назад

    А у кого-нибудь получилось избавить мужа от алкоголизма? Мой пьет не просыхая не знаю уже что делать((думала развестись, но ребенка не хочется без отца оставлять, да и мужа жалко, так-то он отличный человек, когда не пьет

    Дарья () 2 недели назад

    Я столько всего уже перепробовала и только прочитав эту статью , у меня получилось отучить мужа от спиртного, теперь вообще не пьет, даже по праздникам.

    Megan92 () 13 дней назад

    Дарья () 12 дней назад

    Megan92, так я же в первом своем комментарии написала) Продублирую на всякий случай - ссылка на статью .

    Соня 10 дней назад

    А это не развод? Почему в Интернете продают?

    Юлек26 (Тверь) 10 дней назад

    Соня, вы в какой стране живете? В интернете продают, потому-что магазины и аптеки ставят свою наценку зверскую. К тому-же оплата только после получения, то есть сначала посмотрели, проверили и только потом заплатили. Да и в Интернете сейчас все продают - от одежды до телевизоров и мебели.

    Ответ Редакции 10 дней назад

    Соня, здравствуйте. Данный препарат для лечения алкогольной зависимости действительно не реализуется через аптечную сеть и розничные магазины во избежание завышенной цены. На сегодняшний день заказать можно только на официальном сайте . Будьте здоровы!

    Соня 10 дней назад

    Извиняюсь, не заметила сначала информацию про наложенный платеж. Тогда все в порядке точно, если оплата при получении.

    Margo (Ульяновск) 8 дней назад

    А кто-нибудь пробовал народные методы, чтобы избавиться от алкоголизма? Отец пьет, никак не могу повлиять на него((

    Андрей () Неделю назад

Дисульфирам применяется в комплексной терапии алкогольной зависимости. Основным действующим веществом его является дисульфирам, который при попадании в организм пациента разрушает этанол, вызывая клиническую картину острой токсической реакции в ответ на последующий прием алкоголя. У больного алкоголизмом вырабатывается устойчивое рефлекторное отвращение к любым алкогольным напиткам. Человек не только не сможет их употреблять, но с трудом сможет переносить запах и даже просто вид. Клинически это проявляется в виде рвотного рефлекса, слабости, головокружения и падения давления.

1. Фармакологическое действие

Лекарственная группа:

Препарат для лечения алкоголизма.

Лечебные эффекты Дисульфирама:

  • Антиалкогольный.

2. показания к применению

Ппепарат применяется для:

  • Лечения алкоголизма любой формы;
  • Профилактики предотвращения рецидивов при алкоголизме.

    Средняя дозировка:

    По 125-500 мг в день.

Особенности применения:

  • Повторное вживление подкожной таблетки Дисульфирама возможно через 8 месяцев;
  • Согласно инструкции, формирование небольшого бугорка в месте проведения инвазии является нормой;
  • Пациентов в обязательном порядке следует предупредить о негативных реакциях, возникающих при применении алкоголя во время лечения.

4. Побочные действия

При применении Дисульфирама:

    Нервная система:

    Дезориентация, головные боли, алкогольные психозы, снижение памяти, нервно-психические расстройства, обострения полиневрита;

    Сердечно-сосудистая система:

    Тромбоз сосудов ЦНС;

    Пищеварительная система:

    Металлический привкус, ;

    Иммунная система:

    Анафилаксия;

    Органы чувств:

    Неврит зрительного нерва;

    Поражения кожных покровов:

    Сыпь, зуд, неприятный запах.

При применении Дисульфирама с алкоголем:

    Нервная система:

    Отёк мозга, судороги, ;

    Дыхательная система:

    Дыхательная недостаточность;

    Сердечно-сосудистая система:

    Аритмия (вплоть до летального исхода), .

5. Противопоказания

6. При беременности и лактации

Беременным женщинам и кормящим матерям применять препарат категорически противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Дисульфирама с:

  • токсическое действие на ЦНС;

    • Алкоголем или алкогольсодержащими средствами:

    Побочное действие препарата;

    Антитромбическими ЛС:

    Спонтанные кровотечения;

  • снижение действия Дисульфирама;

    • барбитуратами, седативными или снотворными ЛС:

    Опасная заторможенность;

    Трициклическими антидепрессантами:

    Взаимное потенцирование побочного действия;

  • Метронидазолом, Буспироном, Сертралином, Флюоксетином, Гуанфацином, Перфеназином или Омепразолом : опасные нарушения деятельности ЦНС;

    • Имипрамином, Кофеином, Дезипрамином или Рифампицином:

    Снижение их выведения из организма;

    Фенитоином или Темазепамом:

    Усиление их токсичности;

    Цефалоспоринами:

    Дисульфирамоподобные реакции;

    Этинаматом:

    Усиление его действия, сопровождающиеся угрозой для жизни;

    Хлорзоксазоном:

    Повышение концентрации Хлорзоксазона;

    Хлорпромазином:

    Усиление гипотензии.

8. Передозировка

Симптомы:

    Нервная система:

    Опасные неврологические реакции;

    Сердечно-сосудистая система:

    Коллапс.

Специфическое противоядие: нет данных.

Лечение передозировки Дисульфирамом:

  • Симптоматическое в условиях стационара.
Гемодиализ: нет данных.

9. Форма выпуска

  • Таблетки покрытые оболочкой - 20 штук.
  • Таблетки для имплантации - 10 штук.

10. Условия хранения

  • Сухое тёмное место без доступа посторонних.

    Имплантационные таблетки, масляный раствор

    В течение 2 лет;

    Таблетки для применения внутрь

    В течение 5 лет.

11. Состав

1 таблетка:

  • дисульфирама - 0,1 г;
  • Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Дисульфирам опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Брутто-формула

C 10 H 20 N 2 S 4

Фармакологическая группа вещества Дисульфирам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

97-77-8

Характеристика вещества Дисульфирам

Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиалкогольное .

Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.

После приема внутрь быстро и полно (на 70-90%) абсорбируется в ЖКТ . Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Применение вещества Дисульфирам

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (в т.ч. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II-III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Дисульфирам

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.

При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50-80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

Взаимодействие

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации

Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС , содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид: нарушение поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

Передозировка

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

Лечение: симптоматическое.

Пути введения

Внутрь, в/м и п/к.

Меры предосторожности вещества Дисульфирам

Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.


Фармакологическая группа
  • Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Субстанция-порошок Дисульфирам (Disulfiram)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.
Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) 5 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 10 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 20 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 25 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) 50 кг;

Фармакодинамика

Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Cmax в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.

Использование во время беременности

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Противопоказания к применению

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту; редко - гепатиты.
Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/, схема лечения определяется индивидуально.
При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.

Особые указания при приеме

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Дисульфирам Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Дисульфирам? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Дисульфирам приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!


Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Распечатать статью
Наверх