Бупивакаин-м, раствор для инъекций. Бупивакаин: побочные действия. Бупивакаин - форма выпуска

Показания к применению:
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 - 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.
Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и присутствия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством продукта, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (в пределах 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.
Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая в последствиидовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.
Местная анестезия развивается через 2–20 мин в последствии введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.
0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия продуктом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Бупивакаин способ применения и дозы:
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) продукта. Для проведения блокады тройничного нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг); звездчатого узла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг); крестцового, плечевого сплетении - 15 - 20 мл (75 - 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 - 25 мг); блокады периферических нервов - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) через 4 - 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 15 - 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза - 2 мг/кг.

Бупивакаин противопоказания:
Повышенная восприимчивость к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к продукту в анамнезе.

Использование с другими лекарственными препаратами.
С осторожностью применяют у больных, которые получают антиаритмические продукты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В некординальном количестве проникает в грудное молоко, но не дает воздействия на организм малыша. При одновременном использовании с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Передозировка.
В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с в последствиидующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.

Особенности применения.
Дозу для лиц пожилого возраста и заболевших с отклонением в умственном развитии, также для больных с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения надлежит подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней надобности. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.

Бупивакаин побочные действия:
Побочные эффекты наблюдаются не часто, вероятность их развития повышается при использовании неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Форма выпуска:
Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).
Пачка - в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона.
Возможен выпуск во флаконах.

Синонимы:
Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин, Бупивакаина Гидрохлорид

Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте. Период годности - 2 года.
Отпускается по рецепту.

Бупивакаин состав:
1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).
или
бупивакаин; ((RS)-l-бутил-2"6"-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.
Прозрачная бесцветная жидкость.
1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Дополнительно:
Возможные производители:
ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22;
АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия;
МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция;
Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция;
Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция;
Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.

Внимание!
Перед применением медикамента "Бупивакаин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Бупивакаин ».

Фармакологическое действие - местноанестезирующее.

Показания и дозировка:

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 - 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин)

Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении

Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей

Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) препарата. Для проведения блокады тройничного нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг); звездчатого узла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг); крестцового, плечевого сплетении - 15 - 20 мл (75 - 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 - 25 мг); блокады периферических нервов - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) каждые 4 - 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 15 - 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза - 2 мг/кг.

Передозировка:

Не описана.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца

Со стороны дыхательной системы: апноэ

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора

Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит

Внутричерепное кровотечение

Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника

Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой

Декомпенсированная сердечная недостаточность

Массивный плевральный выпот

Значительно повышенное внутрибрюшное давление

Выраженный асцит

Опухоли брюшной полости

Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок)

Септицемия

Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции

Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами

Внутривенная регионарная анестезия по Биеру

Аллергия к препарату в анамнезе

Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В незначительном количестве проникает в грудное молоко, но не оказывает влияния на организм ребенка. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Состав и свойства:

1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).

бупивакаин; ((RS)-l-бутил-2"6"-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.

Прозрачная бесцветная жидкость.

1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).

Упаковка - в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона.

Возможен выпуск во флаконах.

Фармакологическое действие:

Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

Производитель: НИКО ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bupivacaine

Номер регистрации: РК-ЛС-5№022584

Дата регистрации: 26.12.2016 - 26.12.2021

Инструкция

русский

Торговое название

Бупивакаин

Международное непатентованное название

Бупивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5мг/мл по 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество : бупивакаина гидрохлорид - 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная разбавленная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

П розрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код АТХ N01В В01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межрё берные блокады приводят к самым высоким концентрациям в плазме (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентрациям в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1, 0-1, 5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).

Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, период полувыведения составляет приблизительно 7 мин и 6 час в быстрой и медленной фазах абсорбции соответственно. Медленная абсорбция ограничивает скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения после эпидурального применения больше, чем после внутривенного введения.

Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печё ночной экстракции - примерно 0, 4, общий плазмовый клиренс составляет 0, 58 л/мин, а период полувыведения - 2, 7 ч.

Период полувыведения у новорожденных до 8 ч дольше, чем у взрослых. У детей старше 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96 %, связывание преимущественно происходит с α1-гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет хорошую переносимость плазменных концентраций, превышающих токсические уровни.

Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до РРХ, причем оба эти пути являются опосредованными цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печё ночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.

Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина у матери и плода одинакова. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет более низкую степень связывания с белками.

Фармакодинамика

Бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа. Он обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты могут также наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимым свойством бупивакаина является значительная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него относительно небольшая. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и имеют меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Показания к применению

Инфильтрационная анестезия в случаях, когда необходима значительная продолжительность эффекта, например, для устранения послеоперационнойболи.

Длительная проводниковая анестезия или эпидуральная анестезия в случаях, когда противопоказано добавление адреналина и нежелательно применение сильнодействующих миорелаксантов. Анестезия в акушерстве.

Способ применения и дозы

Бупивакаин применяют только врачис опытом проведения регионарной анестезии, в наименьших дозах (минимально эффективная), позволяющих достичь достаточной степени анестезии.

Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайных внутрисосудистых инъекций. Рекомендуется проводить аспирационную пробу перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы.

При эпидуральной анестезии высоких доз вводят тестовую дозу 3-5 мл бупивакаина с адреналином, потому что случайная внутрисосудистая инъекция адреналина может привести к временному увеличению частоты сердцебиения, а случайная интратекальная инъекция может вызвать спинальную блокаду. В течение 5 мин после введения тестовой дозы поддерживают вербальный контакт с пациентом и проводят периодические проверки частоты сердцебиения. Кроме того, перед введением общей дозы необходимо провести аспирацию. Общую дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, поэтапно, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата немедленно прекращают.

Для инфильтрационной анестезии вводят 5-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для межр ё берной блокады вводят 2-3 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.

Для блокад больших нервов (например, эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для акушерской анестезии (например, эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) вводят 6-10 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные начальные дозы при необходимости повторяют каждые 2-3 часа.

Для эпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) вводят 15-30 мл Бупивакаина по 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В случае применения комбинации с опиоидными средствами дозу бупивакаина следует снизить.

В течение периода введения препарата следует регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердцебиения и наблюдать за состоянием пациента в отношении возможных симптомов интоксикации. При наличии признаков токсического эффекта инфузию немедленно прекращают.

Максимальную рекомендуемую дозу, применяемую в течение одного и того же случая, рассчитывают по норме 2 мг/кг массы тела; для взрослых максимальная доза составляет 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида) в течение4 часов .

Порядок работы с ампулой.

1.Отделить одну ампулу от блока и встряхнуть её , удерживая за горлышко(Рис. 1).

2.Сжать ампулу рукой (при этом не должно происходить вытекание препарата)и вращательными движениями свернуть и отделить головку(Рис.2).

3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой(Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно втянуть в шприц её содержимое (Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Побочные действия

Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть сложно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (такие как снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (например, повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (в частности эпидуральный абсцесс).

- со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в самых тяжё лых случаях - анафилактический шок;

- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца, нарушения сердечного ритма (сердечная аритмия);

- со стороны центральной нервной системы: парестезия, головокружение, судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, потеря сознания, тремор, дизартрия, парезы, параплегии, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит;

- со стороны органов зрения: нарушение зрения, двоение в глазах;

- со стороны органов слуха: звон в ушах;

- со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, тошнота;

- со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания;

-со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или к другим составляющим препарата.

Бупивакаин не применяют для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера). Бупивакаин не применяют для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика, который применяется, имеет свои противопоказания, которые включают:

заболевания нервной системы в активной стадии, такие как: менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга;

туберкулё з позвоночника;

гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарной пункции;

нарушение свё ртывания крови или текущее лечение антикоагулянтами;

детский возраст до 18 лет .

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, по структуре сходными с местными анестетиками, такими как антиаритмические средства класса ІВ, поскольку их токсические эффекты аддитивны.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, однако в случаеих одновременного применения рекомендуется соблюдать осторожность.

Несовместимость.

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин мало растворим при рН выше 6, 5.

Особые указания

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций , и других осложнений.

Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную чувствительность.

Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда проводят при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. При проведении больших блокад внутривенные катетеры устанавливают ещё до начала введения местного анестетика.

Сообщалось об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

Большие блокады периферических нервов могут нуждаться в применении больших объемов местного анестетика в области сильно васкуляризированных участков, зачастую вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции, которые могут привести к высоким концентрациям в плазме.

Как и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Особенно это касается случайного внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированные участки.

Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжё лыми побочными реакциями:

эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;

в единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызвать временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы следует немедленно лечить;

ретро- и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития устойчивой дисфункции глазных мышц;

в пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев хондролиз поражал плечевой сустав. Ввиду множественных этиологических факторов и противоречивости информации в научной литературе относительно механизма действия причинно-следственная связь не установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются одобренным показанием для бупивакаина.

Основными причинами являются травматические поражения нервов и/или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности его экспозиции. По этой причине выбирают самую низкую эффективную дозу.

Случайные интраваскулярные введения в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.

Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады II или III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжё лыми заболеваниями печени и тяжё лыми нарушениями функции почек или пациенты в плохом общем состоянии также требуют особого внимания.

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем внутривенного введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления корректируют немедленно, например, путем внутривенного введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют. Эпидуральная анестезия может вызвать паралич межрё берных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальных абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.

Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию/тахикардию плода, поэтому следует тщательно следить за сердечным ритмом плода.

Б еременност ь и период лактации.

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять при беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.

При применении в терапевтических дозах Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребё нка отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временный эффект на движения и координацию.

Передозировка

Симптомы

Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая обусловлена случайной внутрисосудистой инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией из сильно васкуляризированных тканей.

Симптомы со стороны ЦНС сходны для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для разных препаратов как количественно, так и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как лё гкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушение зрения. Осложнение артикуляции, судорожные движения мышц или тремор - более серьё зные симптомы, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого могут наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический припадок, которые длятся от нескольких секунд до нескольких минут. Из-за повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в лё гких во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО2 в крови). В тяжё лых случаях также может развиться апноэ, остановка дыхания. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы и происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества препарата.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно представляют более серьё зную угрозу. Этим эффектам часто предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы. Эффекты токсичности могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, которая достигается с помощью бензодиазепинов или барбитуратов. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, которое приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокаде, брадикардии и иногда - вентрикулярной аритмии, включая вентрикулярную тахикардию, вентрикулярную фибрилляцию и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжё лой токсичности со стороны ЦНС, например судороги, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, что влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или до возникновения эффектов со стороны ЦНС. Исходя из этого, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

Лечение

При полной спинальной блокаде необходимо обеспечить достаточную вентиляции (проходимость дыхательных путей, обеспечение кислородом, при необходимости - интубация и искусственная вентиляция легких). В случае артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессорный препарат с инотропным эффектом.

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков немедленно прекращают. Лечение направляют на поддержание надлежащей вентиляции лё гких, оксигенации и кровообращения. Всегда дают кислород и при необходимости проводят искусственную вентиляцию лё гких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту вводят внутривенно 1-3 мг/кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию лё гких, или вводят внутривенно 0, 1 мг/кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг/кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции лё гких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной интубации и искусственной вентиляции лё гких. В случае брадикардии вводят атропин.

При угнетении кровообращения проводят внутривенные вливания, вводят добутамин и, если необходимо, норадреналин (сначала 5 мкг/кг/мин, при необходимости увеличивая на 0,05 мг/кг/мин каждые 10 мин) с мониторингом гемодинамики в более сложных случаях. Также возможно пробное введение эфедрина.

В случае остановки кровообращения немедленно начинают пневмокардиальные реанимационные мероприятия. Одновременно с коррекцией ацидоза важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращения.

При остановке сердца проводят длительные реанимационные мероприятия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл препарата в ампулы полиэтиленовые.

По 10 ампулвместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «НИКО», Украина, 86123, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Таё жная, 1-1

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «НИКО», Украина

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ИП «Утегенова Б.А.», 010000, г. Астана, ул. Рамазан, 33/9,

тел: + 7 701 707 61 81; электронный адрес: [email protected]

Прикрепленные файлы

951005361498795376_ru.doc	209.5 кб
363156651498795903_kz.doc	162.89 кб

Брутто-формула

C 18 H 28 N 2 O

Фармакологическая группа вещества Бупивакаин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

2180-92-9

Характеристика вещества Бупивакаин

Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлороформе и ацетоне.

Фармакология

Фармакологическое действие - местноанестезирующее .

Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH ), ингибирует натриевые каналы.

Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконстриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2-0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, C max достигается через 30-45 мин. T 1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

Местная анестезия развивается через 2-20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Применение вещества Бупивакаин

Каудальная, эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.

Противопоказания

Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.

Ограничения к применению

Беременность, грудное вскармливание (необходимо прекратить), заболевания печени с нарушением ее функций.

Побочные действия вещества Бупивакаин

Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

Передозировка

Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая терапия, включающая при необходимости ряд неотложных мероприятий: интубация, вдыхание кислорода через маску, установка наружного искусственного водителя ритма.

Пути введения

Парентерально.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.002
	0.0017
	0.0015

Вещество относят к группе местных обезболивающих средств, группы амидов . Это белый кристаллический порошок, который хорошо растворяется в этиловом спирте, воде, слабо растворяется в ацетоне и . Молекулярная масса хим. соединения = 288,4 грамма на моль.

По химической структуре у вещества имеется гидрофобная ароматическая часть и гидрофильный хвост, которые соединяются с помощью амидной связи. Лекарство представляет собой слабое липофильное основание. Структура вещества более стабильная, медленнее разрушается и выводится из организма. В отличие от , у средства амин включен в пиперидиновый гетероцикл. Следует отметить, что у левовращающего изомера Левобупивакаина в меньшей степени выражена степень кардиотоксичности, чем у рацемической смеси право- и левовращающих энантиомеров.

Фармакологическое действие

Местное обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бупивакаин блокирует возникновение и проведение нервного импульса по волокнам, повышая их порог возбудимости и снижая величину потенциала действия. Вещество легко проникает сквозь оболочку нерва внутрь, при низком водородном показателе среды (7,4) переходит в катионную форму и угнетает работу натриевых каналов.

Лекарственное средство, как и прочие анестетики последовательно блокирует проведение нервного импульса по волокнам, в зависимости от их размера, степени активации и миелинизации. Сначала у пациента пропадает болевая чувствительность, на последней стадии инактивации утрачивается двигательная активность.

Фармакокинетические показатели различаются в зависимости от способа введения средства и препаратов, которые вводят дополнительно. Чаще всего лекарство сочетают с , .

Чем ниже концентрация вещ-ва в крови, тем меньше степень связывания с белками. В среднем своей максимальной концентрации средство достигает в течение получаса. Обезболивающий эффект проявляется через 5-10 минут. Средство с трудом преодолевает гистогематические барьеры. Его можно обнаружить в тканях головного мозга, миокарда, почек, печени и легких.

Период полувыведения составляет в среднем 2,7 часа. У детей и новорожденных данный показатель приблизительно 8 часов. Метаболизируется средство в печени, выделяется с помощью почек в виде метаболитов и неизмененном виде (6%).

Учитывая то, что вещество обладает кардиотоксичностью, может привести к замедлению проводимости и подавлению автоматизма синусового узла, аритмиям, остановке водителя ритма, снижению сердечного выброса, и судорогам, его с осторожностью применяют для эпидуральной, люмбальной, и каудальной анестезии, в акушерской практике.

Показания к применению

Вещество применяется:

для проведения инфильтрационной анестезии , блокады нервов и нервных сплетений на периферии;
при каудальной, эпидуральной и спинальной анестезии ;
при проведении ретробульбарных блокад ;
для коррекции разных видов ;
при симпатической блокаде .

Противопоказания

Средство противопоказано:

в возрасте до 12 лет;
при на Бупивакаин или другие местные обезболивающие средства;
при инфекциях кожных покровов в месте пункции, сепсисе , коагулопатии ;
в концентрации 0,75% в акушерской практике (риск остановки сердца у женщин);
больным , ;
при внутричерепном кровотечении , спондилите , декомпенсированной сердечной недостаточности .

Побочные действия

Бупивакаин может вызвать следующие побочные действия:

, судороги, онемение языка, нечеткость зрения;
, аллергические реакции на коже, ;
, нарушение работы сфинктеров;
, потеря сознания, парестезии , слабый тонус сфинктеров;
блокада сердечной мышцы, брадикардия , снижение АД;
паралич конечностей, дыхания, судороги, шум в ушах;
уменьшение сердечного выброса, остановка сердца.

Частота и выраженность реакций зависит от дозировки и техники введения.

Бупивакаин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировку препарата определяет врач, в зависимости от вида анестезии и препаратов, с которыми Бупивакаин смешивают.

При проведении лечебных и диагностических манипуляций в хирургии используют от 2,5 до 100 мг средства.

При длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начинают с дозировки 50 мг, в качестве поддерживающей дозы назначают от 15 до 40 мг, раз в 4-6 часов.

В акушерской практике применяется от 15 до 50 мг вещества. При проведении кесарева сечения – от 75 до 150 мг.

Максимальная дозировка лекарства – 2 мг на один кг веса пациента.

Передозировка

При передозировке препаратом возникает гипотония , коллапс сосудов , брадикардия , вплоть до остановки сердца, аритмия , слабое дыхание, судороги , .

Взаимодействие

Бупивакаин в сочетании с антиаритмическими средствами, которые имеют местноанестезирующий эффект обладает токсическим действием.

Барбитураты снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарства.

Сочетанный прием данного вещества и повышает риск возникновения кровотечений.

С особой осторожностью лекарство сочетают с и антиаритмическими средствами третьего класса.

Условия продажи

При покупке обезболивающего в аптеке может потребоваться рецепт.

Пример рецепта Бупивакаина на латинском:
Rp. (Recipe) : Sol. Bupivacaini 0,5 % 4 ml
D. t. d. N. 6 in ampull .

Условия хранения

Раствор хранят при температуре не выше 25 градусов, нельзя допускать замораживания лекарства.

Срок годности

Особые указания

С осторожностью сочетают Бупивакаин с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью.

Спинальную анестезию с данным веществом следует проводить под контролем опытного врача-анестезиолога.

При беременности и лактации

Несмотря на то, что вещество проникает в кровеносную систему плода, его концентрация обычно не велика. Средство назначают при беременности и во время кормления грудью, но с осторожностью, если польза для матери выше риска для плода.

адреналином вещество содержится в препарате: Маркаин Адреналин .

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью