Бупивакаин Гриндекс: инструкция по применению. Инструкция по медицинскому применению. Способ применения и дозы

Наименование: Бупивакаин (Bupivacaine)

Показания к применению:
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 — 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие — местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.
Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и присутствия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством продукта, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (в пределах 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.
Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая в последствиидовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.
Местная анестезия развивается через 2–20 мин в последствии введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.
0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия продуктом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Бупивакаин способ применения и дозы:
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 — 20 мл (2,5 — 100 мг) продукта. Для проведения блокады тройничного нерва — 0,5 — 2,5 мл (2,5 — 12,5 мг); звездчатого узла — 5 — 10 мл (25 — 50 мг); крестцового, плечевого сплетении — 15 — 20 мл (75 — 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 — 25 мг); блокады периферических нервов — 5 — 30 мл (25 — 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза — 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) через 4 — 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 — 10 мл (15 — 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении — 15 — 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 — 5 мл (12,5 — 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза — 2 мг/кг.

Бупивакаин противопоказания:
Повышенная восприимчивость к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: , опухоли, . Внутричерепное кровотечение. , спондилиты, или метастатические поражения позвоночника. с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная . Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный . Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). . Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к продукту в анамнезе.

Использование с другими лекарственными препаратами.
С осторожностью применяют у больных, которые получают антиаритмические продукты, бета-адреноблокаторы, моноаминоксидазы, — что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В некординальном количестве проникает в грудное молоко, но не дает воздействия на организм малыша. При одновременном использовании с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Передозировка.
В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с в последствиидующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко — , слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.

Особенности применения.
Дозу для лиц пожилого возраста и заболевших с отклонением в умственном развитии, также для больных с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения надлежит подбирать индивидуально с учетом физического статуса. Поскольку анестетики амидного типа метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении Бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью. Применение Бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней надобности. Не рекомендуется использовать Бупивакаин в период лактации. Перед применением необходимо проведение проб на переносимость.

Бупивакаин побочные действия:
Побочные эффекты наблюдаются не часто, вероятность их развития повышается при использовании неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: .
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — .

Форма выпуска:
Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).
Пачка — в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона.
Возможен выпуск во флаконах.

Синонимы:
, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин, Бупивакаина Гидрохлорид

1 мл раствора содержит

активное вещество - бупивакаина гидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид 8 мг, 0,1 M раствор кислоты хлористоводородной или 0,1 M раствор натрия гидроксида до pH 4,0-6,5, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакологическое действие

Бупивакаин является анестетиком амидного типа длительного действия. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства.

Фармакокинетика

Концентрация бупивакаина в плазме зависит от дозы, способа введения и количества кровеносных сосудов в месте инъекции. Период полувыведения бупивакаина после общего и двухфазного всасывания из эпидурального пространства соответственно составляет 7 минут и 6 часов. Медленная фаза всасывания является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина. Поэтому период полувыведения бупивакаина при эпидуральном введении длиннее, чем после внутривенной инъекции.

Общий клиренс из плазмы после в/в инъекции составляет 580 мл/мин, объем распределения - 73 л, T1/2 – 2,7 ч, показатель печеночной экстракции – 0,4. Связывание с белками плазмы составляет 96 %. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах.

Бупивакаин метаболизируется в печени, путем гидроксилирования в 4-гидрокси-бупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р4503А4.

После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2 % неизмененного бупивакаина, 1 % пипеколоксилидина и около 0,1 % 4-гидроксибупивакаина.

Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Выводится главным образом почками, только 5-6 % бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

длительная блокада нервов
эпидуральная анестезия, если противопоказано добавление адреналина или нежелательно сильное расслабление мышц (например, обезболивание после операций или анестезия во время родов)

Противопоказания

гиперчувствительность (к другим местным анестетикам амидного типа)
при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций)
детский возраст до 12 лет

Способ применения и дозы

Путь введения – внутримышечно, подкожно или эпидурально – зависит от вида анестезии.

При назначении пациенту определенной дозы препарата врач должен оценить физическое состояние пациента. Применяя непрерывную блокаду нервов в виде длительной инфузии или при повторном в/в введении, следует учесть риск токсической концентрации препарата в плазме и риск локального повреждения нерва.

Вид блокады	Концентра-ция,	Количество,		анестезии,	Длитель-ность анестезии,
ХИРУРГИЧЕСКАЯ АНЕСТЕЗИЯ

Хирургия
Хирургия
Кесарево сечение

Хирургия
Хирургия
Каудальная эпидуральная блокада
Каудальная эпидуральная блокада
Блокада крупных нервов (например, pl. brachialis, femoralis)


КУПИРОВАНИЕ ОСТРОЙ БОЛИ
Люмбальная эпидуральная блокада
Повторные иньекции (например, для облегчения после операционной боли)		6-15 с интервалом	с интервалом
Непрерывная инфузия			12,5-18,8 мг/час
Торакальная эпидуральная блокада
Непрерывная инфузия			10-18,8 мг/час
артикулярная блокада (например, после артроскопии колена)					часа после процедуры
Зональная блокада (например, блокада мелких нервов и инфильтрация)

Замечания:

При блокаде крупных нервов дозу подбирают в зависимости от места введения препарата и состояния пациента.

Максимальная доза ≤ 400 мг/24 ч.

Раствор бупивакаина часто применяют для эпидурального введения в комбинации с опиатами для облегчения боли. Общая доза ≤ 400 мг/24 ч.

Если пациент одновременно получает дополнительно бупивакаин для других целей, нельзя превышать общую разовую дозу – 150 мг.

Упомянутые в таблице дозы обычно обеспечивают благополучную блокаду. Могут быть различия по времени и по длительности наступления анестезии. Цифры отражают средние необходимые дозы. Обычно для полной блокады всех нервных окончаний крупных нервов необходима большая концентрация препарата. Для анестезии или облегчения боли необходима меньшая концентрация раствора бупивакаина.

Аспирацию необходимо проводить до введения основной дозы. Общую дозу вводят медленно, со скоростью 25-50 мг/мин, под постоянным контролем врача, или в виде повторных доз. При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл раствора бупивакаина, который содержит раствор адреналина. Во время проведения тест-дозы необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять частоту сердечных сокращений. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают.

Побочное действие

Побочные эффекты, которые проявляются от анестетика, тяжело отличить от физиологических эффектов влияния блокады на нервные окончания (например, уменьшение кровяного давления, брадикардия).

Очень часто	Нарушения в сердечно-сосудистой системе	Гипотензия, брадикардия
Очень часто	Нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта
	Нарушения в нервной системе	Парестезия, головокружение, головные боли
	Нарушения в сердечной функции	Брадикардия
	Нарушения в кровеносной системе	Гипертензия
	Нарушения в желудочно-кишечном тракте
	Нарушения в почках и в мочеполовой системе	Задержка мочи, недержание мочи
	Нарушения в нервной системе	Признаки токсичности, со стороны ЦНС (судороги, парестезия в области рта, онемение языка, нарушения зрения, потеря сознания, шум в ушах, дизартрия)
	Нарушения в скелето-мышечной системе	Вялость и слабость мышц, боли в спине
Очень редко, включая единичные случаи	Нарушения в иммунной системе	Аллергические реакции, анафилактические реакции/шок
	Нарушения в нервной системе	Невропатия, повреждение периферических нервов, параплегия, паралич, арахноидит
	Заболевания глаз	Диплопия
	Нарушения сердечной деятельности	Остановка сердца, аритмии
	Нарушения в респираторной системе	Угнетение дыхания

Передозировка

Системные токсические реакции главным образом проявляются в работе центральной нервной системе (ЦНС) и в сердечно-сосудистой системе. Подобные реакции возникают из-за высокой концентрации препарата в крови и при случайной передозировке внутриваскулярной инъекции, или при особо быстрой абсорбции медикамента из районов с хорошей циркуляцией крови. Реакции ЦНС схожи у всех анестетиков амидного типа длительного действия, а реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств введённого лекарственного средства.

Центральная нервная система

Токсическое влияние препарата на ЦНС проявляется постепенным увеличением симптомов. Первые симптомы это парестезия вокруг рта и онемение языка, оглушенность, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде дизартрии, тремора мышц, который появляется перед судорогами. Эти побочные эффекты нельзя смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем может наступить потеря сознания и большой эпилептический припадок, который может длиться от нескольких секунд до нескольких минут. После судорог быстро наступает гипоксия и гиперкапния из-за усиленной работы мышц. В результате чего нарушается дыхание и возникает непроходимость дыхательных путей. В тяжелых случаях возможна остановка дыхания. Ацидоз, гипокалиемия и гипоксия еще больше увеличивают токсическую реакцию.

Уменьшение токсической реакции зависит от скорости перераспределения лекарственного средства из ЦНС, а также от его метаболизма.

В случае судорог необходима терапия. Цель лечения - обеспечить доступ кислорода, купировать судороги и поддержать кровоснабжение. Если судороги спонтанно не прекращаются в течение 15-20 секунд, в/в вводится 100-150 мг тиопентала или5-10 мг диазепама.

Сердечно-сосудистая система

Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только в тяжелых случаях передозировки лекарственного средства. Продромально симптомы ЦНС могут остаться незамеченными, если пациент тяжело парализован седативными лекарственными средствами или находится под общим наркозом. Токсические реакции проявляются в виде гипотензии, брадикардии, аритмии, и даже возможна остановка сердца.

Если наблюдают опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), в/в вводят 5-10 мг эфедрина и, в случае необходимости, повторяют введение эфедрина через 2-3 минуты. В случае остановки кровообращения незамедлительно начинают кардиопульмонарную реанимацию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие лекарственные средства, например, другие средства местной анестезии и антиаритмические средства, могут повлиять на воздействие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина, а так же повысить риск аддитивного токсического действия. При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Применение с ингибиторами МАО (прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения артериального давления. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции бупивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Бупивакаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств, проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Особенности применения

Блокада нервов должна проводиться только под контролем опытного специалиста в оборудованной операционной. Вне зависимости от типа местного анестетика может развиться гипотония и брадикардия. Гипотония плохо переносится пациентами с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями.

Беременность и лактация

Нет доказательств, что раствор бупивакаина влияет на протекание беременности, а также репродуктивный процесс.

Нет доказательств, что бупивакаин влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. При назначении бупивакаина рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Длительные блокады нервов минимально воздействуют на реакцию и координацию и только временно нарушают двигательную функцию.

При применении бупивакаина нельзя управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Меры предосторожности

тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, одновременное назначение антиаритмических лекарственных средств (включая бета-адреноблокаторы)
воспалительные заболевания или инфецирование места инъекции
дефицит холинэстеразы
почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени)
необходимость проведения парацервикальной анестезии

Форма выпуска

Раствор для инъекций 5 мг/мл.

По 10 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла с меткой для вскрытия. По 5 ампул помещают в ячейковую упаковку для ампул из пленки поливинилхлоридной. Одну ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Местный анестетик группы амидов. Действие бупивакаина развивается быстро (в течение 5-10 мин), продолжительность анестезии — 3-7 ч. Механизм действия бупивакаина обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
При использовании бупивакаина для каудальной или эпидуральной анестезии, а также для блокады периферических нервов максимальная его концентрация в сыворотке крови достигается через 30-45 мин, после чего постепенно снижается через 3-6 ч. Около 95% бупивакаина, поступившего в системный кровоток, связывается с белками плазмы крови. Бупивакаин (в зависимости от способа применения) в различных концентрациях распределяется в тканях организма; максимальная концентрация отмечается в хорошо перфузируемых тканях (печень, легкие, сердце, мозг). Проникает через плацентарный барьер, однако из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови соотношение концентраций в крови плода и матери низкое (0,2-0,4). Метаболизируется главным образом в печени. Период полувыведения у взрослых — 2,7 ч (1,2-4,6 ч), у детей — 6-22 ч. У лиц пожилого возраста период полувыведения также увеличивается.

Показания к применению препарата Бупивакаин

Местная анестезия при болевом синдроме различного генеза, эпидуральная, каудальная и проводниковая анестезия, анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Применение препарата Бупивакаин

Доза бупивакаина зависит от вида обезболивания. Обычно для эпидуральной анестезии взрослым с массой тела до 70 кг вводят в разовой дозе 50-100 мг, для каудальной анестезии — 75-150 мг, для блокады периферических нервов — 25-150 мг. Разовая доза бупивакаина не должна превышать 150-175 мг (2 мг на 1 кг массы тела). Повторное применение бупивакаина возможно через 3-6 ч, при этом суточная доза не должна превышать 400 мг. Бупивакаин вводят медленно с многократной аспирацией для исключения внутрисуставного введения в минимально эффективной дозе.

Противопоказания к применению препарата Бупивакаин

Повышенная чувствительность к местным анестетикам группы амидов, возраст до 12 лет. Бупивакаин не применяют для проведения парацервикальной блок-анестезии при родах (может вызвать брадикардию и гибель плода) и для в/в региональной анестезии.

Побочные эффекты препарата Бупивакаин

Чаще всего возникают из-за высокой концентрации бупивакаина в сыворотке крови вследствие передозировки, случайного внутрисосудистого введения или нарушенного метаболизма. Возможны возбуждение, беспокойство, головокружение , звон в ушах , нарушение зрения , тремор, судороги, депрессия , сонливость, коматозное состояние, остановка дыхания, тошнота, рвота, озноб, миоз, угнетение сократимости миокарда с уменьшением сердечного выброса, нарушения проводимости, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковая аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), асистолия, редко — аллергические реакции (крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, включая отек гортани, тахикардия, чиханье, потливость, лекарственная лихорадка) вплоть до анафилактического шока. Побочные эффекты после эпидуральной и каудальной анестезии могут быть временными и постоянными: спинальный блок с гипотензией, задержка мочеиспускания, недержание кала и мочи, потеря перинеальной чувствительности и нарушение половой функции, постоянная анестезия, парестезия, слабость и паралич нижних конечностей, головная боль и боль в области крестца, менингизм, септический менингит , замедление родовой деятельности.

Особые указания по применению препарата Бупивакаин

Дозу для лиц пожилого возраста и больных с отклонениями в умственном развитии, а также для пациентов с артериальной гипотензией, блокадами сердца и недостаточностью кровообращения следует подбирать индивидуально с учетом физического статуса.
Поскольку анестетики амидного ряда метаболизируются в печени, необходима осторожность при назначении бупивакаина пациентам с печеночной и почечной недостаточностью.
Применение бупивакаина в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется использовать бупивакаин в период кормления грудью.
При проведении анестезии следует контролировать АД, ЧСС и дыхание. Перед началом анестезии необходимо приготовить реанимационное оборудование и набор медикаментов для устранения анафилаксии, а также создать условия для облегчения неотложной терапии состояний, вызванных возможной системной токсичностью анестетика.

Взаимодействия препарата Бупивакаин

Не рекомендуется смешивать с другими местными анестетиками и щелочными р-рами. Длительный контакт с металлическими частями шприца может вызывать их коррозию. Ингибиторы МАО, фенипразин, празозин и блокаторы β-адренорецепторов могут влиять на метаболизм и выделение бупивакаина и усиливать его токсичность. Барбитураты за счет индукции микросомальных ферментов печени могут снижать концентрацию бупивакаина в крови.

Передозировка препарата Бупивакаин

Симптомы острой передозировки возникают при повышении концентрации бупивакаина в сыворотке крови, наиболее часто — при случайном внутрисосудистом, внутрисуставном или субарахноидальном введении и проявляются системными токсическими эффектами. Неотложные меры — обеспечение проходимости дыхательных путей с последующей ИВЛ для предотвращения апноэ, катетеризация вены; при развитии коллапса проводят инфузию вазопрессорных средств, при появлении судорог — противосудорожную терапию.

Список аптек, где можно купить Бупивакаин:

Санкт-Петербург

Бупивакаина гидрохлорид (bupivacaine)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций в виде прозрачной, бесцветной жидкости.

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Особые указания

Спинальную анестезию следует проводить только под наблюдением опытного анестезиолога.

При проведении спинальной анестезии у пациентов с гиповолемией повышен риск развития внезапной и тяжелой артериальной гипотензии.

С осторожностью применяют у пациентов, которые получают антиаритмические препараты с местноанестезирующей активностью.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы бупивакаина показаниям к применению.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое.

Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

Показания к применению:
Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательствах в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3 - 5 ч; в абдоминальной хирургии длительностью 45 -60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, парацервикальная, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.
Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и присутствия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконтриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством продукта, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (в пределах 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод - материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных - 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.
Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая в последствиидовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.
Местная анестезия развивается через 2–20 мин в последствии введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.
0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия продуктом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

Бупивакаин способ применения и дозы:
Доза зависит от вида обезболивания. Для обезболивания в хирургии (диагностические и лечебные манипуляции) применяют 0,5 - 20 мл (2,5 - 100 мг) продукта. Для проведения блокады тройничного нерва - 0,5 - 2,5 мл (2,5 - 12,5 мг); звездчатого узла - 5 - 10 мл (25 - 50 мг); крестцового, плечевого сплетении - 15 - 20 мл (75 - 100 мг); межреберной блокады -2-5 мл (10 - 25 мг); блокады периферических нервов - 5 - 30 мл (25 - 150 мг). Для проведения длительной эпидуральной спинномозговой анестезии начальная доза - 10 мл (50 мг), поддерживающая -3-5-8мл (15-25-40 мг) через 4 - 6 ч. При проведении эпидуральной и каудальной анестезии в акушерской практике доза составляет 3 - 10 мл (15 - 50 мг). Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении - 15 - 30 мл (75 -150 мг). Парацервикальная блокада и блокада срамного нерва 2,5 - 5 мл (12,5 - 25 мг) с каждой стороны. Максимальная доза - 2 мг/кг.

Бупивакаин противопоказания:
Повышенная восприимчивость к местноанестезирующим средствам амидного типа и другим компонентам раствора. Заболевания центральной нервной системы: менингит, опухоли, полиомиелит. Внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, туберкулез или метастатические поражения позвоночника. Пернициозная анемия с неврологической симптоматикой. Декомпенсированная сердечная недостаточность. Массивный плевральный выпот. Значительно повышенное внутрибрюшное давление. Выраженный асцит. Опухоли брюшной полости. Выраженная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок). Септицемия. Гнойничковые поражения кожи в месте инъекции. Нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами. Внутривенная регионарная анестезия по Биеру. Аллергия к продукту в анамнезе.

Использование с другими лекарственными препаратами.
С осторожностью применяют у больных, которые получают антиаритмические продукты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, празозин - что связано с риском усиления токсичного действия Бупивакаина. В некординальном количестве проникает в грудное молоко, но не дает воздействия на организм малыша. При одновременном использовании с барбитуратами возможно уменьшение концентрации Бупивакаина в крови. Следует строго соблюдать соответствие определенных лекарственных форм Бупивакаина показаниям к применению.

Передозировка.
В тяжелых случаях передозировки наблюдаются тремор с в последствиидующим присоединением судорог, выраженная артериальная гипотензия и брадикардия (вплоть до остановки сердца); нарушение дыхания вследствие блокады дыхательных мышц. Редко - парестезии, слабость, парез нижних конечностей и нарушение функции сфинктеров.

Бупивакаин побочные действия:
Побочные эффекты наблюдаются не часто, вероятность их развития повышается при использовании неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: апноэ.
Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях - анафилактический шок.

Форма выпуска:
Раствор для инъекций 0,25%, 0,5%, 0,75%. Возможно добавление адреналина гидрохлорида (1:200 ООО).
Пачка - в ампулах по 5 мл; по 10 ампул в пачке из картона.
Возможен выпуск во флаконах.

Синонимы:
Маркаин, Карбостезин, Дуракаин, Наркаин, Сенсоркаин, Сведокаин, Бупивакаина Гидрохлорид

Условия хранения:
Список Б. Хранить в недоступном для малышей, защищенном от света месте. Период годности - 2 года.
Отпускается по рецепту.

Бупивакаин состав:
1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида).
или
бупивакаин; ((RS)-l-бутил-2"6"-диметилпиперидин-2-карбоксианилидагидрохлорид.
Прозрачная бесцветная жидкость.
1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида - 5 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор или натра едкого 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Дополнительно:
Возможные производители:
ХГФП «Здоровье народу». Адрес: 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22;
АНЕКАИН (ANEKAIN) PLIVA, Хорватия;
МАРКАИН (MARCAINE) ASTRA, Швеция;
Маркаин Адреналин (Marcaine Adrenaline) Astra, Швеция;
Маркаин Спинал (Marcaine Spinal) Astra, Швеция;
Маркаин Спинал Хэви (Marcaine Spinal Heavy) Astra, Швеция.

Внимание!
Перед применением медикамента "Бупивакаин" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Бупивакаин ».

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью