Бензодиазепиновые препараты. Взаимодействия с другими веществами. Действие бензодиазепинов на дыхательную систему

Небензодиазепиновые транквилизаторы

Из небензодиазепиновых транквилизаторов используются гидроксизин (атаракс), новый транквилизатор афобазол и, гораздо реже, гидрохлорид гамма-аминобетафенилмаслянной кислоты (фенибут).

Гидроксизин (атаракс) - обладает седативным, противотревожным действиями, благодаря которым способен купировать тревогу, возбуждение, чувство внутреннего напряжения, раздражительность, расстройства сна. Атаракс является эффективным вегетокорректором, и это качество становится особенно полезным при сочетании ПР с соматоформным расстройством и соматическим заболеванием, при котором тревога усиливает соматовегетативный компонент заболевания. Для препарата характерно не только седативное, но и противорвотное, антигистаминное, м-холиноблокируютдее и центральное миорелаксирующее действия. Он используется также при симптоматической терапии зуда. Атараксу не свойственны привыкание, зависимость и синдром отмены. Средняя суточная доза составляет 50 мг, стандартная схема: 12,5 мг утром и днем, 25 мг — на ночь.

Афобазол - селективный анксиолитик, табл. 10 мг, средняя доза 30 мг/сут. Этот препарат является эффективным средством в период поддерживающей и профилактической терапии панического расстройства. Он обладает противотревожным действием, не сопрювождающимся гипноседативным и миорелаксирующим эффектами, а также не влияющим негативно на показатели памяти и внимания. Важным его свойством является отсутствие лекарственной зависимости и синдрома отмены. В связи с наличием мягкого активирующего компонента афобазол особенно показан для пациентов с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Препарат отпускается без рецепта.

Фенибут — ноотропный препарат с анксиолитическим действием. Может быть полезным после устранения панических атак при сохранении тревожного фона ожидания приступов. Устраняет напряженность, тревогу, беспокойство, страх и улучшает сон. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы. Обычная схема лечения 250-500 мг 3 раза в день в течение 4—6 недель.

Е. Бета-адреноблокаторы ф-адреноблокаторы) Порой, стремясь противостоять некоторым физическим симптомам паники, в частности, тремору (дрожи) и тахикардии (учащенному сердцебиению), врачи прописывают бета-блокаторы (которые обычно применяют при гипертонии и иных сердечных болезнях). На психологические симптомы, такие как тревога и страх, негативные прогнозы, навязчивые мысли и элементы дереализации, возникающие во время приступа паники, эти препараты практически не действуют, хотя некоторые пациенты считают, что лучше справляются с приступом, когда физические симптомы (в виде учащенного сердцебиения) менее выражены. Чаще всего в отечественной практике назначается анаприлин 20-40 мг/сут, метопролол (эгилок) в дозе 25-50 мг/сут.

Критерии выбора препаратов

Идеальным антипаническим препаратом при лечении ПР может быть препарат, обладающий высокой антипанической эффективностью, быстрым по времени купированием панических атак, хорошей переносимостью, стабильностью и длительностью лечебного эффекта, отсутствием привыкания и зависимости, удобством режима лечения, а также меньшими фармакоэкономическими затратами.

ТЦА - первый класс препаратов, у которых был обнаружен антипанический эффект. Одно из основных преимуществ ТЦА перед другими препаратами состоит в положительном влиянии на вторичные или коморбидные ПР депрессивные расстройства. Негативным свойством" ТЦА является отставленность во времени их антипанической эффективности, поэтому эти препараты все реже используют для лечения ПР. Кроме того, побочные эффекты (сердцебиение, ощущение внутренней дрожи, сухость во рту, увеличение веса, запоры) на начальном этапе лечения часто приводят к отказу пациентов от дальнейшего приема этих препаратов.

СИОЗС — в настоящее время являются препаратами первого выбора для лечения панического расстройства. По сравнению с ТЦА эти препараты отличаются следующими положительными свойствами: СИОЗС имеют более высокую антипаническую эффективность, сравнительно быстрое начало развития антипанического эффекта; им свойствен благоприятный спектр переносимости, простота режима лечения (прием препарата один раз в день), для них характерны наиболее благоприятные результаты лечения.

Анксиолитики (транквилизаторы) - препараты, используемые не только для купирования и контроля ПА, но и для снижения тревоги ожидания. Достоинством анксиолитиков является быстрое наступление эффекта, и поэтому они применяются, прежде всего, в начале терапии. На фоне действия анксиолитика (например, алпразолама) не возникают возможные реакции тревоги при приеме антидепрессанта. После быстрого снижения тревоги пациент успокаивается и готов терпеливо ждать устойчивого антипанического эффекта антидеперссантов.

Следует отметить, что в лечении больных ПР иногда приходится комбинировать базовые «антипанические» препараты со средствами, позволяющими воздействовать на психопатоподобные (чаще всего истерические) и сверхценные (ипохондрические) расстройства. В таких ситуациях к базовым препаратам добавляют средства из группы нейролептиков: тиоридазин (сонапакс) в дозе 25-75 мг/сут., сульпирид (эглонил) в дозе 20-150 мг/сут., хлорпротиксен в дозе 10-15 мг/сут.

В.А.Ташлыков, Д.В.Ковпак

Препараты из списка бензодиазепинов чаще всего назначают лицам, страдающим паническими атаками. Препараты эффективно избавляют от симптомов страха, тревоги, дисбаланса вегетативной функции. Основным недостатком такого лекарства является привыкание к нему, а это означает развитие зависимости.

Общие сведения о бензодиазепинах

Бензодиазепины относятся к классу психоактивных веществ, угнетающих функции нервной системы. Данные медикаменты обладают седативным, снотворными и противосудорожными эффектами. Большая часть препаратов бензодиазепинового ряда относится к транквилизаторам, но входит в общую группу депрессантов нервной системы.

Лекарственные средства данного класса применяются для лечения:

• бессонницы;
• эпилепсии;
• ГТР (генерализованное тревожное расстройство);
• мышечных спазмов;
• алкогольной или наркотической абстиненции.

Согласно проведенным исследованиям, бензодиазепины вызывают зависимость у пациентов. При длительном приеме препарата у человека повреждаются клетки головного мозга. Аналогичный эффект наблюдается после злоупотребления алкоголем. Поскольку действие медикаментозного средства имеет схожесть с наркотиком, в аптеках бензодиазепины отпускаются только по рецепту.

Препараты бензодиазепиновой группы более эффективны при краткосрочном лечении ГТР, терапевтическое действие медикамента снижается во время длительного его приема. Бензодиазепины при ГТР необходимо принимать совместно с антидепрессантами и проведением психотерапевтических сеансов.

Фармакологические свойства и механизм действия

Транквилизаторы бензодиазепинового ряда оказывают воздействие на особые рецепторы головного мозга (называемые ГАМК-рецепторами), вместе с тем повышают совместимость гамма-масляной кислоты с нейронами. Следствием становится подавление возбудимости нервных клеток, уменьшается взаимодействие между ними, что проявляется в тормозящем эффекте на многие функции мозга.

Активация препаратом различных типов ГАМК-рецепторов в отделах мозга способствует развитию не только терапевтического действия бензодиазепинов, но и появлению некоторых других эффектов. Отдельный вид ГАМК-рецепторов был назван бензодиазепиновым, поскольку после связывания с ним возникает чувство эйфории и приятные ощущения, которые ожидают наркоманы после приема психоактивного вещества.

Эффект препарата во многом зависит от применяемой дозы. Медикамент обладает седативным, миорелаксирующим и гипнотическим свойствами. Чаще всего наркозависимые люди употребляют удвоенную дозу препарата, значительно превышающую рекомендуемую, что приводит не только к достижению ими желаемого результата, но и становится причиной передозировки.

После перорального применения вещество быстро всасывается ЖКТ. После внутривенной инфузии действие лекарственного средства быстро распространяется на мозг и ЦНС.

Список лекарственных средств

Бензодиазепины нашли широкое применение как в неврологии, так и в других сферах медицины. Список лекарственных средств бензодиазепинового ряда достаточно многочислен и делится на 3 категории: препараты со снотворным, противосудорожным, противотревожным действием.

В группу медикаментов, предназначенных для борьбы с бессонницей, входят:

• Лопразолам.

Бензодиазепины обладают выраженной противосудорожной активностью, поэтому их часто используют во время лечения эпилепсии. К категории препаратов с противосудорожным эффектом относятся:

• Клоразепат.

Бензодиазепины, снижающие чувство тревоги, не предназначены для длительного курса лечения. Такие лекарства применяют для краткосрочного купирования приступов беспокойства. К ним следует отнести:

• Празепам.
• Медазепам.

Использование препарата в психотерапии

Транквилизаторы бензодиазепиновой группы обладают множеством свойств, способных устранить тяжелые психические состояния и заболевания средней тяжести. После приема медикамента наблюдаются следующие эффекты:

• снотворный;
• снижающий тревожность;
• седативный;
• расслабляющий мышцы;
• противосудорожный;
• амнестический.

Препараты, входящие в группу депрессантов ЦНС, имеют различные показания к использованию. Среди них следует отметить тревожное и паническое состояния, судорожный синдром, бессонницу. Обычно медикаменты, угнетающие нервную систему, переносятся пациентом хорошо. Но во время продолжительного лечения бензодиазепинами отмечается снижение их эффективности. После прекращения приема нередко развивается абстиненция. Если неправильно или достаточно долго применять транквилизаторы, у больного может возникнуть затяжная депрессия, тревожность.

Появление зависимости

Вероятность появления зависимости от бензодиазепинов существует даже при приеме рекомендованных доз, но на протяжении длительного периода. Исследования показали, что препараты данного ряда провоцируют развитие психической и физической зависимости. Синдром отмены обычно приносит больше неприятных ощущений и длится дольше, чем абстиненция от наркотических веществ.

Зависимость у пациентов развивается примерно спустя 4–6 месяцев после приема терапевтических доз медикамента. Но мало кто из пациентов становится наркоманом, если не имеет цели получить удовольствие от применения лекарственного средства.

У людей, использующих повышенные дозы бензодиазепинов, пристрастие к ним возникает в течение 2–3 месяцев.

Побочные явления

По сравнению с барбитуратами, препараты, относящиеся к бензодиазепиновой группе, являются относительно безопасными. Выраженность побочных реакций зависит от цели, длительности применения, а также от способа введения медикаментозного средства.

Побочные явления связаны с расслаблением мышц и седативным эффектом. К ним относятся нижеперечисленные реакции:

• снижение координации;
• повышенная сонливость;
• спутанность сознания;
• появление проблем с эрекцией и угнетение либидо;
• угнетение дыхания;
• расплывчатость зрения;
• расстройство самовосприятия;
• состояние блаженства;
• снижение уровня концентрации внимания.

Были зафиксированы случаи, когда после начала применения бензодиазепинов, у пациента развивались парадоксальные реакции:

• агрессивное поведение;
• повышение интенсивности судорожного синдрома;
• сильная раздражительность;
• жестокость;
• наличие у больного суицидальных мыслей.

Отравление и симптомы передозировки

Если случается передозировка препаратом, то в редких случаях она заканчивается летальным исходом (примерно в 3% случаев при сильном отравлении). Но при совместном приеме бензодиазепинов с алкоголем или наркотическими веществами риск смерти существенно возрастает.

Передозировка сопровождается такими симптомами:

Передозировка 0т бензодиазепинов

• слабый или, напротив, учащенный пульс;
• повышенное потоотделение;
• липкость кожи;
• изменение размеров зрачков;
• поверхностное дыхание;
• спутанное сознание;
• коматозное состояние.

Нельзя резко прекращать принимать препарат, поскольку могут возникнуть серьезные проблемы для кровеносной системы.

Меры по устранению передозировки

При интоксикации острого характера необходимо применить препарат Флумазенил, который подавляет действие бензодиазепинов и уменьшает риск развития серьезных осложнений. Но людям, имеющим зависимость от психоактивных веществ, использование указанного медикамента противопоказано, поскольку существует вероятность развития более тяжелых побочных реакций.

После первого приступа панической атаки, который окутал тебя всего страхом, доктор назначил тебе феназепам, алпразолам (ксанакс), диазепам (валиум, сибазон) или другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда (БДТ), производные бензодиазепина. Но ты, начитавшись страшилок о зависимости и привыкании к этим препаратам в Интернете, стоишь перед выбором: - Принимать эти лекарства или нет? Давай вместе попробуем ответить на этот вопрос.

Длительное лечение - страх.

Лечение некоторых заболеваний предполагает длительное, а иногда и пожизненное применение лекарств. Длительный приём препаратов, вызывает у пациентов тревожность и страх из-за того, что может возникнуть лекарственная зависимость или привыкание к применяемым препаратам. Такое поведение наблюдается у пациентов с различными видами заболеваний (сердечнососудистые, психологические расстройства, эндокринные) и к разным группам лекарств (снижающие давление, психотропные, гормональные).

Страх возникновения зависимости к лекарствам, заставляет пациента нарушать схему назначенного лечения и самостоятельно уменьшать дозу или отказываться от приёма лекарства вообще. Эти действия пациент мотивирует разными симптомами побочного действия, которые возникают или могут возникнуть у него. Перечень этих симптомов он, как правило, вычитывает из инструкции к препарату. Отмена или уменьшение дозы лекарства приводит к обострению симптомов хронического заболевания, что воспринимается пациентом как признак возникновения зависимости и привыкания к препарату. В действительности, это ухудшение состояния является следствием обострения хронического тревожного расстройства.

Причины такого поведения у пациента следующие:

1. Устоявшееся мнение о том, что курс лечения препаратами должен быть ограничен во времени определённым периодом. Но, при некоторых заболеваниях (гипертония, сахарный диабет, ВСД), когда полное выздоровление невозможно вообще, а лечение должно проводиться неопределённо долго или пожизненно, назначается постоянная поддерживающая, заместительная или симптоматическая терапия.

2. Стремление взять в свои руки управление своей жизнью, которой временно начали управлять лекарства, особенно, если контроль над телом отдан психотропным препаратам.

3.Устрашающая информация о побочных действиях лекарств и возможности развития привыкания, изложенная на огромных инструкциях "простынях" к препаратам и в других источниках.

Вред транквилизаторов.

Наиболее часто проблема лекарственной зависимости и привыкания поднимается в связи с психотропными препаратами (транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты), которые применяются для лечения функциональных нарушений в работе нервной системы - ВСД (вегетососудистая дистония), паническое и тревожное расстройство, депрессия, бессонница. Особенно часто вспоминают бензодиазепиновые транквилизаторы, а из них феназепам.

Все эти лекарства отпускаются под строгим контролем и только по специальным рецептам докторов. Что же именно определяет такое строгое отношение к этим лекарствам? Употребление с немедицинской целью, развитие зависимости, незаконный оборот? Всё вместе или что-то другое? Точного ответа на сегодня нет, но эта ситуация неопределённости, тоже навевает страх перед такими лекарствами. В самом начале лечения ты с опаской, по небольшому кусочку таблетки, начинаешь принимать назначенное лекарство. Затем с округлёнными глазами и особой подозрительностью ждёшь первых негативов от его приёма. И не дай Бог, в это время ты что-то почувствуешь новое и неприятное - препарат будет мгновенно забыт, и вычеркнут со списка возможных претендентов на лечение.

В то же время, ты принимаешь спокойно успокаивающие лекарства, которые не пугают, отпускаются без рецепта и считаются в обществе безопасными. Это "Корвалол", "Барбовал", "Валокордин", "Валосердин", "Андипал" и другие. В их состав входит транквилизатор из группы барбитуратов фенобарбитал. Он запрещён во многих странах мира и признан сильным наркотиком. Лекарственная зависимость от барбитуратов возникает в пять раз чаще, чем от бензодиазепинов, и формируется даже при постоянном приёме сравнительно небольших доз этих лекарств. Кроме того, синдром отмены барбитуратов проявляется более тяжёлыми симптомами, чем у бензодиазепинов. Поэтому такие бесконтрольные лекарства, создают намного больше проблем врачам и пациентам, чем строго контролируемые бензодиазепины. Принимать барбитураты постоянно категорически запрещено. Их можно использовать только для скорой помощи при панической атаке.

Лекарственная зависимость.

Лекарственная зависимость от медицинских препаратов характеризуются следующими признаками:

1. Постоянное и непреодолимое влечение к лекарству.

2. Невозможность контролировать приём препарата.

3. Снижение чувствительности организма к лекарству (толерантность), необходимость приёма его во всё возрастающих дозах для достижения прежнего эффекта.

4. Возникновение болезненного состояния при отмене лекарства.

5. Пренебрежение к негативным последствиям приёма препарата.

Все эти признаки наиболее красочно проявляются при употреблении наркотиков и алкоголя. В то же время, многие пациенты и врачи понимают под термином зависимость - болезненное состояние в результате отмены лекарства. Это очень важный, но далеко не единственный признак лекарственной зависимости, который не является специфическим признаком только для психотропных лекарств. Такое состояние может возникать, например, в результате отмены бета-адреноблокаторов при лечении гипертонии (резкое повышение артериального давления), усиление приступов бронхиальной астмы при отмене гормонов. Но никто и не подумает назвать этих пациентов наркоманами!

В обществе существует отрицательное отношение к пациентам, которые принимают бензодиазепиновые транквилизаторы потому, что эти лекарства влияют на психическое состояние организма, и их употребляют наркоманы.

Бензодиазепины зависимость.

Доказано, что на развитие зависимости от бензодиазепинов, больше влияет не длительность приёма лекарства, а существенное превышение рекомендованной суточной дозы лекарства. То есть, если очень долго принимать феназепам, диазепам или алпразолам в небольшой дозе, тогда риск развития зависимости и синдрома отмены очень низкий. Но, не смотря на это, человека, который принимает бензодиазепиновые транквилизаторы больше 3-х месяцев, принято считать наркоманом.

Главный фактор в формировании лекарственной зависимости это особенности личности пациента, который применяет эти лекарства, а не свойства препарата. Наркоманы принимают сильные бензодиазепины, для ощущения неземного удовольствия - «кайфа», в бесконтрольно больших количествах, постоянно наращивая дозировку. Такое поведение очень быстро приводит к формированию лекарственной зависимости, а также формирует синдром отмены. Это характерно, в основном, для молодых людей, которые бездумно нарушают инструкции по применению препаратов. Они, для усиления эффекта, одновременно принимают транквилизаторы и алкоголь, который категорически противопоказан при лечении бензодиазепинами.

Пациент с ВСД принимает постоянные небольшие дозы лекарства, и старается скорее снизить дозировку и прекратить лечение, чем повысить её и удлинить курс лечения. Любое уменьшение дозы или отмена лекарства, приводят к возврату основного заболевания, что воспринимается как лекарственная зависимость от психотропных препаратов. Поэтому, некоторые неприятности, которые возникают при лечении бензодиазепинами и их отмене, не должны называться зависимостью, а побочное действие транквилизаторов при лечебном их применении практически отсутствует.

Отмена бензодиазепинов.

Возникновение такого состояния полностью объяснимо и является естественным. Оно связано с восстановлением чувствительности рецепторов мозга, которая была заторможена употребляемым лекарством. Характеризуется это состояние противоположными, действию бензодиазепинов симптомами: тревога, нарушение сна, усиление восприятия звука и света, потливость, слабость, боль в мышцах и костях. После быстрого развития на 3-5 день, эти симптомы быстро и проходят - через 2-3 недели. Такое состояние не требует специального лечения и не вредит здоровью пациента, если препарат принимался по назначению врача. Оно появляется не из-за ошибок бестолкового доктора в результате назначения плохого препарата, а является нормальной реакцией организма на то, что у него на время отобрали костыли. Ему нужно некоторое время, чтобы привыкнуть обходиться без них.

Отмена транквилизаторов у наркоманов, особенно отмена феназепама, обязательно должна сопровождаться заместительным и симптоматическим лечением.

Синдром отмены бензодиазепинов чаще развивается у тех пациентов, которые себя убеждают, что любое снижение дозы лекарства, обязательно приведёт к ухудшению общего состояния и настоящей катастрофе. Такая тревожность вызывает усугубление заболевания и усиление его симптомов. Вероятность развития этого синдрома уменьшается при лечении препаратами с длительным периодом полувыведения (алпразолам).

При условии приёма бензодиазепинов в терапевтической дозе длительностью менее 3-х месяцев, синдром отмены и лекарственная зависимость практически не возникает. Для предупреждения развития синдрома отмены, препараты отменяют не резко, а постепенно, снижая дозу на четвёртую часть каждую неделю.

Применение транквилизаторов.

Бензодиазепиновые транквилизаторы - наиболее изученная группа из психотропных средств, в отличие от новейших антидепрессантов. Они обладают высокой клинической эффективностью и безопасностью, при этом их токсичность и побочное действие незначительные. Поэтому бензодиазепины это самые популярные лекарства из успокаивающих, и занимают в мире заслуженное место в первой пятерке самых назначаемых препаратов.

Общее самочувствие пациентов с хроническим тревожным расстройством - (ВСД, стойкая агорафобия, ОКР), поддерживается на нормальном уровне и хорошо контролируется, с помощью длительного, иногда в течение нескольких лет, и в небольших дозах, приёма бензодиазепинов. От наличия такого лечения полностью зависит качество жизни пациента. Ты сможешь воспринимать нормально действительность без различных нарушений, все болезненные ощущения пройдут и исчезнут, как собачка на фотографии выше.

Социальная дезадаптация (нарушение взаимоотношений с окружающей средой и обществом), депрессия, инвалидность - такая расплата за отказ от лечения транквилизаторами в большинстве случаев. Отмена транквилизаторов, в этом случае, не приведёт к спасению человека от лекарственной зависимости, а лишь усугубит основное заболевание.

Ничем не подтверждённый страх перед лечебным применением бензодиазепинов отступает, когда читаешь данные о распространённости ВСД и панического расстройства среди населения. Около трети населения страдают этим, а половина имеет проблемы со сном. Длительное пребывание человека в состоянии тревоги, увеличивает риск развития органических заболеваний и осложнений хронических патологий в несколько раз. Последние исследования говорят о хроническом течении ВСД и панического расстройства, что требует длительное применение бензодиазепинов.

Достойных заменителей препаратам из этой группы не существует. Некоторые из них - алкоголь, барбитураты, наркотические препараты, намного превосходят в своей вредности бензодиазепины по отношению к организму человека. А применение новейших и малоизученных антидепрессантов, часто приводит к различным побочным эффектам со стороны органов и систем пациента.

Бензодиазепиновые транквилизаторы в небольших поддерживающих дозах на длительный срок, для лечения ВСД и панического расстройства должны использоваться. Страх перед таким их применением необоснованный. При особо тяжёлых случаях, необходимо их совместное применение с антидепрессантами и нейролептиками.

Преимущества бензодиазепиновых транквилизаторов:

Практическое отсутствие побочного действия при соблюдении дозы;

Быстрое и надёжное снятие тревоги и симптомов ВСД;

Относительная дешевизна;

Очень малое количество действующего вещества в препарате.

Надеюсь, что ты тоже перестанешь бояться принимать .

– зависимость от снотворных, успокоительных и противотревожных средств из группы бензодиазепинов. Встречается достаточно часто в силу широкой распространенности бензодиазепинов. Может возникать как при бесконтрольном употреблении с целью получения удовольствия, так и при приеме по медицинским показаниям. Симптомы напоминают алкогольное опьянение, наблюдается дезориентация, нарушения координации, болтливость, невнятная речь и снижение мышечного тонуса. При постоянном длительном употреблении возможно развитие зависимости.

Общие сведения

Злоупотребление бензодиазепинами – достаточно распространенная зависимость. Ее отличительной особенностью является большое количество социально благополучных пациентов среднего и пожилого возраста. Многие больные, страдающие зависимостью от бензодиазепинов, принимали или принимают препараты данной группы по назначению психиатра или психотерапевта. Вместе с тем, зависимость от бензодиазепинов встречается и среди молодежи, а также людей, злоупотребляющих наркотиками и алкоголем .

К бензодиазепинам не развивается такой выраженной тяги, как к барбитуратам , алкоголю или наркотикам. При прекращении употребления возникает синдром отмены , однако основными проблемами в случае существования зависимости обычно являются побочные эффекты: сонливость, вялость, снижение подвижности, замедление реакции, антероградная амнезия и т. д. Из-за замедления реакции бензодиазепины могут становиться причиной автомобильных аварий и несчастных случаев на производстве. При длительном приеме наблюдаются своеобразные личностные изменения: очерствление, эгоистичность и склонность к нарушению нравственных норм. Лечением зависимости от бензодиазепинов занимаются специалисты в области наркологии .

Бензодиазепины

Бензодиазепины – большая группа препаратов, оказывающих снотворное, успокоительное и противотревожное действие. Кроме того, бензодиазепины способствуют расслаблению мышц и препятствуют возникновению судорог. Лекарственные средства из группы бензодиазепинов назначают для устранения физиологических и психологических проявлений беспокойства. Беспокойство является сложным состоянием, сопровождающимся патологическими проявлениями со стороны мышц (излишнее напряжение, подергивания, судороги), вегетативной симптоматикой (сердцебиением, повышенной потливостью, приливами крови, тяжестью в желудке и т. д.), настороженностью (нарушениями сна , повышенным вниманием, беспокойством), страхами и тревожными предчувствиями.

В последние десятилетия из-за напряженного ритма жизни и большого количества стрессов беспокойство и панические атаки стали чрезвычайно распространенной проблемой. Бензодиазепины оказались наиболее безопасными лекарственными препаратами, позволяющими устранить все вышеперечисленные проявления беспокойства. Они малотоксичны, не вызывают такой выраженной зависимости, как барбитураты или алкоголь и при этом в терапевтических дозах не провоцируют развития подавленности и двигательных расстройств.

Бензодиазепины широко распространились в мире в 50-60 годы прошлого века. По статистике, в настоящее время они занимают второе место по частоте употребления после сердечно-сосудистых средств. Во многих странах бензодиазепины можно приобрести без назначения врача. Наряду с противотревожным эффектом они оказывают антиконвульсивное действие, поэтому препараты данной группы применяют не только при стрессах, бессоннице , тревожных расстройствах и панических состояниях , но и при некоторых судорожных синдромах.

Развитие зависимости от бензодиазепинов

Зависимость обычно возникает в результате постоянной передозировки или длительного регулярного приема препарата. Пациенту кажется, что терапевтической дозы недостаточно – и он раз за разом превышает дозу, надеясь полностью избавиться от неприятных симптомов. Зависимость от бензодиазепинов чаще возникает при постоянном употреблении, поэтому при необходимости длительного приема препараты назначают прерывистыми курсами. Некоторые больные боятся возвращения симптомов и, несмотря на рекомендации врача, продолжают употреблять препараты даже во время перерывов.

Бензодиазепины являются симптоматическими средствами, устраняющими тревогу, но не влияющими на причины ее появления. Если во время планового приема бензодиазепинов больному не удалось решить проблему, являющуюся источником повышенной тревожности, при отмене препарата беспокойство возникает снова. Это побуждает пациента продолжить употребление препарата даже после указанного психотерапевтом или психиатром срока. Зависимость от бензодиазепинов развивается уже спустя 6-8 недель после регулярного приема. Синдром отмены в сочетании с возвратом тревоги, страхов, беспокойства или нарушений сна стимулируют больного к дальнейшему употреблению.

Существует и другой вариант – некоторые пациенты изначально принимают бензодиазепины в попытке достичь эйфории. Иногда такие больные специально симулируют симптомы каких-то заболеваний, чтобы получить препарат по рецепту врача. В крупных городах существует «черный рынок» бензодиазепинов. При бесконтрольном приеме бензодиазепинов обычно наблюдается значительное превышение терапевтической дозы (иногда – в сотни раз). Достаточно часто встречается сочетанная зависимость от бензодиазепинов и других психоактивных веществ, возникающая при попытках достичь более яркой эйфории или устранить абстинентный синдром при приеме кокаина , опиатов и алкоголя.

Симптомы злоупотребления бензодиазепинами

Симптомы бензодиазепинового опьянения напоминают картину опьянения барбитуратами. При приеме большинства препаратов возникает сонливость, заторможенность, нарушения координации и расслабление мышц. Иногда наблюдается немотивированная двигательная активность, подъем настроения, неустойчивое настроение, суетливость и нецеленаправленная активность. Эти проявления сопровождаются уменьшением четкости восприятия, затруднением при переключении внимания и снижением скорости реакций.

При осмотре пациенты напоминают людей, находящихся в состоянии сильного алкогольного опьянения. Они пошатываются при стоянии и ходьбе, промахиваются при попытке взять в руку какой-то предмет и т. д. Речь неразборчива. Наблюдаются персеверации – навязчивые повторения слов или фраз, неоднократное воспроизведение движений, повторение эмоций и ощущений. Зрачки расширены, кожа бледная, язык с беловатым налетом. Выявляется сухость слизистых оболочек. Тонус мышц снижен. Через несколько часов после приема опьянение переходит в выраженную слабость и вялость. Нередко пациент засыпает. Остаточные эффекты бензодиазепинов полностью исчезают в течение суток.

При постоянном приеме бензодиазепинов возрастает толерантность, для достижения состояния эйфории требуется увеличение дозы. Нарушения координации движений и статическая атаксия становятся менее выраженными. Остальные эффекты сохраняются, при этом отмечается удлинение периода постэффектов – вялости и слабости, к которым добавляется подавленность и безразличие. Может возникать плаксивость и раздражительность. При приеме больших доз возможны нарушения сознания и эпизоды возбуждения, сопровождающиеся галлюцинациями. Изредка развиваются психозы, напоминающие делирий . Передозировка сопровождается прогрессирующими нарушениями сознания, ухудшением деятельности дыхательной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем.

Абстинентный синдром проявляется комплексом соматоневрологических и психических нарушений. Наблюдается тахикардия , снижение артериального давления , повышенная потливость, тремор пальцев рук, нерезко выраженные нарушения координации движений, бледность кожных покровов, расширение зрачков, горизонтальный нистагм и диспепсические расстройства. Возможно повышение температуры, головная боль и головокружения. Изменение психического и эмоционального состояния проявляется подавленностью, утомляемостью, дисфорией, внутренним напряжением, бессонницей, ночными кошмарами, тревожностью и беспокойством. Иногда возникает деперсонализация.

Продолжительность абстиненции при прекращении употребления препаратов обычно составляет 2-3 недели. Иногда отдельные проявления абстинентного синдрома сохраняются в течение нескольких месяцев. В период абстиненции у некоторых больных возникают судорожные припадки . Возможны психозы с нарушениями сознания, выраженной тревогой, снижением настроения, параноидными расстройствами , галлюцинациями и деперсонализацией.

Продолжительное злоупотребление бензодиазепинами может становиться причиной своеобразного расстройства личности. Нарушается память, страдает интеллект, отмечается оскудение мимики, лицо больного напоминает маску. Движения и речь замедляются. Характерно эгоистичное поведение, склонность к нарушению нравственных норм, грубость, жестокость и черствость по отношению к окружающим. Отмечается снижение работоспособности, плохая переносимость умственных и физических нагрузок.

Лечение и прогноз при злоупотреблении бензодиазепинами

В зависимости от выраженности симптоматики лечение может осуществляться в амбулаторных условиях, в условиях наркологического или психиатрического отделения. При небольшом стаже употребления возможна единовременная отмена психоактивного средства. При продолжительном приеме и выраженном абстинентном синдроме препарат либо отменяют постепенно, плавно уменьшая дозу, либо заменяют другим лекарственным средством из этой же группы, а затем так же снижают дозу. Лечение проводится на фоне индивидуальной или групповой психотерапии . В последующем пациент находится под наблюдением нарколога .

Прогноз при зависимости от бензодиазепинов достаточно благоприятный. Заметный дефект личности вследствие употребления препаратов развивается лишь у небольшого количества больных, в остальных случаях после отмены бензодиазепинов наблюдается постепенное исчезновение симптомов и полное или практически полное восстановление. Как и при других зависимостях, важной составляющей успешного лечения является желание больного отказаться от злоупотребления психоактивным веществом.

Препараты бензодиазепинового ряда - это лекарства, назначаемые при заболеваниях психоэмоционального характера. Свое название они берут от химического наименования основного действующего вещества - 5-арил-1,4 -бензодиазепина. Причем к этой группе лекарственных средств могут относиться не только препараты с таким химическим составом, но и медикаменты на основе его производных, демонстрирующие не меньшую эффективность в лечении.

Показать всё

Фармакологические свойства

Бензодиазепины действуют в организме за счет увеличения количества гамма-аминомасляной кислоты в мозгу и снижения возбудимости нейронов. Это позволяет уменьшить взаимодействие между нейронами, что проявляется в успокаивающем эффекте на многие функции головного мозга.

Некоторые из препаратов выводятся из организма наполовину в течение полусуток, другие оказывают длительное влияние и сохраняются неделями:

• удаляются из организма наполовину за 12 часов: триазолам, бротизолам, мидазолам;
• выводятся за 40 часов: темазепам, лоразепам, эстазолам, нитразепам, клоназепам, флунитразепам;
• в период до 250 часов: диазепам, флуразепам, клоразепат.

В списке приведены названия не препаратов, а действующих веществ.

Торговые названия препаратов

Список препаратов на основе производных бензодиазепина многочисленный. Наибольшее применение получили:

• Алзолам;
• Алпрокс;
• Апаурин;
• Бромидем;
• Грандаксин;
• Диазепам;
• Ксанакс;
• Лорафен;
• Мезапам;
• Нозепам;
• Оксазепам;
• Реланиум;
• Седуксен;
• Сибазон;
• Тазепам;
• Хелекс;
• Элениум.

Многие препараты, проявляющие антидепрессивную и противотревожную активность, нередко путают с бензодиазепинами. Например, Атаракс не относится к ним, а причисляется к анксиолитикам – противотревожным средствам, гистаминоблокаторам. Несмотря на схожесть действия в некоторых эффектах, это препараты разных фармакологических групп.

Большинство бенздиазепинов отпускаются по назначению врача, так как имеют выраженные транквилизирующие свойства. Препараты без рецептов с аналогичным действием, можно подобрать в других фармакологических группах, но с участием специалиста.



Препараты СИОЗС - как действуют, свойства, перечень средств

Место бензодиазепинов в медицине

Препараты бензодиазепинового ряда используются в нескольких медицинских направлениях из-за того, что их основное седативное действие устраняет нежелательную симптоматику при многих заболеваниях. Каждый из препаратов имеет собственное торговое название и отдельное действующее вещество, но все они относятся к одному химическому ряду соединений, потому объединены в группы.

Среди направлений применения выделяют:

• Общую анестезиологию. Бензодиазепины лучше нейролептиков и барбитуратов справляются с задачами премедикации, во время которой пациента готовят к операциям.
• Местную анестезиологию. При проведении вмешательств под таким наркозом бензодиазепины оказывают успокоительное действие, повышают судорожный порог.
• Неврологию. Препараты этой группы способны защищать мозг от недостатка поступления кислорода и применяются в критических состояниях.
• Психотерапию. Бензодиазепины активно используются в лечении психических заболеваний различной тяжести.

Наиболее широкий спектр применения именно в психиатрии. Несмотря на безопасность использования бензодиазепинов короткими курсами, возможны парадоксальные реакции. Таковыми называют проявления, обратные желаемым эффектам. Например, бензодиазепины назначают от депрессии, а в ответ на лечение заболевание усугубилось.



Применение в психотерапии

Бензодиазепины обладают целым рядом свойств, которые позволяют бороться с тяжелыми психическими состояниями и патологиями средней тяжести. Основные эффекты приема:

• седативный;
• снотворный;
• анксиолитический (противотревожный);
• противосудорожный;
• амнестический;
• миорелаксирующий (расслабляющий мышцы).

Бензодиазепины могут применяться по различным показаниям, среди которых тревожность, бессонница, паника, судороги. В большинстве случаев препараты переносятся хорошо, но при длительном лечении может снижаться их эффективность и развиваться абстинентный синдром после прекращения применения.

Последствием долгосрочного или неадекватного использования бензодиазепинов является затяжная депрессия и тревожность.

Паническое расстройство

Препараты бензодиазепинового ряда часто используются для лечения тревоги при панических атаках из-за быстрого наступления успокоительного эффекта. Мнения ведущих американских психотерапевтов на этот счет разнятся. Некоторые считают, что в лечении панических расстройств более эффективны антидепрессанты. Но на начальных стадиях патологии бензодиазепины также назначаются.

Преимуществом препаратов перед антидепрессантами в борьбе с паническим расстройством является быстрое наступление успокоительного эффекта. Недостаток один – возможность развития зависимости.

Американская психиатрическая ассоциация не рекомендует препараты бензодиазепинов пациентам с депрессией или при злоупотреблении психоактивных веществ. Для достижения эффективности лечения основную терапию проводят антидепрессантами, методами психотерапии, а эти средства применяют ситуативно – при очередном приступе паники.

Генерализованное тревожное расстройство

Препараты бензодиазепинового ряда эффективны для управления симптоматикой генерализованного тревожного расстройства (ГТР), которая значительно снижает качество жизни больных. Практика такого лечения известна по всему миру, поэтому существует определенный свод правил терапии ГТР этими средствами:

• подходят только для краткосрочного использования;
• применяются для устранения симптомов, но не для лечения патологии;
• назначаются не более чем на месяц регулярного приема;
• постепенно отменяются без резкого сокращения доз.

Бензодиазепины при ГТР назначаются в сочетании с антидепрессантами и проведением психотерапевтического лечения.

Бессонница

Препараты этой группы удобны для использования при краткосрочном лечении бессонницы. Длительность применения также не должна превышать четырех недель. Действие бензодиазепинов при бессоннице:

• устраняют навязчивые мысли, мешающие спать;
• сокращают время засыпания;
• восстанавливают физиологическую структуру сна;
• продлевают время отдыха;
• восстанавливают глубину сна.

Среди недостатков применения при бессоннице – возможность привыкания, в результате которого пациент не сможет уснуть без препаратов после отмены бензодиазепинов.

Судороги

Длительные эпилептические судорожные припадки – это тяжелое состояние, которое требует немедленной помощи. Его купируют введением бензодиазепинов быстрого действия, которые проявляют сильный эффект. В условиях стационара препараты используются внутривенно. Если приступы настигают больного дома, применяют средства в пероральной и ректальной формах.

При продолжительном лечении эпилепсии бензодиазепинами может усиливаться остаточный эффект – сонливость, слабость. В дальнейшем действие препаратов может снижаться из-за развития толерантности. Это означает, что применение средств становится привычным для организма, он больше не реагирует изменением состояния.

Прекращение лечения эпилепсии бензодиазепинами требует особенной осторожности, так как после резкой отмены препаратов могут развиваться судороги.

Алкогольная зависимость

Препараты этой группы предпочтительны при алкогольной детоксикации, особенно в тех группах пациентов, которые имеют мотивацию прекратить пить. В случае длительного приема могут развиваться судорожные эффекты.

Бензодиазепины способны предотвращать синдром отказа от спиртного, поэтому применяются и в качестве профилактики острых припадков алкогольной зависимости. Преимуществом препаратов является и тот факт, что типичная для пациентов агрессия и нестабильность также устраняются этими средствами.

Прочие показания

Препараты бензодиазепинового ряда применяются и при других показаниях благодаря широкому диапазону действий. Среди них:

• успокоение пациентов в состоянии стресса или в реанимации на искусственной вентиляции легких;
• снижение тревожности перед операцией, устранение фобии перед определенными врачами, например, перед стоматологом, хирургом;
• снятие мышечных спазмов в течение короткого промежутка времени;
• лечение острой паники, вызванной отравлением галлюциногенами;
• неотложная помощь при психозах, мании, шизофрении;
• лечение синдрома беспокойных ног, обсессивно-компульсивного расстройства;
• устранение негативных последствий электросудорожной терапии.

Если врач назначил препарат из группы бензодиазепинов, не нужно причислять себя к тяжело больным – эти препараты одинаково эффективны как при умеренных состояниях, так и при серьезных.

Нежелательные реакции

Побочные эффекты бензодиазепинов связаны с мышечным расслаблением и седативным действиями. К ним относят следующие:

• снижение концентрации внимания;
• сонливость;
• головокружение;
• снижение координации;
• проблемы с эрекцией и уменьшение либидо;
• гипотония и угнетение дыхания – чаще при внутривенном введении;
• спутанность сознания;
• эйфория;
• расплывчатость зрения;
• ночные кошмары;
• деперсонализация.

В некоторых случаях описывают проявление высокой токсичности для печени, но этот эффект является исключением, а не правилом. Другим последствием применения может стать снижение водительских навыков, что опасно высокой вероятностью дорожно-транспортных происшествий, поэтому на время лечения управление автомобилем противопоказано.

Парадоксальные эффекты

Первое время после начала лечения бензодиазепинами могут развиваться парадоксальные реакции – в течение 3-5 дней. К ним относят:

• усиление судорожности;
• жестокость;
• агрессия;
• раздражительность;
• переменчивость;
• суицидальные мысли и поведение.

Частота возникновения этих реакций не превышает одного процента, но перед началом лечения близкие больного должны быть уведомлены о возможности парадоксальных эффектов. Они также могут развиваться на фоне длительного бесконтрольного применения бензодиазепинов.

Долгосрочные явления

Долгосрочные эффекты лечения бензодиазепинами могут включать когнитивные расстройства и проблемы поведения. К основным относят:

• трудности при попытках конструктивно мыслить;
• социофобию;
• потерю сексуального желания;
• утрату интереса к хобби и досугу;
• неспособность выразить эмоции;
• изменение в восприятии себя и окружающего мира.

Проявление долгосрочных нежелательных эффектов также наблюдается не у всех пациентов и нередко является результатом неадекватной схемы лечения или применения без наблюдения врача.

Синдром отмены

Зависимость от бензодиазепинов – основная проблема, связанная с их применением в лечении. Толерантностью к препарату называют снижение его эффективности как снотворного, успокоительного и противотревожного средства, несмотря на то что пациент принимает те же дозировки. Это индивидуальный параметр, поэтому во время клинических испытаний бензодиазепинов обнаруживалось и сохранение эффективности даже в течение полугода использования.

Нарушения памяти после лечения препаратами – неподтвержденные предположения. Максимально длительная и только частичная ее потеря наблюдалась в течение полутора часов после введения высоких доз внутривенно.

Резкое снижение количества может приводить к развитию синдрома отмены, или абстиненции. При этом наблюдается резкое возвращение тех состояний, от которых назначались бензодиазепины, но в больших масштабах. При синдроме абстиненции старые симптомы не возникают, но появляются новые. Например, вылечив тревожность и резко прекратив применение бензодиазепинов, человек впадает в депрессию и не может уснуть по ночам.

Симптомы абстиненции

Наиболее частыми симптомами, указывающими на абстинентный синдром, являются:

• бессонница;
• проблемы с пищеварением;
• дрожание конечностей;
• потливость;
• раздражительность;
• спазмы мышц;
• депрессия;
• суицидальные мысли;
• судороги.

Тяжелая симптоматика развивается после слишком быстрого прекращения лечения. Признаки могут проявляться и при постепенном снижении дозировки. В таком случае в течение нескольких дней снова принимают предыдущее количество лекарства, а затем сокращают его с меньшей разницей.

Тяжелые абстинентные синдромы могут сохраняться год и более. В этом случае эффекты, которые они вызывают, требуют медикаментозной коррекции препаратами других групп. Чаще всего в течение первых двух месяцев симптоматика стихает и притупляется.

Передозировка

Бензодиазепины более безопасны, чем предшествующие им барбитураты. Сами по себе они редко вызывают тяжелые передозировки. Но есть опасные их сочетания, которые могут обернуться для организма как минимум отравлением.

Одновременный прием бензодиазепинов с опиатами, алкоголем и трициклическими антидепрессантами сильно повышают их токсическое воздействие на организм.

Люди пожилого возраста более чувствительны к нежелательным реакциям, поэтому иногда получают передозировку даже при длительном применении в стандартных количествах.

Симптомы превышения нормы:

• сонливость;
• невнятность речи;
• снижение сухожильных рефлексов;
• угнетение процесса дыхания;
• снижение артериального давления;
• коматозное состояние.

При передозировке применяют антидот – флумазенил, который при единоразовом превышении препаратов показал высокую эффективность, но также имеет ряд серьезных противопоказаний, например, низкий судорожный порог, аритмия, длительное лечение бензодиазепинами, пожилой возраст и другие.

При обнаружении симптомов требуется немедленно обратиться за медицинской помощью. Предпринимать самостоятельные попытки устранения передозировки нельзя.

Противопоказания

Противопоказания связаны с расслабляющим действием бензодиазепинов на мышцы. К их числу относят:

• миастению;
• ночное апноэ;
• бронхит;
• расстройства личности;
• хронический обструктивный бронхит легких;
• умственную отсталость;
• клиническую тяжелую депрессию;
• злоупотребление алкоголем, барбитуратами и опиоидами.

Перед началом применения необходимо оповестить врача обо всех принимаемых препаратах и предъявить медицинскую карту, чтобы специалист исследовал картину болезни и предотвратил применение бензодиазепинов, обнаружив противопоказания.

При беременности и в детском возрасте

Применение бензодиазепинов в третьем триместре может привести к низкой температуре тела у плода и малой его подвижности. Иногда это сказывается затруднениями дыхания у детей и проблемами во время кормления – притупляется сосательный рефлекс. Диагностировать состояние ребенка сразу трудно, так как побочные реакции могут развиваться даже спустя 3 недели после рождения.

Применять бензодиазепины при беременности необходимо только в условиях стационара под тщательным наблюдением врача.

Некоторые представители средств этой группы применяются для лечения детей только в форме ректальных свеч. В них используются низкие дозировки и более безопасные бензодиазепины. Назначать их должен лечащий врач и тщательно контролировать прогресс терапии.

Заключение

Бензодиазепины – это большая группа лекарственных средств с широким спектром действия на центральную нервную систему человека. Правильно подобранные дозировки и адекватные курсы лечения позволяют добиться хороших результатов и закрепить их.

Самостоятельное применение чревато развитием абстинентного синдрома, побочными реакциями и ухудшением самочувствия.