Аторвастатин и его применение в снижении уровня холестерина в крови. Противопоказания к применению Аторвастатина. Применение при нарушениях функции почек

Аторвастатин - это лекарственное вещество, входящее в состав многих гиполипидемических препаратов. Поговорим подробнее о том кому можно принимать таблетки Аторвастатин, от чего, инструкция по применению что рассказывает о них.

Фармакологическое действие Аторвастатин

Многие знают, что в основе таких заболеваний как атеросклероз и ишемическая болезнь лежит повышенный уровень холестерина в крови, кроме этого параметра на состояние сосудистой стенки влияют также и липопротеиды низкой и очень низко плотности (ЛПНП, ЛПОНП).

Данная особенность биохимического состава крови приводит к появлению во внутренней выстилке сосудов особых образований - атеросклеротических бляшек, значительно сужающих просвет артерии, и как следствие, нарушающих процессы кровообращения.

Аторвастатин может влиять на метаболизм холестерина в части того, что касается реакций его биологического синтеза. Молекула этого вещества может взаимодействовать с особыми ферментами с образованием стойких связей, после чего подавляется активность редуктазы, что тормозит образование гидроксиметилглутарата в мевалонат, а, следовательно, нарушается и дальнейший процесс синтеза холестерина.

В результате такого воздействия снижается внутриклеточное содержание холестерина, а также нормализуется и содержание липопротеидов низкой и очень низкой плотности, увеличивается процентное соотношение полезных жиров.

Гиполипидемическое действие Аторвастатин является дозозависимым и характеризуется не линейным, а экспоненциальным характером, в зависимости от количества принятого препарата. Большая часть эффектов подобных препаратов происходит благодаря наличию в крови пациента активных метаболитов этого лекарственного вещества.

Помимо указанного выше действия, Аторвастатин влияет и на реологические свойства крови, делая её мене густой, что в свою очередь, дополнительно сказывается на состоянии здоровья пациентов, улучшая нарушенное кровоснабжение тканей и органов.

Антиоксидантный эффект также нельзя обойти стороной, поскольку он защищает внутреннюю поверхность сосудов от повреждения свободными радикалами, что предотвращает образование атеросклеротических бляшек. Известно, что данные образования появляются в микронадрывах, замещая здоровую ткань липидными отложениями.

Применение препаратов Аторвастатина у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией значительно снижает риск развития таких заболеваний как инфаркт миокарда, уменьшается потребность в госпитализации, а также в применении прочих лекарственных препаратов.

При приёме внутрь терапевтическая концентрация Аторвастатина создается уже в течение 1 – 2 часов. У женщин этот показатель примерно на 20 процентов выше, чем у мужчин. Метаболизация этого вещества осуществляется в гепатоцитах. Выведение примерно 98 % средства происходит со стулом, и только 2 % с мочой.

Показания Аторвастатин к применению

Препараты назначаются только при наличии следующих заболеваний:

Первичная гиперхолестеринемия если диета при гиперхолестеринемия была безрезультатна;
Комбинированная гиперхолестеринемия;
Гипертриглицеридемия;
Семейная гиперхолестеринемия как гомозиготная, так и гетерозиготная.

Назначение препаратов Аторвастатина должно осуществляться только после оценки результатов лабораторных и прочих исследований.

Противопоказания Аторвастатин к применению

В перечень абсолютных противопоказаний входят следующие состояния:

Непереносимость Аторвастатина;
Патология печени в активном периоде;
Увеличение активности трансаминаз сыворотки в три и более раза;
Беременность на любом сроке;
Лактация.

С долей осторожности назначают при наличии хронического алкоголизма.

Применение Аторвастатин и дозировка

Лечение этими препаратами следует сочетать с применением специальной гипохолестериновой диеты. Дозировка подбирается индивидуально с учётом изменений в биохимических анализах крови пациента. Начальная доза должна составлять не более 10 мг 1 раз в сутки. При эффективности лечения положительные сдвиги могут появиться примерно через 2 недели. Максимальный эффект достигается через 1 месяц.

Во время лечения следует контролировать уровень трансаминаз сыворотки. При увеличении этого показателя более чем в три раза, рекомендуется значительное снижение дозы или даже отмена препаратов Аторвастатина.

Побочные эффекты Аторвастатин

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, возможна рвота, боли в верхней части живота, вздутие, запоры или жидкий стул, панкреатит, гепатит, значительное снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: вялость, слабость, головная боль, возможно головокружение, параличи, парезы, парестезии, периферическая невропатия.

Прочие нежелательные воздействия: аллергические проявления в виде сыпи или отечности, боли в мышцах, снижение либидо, импотенция, выпадение волос.

Препараты, содержащие Аторвастатин (аналоги)

Данное лекарственное вещество содержится в следующих препаратах: Аторис, Тулип, Липтонорм, Липримар, Липитор.

Заключение

Мы поговорили о препарате, предназначенном для нормализации уровня холестерина в крови. Как уже упоминалось, лечение гиполипидемическими средствами следует совмещать с применением специальной гипохолестериновой и низкожировой диеты. Любые подобные лекарственные средства могут оказаться полезными только при наличии комплексного подхода. Обратитесь к диетологу для подбора подходящей системы питания. И не забывайте про дозированную физическую нагрузку.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Аторвастатин – это средство, которое снижает уровень липопротеинов в крови.

Так, название действующего компонента данного лекарства совпадает с его названием Аторвастатин – основа препаратов Вазилип, Липримар, Аторис. Лечение этим лекарством уменьшает концентрации липопротеинов в организме человека. Иными словами, данный препарат способен снижать холестерин.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аторвастатин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аторвастатин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Гиполипидемический препарат.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Аторвастатин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 120 рублей.

Форма выпуска и состав

Изготавливается Аторвастатин в таблетках, покрытых оболочкой, в блистерах по 10 штук, в картонной пачке по 3 блистера.

В каждой таблетке содержится действующее вещество – аторвастатин – по 10, 20, 40 либо 80 мг.

Фармакологический эффект

Условно можно выделить 3 основных направления, по которым «Аторвастатин» действует на организм:

«Аторвастатин» и его аналоги воздействуют на то звено метаболизма холестерина, которое касается его биосинтеза. Данное вещество в результате комплекса биохимических реакций ингибирует синтез холестерина. После такого воздействия снижается концентрация атерогенной фракции липидов, а впоследствии и внутриклеточного содержания холестерина и возрастает доля полезных жиров. Следствием применения данного вещества является существенное замедление роста атеросклеротических бляшек.
Оказывает «Аторвастатин» и антиоксидантное действие, благодаря которому защищает внутреннюю поверхность сосудов от негативного воздействия свободных радикалов.
Кроме того, данное вещество способно положительно влиять на реологические показатели крови, снижая ее вязкость, что способствует существенному улучшению гемодинамики и микроциркуляции в тканях.

Показания к применению

Данный препарат применяется в составе комплексного лечения для снижения уровня общего холестерина в крови, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов. Препарат способен существенно повышать концентрацию липопротеинов высокой плотности.

Аторвастатин применяется в педиатрии в качестве препарата, снижающего общий уровень холестерина и улучшающего функционирования сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Поскольку это синтетическое средство, у него имеется ряд противопоказаний к приему. Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается:

индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию;
детский возраст до достижения 10 – 12 лет;
непереносимость лактозы;
перекрестные аллергические реакции на подгруппу статинов;
наличие тяжелых расстройств в структурах печени, почек;
период вынашивания малыша, его последующей лактации;
наличие синдрома галактоземии.

Особая осторожность требуется в случае выявления необходимости в приеме медикамента на фоне соматических патологий – структур ЖКТ, гипотонии, инфекционных поражениях, алкоголизме, эпиприступах, острый период инсульта. В этом случае вопрос о включении лекарства в комплексную терапию решается в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что перед назначением препарата Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии.

Аторвастатин принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней холестерина/ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз/сут. Доза варьирует от 10 до 80 мг 1 раз/сут.
В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин необходимо каждые 2-4 недели контролировать содержание липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу.
При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии, а также гиперлипидемии типа III и IV по Фредриксону в большинстве случаев бывает достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз/сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таб. по 20 мг) 1 раз/сут.

При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.

Побочные эффекты

Аторвастатин может вызвать ряд побочных действий. К ним можно отнести:

Со стороны пищеварительной системы – снижение аппетита, резкая потеря веса, диарея, рвота, тошнота, метеоризм, диспепсия, панкреатит, запор, колит, гастрит, язвенная болезнь, холестаз, гепатит;
Со стороны центральной нервной системы – головная боль, головокружение, потеря координации, астения, невропатия, спазмы, галлюцинации;
Со стороны кровеносной системы – нарушения кровообращения, тромбоцитопения;
Со стороны опорно-двигательной системы – миозит, мышечные спазмы и судороги, боли в суставах.

Аторвастатин может спровоцировать аллергические реакции, в том числе кожный зуд, крапивницу, дерматит, бронхоспазм, алопецию. Данный препарат в высоких дозировках усиливает риск развития грибковых заболеваний, миалгии, нарушений памяти и повышенной утомляемости.

Передозировка

При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты. Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение.

Особые указания

Перед тем как начинать прием лекарственного средств Аторвастатин необходимо постараться нормализовать уровень холестерина при помощи коррекции рациона питания.

Использование препарата Аторвастатин может стать причиной развития миопатии (боли и слабости в мышцах). При подозрении на данную болезнь прием препарата следует незамедлительно прекратить. Риск развития миопатии увеличивается в случае одновременного использования Аторвастатина с циклоспорином, фибратами, эритромицином, никотиновой кислотой, противогрибковыми средствами.

На фоне приема Аторвастатина следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортным средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Аторвастатина с:

Дигоксином приводит к повышению концентрации Дигоксина;
Колестиполом или лекарственными препаратами для снижения концентрации соляной кислоты, содержащими гидроксид магния или гидроксид алюминия, приводит к снижению концентрации;
Эритромицином,Итраконазолом, Кларитромицином, Верапамилом, лекарственными средствами, ингибирующими протеазы, Дилтиаземом или Ирадипином приводит к повышению концентрации;
Этинилэстрадиолом или Норэтимтероном проводит к незначительному повышению их концентрации;
Противогрибковыми лекарственными средствами из группы производных азола, Циклоспорина, препаратами группы фибратов или Никотиновой кислотой приводит к множественным поражениям мышц.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аторвастатин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аторвастатина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аторвастатина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование статина для снижения уровня холестерина в крови у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Аторвастатин - гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа "печеночных" рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семенной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ЛПНП - на 41-61%, аполипопротеина В - на 34-50% и ТГ - на 14-33%; вызывает повышение концентрации холестерина-ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Состав

Аторвастатина кальция тригидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении Аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Метаболизруется преимущественно в печени под действием изофермента CYP3A4 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

Показания

в сочетании с диетой для снижения повышенных концентраций общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы 2а и 2b по Фредриксону);
в сочетании с диетой для лечения больных с повышенными сывороточными концентрациями триглицеридов (тип 4 по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип 3 по Фредриксону), у которых диетотерапия не даст адекватного эффекта;
для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Перед назначением Аторвастатина пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен соблюдать в течение всего периода лечения.

Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Дозу подбирают с учетом исходных уровней Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта. В начале лечения и/или во время повышения дозы Аторвастатина необходимо каждые 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу.

Начальная доза составляет в среднем 10 мг 1 раз в сутки и в дальнейшем варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки.

При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.

При первичной гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемии при повышении сывороточного уровня ТГ (тип 4 по Фредриксону), а также при дисбеталипопротеинемии (тип 3 по Фредриксону) в большинстве случаев достаточно назначения препарата в дозе 10 мг 1 раз в сутки. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели, максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг (4 таблетки по 20 мг) 1 раз в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

При печеночной недостаточности дозу препарата следует уменьшить.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочное действие

бессонница;
головокружение;
головная боль;
астения;
недомогание;
сонливость;
кошмарные сновидения;
амнезия;
эмоциональная лабильность;
паралич лицевого нерва;
мигрень;
депрессия;
потеря сознания;
звон в ушах;
сухость конъюнктивы;
нарушение аккомодации;
кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
глухота;
глаукома;
потеря вкусовых ощущений;
боль в груди;
сердцебиение;
ортостатическая гипотензия;
повышение АД;
флебит;
аритмия;
стенокардия;
анемия, тромбоцитопения;
бронхит;
ринит;
пневмония;
обострение бронхиальной астмы;
носовое кровотечение;
тошнота, рвота;
изжога;
запор или диарея;
метеоризм;
боль в животе;
снижение или повышение аппетита;
сухость во рту;
отрыжка;
стоматит;
эзофагит;
глоссит;
гастроэнтерит;
хейлит;
язва двенадцатиперстной кишки;
ректальное кровотечение;
кровоточивость десен;
артрит;
судороги мышц ног;
миозит;
миалгия;
рабдомиолиз;
кривошея;
отечность суставов;
урогенитальные инфекции;
периферические отеки;
дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание);
лейкоцитурия, гематурия;
снижение либидо;
импотенция;
нарушение эякуляции;
алопеция;
фотосенсибилизация;
повышенное потоотделение;
экзема;
себорея;
гинекомастия;
увеличение массы тела;
обострение подагры;
кожный зуд;
кожная сыпь;
контактный дерматит;
крапивница;
ангионевротический отек;
отек лица;
анафилаксия;
многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Противопоказания

активные заболевания печени;
повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);
печеночная недостаточность (классы А и В по шкале Чайлд-Пью);
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Гипохолестестериновую диету пациенты должны соблюдать во время всего периода лечения.

Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. В таких случаях следует контролировать состояние пациентов до нормализации активности печеночных ферментов. Если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.

Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. У пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК имеется вероятность развития миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН). Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3A4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно контролировать состояние пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если при этом наблюдаются недомогание или лихорадка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При управлении автотранспортом или работе с механизмами пациенты должны соблюдать осторожность, т.к. при применении Аторвастатина существует риск развития головокружения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении аторвастатина с циклоспорином, ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/дальфопристин), противогрибковыми препаратами из группы азолов (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном, производными фиброевой кислоты, никотиновой кислотой или дилтиаземом концентрация аторвастатина в плазме увеличивается, что повышает риск развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточностью.

При одновременном приеме внутрь Аторвастатина и суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась примерно на 35%, однако степень уменьшения уровня Хс-ЛПНП при этом не менялась.

При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику антипирина (феназона), поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами системы цитохрома Р450 не ожидается.

При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижается примерно на 25%. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.

При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина в дозе 10 мг Css дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с Аторвастатином в дозе 80 мг в сутки концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. При применении данной комбинации следует контролировать состояние пациентов.

При одновременном применении Аторвастатина и эритромицина (500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови.

При одновременном применении Аторвастатина (10 мг 1 раз в сутки) и азитромицина (500 мг 1 раз в сутки) концентрация аторвастатина в плазме крови не менялась.

Аторвастатин не оказывал клинически значимого воздействия на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом при участии CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3А4.

При одновременном применении Аторвастатина и контрацептива для приема внутрь, содержащего норэтиндрон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтиндрона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20% соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.

Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. с циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (при данных комбинациях требуется осторожность).

При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.

При одновременном применении Аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.

Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина и антигипертензивных средств.

Одновременное применение Аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4 (грейпфрутовый сок), сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови, в связи с этим следует избегать употребления этого сока.

Одновременное применение Аторвастатина с индукторами изофермента CYP3А4 (эфавирензом, рифампицином) приводит к уменьшению концентрации аторвастатина с плазме крови.

Фармацевтическая несовместимость не известна.

Аналоги лекарственного препарата Аторвастатин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Анвистат;
Атокорд;
Атомакс;
Аторвастатин ЛЕКСВМ;
Аторвастатин Тева;
Аторвокс;
Аторис;
Вазатор;
Липона;
Липофорд;
Липримар;
Липтонорм;
ТГ тор;
Торвазин;
Торвакард;
Тулип.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Аторвастатин, как эффективное лекарственное средство, представляет собой специальный гипохолестеринемический препарат. В процессе применения средство особым образом ингибирует энзим, который в свою очередь осуществляет регулирование скорости его превращение в такое вещество, как мевалонат. Это некоторый предшественник стеролов, среди которых присутствует и вредный для человека холестерин.

У пациентов, страдающих той или иной формой атеросклеротических проявлений, довольно быстро отмечается наступление положительного эффекта. Снижение уровня холестерина наблюдается во всех случаях и при всех возможных причинах патологии – наследственность, неправильного образа жизни или побочных эффектов от приема лекарственных препаратов.

Достаточного одного курса лечения для снижения холестерина низкой плотности и вещества общей категории.

Одновременно со эффективным снижением холестерина Аторвастатин быстро уменьшает процент присутствующих в теле человека низкой плотности липопротеинов и триглицеринов. Одновременно с этим количество липопротеинов более высокой плотности немного увеличивается.

Данные процессы достигаются в процессе приема препарата за счет значительного уменьшения общей активности такого продукта, как редуктаза и за счет снижения процесса выработки холестерина в отделах печени. На процесс оказывает влияние тот факт, что в печени серьезно увеличивается общий объем рецепторов низкой плотности липопротеинов, которые образуются на поверхности клеток печени.

Прием Аторвастатина помогает снизить риск развития опасной ишемии, нестабильной стенокардии и возможной смертности у людей самой разной возрастной категории.

Одновременно с этим препарат снижает риск фатальных сосудистых и сердечных заболеваний, снижается общая частота заболеваний, которые относятся к категории кардиоваскулярных. Влияние оказывается на периодичность инсульта категории фатального и на фатального .

Особенности фармакокинетики

Сразу после приема препарата основное действующее вещество всасывается кишечник, очень быстро абсорбируется
там и достигает максимального плазменного концентрирования через два часа. Концентрация вещества лекарственного средства является прямо пропорциональной выпитой лечебной дозировке.

Общие показатели биодоступности препарата в процессе перорального применения является относительно невысокой, она равна примерно 12%. Причина данного фактора заключается в пресистемном клиренсе средства в процессе основания его в области пищеварительного тракта.

Также присутствует эффект «первичного прохождения сквозь печень». Примерно 98% от всей принятой дозировки может быть связан с белками плазмы.

Процесс полного метаболизма Аторвастатина в организме производится посредством активных метаболитов и всех входящих в состав веществ неактивного характера.

Основные показания к применению

Медицинский препарат Аторвастатин, инструкция по применению которого вполне проста, используется строго в грамотно подобранной комплексной терапии. Желательно сочетать курс лечения с назначенными специалистами диетами и физическими упражнениями.

Назначается средство исключительно тем, кто сталкивается с неприятными симптомами заболеваний, связанных с повышенным холестерином . Препарат назначается с целью эффективного повышения таких полезных веществ веществ, как холестерин повышенной плотности. Если ранее назначенная и соблюденная диета не дала никакого положительного результата, лечебный курс препарата будет как нельзя кстати.

Довольно часто препарат назначается больным, у которых отмечаются неприятные симптомы заболеваний сердца и проблем с сосудами.

Также основанием для назначения препарата является профилактика развития сосудистых заболеваний при таких факторах, как:

Таким пациентам препарат назначается в качестве средства, снижающего риск смертельного исхода при внезапном инфаркте или после развития ишемической болезни сердца. Препарат используется в области педиатрии, его назначают подросткам от 10 до 16 лет, у которых анализы показывают повышенный холестерин и липопротеины, характеризующиеся низкими показателями плотности.

Важно! Людям с перечисленными выше проблемами в обязательном порядке назначается специальная диета, если она не дает должного результата, врачи применяют Аторвастатин.

Особенности применения

Описываемое лекарственное средство предназначено строго для перорального приема. Перед самым началом назначенной терапии специалист тщательно изучает пациента, определяет уровень общей гиперхолестеринемии, который отмечается после проведенного курса физических упражнений, иных мероприятий, которые направлены на снижение общей массы тела у тех, кто страдает сильным ожирением.

Существует несколько иных важных правил относительно применения данного лекарственного средства:

Перед применением лекарственного средства проводится тщательная терапия основных сопутствующих лекарственных препаратов.
Прием таблеток проводится на фоне соблюдения обычной в медицине антихолестериновой диеты.
Допустимая суточная доза препарата, которая назначается врачом, принимается за один раз. Время принятия пищи здесь не имеет особого значения.
Дозировка и общее время лечения Аторвастатином определяется врачом, который опирается в процессе решения на общее состояние больного, на уровень холестерина, а также общую переносимость препарата.

При первоначальной форме завышенного холестерина или при смешанной гиперлипидемии средства назначается в дозировке 10 мг за сутки. После 2-3 недель пройденного лечения дозировка может быть откорректирована, врач при этом опирается на общую динамику заболевания и состояние пациента.

К иным правилам дозировки можно отнести:

Гомозиготная семейная повышенная холестеринемия лечится препаратом в дозировке от 55 до 75 мг в сутки. Данная форма лечения за курс позволяет снизить количество холестерина на 30-45%;
Если врачом была установлена проблема повышенного холестерина у подростка от 10 до 17 лет, Аторвастатин, показания к применению которого вполне однозначные, назначается в количестве 10 мг за сутки на начальном этапе.
Если появляется необходимость, дозировка может быть увеличена до 20 мг за сутки. Более высокая дозировка не назначается – это общее правило педиатрии;
При лечении пожилых пациентов корректировка дозировки при проблемах с почками и печенью не требуется. Максимальная доза для таких больных составляет примерно 80 мг.

Перед лечением специалист в обязательном порядке проверяет показатели функции и работы печени, одновременно с этим в процессе лечения проводит контроль над органом. Если терапия вызывает повышение активности аланинаминотрансферазы примерно в три раза, прием препарата отменяется.

Возможные побочные действия

Прием препарата обязательно должен осуществляться под пристальным присмотром врача. Лекарственный препарат, как и все фармацевтические средства, в состоянии вызвать проблемы со здоровьем, основанные на побочных эффектах.

Среди основных неприятных сопровождающих симптомов от использования такого средства, как Аторвастатин, побочные эффекты могут быть следующие:

Нервная система – атения, головная боль, инсомния, невропатия.
Опорно-двигательная система – судороги, боль в суставах и мышечной ткани, развитие миозита или миопатии.
Органы пищеварения – сбой в работе кишечника, тошнота, потеря аппетита, скопление газов, болевые ощущения, изменение в составе плазмы.
Реакции со стороны печени – желтуха, гепатит, холестаз.

В редких случаях отмечаются неприятные аллергические реакции – аполеция, зуд на поверхности кожи и на слизистых, проявление крапивницы. Некоторые мужчины жаловались на нарушения в эрекции.В сфере педиатрии применение препарата может вызвать такие нежелательные эффекты, как повышенный риск образования тромбов, увеличение веса, тошнота и боль в животе.

В некоторых случаях у подростков наблюдается сбой в памяти, сильный звон в ушах, серьезная утомляемость. В некоторых случаях может появиться крапивница, некролиз, сильный зуд, сыпь и даже аллергические отеки.

Важно! Вне зависимости от возрастной категории пациентов, прием Аторвастатина может сопровождаться развитием такой проблемы, как миопатия с одновременным повешением уровня такого вещества, как креатинфосфокиназа. При наличии данных проблем прием препарата временно или постоянно отменяется.

Повышенный риск появления и развития побочных эффектов отмечается у тех, кто одновременно с данным лекарственным средством принимает противогрибковые средства и разные производные особой фиброевой кислоты.

Противопоказания в лечении

Лекарство Аторвастатин врачи не назначают людям, которые имеют повышенную чувствительность к главному
лечебному компоненту лекарственного средства.

Одновременно с этим средство не назначается тем, кто имеет индивидуальную непереносимость лактозы, тем кто страдает от заболеваний печени и при повышенных показателях активности таких компонентов, как печеночные трансаминаза.

Лекарственный препарат не назначается детям, не достигшим 10 лет. Стоит соблюдать определенную осторожность при назначении таблеток больным с наличием тяжелых инфекционных заболеваний, эндокринными и метаболическими нарушениями, также после накануне перенесенных хирургических операций или получившие травмы. В этих случаях Аторвастатин 10 мг, цена которого невысока, не назначается.

Максимально осторожно средство назначается пациентам, которые страдают той или иной формой сердечной или сосудистой недостаточности, тем у кого за полгода до лечения был отмечен инсульт или ишемическая атака.

Специалисты настоятельно рекомендуют избегать разных видов деятельности, при которой требуется максимальная концентрация внимания, а также высокая скорость основных психомоторных операций. Особого внимания заслуживает лечение препаратом во время беременности. Аторвастатин не назначают женщинам в процессе ожидания малыша, а также тем, кто только готовится стать матерью. Недопустимо применение препарата и во время лактации.

Меры предосторожности

Необходимо принять во внимание тот факт, что Аторвастатин в состоянии вызвать значительное повышение показателей общей сывороточной КФК. На данный фактор нужно обратить внимание, особенно тем, у кого установлена та или иная форма загрудинной болезни.

Если КФК будет увеличено примерно в 10 раз, если процесс будет сопровождаться развивающейся миалгией, а также слабостью в мышцах, прием лекарственного средство нужно прекратить. Определенная предосторожность должна быть соблюдена при приеме лекарственного средства одновременно с антибиотиками.

В процессе лекарственной терапии важно максимально регулярно осуществлять контроль над показателями функциями печени. Данный процесс проводится перед самым началом лечения, а потом примерно через полтора месяца и через полгода, в зависимости времени назначенного лечения. Самое главное перед применением такого средства, как таблетки Аторвастатин, инструкцию по применению изучить.

Если в результате обследования было обнаружено повышение печеночных показателей, что характерно в первые три месяца лечения, стоит сразу отменить лечение препаратом или просто снизить суточную дозировку, примерно в три раза, если это возможно.

Важно! Больных предупреждают сразу обращаться к специалисту, если отмечаются такие признаки недомогания, как беспричинные боли, лихорадочное состояние и слабость в мышцах.

Особенности лекарственного взаимодействия

Многие профессиональные и опытные медики отмечают в процессе лечения Аторвастатином такие неприятные явления, как развитие миопатии. Особенно ярко это проявляется при одновременном приеме средства с циклоспорином, препаратами фиброевой кислоты, таким средством, как эритромицин. Не рекомендуется принимать препарат одновременно с противогрибковыми препаратами и ниацином.

При сочетании лекарства с такими средствами, как антациды или колестипол, которые имеют в составе алюминий или полезный для организма магний, снижают основное лечебное действие препарата на 35%.

Также отмечается некоторое снижение активности такого вещества, как цитохром категории Р450 3А4. Лекарственное взаимодействие с такими средствами, как пероральной категории контрацептивы, антипирины, не характеризуется особым клиническим изменением и значением.

Есть вероятность повышения общей концентрации вещества дигоксина, что характерно при единовременном приеме в дозировке 80 мг. При терапии, состоящей из подобных дозировок специалисты проводят контроль над концентрацией данного вещества.

В процессе приема лекарства одновременно с такими средствами, как эритромицин, а также кларитромицин, есть вероятность серьезного повышения основных плазменных кровяных концентраций самого Аторвастатина.

Определенное изменение в фармакокинетике довольно часто наблюдается при приеме средства вместе с этинилэстрадиолом и норетиндроном, а также при таком достаточно редком сочетании, как Атоварстатин и средства, которые ингибируют цитохром категории Р450 3А4.

Профессионалы отмечают похожие клинические проявления при одновременном приеме препарата с соком грейпфрута, особенно, если его объем достигает 1,2 литра.

Признаки передозировки

В процессе приема максимально завышенной дозы лекарственного средства Аторвастатин, у людей, которые проходят лечение может возникнуть рабдомиолиз, а также серьезные нарушение основных функций такого важного органа, как печень. Особого специфического антитода в процессе приема препарата не существует.

При лечении высокими дозами лекарственного средства необходимо будет просто провести желудочное промывание. После этого проводится энтеросорбентные препараты. При необходимости будет пройдено специальное симптоматическое качественное лечение. Стоит знать, что проведение такого процесса, как гемодиализ в процессе передозировки не является эффективным.

Форма выпуска и состав препарата

Аторвастатин представляет собой таблетки, которые покрыты оболочкой. В каждой таблетке содержится 10 или 20 мг активного вещества Аторвастатина, который имеет вид кальциевой соли. Выпускается средство по 10 штук в одном блистере. Многие принимают решение для лечения купить Аторвастатин цена 20 мг.

Приобретается лекарство в количестве, которое соответствует назначению специалиста и решению, как долго принимать Аторвастатин. В одной упаковке находится три подобные упаковки.

Хранить препарат нужно при комнатном температурном режиме. При такой форме хранения срок годности лекарственного средства составит два года от даты выпуска. На аторвастатин цена установлена вполне доступная, проблем с приобретением не возникает.

Реализуется лекарство во всех современных аптеках, купить его можно без рецепта, при отсутствии можно рассмотреть Аторвастатина аналоги. Среди них можно отметить такие лекарственные средства, как Аторис, Липримар, а также Торвакард. Аторис из них является самым дешевым по стоимости, а Липримар характеризуется оптимальной эффективностью.

Подбор аналогового средства должен осуществлять врач, внимательно изучивший общий анамнез заболевания. Основанием для их применения служит не только наличие в продаже, но также индивидуальная непереносимость входящих в состав компонентов.

Аторвастатин — отзывы

Чтобы понять, насколько эффективно лечение таким препаратом, как Аторвастатин, отзывы прошедших лечение можно изучить. Ниже будет представлено несколько высказываний относительно лечения лекарственным препаратом.

Ольга, 45 лет. Мой врач назначил мне данное лечебное средство для снижения высокого уровня холестерина, который повысился у меня после болезни. Хочу отместить, что лечение было комфртным и максимально действенным, не мучали какие побочные эффекты.

Алексей, 51 год. Мне в силу возраста пришлось примерно полгода лечиться Аторвастатином. На первых порах отмечалась проблема с печенью, снизили дозировку и примерно через месяц, когда все наладилось, снова вернули старую дозировку. Лечение помогло, но через год снова пройду курс.

Александр Викторович, кардиолог. Назначаю средство Аторвастатин всем своим больным, которые сталкиваются с проблемами с сердцем и сосудами, возникающими на фоне повышенного холестирина. Динамика лечения во многих ситуациях положительная, положительный результат достигается очень быстро.

Аторвастатин применяется:

В сочетании с диетой для снижения повышенного содержания общего холестерина, холестерина/ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения концентрации холестерина ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной (смешанной) гиперлипидемией (типы IIа и IIb по Фредриксону);

В сочетании с диетой для лечения больных с повышенным содержанием триглицеридов в сыворотке крови (тип IV по Фредриксону) и больных с дисбеталипопротеинемией (тип III по Фредриксону), у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта;

Для снижения концентрации общего холестерина и холестерина/ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.

Применение при нарушениях функции почек

Применение препарата у больных с почечной недостаточностью и заболеваниями почек не оказывает влияние на уровень аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания холестерина/ЛПНП при его применении, поэтому изменение дозы препарата не требуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе.

Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) и с печеночной недостаточностью (степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В).

Применение у пожилых пациентов

При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. В том случае, если значения АЛТ или ACT более чем в 3 раза превышают ВГН, рекомендуется снизить дозу препарата Аторвастатин или прекратить лечение.

Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.

Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у больных с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный CYP3А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.

При применении препарата Аторвастатин, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).

Перед началом терапии препаратом Аторвастатин необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.

Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Аторвастатин на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью