Мексиприм действие. Мексиприм таблетки: инструкция по применению. Применение при нарушениях функции печени
Таблетки 125 мг
Аналоги
Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
- - Капсулы 0.25 г
- - Субстанция-порошок
- - Раствор для внутримышечного введения ампула 2.2 мл
- - Раствор для внутримышечного введения 2 мл со скарификатором
- - Раствор для внутривенного введения 5 мл; 10 мл
- - Таблетки
- - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; 30 мг/мл
- - Раствор для внутриглазного введения 10 мг/мл
- - Капли глазные 1 %
Показания к применению препарата Мексиприм
Общие для обеих лекарственных форм:
Вегетососудистая дистония;
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (дополнительно):
Острое нарушение мозгового кровообращения;
Дисциркуляторная энцефалопатия;
Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.
Таблетки (дополнительно):
Легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, ЧМТ, нейроинфекциями и интоксикациями, сенильными и атрофическими процессами);
Расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста;
Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Форма выпуска препарата Мексиприм
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 0,125 г
вспомогательные вещества:
ядро - каолин; карбоксиметилкрахмал натрия; МКЦ; повидон; тальк; кальция стеарат
оболочка - гипромеллоза; макрогол; титана диоксид; тальк
В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок.
Фармакодинамика препарата Мексиприм
Мексиприм является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Фармакокинетика препарата Мексиприм
При в/м введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Tmax составляет 0,45–0,50 ч. Cmax при дозах 400–500 мг - 3,5–4,0 мкг/мл. Мексиприм быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (MRT) составляет 0,7–1,3 ч. Мексиприм выводится из организма с мочой, в основном - в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Мексиприм быстро всасывается из ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Tmax в плазме крови составляет 0,46–0,5 ч. Величина Cmax Мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. T1/2 Мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7–5 ч и 4,9–5,2 ч. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 ч с мочой экскретируется 0,3% препарата - в неизмененном виде и 50% - в виде глюкуроноконъюгата (от введенной дозы). Наиболее интенсивно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Использование препарата Мексиприм во время беременности
Противопоказан.
Противопоказания к применению препарата Мексиприм
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
Острые нарушения функции печени и почек;
Беременность;
Грудное вскармливание.
Побочные действия препарата Мексиприм
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: тошноты и сухости слизистой рта, сонливости, аллергических реакций.
Способ применения и дозы препарата Мексиприм
Внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25–0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25–0,5 г, максимальная - 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями Мексиприм® применяют в течение 2–6 нед.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома Мексиприм® применяют в течение 5–7 дней.
Курсовую терапию Мексиприма® заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2–3 дней дозу препарата.
Передозировка препаратом Мексиприм
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.
Взаимодействия препарата Мексиприм с другими препаратами
Совместим с психотропными препаратами. Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа), уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Особые указания при приеме препарата Мексиприм
Степень ограничений определяется индивидуальной переносимостью препарата. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Мексиприм
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Мексиприм
Принадлежность препарата Мексиприм к ATX-классификации:
N Нервная система
N07 Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы
N07X Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы
P№ 001916/02
Торговое название препарата: Мексиприм ®
Химическое рациональное название:
6-метил-2-этилпиридин-3-ола сукцинат.
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой.
Состав препарата:
1 таблетка содержит действующего вещества
- мексидола (этилметилгидроксипиридина сукцината) - 0,125 г.
Вспомогательные вещества (ядро):
каолин (глина белая), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмал), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпироллидон) низкомолекулярный, тальк, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка):
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макроголь (полиэтиленгликоль), титана диоксид (титана двуокись), тальк.
Описание:
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакологическая группа:
Антиоксидантное средство.
Код ATX. N07XX.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мекcиприм относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различнык патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийвезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика.
Мексиприм быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с периодом полуабсорбции 0,08-0,1 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,46-0,5 часа. Величина максимальной концентрации мексиприма в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
Период полувыведения мексиприма и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5, часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой мексиприма и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
Печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, грудное вскармливание. Способ применения и дозы Мексиприм назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25-0,5 г; средняя суточная доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная суточная - 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2-3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями мексприм применяют в течение 2-6 недель. При купировании алкогольного абстинентного синдрома мексиприм применяют в течение 5-7 дней.
Курсовую терапию мексипримом заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2-3 дней дозу препарата. Побочное действие
Редко - тошнота, сухость слизистой рта, сонливость, аллергические реакции. Передозировка
Эффекты передозировки препарата не установлены. Взаимодействие с другими препаратами
Мексиприм совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта. Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой по 0,125 г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С. Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. Условия отпуска
По рецепту.
Производитель:
ЗАО "Обнинская химико-фармацевтическая компания", Россия 249036, Калужская область, г.Обнинск, ул. Королева, 4. Предприятие-заказчик/владелец регистрационного удостоверения:
ОАО "Нижфарм", Россия 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д.7
При различных заболеваниях нервной системы и сосудов назначают препарат Мексиприм. Он имеет минимум противопоказаний, при этом обладает широким спектром активности.
Мексиприм - описание и действие
Лекарственное средство Мексиприм - антиоксидантный препарат, активное вещество - этилметилгидроксипиридина сукцинат. Этот компонент является ингибитором свободных радикалов, мембранопротектором, обладающим такими действиями:
- антиконвульсантное;
- ноотропное;
- нейропротекторное;
- противогипоксическое;
- седативное;
- стрессопротекторное.
Мексиприм выпускается в разных лекарственных формах. Таблетки 0,125 мг содержат указанное количество основного вещества, а также дополнительные компоненты - тальк, макрогол, титана диоксид, целлюлозу, повидон и т.д. В упаковках по 30,60 таблеток, цена за малую упаковку - 210 рублей . Раствор Мексиприм производится в ампулах по 2 и 5 мл, в коробках по 5,10,15 ампул. В составе - активное вещество и вода для инъекций.
Лекарство при курсовом применении дает следующие эффекты:
После приема внутрь в виде таблеток максимальная концентрация достигается через 30 минут. Период полного выведения из организма - 8-12 часов.
Показания к применению
В комплексном лечении Мексиприм назначают для снижения интенсивности патологических процессов при острых нарушениях церебрального кровотока. При ишемическом инсульте и в постинсультный период, при гипертоническом кризе, транзиторных ишемических атаках препарат рекомендуется в виде уколов.
Лекарство широко назначается врачами пациентам, страдающим от проявлений вегетососудистой дистонии - оно помогает от головной боли, упадка сил, блуждающих невротических болей и прочих симптомов.
В виде раствора препарат вводят в вену или в мышцу при таких патологиях:
Выбрать Мексиприм в виде таблеток обычно рекомендуется при хронических патологиях нервной системы и сосудов. Показания к применению Мексиприма в этом случае таковы: умеренные когнитивные расстройства на фоне возрастных изменений, патологий головного мозга и церебральных сосудов, перенесенные черепно-мозговые травмы, инфекционные заболевания. Таблетки помогают справиться с бессонницей, тревожностью, их показано принимать при хронических нарушениях кровообращения.
Инструкция по использованию
Следует строго соблюдать показания и порядок приема лекарства. Таблетки лучше принимать после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка подбирается с учетом тяжести патологии и имеющегося терапевтического эффекта. Максимальная доза/сутки - 800 мг, но обычно средняя дозировка в день не выше 500 мг. В самом начале терапии препарат назначают по 250 мг/сутки за 2 приема, постепенно повышая дозу и число приемов до 3-х. Курс терапии может быть разным:
- тревога, депрессия, вегетососудистые расстройства, нарушения памяти - до 2-6 недель;
- алкогольная интоксикация умеренной тяжести - до недели.
Препарат отменяют медленно, с плавным снижением дозы. Уколы вводят внутримышечно, внутривенно - по назначению специалиста. При введении в вену лекарство растворяют 1:1 в физрастворе. Особенности терапии следующие:
- начальная доза - 50-100 мг до 2 раз/сутки;
- медленное введение , в течение минимум 5-ти минут;
- допустимо капельное введение - скорость 40-60 капель/минуту;
- предельная дозировка , как и у таблетированной формы, не выше 800 мг/сутки.
При инсульте лекарство вводят в вену капельно по 300 мг раз/день, потом постепенно переходят на внутримышечное применение по 100-150 мг/трижды в сутки. Аналогичным образом проводят лечение энцефалопатий, курс терапии - до 14 дней. При умственных расстройствах у пожилых пациентов применяют средство до 30 дней по 200-300 мг/раз в сутки.
Противопоказания, «побочки»
В связи с наличием малого объема данных о воздействии препарата на плод не рекомендуется его применение у беременных женщин. Отказаться от лечения придется и при лактации. В детском возрасте до 12 лет средство противопоказано, хотя многие неврологи считают его использование безопасным и оправданным у детей с 3 лет для коррекции последствий перинатальной энцефалопатии, родовых травм, повышения внутричерепного давления.
Также среди противопоказаний значатся:
- аллергия, непереносимость;
- тяжелая почечная, печеночная недостаточность.
Среди побочных действий изредка регистрируются аллергические реакции, а также тошнота, сонливость, увеличение потребности в воде.
Аналоги и прочая информация
Существуют аналоги препарата Мексиприм по действующему веществу. Чаще всего в аптеках на замену предлагают
Мексиприм: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Mexiprim
Код ATX: N07XX
Действующее вещество: Сукцинат этилметилгидроксипиридина (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)
Производитель: ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (Россия)
Актуализация описания и фото: 19.10.2018
Мексиприм – антиоксидантный препарат.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска:
- раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачная, слегка желтоватая или бесцветная жидкость (по 2 или 5 мл в ампулах из нейтрального стекла марки НС-3 или импортные, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки или алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки; по 1, 2 или 3 упаковки в комплекте с ножом или ампульным скарификатором в пачке из картона);
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от белого с кремоватым оттенком до белого цвета, на изломе – от белого до белого с желтоватым, или кремоватым, или сероваты оттенком цвета (по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; по 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок в пачке из картона).
Состав 1 мл раствора:
- действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина – 50 мг;
- вспомогательное вещество: вода для инъекций – до 1 мл.
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина в пересчете на 100% вещество – 125 мг;
- вспомогательные вещества: каолин – 2,47 мг; стеарат кальция – 2,75 мг; тальк – 5,3 мг; натрий карбоксиметилкрахмал – 12,58 мг; повидон – 13,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 113,5 мг;
- оболочка: тальк – 0,37 мг; макрогол – 1,28 мг; диоксид титана – 1,65 мг; гипромеллоза – 4,95 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мексиприм принадлежит к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксантным эффектом; повышает устойчивость организма к стрессу; обладает ноотропным действием; предотвращает и уменьшает нарушения памяти и обучения, возникающие при воздействии различных патогенных элементов и при старении; осуществляет противосудорожное влияние; проявляет антигипоксические и антиоксидантные функции; увеличивает работоспособность и концентрацию внимания; уменьшает токсический эффект алкоголя.
Сукцинат этилметилгидроксипиридина
улучшает кровоснабжение и метаболизм тканей мозга, повышает реологические свойства крови и ее микроциркуляцию, понижает агрегацию тромбоцитов. Выравнивает мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов). Обладает гиполипидемическим эффектом, ингибирует содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.Механизм действия Мексиприма обусловлен его мембранопротекторным и антиоксидантным действием. Понижает скорость окисления липидов, увеличивает активность супероксидоксидазы, улучшает соотношение липид-белок, снижает вязкость мембраны, повышает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы аденилатциклазы,), рецепторных комплексов (ацетилхолинового, Гамма-аминомасляной кислоты, бензодиазепинового), благодаря чему усиливается их способность связывания с лигандами, сохраняется структурно функциональная организация биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшается синаптическая передача. Увеличивает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает повышение компенсаторной активации аэробного гликолиза и понижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, стабилизацию клеточных мембран и активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет примерно от 50 до 100 нг/мл. Время полувыведения – 4,7–5 часов; среднее время удержания в организме – 4,9–5,2 часа. Лекарственное средство активно метаболизируется, образуя глюкуроноконъюгированный продукт. Примерно за 12 часов с мочой выделяется 0,3% неизмененного вещества и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Особенно активно Мексиприм и его глюкуроноконъюгат выделяется на протяжении первых 4 часов после приема лекарственного средства. Экскреция сукцинат этилметилгидроксипиридина и его конъюгированного метаболита почками обладает существенной индивидуальной вариабельностью.
При пероральном применении (таблетки) всасывание из желудочно-кишечного тракта быстрое. Период полуабсорбции составляет 0,08–0,1 часа. Максимальной концентрации в плазме крови вещество достигает за 0,46–0,5 часа.
Показания к применению
- вегетососудистая дистония;
- легкие когнитивные расстройства различного генеза (при астенических нарушениях и психоорганическом синдроме, вызванные хроническими и острыми нарушениями кровообращения в мозге, черепно-мозговыми травмами, атрофическими и сенильными процессами, интоксикациями и нейроинфекциями);
- тревожные состояния при неврозоподобных и невротических состояниях;
- интеллектуальная недостаточность и расстройства памяти у людей пожилого возраста;
- воздействие стрессорных (экстремальных) факторов;
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств.
Дополнительными показаниями к применению Мексиприма в форме раствора являются:
- острые нарушения мозгового кровообращения (при комбинированном лечении);
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- острая интоксикация антипсихотическими лекарственными препаратами.
Противопоказания
- почечная/печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет;
- беременность и период грудного вскармливания;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Инструкция по применению Мексиприма: способ и дозировка
Раствор
Препарат в форме раствора вводят внутривенно или внутримышечно (капельно или струйно). Доза препарата подбирается индивидуально. При инфузионном способе введения препарат необходимо разводить в физиологическом растворе хлорида натрия. Начинают терапию с дозы 50–100 мг 1–3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм вводят медленно на протяжении 5–7 минут, капельно – со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза – 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения сукцинат этилметилгидроксипиридина назначают в составе комплексного лечения в первые 2–4 дня капельно внутривенно 1 раз в день по 200–300 мг, далее внутримышечно 3 раза в день по 100 мг. Длительность терапии составляет 10–14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм рекомендуется применять струйно внутривенно или капельно 2–3 раза в день по 100 мг. Длительность лечения – 2 недели. После этого раствор следует вводить внутримышечно 2–3 раза в день по 100 мг на протяжении следующих 14 дней.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексиприм следует вводить внутримышечно 2 раза в сутки по 100 мг на протяжении 10–14 дней.
При тревожных расстройствах и при легких когнитивных нарушениях у лиц пожилого возраста Мексиприм назначается внутримышечно, суточная доза составляет 100–300 мг. длительность курса – 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме препарат назначается в дозе 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в день или капельно внутривенно 1–2 раза в день на протяжении 5–7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно. Суточная доза – 50–300 мг в день. Курс лечения составляет 7–14 дней.
Таблетки
Таблетки Мексиприм принимают перорально (внутрь).
Доза препарата и длительность терапии определяются чувствительностью пациентов к сукцинат этилметилгидроксипиридину. Начальная доза – 250–500 мг, средняя суточная доза – 250–500 мг, максимальная суточная доза – 800 мг. суточная доза препарата разделяется на 2–3 приема на протяжении дня.
Для лечения пациентов с вегетососудистыми дисфункциями, тревожными расстройствами и когнитивными нарушениями препарат принимают на протяжении 2–6 недель.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома таблетки Мексиприм принимают на протяжении 5–7 дней.
Продолжительное лечение необходимо заканчивать постепенно, уменьшая дозу препарата на протяжении 2–3 дней.
Побочные действия
В редких случаях при терапии Мексипримом возможно развитие тошноты, сонливости, сухости слизистой оболочки полости рта, реакций гиперчувствительности.
Передозировка
При передозировке сукцинат этилметилгидроксипиридина может наблюдаться нарушение сна (сонливость/бессонница).
Особые указания
Перед применением Мексиприма необходимо проконсультироваться со специалистом.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
На протяжении терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении иных потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Мексиприм противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение в детском возрасте
Не следует принимать препарат детям, не достигшим возраста 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
Допускается комбинированное применение Мексиприма с психотропными средствами, в это случае усиливается действие карбамазепина, противопаркинсонических препаратов и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Сукцинат этилметилгидроксипиридина сокращает токсический эффект этилового спирта.
Аналоги
Аналогами Мексиприма являются: Астрокс, Медомекси , Мексидант, Мексидол , Мексикор , Мексифин , Метостабил, Нейрокс , Церекард .
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте; температура хранения: раствор – до 20 °С, таблетки – до 30 °С.
Срок хранения: раствор – 3 года; таблетки – 5 лет.
Регистрационный номер:
ЛС-001668-191113
Торговое название препарата:
Мексиприм®
Международное непатентованное или группировочное название:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат .
Химическое рациональное название:
3-Гидрокси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат.
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав на 1 мл:
Этилметилгидроксипиридина сукцината - 50мг
Воды для инъекций - до1мл
Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
Антиоксидантное средство.
Код АТХ:
N07XX
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мексиприм® относится к гетероароматическим антиоксидантам. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и геологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика.
Величина максимальной концентрации Мексиприма® в плазме крови находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл.
Период полувыведения Мексиприма® и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4,7-5, часа и 4,9-5,2 часа. Мексиприм® в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексиприм® и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексиприма® и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии)
дисциркуляторная энцефалопатия
вегето-сосудистая дистония
тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях
легкие когнитивные расстройства различного генеза (психоорганический и астенический синдром, последствия черепно-мозговых травм, атеросклероз, сенильные и атрофические процессы, нейроинфекции и интоксикации)
расстройства памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц пожилого возраста
воздействие экстремальных (стрессорных) факторов
абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств
острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами
Противопоказания
Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Детский возраст, беременность, грудное вскармливание - в связи с недостаточной изученностью действия препарата у данных категорий больных.
Способ применения и дозы
Мексиприм® назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно Мексиприм® вводят медленно в течение 6-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексиприм® применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 10-14 суток.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексиприм® следует назначать внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2-3 раза в сутки на протяжении последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексиприм® вводят в дозе 100-200 мг внутримышечно 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300 мг в сутки на протяжении 7-14 дней.
Побочное действие
Редко - тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, сонливость, аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях - сонливость).
Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства.
Взаимодействие с другими препаратами
Мексиприм® совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина. Уменьшает токсическое действие этилового спирта.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия
По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Для стационаров
по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 3, 6, 10, 25 или 50 инструкциями по медицинскому применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона.
При производстве на ООО «НТФФ «ПОЛИСАН», Россия
По 2 мл или 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-3 или импортные, или ампулы коричневого стекла.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, или из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или из пленки поливинилхлоридной и пленки покровной.
По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
Для стационаров
по 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой или покровной пленкой соответственно с 6, 12, 20, 50 или 100 инструкциями по медицинскому применению препарата, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.