Клонидин механизм действия фармакология. Способ применения клонидина и дозы. Отчет посетителей о сроке начала действия

Химическое соединение
ИЮПАК	N -(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H -imidazol-2-amine
Брутто- формула	C 9 H 9 Cl 2 N 3
Мол. масса	230.093 g/mol
CAS	4205-90-7
PubChem
DrugBank	APRD00174
Классификация
АТХ	C02AC01 N02CX02 , S01EA04
Фармакокинетика
Биодоступность		75-95 %
Связывание с белками плазмы		20-40 %
Метаболизм		Печёночный неактивные метаболиты
Период полувыведения		12-33 часы
Экскреция		моча (40-50 %)
Лекарственные формы
?
Способ введения
oral, transdermal

(Клофели́н, Clophelinum) - 2-(2,6-Дихлорфениламино)-имидазолина гидрохлорид ; лекарственное средство, гипотензивный препарат группы производных имидазолина, стимулятор α2-адренорецепторов и центральных имидазолиновых рецепторов. Широко используется при лечении артериальной гипертензии .
Синонимы: Гемитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.

Общая информация

В связи со снижением секреции катехоламинов , наступает гипотензивный эффект. При быстром внутривенном введении гипотензивному действию может предшествовать кратковременное (несколько минут) повышение артериального давления вследствие возбуждения сосудистых α 2 -адренорецепторов. В этой связи внутривенное применение клонидина ограничено. У пожилых лиц внутривенно клонидин не применяется из-за риска возникновения инсульта или инфаркта миокарда в период гипертензивной фазы. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1-2 ч после приёма препарата внутрь и продолжается после однократного приёма 6-8 ч.

Гипотензивное воздействие клонидина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клонидин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Благодаря влиянию на ЦНС, препарат оказывает болеутоляющий эффект.

Важной особенностью клонидина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при возбуждении клонидином α 2 -адренорецепторов тормозных нейронов . Результатом угнетающего влияния клонидина на ЦНС является также седативный и снотворный эффекты, а также понижение температуры тела.

Клонидин применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов , а в офтальмологической практике - для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой. Однако в последнее время широта применения его значительно сужена.

Клонидин обладает высокой активностью и эффективен в малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приёме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0,075 мг (0,000075 г) 2-4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0,075 мг) до 0,15-0,3 мг на приём, до 3-4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0,3-0,45 мг, иногда - 1,2-1,5 мг. При недостаточной эффективности клонидина в дозе 0,45-0,6 мг в сутки, к терапии обычно добавляют салуретики. или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг, то есть половины таблетки, содержащей 0,075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6-12 мес и более.

При гипертотических кризах и высоком давлении, когда приём таблеток не даёт должного эффекта, клонидин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0,5 1,5 мл 0,01 % раствора (0,05-0,15 мг). Для внутривенного введения разводят 0,5-1,5 мл 0,01 % раствора клонидина в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно - в течение 3-5 мин, чтобы избежать возникновения гипертензивной фазы и осложнений. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3-5 мин, достигает максимума через 15-20 мин и сохраняется 4-8 ч. В тяжёлых случаях можно вводить раствор клонидина парентерально 3-4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1,5-2 ч после него, больной должен находиться в положении лёжа для предупреждения ортостатического коллапса .

Имеются данные о применении клонидина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.

Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к возникновению синдрома отмены : развитию гипертонического криза. Перед отменой клонидина необходимо в течение 7 - 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии синдрома отмены надо сразу вернуться к приёму клонидина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клонидина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клонидина должно проводиться только в условиях стационара.

Клонидин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клонидином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клонидина или применение не по показаниям может вызывать тяжёлые явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клонидин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).
Не рекомендуется применять клонидин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клонидина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Ca −).

При алкогольной или опийной абстиненции, клонидин назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 ч в течение 5-7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2-3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клонидин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клонидина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.
Лечение начинают с закапывания 0,25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0,5 % раствор, при развитии побочных явлений 0,125 % раствор. Применяют по 1 капле 2-4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте - в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клонидина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней его отменяют.

Поскольку клонидин всасывается слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия , сухость во рту, сонливость.
Отпускать все лекарственные формы клонидина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % клонидина (клонидина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).

Противопоказания

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клонидина) противопоказаны.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно - в спирте.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 0,000075 г (0,075 мг) и 0,00015 г (0,15 мг) в упаковке по 50 или 100 штук; 0,01 % раствор для инъекций (0,1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 100 ампул; 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1,5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Клонидин – лекарственный препарат с противоглаукомным действием, средство обладает антигипертензивным действием.

Какие у препарата Клонидин состав и форма выпуска?

Препарат производится фарминдустрией в растворе, который вводят парентерально, а также используют в виде капель в офтальмологической практике. Средство можно приобрести по рецепту, применять медикамент нужно до истечения срока годности, который указан на коробке с лекарством.

Какое у лекарства Клонидин действие?

Антигипертензивное средство Клонидин центрального действия. Лекарственный препарат стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы так называемого сосудодвигательного центра, который локализуется в продолговатом мозге. Гипотензивный эффект возникает за счет снижения сердечного выброса, а также уменьшения ЧСС.

При быстром внутривенном введении препарата Клонидин возможно повышение давления кратковременного характера, обусловленное стимуляцией альфа1-адренорецепторов сосудов. Средство увеличивает так называемый почечный кровоток, кроме того, повышает тонус сосудов в головном мозге, а также оказывает седативное воздействие.

Продолжительность лечебного эффекта варьирует от 6 до 12 часов. При закапывании медикамента Клонидин в конъюнктивальный мешок внутриглазное давление понижается за счет местного так называемого адреностимулирующего действия, соответственно, продукция внутриглазной жидкости снижается, а также улучшается ее отток.

Максимальная концентрация средства в кровяном русле отмечается примерно через два или же через четыре часа. Связывание с белками не превышает 40%. Около 50% лекарства метаболизируется в печени. Период полувыведения не превышает 16 часов, если нарушена функция почек, тогда - до 41 часа. Выводится Клонидин почками до 60%, а до 20% - через кишечник.

Какие у средства Клонидин показания к применению?

Для системного применения лекарство Клонидин показано при наличии у пациента артериальной гипертензии, а также препарат назначают для купирования гипертонического криза.

Местно Клонидин используют в офтальмологической практике при открытоугольной глаукоме в качестве монотерапии или же совместно с иными медикаментами, которые понижают внутриглазное давление.

Какие у Клонидин противопоказания к применению?

Перечислю состояния, когда препарат Клонидин инструкция по применению запрещает использовать для лечения:

Артериальная гипотензия;
Депрессивное состояние;
Гиперчувствительность к веществам лекарственного средства;
Выраженный атеросклероз;
Синусовая брадикардия;
AV-блокада;
Лактационный период;
Кардиогенный шок;
Беременность.

Нельзя использовать средство одновременно с трициклическими антидепрессантами, а также с этанолом.

Какие у Клонидин применение и дозировка?

Устанавливают дозировку лекарственного средства индивидуально. Обычно начальная доза варьирует от 37,5 до 75 мкг трехкратно в сутки. При необходимости врач может ее увеличить примерно до суточного количества, равного 900 мкг. Терапевтический курс в среднем составляет один или два месяца.

При введении лекарства в/м или в/в разовая доза обычно соответствует 150 мкг. В офтальмологии препарат аккуратно закапывают в конъюнктивальный мешок до четырех раз в сутки. Лечение начинают с применения 0,25% раствора Клонидин, если терапевтический эффект будет недостаточен, тогда применяют 0,5% раствор.

Какие от Клонидин побочные эффекты?

Применение препарата Клонидин может вызывать следующие побочные эффекты: характерны отеки, брадикардия, возможно развитие ортостатической гипотензии, отмечается некоторое снижение желудочной секреции, присоединяется сухость во рту, возможен запор.

Кроме перечисленных побочных эффектов можно отметить следующие симптомы: присоединяется чувство усталости, характерна сонливость, у пациента замедляется скорость психических реакций, больной становится нервозным и беспокойным, развивается состояние депрессии, кроме того, характерны парестезии и головокружение, а также может отмечаться заложенность носа.

Прочие проявления негативного характера: снижение либидо, жжение в глазах, возможна импотенция, аллергические реакции, а также отмечается сухость конъюнктивы.

Передозировка от Клонидин

Случаев передозировки средства Клонидин не зарегистрировано.

Особые указания

C осторожностью Клонидин используют после перенесенного инфаркта, а также при хронически протекающей почечной недостаточности. При внезапном прекращении лечебных мероприятий у больного может развиться синдром отмены, что будет выражаться в виде тошноты, повышения кровяного давления, характерна нервозность, тремор конечностей, а также головные боли.

Чтобы предотвратить возникновение гипотензии ортостатического характера при внутривенном введении лекарства Клонидин, пациенту следует находиться в горизонтальном положении как во время проведения инъекции, так и в течение полутора, двух часов после нее.

При отсутствии лечебного эффекта на протяжение первых двух суток рекомендуется отменить дальнейшее применение препарата. Для уменьшения системного эффекта после инстилляции медикамента нужно на пару минут прижать область слезного мешка.

Чем заменить Клонидин, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Гемитон, а также препарат Клофелин относятся к аналогам.

Заключение

Препарат необходимо использовать по назначению квалифицированного специалиста, а при возникновении побочных эффектов следует проконсультироваться с доктором.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Гемитон, Клофелин, Клофелина раствор в тюбик-капельницах, Клофелина раствор для инъекций 0,01%, Клофелина таблетки, Клофелина таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой.

ФОРМЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.
Раствор для внутривенного введения.
Таблетки.
Капли глазные.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Клонидин - гипотензивный препарат центрального действия. Снижает артериальное давление. Увеличивает почечный кровоток. Повышает тонус гладкой мускулатуры сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток.

Вызывает сонливость.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

Для лечения артериальной гипертензии (в том числе симптоматической на фоне почечной патологии), гипертонического криза.
Для лечения высокого артериального давления на фоне острого инфаркта миокарда.
Для профилактики головной боли сосудистого происхождения.
При диагностике феохромоцитомы.
Для лечения и профилактики приливов при дисменорее или в менопаузе.
Для лечения никотиновой зависимости, синдрома Жиль де ля Туретта, абстинентного синдрома у наркоманов (в составе комплексной терапии).
Для лечения первичной открытоугольной глаукомы (глазные капли).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Препарат не является средством первого выбора для регулярного применения при артериальной гипертензии, но может быть рекомендован для купирования гипертонических кризов.

Внутрь препарат принимают независимо от приёма пищи, в начальной дозе по 0,075 мг 3 раза в сутки или так, как назначено врачом. При необходимости дозу увеличивают до средней суточной дозы 0,9 мг. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг; максимальная суточная доза - 2,4 мг. При регулярном приёме отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед, в противном случае может развиваться синдром отмены - "рикошетная" артериальная гипертензия, плохо поддающаяся лечению другими средствами.

В качестве средства профилактики головной боли сосудистого генеза: внутрь, по 0,025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 0,05 мг 3 раза в сутки.

При дисменорее: внутрь, по 0,025 мг 2 раза в сутки до и во время менструаций.

В качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении вегетативных симптомов при менопаузе: внутрь по 0,025-0,075 мг 2 раза в сутки.

Для устранения гипертонического криза принимают под язык (при отсутствии выраженной сухости во рту) либо внутривенно или внутримышечно в дозе 0,15 мг.

Для внутривенного струйного введения 1 мл раствора разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 7-10 мин.

Для внутривенного капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстрозы и вводят со средней скоростью 20 капель в минуту. Для профилактики ортостатической гипотензии при внутривенном введении препарата больной должен находиться в горизонтальном положении во время инъекции и на протяжении 1,5-2 ч после неё.

Глазные капли закапывают в оба глаза по 1-2 капли 2-4 раза в день. Лечение начинают с 0,25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0,5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0,25% раствора, применяют 0,125% раствор.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
При гипертоническом кризе клонидин принимают однократно. В других случаях курс лечения может быть более длительным - от нескольких дней до нескольких недель.

Не изменяйте дозу и не прекращайте приём препарата самостоятельно! Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1-2 нед.

Сообщите врачу, если ваше состояние сохраняется прежним или ухудшается!

В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
При пропуске дозы примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к следующему приёму препарата, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Передозировка может возникать при приёме более 0,3 мг однократно или 2,4 мг/сут, у детей - при приёме 0,1 мг.

Для передозировки характерны снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), выраженное снижение частоты сердечных сокращений, вялость, узкие зрачки, снижение температуры тела, угнетение дыхания (возможно вплоть до остановки дыхания), обморок, нарушение сознания. Необходимо срочно обратиться к врачу, вызвать рвоту, принять активированный уголь.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность. Депрессия. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Облитерирующие заболевания артерий. Низкое артериальное давление. Редкий пульс (менее 50 в минуту). Кардиогенный шок. Одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола. Беременность. Период лактации

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Частые: сухость слизистых оболочек ротовой полости, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, сонливость.
Редкие: снижение массы тела, замедление скорости психомоторных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или "кошмарные" сновидения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, жжение, отёк, затруднение дыхания), выраженное снижение частоты сердечных сокращений, редкий пульс, снижение потенции и/или либидо, синдром Рейно; задержка натрия и воды, проявляющаяся отёками стоп и лодыжек; заложенность носа; при внезапной отмене - гипертонический криз.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Если у Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.
Если Вы принимаете любые препараты, включая лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
Если Вы страдаете заболеванием печени (гепатит, цирроз), почек или желудочно-кишечного тракта (колит), сахарным диабетом.
При проведении хирургических вмешательств сообщить анестезиологу о приёме препарата.

Если Вы беременны
Препарат противопоказан.

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат противопоказан.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
При хронической почечной недостаточности необходимо снижение дозы препарата.

Если Вы управляете автомобилем/работаете с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (препарат вызывает сонливость, слабость, головокружение).Если Вы старше 60 лет

У лиц пожилого возраста, особенно при наличии болезней сосудов головного мозга, назначают в начальной дозе - 0,0375 мг 3 раза в сутки.

Если Вы даёте препарат детям
Возможно применение только по назначению врача.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Усиливает действие препаратов, угнетающих нервную систему, и этанола.

Эффект клонидина усиливают препараты, расширяющие сосуды, диуретики и антигистаминные лекарственные средства; ослабляют - трициклические антидепрессанты, анорексигенные препараты, нестероидные противовоспалительные средства и симпатомиметики.

Сердечные гликозиды, β-адреноблокаторы повышают риск снижения частоты сердечных сокращений.

Алкоголь
В период применения препарата употребление алкоголя противопоказано!

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Хранить при комнатной температуре в сухом, защищённом от прямого солнечного света, недоступном для детей месте.

Гипертонический криз требует немедленной реакции для того, чтобы избежать хронических нарушений в организме. Чем быстрее и качественнее будет снижено давление, тем меньшей будет нагрузка на сосуды головного мозга и ткани сердца. Одним из лекарственных средств, предназначенных для этого, является Клонидин.

Действующее вещество препарата называется гидрохлорид клонидина (лат. Clonidinum). Это синтетическое соединение достаточно стабильно, чтобы быть использовано как в таблетках, так и для инъекций. Но каждая форма выпуска препарата отличается содержанием активного вещества.

Виды препарата:

1. Таблетки выпускаются в упаковках по 10 или 50 штук. В зависимости от назначений врача одно драже может содержать 75 мкг или 150 мкг действующего вещества.
2. Жидкость для парентерального введения в упаковке по 10 ампул. В каждой ампуле содержится 1 мл жидкости, в которой растворён 0,01% Клонидина.
3. В виде капель для глаз, содержащих 125 мкг или 250 мкг действующего вещества.
4. Тубы-капельницы для глаз, в упаковке 2 штуки. В каждом контейнере содержится по 1,5 мл лекарства.

Выбор из разнообразия форм выпуска препарата зависит от требуемого воздействия. Также важно то, насколько быстрым оно должно быть, следовательно, как скоро препарат окажется в кровотоке.

Кроме таблеток, существуют и другие лекарственные формы препарата

Фармакологическое действие

Клонидин является препаратом общего воздействия, оказывающим системное воздействие на организм и понижающим артериальное давление. Достигается это с помощью подавления части активности продолговатого мозга, из-за чего снижается частота сердечных сокращений. Если препарат был принят перорально, то максимальная концентрация в крови регистрируется спустя 2,5-4 часа после употребления. Максимальное воздействие сохраняется на протяжении

Проходит 5 часов, после чего лекарство начинает выводиться из организма. В зависимости от дозировки и массы тела, период полувыведения занимает 6-12 часов.

Кроме воздействия на сердечную мышцу и тонус сосудов, лекарство оказывает действие на внутриглазную жидкость, позволяя регулировать внутриглазное давление. Провоцирует замедление её выработки, а также выведение её из глазного яблока.

Продолжительное применение способствует накоплению в организме жидкости. Препарат практически не распадается в организме, из-за чего возникает дополнительная нагрузка на почки, которые должны выводить постороннее вещество. При внутривенном вливании может кратковременно увеличиваться артериальное давление, из-за раздражения рецепторов чувствительных к адреналину.

Показания

Из-за сильного воздействия, большого списка противопоказаний и возможного возникновения побочных эффектов, Клонидин применяется только для купирования острых приступов.

Состояния, при которых требуется Клонидин:

1. Первичная открытоугольная глаукома, лекарство снижает внутриглазное давление, что позволяет минимизировать последствия для зрения.
2. Гипертонический криз, который угрожает здоровью. После его устранения требуется комплексная профилактика, которая предотвратит следующий приступ.
3. Хронические степени гипертонической болезни, которые могут вызвать серьёзные нарушения в работе внутренних органов.

Такое лекарство редко применяется в первом и третьем случае из-за возможности ранней диагностики проблем и подбора более щадящего лечения. Его назначают, только если риск последствий от бездействия или применения других препаратов превышает возможные побочные действия.

Чаще всего Клонидин используют для купирования гипертонического криза

Способ применения и дозировка

Дозировка назначается в индивидуальном порядке лечащим врачом в зависимости от анамнеза пациента. Но существует определённые правила для каждой из форм выпуска лекарства, которые записаны в инструкции по применению Клонидина.

Таблетки

Таблетки чаще всего назначают для длительного применения, чтобы снизить артериальное давление на постоянной основе. Чаще всего они входят в комплексное лечение гипертонии. Из-за неизвестности степени реакции организма на препарат, первоначальная доза не должна превышать 75 мкг за приём. Принимают препарат 3 раза в день, с одинаковыми промежутками. Рекомендовано употреблять его не чаще чем раз в 5-6 часов. Если реакция на Клонидин слабовыраженная, то дозу могут увеличить до 900 мкг. За один приём концентрация действующего вещества не должна превышать 300 мкг. В особо тяжёлых случаях лечащий врач может дополнительно увеличить количество лекарства, но общая дозировка не может превышать 2400 мкг за 24 часа.

Для людей преклонного возраста первичное количество лекарства, должно быть снижено в два раза, чтобы избежать атипичной реакции внутренних органов на резкое снижение давления. Препарат также принимается 3 раза в сутки, с 6-часовыми перерывами.

Курс лечения зависит от причины и тяжести болезни, но в среднем препарат назначают на 30-60 дней. За это время достигается максимальный терапевтический эффект при минимальных побочных последствиях.

Уколы действуют быстрее, а таблетированная форма удобнее для применения пациентом

Инъекции

Назначаются для устранения гипертонического криза, когда требуется достичь максимально быстрого эффекта от препарата. Лекарство вводят как внутривенно, так и внутримышечно, но дозировка в одной ампуле слишком велика, и может вызвать анафилактический шок или нарушение целостности вены. Поэтому 1 мл препарата разводят в 10 мл физраствора, и слабо надавливая на поршень, вводят на протяжении 5-10 минут. Доза действующего вещества не должна превышать 15 мкг за раз.

Если планируется введение лекарства с помощью капельницы, то в 0,5 л раствора глюкозы 5% вводят 4 мл (4 ампулы) Клонидина. Оптимальная скорость капельницы 20 капель в минуту. Максимальная скорость не должна превышать 120 капель.

Капли

Концентрация состава назначается врачом, в зависимости от ожидаемого эффекта. Капли же применяют только на поражённый глаукомой глаз, по 1-2 штуке за раз. Рекомендовано применять 1-3 раза в день с равномерными промежутками. Количество приёмов лекарства не должно превышать 4 раз за сутки, чтобы предотвратить чрезмерный отток жидкости из глазного яблока. Препарат используется вместе с другими лекарственными средствами для комплексной терапии заболевания.

Самостоятельного лекарственного воздействия на причину повышения глазного давления он не оказывает, а после его отмены оно снова будет повышаться, если не устранить источник заболевания.

Побочные эффекты

Действие Клонидина довольно сильное и влияет на все основные системы в организме человека. Из-за этого побочные эффекты могут возникнуть совершенно разные, в зависимости от того, какой из органов наиболее слабый.

1. Нервная система может отреагировать возникновением астении, замедлением скорости реагирования, сонливостью, бессонницей или эйфорией. Появлением необоснованной тревожности, головными болями, нарушением координации в пространстве. Появлением депрессивных состояний или ночных кошмаров.
2. Сердечно-сосудистая система может проявиться себя возникновением или обострением брадикардии, снижением артериального давления при изменении положения тела. При ускоренном введении инъекций артериальное давление кратковременно возрастает.
3. При возникновении аллергической реакции на действующее вещество может появиться крапивница, зуд, затруднение дыхания, тахикардия или аритмия.
4. Глазные капли могут вызвать пересыхание конъюнктивы, из-за чего появляется ощущение постороннего тела, попавшего на глазное яблоко, иногда появляется непрекращающийся зуд. Возможны гиперемия или отёк конъюнктивы, из-за чего возникает конъюнктивит.

Раствор нужно вводить медленно, в противном случае возможен скачок артериального давления

Противопоказания

Препарат опосредованно воздействует на все системы организма, поэтому у него существует множество противопоказаний. Но основные заболевания связаны с нарушениями в сердечно-сосудистой системе.

Заболевания, при которых нельзя применять Клонидин:

1. Брадикардия.
2. Предрасположенность к кардиогенному шоку.
3. Повреждения кровообращения в головном мозге, особенно наличие атеросклероза или аневризмы.
4. Блокады атриовентрикулярные, 2 и 3 степени.
5. Заболевания периферийных кровеносных сосудов.
6. Инфаркт миокарда, или вероятность его возникновения.
7. Депрессия.
8. Состояние алкогольного или наркотического опьянения.
9. Нарушения работы печени или почек.

Эти противопоказания применимы для инъекций и таблеток, для глазных капель же они не имеют решающей роли. Главным препятствием применения лекарства в этом случае являются инфекционные или бактериологические воспаления глаза или века. Также, независимо от формы выпуска, препарат противопоказан людям с гиперчувствительностью к основному действующему веществу.

Особые указания

При прекращении приёма препарата может возникнуть синдром отмены, из-за чего появляется тревожность, невротические движения, бессонница и признаки депрессии. Если проблемные состояния не пройдут спустя 3 дня, то следует обратиться за медицинской помощью.

Когда препарат вводится с помощью инъекций, человек должен находиться в горизонтальном состоянии, чтобы избежать резкого снижения артериального давления из-за смены положения тела. Также, после введения лекарства нельзя вставать с постели минимум 120 минут.

Если глазное яблоко реагирует на препарат слишком сильно, то можно уменьшить концентрацию лекарства попадающего в слёзный проток. Для этого необходимо придавить область слёзного мешка. Располагается это точка за пределами внутреннего края глаза, на переносице. При пальпации она ощущается как небольшой выступ. Надавливать на область нужно 120 секунд после введения капель в глаза.

Применение при беременности и лактации

Системных исследований механизма действия на беременных Клонидина не было проведено. При испытании на животных нарушения эмбрионального развития замечено не было, если препарат начинали вводить после оплодотворения на 10-15 день. Если же лекарство вводили до копуляции, то повышался риск всасывания зародыша материнским организмом, из-за чего беременность не наступала или уменьшалось количество потомства.

Клонидин циркулирует во всех жидкостях организма, из-за чего проникает в молоко. Но достоверных подтверждений негативного влияния на младенцев зафиксировано не было.

Из-за системного воздействия на организм, прежде чем применять Клонидин в период беременности или лактации следует проконсультироваться с терапевтом и педиатром, чтобы избежать возникновения побочных эффектов.

Безопасность Клонидина при беременности не доказана, поэтому желательно подобрать другой препарат

Лекарственные взаимодействия

Ослабляет действие антидепрессантов, но при этом усиливает лекарства с седативным эффектом. Из-за чрезмерного успокоения и снижения артериального давления могут возникнуть (прогрессировать) депрессивные или другие психические нарушения.

При применении других лекарств, влияющих на сердечных ритм, возбудимость нервов или рецепторов бета-адреналина, требуется постоянное наблюдение за сердечным ритмом с помощью кардиомонитора.

Передозировка

Чрезмерное употребление лекарства приводит к нарушению сознания, затруднённому или исчезнувшему дыханию. Сужение зрачков и слабая реакция на свет, гиперемия, потеря сознания или кома. Проблемы в проводимости и реполяризации сердечной мышцы, брадикардия. Симптомы пищевого отравления, такие как рвота, диарея, снижение или увеличение выработки слюны. Резкое увеличение артериального давления.

Лечение проводится только в стационаре, симптоматически. Перед этим обязательно прекращают приём препарата.

Цена и аналоги

Клофилин - самый известный аналог препарата

Большинство препаратов имеют то же действующее вещество (Клонидин), а отличаются компанией, страной изготовления и иногда добавлением дополнительных компонентов. Основные аналоги:

• Клофазолин;
• Гемитон;
• Барклид;
• Катапресан;
• Клофелин.

Цена за препарат без добавок варьируется от 80 до 110 рублей. Лекарства с дополнительными действующими веществами часто имеют цену в несколько раз выше, из-за более быстрой реакции организма на препарат.