Реакция на уменьшение дозы клоназепама у детей. Условия хранения и срок годности. Побочные действия Клоназепама

международное и химическое названия: clonazepam; 5-2(хлорфенил)-7-нитро-1,Здигидро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он;

Основные физико-химические свойства

Таблетки от белого до светло-кремового цвета, круглые, пласки с обеих сторон, с ровными краями, с двумя разделительными черточками, дилють таблетку на 4 части;

Состав

1 таблетка содержит клоназепама 2 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал рисовый, натрия крахмалгликолят, желатин, полисорбат-80, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, лактоза.

Форма выпуска. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Производные бензодиазепина. Код АТС N03A E01. Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Клоназепам относится к группе производных бензодиазепина. Лекарственное средство действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего - на лимбическую систему и гипоталамус, то есть структуры, связанные с регуляцией эмоциональных функций. Как и все бензодиазепины, клоназепам усиливает тормозное действие ГАМК-ергичних нейронов в участке коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, мозгового вещества и других структур центральной нервной системы. Результатом этого является уменьшение активности различных групп нейронов: норадренергичних, холинергических, допаминергических и серотонинергических. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов мест соединения, являющие собой белковые слизистое структуры, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-A и канала для входящих токов ионов хлора. Действие клоназепама может заключаться в смене «чувствительности» ГАМК-ергичного рецептора, что увеличивает сродство этого рецептора с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и представляет собой эндогенный уповильнювальний нейропередавач. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-A является увеличение наплыва ионов хлора внутрь нейрона через канал для входящих токов ионов хлора. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит замедление функций нейрона (так называемое увольнение нейропередавача). Клинически клоназепам действует противосудорожно, успокаивающе, устраняет тревожные синдромы, уменьшает напряженность скелетных мышц, в меньшей степени оказывает снотворное действие. Клоназепам увеличивает уровень судорожного порога и предотвращает возникновение общих судорожных приступов. Облегчает протекание как общих, так и очаговых эпилептических припадков.

Фармакокинетика. Клоназепам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема, биологическая доступность составляет около 92%. После перорального приема разовой дозы препарата (2 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови отмечается через 1 - 4 часа. Клоназепам на 85% связывается с белками крови. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в грудное молоко. Клоназепам метаболизируется в печени, превращаясь в фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения составляет 20 - 40 часов. Клоназепам удаляется из организма в основном с мочой в виде метаболитов. Около 2% принятой дозы препарата выводится через почки в неизменной форме.

Показания для применения

Все формы эпилепсии у взрослых и детей (преимущественно акинетическая, миоклонична, генерализованные субмаксимальные припадки височные и фокальные);
очаговые эпилептические припадки простые и сложные;
вторично обусловленные простые нападения;
малые приступы (petit mal), в том числе нетипичные;
первичные и вторичные тонико-клонические приступы (grand mal);
приступы миоклонических и клонических судорог и другие состояния моторного возбуждения;
синдром Ленокса-Гасто (Lenox-Gastaut);
синдром пароксизмального страха, состояния страха, фобии (агорафобия) - кроме пациентов до 18 лет.

Способ применения и дозы.

Дозирования является индивидуальным и зависит от реакции пациента на прием препарата. Лечение следует начинать с малых доз (0,5 мг), постепенно увеличивая их (от 0,5 до 1 мг каждые 3 дня) до получения соответствующего терапевтического эффекта или достижения максимальной суточной дозы. Нельзя резко прерывать лечение препаратом. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы, даже после кратковременного применения. Резкое прекращение приема Клоназепама провоцирует эпилептические приступы.

Эпилепсия

Взрослые

Начальная суточная доза не должна превышать 1 мг. Поддерживающая доза устанавливается индивидуально для каждого пациента, в зависимости от терапевтического эффекта.

Обычная суточная доза для взрослых составляет 4 − 8 мг и достигается в течение 2 - 4 недель лечения. Препарат следует принимать 3 или 4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случае невозможности применения равных доз препарата большую дозу необходимо принять перед сном. После достижения эффективной поддерживающей дозы препарат можно принимать однократно, перед сном.

Максимальная поддерживающая суточная доза не должна превышать 20 мг.

Дети

Учитывая невозможность четкого дозирования (разламывание таблетки) в детской практике применять не рекомендуется.

Синдром пароксизмального страха

Взрослые

Начальная доза Клоназепама составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Целевая доза препарата для большинства взрослых составляет 1 мг в сутки в 2 приема, может быть принята через 3 дня. Суточная доза не должна превышать 1 мг, поскольку в проведенных исследованиях при повышении дозы не зафиксировано увеличения эффективности препарата, тогда как наблюдалось больше побочных действий. Однако для некоторых пациентов увеличение суточной дозы до 4 мг может быть эффективным; в таком случае увеличивать дозу следует на 0,125 до 0,25 мг 2 раза в сутки каждые 3 дня.

Для уменьшения сонливости в течение дня препарат можно принимать однократно в суточной дозе перед сном.

Дети

Безопасность и эффективность применения Клоназепама у детей до 18 лет, с синдромом пароксизмального страха не установлены.

Лечение больных с нарушенной функцией почек и печени

Клоназепам метаболизируется в печени и удаляется через почки в виде метаболитов. Учитывая, что препарат может кумулюватися, следует с осторожностью назначать его больным с нарушенной функцией почек и печени, при назначении в меньших дозах.

Лечение больных пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему, поэтому врач индивидуально для каждого пациента подбирает эффективную дозу, которая устраняет патологические симптомы. Обычная суточная доза не должна превышать 0,5 мг.

Пациенты с хроническими заболеваниями дыхательных путей

Препарат может вызывать гиперсекрецию слизистой дыхательных путей и подавлять дыхательный центр, увеличивает нарушения вентиляции легких и дыхательную недостаточность. Поэтому при лечении таких больных Клоназепамом врач должен тщательно наблюдать за ними и при обострении дыхательной недостаточности препарат отменить.

Побочное действие

Наиболее часто побочные действия при лечении Клоназепамом наблюдаются со стороны центральной нервной системы : чувство усталости, мышечная слабость, нарушение координации движений, головокружение, атаксия, гиперчувствительность к свету. Эти симптомы зачастую являются временными и самопроизвольно исчезают при продолжении лечения или при уменьшении дозы препарата.

Снижение концентрации внимания, нарушения сна, спутанность сознания, нарушение ориентации, ретроградная амнезия, нарушение поведения, депрессия могут усиливаться при увеличении дозы препарата.

Следует помнить, что нарушения памяти и депрессия могут быть вызваны и лечением, и признаком основной болезни.

При длительной терапии или лечении высокими дозами препарата может возникать обратимая нечеткая и замедленная речь, ослабление моторной координации, расстройство зрения в виде двойного зрения и нистагма.

Желудочно-кишечный тракт : диспептические симптомы, патологические показатели функции печени (в исключительных случаях).

Кожа: крапивница, экзема, выпадение волос, нарушения пигментации.

Мочеполовая система: снижение либидо, импотенция, преждевременное возникновение вторичных половых признаков (в исключительных случаях), недержание мочи.

Дыхательная система: редко - угнетение дыхательного центра (при одновременном применении других препаратов, действующих пригничувально на дыхательный центр).

Аллергические реакции: симптомы повышенной чувствительности − ангионевротический отек, анафилактические симптомы (в исключительных случаях).

Применение бензодиазепинов может стать причиной возникновения как психической, так и физической лекарственной зависимости . Возникновение зависимости связано с дозой и продолжительностью лечения. Особенно склонны к этому состоянию больные, имеющие в анамнезе алкогольную болезнь или другие зависимости.

Резкое прекращение лечения Клоназепамом после длительного его применения может вызвать абстинентный синдром − чувство страха, повышенное потоотделение, моторное возбуждение, беспокойство, нарушение сна, головная и мышечная боль, увеличение напряжения, ощущением усталости, нарушение ориентации, раздражительность.

Существует опасность возникновения приступа судорог или эпилептических приступов. В чрезвычайных случаях возникают нарушения ощущения действительности, восприятие собственной личности, повышенная чувствительность к свету, звуку и прикосновениям, парестезия конечностей, галлюцинации. Симптомы абстинентного синдрома обычно возникают в случаях резкого прекращения лечения. Поэтому для отмены препарата следует постепенно уменьшать дозу.

Редко могут возникать нарушения речи, снижение способности обучаться, эмоциональная лабильность, снижение либидо, состояние дезориентации, запоры, боль в животе, снижение аппетита, кожные аллергические реакции, мышечные боли, нарушения менструального цикла, частое мочеиспускание, уменьшение количества лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов в крови, переходное увеличение в крови концентрации трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Кроме того, могут наблюдаться парадоксальные реакции − психомоторное возбуждение, бессонница.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к бензодиазепина или к любому компоненту препарата;
нарушения дыхания центрального происхождения и дыхательная недостаточность различного генеза, синдром ночного апноэ;
расстройства сознания;
закрытоугольная глаукома;
миастения;
тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
лактация.

Передозировка.

Признаками передозировки, которые зависят от возраста, массы тела и индивидуальной чувствительности пациента, является повышенная сонливость и мышечная слабость. В таких случаях при необходимости следует проводить симптоматическое лечение с обеспечением проходимости дыхательных путей. Промывание желудка является эффективным в случае проведения его в ближайшее время после передозировки препарата.
Признаками отравления являются сонливость, одурманивающий состояние до спутанности сознания, ступора до комы с сопутствующими нарушениями дыхания и сосудистым коллапсом. Описаны симптомы отравления встречаются редко − в случае одновременного применения других, подобных Клоназепама препаратов или употребление алкоголя. Это следует учитывать при подозрении суицидальных попыток и лечить таких пациентов в стационаре.

При отравлении препаратом Клоназепам необходимо принять меры, направленные на быструю элиминацию из организма лекарственного средства, который еще не впитался, или уменьшить его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта (рвота, промывание желудка, применение активированного угля - при условии сознания пациента).

Симптоматическое лечение заключается в наблюдении за состоянием дыхания, сердечным ритмом, артериальным давлением и в обеспечении катетеризации для проведения при необходимости соответствующей инфузионной терапии.

Специфическим антидотом является флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), который вводится внутривенно.

Флумазенил противопоказан больным, которые длительное время принимают Клоназепам. Хотя этот препарат и обладает слабым противосудорожным действием, резкое прекращение действия бензодиазепина может спровоцировать судорожные приступы.

В случае острого отравления Клоназепамом применение диализа не является эффективным.

Особенности применения

Применение бензодиазепинов может стать причиной возникновения как психической, так и физической зависимости . Риск развития зависимости возрастает с увеличением дозы и времени лечения. Особенно склонны к этому больные алкоголизмом или подобные болезни в анамнезе;
резкое прекращение длительного лечения Клоназепамом может вызвать абстинентный синдром : чувство страха, повышенную потливость и напряженность, моторное возбуждение, беспокойство, нарушение сна, головная и мышечная боль, ощущение усталости, нарушение ориентации, раздражительность;
длительное применение Клоназепама постепенно приводит к ослаблению его действия в результате развития толерантности , которая наблюдается примерно у 1/3 больных, что лечатся Клоназепамом в течение 3 − 6 месяцев;
следует с осторожностью назначать Клоназепам пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, с хроническими болезнями сердца и лицам пожилого возраста;
препарат следует с осторожностью применять при лечении больных с атаксией мозжечка и спинного мозга, после злоупотребления алкоголем или после приема увеличенной дозы любых препаратов;
особенно осторожно и по очень взвешенными показаниям надо назначать Клоназепам больным алкоголизмом и ему подобные (наркомания и т.п.) болезни в анамнезе;
у детей применение Клоназепама может вызвать избыточное выделение слюны и секрета в дыхательных путях, поэтому следует контролировать проходимость дыхательных путей;
пациенты с депрессивными состояниями и суицидальными попытками в анамнезе при применении Клоназепама должны находиться под постоянным контролем;
следует помнить о возможном взаимодействии Клоназепама с препаратами, влияющими на центральную нервную систему, и индивидуально подбирать дозы с целью достижения оптимального эффекта;
Клоназепам положительно влияет на расстройства настроения у больных эпилепсией, но в некоторых случаях наблюдаются парадоксальные приступы агрессии, раздражительности, повышенного нервного возбуждения, враждебности, ощущение страха, нарушения сна, ночные кошмары, галлюцинации, психотические симптомы или эпилептические припадки другого рода, чем были у пациента раньше. В таких случаях следует верифицировать показания для дальнейшего применения препарата;
при длительном лечении Клоназепамом следует периодически контролировать морфологию периферической крови и функцию печени.

У некоторых пациентов с печеночной порфирией Клоназепам может спровоцировать судорожные приступы.

В процессе лечения клоназепамом запрещается употреблять любые алкогольные напитки в связи с вероятностью возникновения судорожных припадков.

Применение в период беременности и лактации

Предварительные клинические исследованием и эпидемиологические данные указывают на тератогенном влиянии препарата. Применение Клоназепама беременными допускается только по острой необходимости, когда прием соответствующего аналога невозможно или противопоказано. Применение препарата в больших дозах в III триместре беременности или перед родами может привести к нарушению сердечного ритма, функции дыхания у плода и новорожденного, а также к расстройству сосательного рефлекса. Наблюдались симптомы лекарственной зависимости у детей и симптомы абстиненции у новорожденных непосредственно после рождения, матери которых длительно принимали бензодиазепины в поздний период беременности.

В период лактации не следует кормить грудью. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы

Клоназепам подобно другим бензодиазепинам влияет на скорость реакции в зависимости от дозы и индивидуальной чувствительности. Во время применения Клоназепама, а также несколько дней после прекращения лечения не следует управлять транспортными средствами и обслуживать механические устройства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алкоголь независимо от лечения может вызывать эпилептические припадки. При одновременном применении Клоназепама существует риск возникновения непредвиденных симптомов, а также снижение эффективности Клоназепама. Одновременное применение препарата с другими противосудорожными средствами (особенно с гидантоїном или фенобарбиталом) может привести к усилению нежелательных реакций.

Вместе с антиепилептичним препаратом Valproate Sodium наблюдался эпилептический состояние типа бессознательных нападений.

Ингибиторы печеночных ферментов (циметидин и др) замедляют биологическую трансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могут усиливать их действие.

Индукторы печеночных ферментов (рифампицин и др) ускоряют биологическую трансформацию клоназепама и других бензодиазепинов и могут ослаблять их действие.

Одновременный прием Клоназепама вместе с фенитоином или примидоном может в некоторых случаях увеличить концентрацию этих препаратов в сыворотке крови.

Одновременное применение Клоназепама с другими препаратами центрального действия (например, с противосудорожными средствами, анестетиками, снотворными средствами, препаратами для изменения настроения, миорелаксантами) приводит к усилению действия всех лекарственных средств (особенно при наличии в организме алкоголя).

Условия и срок хранения

Хранить при температуре до 25°С.

Защищать от света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

Таблетки по 2 мг № 30 в блистере и картонной коробке.

Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов в ретикулярной фармации . Благодаря влиянию на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе , отмечается анксиолитическое воздействие: уменьшается тревожность, беспокойство, страх.

Усиливая пресинаптическое торможение, Клоназепам оказывает противосудорожное действие. Лекарственное средство положительно воздействует на фокальные, генерализованные формы эпилепсии .

Торможение афферентных, спинальных, полисинаптических тормозных путей вызывает центральный миорелаксирующий эффект.

Препарат тормозит деятельность двигательных нейронов.

Показания к применению

Клоназепам применяют при атипичных , атонических припадках , кивательных судорогах, инфантильных спазмах, тонико-клонических судорогах. При внутривенном введении лекарственное средство купирует эпилептический статус .

Препарат назначают при панических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, психомоторном возбуждении, бессоннице (при органическом поражении головного мозга), мышечном гипертонусе , сомнамбулизме .

Противопоказания

Клоназепам не применяют при тяжелой форме ХОБЛ, угнетении дыхательного центра, шоке, коме, миастении , острой дыхательной недостаточности, тяжелой форме , .

При гиперкинезах, спинальной атаксии , хроническом , ХСН, недостаточности почечной/печеночной систем, психозах, бронхоспастическом синдроме , органических заболеваниях головного мозга, ночном , у лиц пожилого возраста назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система : вялость, атаксия, каталепсия , заторможенность, чувство усталости, замедление двигательной активности. В редких случаях отмечается , ухудшение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость, дистонические экстрапирамидные реакции, парадоксальные реакции .

Дыхательная система : бронхиальная гиперсекреция , угнетение дыхательного центра.

Пищеварительная система : , желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, нарушения стула, снижение аппетита, сухость во рту.

Мочеполовая система : , нарушение либидо, патология почечной системы, недержание, задержка мочеиспускания.

Клоназепам вызывает привыкание, формирует медикаментозную зависимость. Резкая отмена препарата вызывает «синдром отмены»: ажитация , повышенное потоотделение, тремор, тревожность, нарушения сна, раздражительность, депрессия, гиперакузия , дереализация, гиперестезия , светобоязнь, парестезии .

Клоназепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При эпилепсии

Для детей до десяти лет назначается около 0,02 мг на кг в сутки. Терапевтическая доза рассчитывается индивидуально и не может быть больше, чем 0,2 мг. 0,05-1 мг/кг в сутки. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 20 мг.

Детям от 10 до 16 лет назначают первоначально 1 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Взрослым назначают первоначально 1,5 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Инструкция по применению Клоназепама при синдроме пароксизмального страха

Начальная дозировка 1 мг, максимальная — 4 мг. Детям до 16 лет при этом состоянии применять препарат не рекомендуется.

Пожилым, а также людям с двигательными проблемами и нарушениями функции почек доза уменьшается.

Раствор с клоназепамом

Для купирования эпилептического статуса средство вводят внутривенно: детям 0,5 мг, взрослым 1 мг капельно, либо медленно струйно. Количество препарата, вводимого внутривенно не должна превышать 13 мг. Раствор для инъекции готовят непосредственно перед введением. Отмена лекарственного средства должна осуществляться постепенно.

Передозировка

Атаксия, дизартрия, снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, угнетение дыхательной системы, остановка сердца. не приносит эффекта, рекомендуется промывание желудка.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффектов миорелаксантов, наркотических анальгетиков , этанола, общих анестетиков, снотворных, противоэпилептических ЛС, антидепрессантов, нейролептиков .

У пациентов с Клоназепам ослабляет эффект препарата Леводопа.

Фенитоин, барбитураты, индукторы микросомальных печеночных ферментов повышают скорость препарата.

Прием наркотических анальгетиков повышает риск развития психологической зависимости (вызывают эйфорию).

Цеметидин продлевает период действия препарата.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Для профилактики учащения эпилептических припадков рекомендуется переходить на другие противоэпилептические препараты постепенно. Во время перехода вероятность , седации усиливается.

Применение лекарственного средства во время беременности вызывает формирование медикаментозной зависимости у плода, возможно развитие синдрома «отмены» у ребенка после родов.

Клоназепам оказывает отрицательное влияние на выполнение сложной работы, управление механизмами и транспортом.

МНН: Клоназепам.

Аналоги Клоназепама

Синоним: Клоназепам IC.

Аналогом можно назвать лекарство Ривотрил .

Формула: C15H10ClN3O3, химическое название: 5-(2-Хлорфенил)-1,3-дигидро-7-нитро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства/ производное бензодиазепина.
Фармакологическое действие: противосудорожное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное.

Фармакологические свойства

Клоназепам взаимодействует в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе лимбической системы мозга, гипоталамуса, вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. Клоназепам увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к своему медиатору, это приводит к увеличению частоты открытия каналов для входящих токов ионов хлора в цитоплазматической оболочке нейронов. Данные процессы приводят к усилению тормозного влияния ГАМК и замедлению межнейронной передачи в различных отделах центральной нервной системы. Клинически это проявляется сильным и длительным противосудорожным эффектом.
Клоназепам также оказывает седативное (особенно данный эффект выражен в начале терапии), миорелаксирующее, антифобическое и умеренное снотворное воздействие.
Клоназепам понижает частоту комплексов пик-волна, которые выявляются на ЭЭГ во время абсансов (petit mal), а также амплитуду, распространение, частоту импульсов при малых двигательных припадках.
Исследований возможной канцерогенности клоназепама нет. Также данные, которые имеются в настоящий момент, не позволяют определить возможную генотоксичность препарата. Существуют методологические проблемы, которые не позволяют получить адекватные данные о тератогенности клоназепама при использовании у человека, так как некоторые факторы (например, само эпилептическое состояние или генетические дефекты) могут оказаться более существенными, чем лекарственное лечение, при развитии различных врожденных пороков.
При приеме внутрь клоназепам полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет примерно 90%. После однократного приема внутрь максимальная концентрация достигается обычно в течение 1–2 часов, но у некоторых пациентов это время может увеличиваться до 4–8 часов. С белками плазмы связывается примерно на 85%. Терапевтические концентрации в плазме крови составляют около 0,02–0,08 мкг/мл. Клоназепам проникает в грудное молоко, через плаценту и гематоэнцефалический барьер. В печени препарат метаболизируется (не исключено, что при участии цитохрома Р450, в том числе CYP3A) и образуются фармакологически неактивные метаболиты. Время полувыведения составляет 18–50 часов. В основном выводится почками (в неизмененном виде меньше 2%), а также с фекалиями.

Показания

Абсансы (обычно клоназепам не является препаратом выбора из-за возможности привыкания и побочных явлений); атипичные абсансы; миоклонические и атонические припадки (дополнительная или основная терапия); панические расстройства; нарушения сна; повышенный мышечный тонус; эпилептический статус (для парентерального введения).

Способ применения клоназепама и дозы

Клоназепам используется внутривенно, внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования должен устанавливаться индивидуально в зависимости от течения заболевания, показаний, переносимости и прочих факторов. Терапию необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы.
При эпилепсии клоназепам принимают внутрь, для взрослых начальная доз 1 мг/сут (пожилым пациентам - 0,5 мг/сут), обычно на ночь 4 дня, далее дозу постепенно увеличивают в течение 2–4 недель до поддерживающей - она является строго индивидуальной (обычно в диапазоне 2–6 мг/сут), частота приема - 3 раза в сутки, максимальная доза клоназепама – 20 мг/сут. Больным старческого и пожилого возраста, а также при нарушении работы почек или печени терапию необходимо начинать с меньших доз.
Детям дозу и длительность курса терапии подбирают строго индивидуально, в зависимости от массы тела и возраста ребенка. При панических расстройствах (только после 18 лет): 1 мг/сут (максимум до 4 мг/сут).
Для снятия эпилептического статуса: медленно внутривенно, взрослым - 1 мг, детям – 0,5 мг; при необходимости возможно повторное введение; для введения внутривенно максимальная суточная доза равняется 13 мг.
Отменять прием клоназепама следует постепенно, под контролем врача.
При пропуске очередного приема клоназепама необходимо срочно обратиться к лечащему врачу.
Начало использования, а также резкая отмена приема клоназепама у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или с эпилепсией могут ускорять развитие эпилептического состояния или припадков. В исследованиях было показано, что у 30% больных, которые получали противосудорожные препараты в течение 3 месяцев, наблюдалось уменьшение противосудорожной активности препаратов, в некоторых случаях проведение корректировки дозы позволяло восстановить эту активность.
Возможность появления лекарственной зависимости увеличивается при применении больших доз клоназепама, при использовании его в течение продолжительного времени, а также у больных, которые имеют лекарственную и алкогольную зависимость в анамнезе. Если необходимо прекратить лечение клоназепамом, то отменяют его постепенно, путем снижения дозы, под контролем врача, чтобы снизить возможность развития синдрома отмены. При отмене клоназепама необходимо одновременное назначение какого-либо другого противоэпилептического препарата.
При резкой отмене клоназепама после продолжительного приема или лечении высокими дозами возникает синдром отмены, который характеризуется страхом, психомоторным возбуждением, бессонницей, вегетативными нарушениями, а в тяжелых случаях развиваются психические нарушения.
При консультировании и терапии женщин с эпилепсией, которые желают родить ребенка, необходимо учесть следующее: не стоит прекращать лечение антиконвульсантами, если препараты используются для профилактики судорог, так как существует высокая возможность развития эпилептического статуса с сопутствующей гипоксией плода и риском для его жизни. В некоторых случаях, когда частота и тяжесть эпилептических припадков такая, что позволяет предположить, что при отмене лечения серьезная угроза не возникнет для жизни плода, можно отменить терапию до и при беременности. Стоит учитывать, что даже судороги средней тяжести могут нанести вред плоду или эмбриону.
При длительном использовании клоназепама у детей необходимо оценивать риск и пользу вследствие возможности неблагоприятного побочного действия клоназепама на психическое и физическое развитие ребенка, в том числе и отсроченного (то есть может появляться спустя несколько лет). С осторожностью использовать клоназепам у стационарных больных, так как препарат может подавлять кашлевой рефлекс. При терапии клоназепамом недопустим прием алкогольных напитков. При развитии парадоксальных реакций прием клоназепама необходимо отменить. При продолжительном использовании клоназепама необходимо периодически контролировать работу почек и печени и картину периферической крови. При приеме клоназепама и в течение 3 дней после его отмены не рекомендовано управлять транспортными средствами, выполнять работу, которая требует быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим бензодиазепинам), миастения, закрытоугольная глаукома, угнетение дыхательного центра, кормление грудью, выраженная дыхательная, почечная или печеночная недостаточность, для приема при панических расстройствах - возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома (при адекватной терапии), хронический алкоголизм, хроническая дыхательная недостаточность, лекарственная зависимость (включая и наличие ее в анамнезе), беременность, нарушение работы печени или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клоназепам противопоказан при грудном вскармливании. Использование клоназепама во время беременности и в период родов возможно только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Женщинам, которые принимали клоназепам до или при беременности, отменять его можно только в случаях, когда при отсутствии терапии эпилептические припадки являются редкими и слабыми, а также, если возможность симптомов отмены и эпилептического статуса оценивается как невысокие. Есть сообщения о том, что использование противосудорожных препаратов при беременности увеличивает частоту возникновения у детей врожденных пороков.

Побочные действия клоназепама

Нервная система и органы чувств: сонливость, атаксия, нарушения поведения, нарушения зрения (включая и нечеткость зрения, диплопию, нистагм), афония, патологические движения глазных яблок, дизартрия, хорееформные подергивания, дисдиадохокинез, гемипарез, головная боль, мышечная слабость, головокружение, тремор, вялость, дезориентация, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания и быстроты реакций, спутанность сознания, амнезия, суицидальные попытки, депрессия, галлюцинации, инсомния, истерия, психоз, парадоксальные реакции (раздражительность, острое возбуждение, нервозность, тревога, нарушения сна, агрессивное поведение, ночные кошмары и прочие);
система пищеварения: болезненность десен, нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), повышение аппетита, анорексия, тошнота, запор/диарея, гастрит, энкопрез, гепатомегалия;
кровь и система кровообращения: сердцебиение, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, эозинофилия;
система дыхания: бронхорея, ринорея, угнетение дыхания;
кожа: гирсутизм, преходящее выпадение волос;
аллергические реакции: отек лодыжек и лица, сыпь;
прочие: лихорадка, понижение или повышение массы тела, мышечная боль, преходящее увеличение уровня АСТ и АЛТ в крови, лимфаденопатия, изменение либидо, обезвоживание, дизурия, никтурия, энурез, задержка мочеиспускания.
Возможны лекарственная зависимость, привыкание, синдромы последействия и отмены.

Взаимодействие клоназепама с другими веществами

Угнетающее воздействие клоназепама на центральную нервную систему усиливают наркотические анальгетики, алкоголь, снотворные препараты, противосудорожные средства, анксиолитики, нейролептики (включая и фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО. Фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин ускоряют метаболизм клоназепама, уменьшают его содержание в крови на 30% и, соответственно, ослабляют действие.

Передозировка

При передозировке клоназепамом происходит угнетение центральной нервной системы различной степени (от сонливости до комы): продолжительная спутанность сознания, выраженная сонливость, угнетение рефлексов, кома, угнетение дыхания.
Необходимо: вызов рвоты и прием активированного угля (если больной находится в сознании), через зонд промывание желудка (если больной без сознания), симптоматическое лечение, контроль жизненно важных функций (частота пульса, дыхания, артериальное давление), внутривенное введение жидкостей (для увеличения диуреза), если необходимо, то подключение пациента к аппарату искусственной вентиляции легких. Как антидот можно в условиях стационара использовать флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), но флумазенил не показан для использования у больных с эпилепсией (высока возможность провокации эпилептических припадков).

Торговые названия препаратов с действующим веществом клоназепам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва клоназепам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие клоназепам, отпускаются строго по рецепту врача.

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Клоназепама . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 0,5 мг и 2 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Клоназепам, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (судороги, эпилепсия, припадки, бессонница), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Клоназепаму дополнена отзывами пациентов и врачей. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем. Проявления синдрома отмены.

Инструкция по применению и дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг в сутки. Поддерживающая доза - 4-8 мг в сутки.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг в сутки, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг в сутки. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

Внутривенно (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Состав

Клоназепам + вспомогательные вещества.

Формы выпуска

Таблетки 0,5 мг и 2 мг.

Клоназепам - противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
инфантильные спазмы (синдром Веста);
тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
эпилептический статус (внутривенное введение);
сомнамбулизм;
мышечный гипертонус;
бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга);
психомоторное возбуждение;
алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации);
панические расстройства.

Противопоказания

угнетение дыхательного центра;
тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
острая дыхательная недостаточность;
миастения;
кома;
закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к клоназепаму.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

Отпускается по рецепту.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

выраженная заторможенность;
чувство усталости;
сонливость;
вялость;
головокружение;
состояние оцепенения;
головные боли;
спутанность сознания;
нистагм;
парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения);
антероградная амнезия;
мышечная слабость;
депрессия;
сухость во рту;
тошнота, рвота;
изжога;
снижение аппетита;
запоры или диарея;
усиленное слюнотечение;
снижение АД;
тахикардия;
изменение либидо;
дисменорея;
обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат);
при внутривенном введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию;
у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция;
лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
недержание мочи;
задержка мочи;
нарушение функции почек;
крапивница;
кожная сыпь;
анафилактический шок;
преходящая алопеция;
изменение пигментации;
привыкание;
синдром отмены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Аналоги лекарственного препарата Клоназепам

Структурные аналоги по действующему веществу:

Клонотрил;
Ривотрил.

Аналоги по фармакологической группе (анксиолитики):

Адаптол;
Алзолам;
Алпразолам;
Алпрокс;
Анвифен;
Апаурин;
Атаракс;
Афобазол;
Бромидем;
Валиум Рош;
Гидроксизин;
Грандаксин;
Диазепам;
Диазепекс;
Диапам;
Золомакс;
Ипронал;
Кассадан;
Ксанакс;
Ксанакс ретард;
Лексотан;
Либракс;
Лорам;
Лорафен;
Мебикар;
Мебикс;
Мексиприм;
Мексифин;
Напотон;
Неурол;
Нозепам;
Ноофен;
Реланиум;
Релиум;
Седуксен;
Сибазон;
Тазепам;
Тенотен;
Тенотен детский;
Тофизопам;
Транксен;
Феназепам;
Фенибут;
Хелекс;
Элениум;
Элзепам.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

Применение у детей

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Может выделяться с грудным молоком.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Клоназепам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Клоназепама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Синдром отмены, после окончания приема препарата. Аналоги Клоназепама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог и припадков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.