Принцип действия парацетамола. Дозировка парацетамола. Особые указания по применению

К нашему огромному сожалению, приходится утверждать, что период беременности практически каждой женщины омрачен развитием какого-либо заболевания. То, что беременная женщина болеет, стало уже какой-то закономерностью. Заболеваний, которые выпадают на долю беременных женщин, достаточно много. Особенно часто в период беременности о себе дают знать простудные и вирусные заболевания, одним из которых является грипп. Как вести себя беременной женщине, если она заболела? К помощи каких препаратов можно обратиться в борьбе с данного рода заболеваниями? Можно ли принять этот препарат? Обо всем этом, а также многом другом Вы сможете узнать, прочитав данную статью. Особенно важным будет объяснение о том, что касается применения этого лекарства при беременности.

То есть, Парацетамол обладает выраженным и одним из наиболее сильных среди всех НПВС жаропонижающих эффектом и умеренным болеутоляющим действием. Поэтому препарат применяется для снижения повышенной температуры тела у детей и взрослых и для купирования болей умеренной или слабой интенсивности, не связанных с воспалительным процессом (например, головная, зубная, менструальная боль , невралгия, ломота в мышцах и др.).

Парацетамол в растворимых формах (суспензия, сироп, суппозитории) действует быстрее таблеток, поэтому при необходимости получить эффект в максимально сжатый промежуток времени следует воспользоваться именно данными разновидностями препарата.

Показания к применению

Все лекарственные формы Парацетамола имеют совершенно одинаковые показания к применению, поскольку они предназначены для попадания в кровоток и оказания системного действия. Соответственно, вне зависимости от того, каким образом Парацетамол попадает в кровь (путем приема внутрь или введения в прямую кишку), он будет оказывать совершенно одинаковое действие.

А разные лекарственные формы позволяют выбрать наиболее удобный и оптимальный в каждом конкретном случае вариант использования Парацетамола. Например, при сильной рвоте необходимо использовать Парацетамол в виде ректальных свечей, которые вводятся в прямую кишку. При невозможности проглотить таблетку, например, при ангине или другом заболевании, связанном с отеком горла или ротоглотки, следует принимать Парацетамол в форме сиропа или суспензии и т.д. То есть, различия в показаниях к применению разных лекарственных форм Парацетамола заключаются в их использовании в разных клинических ситуациях по поводу одних и тех же симптомов.

Следует помнить, что Парацетамол предназначен только для купирования тягостных симптомов, а не лечения заболевания. Поэтому в сочетании с Парацетамолом обязательно необходимо использовать другие лекарственные препараты, способные излечивать основное заболевание.

Инструкция по применению

Рассмотрим правила использования, дозировки и длительность терапии различными формами Парацетамола по-отдельности.

Парацетамол таблетки (200, 325 и 500), сироп и суспензия – инструкция к применению

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком или разламывая пополам и запивая большим количеством воды (минимум 100 мл). Сироп и суспензию перед применением хорошо взбалтывают, после чего наливают в мерную ложку или небольшую емкость и проглатывают, также запивая большим количеством воды. Можно необходимое количество сиропа растворить в подготовленной воде и выпить ее полностью. Суспензию разводить в воде не следует, необходимо выпивать ее в цельном виде и только после этого запивать водой.

Таблетки, сироп и суспензию необходимо принимать через 1 – 2 часа после еды, чтобы эффект препарата развивался как можно быстрее. В принципе, Парацетамол в любой форме можно принимать и сразу после еды, но в этом случае его всасывание в кровоток замедляется и, соответственно, терапевтическое действие развивается дольше. Если принимать Парацетамол до еды, то можно спровоцировать развитие побочных эффектов со стороны органов пищеварительного тракта.

Следует помнить, что наиболее быстро терапевтический эффект оказывают сироп и суспензия, а ждать действия таблеток придется несколько дольше. Поэтому при необходимости получить жаропонижающее или болеутоляющее действие быстро, следует использовать сироп или суспензию для человека любого возраста. Если же вполне можно подождать 15 – 30 минут до появления эффекта, то рекомендуется принимать Парацетамол в таблетках.

В период терапии Парацетамол необходимо принимать по 2 – 3 раза в день, соблюдая интервал между двумя последовательными приемами минимум 4 часа. Люди, страдающие почечной недостаточностью , должны соблюдать интервал между двумя последовательными приемами Парацетамола длительностью 8 часов. Рекомендуется всегда принимать препарат через примерно одинаковые промежутки времени, поскольку это позволит избежать резких скачков температуры и колебаний интенсивности боли.

Таблетки предназначены только для взрослых или подростков старше 15 лет с массой тела не менее 50 кг. Суспензия и сироп с дозировкой 250 мг на 5 мл и 500 мг на 5 мл также предназначены только для взрослых или подростков старше 12 лет с массой тела не менее 40 кг.

Взрослым рекомендуется принимать по 200 – 400 мг Парацетамола за один раз. Разовая дозировка не должна превышать 500 мг, в суточная – 3000 мг. Для людей, страдающих почечной недостаточностью, максимально допустима разовая дозировка Парацетамола составляет 250 мг, а суточная – 1500 мг.

Для снижения температуры Парацетамол в любой форме не следует использовать дольше трех суток без консультации врача . С целью обезболивания без консультации врача Парацетамол можно применять не дольше пяти суток.

При приеме таблеток, сиропа и суспензии Парацетамола следует помнить, что препарат может провоцировать повреждение печени , особенно вероятное у людей, страдающих алкоголизмом . Кроме того, Парацетамол изменяет концентрацию глюкозы и мочевой кислоты в крови.

В течение всего периода терапии Парацетамолом необходимо сдавать общий анализ крови .

Сироп Парацетамола содержит сахарозу, что необходимо учитывать людям, страдающим сахарным диабетом .

Инструкция по применению суппозиториев

Суппозитории вводятся в прямую кишку по одной штуке за раз. Поэтому следует подбирать свечи с необходимой в данном случае для конкретного человека дозировкой.

Для введения свечи необходимо принять удобную позицию, например, сесть на корточки или на колени и т.д. Затем смочить указательный палец рабочей руки (правой для правшей и левой для левшей) водой, второй рукой аккуратно раздвинуть ягодицы, освободив анальное отверстие и протолкнуть в него свечу. Затем необходимо провести свечу за анальный сфинктер, чтобы она попала в прямую кишку. Для этого указательный палец вводят в анус примерно на 4 см, то есть, до конца второй фаланги. После введения свечи следует тщательно вымыть руки с мылом.

Свечи используют по необходимости по 1 – 4 раза в сутки, соблюдая между последовательными введениями интервал длительностью минимум 4 часа. Максимально допустимая разовая дозировка для взрослых составляет 1000 мг, а суточная – 4000 мг.

Без консультации врача нельзя применять свечи более 3 дней для снижения температуры тела, и дольше 5 дней – для купирования болевого синдрома.

Свечи можно применять для детей с трех месяцев.

Суппозитории Парацетамола можно использовать по желанию или при невозможности применения форм для приема внутрь, например, для маленького ребенка, которому трудно проглотить лекарство, при рвоте и т.д. При этом необходимо знать, что эффект от применения Парацетамола в свечах наступает быстрее, чем от таблеток, но примерно с такой же скоростью, как при приеме сиропа или суспензии.

Парацетамол – дозировка для взрослых

Для взрослых и подростков старше 12 лет с массой тела более 40 кг дозировка Парацетамола для однократного приема составляет 200 – 500 мг. При необходимости можно увеличить разовую дозировку максимум до 1000 мг. Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых составляет 4000 мг. При температуре и болевом синдроме Парацетамол принимают по 3 – 4 раза в сутки через примерно через равные промежутки времени. Минимально допустимый промежуток времени между двумя последовательными приемами препарата составляет 4 часа.

Парацетамол не следует принимать дольше 5 – 7 дней подряд. Если требуется более длительное купирование болевого синдрома, то необходимо подобрать другой препарат из группы НПВС, подходящий для продолжительного применения.

Парацетамол детский – инструкция

К детским формам Парацетамола относят суспензию и суппозитории с низким содержанием активного вещества. Правила применения данных форм у детей такие же, как и у взрослых. То есть, суспензию необходимо отмерить специальной ложкой, крышкой или иным приспособлением и дать выпить ребенку. После того, как он проглотит суспензию, необходимо дать ему попить обычной воды . Разводить суспензию в воде не следует, поскольку это может уменьшить дозировку препарата, которую получит ребенок. Ведь разведя суспензию в воде, необходимо заставить ребенка выпить весь объем жидкости, а зачастую это невозможно.

Детские суспензия и суппозитории содержат небольшие количества активного вещества, однако точно такие же дозировки имеются и среди взрослых препаратов. Поэтому при отсутствии детского Парацетамола можно воспользоваться взрослой формой, имеющей такую же дозировку, как детская.

Суппозитории вводят в задний проход ребенка, положив его на живот и немного приподняв ягодицы. Для введения свечи указательный палец одной руки смачивают водой, а второй рукой разводят в стороны ягодицы, обнажая и растягивая кожу анального отверстия. Затем влажным пальцем аккуратно вводят свечу в прямую кишку. При необходимости можно разрезать свечу на части, например, пополам или в соотношении 1/3 к 2/3 и т.д.

Суспензию и суппозитории применяют для ребенка при необходимости по 3 – 4 раза в сутки, стараясь соблюдать между приемами равные промежутки времени. Повторно давать малышу суспензию или вводить свечу можно минимум через 4 часа. Максимально допустимая длительность применения детского Парацетамола без консультации врача составляет 5 – 7 дней.

Передозировка парацетамола нарушает работу некоторых желез внутренней секреции.

При использовании данного препарата в слишком больших количествах возможно возникновение почечной недостаточности , особенно это касается любителей выпить.

Хотя среди медиков бытует мнение о том, что при вынашивании ребенка или кормлении грудью можно принимать парацетамол, тем не менее, лучше не принимать лекарства вообще, если есть такая возможность.

Ученые многих стран мира провели клинические исследования, которые доказали, что использования парацетамола для лечения детей первых двух - трех лет жизни становится причиной того, что в возрасте семи лет он может стать астматиком либо аллергиком. Вполне возможно и развитие у ребенка экземы . Данное утверждение впервые было напечатано в одном из медицинских журналов Британии. Нет, конечно же, это грозит не всем детям. Однако шансы примерно половины из них при использовании парацетамола в качестве жаропонижающего средства возрастают вдвое.

Эта же группа ученых утверждает еще и то, что такие дети подвержены не только развитию обычных аллергических реакций, но также они рискуют стать «заложниками» астмы . Причем случаи развития астмы, а не аллергии встречаются еще чаще. Профессор Ричард Бисли, который является представителем Института медицины Новой Зеландии, в свою очередь утверждает о частом возникновении ни астмы и аллергических реакций, а как раз таки экзем. Вполне возможно, что данная группа ученых не ошибается. Ведь результаты данного исследования признаны учеными всего мира.

Более того, данное исследование проводилось далеко ни с одним и даже ни с двумя детьми. В нем приняли участие двести тысяч ребят и девчонок из тридцати одной страны. Данное исследование принято считать самым масштабным. Именно благодаря данному исследованию, ученым удалось понять, почему такое огромное количество современных детей болеет астмой. Кстати, для лечения астмы, экземы либо аллергии можно обратиться за помощью к специальным БАД (биологически активным добавкам), созданным, в том числе, и специально для детей.

Препарат это довольно старый, знали его еще мамы наших мам. Сегодня он распространен под большим количеством брэндов. Парацетамол очень популярен среди населения. Необходимо знать, как правильно использовать его для достижения максимального эффекта.

Парацетамол в любых формах надо использовать только после принятия пищи. Приняв таблетку, выпейте небольшое количество воды . Медицине уже давно известно, что препарат, запитый фрешем, или даже чаем, теряет часть своих свойств. Не используйте этот препарат долго. Все равно его действие распространяется только на следствия болезни, не имея терапевтического эффекта. Возможно использование данного препарата не более четырех раз в день неделю подряд. Количество препарата зависит от возраста и веса пациента. Что касается маленьких пациентов, то ВОЗ дает указания использовать его в зависимости от веса ребенка и не дольше трех суток. Необходимо отдельно указать, что детям в период новорожденности этот препарат давать запрещено.

Как правило, парацетамол не вступает в реакции с иными препаратами, но все же надо знать о том, что его прием нельзя совмещать с барбитуратами или рифампицином. В связи с токсичным влиянием данного препарата на печень, рекомендуется на время приема препарата отказаться от кофе , крепкого чая , шоколада, так как имеющиеся в этих продуктах вещества усиливают разрушительное действие препарата. Не используют парацетамол больные с нарушениями кроветворения. В любом случае, не избегайте общения с лечащим врачом.

Всемирная организация здравоохранения однозначно рекомендует применять парацетамол для снижения температуры тела у малышей. За один прием можно дать 10-15мг на килограмм веса, а всего за 24 часа не более 60мг на килограмм.
Чаще всего детям это лекарство дают в виде сиропов либо суппозиториев ректальных. Такие формы разрешены к применению у малышей с рождения. В связи с тем, что данный препарат в пилюлях сложно правильно рассчитать, его желательно применять только с шестилетнего возраста.

Парацетамол быстро осваивается организмом и наивысшее его количество в крови регистрируется через час - полтора после дачи. Если вместе с ним выпить адсорбенты, антациды, ферментные лекарства, то освоение его несколько замедляется.
В том случае, если дача орально затруднительна, удобно использовать суппозитории. Время активности препарата увеличивается до шести часов. Однако всасывается препарат несколько хуже.

Парацетамол в виде сиропов усваивается скорее, чем таблетки. В крови максимальное количество регистрируется уже через пол часа.
Необходимо учитывать, что осваивание данного препарата детским организмом происходит иначе, чем у взрослых. Если превысить дозу препарата, то у малышей может быть отложение препарата в организме.

Парацетамол не воздействует разрушительно на органы пищеварения .
Если допущена дача слишком высокой дозы препарата, нужно выполнить процедуры, очищающие пищеварительный тракт и срочно выпить препарат – антидот. Если вовремя принять антидот, все неблагоприятные воздействия данного препарата нивелируются.

Разновидностей форм выпуска препарата парацетамол великое множество, но свечи появились относительно недавно, поэтому заслуживают нашего внимания. Торговое название препарата Парацетамол-Альтфарм.
Свечи выпускаются в четырех вариантах концентрации действующего вещества. Окраска от белого до светло-бежевого. Свечи стандартного вида.

Парацетамол в качестве активного компонента, снижает температуру тела и устраняет боль. Он действует непосредственно на центральную нервную систему, блокируя соответствующие участки. Температура тела снижается за счет расширения артерий и усиления кровообращения . При использовании свечей скорость всасывания препарата несколько меньше, чем при оральном применении. В течение часа препарат разносится по всем органам. Препарат проходит через плаценту, а также попадает в молоко кормящих женщин, однако количество его не представляет опасности для ребенка.
Срок полного устранения препарата из организма около суток.

Использовать свечи могут взрослые и малыши с трехмесячного возраста. Случаи применения свечей те же, что и препаратов парацетамола в других формах выпуска. Основные противопоказания, побочные эффекты те же, что для иных форм препарата. Если больной страдает поносом, следует выбрать другую форму препарата. Свечи вводятся ректально. До введения следует опорожнить кишечник. Свечи ректальные используются не дольше трех суток для снижения температуры и не дольше пяти суток как снижающее боль средство. В случае необходимости продолжения курса, необходимо посоветоваться с медиком.

Парацетамол ребенку дают при высокой температуре, головной и зубной боли. Он считается безопасным лекарством, поскольку даже при трехкратной передозировке осложнений не вызывает. Тем не менее, как и любое лекарственное средство, Парацетамол имеет свою специфику, и относиться к нему надо осторожно. Перед лечением следует внимательно изучить инструкцию по применению Парацетамола, особое внимание обратив на расчет дозировки таблеток для детей в 1 год и старше.

Состав и формы выпуска препарата

Парацетамол для детей является жаропонижающим и обезболивающим средством, обладающим незначительным противовоспалительным эффектом. Особенно высока его эффективность при вирусных инфекционных заболеваниях - при бактериальных недугах он помогает мало.

Лечебное действие препарата основано на угнетении выработки химических соединений, которые отвечают за развитие воспалительных процессов, стимулируют повышение температуры и появление болевого синдрома. Обезболивающее и противовоспалительное действие достигается благодаря воздействию лекарства на клетки центральной нервной системы.

Преимуществом препарата перед другими противовоспалительными средствами является то, что он не оказывает особого раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка. Парацетамол быстро попадает в кровь, где его наибольшая концентрация достигается в период от 30 минут до полутора часов - в зависимости от формы лекарства. Средство выводится из организма вместе с мочой после переработки в печени в течение 4-х часов.

Активное вещество лекарства носит одноименное название, оно также известно как пара-ацетаминофенол. Для детей Парацетамол выпускают в разных формах:

• Свечи – в их составе содержатся компоненты, наиболее безопасные для ребенка. Ректально введенный препарат всасывается в кровь медленнее, чем при проглатывании (час-полтора), из-за чего эффект наступает позже, однако он более длительный. Врачи могут назначить свечи для лечения годовалого ребенка и даже грудничка от 3 месяцев.
• Суспензия – среди вспомогательных веществ – глицерол, сорбитол, ароматизаторы и сахароза. Можно применять с 1 месяца (только по указанию педиатра).

• Сироп – содержит этанол (96%), вспомогательные вещества, ароматизаторы, красители. Максимальная концентрация в крови наблюдается через полчаса после проглатывания. Средство рекомендуют в возрасте от полугода до 12 лет.
• Таблетки или капсулы – выпускают в дозировке 200, 500 мг. Детям можно давать от 3 лет (при соблюдении дозировки).
• Таблетки-шипучки для приготовления раствора.

В последнее время особую популярность получил Парацетамол, выпускаемый в форме сладких сиропов, суспензий. Принимая эти препараты, наряду с активными лечебными компонентами малыш получает огромное количество ароматизаторов, подсластителей, вкусовых добавок. Они могут спровоцировать аллергические реакции, тогда как аллергия на сам Парацетамол встречается очень редко. Это значит, что идеальный вариант для маленьких детей – свечи.

Показания к приему Парацетамола в таблетках (200 и 500 мг)

Эта статья рассказывает о типовых способах решения Ваших вопросов, но каждый случай уникален! Если Вы хотите узнать у меня, как решить именно Вашу проблему - задайте свой вопрос. Это быстро и бесплатно !

Ваш вопрос:

Ваш вопрос направлен эксперту. Запомните эту страницу в соцсетях, чтобы следить за ответами эксперта в комментариях:

Парацетамол эффективен при:

• температуре, спровоцированной простудой, гриппом, скарлатиной, корью, вакцинацией и т.д.;
• головных болях, в т. ч. при перенапряжении;
• зубной боли (кариес, прорезывание зубов и т (рекомендуем прочитать: ).д.);
• болевых проявлениях, не связанными с воспалением;
• облегчении таких проявлений простуды или гриппа, как горячка, ломота;
• воспалении среднего уха (отите) в качестве комплексной терапии.

Парацетамол применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство

Когда средство противопоказано?

Как и любое лекарственное средство, Парацетамол имеет противопоказания. К ним относятся:

• аллергия на компоненты препарата;
• серьезные проблемы с почками и печенью, участвующими в переработке и выводе лекарства из организма в составе мочи;
• врожденная гипербилирубинемия, или синдром Жильбера – повышенный уровень билирубина в крови (продукта распада эритроцитов);
• некоторые разновидности тяжелых инфекций (например, сепсис);
• лейкопения (пониженное число лейкоцитов);
• болезни крови;
• дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• сильная анемия;
• прием некоторых препаратов (противосудорожные средства, барбитураты, рифампицин и др.);
• воспаление слизистой оболочки прямой кишки (для использования свечей).

Инструкция по применению таблеток

Хотя Парацетамол эффективно снимает жар и головные боли, при серьезном заболевании он не сможет снизить температуру.

Доктор Комаровский называет это лекарство своеобразным маркером: если жар снизился после его приема, велика вероятность, что болезнь неопасна – это обычная ОРВИ. Если эффект от препарата отсутствует – проблема серьезна, надо срочно вызвать специалиста.

Дозировка для детей разного возраста

Парацетамол в таблетках разрешен малышам старше трехлетнего возраста. Для взрослых ребят максимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. В какой дозировке дают Парацетамол детям:

• норма от 3 до 6 лет – 100-200 мг за раз;
• от 6 до12 лет – 1-2 табл. (200-400 мг);
• подросткам и взрослым – 500 мг.

Прежде чем дать малышу таблетку, следует ознакомиться с инструкцией и узнать, сколько парацетамола она содержит. Если врач назначил дозу в 100 мг, капсулу 200 мг следует разделить на 2 части, таблетку, содержащую 500 мг, поделить на 5 частей. Небольшая передозировка опасности не несет.

Сколько раз в сутки можно принимать препарат?

Согласно инструкции, дети должны пить Парацетамол каждые 4 часа. Более частый прием не рекомендован, поскольку лучшего эффекта от увеличения кратности дозы не будет. Парацетамол всасывается в кровь через 30 минут после попадания в желудок и начинает активно действовать (рекомендуем прочитать: ). Максимальная концентрация и положительный эффект достигаются спустя 2 часа - температура начинает снижаться.

Препарат рекомендуется принимать каждые 4 часа; реже - можно, чаще - нет

Как только Парацетамол попадает в кровь ребенка, почки и печень начинают его обрабатывать и выводить из организма. Через 4 часа 50% вещества покидает организм, что приводит к снижению эффекта препарата. Полностью лекарство выводится через 8 часов. По мере выздоровления надобность в частом приеме лекарства пропадает, поэтому интервал можно увеличить до 5-6 часов.

Длительность лечения

Сколько будет длиться курс лечения Парацетамолом, должен сказать врач. При высокой температуре средство можно принимать не более 3-5 суток. Стоит ли дальше использовать препарат, и какая доза положена в сутки, определяет врач. Нерациональное применение лекарства может спровоцировать некроз клеток печени, почек и другие проблемы.

Длительный прием Парацетамола при головных и зубных болях нецелесообразен, поскольку он способен снять симптомы, но не излечить от основного заболевания. Больные зубы нужно лечить как можно скорее, так как они не только причиняют малышу боль, но и способны негативно повлиять на рост постоянных зубов. Беспричинная головная боль должна насторожить, поскольку может говорить о серьезных заболеваниях и являться поводом для дальнейшей диагностики.

Побочные действия

Применение Парацетамола редко вызывает побочные действия. Тем не менее, нельзя полностью исключить их отсутствие после употребления лекарства.

В отдельных случаях препарат может вызывать расстройство ЖКТ

Они могут проявляться:

• тошнотой, поносом, рвотой, болью в желудке, головокружениями;
• снижением в крови уровня лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов (крайне редко);
• патологиями печени;
• аллергией;
• бронхоспазмом.

Передозировка

Ребенок не должен принимать в сутки больше 60 мг активного вещества на кг массы тела. Для малыша является токсичной дозировка в 150 мг/кг. Это значит, что если вес малыша составляет 20 кг, он может умереть, если на протяжении суток примет 3 г парацетамола.

Передозировка является причиной появления побочных действий и признаков интоксикации: побледнения кожи, рвоты, потливости, потери сознания. Если откажет печень, возможна желтуха, печеночная кома, смерть. Может появиться острая почечная недостаточность, которая даст о себе знать болями в пояснице, панкреатитом, аритмией, появлением белка и крови в моче.

M15. 15. , M16. 16. , M17. 17. , M18. 18. , M19. 19. , M25.5 25.5 , M54.3 54.3 , M79.1 79.1 , N94.6 94.6 , R50. 50. , R51. 51. , R52.2 52.2 Лекарственные формы капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые Торговые названия «Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган»

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетина быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина . Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остается безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ , наряду с ибупрофеном , в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств» .

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода - 1,4; кипящая вода - 5; этанол - 14,4; хлороформ - 2; ацетон - растворим; диэтиловый эфир - слегка растворим; бензол - нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии , привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р -нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году , но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина , другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита - фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (англ. Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией «McNeil Laboratories» начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) - слово «tylenol» произошло от сокращения para -acetyl aminophenol . В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году , тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин » раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline .

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина . Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм , в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой , анальгином , кодеином , кофеином и другими препаратами.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола - самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе , воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na + и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Применение

Показания

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч. после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг ): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10-15 мг/кг , максимальная суточная доза - до 60 мг/кг . Кратность назначения - до 4 раз в сутки .

Максимальная продолжительность лечения 5-7 дней . При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин , ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребенка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Виктория Перски из Иллинойского университета, занимающаяся этой проблемой, прямо пишет, что существенный рост заболеваемости детей астмой с 1970-х до середины 1990-х связан именно с парацетамолом. В эти годы детям запретили аспирин - с ним связывали редкие, но смертельные случаи синдрома Рея. Парацетамол занял его место. Ричард Бесли, руководивший исследованием в Новой Зеландии, считает, что 41 % всех случаев астмы у детей может быть связан с парацетамолом.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency ) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвященных влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный прием парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведет к отравлению, сопровождающемуся тяжелым поражением печени. Причина - истощение запасов глютатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приеме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин - ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин - дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

У детей раннего возраста гепатотоксический эффект ацетаминофена проявляется в меньшей степени, чем у взрослых из-за другого пути метаболизма.

Имеются данные, что при длительном приеме парацетамола более одной таблетки в день (1000 и более таблеток за жизнь) вдвое увеличивается риск развития тяжелой анальгетической нефропатии, приводящей к терминальной почечной недостаточности. В основе лежит нефротоксическое действие метаболитов парацетамола, особенно парааминофенола, который накапливается в почечных сосочках, связывается с SH-группами, вызывая тяжелые нарушения функции и структуры клеток, вплоть до их гибели. В то же время, систематический прием аспирина не влечёт токсического действия на почки (однако, имеет другие побочные эффекты).

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола :

Примечания

1. Парацетамол . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (04.05.1999). Архивировано
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Парацетамол , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
3. Acetaminophen - Compound Summary . PubChem . The National Library of Medicine (16.09.2004). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 23 августа 2008.
4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета . - Федеральный выпуск, 2011. - № 5660.
6. Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7 : 561–64.
11. Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug » (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI :10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x . PMID 17227290 .
12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI :10.1002/cber.18780110151 .
13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. - Stanford University Press, 1992. - P. 88–90. - ISBN 0804716692
14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577-587.
15. Sneader Walter Drug Discovery: A History. - Hoboken, N.J.: Wiley, 2005. - P. 439. - ISBN 0471899801

Анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Парацетамол (Paracetamolum)

Фармакологическое действие

Парацетамол обладает жаропонижающим, анальгезирующим и умеренно противовоспалительным свойством. Угнетает возбудимость центра терморегуляции, также ингибирует (угнетает) синтез простагландинов, медиаторов воспаления с выраженным органическим эффектом.

Парацетамол быстро всасывается в верхних отделах кишечника, проникает во все ткани организма, метаболизируется в печени, с образованием глюкорангида и сульфата парацетамола, выделяется в основном почками. Незначительное количество парацетамола деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, это обусловливает токсичность препарата. Связываемость парацетамола с плазменными белками крови составляет 25%. Максимальная концентрация препарата при приеме внутрь наблюдается через 30-40 минут. Жаропонижающий эффект наступает через 1,5-2 часа. Период полувыведения парацетамола 2-4 часа.

При длительном применении парацетамола в больших дозах, препарат может оказывать гепатотоксическое действие.

Показания к применению

Парацетамол показан для симптоматического лечения болевого синдрома различного происхождения легкой и средней интенсивности: головная боль, зубная боль, альгодисменорея, миалгия, невралгия, боль в спине, артралгия, а также состояния, которые сопровождаются гипертермической реакцией при инфекционных и воспалительных заболеваниях.

Способ применения

Таблетки

Для взрослых разовая доза парацетамола составляет 0,35-0,5 г 3-4 раза в сутки, максимальная разовая доза для взрослых 1,5 г, максимальная суточная доза 3-4 г. Препарат следует принимать после приема пищи, запивая большим количеством воды.

Для детей от 9 до 12 лет, максимальна суточная доза составляет 2 г.

Ректальные суппозитории

Для детей в возрасте от 1 месяца до 3 лет применяют ректальные суппозитории, разовая доза парацетамола составляет 15 мг на 1 кг массы тела, суточная — 60 мг на 1 кг массы тела ребенка. Кратность использования 3-4 раза в сутки.

Для взрослых и подростков с массой тела выше 60 кг, разовая доза составляет 0,35-0,5 г, максимальная разовая доза 1,5 г 3-4 раза в сутки. Суточная доза 3-4 г.

Для детей от 6 до 12 лет, максимальна суточная доза составляет 2 г в 4 приема.

Для детей от 3 до 6 лет, максимальная суточная доза 1-2 г парацетамола, из расчета 60 мг на 1 кг массы тела ребенка в 3-4 приема.

Для детей в возрасте от 3 до 12 месяцев 2,5-5 мл сиропа (60-120 мг парацетамола).

Для детей от 1 года до 5 лет – 5-10 мл сиропа (120-240 мг парацетамола).

Для детей в возрасте от 5 до 12 лет – 10-20 мл сиропа (240-480 мг парацетамола).

Взрослые и дети массой тела выше 60 кг — 20-40 мл сиропа (480-960 мг парацетамола).

Частота приема сиропа парацетамола составляет 3-4 раза в сутки.

Если во время прием парацетамола состояние больного не улучшилось, необходимо обязательно сообщить об этом врачу.

Побочные действия

Со стороны системы крови: анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия.

Со стороны системы выделения: почечная колика, пиурия асептическая, гломерулонефрит.

Со стороны нервной системы: повышенная возбудимость или наоборот сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение сократимости сердечной мышцы.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, боль в эпигастральной области. При длительном применении парацетамола в больших дозах препарат может оказывать гепатотоксическое действие.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к парацетамолу, печеночная и почечная недостаточность.

При использовании ректальных суппозиториев противопоказаниями являются воспалительные заболевания слизистой прямой кишки.

Беременность

С осторожностью назначают парацетамол беременным и в период лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании барбитуратов противоэпилептических препаратов, рифампицина возможно усиление гепатотоксического эффекта парацетамола, а также снижается его жаропонижающее действие. Парацетамол усиливает действие непрямых коагулянтов (производных кумарина). Усиливает действие салициловой кислоты, кофеина, кодеина. При сочетании с фенобарбиталом усиливается метгемоглобинемия. Парацетамол усиливает действие спазмолитиков. Нельзя использовать парацетамол с другими, содержащими парацетамол препаратами, во избежание передозировки.

Передозировка

Если количество принятого препарата во много раз превышает максимально рекомендуемую дозу, то это может вызвать токсическое действие на печень, которое сопровождается сонливостью, бледностью кожных и видимых слизистых покровов, тошнотой, рвотой и головокружением. Большинство из этих симптомов развиваются в первые сутки. При появлении подобных симптомов следует срочно обратиться за медицинской помощью, так как показана срочная госпитализация. Как антидот используют Ν-ацетилцистеин внутривенно или перорально. Также рекомендовано дезинтоксикационное и симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Табл. 0,2 г контурная безъячейковая упаковка, №10.

Табл. 0,2 г стрип, №10.

Табл. 0.2 г блистер, №10.

Парацетамол — 0,2 г.

Табл. 325 мг контурная ячейковая упаковка, №6, №12.

Табл. 325 мг контейнер, №30.

Парацетамол — 325мг.

Табл. 0.5г контурная безъячейковая упаковка, №10.

Табл. 0,5 г контурная ячейковая упаковка, №10.

Парацетамол — 0,5 г.

Капсулы 325 мг контурная ячейковая упаковка, №6, №12.

Капсулы 325 мг контейнер №30.

Сироп 125 мг/5мл флакон 60 мл, №1.

Сироп 125 мг/5мл флакон 100 мл, №1.

Парацетамол — 125мг/5мл.

Сироп 120 мг/5мл флакон 50 мл, №1.

Сироп 120 мг/5мл флакон 100 мл, №1.

Сироп 120 мг/5 мл флакон полимер 50 мл, №1.

Сироп 120 мг/5 мл флакон полимер 100 мл, №1.

Сироп 120 мг/5 мл банка полимер 100 мл, №1.

Парацетамол – 120 мг/5 мл.

Суппозитории ректальные 0,08 г стрип, №10.

Парацетамол — 0,08 г.

Суппозитории ректальные 0,17 г стрип, №10.

Парацетамол — 0,17 г.

Суппозитории ректальные 0,33 г стрип, №10.

Парацетамол — 0,33 г.

Суспензия 120 мг/5 мл флакон 100 мл.

Суспензия 120 мг/5 мл контейнер полиэтиленовый 200 мл.

Парацетамол — 120 мг / 5 мл.

Условия хранения

Хранить в недоступном месте для детей при температуре воздуха не выше 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Панадол юниор, Тайленол, Ифимол, Аминодол Ацетофен, Панадол, Панадол солюбл, Опрадол, Ушамол, Валадол, Валорин, Ацелифен, Абесанил, Ацеталгин, Актазол, Алготоропил, Аминофен, Диминдол, Доланекс, Долипрам,Апаган, Биоцетамол, Целифен, Цетадол, Дапирекс, Доламин, Эффералглан, Эроцетамол, Фебридол, Пацимол, Пириназин, Тралгон, Пиремол, Фебрицет, Калпол, Фебринол, Насприн, Ацемол, Цетанил, Апамид, Ацетаминофен, Ацетаминофенол, Хемцетафен, Датрил, Дексамол, Эффералган, Фебринил, Фендон, Миалгин, Напамол, Напринол, Алведон, Амфенол, Дафалган, Деминофен, Мексален, Апанол, Низацетол, Ролоцин, Темпрамол, Волпан, Винадол, Акамол, Биндард, Парамол, Метамол, Тилемин, Тиленол, Вальгезик, Миносет.

Дополнительно:

Парацетамол входит в состав таких комбинированных препаратов: Паравит для детей, Парамин, Парапаста, Пара-трал, Парафекс, Пенталгин, Фармацитрон, Фервекс, Колдрекс, Колд-флю, Аскофен, Темпалгин, Седалгин-нео, Седал-М.

Внимание

Перед применением препарата Парацетамол вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Фармакологические компании с каждым годом развиваются огромными темпами, выпуская все новые препараты. А точнее, уже давно известные, но под новыми торговыми наименованиями.

Торговые хитрости

Конечно, в большинстве случаев лекарственные средства последних поколений имеют некоторые преимущества перед уже устаревшими, к примеру, они обусловливают меньшее количество побочных эффектов или могут применяться у пациентов с большим возрастным спектром. Однако если рассматривать ситуацию в целом, то новые препараты всегда имеют и совершенно другую цену, которая зачастую оказывается не по карману пенсионерам или людям со средним и низким уровнем дохода. А потому старые лекарства снова обретают преимущества, такие как дешевизна и явная доказательная база - время. Ярким их представителем является средство «Парацетамол», состав которого прост, а терапевтический эффект неоспорим.

Основные сведения

Данный лекарственный препарат относится к фармакологической группе анальгетиков и жаропонижающих средств, а именно анилинов. Его активным веществом является Paracetamolum (парацетамол), формула - C 8 H 9 NO 2, химическое название - (N-(4-Гидроксифенил)ацетамид). Именно его фармакологические свойства обусловливают эффективность препарата, который используется в стандартной таблетированной форме в дозировке 200,0 мг.

Помимо активного вещества, в лекарстве содержатся и вспомогательные: картофельный крахмал и патока, а также стеариновая кислота. Таблетки из-за этого приобретают светлый белый или с кремоватым оттенком цвет, также они изготавливаются в форме уплощенного цилиндра с фаской и поперечной риской. Однако вышеописанный вид имеет препарат «Парацетамол», состав которого стандартный. А вот на рынке фармакологических препаратов в наличии есть самые разные его аналоги. Наиболее известные из них: лекарства «Панадол», «Аминадол», «Парацет», «Эффералган», «Альдорол», «Ацетаминофен», «Ифимол» и другие. Однако пациент должен не обманываться таким ассортиментом и помнить, что в основе их всех лежит простое вещество парацетамол, состав которого был не изменен совершенно или изменен незначительно.

Фармакологические свойства препарата: кинетика

Поскольку таблетки применяются орально, то вещество попадает в желудочно-кишечный тракт. В начальных его отделах препарат практически не всасывается, его абсорбция происходит преимущественно в более нижних, то есть в тонком кишечнике, путем пассивного транспорта, без затрат энергетических ресурсов. При однократном приеме данного лекарственного средства в дозировке 0,5 г (500 мг) его максимальная концентрация (16 мкг/л в плазме крови) достигается уже через 0,5-2 часа. После этого в течение шести часов она постепенно снижается до 11-12 мкг/л. При этом небольшая часть препарата (10-15%) оказывается связанной с белками плазмы крови, что и обусловливает его сравнительно непродолжительный эффект.

Динамика

Преимуществом лекарства является то, что оно равномерно распределяется по всем тканям, кроме адипозной, и хорошо проходит гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный, также незначительно проникает в грудное молоко). Метаболизм препарата происходит в печеночной паренхиме: во-первых, он конъюгируется с глюкуроновой кислотой (около половины принятой дозы) с образованием неактивных производных, во-вторых, его треть связывается сульфатами с аналогичным исходом, и в-третьих, он гидроксилируется в митохондриях гепатоцитов при помощи системы цитохрома p-450, и так образует активный метаболит, который в дальнейшем обезвреживается при помощи глутатиона. А вот если в организме наблюдается дефицит последнего, то парацетамол может вызывать некроз печеночных клеток через блокировку ферментных систем. Период полувыведения данного вещества составляет около 2-3-х часов. Это число изменяется в зависимости от возраста и состояния пациента. Так, у детей (а тем более у новорожденных), пожилых и больных с нарушением функций этого важного паренхиматозного органа оно снижается. Экскреция происходит с мочой в виде неактивных метаболитов, а 3-4,5% - в неизменном состоянии.

Действие препарата и его преимущества

Лекарственное средство «Парацетамол», описание которого указывает на анальгезирующий и жаропонижающий эффекты, как и многие нестероидные противовоспалительные препараты, ингибирует циклооксигеназу как 1, так и 2 - фермент, который запускает синтез эйкозаноидов через метаболизм арахидоновой кислоты. И в результате этого обеспечиваются вышеуказанные действия. Болеутоление происходит вследствие повышения порога возбудимости специфических центров боли в гипоталамусе, плюс ко всему снижается влияние эндогенных пирогенов на него, усиливается теплоотдача организмом. Так происходит снижение температуры тела. Однако высокую эффективность парацетамол проявляет только при слабых и средних болях, а также при инфекционных заболеваниях. А поскольку, в отличие от нестероидных противовоспалительных препаратов, данный не оказывает никакого антиагрегантного действия, то есть не влияет на свертывающую способность крови, его можно применять у пациентов с различными коагулопатиями.

Показания и противопоказания

Таким образом, данный препарат применяется при любых болях слабой и средней выраженности: головных, зубных, заболеваниях суставов (артриты, артрозы, остеохондрозы), опорного аппарата (миалгии, невралгии), неблагоприятно протекающем менструальном цикле (альгодисменорее), инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой. Напротив, запрещается прием лекарственного средства при наличии непереносимости или повышенной чувствительности к нему у пациента, при почечной или печеночной недостаточности, а также в периоды беременности и лактации. Помимо этого, если у больного имеется врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, то препарат также противопоказан, так как в этом случае не будет происходить его правильный метаболизм.

Способ применения

Как уже говорилось ранее, средство «Парацетамол», состав которого включает минимум вспомогательных компонентов, принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Желательно делать это между приемами пищи, что улучшит его всасывание в кишечнике. Для взрослых разовая доза составляет 500-1000 мг (0,5-1 г), а суточная - 4 г, то есть 20 таблеток максимум. Однако это довольно рискованно, а потому прием такого количества препарата должен проводиться только под контролем врача. Рекомендованная детям доза составляет 200-250 мг, если масса ребенка составляет 20-30 кг, а вот если ребенок старше 9 лет, то можно уже дать 500 мг. Для пациентов старше 12-ти дозировка рассчитывается, как для взрослых.

Длительность приема

Для взрослых разрешается курс лечения не более 5 дней, если препарат используется в качестве анальгетика, и не более 3 дней, если как жаропонижающее. Далее могут нарушиться функции крови и печени, а потому самостоятельное применение его будет разрешаться только под контролем врача после прохождения необходимых анализов. Для детей также курс лечения составляет только 3 дня максимально при любой цели приема парацетамола. Таким образом, данный препарат является довольно эффективным, если использовать его в рациональной дозе при определенных показаниях, а потому можно обойтись без его дорогих аналогов.