Неотон для капельниц дозировка. Неотон показания к применению. Противопоказания к применению Неотон

Терапевтический эффект средства Неотон обусловлен его активным компонентом. Фосфокреатин необходим для выработки молекул АТФ, являющихся универсальным энергетическим субстратом и участвующих во всех реакциях, протекающих в организме. Энергия необходима для взаимодействия актина и миозина, обеспечивающих сокращение мышц. При снижении количества АТФ миоциты повреждаются и не способны выполнять свои физиологические функции. Благодаря фосфокреатину сохраняется необходимый пул нуклеотидов, так как он ингибирует ферментативные системы, участвующие в расщеплении аденозиновых нуклеотидов. Кардиопротекторное действие заключается в нормализации микроциркуляции пораженного ишемией участка. Также он стабилизирует сарколеммы и предотвращает распад фосфолипидов. Антиагрегантная функция реализуется за счет подавления АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов. Исследования на животных доказали наличие у Неотона сильного инотропного эффекта, применив его в условиях гиподинамии. Фосфокреатин обладает антиаритмическим эффектом, уменьшает эктопическую активность и обеспечивает нормальную работу водителей ритма. Изолированное сердце в одном эксперименте было подвержено дефициту глюкозы, в другом - дефициту кальция, в третьем - передозировке калием. Особенности фармакокинетики зависят от путей введения лекарственного средства. После внутривенной инъекции максимальная концентрация вещества достигается за 1-3 минуты, при внутримышечном введении - через 5 минут. Большая часть средства накапливается в миокарде, головном мозге и скелетных мышцах. В выведении фосфокреатина участвуют почки.

]

Неотон - препарат раствора фосфокреатина (Alfa Schiapparelli Wassermann). Стремление повысить эффективность восстановления энергетических ресурсов в миокарде привело к созданию еще одного препарата, содержащего макроэргические соединения - фосфокреатина (ФК). Неотон выпускается во флаконах с содержанием 200, 500, 1000, 2000 и 5000 мг ФК, вводится внутривенно.

Нет ни одного исследования, которое показало бы превосходство Неотона по сравнению с гораздо более дешевым креатином моногидратом , который в организме быстро преобразуется в фосфокреатин.

Фармакокинетика . После однократной внутривенной инфузии происходит быстрое дозозависимое увеличение содержания ФК в крови до максимального уровня в течение 1-5 мин. Процесс выведения из организма ФК разделяется на две фазы: первая, быстрая, характеризуется временем полувыведения ФК, составляющим 30- 35 мин, продолжительность второй, медленной, фазы выведения, - несколько часов. Содержание ФК в моче начинает повышается через 30 мин и достигает максимума через 60 мин после введения. Значительная часть введенного фосфокреатина захватывается разными органами. Анализ распределения экзогенного ФК в крови и других тканях свидетельствует, что это соединение специфически накапливается в скелетных мышцах, миокарде и мозгу - тканях, в которых внутриклеточный ФК играет функционально важную роль. Выведение ФК из тканей происходит медленно, чем и определяется продолжительность второй фазы выведения из организма.

Фармакодинамика . Неотон улучшает метаболизм миокарда и мышечной ткани, тормозит процесс деструкции сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов и миоцитов, обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. За счет улучшения микроциркуляции препарат уменьшает размер зоны некроза и ишемии. При ишемии и постишемической реперфузии вызывает антиаритмический эффект, что связано с уменьшением эктопической активности желудочков и сохранением физиологической функции клеток волокон Пуркинье.

Фосфокреатин является ключевым субстратом в системе транспорта макроэргов к местам их утилизации. В условиях гипоксии или ишемии сокращения мышц прекращаются в тот момент, когда практически полностью исчерпываются клеточные запасы ФК даже при сохранении около 90 % АТФ . Уменьшение концентрации ФК в клетке ниже критического уровня совпадает по времени с деструкцией мембраны и началом необратимых изменений в клетке, инициируется фосфолиполиз и пероксидное окисление липидов. Хотя клеточные мембраны считаются непроницаемыми для полярных соединений, таких, как ФК, имеются экспериментальные доказательства возможности поступления его в клетку при некоторых физиологических и патологических состояниях.

Креатин и фосфокреатин участвуют в переносе энергии от митохондрий к местам ее утилизации, увеличивают энергетический потенциал и пул адениловых нуклеотидов в результате активации фосфорибозилпирдфосфатазы (ключевой фермент синтеза нуклеотидов) двумя путями: косвенно через увеличение уровня АТФ и непосредственно за счет устранения ингибирующего влияния на фермент АДФ.

Препарат уменьшает повреждающее действие ишемии на клеточную мембрану, ограничивает размеры зоны некроза при экспериментальном инфаркте миокарда. Это влияние осуществляется путем стимуляции аденилатциклазного комплекса сарколеммы, регулирующего поступление ионов Са2+ через медленные каналы узловых клеток без участия креатинфосфокиназы. Под действием ФК происходит изменение гормональной регуляции метаболизма, в основе которой лежит активация гипофизарно-надпочечниковой системы, стимуляция адаптивного синтеза протеинов, изменение ионного состава внутренней среды организма и других реакций, что ведет к повышению устойчивости организма к гипоксии.

Установлено, что ФК, присутствующий в кардиоплегических растворах в оптимальной концентрации, существенно улучшает защиту ишемизированного сердца путем поддержания его функции, структурной целостности и постишемического антиаритмического действия.

Механизмы биохимических эффектов фосфокреатина многообразны:

• ингибирование агрегации тромбоцитов путем удаления АДФ в ходе внеклеточной креатинкиназной реакции;
• проникновение некоторого количества ФК внутрь клеток и его участие в системе транспорта энергии путем поддержания высоких локальных концентраций АТФ;
• замедление деградации аденилнуклеотидов на уровне 5-нуклеотидазной реакции, протекающей в сарколеммальной мембране кардиомиоцитов;
• ингибирование накопления лизофосфоглицеридов в ишемизированном миокарде и обеспечение сохранности структуры сарколеммы миокардиоцитов;
• перевод мембраны клетки в более упорядоченное состояние в результате электростатического взаимодействия между молекулой препарата и фосфолипидами в присутствии ионов кальция.

Ввиду того что заряженные фосфолипиды расположены по обе стороны сарколеммы, экзогенный и эндогенный фосфокреатин могут быть в равной степени важны для ее стабильности. Быстрое истощение клеточного фосфокреатина в период ишемии может быть одним из факторов дестабилизации мембраны и увеличения скорости ее разрушения. Экзогенный фосфокреатин может стабилизировать мембрану после присоединения к ее внешней поверхности без проникновения в клетки.

В эксперименте в условиях гипоксии и сердечной недостаточности введение фосфокреатина сопровождается ингибированием процессов пероксидного окисления липидов, уменьшением органических повреждений клеточных мембран, вызванных гипоксией и стрессом.

Показания к применению: острый инфаркт миокарда; хроническая сердечная недостаточность; интраоперационная ишемия миокарда; интраоперационная ишемия конечностей; острое нарушение мозгового кровообращения; в неврологии - для лечения больных с острым нарушением мозгового кровообращения. Положительное воздействие на метаболизм миокарда и микроциркуляцию позволяет использовать неотон в спортивной медицине для профилактики развития синдрома физического перенапряжения и улучшения адаптации к экстремальным физическим нагрузкам, т. е. препарат эффективен в качестве посттренировочного восстановителя (гребец, бегун, пловец международного уровня могут стартовать 1 раз в несколько дней с хорошей результативностью, а при применении неотона - каждый день). Показана эффективность неотона и у хоккеистов. Применение препарата перед соревнованиями уменьшает выраженность ацидоза, но не способствует повышению результата.

Режим дозирования: при остром инфаркте миокарда в первые сутки вводят 2-4 г внутривенно струйно с последующей капельной инфузией 8-16 г в 200 мл 5 %-го раствора глюкозы в течение 2 ч. На вторые сутки назначают по 2-4 г внутривенно капельно 2 раза в сутки, на третьи сутки - по 2 г внутривенно капельно 2 раза в сутки. При необходимости курс инфузий препарата по 2 г 2 раза в сутки можно проводить в течение 6 дней. В случаях хронической сердечной недостаточности вводят внутривенно капельно по 1-2 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При интраоперационной ишемии миокарда препарат вводят в составе обычного карлиоплегического раствора в количестве 3 г на 1 л. Неотон добавляют в состав раствора непосредственно перед введением. Рекомендуется проведение курса инфузий препарата по 2 г 2 раза в сутки в течение 3-5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и 1-2 дня после операции. При возможности развития интраоперационной ишемии конечностей рекомендуется внутривенно струйно ввести 2-4 г препарата до операции с последующей инфузией 8-10 г в 5 %-м растворе глюкозы в течение операции и периода реперфузии. При применении препарата в спортивной медицине его суточная доза составляет 5-10 г.

В условиях спортивной деятельности неотон нередко вводят внутривенно капельно за несколько дней до соревнований в видах спорта, направленных на преимущественное развитие выносливости, в суточной дозе 2-4 г (утром или вечером) и курсовой дозе 15-24 г. При этом следует заметить : ни одной научной работы, касающейся лабораторных или полевых испытаний этого препарата

в условиях напряженной мышечной деятельности различной энергетической направленности, нам не встретилось. Т.е. научно обоснованные данные относительно степени его влияния на результаты в упражнениях различной энергетической направленности, эффективных дозировок, сроков введения и т.п. отсутствуют.

Противопоказания : повышенная чувствительность к препарату. Данные о безопасности и эффективности применения неотона в периоды беременности и грудного вскармливания отсутствуют.

Побочные эффекты: при применении по показаниям в рекомендованных дозах побочное действие не выявлено.

Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента проявления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания. Неотон не применяют для экстренной коррекции нарушений деятельности сердца.

Передозировка: в настоящее время о случаях передозировки неотона не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие: при применении в составе комплексной терапии неотон способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств, а также препаратов, оказывающих положительное влияние на инотропную функцию миокарда.

Метаболический препарат. Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза АТФ, при гидролизе которого высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина. Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов, - это ключевой механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергией фосфорилированных соединений в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность. Доклинические и клинические исследования позволили показать кардиопротекторное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией. Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротекторный эффект:

Снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;

Снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин;

Снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением калия в высокой дозе, и снижает частоту реперфузионной аритмии.

Фосфокреатин оказывает кардиопротекторное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что, обусловлено подавлением опосредованной АДФ агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Распределение

После однократной в/в инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1-3 мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.

Выведение

Выведение фосфокреатина двухфазное (быстрая и медленная фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу. T 1/2 в быстрой фазе составляет 30-35 мин; T 1/2 в медленной фазе составляет несколько часов. Выводится почками.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий белого цвета, в виде гранул.

1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (4) - пачки картонные.

Дозировка

Применяется только в/в капельно или в виде быстрой инфузии.

Острый инфаркт миокарда

1 сутки: 2-4 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8-16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч.

2 сутки: 2-4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) 2 раза/сут.

3 сутки: 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) 2 раза/сут. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза/сут можно проводить в течение 6 дней.

Хроническая сердечная недостаточность

В зависимости от состояния пациента можно начать лечение ударными дозами по 5-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4-5 г/ч в течение 3-5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 мин) 1-2 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут, в течение 2-6 недель или сразу начать в/в капельное введение препарата Неотон в поддерживающих дозах (1-2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 2-6 недель).

Интраоперационная ишемия миокарда

Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 мин по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза/сут в течение 3-5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1-2 дней после него. Во время хирургического вмешательства препарат Неотон добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2.5 г/л непосредственно перед введением.

Интраоперационная ишемия нижних конечностей

2-4 г препарата Неотон в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8-10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4-5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.

В спортивной медицине для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам препарат Неотон следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) в течение 3-4 недель.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Неотон не сообщалось.

Взаимодействие

При применении в составе комбинированной терапии Неотон способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием. Неотон сохраняет стабильность в воде для инъекций, растворе 5% декстрозы (глюкозы) и в кардиоплегических растворах.

Побочные действия

Аллергические реакции: проявления повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (при быстром в/в введении).

Показания

В составе комбинированной терапии:

• острого инфаркта миокарда;
• хронической сердечной недостаточности;
• интраоперационной ишемии миокарда;
• интраоперационной ишемии нижних конечностей.

В спортивной медицине - для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.

Неотон можно применять при беременности только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: хроническая почечная недостаточность (для применения в дозах 5-10 г/сут);

Особые указания

Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания.

Применение препарата Неотон в высоких дозах (5-10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение препарата Неотон в высоких дозах.

Фармакодинамика

Действующее вещество фосфокреатин имеет большое значение в энергетическом обеспечении механизма сокращения мышц - это энергетический резерв мышечных клеток.

По структуре аналогичен эндогенному фосфокреатину, который является переносчиком энергии и в клетке используется для синтеза АТФ, при гидролизе которой образуется энергия необходимая для сокращения актомиозина (белка мышечных волокон, обеспечивающего их сокращение). Недостаток его сопровождается уменьшением силы сокращений сердечной мышцы даже при достаточном количестве АТФ в клетке. При ишемии содержание фосфокреатина в мышечных клетках быстро снижается.

Фосфокреатин имеет кардиопротективный эффект , поскольку тормозит деструкцию мембраны кардиомиоцитов при ишемии, стимулирует в них энергетический обмен, улучшает , в результате чего уменьшается размер зоны ишемии и . При ишемии и при восстановлении кровотока в инфарктозависимой артерии оказывает антиаритмическое действие.

Фармакокинетика

После инфузии Cmax в достигается через 3 мин. В максимальном количестве накапливается в миокарде, скелетных мышцах и мозге, в небольшом количестве в печени и легких. Неотон выводится почками.

Показания к применению

• кардиомиопатия различного генеза;
• острый ;
• ишемия миокарда , возникшая в ходе операции;
• ишемия нижних конечностей , возникшая в ходе операции;
• хроническая сердечная недостаточность ;
• энцефалопатии ;
• нарушение мозгового кровообращения;
• травматические повреждения ЦНС;
• ДЦП у детей (в комплексной терапии);
• улучшение адаптации профессиональных спортсменов к нагрузкам;
• профилактика синдрома физического перенапряжения у спортсменов.

Противопоказания

Неотон не используется при хронической (в высоких дозах) и у детей. Противопоказан при повышенной чувствительности к нему.

Применение препарата при допускается с большими ограничениями - если эффект для матери больше риска для плода.

Побочные действия

• снижение (при быстром ведении).

Неотон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вводится внутривенно.

Острый инфаркт миокарда . Начинают лечение с 2–4 г, которые вводятся струйно, с переходом на капельную инфузию - 8–16 г на 200 мл физиологического раствора, медленно в течение 2 ч. На вторые сутки вводят в/в капельно по 2–4 г 2 раза. На третьи сутки в/в капельно по 2 г дважды. В таком режиме лечение проводится 6 дней.

ХСН . В/в капельно 1–2 г 2 раза в сутки.

Профилактика интраоперационной ишемии миокарда . Вводят инфузионно, добавляя 3 г препарата на литр кардиоплегического раствора непосредственно перед инфузией. Профилактически выполняются инфузии по 2 г дважды за 3 дня до операции и 2 дня после нее.

Профилактика интраоперационной ишемии конечностей . Вводится в/в струйно 2–4 г до операции, затем инфузионно 8–10 г во время операции.

Инструкция по применению Неотона не содержит рекомендаций по применению препарата у спортсменов. Однако его назначают в качестве энергизатора , который позволяет создать «энергетическое депо», улучшить сократительную способность скелетной мускулатуры и сердечной мышцы за 8-10 дней до старта. Введение препарата проводится также в восстановительный период - непосредственно после окончания соревнований.

Передозировка

Не зарегистрирована. В случае снижения артериального давления назначаются вазоконстривторы .

Взаимодействие

Лекарство Неотон повышает эффективность противоаритмических и антиангинальных средств, а также препаратов, увеличивающих силу сердечных сокращений (Д обутамин, Норэпинефрин, сердечные глткозиды ).

Препарат совместим и сохраняет стабильность в кардиоплегических растворах, 5% глюкозе, воде для инъекций . По взаимодействию с алкоголем информация отсутствует.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 300С.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Фосфокреатин . Заменители - , Атф-Форте, Натрия Аденозинтрифосфат.

Отзывы о Неотоне

Отзывы о Неотоне большей частью касаются применения его при аортокоронарном шунтировани и и ишемии головного мозга . Поскольку при этих заболеваниях препарат применяется не в виде монотерапии, поэтому сделать вывод о его эффективности невозможно. Однако многие спортсмены отмечают его положительное действие и считают, что без него невозможно достичь хороших результатов, и что препарат незаслуженно мало применяется в спортивной медицине.

По мнению кардиохирургов эффект применения заметный, особенно при остановленном сердце во время аотрокоронарного шунтирования для профилактики ишемии. Описан опыт применения препарата у новорожденных в раннем послеоперационном периоде. Высказываются мнения о целесообразности применения препарата, как кардиотрофического, в составе базисной терапии.

Из побочных действий отмечается снижение артериального давления .

Цена Неотона, где купить

Купить в Москве можно в аптеках, предоставленных на сайте Федеральной справочной службы www.poisklekarstv.ru. Информация обновляется ежедневно. Цена Неотона в порошке 1г №4 колеблется от 3810 руб. до 4475 руб.