Наком 250 мг инструкция по применению. Наком инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Способ применения и дозы

Информация действительна на 2011 год и предоставляется только в справочных целях. Пожалуйста, обращайтесь к врачу для выбора схемы лечения и обязательно предварительно ознакомьтесь с инструкцией к препарату.

Латинское название: NAKOM

Владелец регистрационного удостоверения: зарегистрировано и произведено LEK d.d. (Словения)

Фото препарата "НАКОМ" носит ознакомительный характер. Производитель не уведомляет нас о смене дизайна упаковки.

Инструкция по применению препарата НАКОМ (NAKOM)

НАКОМ - форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

Целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, краситель голубой (индиготин Е132), магния стеарат.

10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Карбидопа

Всасывание

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т max составляет от 1.5 ч до 5 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые составляют около 14% и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, другой - предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Выведение

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Леводопа

Всасывание

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т max составляет 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч.

Выведение

Метаболиты быстро экскретируются с мочой - в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

T 1/2 леводопы составляет около 50 мин.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T 1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ч.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

У пациентов с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T 1/2 леводопы возрастал от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, по крайней мере, в 3 раза. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Дозировки препарата НАКОМ

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 мг/сут. У пациентов, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком составляет 1/2 таб. 1-2 раза/сут. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости, добавляют 1/2 таб. Накома каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, а иногда - после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 дней.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома составляет 1 таб. 3-4 раза/сут.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома можно повышать на 1/2-1 таб. каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таб./сут. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Лекарственное взаимодействие

При применении Накома у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D 2 -рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В 6), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

Применение НАКОМ при беременности

Влияние Накома на течение беременности у женщин неизвестно. В экспериментальных исследованиях выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

НАКОМ - побочные действия

Наиболее часто - дискинезии, включая непроизвольные движения (в т.ч. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ЗНС, эпизоды брадикинезии ("on-off"-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройства сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях - судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком не установлена.

возможны анорексия, рвота, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Со стороны организма в целом: возможны обмороки, боль в груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды повышения или снижения АД), флебит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: возможно диспноэ.

Дерматологические реакции: возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

потемнение мочи.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха.

Другие побочные эффекты, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

Со стороны ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия.

Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Условия и сроки хранения препарата НАКОМ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания к использованию НАКОМ

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Особые указания при приеме НАКОМ

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, Наком обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6).

Наком может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком. Наком должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Выбор формы
выпуска и
дозировки

Способ применения и дозировка Наком

НАКОМ Таблетки

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком ® составляет 1/2 таб. 1-2 раза/сут. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости, добавляют 1/2 таб. Накома каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, а иногда - после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 дней.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома составляет 1 таб. 3-4 раза/сут.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома можно повышать на 1/2-1 таб. каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таб./сут. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Побочное действие Наком

НАКОМ Таблетки

В редких случаях - судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком ® не установлена.

Со стороны организма в целом: возможны обмороки, боль в груди.

Со стороны дыхательной системы: возможно диспноэ.

Дерматологические реакции: возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

потемнение мочи.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха.

Другие побочные эффекты, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы:

Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Практически все лекарства оказывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может привести к серьезным последствиям, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.

Передозировка

НАКОМ Таблетки

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком ® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Лекарственное взаимодействие

НАКОМ Таблетки

При применении Накома у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком ® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком ® , требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Очень важная информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.

Особые указания

НАКОМ Таблетки

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком ® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком ® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком ® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком ® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком ® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6).

Наком ® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® . Наком ® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

Как и леводопа, Наком ® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком ® , должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациентам, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком ® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома ® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком ® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Дата регистрации

НАКОМ Таблетки

Регистрационный номер

НАКОМ Таблетки

Препараты с этим действующим веществом

Наком: инструкция по применению и отзывы

Наком – противопаркинсоническое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Накома – таблетки: овальные, выпуклые с двух сторон, голубого цвета с белыми и отдельными темно-голубыми вкраплениями, с насечкой на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в коробке картонной 10 блистеров).

Активные вещества, содержащиеся в 1 таблетке:

леводопа – 250 мг;
карбидопа – 25 мг.

Дополнительные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, краситель голубой (индиготин Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопаркинсонический комбинированный препарат Наком – комбинация леводопы (предшественника дофамина) и карбидопы (ингибитора декарбоксилазы ароматических 1-аминокислот). Способствует ослаблению и устранению симптомов болезни Паркинсона, в том числе ригидности, гипокинезии, тремора, дисфагии, слюнотечения.

Карбидопа способствует снижению образования дофамина в периферических тканях и косвенным образом вызывает повышение количества поступающей в центральную нервную систему леводопы.

Противопаркинсоническое действие леводопы достигается благодаря ее превращению в дофамин в центральной нервной системе, что способствует уменьшению дефицита дофамина. Дофамин, образующийся в периферических тканях, не проникает в центральную нервную систему (не участвует в механизме реализации противопаркинсонического действия леводопы) и отвечает за большую часть побочных эффектов леводопы.

У большинства пациентов применение Накома приводит к адекватному уменьшению симптомов болезни Паркинсона. Действие препарата проявляется на протяжении первых суток приема, иногда – непосредственно после первой дозы. Время достижения максимального эффекта – примерно 7 суток.

Фармакокинетика

Карбидопа

У здоровых людей и пациентов с болезнью Паркинсона после приема разовой дозы карбидопы время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2–4 ч и 1,5–5 ч соответственно. Для обеих групп выведение препарата кишечником и почками приблизительно одинаково. В неизменном виде карбидопа полностью выводится почками в течение 7 ч. Результаты анализа мочи показывают только наличие метаболитов карбидопы без следов гидразина. Основными метаболитами, которые выводятся почками, являются α-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая и α-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислоты, доля которых составляет соответственно около 10 и 14% выводимых метаболитов. Содержание других метаболитов N-метил-карбидопы и 3,4-дигидроксифенилацетона не превышает 5% от суммарного количества метаболитов. Также в моче обнаруживается карбидопа в неизмененном виде. Наличие конъюгатов не выявлено.

Леводопа

При приеме внутрь наблюдается быстрое всасывание леводопы из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет от 20 до 30% принятой дозы, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2–3 ч. На процесс всасывания влияет рН и скорость эвакуации содержимого желудка. При наличии пищи в желудке всасывание замедляется. Леводопа может конкурировать с рядом аминокислот пищи в процессах абсорбции из кишечника и транспорта через гематоэнцефалический барьер.

В тонкой кишке, почках и печени вещество содержится в больших количествах, в головной мозг проникает 1–3%. В неизмененном виде 35% леводопы выводится на протяжении 7 ч почками, а также через кишечник. Период полувыведения из плазмы крови – около 50 мин, а при совместном приеме с карбидопой – примерно 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, главным образом путем декарбоксилирования с последующим образованием дофамина, не проникающего через гематоэнцефалический барьер. К метаболитам относятся дофамин, эпинефрин и норэпинефрин, которые быстро выводятся почками. Метаболитами леводопы также являются дигидроксифенилуксусная, ванилилминдальная [гидрокси(4-гидрокси-3-метоксифенил)уксусная] и гомованилиновая (3-метокси-4-гидроксифенилуксусная) кислоты. В спинномозговой жидкости и в плазме крови 3-О-метилдопа была обнаружена в следовых количествах.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

У здоровых людей в сравнении с плацебо карбидопа в статистически значимых количествах способствует повышению содержания леводопы в плазме крови. Этот эффект наблюдался при приеме леводопы после карбидопы и при совместном приеме обоих веществ. Предварительное введение карбидопы приводит к увеличению приблизительно в 5 раз концентрации леводопы при однократном ее приеме. При этом время нахождения леводопы в плазме крови увеличивается с 4 до 8 ч. В других исследованиях аналогичные результаты получены при одновременном приеме обоих веществ.

В ходе одного из исследований при болезни Паркинсона пациенты предварительно получили карбидопу, а затем однократно меченную леводопу. При этом период полувыведения всех метаболитов леводопы из плазмы крови увеличивался с 3 до 15 ч. Содержание радиоактивно меченой леводопы в неизмененной леводопе при приеме карбидопы увеличивалось минимум в 3 раза. После предварительного введения карбидопы концентрации гомованилиновой кислоты и дофамина в плазме крови понижались.

Показания к применению

Согласно инструкции, Наком предназначен для лечения синдрома паркинсонизма и болезни Паркинсона.

Противопоказания

Абсолютные:

Меланома или подозрение на нее;
Кожные болезни неизвестной этиологии;
Закрытоугольная глаукома;
Беременность (за исключением случаев жизненной необходимости);
Лактация (либо вскармливание на время приема препарата следует прекратить);
Возраст до 18 лет;
Одновременное назначение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы и период в 2 недели после их отмены;
Повышенная чувствительность к компонентам Накома.

Относительные:

Тяжелые заболевания дыхательной системы, в т.ч. бронхиальная астма;
Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая сердечную недостаточность, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе);
Судорожные припадки в истории болезни, в т.ч. эпилептические;
Декомпенсированные заболевания эндокринной системы, в т.ч. сахарный диабет;
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
Открытоугольная глаукома;
Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Накома: способ и дозировка

Наком принимают внутрь. Оптимальную дозу определяет врач. При необходимости таблетки можно делить пополам (для этого предусмотрены насечки).

Во время лечения может потребоваться коррекция индивидуальной дозы и/или частоты приема. Согласно данным исследований, средняя суточная доза препарата по карбидопе составляет 70-100 мг.

Пациентам, которые до назначения Накома принимали стандартные лекарственные средства для лечения паркинсонизма (за исключением препаратов, содержащих только леводопу), их прием может быть продлен, но после коррекции дозы.

Начальная доза Накома зависит от показания и реакции пациента на терапию и составляет ½ таблетки 1-2 раза/сутки. При необходимости ее увеличивают до 1 целой таблетки каждый день или через день.

Терапевтический эффект препарата обычно наблюдается в первый день приема (иногда – после первой же дозы), полный эффект развивается в течение 7 дней.

При переводе пациента на Наком с препаратов, содержащих леводопу, их применение следует прекратить как минимум за 12 часов (в случае с леводопой в лекарственных формах пролонгированного действия – за 24 часа). При этом суточная доза Накома должна обеспечивать порядка 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, которые получали больше 1500 мг леводопы, рекомендуемая начальная доза Накома составляет по 1 таблетке 3-4 раза/сутки.

При проведении поддерживающей терапии доза может быть увеличена максимум до 8 таблеток/сутки (дозу повышают постепенно, на ½-1 таблетку каждый день или через день).

Побочные действия

Чаще всего Наком вызывает тошноту и дискинезии, в т.ч. непроизвольные движения, включая хорееподобные и дистонические (их ранними признаками являются блефароспазм и мышечные подергивания, которые могут послужить поводом для отмены препарата).

Другие возможные побочные действия:

Центральная и периферическая нервная система: спутанность сознания, депрессия (в том числе с развитием суицидальных намерений), головокружение, возбуждение, расстройства сна, сонливость, деменция, парестезия, эпизоды психотических состояний (включая параноидное мышление, галлюцинации и иллюзии), эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), повышение либидо, злокачественный нейролептический синдром; редко – судороги (причинно-следственная связь их развития с приемом препарата не установлена);
Мочеполовая система: потемнение мочи;
Система кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение и/или аритмии, флебит, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды снижения/повышения артериального давления);
Пищеварительная система: обострение язвенной болезни 12-перстной кишки, диарея, анорексия, рвота, потемнение слюны, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
Дыхательная система: диспноэ;
Дерматологические и аллергические реакции: алопеция, кожная сыпь и зуд, потемнение секрета потовых желез, крапивница, болезнь Шенлейн-Геноха, ангионевротический отек;
Прочие: боли в груди, обмороки.

Возможные побочные эффекты, обусловленные леводопой:

Органы чувств: расширение зрачков, диплопия, нечеткость зрения, окулогирные кризы;
Мочеполовая система: задержка или недержание мочи, приапизм;
Обмен веществ: отеки, снижение или повышение массы тела;
Центральная нервная система: усиление тремора рук, мышечные судороги, дезориентация, тризм, обмороки, астения, снижение мыслительной активности, слабость, оцепенение, утомляемость, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, головная боль, эйфория, бессонница, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки, чувство тревоги, атаксия;
Пищеварительная система: метеоризм, сиалорея, запор, диспепсия, ощущение жжения языка, сухость во рту, приступы икоты, бруксизм, дисфагия, чувство горечи во рту, боль и дискомфорт в животе;
Прочие: недомогание, охриплость голоса, диспноэ, злокачественная меланома, приливы крови к коже грудной клетки, шеи и лица;
Лабораторные показатели: положительная проба Кумбса, эритроцитурия, гипергликемия, лейкоцитоз, гиперурикемия, бактериурия, снижение гематокрита и гемоглобина, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, увеличение содержания азота мочевины и билирубина в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина.

Также следует иметь в виду, что Наком может вызывать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии использовались тест-полоски. После кипячения проб мочи эта реакция не меняется. Ложноотрицательные результаты также возможны при проведении глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Передозировка

При передозировке выраженность побочных эффектов усиливается.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, тщательное наблюдение, электрокардиографический мониторинг для своевременного выявления аритмий, в случае необходимости – проведение адекватной антиаритмической терапии. При острой передозировке Накома методы лечения аналогичны мерам, предпринимаемым в случаях острой передозировки леводопы. Необходимо учитывать, что пиридоксин не уменьшает действие Накома.

Также при передозировке Накома следует принимать во внимание сопутствующую терапию, получаемую пациентом.

Особые указания

Тщательное предварительное обследование перед назначением Накома необходимо пациентам, у которых диагностирована аритмия (узловая, предсердная или желудочковая), а также перенесшим инфаркт миокарда. Во время лечения препаратом таким больным необходимо контролировать деятельность сердечно-сосудистой системы, особенно в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой терапию Накомом следует проводить под контролем внутриглазного давления.

Блефароспазм, развившийся в период подбора дозы, может свидетельствовать об избыточной дозе, поэтому появление непроизвольных движений требует снижения дозы.

Уменьшение суточной дозы требуется также в случае появления дискинезии у пациентов, принимавших ранее леводопу.

Все пациенты во время лечения данным препаратом должны находиться под врачебным контролем в связи с риском развития депрессивных состояний с суицидальными тенденциями. Особый подход при подборе терапии необходим пациентам с психозами в анамнезе.

С осторожностью Наком следует назначать пациентам, принимающим психотропные лекарственные средства.

В случае резкой отмены любого противопаркинсонического препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, психические нарушения, повышение температуры тела, увеличение концентрации сывороточной креатинфосфокиназы). По этой причине при резком снижении дозы Накома и в период его отмены необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Если пациенту предстоит вмешательство с применением общей анестезии, Наком можно принимать до тех пор, пока разрешено парентеральное применение препаратов.

В случае временного прерывания курса терапии, прием Накома можно возобновлять в обычной дозе.

Применение при беременности и лактации

Данные о воздействии Накома на протекание беременности у человека отсутствуют. Во время исследований на животных было выявлено, что у кроликов сочетание леводопы и карбидопы может вызывать нарушение внутриутробного развития скелета и внутренних органов, поэтому применение Накома в период беременности допускается только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

Данные о выделении леводопы и карбидопы с материнским молоком отсутствуют, поэтому при назначении Накома в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Наком для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Корректировать дозу Накома не требуется.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Корректировать дозу Накома не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста корректировать дозу не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при применении Накома в сочетании с другими лекарственными средствами:

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением типа В): нарушения кровообращения, возбуждение, покраснение лица, головокружение, тахикардия, повышение артериального давления;
Изониазид, антагонисты допаминовых D 2 -рецепторов (к примеру, бутирофеноны, фенотиазины, рисперидон): уменьшение терапевтического эффекта леводопы;
Антигипертензивные препараты: симптоматическая ортостатическая гипотензия;
Железо сульфат, железо глюконат: снижение биодоступности карбидопы и/или леводопы;
Препараты лития: риск развития дискинезий, появления галлюцинаций;
Трициклические антидепрессанты: повышение артериального давления, дискинезия;
Средства ингаляционной анестезии, бета-адреностимуляторы, дитилин: нарушения сердечного ритма;
Фенитоин, папаверин: блокирование положительного терапевтического действия леводопы при паркинсонизме;
Пиридоксина гидрохлорид (витамин B6): снижение его эффективности;
Тубокурарин: риск возникновения артериальной гипотензии;
Метилдопа: усиление побочных действий Накома.

У некоторых пациентов, придерживающихся высокобелковой диеты, может быть нарушена абсорбция леводопы вследствие ее конкурирования с некоторыми аминокислотами.

Аналоги

Аналогами Накома являются: Леводопа/Карбидопа, Левоком, Тидомит Форте, Веро-Левокарбидопа, Тремонорм.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Наименование: Наком (Nakom)

Показания к применению:
, .

Фармакологическое действие:
Комбинированный продукт, содержащий левопу вместе с ингибитором периферического (экстраиеребрального) декарбоксилирования (разложения) левопы, разработанный для уменьшения побочных эффектов и усиления лечебного действия продукта левопа. При этом левопа используется в меньших дозах. Уменьшается выраженность побочных явлений.

Наком способ применения и дозы:
Назначают дозы внутрь как во время, так и в последствии еды. Дозу подбирают индивидуально с учетом особостей действия основного компонента -левопы. Обычно прием начинают с ‘/2 таблетки 1-2 раза в день; при надобности увеличивают дневную дозу, добавляя ‘/2 таблетки через через 2-3 дня до достижения оптимального эффекта (обычно до 3-6 таблеток в день, но не более 8 таблеток в день).
Больные, получавшие ранее левопу, должны до начала лечения накомом прекратить (не менее чем за 12ч) прием левопы, а наком принимать в первые дни в уменьшенных дозах (не более 3 таблеток в день). Поддерживающая доза для большинства заболевших составляет 3-6 таблеток в день (не более 8 таблеток в день).

Наком противопоказания:
Идиосинкразия (врожденная высокая восприимчивость) к продукту, выраженные нарушения функции печени и почек, функции желез внутренней секреции, декомпенсация сердечно-сосудистой системы; нельзя использовать детям до 12 лет и женщинам в период лактации (кормления грудью). Препарат надлежит с осторожностью использовать у заболевших с активной язвой желудка, бронхиальной астмой.

Наком побочные действия:
Возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, ортостатическая (понижение артериального давления при изменении положения тела), покраснение лица, высокая возбудимость нервной системы или (подавленное состояние), тремор (дрожание конечностей).

Форма выпуска:
Таблетки, содержащие 0,25 г (250 мг) левопы и 0,025 г (25 мг) карбидона, в пачке по 100 шт..

Синонимы:
Синемет.

Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.

Внимание!
Перед применением медикамента «Наком» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Наком ».

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Наком ®

Торговое название

Наком ®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг/25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: леводопа 250 мг, карбидопы моногидрат 27 мг

(эквивалентно 25 мг карбидопы),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинированный, крахмал кукурузный, индигокармин (Е 132), целлюлоза микрокристаллическая, окрашенная в голубой цвет, магния стеарат.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, голубого цвета, с вкраплениями, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Допаминергичеcкие препараты. Допа и ее производные. Леводопа + карбидопа.

Код АТХ N04BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется. Несмотря на то что, образуются более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, адреналин, норадреналин, и, в конце концов, в дигидроксифенил-ацетиловую кислоту, гомованилиновую кислоту и ванил-миндальную кислоту, также в 3-0-метилдопу, присутствующую в плазме и цереброспинальной жидкости и значение которой не известно.

После приема внутрь натощак разовой дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составляет 0,5-2 часа и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 часов. При пиковом уровне, 30% леводопы преобразуется в катехоламины, 15% в дофамин и 10% в допу. Метаболиты быстро экскретируются с мочой, в течение двух часов выводится около 1/3 дозы. От 80 до 90% метаболитов в моче - это фенилкарбоксиловые кислоты, преимущественно гомованилиновая кислота. Через 24 часа 1-2% составляет дофамин, а менее 1% - адреналин, норадреналин и неизменённая леводопа.

Период полувыведения (Т ½) леводопы в плазме крови составляет около 50 минут. При совместном приеме карбидопы и леводопы, Т ½ последнего удлиняется приблизительно до 1,5 часов.

Карбидопа. После приема внутрь разовой дозы карбидопы здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составлял 2-4 часа у здоровых лиц и 1,5-5 часов у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 часов и составляет 35%. После этого срока выделяются метаболиты, среди которых 14% альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и 10% альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой - условно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет менее 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Не были обнаружены конъюгаты.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 часов. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, время полувыведения для леводопы возрастало от 3 до 15 часов.

Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза.

Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Фармакодинамика

Наком ® - комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий метаболический предшественник дофамина - леводопу и ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы - карбидопу.

Симптомы болезни Паркинсона связаны с исчерпыванием дофамина в полосатом теле головного мозга. Леводопа, метаболический предшественник дофамина, усиливает дофаминергическую передачу и ослабляет симптомы за счет превращения ее в дофамин путем декарбоксилирования в головном мозгу.

После введения внутрь, леводопа быстро декарбоксилируется и превращается в дофамин в периферических тканях, и лишь небольшое количество неизменённой леводопы достигает центральной нервной системы. Таким образом, требуются большие дозы леводопы с частыми интервалами, для адекватного лечебного действия. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов.

Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, ингибирует внемозговое декарбоксилирование леводопы, что увеличивает количество леводопы, поступающей в головной мозг и ее превращение в дофамин. Поскольку ингибирующее декарбоксилазу действие карбидопы происходит только в периферических тканях, применение карбидопы вместе с леводопой делает её более доступной для поступления в головной мозг.

После совместного приема карбидопы и леводопы, уровень леводопы в плазме был значительно увеличен по сравнению с тем, который наблюдался при введении таких же доз только леводопы, в то время как уровни дофамина и гомованилиновой кислоты, двух главных метаболитов леводопы, были значительно снижены.

При приеме внутрь пиридоксина гидрохлорида (витамин В 6), в дозах от 10 мг до 25 мг, отмечалось быстрое подавление антипаркинсонических эффектов леводопы. Карбидопа предотвращает это действие пиридоксина. В исследовании, во время которого пациенты принимали от 100 до 500 мг пиридоксина в сутки одновременно с карбидопой и леводопой, не было зарегистрировано подавление терапевтического эффекта.

Начало действия препарата при использовании обычных доз

Терапевтическое действие препарата проявляется в тот же день, иногда уже после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается на протяжении 7 дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.

Карбидопа, входящая в состав препарата Наком ® , не уменьшает побочные реакции, связанные с центральными эффектами леводопы. При поступлении большего количества леводопы в мозг, в частности, в случае отсутствия таких дозолимитирующих факторов, как тошнота и рвота, возможны определенные нежелательные влияния на ЦНС, например, дискинезия (при более низких дозах и быстрее во время терапии препаратом Наком ® в сравнении с леводопой).

Наком ® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона

Синдром паркинсонизма

Способ применения и дозы

Оптимальная суточная доза препарата Наком ® должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Таблетки содержат карбидопу и леводопу в соотношении 1:10.

Общие положения

В процессе лечения может потребоваться коррекция индивидуально подобранной дозы и частоты приема препарата. Исследования показывают, что периферийная дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70- 100 мг в сутки. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком ® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза

Доза подбирается врачом индивидуально в соответствии с реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата составляет ½ таблетки, 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которая требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется ½ таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается в первый же день, а иногда - после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней в сравнении с неделями и месяцами в случае монотерапии с применением леводопы.

Перевод пациентов, лечившихся леводопой

Поскольку как терапевтические, так и побочные действия возникают быстрее при применении комбинированного препарата Наком ® нежели леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком ® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Их появление может потребовать уменьшения дозы препарата Наком ® . Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 часов до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 часа - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Поддерживающая терапия

Лечение должно быть индивидуальным и подобрано таким образом, чтобы получить желаемый результат от проводимой терапии. С целью оптимального ингибирования внемозгового декарбоксилирования леводопы должно быть применено не менее 70-100 мг карбидопы в день.

При необходимости дозу препарата Наком ® можно увеличить на ½ таблетки или 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таблеток в сутки. Опыт применения суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения препарата Наком ® у детей младшего и среднего возраста не установлена, и его применение для лечения детей в возрасте до 18 лет не рекомендуется.

Побочные действия

Побочные эффекты, возникающие при применении препарата, связаны с центральным нейрофармакологическим действием дофамина. Эти реакции обычно могут быть уменьшены путем снижения дозировки. Среди наиболее распространенных нежелательных эффектов отмечается дискинезия, включая хореоподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошноту. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Перечень побочных действий представлен согласно частоте проявления. Согласно частоте случаев, описанных как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10) , не часто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестной частоты (частота которых не может быть определена на основании имеющихся данных).

Очень часто (>1/10)

Дискинезии (включая хорею), дистония

Часто (> 1/100 и < 1/10)

Анорексия

Нарушение сна, галлюцинации, депрессия с или без суицидальных тенденций, спутанность сознания

Эпизоды брадикинии («on-off» - синдром), головокружение/вертиго, парестезия, сонливость, включая очень редкую дневную сомноленцию и приступы внезапного засыпания

Сердцебиение

Ортостатические эффекты, включая приступы артериальной гипотензии

Диспноэ

Диарея, рвота

Боль в груди

Нечасто (> 1/1000 и < 1/100)

Возбуждение

Обмороки

Крапивница

Мышечные судороги

Редко (> 1/10000 и < 1/1000)

Агранулоцитоз, лейкопения, анемия (гемолитическая и не гемолитическая), тромбоцитопения

Ангионевротический отек

Эпизоды психотических состояний (включая бред и параноидное мышление), повышение либидо

Патологический азарт, повышенное либидо, гиперсексуальность, особенно при применении препарата в высоких дозах (эти проявления исчезали при снижении дозы или прекращении терапии препаратом)

Деменция, судороги

Нарушения функции сердца

Артериальная гипертензия, флебиты

Желудочно-кишечные кровотечения, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, потемнение слюны

Кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха, алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез

Потемнение мочи

Неизвестной частоты

Злокачественная меланома

Уменьшение или увеличение массы тела, отеки

Чувство тревоги, дезориентация, эйфория, бессонница, бруксизм

Атаксия, усиление тремора рук, экстрапирамидальные и двигательные нарушения, головная боль, снижение мыслительной активности, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, онемение, обмороки, падение, нарушение походки, окулогирные кризы (спазмы наружных мышц глаз глазного яблока), возбужденное состояние, тризм

Блефароспазм, нечеткость зрения, расширение зрачков, диплопия

- "приливы" крови к коже лица, гиперемия

Охриплость, нарушение дыхания

Сухость во рту, слюнотечение, дисфагия, боль и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, диспепсия, ощущение жжения языка, чувство горечи во рту, отрыжка, тошнота

Повышенное потоотделение

Подергивание мышц

Недержание мочи, задержка мочеиспускания

Приапизм

Астения, отек, утомляемость, недомогание, злокачественный нейролептичес-кий синдром, слабость

Повышение активности щелочной фосфатазы, АСТ, АЛТ, лактатдегидрогена-зы, увеличение содержания билирубина, мочевой кислоты, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ

Одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)

Закрытоугольная глаукома

Меланома или наличие меланомы в анамнезе

Кожные заболевания неизвестной этиологии

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Наком ® и следующих лекарственных препаратов:

Антигипертензивные препараты

У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком ® вызывало симптоматическую ортостатическую гипотензию. Поэтому, в начале лечения препаратом Наком ® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного препарата.

Антидепрессанты

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающие повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и препарата Наком ® .

Неселективные ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Прием этих препаратов должен быть закончен, по крайней мере, за две недели до начала лечения препаратом Наком ® .

Препараты железа

Другие лекарственные средства

Антагонисты D 2 рецепторов дофамина (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут снизить терапевтический эффект леводопы. Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком ® , требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

При одновременном применении препарата Наком ® с селегилином - возможно развитие тяжёлой ортостатической гипотензии.

У некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может быть нарушена абсорбция леводопы, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Особые указания

Препарат может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере, за 12 часов до начала лечения препаратом Наком ® . Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Меланома

Эпидемиологические исследования показали, что пациенты с болезнью Паркинсона более подвержены риску (примерно в 2 - 6 раз чаще) развития меланомы, по сравнению с общей популяцией. Неизвестно связан ли повышенный риск с болезнью Паркинсона или же другими факторами, такими как лекарственные препараты, которые применяются для лечения данного заболевания.

По названным выше причинам, пациентам и их опекунам рекомендуется регулярно делать осмотр пациентов для выявления меланом (при лечении препаратом Наком ®), периодически эти осмотры кожи должны проводиться квалифицированными специалистами (например, дерматологами).

Нарушения импульсного контроля

Во время лечения препаратом Наком ® должен проводиться регулярный мониторинг пациентов в отношении развития нарушений импульсного контроля.

Во время лечения препаратом Наком ® пациенты должны регулярно контролироваться на предмет развития расстройств контроля над побуждениями. Пациентов и их опекунов необходимо проинформировать о возможных симптомах нарушений импульсного контроля (например, игромания, гиперсексуальность, повышенное либидо, компульсивные расходы или покупки, потребление выпивки/переедание), которые были зарегистрированы у пациентов, получавших агонисты дофамина и/или другое дофаминергическое лечение с применением препаратов, содержащих леводопу, в том числе Наком ® . При развитии таких симптомов рекомендуется скорректировать лечение.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и таким образом, образуется большое количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком ® может вызвать непроизвольные движения и психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком ® , должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют острожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных лекарственных средств и препарата Наком ® (смотрите раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При лечении болезни Паркинсона агонистами дофамина, включая комбинацию леводопа/карбидопа, наблюдались патологическая азартная игра, повышенная сексуальность и повышение либидо.

Наком ® следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и лёгких, с бронхиальной астмой, судорогами в анамнезе, с заболеваниями почек, печени и эндокринной системы или имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (из-за возможности кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта).

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком ® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью - при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой препарат следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной креатинфосфокиназы. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком ® или его отмены, в особенности, если пациент получает нейролептики.

При приеме леводопы отмечались такие нежелательные явления, как сонливость и случаи засыпания. Сообщения о внезапном погружении в сон во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков, поступали крайне редко. Пациентов необходимо проинформировать об этом и не рекомендовать управление транспортным средством или эксплуатацию потенциально опасных механизмов во время лечения леводопой.

Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Наком ® рекомендуется периодический контроль за функцией печени, кроветворной, сердечно-сосудистой системы и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком ® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием препарата Наком ® может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Беременность и период лактации

Препарат не назначается при беременности.

Неизвестно, выделяется ли карбидопа с материнским молоком. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона.

При необходимости назначения препарата женщине в период лактации нужно решить вопрос относительно целесообразности прекращения кормления грудью или лечения препаратом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое (как и при передозировке леводопы), однако пиридоксин неэффективен для нейтрализации действия препарата. Необходим контроль ЭКГ, в случае необходимости — проведение антиаритмической терапии.

Следует учесть возможность того, что пациент применял также и другие препараты. Данных относительно использования диализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, Ljubljana, Slovenia.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан г. Алматы, ул. Луганского 96,

Номер телефона - 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью