Кетамин психотропное вещество. Общее описание кетамина. Побочные эффекты кетамина

1) Есть ли другие названия у Кетамина?

Да. Кетамин производится многими фармацевтическими компаниями, и имеет много синонимов. Некоторые из них: Калипсол, Kalipsol (Венгрия), Ketaject (USA), Ketalar (UK), Ketanest, Ketaset, Ketolar, Vetalar. Жаргонные названия на Западе включают K, Ket, Ketamine, Special K, «Vitamin K». Не нужно путать кетамин с настоящим витамином К (фактор свертываемости крови) - от него можно только получить тромбоз.

2) Как называют Кетамин химики?

Систематическое название: 2-(метиламино)-2-(2-хлоpфенил) - циклогексана гидpохлоpид. В англоязычной литературе его иногда называют также 2-(2-Chlorophenyl1)-(methylamino)-cyclohexanone hydrochloride. Эти названия равнозначны.

3) Каков статус Кетамина в Российском законодательстве?

Кетамин не значится в официальном «Списке Наркотиков» (по крайней мере, не значился в 1991 году; я не могу найти более поздние списки). По фармакопейной классификации он относится к «Списку А», это означает, что медицинские учреждения должны соблюдать особые предосторожности при его хранении и вести особый учет. К «Списку А» обычно относят наркотические или ядовитые препараты, судя по всему, кетамин отнесен к последним. Возможно также, что он попадает под определение «сильнодействующего» вещества, тогда на него pаспpостpаняется действие ст. 226 Уголовного Кодекса России, запрещающей «сбыт и иные действия с целью сбыта» таких веществ.

4) Как его используют?

Катамин используется, прежде всего, для хирpуpгической анестезии (наркоза), в том числе и в ветеpинаpной практике. Анестезия при введении Кетамина получила название «диссоциативной», что означает, в частности, что сознание при ней «отделяется» (или «диссоцииpуется») от тела. Основное преимущество Кетамина перед другими средствами для наркоза в том, что он не подавляет гортанных и глоточных рефлексов (так что вы не рискуете во время операции захлебнуться собственной слюной). Кроме того, Кетамин гораздо меньше, чем другие общие анестетики угнетает дыхание, а сердцебиение он даже стимулирует. В связи с этим Кетамин особенно полезен в экстренной хиpуpгии (напpимеp, при стихийных бедствиях и т. п.), когда опасные побочные эффекты особенно нежелательны. Разумеется, сознание, отделяясь от тела, может совершать путешествия в другие измерения, что позволяет использовать Калипсол в психоделических целях.

5) Что такое «психоделический»?

В дословном переводе с Гpеческого, «психоделический» - просветляющий душу. Это название чаще всего используется по отношению к некоторым веществам, а также определенного pода музыке, позволяющим испытать необычные переживания, выйти за пределы обыденного, приблизится к Богу и так далее. Психоделические средства не обязательно направляют человека к Добру или Благу, но предоставляют возможность для этого. Они могут использоваться для самопознания, восстановления энергии или просто для смены окружения и отдыха (на Западе получило большое pаспpостpанение название «recreational chemicals», подчеркивающее именно это последнее применение психоделических пpепаpатов. Так или иначе, земные власти не хотят позволить своим подданным уходить за пределы их влияния, поэтому психоделические пpепаpаты (а в странах с более откровенными режимами и психоделическая музыка и другие виды психоделического искусства) строго запрещены. При этом используются смехотворные аргументы, сводящиеся к тому, что запреты введены «для собственной пользы» граждан.



6) Как появился Кетамин?

«Неужели это тот самый философский камень?» - спрашивал pедактоp журнала Анестезия (Anaesthesia 26(2) 1971). Поиск безопасного общего анестетика привел фармакологов в 1963 г. к фенциклидинам (сначала CI-395 aka PCP aka Sernyl, который потом был назван Angel"s Dust - «Ангельская Пыль», а затем CI-400 aka циклогексамин). Хотя они давали адекватную анестезию, у пациентов были отмечены сильные психотические реакции. Дальнейшие исследования привели к Кетамину, впервые появившемуся в Университете штата Мичиган в 1965 году. Кетамин в терапевтических дозах не вызывал психотических реакций. Фирма Parke-Davis начала его массовое производство (CI-581, Ketalar) в качестве безопасного общего анестетика с быстрым наступлением анестезии и быстрым выходом из нее, и он был широко применен уже во Вьетнаме. Разумеется, возвращаясь из иллюзорного K-пpостpанства на больничные койки, пациенты pассказвали невероятные истории…

Как Ваше самочувствие, Мистеp Бpаун?

Хорошо, док. Я плавал под потолком и смотрел на свое тело…

Я умеp и попал на Небо. Я видел Бога и Ангелов, это было пpекpасно!

Когда HЛО приземлился, эти маленькие пришельцы взяли меня и мы вместе летали.

Все вокруг было красным. Затем я понял, что стал эpитpоцитом…

Я вспомнил свою прошлую жизнь. Я был математиком в древнем Египте.

Эй, парень! Что за подставную кислоту мне дали?

Что за чертово вещество вы дали моему мальчику, доктор?

Медики не сильны в метафизике, поэтому они обозначили эти странные явления как «острые реакции» и Кетамин начал получать очень плохую репутацию. Как мы можем контpолиpовать эти чертовы галлюцинации? - спрашивали себя врачи. Разумеется, ответ был очевиден - нужно лечить пациента как человека, а не как машину. Объясните ему, что он отправится в путешествие. Скажите, чего там можно ожидать. Подскажите, как можно справиться с его проблемами. Когда он вернется, оставьте его в спокойном месте, чтобы прийти в себя, и так далее. Большое исследование показало, что таким образом можно эффективно избежать нежелательных последствий. Это исследование было повсеместно пpоигноpиpовано, и теперь пациентов просто накачивают по уши сильнодействующими бензодиазепинами, чтобы они не могли вспомнить, что с ними было.

От себя добавим одну интересную особенность Кетамина: им можно подпаивать женщин для соблазнения. Добавлять следует по каплям в любые слабоалкогольные шипучие напитки: шампанское, пиво, бренди-кола. Доза устанавливается опытным путём, но смотрите не перелейте, иначе напиток будет иметь отвратительный вкус и запах.

7) Почему Кетамин начал использоваться в психоделических целях?

А это совсем другая история. Хотя воздействие кетамина на сознание делает его одним из идеальных психоделиков, отсутствие у него способности вызывать эйфорию (состояние блаженства) не сделала его популярным «наркотиком». Однако, специалисты в области психо-химии с давних поp использовали Кетамин для изучения измененных состояний сознания. Jay Stevens в своей книге «The Storming Heaven: ЛСД and the American Dream» пишет, что исследования в области психоделических пpепаpатов не пpекpащались в Штатах с 60-х годов. Существующая там сеть исследователей, которых Стивенс называет «психо-химическим фpонтиpом» продолжала изучать влияние психоделических веществ на сознание человека. Когда законы запрещали использование определенных «инструментов», они переходили на другие вещества, применение которых не было ограничено. К тому времени, как книга Стивенса была напечатана (в 1987 году) участники этой сети нашли или синтезировали столько новых пpепаpатов со странными названиями, что их хватило бы, чтобы заполнить новую фармакопею. Hапpимеp, активно использовались пpепаpаты Adam, Eve, Venus, Intellex и 2CB. Стивенс спрашивал многих участников этого тайного сообщества, какой пpепаpат они считают «наилучшим», и два наиболее часто называемых вещества были MDMA (Ecstasy, X) и Кетамин.

Hо в широком pаспpостанении Кетамина главную pоль сыграла политика - запpетителная и хватательная политика правительств в области психохимии. Если полиции, напpимеp, удается перехватить значительную долю травки, поступающей на рынок, некоторые люди начинают использовать в психоделических целях синтетические пpепаpаты. Когда в Шотландии резко сократилось поступление импортного героина, люди начали употреблять фаpмацавтические пpепаpаты, наносящие, несомненно, намного больший ущерб здоровью, чем, при любых условиях, мог бы нанести героин. К моменту, когда была запрещена MDMA, сотни тысяч человек открыли для себя этот великолепный пpепаpат и с его помощью полностью отключались от своих проблем по выходным. Резкое сокращение доступа к MDMA логически привело к тому, что другой относительно легальный пpепаpат занял ее место. Конечно, многие были pазочаpованы - ведь Кетамин, в сущности, лекарство для одного, а Ecstasy обладала весьма ценными социальными качествами.

Один из таких людей, в свои тридцать лет имеющий широкий опыт в нелегальных наркотиках, пpиобpел некоторое количество Кетамина, думая, что это Ecstasy, но оказалось, что это нечто совершенно иное. Он рассказывает: «Это совершенно не было похоже на MDMA. Когда я принял одну таблетку, и закрыл глаза, я видел бледные цвета и формы, но без эйфории, без возбуждения, никакой ясности мыслей, никакого желания танцевать. Через несколько дней я принял три или четыре одновременно, чтобы посмотpеть, что будет. Это было, как выход в другое измерение. Совершенно внезапно вы больше не здесь. Вы не можете двигаться, не можете думать - все, что вы можете, это наблюдать. Только когда вы выходите из-под влияния Кетамина, вы начинаете осознавать, где вы находитесь и где вы побывали. Тогда миp повоpачивается другой стороной и вы получаете некоторое представление об отношениях между различными параллельными Вселенными… Когда действие Кетамина стало проходить, я начал в большей степени осознавать себя внутри своего тела. Я ощущал себя как Робокоп или как Теpминатоp, вроде какого-то кибоpга. Я чувствовал, что мое лицо сделано из массы иголок или граней или электрических импульсов. Малейшее движение сопровождалось интенсивным ощущением механистической активности в моем теле. Это не было приятно или неприятно, это просто было.»

Hо, плохо это или хорошо, в силу сложившихся обстоятельств с Кетамином познакомились многие тысячи человек, и некоторые из них нашли его весьма полезным в плане духовного развития.

8) Как Кетамин применяется в медицине?

Основное медицинское применение Кетамина - как средство для наркоза. К слову, основную инфоpмацию о нем легче всего получить из медицинского справочника. Там говорится, что Кетамин представляет собой белый кристаллический порошок со слабым хаpактеpным запахом, легко pаствоpимый в воде (1:5) и спирте (pH водных pаствоpов довольно кислая - 3,5–4,5) Особенность анестезирующего действия Кетамина - в сохранении самостоятельной адекватной деятельности легких. Действие пpепаpата связано преимущественно с угнетающим влиянием на ассоциативную зону коpы и подкорковые образования таламуса. Кумуляции при многократном введении не наблюдается.

Минимальная эффективная анестетическая доза Кетамина при внутривенном введении составляет 0,5 мг на килограмм массы тела, при этом сознание выключается через 1–2 минуты и эффект длится около двух минут. При дозе 1 мг/кг наркоз продолжается около 6 минут, а при дозе 2 мг/кг - около 10–15 минут. При внутримышечном введении эффект наступает медленнее, но более продолжителен (при введении 6–8 мг/кг эффект развивается через 6-10 минут и длится до 30–40 минут).

Вводят Кетамин внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно. Взрослым вводят 2–3 мг/кг в/в или 4–8 мг/кг в/м. Для поддержания наркоза инъекции повторяют (по 0,5–1 мг/кг в/в или 3 мг/кг в/м).

Кетамин вызывает повышение АД (на 20–30 %) и увеличивает частоту сердечных сокращений с увеличением минутного выброса сердца; пеpифеpическое сопротивление сосудов при этом уменьшается. Стимуляция сердечной деятельности может быть уменьшена применением диазепама (сибазона). Как правило, Кетамин не вызывает бpонхо- и лаpингоспазма, не угнетает рефлексов верхних дыхательных путей. Тошноты и рвоты обычно не возникает. Применение Кетамина может сопровождаться непроизвольными движениями, гипеpтонусом, галлюцинаторными явлениями. Эти эффекты пpедупpеждаются или снимаются применением тpанквилизатоpов или дpопеpидола.

При в/в введении Кетамина иногда возможны боль и покраснение по ходу вены; при пробуждении возможно психомоторное возбуждение и относительно долгая дезориентация.

*Внимание! Кетамин противопоказан при выраженных нарушениях мозгового кpовообpащения или при наличии таких нарушений в анамнезе, при выраженной гипертензии, эклампсии, при тяжелой декомпенсации кpовообpащения, эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся судорожной готовностью. Нельзя смешивать pаствоpы кетамина с баpбитуpатами (выпадают в осадок).

Формы выпуска: 5 % pаствоp в ампулах по 2 и 10 мл, в упаковке по 10 ампул; 10 % pаствоp во флаконах по 10 мл. Хранение: Список А, в защищенном от света месте.

9) Обязательно ли колоться?

Легко заметить, что в медицине Кетамин применяется исключительно в виде инъекций - внутривенных, либо внутримышечных. Это связано с большей эффективностью и быстротой наступления эффектов при таком способе введения. С другой стороны, при отсутствии необходимого опыта и соответствующих условий инъекций лучше избегать, ведь список возможных осложнений включает эмболию и абсцессы (при нарушении техники введения), газовую гангрену, столбняк и сепсис (при нарушении стерильности), СПИД и гепатит Б (при совместном использовании шприцев) и многое, многое другое. Помимо всего этого, некотоpые благочестивые личности могут испугаться, увидав следы от иньекций.

Помимо инъекций, Кетамин можно употреблять внутрь, хотя на вкус он отвратителен. Лучше всего засунуть pаствоp на ложке глубоко в горло и немедленно запить (желательно апельсиновым соком). При таком способе применения эффект наступает несколько медленнее, но ненамного - через 15–30 минут, в зависимости от дозы, которая должна быть пpимеpно вдвое выше внутримышечной дозы для достижения того же эффекта, и продолжается дольше - до 4–5 часов при максимальной дозировке.

Еще один интересный метод употребления Кетамина - интpаназальный. Лучше всего осторожно выпаpить pаствоp (если у вас нет Кетамина в кристаллической форме), очень тонко измельчить кристаллы при помощи бритвенного лезвия, разместить порошок в виде тонкой линии на зеркальце и при помощи маленькой трубочки всосать его в нос. При этом эффект наступает очень быстро, через 1–5 минут и продолжается недолго - до получаса, с остаточными явлениями не долее одного часа и сильно отличается от эффекта при пеpоpальном приеме соответствующей дозы. Лично мне это отличие не нравится - больше оглушающего, чем истинно психоделического воздействия, как мне кажется. Hавеpное, можно просто закапать pаствоp в нос, но при этом довольно трудно не проглотить некоторую его часть, так что «чистого» экспеpимента не получится.

10) В каких дозах обычно употребляется Кетамин?

Дозировка Кетамина зависит от способа употребления, желаемого эффекта и его продолжительности. Лучше всего начинать с низких доз (0,2–0,4 мг/кг) и постепенно повышать дозу до достижения оптимального на ваш взгляд эффекта. Следует довести дозу не менее, чем до 100–150 мг, чтобы действительно испытать специфическое действие Кетамина. Для большинства способов применения (кроме интpаназального) сила воздействия Кетамина прямо пpопоpциональна дозе (линейная зависимость). В этой линии имеются две важные точки. При достижении первой из них вы полностью потеряете связь с окружающим миром (то есть, ваши обычные чувства полностью отключатся); к этой точке не рекомендуется приближаться начинающим. При дальнейшем повышении дозы вы достигнете второй точки, в которой полностью потеряете сознание. Это совсем не интересно и не рекомендуется никому.

Нужно иметь в виду, что при pегуляpном употреблении развивается толерантность (относительная нечувствительность), требующая увеличения доз. После паузы в нескольких недель чувствительность восстанавливается. «Догоняться», то есть, вводить повторные дозы, не рекомендуется (за исключением интpаназального метода, при котором продолжительность эффекта может оказаться недостаточной).

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS) -2- (2-хлорфенил) -2- (метиламино) циклогексанон Категория препарата при беременности:

    Австралия: B3

    США: С (риск не исключен)

Легальность:

    Австралия: Регулируемое вещество (S8)

    Канада: Список I

    Великобритания: Регулируемое вещество

    США: Список III

    ООН: Не содержится в списках

Потенциал развития зависимости: умеренно низкий Способы применения: внутримышечно, внутривенно, интраназально, перорально, местно Метаболизм: печень, в первую очередь, ферментом CYP3A4 Биологический период полувыведения: 2.5-3 часа Выведение: почечное (> 90%) Формула: C13H16ClNO Молекулярная масса: 237,725 г / моль

Кетамин – это препарат, используемый в основном для начала и поддержания анестезии. Другие области его применения включают седацию в ходе реанимации, использование в качестве болеутоляющего, лечение бронхоспазма, лечение комплексного регионального болевого синдрома и использование в качестве антидепрессанта. Препарат вызывает трансоподобное состояние, обеспечивая облегчение боли, седативный эффект и потерю памяти. Функции сердца, дыхание, и рефлексы дыхательных путей, как правило, остаются в норме. Общие побочные эффекты кетамина включают в себя психологические реакции при окончании действия препарата. Эти реакции могут включать волнение, спутанность сознания или психоз. Повышенное кровяное давление и мышечный тремор являются довольно распространенными явлениями, реже встречаются низкое кровяное давление и угнетение дыхания. Редко могут наблюдаться спазмы гортани. Фармакологически, кетамин классифицируется как антагонист рецептора NMDA, но он также действует на многих других участках (в том числе, на опиоидные рецепторы и моноаминные транспортеры). Как и другие препараты арилциклогексиламинового класса, такие как фенциклидин (PCP), кетамин классифицируется как диссоциатив. Кетамин был разработан в 1962 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, список наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения. Препарат доступен в большом разнообразии торговых марок, в том числе Ketalar.

Использование

Анестезия

Использование в качестве анестезирующего средства:

    Анестезия у детей, в качестве единственного анестетика для малых операций или в качестве средства для вводимого наркоза после использования миорелаксантов и интубации трахеи

    У астматиков или людей с хронической обструктивной болезнью дыхательных путей

    В качестве успокоительного средства при проведении болезненных процедур в отделении скорой медицинской помощи.

    Неотложная хирургия в полевых условиях в военных зонах

    В качестве дополнения к спинальной или эпидуральной анестезии / аналгезии с использованием низких доз

Поскольку кетамин вызывает гораздо меньшее угнетение дыхания, чем большинство других имеющихся на рынке анестетиков, он используется в медицине в качестве анестезирующего средства; однако, из-за того, что он может вызвать галлюцинации, этот препарат обычно не используется в качестве основного анестетика, хотя является анестетиком выбора в том случае, когда не доступен аппарат для искусственной вентиляции лёгких. Кетамин часто используется в случае тяжелых ранений, препарат показал себя безопасным при таком применении. Клинические практические руководства 2011 года поддерживают использование кетамина в качестве диссоциативного успокоительного средства при оказании экстренной медицинской помощи. Кетамин является препаратом выбора для людей в случае травматического шока, находящихся в группе риска развития гипотензии. Низкое кровяное давление может быть опасно для людей с тяжелой черепно-мозговой травмой. Кетамин связан с небольшим риском понижения кровяного давления, а зачастую даже может предотвратить такое состояние. Воздействие кетамина на дыхательную и сердечно-сосудистую системы отличается от других анестетиков. При использовании в обезболивающих дозах, он, как правило, стимулирует, а не подавляет, кровеносную систему. Иногда анестезию с использованием кетамина можно выполнить без необходимости защиты дыхательных путей. Кетамин считается относительно безопасным, поскольку защитные рефлексы дыхательных путей сохраняются. Кетамин используется в качестве бронхолитического средства в лечении тяжелой астмы. Однако, данные о его клинически положительных эффектах ограничены.

Боль

Кетамин может использоваться для послеоперационного обезболивания. Малые дозы кетамина позволяют снизить дозу и уменьшить тошноту и рвоту после операции. Высокое качество данных касательно его эффективности при острой боли является недостаточным, чтобы определить эффективность кетамина в этой ситуации. Препарат также может быть использован в качестве внутривенного анальгетика в сочетании с опиатами для контроля в противном случае некупируемой, особенно невропатической, боли. Кетамин может противодействовать спинной сенсибилизации или феномену страха при хронической боли. В этих дозах, психотропных побочные эффекты менее заметны и хорошо купируются . Кетамин – это анальгетик, который более всего эффективен при использовании наряду с низкими дозами опиоидов. Поскольку он сам по себе производит обезболивающее действие, дозы, необходимые для адекватного обезболивания при его использовании в качестве единственного анальгезирующего агента, значительно выше, из-за чего повышается вероятность дезориентирующих побочных эффектов. В обзорной статье, написанной в 2013 году, говорится, что, «несмотря на ограниченность имеющихся данных, имеются свидетельства того, что кетамин может быть жизнеспособным вариантом для лечения резистентной боли в случае рака». Низкие дозы кетамина иногда используются при лечении комплексного регионального болевого синдрома (КРБС). В систематическом обзоре 2013 года были обнаружены лишь низкокачественные доказательств, подтверждающие использование кетамина для лечения КРБС.

Депрессия

Кетамин был протестирован в качестве средства для лечения резистентного , и для оказания помощи людям, пытавшимся покончить с собой и находящихся в отделении реанимации. Препарат часто проявляет кратковременную эффективность. Качество доказательств, подтверждающих его пользу, однако, как правило, является низким. Препарат дается при помощи одного внутривенного вливания в более меньших дозах, чем принято использовать в анестезии. Предварительные данные указывают на то, что препарат производит быстрое (в течение 2-х часов) и относительно устойчивое (продолжительностью около 1-2 недель) снижение симптомов у некоторых людей. Первоначальные исследования показали быстрое начало действия препарата и то, что он блокирует глутаматные рецепторы NMDA. Механизм его действия отличается от большинства современных антидепрессантов.

Рекреационное использование

Использование кетамина в качестве рекреационного наркотика может быть смертельно опасным. В Англии и Уэльсе в 2005-2013 годы от кетамина умерло более 90 человек (в том числе в результате случайных отравлений, утопления, ДТП, а также намеренного самоубийства). Большинство смертей наблюдалось среди молодых людей. Эта статистика привела к ужесточению мер регулирования (например, перенос кетамина из класса С в класс запрещенных веществ В в Великобритании). В отличие от других известных диссоциативов, таких как фенциклидин (PCP) и декстрометорфан (ДХМ), кетамин является препаратом очень короткого действия. Его эффекты начинают вступать в силу через приблизительно 10 минут после приема, а его галлюциногенные эффекты длятся в течение 60 минут при интраназальном или инъекционном введении и до двух часов при пероральном приеме. При приеме субанестезирующих доз (доз, меньше необходимых с медицинской точки зрения), кетамин производит диссоциативное состояние, характеризующееся чувством отрешенности от своего физического тела и внешнего мира, известное под названиями «деперсонализация» и «дереализация». При приеме достаточно высоких доз, пользователь может испытать особое состояние, которое на жаргоне называется «К-hole» и характеризуется крайней степенью диссоциации с визуальными и слуховыми галлюцинациями. Джон Лилли, Марсия Мур и Д. М. Тернер (среди других) уже описали свой энтеогенный опыт с кетамином. Мур и Тернер умерли преждевременно (первый в результате переохлаждения, второй утонул), предположительно, в результате использования кетамина.

Побочные эффекты

Кетамин, как правило, безопасен для применения у тяжелобольных пациентов, когда его вводит медперсонал, прошедший специальную подготовку. Даже в этих случаях, побочные эффекты кетамина включают один или более из нижеперечисленных:

    Сердечно-сосудистые: аномальный сердечный ритм, замедление или ускорение сердечного ритма, высокое или низкое кровяное давление

    Центральная нервная система: Кетамин традиционно противопоказан людям с риском внутричерепной гипертензии из-за риска увеличения внутричерепного давления. Однако, риск ВЧГ при приеме кетамина не выше, чем при приеме опиоидов.

    Дерматология: Переходная эритема, переходная кореподобная сыпь

    Желудочно-кишечные: Анорексия, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота

    Местные: Боль или экзантема в месте инъекции

    Нервно-мышечные и скелетные: Увеличение скелетного мышечного тонуса (тонико-клонические движения)

    Глазные: Двойное видение, повышенное внутриглазное давление, нистагм, туннельное зрение

    Органы дыхания: обструкция дыхательных путей, апноэ, увеличение бронхиальной секреции, угнетение дыхания, ларингоспазм

    Другое: Анафилактический шок, зависимость

У 10-20% больных при приеме кетамина в обезболивающих дозах наблюдаются побочные реакции, которые происходят во время выхода из наркоза, реакции, которые могут проявляться в виде галлюцинаций и бреда. Эти реакции могут быть менее распространены среди некоторых групп пациентов, и при внутримышечном введении, и могут наблюдаться в течение 24 часов после операции; вероятность таких реакций может быть снижена за счет минимизации стимуляции пациента во время восстановления и при предварительном приеме бензодиазепина, наряду с низкой дозы кетамина. Пациентам, которые испытывают серьезные реакции, может потребоваться применение небольшой дозы барбитурата короткого или ультракороткого действия. При приеме доз, превышающих анестезирующие дозы, более чем 10% пациентов сообщают о тонико-клонических судорогах .

Неврологические эффекты

В 1989 году, профессор психиатрии Джон Олни сообщил о том, что кетамин вызывает необратимые изменения в двух небольших участках мозга крыс, которые, однако, значительно отличаются от человеческого мозга в плане метаболизма, поэтому не будут наблюдаться в организме человека. Первое масштабное, лонгитюдное исследование кетаминщиков показало, что постоянные пользователи кетамина (принимающие его в среднем 20 дней в месяц) чаще страдают депрессиями и нарушениями памяти при измерении нескольких параметров, в том числе словесной, кратковременной памяти и зрительной памяти. У пользователей, редко принимающих кетамин (в среднем, 3,25 дней в месяц) и у бывших пользователей кетамина не было обнаружено различий от контрольной группы в характеристиках памяти, внимания и психологического благополучия. Это предполагает, что редкое использование кетамина не вызывает когнитивного дефицит, и что дефицит, который может наблюдаться, может быть обратимым при прекращении использование кетамина. Тем не менее, абстинентные, частые и нечастые пользователи демонстрируют более высокие баллы в тестах на бредовые симптомы, чем контрольная группа. В одном исследовании было показано, что кратковременное воздействие высоких концентраций кетамина на культуры ГАМКергических нейронов приводит к значительной потере дифференцированных клеток, и что концентрации кетамина, индуцирующие неклеточную смерть (10 мг / мл), могут инициировать долгосрочные изменения в дендритном разветвлении в дифференцированных нейронах. В том же исследовании также было продемонстрировано длительное (> 24 ч) введение кетамина в низких концентрациях (0,01 мкг / мл), что может вмешиваться в поддержание архитектуры дендритного разветвления. Эти результаты указывают на то, что хроническое воздействие низких, субанестезирующих, концентраций кетамина, не влияющих на выживаемость клеток, может нарушить поддержание и развитие нейронов. Более поздние исследования нейротоксичности кетамина были сосредоточены на приматах в попытке использовать более точную модель, чем грызуны. В одном из таких исследований, суточные дозы кетамина вводили в соответствии с типичными рекреационными дозами (1 мг/кг внутривенно) макакам-подросткам в различные периоды времени. У обезьян, которым ежедневно, в течение шести месяцев, вводили инъекции, наблюдалось снижение двигательной активности и были обнаружены показатели повышенной гибели клеток в префронтальной коре, чего не наблюдалось после одного месяца применения. Исследование, проведенное на макаках-резусах, показало, что 24-часовая внутривенная инфузия кетамина вызывала признаки повреждения мозга у животных в пятидневном, но не в 35-дневном, возрасте. Некоторые неонатальные специалисты не рекомендуют использовать кетамин в качестве анестезирующего средства у новорожденных детей из-за его потенциальных побочных эффектов на развивающийся мозг. Эти нейродегенеративные изменения в начале развития наблюдаются также и при приеме других препаратов с таким же механизмом действия на рецептор NMDA (антагонизм), как кетамин. Кратковременные эффекты кетамина вызывают когнитивные нарушения, в том числе, снижение внимания, уменьшение беглости речи, ухудшение кратковременной памяти и исполнительной функции, а также изменения в восприятии по типу .

Воздействие на мочевыводящие пути

В 2011 году был проведен систематический обзор, в котором исследовалось 110 сообщений о симптомах раздражения мочевых путей в результате злоупотребления кетамином. Эти симптомы носят совокупное название «язвенный цистит, вызванный употреблением кетамина», и включают в себя недержание мочи, снижение растяжимости мочевого пузыря, снижение объема мочевого пузыря, гиперактивность детрузора и болезненная гематурия (наличие крови в моче). В некоторых случаях также сообщалось о двустороннем гидронефрозе и почечном папиллярнам некрозе. У мышей был исследован патогенез папиллярного некроза. В качестве возможного механизма была предложена мононуклеарная воспалительная инфильтрация в почечных сосочках в результате кетаминовой зависимости. Время появления симптомов нижних мочевыводящих путей зависит, в частности, от тяжести и длительности использования кетамина; однако, неясно, соотносится ли тяжесть и длительность использования кетамина линейно с проявлением этих симптомов. Во всех зарегистрированных случаях, когда пользователь применял более 5 г кетамина/ день, наблюдались симптомы нижних мочевыводящих путей. Симптомы мочевыводящих путей, как представляется, наиболее распространены у кетаминщиков, употребляющих препарат ежедневно в течение длительного времени. Эти симптомы представлены только в одном случае медицинского применения кетамина. Тем не менее, после снижения дозы, симптомы ослаблялись. Управление этими симптомами, прежде всего, включает в себя прекращение приема кетамина. Другие методы включают прием антибиотиков, НПВС, стероидов, антихолинергических средств и растяжение мочевого пузыря. У некоторых пациентов, облегчение может быть достигнуто при помощи инстилляции гиалуроновой кислотой и одновременного прекращения приема пентозанполисульфата и кетамина, но в последнем случае, неясно, наступает ли облегчение в результате прекращения приема кетамина, или же из-за приема полисульфата пентозана, или в результате сочетания обоих факторов. Для того, чтобы чтобы в полной мере оценить эффективность этих процедур, требуется дальнейшее наблюдение за пациентом.

Проблемы с печенью

В историях болезни трех пациентов, которых лечили эскетамином для облегчения хронической боли, после повторного введения инфузий кетамина, наблюдались аномалии печеночных ферментов, при этом значения ферментов печени возвращались ниже верхнего референтного предела в нормальный диапазон после прекращения приема препарата. В связи с этим, при таком лечении необходимо контролировать ферменты печени.

Взаимодействия

Другие препараты, которые повышают артериальное давление, могут взаимодействовать с кетамином, оказывая дополнительный эффект на кровяное давление. Эти препараты включают: стимуляторы, антидепрессанты, СИОЗС и ингибиторы МАО. Потенциальными эффектами могут быть: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, сердцебиения, аритмия. Кетамин может увеличить воздействие других седативных средств, в том числе , опиоидов и .

Фармакология

Применение

В медицинских учреждениях, кетамин обычно вводится внутривенно или внутримышечно. Кетамин можно начинать принимать перорально, или же сначала - при помощи подкожной инфузии, а после купирования боли – перорально. Биодоступность гидрохлорида кетамина при пероральном приеме составляет около 20%

    Пероральный кетамин легко расщепляется желчными кислотами, таким образом, имеет низкую биодоступность (около 20%). Часто для борьбы с этой проблемой используются сосательные таблетки или «жевательный мармелад» для сублингвального или буккального поглощения.

    Некоторые специалисты прекращают введение подкожных инфузий после первой дозы перорального кетамина. Другие постепенно уменьшают дозу инфузии по мере увеличения пероральной дозы.

Механизм действия

Кетамин действует преимущественно в качестве антагониста рецептора NMDA, что объясняет большую часть его эффектов. Однако, полная фармакология кетамина является более сложной, и известно, что препарат может непосредственно взаимодействовать со множеством других участков в различной степени. Известные действия кетамина включают в себя:

    Неконкурентный антагонист рецептора NMDA (NMDAR)

    Отрицательный аллостерический модулятор рецептора nACh

    Слабый агонист μ-опиоидных и каппа-опиоидных рецепторов (от 10 до 20 раз меньшее сродство по отношению к NMDA рецептору, соответственно), и очень слабый агонист б-опиоидных рецепторов

    Агонист рецептора D2

    Слабый антагонист рецептора mACh (от 10 до 20 раз меньше сродства к NMDA рецептору)

    Ингибитор обратного захвата серотонина, допамина, норэпинефрина

    Потенциалзависимый натриевый канал и блокатор кальциевых каналов L-типа и блокатор HCN1 катионного канала

    Ингибитор синтазы оксида азота

    Агонист σ -рецептора 1 и 2 (сродство в мкм).

Кетамин, по-видимому, ингибирует NMDA-рецептор путем связывания на открытом канале и на аллостерическом участке. S (+) и R (-) стереоизомеры связываются с различным сродством: Ki = 3200 и 1100 нм, соответственно. Значимость этих дополнительных механизмов в терапевтических эффектах кетамина плохо понимается, из-за его относительно сложного фармакологического профиля.

Эффекты кетамина в центральной нервной системе

Антагонизм NMDA рецептору отвечает за такие эффекты, как анестезия, амнезия, диссоциация и галлюциногенные эффекты, хотя активация каппа-опиоидных рецепторов и, возможно, сигма и mACh рецепторов может также способствовать его психотомиметическим свойствам. Ингибирование обратного захвата дофамина, скорее всего, лежит в основе эффектов эйфории, хотя дополнительная активация мю-опиоидных рецепторов не может быть исключена. Механизм действия для возможных антидепрессивных эффектов кетамина при более низких дозах еще не выяснен. Антагонизм NMDAR приводит к эффекту аналгезии путем предотвращения центральной сенсибилизации в нейронах спинного рога; другими словами, действие кетамина вмешивается в передачу боли в спинном мозге. Ингибирование синтазы оксида азота уменьшает производство окиси азота – нейромедиатора, участвующего в восприятии боли, что способствует усилению обезболивающего эффекта. Действие кетамина в сигма и μ-опиоидных рецепторах является относительно слабым, и данные о том, что последние играют роль в его обезболивающем действии, являются смешанными. Анальгетическое действие кетамина также связано с его взаимодействием со множеством других участков. В частности, кетамин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и натриевые каналы, смягчая гипералгезию; он изменяет холинергическую нейротрансмиссию, которая участвует в механизмах боли; и ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина, которые участвуют в нисходящих антиноцицептивных путях.

Эффекты в периферийных системах

Кетамин влияет на катехоламинергическую передачу, как отмечалось выше, производя измеримые изменения в периферических органах и системах, в том числе в сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной и респираторной системах:

    Сердечно-сосудистая система: кетамин ингибирует обратный захват катехоламинов, стимулируя симпатическую нервную систему, что приводит к сердечно-сосудистым симптомам.

    Желудочно-кишечная система: ингибирование обратного захвата серотонина, как полагают, лежит в основе эффектов тошноты и рвоты.

    Дыхательная система: увеличение количества катехоламинов и стимулирование β2 адренергических рецепторов, вероятно, вызывает расширение бронхов, хотя в это могут быть вовлечены также и другие процессы. Точный механизм до конца не изучен.

Фармакокинетика

Кетамин абсорбируется внутривенно, внутримышечно, перорально и местно в силу его водо- и жирорастворимости. При пероральном приеме, он подвергается метаболизму первого прохода, биотрансформируясь в печени при помощи изоферментов CYP3A4 (в основном), CYP2B6 и CYP2C9 (незначительно) в норкетамин (через N-деметилирование) и, наконец, дегидроноркетамин. Промежуточным участком биотрансформации норкетамина в дегидроноркетамин является гидроксилирование норкетамина в дегидроноркетамин при помощи CYP2B6 и CYP2A6. Дегидроноркетамин, а затем норкетамин, являются наиболее распространенными метаболитами кетамина в моче. Являясь основным метаболитом кетамина, норкетамин является в 3-5 раз менее эффективным анестетиком, чем кетамин. Плазменные уровни этого метаболита в три раза выше, чем уровни кетамина после перорального приема. Биодоступность при пероральном приеме достигает 17-20%; биодоступность при других способах введения составляет 93% внутримышечно, 25-50% интраназально, 30% сублингвально, и 30% ректально. Пиковые концентрации в плазме достигаются в течение одной минуты внутривенно, 5-15 мин внутримышечно, и 30 мин перорально. Продолжительность действия кетамина в клинических условиях составляет от 30 мин до 2 ч внутримышечно и 4-6 ч перорально. Плазменные концентрации кетамина увеличиваются при использовании и других ингибиторов CYP3A4 в связи с ингибированием его превращения в норкетамин.

Химия

Состав

По своей химической структуре, кетамин является производным арилцикологексиламина. Кетамин является хиральным соединением. Большинство фармацевтических препаратов кетамина являются рацемическими; однако, сообщается, что некоторые бренды имеют различия в энантиомерных пропорциях. Более активный энантиомер, эскетамин (S(+)-кетамин), также доступен для использования в медицинских целях под торговой маркой Ketanest S, в то время как менее активный энантиомер, аркетамин (R(-)-кетамин), никогда не продавался как энантиомерный препарат для клинического применения.

История

Медицинское использование

Кетамин был впервые синтезирован в 1962 году Кальвином Стивенсом, профессором химии из Университета Уэйна и консультантом компании Parke-Davis, проводящем исследования по поводу перестановок альфа-гидроксиимина. После многообещающих доклинических исследований на животных, в 1964 кетамин начали исследовать на заключенных. Эти исследования показали, что кетамин имеет короткую продолжительность действия и менее выраженную поведенческую токсичность, что делает его более благоприятным препаратом диссоциативной анестезии по сравнению с фенциклидином (PCP). После утверждения FDA в 1970 году, анестезия при помощи кетамина впервые стала применяться на американских солдатах во время войны во Вьетнаме.

Немедицинское использование

Немедицинское использование кетамина берет начало на Западном побережье Соединенных Штатов в начале 1970-х годов. Раннее использование было зафиксировано в подпольной литературе, например, в серии комиксов The Fabulous Furry Freak Brothers. Кетамин использовался в психиатрических и других научных исследованиях в 1970-х, кульминацией которых стала публикация психонавта Джона Лилли под названием «The Scientist» 1978 года, и труда Марсии Мур и Говарда Аллтуниана «Journeys into the Bright World», в котором документально изображена необычная феноменология кетаминового опьянения. Распространенность немедицинского использования кетамина увеличивалась вплоть до конца века, особенно на рейв-вечеринках. Тем не менее, его использование в качестве «клубного наркотика» отличается от других клубных наркотиков (например, МДМА) в связи с его анестезирующими свойствами (например, невнятная речь, иммобилизация) в более высоких дозах. Кроме того, имеются сообщения об использовании кетамина в качестве «экстази». Использование кетамина в рамках «послеклубного опыта» также описано. Рост популярности кетамина в танцевальной культуре был наиболее заметен в Гонконге в конце 1990-х годов. Прежде чем стать федерально регулируемым веществом в Соединенных Штатах в 1999 году, кетамин был доступен в качестве фармацевтического препарата и в виде чистого порошка, продаваемого крупными партиями. В настоящее время, большая часть кетамина на черном рынке завозится из Китая и Индии. Кроме таких эффектов, как спутанность сознания и амнезия, кетамин может использоваться в преступных целях при изнасиловании.

Легальное положение

Кетамин входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Увеличение незаконного использования кетамина вызвало его перемещение в Список III Закона о контролируемых веществах Соединенных Штатов в августе 1999 года. В Соединенном Королевстве, кетамин входит в класс C с 1 января 2006 года. 10 декабря 2013 года, Консультативный совет Великобритании по злоупотреблению наркотиками (ACMD) рекомендовал правительству переквалифицировать кетамин в Класс B. 12 февраля 2014 года Министерство внутренних дел объявило, что последует этому совету «в свете доказательств хронических вреда, связанного с использованием кетамина, в том числе хронического повреждения мочевого пузыря и других повреждений мочевыводящих путей». Государственный министр Великобритании по предупреждению преступности, Норман Бейкер, в ответ на совет ACMD, заявил, что вопрос о внесении препарата в разные списки для медицинского и ветеринарного использования «будет решаться отдельно». В Канаде с 2005 года кетамин входит в Список I. В Гонконге с 2000 года кетамин входит в Список 1 Главы 134 Опасных наркотических средств. Он может быть использован легально только специалистами в области здравоохранения, в научно-исследовательских целях университетами, или по рецепту врача. К 2002 году, кетамин был классифицирован как препарат класса III на Тайване. Учитывая недавний рост распространенности кетамина в Восточной Азии, рассматривается вопрос о его реструктуризации в класс I или II. В декабре 2013 года, правительство Индии, в ответ на рост злоупотребления и использования кетамина при изнасилованиях, добавило кетамин в список X Закона о препаратах и косметических средствах. Для продажи требуется наличие специальной лицензии и ведение учета всех продаж в течение двух лет.

Русский врач Евгений Крупицкий заявил об обнадеживающих результатах при использовании кетамина при лечении алкогольной зависимости, в сочетании с психоделическими и аверсивными методами. Крупицкий и Кольп кратко изложили свою работу в 2007 году.

Ветеринария

В ветеринарной анестезии, кетамин часто используется благодаря его анестетическому и обезболивающему действию на кошек, собак, кроликов, крыс и других мелких животных. Он является одним из основных ингредиентов «коктейля грызунов», смеси лекарственных препаратов, используемых для анестезии грызунов. Ветеринары часто используют кетамин в сочетании с седативными препаратами для сбалансированной анестезии и обезболивания, и в качестве инфузии с постоянной скоростью, чтобы помочь предотвратить усиление боли. Кетамин используется для купирования боли у крупных животных, хотя он имеет меньше влияния на коров. Кетамин является основным внутривенным анестетиком, используемым в хирургии лошадей, часто в сочетании с детомидином и тиопенталом или иногда с

1 мл раствора 5% содержит 50 мг активного компонента кетамина гидрохлорида .

Форма выпуска

Кетамин выпускается в ампулах по 2 и 10 мл. В каждой пачке из картона содержится по 10 ампул.

Фармакологическое действие

Что такое Кетамин? Это средство, которое при внутримышечном либо внутривенном вливании способно оказывать наркотизирующее (анестезирующее) и анальгезирующее воздействия. Фармакологическая группа – «Наркозные средства» . Действующее вещество обладает непродолжительным эффектом, и в наркотических дозах позволяет сохранять адекватное самостоятельное дыхание. ЛС обладает диссоциативной общей анестезией, что объясняется угнетающим воздействием в отношении подкорковых образований таламуса и ассоциативной зоны.

Механизм действия Кетамина основан на избирательном подавлении нейрональной передачи в структуре коры головного мозга, как в таламусе , так и в ассоциативных зонах. В тоже время наблюдается стимуляция лимбической системы и гиппокампа . В результате развивается функциональное разобщение неспецифических связей в структуре таламуса и среднего мозга, блокируются поступающие ноцицептивные афферентные стимулы в высшие мозговые центры из спинного мозга, угнетается импульсная передача в продолговатый мозг (ретикулярную формацию). Считается, что обезболивающий и гипнотический эффекты Кетамина связаны с влиянием активного вещества на различные типы рецепторов. Эффекты медикамента не связаны с блокирование натриевых каналов в нервной системе и воздействием на ГАМК-рецепторы. Википедия содержит информацию по истории синтезирования Кетамина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кетамин это липофильное соединение, которое достаточно быстро способно распределяться сначала в хорошо кровоснабжаемых органах, а затем и в тканях со сниженной перфузией. Метаболизируется в печёночной системе. Через почки выводится в форме конъюгированных веществ-метаболитов.

Показания к применению

Кетамин что это? Медикамент применяется как для мононаркоза (1 компонент), так и для комбинированного наркоза преимущественно у лиц с низким уровнем кровяного давления, либо при необходимости сохранения у пациента самостоятельного дыхания. Чаще всего Кетамин применяется во время эвакуации при массивных и травматическом шоке, при краткосрочных кардиохирургических операциях, в экстренной хирургии. Кетамин назначают при:

  • катетеризации сердца ;
  • эндоскопических манипуляциях;
  • перевязках в оториноларингологии, офтальмологии и стоматологии.

Медикамент может применяться при в акушерской практике.

Противопоказания

  • эклампсия при тяжелой форме декомпенсации кровообращения;
  • выраженная .

При необходимости применения миорелаксантов во время операций на гортани Кетамин назначают с осторожностью. Недопустимо смешивание с растворами барбитуратов из-за риска выпадения осадка.

Побочные действия

Медикамент оказывает общее воздействие на организм человека. При введении раствора регистрируется подъём кровяного давления на 20-30%, учащение сердцебиения, повышение минутного объёма крови, снижение периферического сопротивления сосудов. Применение Сибазона ( ) помогает уменьшить стимулирующее влияние Кетамина на сердечную деятельность. В большинстве случаев активный компонент не угнетает рефлексы верхнего отдела дыхательного тракта, не вызывает бронхоспазма, ларингоспазма, рвоты и тошноты. Угнетение дыхания регистрируется при быстром внутривенно вливании раствора. и Метацин позволяют снизить саливацию. При введении медикамента могут регистрироваться , гипертонус, непроизвольные движения (купируется при введении и транквилизаторов). Возможно покраснение кожных покровов по ходу вены в месте инъекции; при пробуждении от наркоза – длительная дезориентация и психомоторное возбуждение .

Инструкция по применению Кетамина (Способ и дозировка)

Раствор вводят внутривенно (фракционно/струйно) либо внутримышечно. Внутривенно взрослым вводят 2-3 мг, внутримышечно – 4-8 мг на 1 кг веса. Повторное введение Кетамина позволяет продлить наркоз (скорость 2 мг/кг/час). Такой способ введения возможен при наличии инфузоматов либо достигается капельным введением раствора Кетамина 1% в растворе хлорида натрия или изотоническом растворе (30-60 капель в минуту).

В педиатрической практике раствор применяется для комбинированной анестезии. Расчет производится по схеме: 4-5 мг/кг в виде раствора 5%. Требуется обязательная премедикация.

Лекарственное средство может применяться совместно с анальгетиками ( , депидолор и т.д.) и нейролептиками (например, Дроперидол), однако для этого требуется снижение дозы.

Передозировка

Регистрируется угнетение дыхания , что требует проведение своевременной искусственной вентиляции легких .

Взаимодействие

Кетамин несовместим с барбитуратами на химическом уровне (образуется преципитат). Медикамент способен потенцировать действие всех средств, применяемых для ингаляционного наркоза . Лекарственный препарат усиливает действие тубокурарина, но не влияет на эффективность сукцинилхолина и панкурония.

Механизм действия

Кетамин оказывает многостороннее влияние на ЦНС, включая блокаду полисинаптических рефлексов спинного мозга и подавление эффектов возбуждающих нейротрансмиттеров в отдельных участках головного мозга. В отличие от барбитуратов, вызывающих депрессию ретикулярной активирующей системы, кетамин функционально разобщает, или диссоциирует, таламус (который переключает сенсорные импульсы из ретикулярной активирующей системы на кору больших полуша­рий) и лимбическую кору (которая вовлечена в осознание ощущений). В то время как некоторые нейроны головного мозга функционально подавлены, другие, наоборот, находятся в состоянии тонического возбуждения. Клинически состояние диссоциативной анестезии характеризуется тем, что больной кажется бодрствующим (он открывает глаза, глотает, мышцы сокращаются), но у него отсутствует способность анализировать сенсорные стимулы и реагировать на них. Доказано существование специфических кетаминовых рецепторов и их взаимодействие с опиатными рецепторами.

Влияние структуры на активность

Кетамин представляет собой структурный аналог фенциклидина. Кетамин в 10 раз слабее фенциклидина и вызывает многие из его психомиметических эффектов. Увеличение силы действия изомера свидетельствует о существовании стереоспецифического рецептора.

Фармакокинетика

А. Абсорбция. Кетамин применяют в/в или в/м (см. таблицу ниже). Через 10-15 мин после в/м введения концентрация кетамина в плазме достигает пиковых значений.

Препарат

Показания к применению

Путь введения

Доза

Кетамин Индукция В/в, в/м 1 -2 мг/кг, 3-5 мг/кг
Этомидат Индукция В/в 0,2-0,5 мг/кг
Пропофол (диприван) Индукция В/в 1-2,5 мг/кг
Интраоперационная анестезия В/в инфузия 50-200 мкг/(кг х мин)
Седация В/в инфузия 25-100 мкг/(кг х мин)
Дроперидол Премедикация В/м 0,04-0,07 мг/кг
Седация В/в 0,02-0,07 мг/кг
Устранение рвоты В/в 0,05 мг/кг 1

ТАБЛИЦА. Показания к применению и дозы кетамина, этомидата, пропофола и дроперидола
1 Максимальная доза у взрослых, которая не замедляет пробуждение, составляет 1,25-2,5 мг.

Б. Распределение. Кетамин сильнее, чем тиопентал, растворяется в жирах и в меньшей степени связывается с белками; при физиологическом рН степень их ионизации одинакова. Наличие таких свойств, наряду с обусловленным действием препарата увеличением мозгового кровотока и сердечного выброса, приводит к быстрому поглощению кетамина мозгом и последующему перераспределению (период полусуществования в фазе распределения составляет 10-15 мин). Пробуждение обусловлено перераспределением препарата в периферическую камеру.

В. Биотрансформация. Кетамин подвергается биотрансформации в печени, при этом образуется несколько метаболитов. Некоторые метаболиты (например, норкетамин) сохраняют анестетическую активность. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к препарату, что частично объясняется индукцией печеночных ферментов. Короткий период полусуществования кетамина в фазе элиминации обусловлен значительным поглощением в печени (отношение печеночной экстракции составляет 0,9).

Г. Экскреция. Конечные продукты биотрансформации выделяются через почки.

Влияние на организм

А. Сердечно-сосудистая система.

N.B. Резко отличаясь от всех остальных анестетиков, кетамин увеличивает артериальное давление, ЧСС и сердечный выброс. Этот опосредованный эффект обусловлен стимуляцией центральных отделов симпатической нервной системы.

Данным изменениям сопутствует увеличение работы сердца и повышение давления в легочной артерии. Вследствие стимуляции кровообращения кетамин нецелесообразно использовать при ИБС, нелеченной или неправильно леченной артериальной гипертонии, сердечной недостаточности и артериальных аневризмах. С одной стороны, кетамин оказывает прямое угнетающее влияние на миокард, которое проявляется при симпатической блокаде (например, при разрыве спинного мозга) или истощении запасов катехоламинов (например, в терминальной фазе шока). С другой стороны, опосредованная стимуляция кровообращения делает кетамин препаратом выбора при остром гиповолемическом шоке.

Б. Система дыхания. Стандартные индукционные дозы кетамина влияют на дыхание незначительно. При быстром струйном введении или при сочетании с опиоидами возможно развитие апноэ. Кетамин - мощный бронходилататор, что при бронхиальной астме делает его идеальным анестетиком для индукции. Хотя рефлексы с верхних дыхательных путей обычно не угнетаются, при повышенном риске аспирации показана интубация трахеи. Кетамин усиливает слюноотделение, что можно предотвратить предварительным введением холиноблокатора.

В. Центральная нервная система. Параллельно стимуляции кровообращения кетамин увеличивает потребление кислорода головным мозгом, мозговой кровоток и внутричерепное давление. Следовательно, внутричерепные объемные образования - противопоказание к применению кетамина. Кетамин может вызывать миоклонические движения, обусловленные подкорковой электрической активностью, не выявляемой на ЭЭГ. Нежелательные психомиметические эффекты (например, иллюзии, устрашающие сновидения, делирий) на этапе пробуждения реже возникают при использовании бензодиазепинов в премедикации и у детей. Кетамин - самый «полноценный» из неингаляционных анестетиков, потому что он вызывает аналгезию, амнезию и утрату сознания.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Кетамин потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов. Сочетанное применение теофиллина и кетамина повышает риск развития судорог. Диазепам ослабляет обусловленную кетамином стимуляцию кровообращения и удлиняет период его полусуществования в фазе элиминации. Кетамин вызывает депрессию миокарда при введении на фоне галотана или, в меньшей степени, других ингаляционных анестетиков. Препараты лития могут пролонгировать действие кетамина.

Кетамин – лекарственное средство, применяемое в медицине с начала 60-х годов XX века. Препарат послужил открытием новой эры общего обезболивания при кратковременных и экстренных хирургических, гинекологических вмешательствах, а также для облегчения проведения болезненных методов инструментальной диагностики. Особенно в случаях, имеющих ограничение для применения и препаратов . Положительное действие это лекарство оказывало и в случаях бронхоспазма. Благодаря сопутствующим психоделическим эффектам, в среде зависимых людей распространилось злоупотребление кетамином.

У препарата имеются аналоги, которые наиболее известные под названиями – калипсол, кетанест, кеталар.

Общие сведения

При применении у многих больных лекарство вызывает возбуждение и наплыв галлюцинаторных видений. Эти побочные эффекты особенно сильно проступают у пациентов, имеющих наркотическую и алкогольную зависимости.

В среде наркоманов кетамин получил известность благодаря книгам М. Мур и Г. Аллтоуниана, которые красочно описали действие препарата на основании собственного опыта.

В практике это лекарство применяется на театрах военных действий локальных войн, а также в ветеринарной медицине.

В СССР этот медикамент появился с 80-х годов прошлого века. А С 90-х годов он начинает активно распространяться как наркотическое психоделическое средство. В 1998 году официально причислен к разряду наркотиков в России.

Применение кетамина сопровождалось рядом громких уголовных скандалов.

Обратите внимание: особую популярность этот препарат получил в молодёжной среде благодаря своим «ярким» переживаниям на фоне «тяжеловесного» и дорогостоящего .

Как действует на человека кетамин

Эффекты препарата основаны на его избирательном торможении отдельных участков коры головного мозга и таламуса. При этом он задерживает скорость функций лимбической системы и гиппокампа (вызывая извращение осознания ощущений). Указанные процессы приводят к расстройствам связей между отделами, особенно среднего мозга и таламуса. В медицине это состояние называется диссоциативной анестезией (при которой наступает выраженное изменение сознания человека). Кетамин обладает влиянием на опиоидные рецепторы, вызывая обезболивание и соответствующие аналогичные психоэффекты. Воздействуя на холинергические рецепторы, вещество способствует расширению бронхов и развитию специфического делириозного состояния.

Дозы, зависимость и злоупотребление кетамином

Среди наркоманов, применяющих это вещество, наиболее популярен внутримышечный метод введения. Он считается особо эффективным за счёт «оптимального» сочетания дозы и длительности наркотического эффекта. Внутривенное применение вызывает более яркую эйфорию, но которая длится значительно меньше (до 30-60 минут), чем при внутримышечном введении (несколько часов).

К более редким относится интраназальный (вдыхание) и пероральный (употребление внутрь) способы наркотизации.

Начальные дозы в среднем равны 0,5-0,6 мл 5% раствора кетамина. Постепенно формирующаяся толерантность (устойчивость) заставляет пациента повышать дозу в несколько раз.

Как было отмечено выше – основные потребители кетамина – подростки. Первоначальный приём наркотика происходит в группе. Основной мотив – подражать тем, кто уже испытал его действи е. Групповая форма наркотизации – начальный период формирования зависимости. Именно в них часто происходит комбинация наркотических средств и эффектов.

Уходят из группы только те, кто испытал опасное состояние для жизни или здоровья.

Для оставшихся, пребывание в условиях микроколлектива становится единственным ожидаемым в жизни стимулом. Без привычного окружения, и без наркотического средства подросток начинает испытывать скуку, психический дискомфорт, эмоциональную неустойчивость. Родители, к сожалению, замечают изменение поведения своих детей слишком поздно благодаря тому, что действие кетамина успевает закончиться в течение нескольких часов. Домой юноша или девушка попадают уже в нормальном (условно) состоянии.

Рекомендуем прочитать:

Обратите внимание : так как на препарат требуются материальные средства, то подростки начинают воровать деньги у родителей, и в других местах.

Если в этот момент группу успевают поймать на фактах наркотизации и воровства, определить и изолировать лидера, то это общение может прекратиться, как и приём наркотика.

У тех, кто продолжает принимать психоактивное вещество, постепенно развивается и укрепляется психическая и физическая зависимости. Прежние дозы уже не дают эффекта, наркотизация переходит на систематический уровень. Подростки начинают прогуливать занятия, учёбу, теряют интерес к обычной жизни. Их внимание занимает только одно желание – приём наркотика.

Часто вся группа переходит на более тяжёлые наркотики. В этом случае состав юных наркоманов уменьшается до нескольких человек с уже выраженной степенью пристрастия.

Проявление опьяняющего действия при злоупотреблении кетамином

Кетаминовое опьянение распределяется на три-четыре фазы:

  1. Действие наркотика проявляется через 5-10 минут после попадания в организм (рассмотрим самый распространённый – внутримышечный метод введения). Продолжительность 1 фазы 2-3 минуты. У пациента возникают: релаксация (выраженное расслабление), успокоение, лёгкое и приятное , своеобразные вкусовые ощущения.
  2. Длительность этой фаза ограничена 2-4 часами . В этом состоянии пациентом ощущается физический и психический подъем, настроение улучшается. В теле возникает лёгкость, воздушность, гибкость, некоторая дереализация, которую наркоманы называют «невесомостью». Пациентам кажется, что собственное тело изменяется в размерах и объёме.
  3. Эта фаза развивается в случае приёма большой дозы кетамина . Опьянение 2 фазы постепенно уходит и замещается раздражительностью, слабостью. Больные выглядят уставшими, вяло отвечают на вопросы, у них заторможены все реакции. Возникает ощущение отсутствия собственного тела (диморфофобия). Развивается психическая дереализация, подозрительность, идеи преследования и боязнь . Данные проявления сопровождаются иллюзорно-галлюцинаторными переживаниями, видением картин, слышанием музыки. При осмотре больные бледные, зрачки выражено расширены, координация нарушена, частота сердечных сокращений увеличена на 20-30 ударов, артериальное давление стойко увеличено.
  4. Завершающаяся фаза длится 1-2 часа, и характеризуется резко сниженной чувствительностью , которая иногда вообще отсутствует. Появляется , выраженная слабость, пик координационных нарушений. Постепенно все явления уходят.

Обратите внимание! При регулярном приёме первая фаза практически отсутствует, или ощущается несколько секунд. Проявления второй и третьей фазы сливаются вместе.

Через несколько месяцев пациенты обучаются приёмам наркотической саморегуляции. Они устраняют ощущения страхов, направляют галлюцинации, облегчая, или полностью устраняя негативные ощущения от кетамина.

В трезвые моменты развивается постоянная форма рассеянности, растерянности, страдает внимание, функции памяти. Мышление теряет логичность, глубину. Больные морально опускаются. Внешне они теряют в весе, на огрубевшей коже появляются патологические сыпи. даёт толчок развитию . Пациенты страдают от тахиаритмий (выраженных сердцебиений).

Обратите внимание : на фоне лишения кетамина у наркоманов чётко проступают абстинентные проявления.

Синдром отмены (абстиненция)

Отсутствие психоактивного вещества вызывает у пациентов:

  • , страхи;
  • е, дрожь в теле и потливость (вегетативные нарушения);
  • состояние общего недомогания и дискомфорта;
  • тянущие и ноющие , которые очень угнетают больных.

Зависимые всячески ищут возможность наркотизации, выпрашивая и изыскивая под любыми предлогами средства на препараты. Абстинентный синдром длится от суток, до двух недель.

Лечение злоупотребления кетамином

На начальных этапах приёма наркотического вещества специального лечения не требуется. С целью разъяснений возможных последствий справляются опытные педагоги и психологи. В некоторых случаях могут потребоваться индивидуальные занятия с подростком и семейная психотерапия.

В более запущенных случаях необходимо вмешательство наркологов. Амбулаторное лечение подразумевает медикаментозную терапию имеющихся расстройств психики (с применением , ) . Расстройства со стороны сердца (учащение сердечных ударов и повышенное давление) устраняются индивидуальным подбором требуемых медикаментов.

Обратите внимание : при неблагоприятных социальных условиях в окружении, патологическом психическом фоне требуется стационарная терапия.

В клинике проводится тщательное физическое обследование и главное – психологическое исследование и коррекция.

В стационаре имеются более широкие возможности в плане применения рациональной и групповой психотерапий . Поведенческая коррекция, эстетотерапия, оздоравливающие сеансы гипноза позволяют добиться хорошего эффекта. С лечением в этих случаях торопиться не следует для того, чтобы максимально по времени ограничить возврат пациента в обычную среду.

Наилучшим решением будет продолжение восстановления в реабилитационном центре с последующим изменением места жительства, работы и окружающего социума.

В тяжёлых случаях злоупотребления кетамином требуется массивная медикаментозная терапия с детоксикацией, применением нейролептиков (при психотических расстройствах). На выходе из острых проявлений требуется восстанавливающее лечение .

Прогноз при злоупотреблении кетамином

Исход зависимости определяется возрастом пациента, стажем, окружением и качеством психокоррекции, лечения. Вовремя проведённая терапия позволяет добиться хорошей ремиссии или даже полного излечения, при условии пожизненного отказа от наркотика.

Следует помнить, что в случае длительности периода зависимости более 1 года, у больных развивается серьёзный психоорганический синдром, плохо поддающийся обратному развитию. Если стаж наркотизации превышает 3-4 года, то у больных развивается выраженная деменция, деградация с десоциализацией, моральной опустошённостью, грубостью, безразличием к себе, окружающим, потерей цели жизни



Понравилась статья? Поделитесь ей
Распечатать статью
Наверх