Дипразин — антигистаминный препарат, действующим веществом которого является прометазин
Брутто-формула
C 17 H 20 N 2 SФармакологическая группа вещества Прометазин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
60-87-7Характеристика вещества Прометазин
Производное фенотиазина. Кристаллический порошок белого или нежно-желтого цвета, без запаха. Медленно окисляется на воздухе, приобретая синий цвет. Очень легко растворим в воде, хорошо растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противозудное, противорвотное, снотворное, седативное .Конкурентно блокирует H 1 -гистаминовые рецепторы, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное, местноанестезирующее действие. Уменьшает проницаемость капилляров, отечность слизистых оболочек, зуд. Оказывает адренолитическое, умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу, блокирует центральные гистаминовые H 3 -рецепторы. Угнетает ЦНС, оказывает седативное, анксиолитическое, антипсихотическое и снотворное действие, понижает температуру тела. Уменьшает возбудимость вестибулярных рецепторов, угнетает функцию лабиринта, устраняет головокружение. Противорвотный эффект обусловлен блокадой рецепторов хеморецепторной зоны продолговатого мозга. Проникает через ГЭБ. При назначении за 2 нед до родов может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных. В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного эффекта и неблагоприятного воздействия на развитие плода.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. При приеме внутрь эффекты проявляются через 15-60 мин, при в/м введении — спустя 20 мин, при в/в — через 3-5 мин. Длительность действия — 4-6 ч (после приема внутрь — до 12 ч). Связывается с белками плазмы крови на 65-90%. Метаболизируется в печени и, частично, в почках, с образованием сульфоксидов прометазина, N-дезметилпрометазина и других производных. T 1/2 — 7-14 ч. Выводится в основном с мочой, в т.ч. в виде метаболитов.
Применение вещества Прометазин
Аллергодерматозы, пруриго, экзема, экссудативный диатез, крапивница, сыпь и другие кожные аллергические реакции на лекарственные и химические препараты, зуд, аллергический конъюнктивит, аллергический ринит, поллиноз, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, ложный круп, астматический бронхит, атопическая бронхиальная астма, анафилактические и анафилактоидные реакции (в составе комплексной терапии), ревматизм с выраженным аллергическим компонентом; синдром Меньера, головокружение, тошнота и рвота, синдром укачивания; беспокойство, неврозы и неврозоподобные состояния, психозы, инсомния, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), невралгия тройничного нерва, мигрень, хорея, гипертермия; премедикация и послеоперационный период (в качестве седативного средства, для искусственной гибернации, потенцирования наркоза и местной анестезии), исследование желудочной секреции (при использовании в качестве стимулятора секреции гистамина).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), коматозное состояние, одновременное применение ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после завершения их приема, алкогольная интоксикация, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза, ранний детский возраст до 2 мес (для парентерального введения), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь).
Ограничения к применению
Желтуха, гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, стеноз шейки мочевого пузыря, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, заболевания нижних отделов дыхательных путей, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжелая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), эпилепсия, синдром апноэ во сне, синдром Рейе, беременность, кормление грудью, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Прометазин
Со стороны нервной системы и органов чувств: седативный эффект, головокружение, сонливость, беспокойство, возбуждение, кошмарные сны, учащение ночных апноэ; редко — дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей); нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия (при в/в введении), гипертензия, тахикардия или брадикардия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: анестезия и сухость во рту, тошнота, рвота, холестаз, запор.
Со стороны респираторной системы: сухость в носу, глотке.
Со стороны мочеполовой системы: редко — затрудненное или болезненное мочеиспускание.
Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.
Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, болезненность (при в/м введении).
Взаимодействие
Усиливает эффекты анальгетиков, снотворных, транквилизаторов, нейролептиков, наркозных средств, местных анестетиков, м-холиноблокаторов, гипотензивных средств (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиномиметиков, антихолинэстеразных препаратов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина. Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность. Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможна резкая гипотензия, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия). Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови. Трициклические антидепрессанты и антихолинергические средства потенцируют м-холиноблокирующую активность, этиловый спирт, клофелин, противоэпилептические средства — угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения гипотензии и экстрапирамидных расстройств. Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.
Передозировка
Симптомы: гиперемия кожи лица, одышка, сухость слизистых оболочек, мидриаз, беспокойство, двигательная гиперактивность, возбуждение, делирий (у детей), экстрапирамидные расстройства, тремор, эпилептиформные припадки (редко), гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных (при приеме внутрь), в/в введение жидкости; мониторинг и поддержание жизненно важных функций; симптоматическая терапия: сосудосуживающие средства (при гипотензии), кислород (для поддержания адекватной оксигенации).
Не рекомендуется применение аналептиков (могут вызвать судороги) и эпинефрина (возможно усиление гипотензии). При развитии экстрапирамидных реакций используют антихолинергические средства, применяемые для лечения паркинсонизма, дифенгидрамин или барбитураты. Диализ неэффективен.
Пути введения
Внутрь (после еды), в/м, в/в.
Меры предосторожности вещества Прометазин
Может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у больных (особенно детей) с обострением хронических респираторных заболеваний. С осторожностью следует применять у людей с нарушением функции печени, заболеваниями сердечно-сосудистой системы и угнетением костномозгового кроветворения. В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, т.к. возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи. При длительном применении следует периодически контролировать клеточный состав периферической крови. В качестве противорвотного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии. Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина. При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения. Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых препаратов. Повышает потребность в рибофлавине. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса). Необходимо исключить употребление алкоголя на время лечения.
Значение Индекса Вышковского ®
Средство может применяться при:
- онхоцерозе;
- лоаозе;
- вухерериозе.
Важно! Дитразина цитрат по инструкции может применяться для лечения аскаридоза, но стоит учесть, что против гельминтов в кишечнике он не дает никакого результата. Средство обладает высокой токсичностью, поэтому инструкция по применению не рекомендует использовать Дитразин для профилактики гельминтоза.
Руководство по использованию медикамента
Дозировка дитразина цитрата подбирается в каждом случае индивидуально, все зависит от стадии заболевания. На килограмм веса врач использует около 2 мг активного вещества. Принимают такое количество три раза в сутки. Лечение может длиться не больше десяти дней, но в редких случаях терапия может длиться около 14 суток.
Совет! В процессе лечения не следует употреблять в пищу жирные продукты, а также алкогольные напитки и слабительные средства. Также Дитразина цитрат не совмещается с препаратами широкого спектра против гельминтов.
Противопоказания к использованию
Каждый препарат может иметь ряд противопоказаний, при которых использовать средство будет запрещено. Дитразин не следует использовать:
- при вынашивании младенца;
- в период кормления ребенка грудным молоком;
- в детском возрасте до 12 лет;
- при наличии почечной недостаточности;
- при онхоцеркозе;
- при повышенной чувствительности организма к компонентам в составе.
Побочные эффекты Дитразина
Чаще всего побочные эффекты проявляют себя в том случае, если пациент проходит длительный курс лечения этим медикаментом, или же при передозировке лекарственного средства. Очень часто неприятные последствия препарата возникают в том случае, если пациент не прочел список противопоказаний.
К побочным действиям можно отнести:
- нарушение работы пищеварительной системы;
- приступы рвоты и тошноты;
- изжога и диарея;
- длительные запоры;
- болезненность суставов;
- развитие лейкоцитоза и лимфаденита;
- увеличение количество эозинофилов в крови;
- появление кожного зуда и крапивницы;
- развитие отека Квинке;
- увеличение печени в размере;
- анафилактический шок.
Стоит помнить, что прием противогельминтных препаратов без обследования и назначения врача может негативно отразиться на здоровье.
Наименование: Дипразин (Diprazinum)
Фармакологическое воздействие:
Обладает сильной противогистаминной активностью (более активен, чем димедрол). Блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. Оказывает седативное (успокаивающее) воздействие.
Дипразин - показания к применению:
Аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы (заболевания кожи), болезнь Меньера и др. Используют также в хирургии для усиления действия наркотических анальгетиков и местных анестетиков (местнообезболивающих средств) и как один из компонентов литических смесей, применяемых для усиления наркоза.Дипразин - способ применения:
Внутрь по 0,025 г 2-3 раза в день, внутримышечно - 1-2 мл 2,5% раствора, внутривенно (в составе литических смесей) - до 2 мл 2,5% раствора.Высшие дозировки для взрослых внутрь: разовая - 0,075 г, суточная -0,5 г; внутримышечно: разовая -0,05 г (2 мл 2,5% раствора), суточная - 0,25 г (10 мл 2,5% раствора).
Дипразин - побочные действия:
Сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении болезненные инфильтраты (уплотнения), при внутривенном - резкое понижение артериального давления.Дипразин - противопоказания:
Состояния алкогольного опьянения; не надлежит назначать во время работы водителям транспорта.Дипразин - форма выпуска:
Драже по 0,025 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.Дипразин - условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.Дипразин - синонимы:
Прометазин гидрохлорид, Пипольфен, Аллерган, Атозил, Антиаллерсин, Фарган, Фенерган, Промазинамид, Протазин.Важно!
Перед применением лекарства Дипразин
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Обладает сильной противогистаминной активностью (более активен, чем димедрол). Блокирует Hi-гистаминовые рецепторы. Оказывает седативное (успокаивающее) действие.
Показания к применению:
Аллергические заболевания, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, аллергические осложнения, вызванные лекарственными средствами, зудящие дерматозы (заболевания кожи), болезнь Меньера и др. Применяют также в хирургии для усиления действия наркотических анальгетиков и местных анестетиков (местнообезболивающих средств) и как один из компонентов литических смесей, применяемых для усиления наркоза.Способ применения:
Внутрь по 0,025 г 2-3 раза в день, внутримышечно - 1-2 мл 2,5% раствора, внутривенно (в составе литических смесей) - до 2 мл 2,5% раствора. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,075 г, суточная -0,5 г; внутримышечно: разовая -0,05 г (2 мл 2,5% раствора), суточная - 0,25 г (10 мл 2,5% раствора).Побочные действия:
Сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении болезненные инфильтраты (уплотнения), при внутривенном - резкое понижение артериального давления.Противопоказания:
Состояния алкогольного опьянения; не следует назначать во время работы водителям транспорта.Форма выпуска:
Драже по 0,025 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы:Прометазин гидрохлорид, Пипольфен, Аллерган, Атозил, Антиаллерсин, Фарган, Фенерган, Промазинамид, Протазин.Внимание!Перед применением препарата Дипразин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.Diprazinum (СНГ)
Лекарственные формы: Дипразин - синтетический препарат. Выпускается в виде следующих лекарственных форм: 1. Таблетки, покрытые желтой оболочкой, по 0,025 г, покрытые белой оболочкой, по 0,005 г (для детей), в упаковке по 10 штук. 2. Ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук. ВРД внутрь - 0,075 г, в/м - 0,05 г (2 мл 2,5% раствора), ВСД внутрь - 0,5 г, в/м - 0,25 г (10 мл 2,5% раствора).
Лечебные свойства: Дипразин обладает сильной противогистаминной и успокаивающей активностью, усиливает действие снотворных, обезболивающих, местноанестезирующих и наркотических средств, понижает температуру тела и тонус кишечника, предупреждает и успокаивает рвоту, снижает кровяное давление и обладает противовоспалительным действием.
Хранение: Препарат хранят в защищенном от света месте. Срок годности ампул 2 года, таблеток по 0,025 г - 3 года, по 0,005 г - 2 года.
Синонимы: Пипольфен - Pipolphen (Вен.); Протазин - Prothazin (Герм.).
Показания к применению Дипразина
Лекарство принимают для лечения аллергических заболеваний кожи (крапивница, эритема, зудящие дерматозы, экзема, укусы насекомых, отек Квинке и др.), верхних дыхательных путей (сенная лихорадка, аллергический насморк, комплексное лечение бронхиальной астмы и др.), ревматизма со значительным аллергическим компонентом, лекарственной аллергии (пенициллиновая и проч.) Кроме того, Дипразин используется при морской, воздушной болезни и синдроме Меньера, при энцефалитах, паркинсонизме и хорее. Препарат используют в хирургии для усиления действия обезболивающих и успокаивающих средств.
Противопоказания
К относительным противопоказаниям относятся заболевания печени и почек. Во время лечения Дипразином запрещается пить алкогольные напитки. Нельзя назначать препарат лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (работники транспорта и др.).
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится. Иногда при приеме внутрь он может вызвать онемение слизистой оболочки полости рта, сухость во рту и тошноту. При внутримышечном введении могут возникнуть болезненные инфильтраты, при внутривенном - понижение кровяного давления.
Инструкция по применению
Способ и дозировка
Дипразин принимают внутрь после еды по 1 таблетке 2-3 раза в день. Для предупреждения морской и воздушной болезни препарат назначают по 1-2 таблетки за 1 час до поездки. Внутримышечно и внутривенно используют, как правило, в стационаре.
Цена в аптеках
Цена на Дипразин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Дипразин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.