Представлены аналоги лекарства анафранил, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Анафранил - Анафранил является трициклическим антидепрессантом, ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов). Считается, что действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-НТ), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.

Анафранилу , кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа 1 -адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-НТ-рецеиторов).

Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, включая такие его типичные проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревога. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.

Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антндепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах и хронических болевых синдромах.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Анафранил, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Анафранил
Таб 25мг N30 (Новартис Фарма С.п.А. (Италия)	320.60
Анафранил СР
75мг №10 таб пролонгированного действия (Новартис Фарма С.п.А. (Италия)	457.10
Таб ретард 75мг N10 (Новартис Фарма С.п.А. (Италия)	465.20
Кломинал
Кломипрамин
Табл. 25 мг уп. 30 (Апотекс,)	84
Табл. 25 мг уп. 30 (Апотекс, Канада)	203
Кломипрамин* (Clomipramine*)
Клофранил

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве анафранил. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Четыре посетителя сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Три посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Не дорогое	2		66.7%
Дорогое	1		33.3%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Четыре посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Анафранил?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 3 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Два посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Анафранил, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 5 дней почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
5 дней	1		50.0%
2 дня	1		50.0%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Один посетитель сообщил о времени приема

В какое время лучше принимать Анафранил: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

Семнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Анафранил ®

(ANAFRANIL ®)
Регистрационный номер : П N013390/01-110208
Торговое название препарата : Анафранил ®
Международное непатентованное название (МНН) : Анафранил
Лекарственная форма : раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав : 1 ампула раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
Активное вещество : кломипрамина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества : глицерол вода для инъекций
Описание : прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа : антидепрессант
Код ATX N06AA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Анафранил является трициклическим антидепрессантом, ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов) Считается, что действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-НТ) высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.
Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий:альфа 1 -адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-НТ-рецепторов).
Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, включая такие его типичные проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревога. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.
Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах и хронических болевых синдромах.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения Анафранил всасывается полностью. При повторном внутримышечном или внутривенном введении Анафранила в дозе 50-150 мг/сут равновесная концентрация достигается на 2-ой неделе лечения. Значения равновесной концентрации кломипрамина колеблются от менее 15 до 447 нг/мл, а активного метаболита N-десметилкломипрамина - от менее 15 до 669 нг/мл.
Распределение
Связь кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся объем распределения составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от концентраций его в плазме крови.
Анафранил проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях близких к концентрациям в плазме крови.
Метаболизм
Анафранил метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоформ цитохрома Р450, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Анафранил и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипромина или 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена Анафранил также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем демитилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются преимущественно в виде глюкуронидов с мочой. Элиминация двух активных компонентов - кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8-гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.
Выведение
После внутримышечного и внутривенного введения Анафранила конечный период полувыведения кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч, соответственно.
Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы - с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% дозы кломипрамина и около 0,5% десметилкломипрамина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов пожилого возраста вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила. Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

Показания к применению

Лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой:

эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии;

депрессия у больных шизофренией и психопатиями;

депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями;

депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы.

Обсессивно-компульсивные синдромы.

Фобии.

Катаплексия, сопутствующая нарколепсии.

Хронические болевые синдромы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кломипрамину или любым другим ингредиентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трицитлическим антидепрессантам из группы дибензазепина

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), а также период менее 14 дней до и после их применения. Противопоказано также одновременное применение селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Врожденный синдром удлинения QT-интервала

Не рекомендуют применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.
Препарат не рекомендуют применять у детей и подростков.
С осторожностью
Известно что трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности поэтому Анафранил должен применяться с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией" а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга различной этиологии, одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов) Считается что возникновение судорог на фоне применения Анафранила зависит от дозы препарата. В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу Анафранила С особой осторожностью следует назначать Анафранил пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, атриовентрикулярной блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели работы сердца и ЭКГ.
Перед началом терапии Анафранилом рекомендуется измерить АД, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сердечно-сосудистой системы может отмечаться резкое снижение АД.
Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).
Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и накопление слизистого секрета, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), так как в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза. Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные расстройства. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Анафранила или в его отмене и назначении антипсихотической терапии. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Анафранилом в низких дозах может быть возобновлено.
При парентеральном введении Анафранила сообщалось об отдельных случаях анафилактического шока. Поэтому, при внутривенном введении препарата необходима осторожность.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих гипертиреозом или получающих препараты гормонов щитовидной железы, которые могут оказывать кардиотоксическое действие.
Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Анафранилом сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или при длительном применении препарата.
Необходима осторожность при использовании Анафранила у пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов вынужденных соблюдать постельный режим.
Применение при беременности и в период лактации
Опыт применения Анафранила в период беременности ограничен. Поскольку имеются отдельные сообщения о возможной связи между приемом трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, следует избегать использования Анафранила в период беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери несомненно превышает потенциальный риск для плода.
В тех случаях, когда мать принимала трициклические антидепрессанты в период беременности вплоть до наступления родов, у новорожденных в течение первых нескольких часов или дней жизни развивался синдром отмены, проявлявшийся одышкой, сонливостью кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, выраженным повышением или выраженным снижением АД, тремором, спастическими явлениями или судорогами Во избежание развития данного синдрома, Анафранил следует, по возможности, постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов.
Так как активное вещество препарата проникает в грудное молоко, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо постепенно отменить Анафранил.

Способ применения и дозы

Режим дозирования и способ применения препарата устанавливают индивидуально, с учетом состояния пациента. Следует соблюдать особую осторожность при повышении доз у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.
Внутримышечные инъекции
Начинают лечение с введения 25-50 мг (содержимое 1-2 ампул), затем ежедневно повышают дозу на 25 мг (1 ампула) до достижения суточной дозы 100-150 мг (4-6 ампул). После того, как будет отмечено улучшение, число инъекций постепенно уменьшают, заменяя их поддерживающей терапией пероральными формами препарата.
Внутривенные инфузии
Лечение начинают с внутривенного капельного введения 50-75 мг (содержимое 2-3 ампул) 1 раз в сутки. Для приготовления инфузионного раствора используют 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; продолжительность инфузии 1.5-3 ч. В ходе инфузии необходимо тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления возможных нежелательных реакций. Особое внимание необходимо уделять контролю АД, так как может развиться ортостатическая гипотензия. При достижении отчетливого улучшения Анафранил вводят в/в еще в течение 3-5 дней. Затем, для поддержания достигнутого эффекта переходят на прием препарата внутрь; 2 таблетки по 25 мг обычно эквивалентны 1 ампуле Анафранила, содержащей 25 мг. С целью постепенного перехода от инфузионной терапии к поддерживающему пероральному приему препарата можно вначале перевести больного на внутримышечное введение
Максимальная терапевтическая доза препарата составляет 150 мг в сутки.

Побочные действия

Побочное действие Наблюдающиеся нежелательные явления обычно слабо выражены и транзиторны, проходят в ходе продолжения лечения или после снижения дозы Анафранила. Они не всегда коррелируют с концентрацией активного вещества в плазме крови или с дозой препарата. Некоторые нежелательные явления, такие как чувство усталости, нарушения сна, ажитация, тревожность, запор, сухость во рту, часто бывает трудно отличить от проявлений депрессии. В случае развития серьезных реакций со стороны нервной системы или психического статуса Анафранил должен быть отменен.
Лица пожилого возраста особенно чувствительны к действию Анафранила на нервную систему, сердечно-сосудистую систему, влиянию препарата на психический статус, а также к антихолинергическому эффекту
Анафранила. Метаболизм и выведение лекарственных средств в этом возрасте могут замедляться, что приводит к повышению концентраций препаратов в плазме крови при использовании терапевтических доз.
Нежелательные реакции перечислены по частоте, начиная с самых частых: возникающие "очень часто" - = 1/10, "часто" - =1/100-<1/10, "иногда" - =1/1000-<1/100, "редко" - =1/10000-<1/1000, "очень редко" -<1/10000, включая отдельные случаи.
Психические нарушения : очень часто -сонливость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение аппетита; часто -спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у больных с болезнью Паркинсона), тревога вплоть до ажитации, нарушения сна, маниакальное расстройства, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, снижение настроения, нарушения концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, зевота, делирий; иногда: активация психотических симптомов.
Со стороны центральной и периферической нервной системы : очень часто головокружение, тремор, головная боль, миоклонус; часто -нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, повышение тонуса мышц; иногда судороги, атаксия; очень редко - изменения на электроэнцефалограмме, повышение температуры тела и злокачественный нейролептический синдром .
Антихолинергические эффекты : очень часто - сухость во рту, повышенная потливость, запоры, нарушения аккомодации, нечеткость зрения ("пелена перед глазами"), нарушения мочеиспускания; часто - приливы, мидриаз; очень редко - глаукома, задержка мочи.
: часто - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения на ЭКГ (например, интервала ST или зубца Т) у пациентов без патологии сердца; иногда - аритмии, повышение АД; очень редко - нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса, желудочковая тахикардия типа «пирует» ("torsade des pointes "), особенно у пациентов с гипокалиемией).
Со стороны пищеварительной системы : очень часто - тошнота; часто - рвота, дискомфорт в животе, диарея, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы : часто - повышение уровня трансаминаз; очень редко- гепатит с желтухой или без нее.
Дерматологические реакции : часто аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница), фотосенсибилизация, зуд; очень редко - отеки (местные или общие), выпадение волос, местные реакции на внутривенное введение (тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции).
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ : очень часто - повышение массы тела, нарушения либидо и потенции; часто - галакторея, увеличение молочных желез; очень редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Реакции повышенной чувствительности: очень редко - аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию.
Со стороны системы кроветворения : очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура. Со стороны органов чувств: часто -нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах.
Синдром отмены : после внезапной отмены или быстрого снижения дозы Анафранила часто возникают следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, тревога.

Передозировка

О случаях передозировки Анафранила в форме раствора для инъекций не сообщалось. Ниже приведена информация о передозировке Анафранила при приеме внутрь.
Симптомы, развивающиеся при передозировке Анафранила, сходны с теми, которые описаны при передозировке других трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и неврологические расстройства. У детей случайный прием любой дозы препарата внутрь должен расцениваться как весьма серьезное и грозящее летальным исходом событие.
Симптомы
Симптомы обычно появляются в пределах 4 часов после приема препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 часов. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остается в "зоне риска", составляет 4-6 дней.
Могут наблюдаться следующие симптомы. Со стороны центральной нервной системы : сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, ажитация, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги. Кроме того, могут наблюдаться проявления серотонинового синдрома (повышение температуры тела, миоклонус, делирий, кома). Со стороны сердечно-сосудистой системы : выраженное снижение АД, тахикардия, удлинение QTc-интервала (корригированный интервал QT), аритмии (включая "torsade de points ") нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях - остановка сердца. Кроме того , возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.
Лечение
Специфического антидота не существует, лечение является, в основном, симптоматическим и поддерживающим. При подозрении на передозировку Анафранила, особенно на случайный прием препарата у детей, пациента следует госпитализировать и внимательно наблюдать в течение как минимум 72 ч.
При случайном приеме внутрь раствора для внутривенного и внутримышечного введения, если пациент в сознании, следует как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка следует для профилактики аспирации провести интубацию трахеи при помощи трубки с манжетой; рвоту в этом случае не вызывают. Указанные мероприятия рекомендуется проводить даже в том случае, если с момента передозировки прошло 12 часов или более, так как антихолинергическое действие Анафранила может замедлять опорожнение желудка. Для уменьшения всасывания препарата полезно использование активированного угля.
Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функций сердца, газового состава и электролитов крови, а также на применении при необходимости таких неотложных мер, как противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, применять этот препарат для лечения передозировки Анафранила не рекомендуется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, так как концентрации кломипрамина в плазме крови низкие.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамический тип взаимодействия
Блокаторы адренергической нейроналъной передачи . Анафранил может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфаметилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом Анафранила требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства других классов (например, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).
Антихолинергические средства . Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие антихолинергических средств (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь.
Средства, угнетающие ЦНС . Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие алкоголя и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов или средств для наркоза). Следует учитывать, что алкоголь может усиливать нежелательные явления со стороны ЦНС, такие как нечеткость зрения, сонливость и др.
Ингибиторы МАО . Не следует назначать Анафранил в течение, по крайней мере, 2 недель после отмены ингибиторов МАО из-за риска развития таких тяжелых симптомов и состояний, как гипертонический криз, повышение температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома: миоклонуса, ажитации, судорог, делирия и комы. Такого же правила следует придерживаться в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующего лечения Анафранилом. В любом из этих случаев начальные дозы Анафранила или ингибиторов МАО должны быть низкими, их следует повышать постепенно, под постоянным контролем эффектов препарата.
Существующий опыт показывает, что Анафранил может быть назначен не ранее, чем через 24 часа после отмены ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид. Но, если ингибитор МАО-А обратимого действия назначается после отмены Анафранила, продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина . Совместное применение Анафранила с данными средствами может привести к усилению действия на серотониновую систему.
Серотонинергические средства . При одновременном применении Анафранила с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами и препаратами лития, возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома.
При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина - закончить применение флуоксетина за 2-3 недели до начала терапии Анафранилом или назначить флуоксетин через 2-3 недели после окончания лечения Анафранилом.
Симпатомиметические средства . Анафранил может усиливать действие на сердечнососудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков).
Фармакокинетический тип взаимодействия
Активное вещество препарата Анафранил - Анафранил - в основном выводится в виде метаболитов. Основной путь метаболизма - деметилирование до активного метаболита N-десметилкломипрамина с последующим гидроксилированием и конъюгацией N-десметилкломипрамина с кломипрамином. В деметилировании участвуют несколько изоформ цитохрома Р450, в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Элиминация обоих активных компонентов осуществляется путем гидроксилирования, которое катализируется CYP2D6.
Совместный прием с ингибиторами изоформы CYP2D6 может привести к повышению концентраций обоих активных компонентов до трехкратной величины у лиц с фенотипом быстрого ацетилятора дебризохина/спартеина. При этом у данных пациентов метаболизм снижается до уровня, характерного для лиц с фенотипом медленного ацетилятора. Предполагается, что совместный прием с ингибиторами изоформ CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4 может приводить к повышению концентрации кломипрамина и снижению концентрации N-десметилкломипрамина.
Ингибиторы МАО (например моклобемид) противопоказаны при приеме кломипрамина, так как in vivo они являются сильными ингибиторами CYP2D6.
Антиаритмические препараты (например хинидин и пропафенон) не следует применять совместно с трициклическими антидепрессантами, так как они являются сильными ингибиторами CYP2D6.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (такие как флуоксетин, пароксетин или сертралин) ингибируют CYP2D6, другие препараты указанной группы (например флувоксамин) ингибируют также CYP1A2, CYP2C19, что может привести к увеличению концентрации кломипрамина в плазме и, развитию соответствующих нежелательных эффектов. Наблюдалось 4-кратное увеличение равновесной концентрации кломипрамина при совместном приеме с флувоксамином (концентрация N-десметилкломипрамина снижалась в 2 раза).
Совместное применение нейролептиков (например фенотиазины) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, снижению судорожного порога и возникновению судорог. Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.
Совместное применение с блокатором гистаминовых (Н2)-рецепторов циметидином (который является ингибитором некоторых изоформ цитохрома Р450, в том числе CYP2D6 и CYP3A4) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, в связи с чем требуется снижение дозы последних.
Не имеется данных, подтверждающих взаимодействие между Анафранилом (в дозе 25 мг в сутки) и пероральных контрацептивов (15 или 30 мкг этинилэстрадиола в сутки) при постоянном приеме последних. Нет данных о том, что эстрогены являются ингибиторами CYP2D6 - основного фермента, участвующего в элиминации кломипрамина, поэтому нет оснований ожидать их взаимодействия. Хотя, при одновременном применении трициклического антидепрессанта имипрамина и эстрогенов в высоких дозах (50 мкг в сутки), в некоторых случаях сообщалось об усугублении побочных эффектов и усилении терапевтического эффекта антидепрессанта. Неизвестно, являются ли эти данные значимыми в отношении одновременного применения кломипрамина и эстрогенов в низких дозах. При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мкг в сутки) рекомендуется мониторинг терапевтического действия антидепрессантов, и, при необходимости, коррекция режима дозирования.
Метилфенидат (Риталин) может способствовать повышению концентрации трициклических антидепрессантов, возможно, за счет подавления их метаболизма. При совместном применении указанных препаратов возможно повышение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, при этом может потребоваться снижения дозы последних.
Некоторые трициклические антидепрессанты могут усиливать антикоагуляционное действие кумаринов (например, варфарин), возможно путем ингибирования их метаболизма (CYP2C9). Не имеется данных, доказывающих способность кломипрамина ингибировать метаболизм антикоагулянтов (варфарин). Тем не менее, при использовании этого класса лекарственных средств рекомендуется мониторирование концентрации протромбина в плазме.
Совместный прием Анафранила с препаратами - индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2 может приводить к повышению метаболизма и снижать эффективность Анафранила.
Совместный прием Анафранила с препаратами - индукторами CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные лекарственные средства (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.
Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты лиц в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-десметилкломипрамина не менялась).
Анафранил, как in vivo, так и in vitro (Ki=2.2 микроМ), ингибирует активность CYP2D6 (окисление спартеина). Таким образом, Анафранил может повышать концентрации одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся главным образом с участием CYP2D6, у лиц с фенотипом быстрого ацетилятора.
Фармацевтическая несовместимость . Раствор для инъекций несовместим с раствором Вольтарена (диклофенак натрия) для инъекций.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом следует устранить гипокалиемию. При применении Анафранила в дозах, превышающих средние терапевтические, или в том случае, если концентрация кломипрамина в плазме превышает среднюю терапевтическую, существует риск удлинения QTc-интервала и возникновения желудочковой тахикардии типа «пирует» ("torsade de pointes "). Это наблюдается в случае совместного приема с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. В связи с этим необходимо избегать совместного приема кломипрамина и препаратов, вызывающих его кумуляцию. Также необходимо избегать совместного приема с препаратами, вызывающими удлинение QTc-интервала.
Установлено, что гипокалиемия является фактором риска удлинения QTc-интервала и возникновения желудочковой тахикардии типа «пирует» ("torsade de pointes "). Поэтому, гипокалиемия должна быть устранена до начала терапии Анафранилом.
Из-за риска удлинения интервала QTc и развития серотонинового синдрома следует придерживаться рекомендуемых доз и с осторожностью повышать дозу при совместном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT, и серотонинергическими препаратами. При одновременном применении Анафранила с серотонинергическими препаратами, такими как, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты или препараты лития, возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами, как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома. При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина.
У многих пациентов с паническими расстройствами в начале лечения Анафранилом усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение двух недель.
У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печеночных ферментов.
Анафранил, так же, как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных делириозных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней.
При применении трициклических антидепрессантов у больных шизофренией иногда отмечается активация психоза.
Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения достоверной ремиссии. У пациентов с депрессией, как у взрослых, так и у детей, может наблюдаться усиление депрессии и/или суицидального поведения или других психических синдромов в независимости от того, получают они терапию антидепрессантами или нет.
Антидепрессанты увеличивали риск суицидальных мыслей и суицидального поведения в краткосрочных исследованиях у детей и подростков с депрессиями и другими психическими заболеваниями.
Всех пациентов, принимающих Анафранил по любому из показаний, следует обследовать на предмет ухудшения клинической картины, суицидального поведения и других психических синдромов особенно в начальной фазе терапии или при изменении дозы препарата. У таких пациентов следует рассматривать возможность изменения режима терапии, включая возможную отмену препарата, особенно, если такие изменения ярко выражены, появились внезапно или не наблюдались у пациента исходно.
Семьи и опекуны пациентов (как детей, так и взрослых), принимающих антидепрессанты по психическим или непсихическим показаниям, должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за пациентами из-за риска возникновения других психических синдромов, в том числе и суицидального поведения, и немедленно сообщать о таких симптомах лечащим врачам. Имеются данные, свидетельствующие о том, что на фоне приема Анафранила отмечается меньшее число летальных исходов вследствие передозировки, чем на фоне приема других трициклических антидепрессантов.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Анафранил.
Сообщалось об увеличении частоты развития кариеса зубов при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Анафранилом рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.
Применение диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии, при которой возрастает риск удлинения QTc-интервала и возникновения желудочковой тахикардии типа «пирует» ("torsade de pointes "). До начала терапии Анафранилом должна быть проведена коррекция гип
Следует избегать резкой отмены Анафранила, так как это может привести к побочным реакциям. Если принято решение прекратить лечение, препарат следует отменять постепенно, настолько быстро, насколько это позволяет клиническая ситуация. При этом необходимо учитывать, что резкая отмена препарата может сопровождаться развитием определенных симптомов отмены.
Данных о влиянии длительного лечения Анафранилом на рост, развитие, когнитивные функции и поведение детей и подростков младше 18 лет нет
Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами
При возникновении на фоне применения Анафранила сонливости, нечеткости зрения и других нарушений со стороны ЦНС, пациентам следует отказаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, а также от выполнения иных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 12,5 мг/мл по 2 мл в ампулах из бесцветного стекла, имеющих маркер места вскрытия ампулы. 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке, имеющей картонную вклейку с выемками для ампул.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Препарат не следует использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.
Новартис Фарма АГ, произведено Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария/ Novartis Pharma AG, manufactured by Novartis Pharma Stein AG, Switzerland
Адрес :
Лихтштрассе 35,4056 Базель, Швейцария/Lichtstrasse 35,4056 Basel, Switzerland
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу :
115035, Москва, Садовническая ул., 82/2

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Catad_pgroup Антидепрессанты

Анафранил таблетки - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по применению препарата

Регистрационный номер :

Торговое название : Анафранил ®

Международное непатентованное название (МНН) : кломипрамин

Лекарственная форма : таблетки покрытые оболочкой;

Состав :
1 таблетка покрытая оболочкой содержит: активное вещество - кломипрамина гидрохлорид 25 мг, а также вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, магния стеарат, глицерин (85%), гидроксипропилметилцеллюлоза, сополимер винилпирролидон/винилацетата, титана диоксид, сахароза кристаллическая, поливинилпирролидон К30, дисперсный желтый 15093 анстед (железа оксид желтый 5% + титана диоксид 95% [ЕЕС171]), полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000), целлюлоза микрокристаллическая.

Описание :
Таблетки покрытые оболочкой 25 мг: светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой. На одной стороне маркировано "CG", на другой - "FH" коричневыми чернилами.

Фармакотерапевтическая группа : антидепрессант.

Код ATX : N06AA04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Анафранил является трициклическим антидепрессантом, ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов). Считается, что лечебное действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-НТ), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.
Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа1-адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-НТ-рецепторов).
Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, включая такие его типичные проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревожность.
Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.
Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.
Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как обусловленных, так и не обусловленных соматическими заболеваниями, связано, вероятно, с облегчением передачи нервного импульса, опосредуемой серотонином и норадреналином.
Фармакокинетика
Всасывание
Кломипрамин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Системная биодоступность неизмененного кломипрамина составляет около 50%. Такое снижение биодоступности обусловлено эффектом "первого прохождения" через печень с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кломипрамина. Возможно лишь некоторое замедление его всасывания и, следовательно, увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax). Анафранил и Анафранил СР биоэквивалентны.
При приеме препарата внутрь в постоянной суточной дозе равновесные концентрации кломипрамина в плазме крови в значительной степени варьируют у разных пациентов. При ежедневном приеме препарата в дозе 75 мг/сут равновесная концентрация кломипрамина в плазме устанавливается в диапазоне от 20 до 175 нг/мл. Значения равновесной концентрации активного метаболита N-десметилкломипрамина на 40-85% выше, чем концентрация кломипрамина.
Распределение
Связь кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся объем распределения составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от концентраций его в плазме крови. Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях, близких к концентрациям в плазме крови.
Метаболизм
Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоформ цитохрома Р450, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1А2. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипромина или 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена. Кломипрамин также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидроксиметаболиты экскретируются преимущественно в виде глюкуронидов с мочой. Элиминация двух активных компонентов - кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8-гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.
Выведение
После однократного приема Анафранила около 2/3 кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 - с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% дозы кломипрамина и около 0,5% десметилкломипрамина. Период полувыведения из плазмы (T½) кломипрамина составляет в среднем 21 ч (диапазон колебаний от 12 до 36 ч), T½ десметилкломипрамина - в среднем 36 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов пожилого возраста вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила. Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

Показания к применению
Взрослые

Лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой:
=> эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии;
=> депрессия у больных шизофренией и психопатиями;
=> депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями;
=> депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы.

Хронический болевой синдром.

Фобии и панические атаки.

Катаплексия, сопутствующая нарколепсии.
Дети и подростки

Обсессивно-компульсивные синдромы.

Ночной энурез (только у пациентов в возрасте старше 5 лет и при условии исключения органических причин заболевания).
До начала терапии Анафранилом при ночном энурезе у детей и подростков следует оценить соотношение потенциальной пользы и риска для пациента. Следует учитывать возможность проведения альтернативной терапии.
В настоящее время не получено достаточных доказательств эффективности и безопасности применения кломипрамина у детей и подростков при лечении депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой, фобий и панических атак, катаплексии, сопутствующей нарколепсии и хронического болевого синдрома. Поэтому применение Анафранила у детей и подростков (0-17 лет) при этих показаниях не рекомендуется.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кломипрамину или любым другим ингредиентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), а также период менее 14 дней до и после их применения. Противопоказано также одновременное применение селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Врожденный синдром удлинения QT-интервала.
Не рекомендуют применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел "С осторожностью").
Пpenapaт не рекомендуют применять у детей в возрасте до 5 лет (см. раздел "С осторожностью").

С осторожностью
Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Анафранила или в его отмене и назначении антипсихотической терапии. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Анафранилом в низких дозах может быть возобновлено.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных делириозных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней.
С особой осторожностью следует назначать Анафранил пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, атриовентрикулярной блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели работы сердца и ЭКГ.
Перед началом терапии Анафранилом рекомендуется измерить АД, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сердечно-сосудистой системы может отмечаться резкое снижение АД.
Известно, что трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности, поэтому Анафранил должен применяться с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга различной этиологии, одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов). Считается, что возникновение судорог на фоне применения Анафранила зависит от дозы препарата. В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу Анафранила.
Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).
Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и накопление слизистого секрета, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), так как в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих гипертиреозом, или получающих препараты гормонов щитовидной железы, которые могут оказывать кардиотоксическое действие.
Необходима осторожность при использовании Анафранила у пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.
Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Анафранилом сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или при длительном применении препарата.
Применение при беременности и в период лактации
Опыт применения Анафранила при беременности ограничен. Поскольку имеются отдельные сообщения о возможной связи между приемом трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, следует избегать использования Анафранила при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери несомненно превышает потенциальный риск для плода.
В тех случаях, когда мать принимала трициклические антидепрессанты в период беременности вплоть до наступления родов, у новорожденных в течение первых нескольких часов или дней жизни развивался синдром отмены, проявлявшийся одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, выраженным повышением или выраженным снижением АД, тремором, спастическими явлениями или судорогами. Во избежание развития данного синдрома, Анафранил следует, по возможности, постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов.
Так как активное вещество препарата проникает в грудное молоко, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо постепенно отменить Анафранил.
Применение у детей
Опыта применения Анафранила у детей в возрасте до 5 лет не имеется.

Способ применения и дозы
Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию (см. раздел "С осторожностью").
Режим дозирования и способ применения препарата устанавливают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта при применении как можно более низких доз препарата и осторожном их повышении. Следует соблюдать особую осторожность при повышении доз у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.
Депрессия, обсессивно-компульсивные синдромы и фобии
Начальная суточная доза составляет 75 мг; назначают Анафранил по 25 мг 2-3 раза в сутки либо АнафранилСР по 75 мг 1 раз в сутки (предпочтительнее вечером). Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг. После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50-100 мг (2-4 таблетки Анафранила или 1 таблетка Анафранила СР).
Панические атаки, агорафобия
Начальная доза Анафранила составляет 10 мг в сутки. Затем, в зависимости от переносимости Анафранила, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза Анафранила в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг в сутки. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 месяцев, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.
Катаплексия, сопутствующая нарколепсии
Суточная доза Анафранила составляет 25-75 мг.
Хронические болевые синдромы
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Суточная доза Анафранила в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг.
Дети и подростки
Обсессивно-компульсивные синдромы
Начальная доза составляет 25 мг/сут. В течение первых 2-х недель дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг - в зависимости от того, какая доза меньше. В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг - в зависимости от того, какая доза меньше.
Ночной энурез
Начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для детей в возрасте 9-12 лет - 25-50 мг; для детей старше 12 лет - 25-75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Анафранила назначают раньше - в 16 часов. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 месяцев, постепенно снижая дозу Анафранила.

Побочное действие
Наблюдающиеся нежелательные явления обычно слабо выражены и транзиторны, проходят в ходе продолжения лечения или после снижения дозы Анафранила. Они не всегда коррелируют с концентрацией активного вещества в плазме крови или с дозой препарата. Некоторые нежелательные явления, такие как чувство усталости, нарушения сна, ажитация, тревожность, запор, сухость во рту, часто бывает трудно отличить от проявлений депрессии.
В случае развития серьезных реакций со стороны нервной системы или психического статуса Анафранил должен быть отменен.
Лица пожилого возраста особенно чувствительны к действию Анафранила на нервную систему, сердечно-сосудистую систему, влиянию препарата на психический статус, а также к антихолинергическому эффекту Анафранила. Метаболизм и выведение лекарственных средств в этом возрасте могут замедляться, что приводит к повышению концентраций препаратов в плазме крови при использовании терапевтических доз.
Нежелательные реакции перечислены по частоте, начиная с самых частых: возникающие "очень часто" - = 1/10, "часто" - =1/100-<1/10, "иногда" - =1/1000-<1/100, "редко" - =1/10000-<1/1000, "очень редко" - <1/10000, включая отдельные случаи.
Со стороны центральной и периферической нервной системы. Психический статус: очень часто - сонливость, чувство усталости, беспокойство, повышение аппетита; часто - спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожное состояние, ажитация, нарушения сна, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, бессонница, ночные кошмары, зевота; иногда: активация симптомов психоза.
Неврологический статус: очень часто - головокружение, тремор, головная боль, миоклонус; часто - делирий, нарушения речи, парестезии, мышечная слабость, повышение тонуса мышц; иногда - судороги, атаксия; очень редко - изменения на электроэнцефалограмме, повышение температуры тела.
Антихолинергические эффекты: очень часто - сухость во рту, повышенная потливость, запоры, нарушения аккомодации, нечеткость зрения ("пелена перед глазами"), нарушения мочеиспускания; часто - приливы, мидриаз; очень редко - глаукома, задержка мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения на ЭКГ (например, интервала ST или зубца Т) у пациентов без патологии сердца; иногда - аритмии, повышение АД; очень редко - нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса, двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия ("torsade de points"), особенно у пациентов с гипокалиемией).
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): очень часто - тошнота; часто - рвота, дискомфорт в животе, диарея, анорексия.
Со стороны печени: часто - повышение уровня трансаминаз; очень редко - гепатит с желтухой или без нее.
Дерматологические реакции: часто - аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница), фотосенсибилизация, зуд; очень редко - отеки (местные или общие), выпадение волос.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: очень часто - повышение массы тела, нарушения либидо и потенции; часто - галакторея, увеличение молочных желез; очень редко - синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Реакции повышенной чувствительности: очень редко - аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны органов чувств : часто - нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах.
Синдром отмены: после внезапной отмены или быстрого снижения дозы Анафранила часто возникают следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, тревожность.

Передозировка
Симптомы, развивающиеся при передозировке Анафранила, сходны с теми, которые описаны при передозировке других трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и неврологические расстройства.
У детей случайный прием любой дозы препарата внутрь должен расцениваться как весьма серьезное и грозящее летальным исходом событие.
Симптомы
Симптомы обычно появляются в пределах 4 часов после приема препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 часов. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остается в "зоне риска", составляет 4-6 дней.
Могут наблюдаться следующие симптомы. Со стороны центральной нервной системы: сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, ажитация, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги. Кроме того, могут наблюдаться проявления серогонинового синдрома (повышение температуры тела, миоклонус, делирий, кома). Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, тахикардия, удлинение QTc-интервала, аритмии (включая "torsade de points") нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях - остановка сердца. Кроме того, возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.
Лечение
Специфического антидота не существует, лечение является, в основном, симптоматическим и поддерживающим. При подозрении на передозировку Анафранила, особенно у детей, пациента следует госпитализировать и внимательно наблюдать в течение как минимум 72 ч. Если пациент в сознании, следует как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка следует для профилактики аспирации провести интубацию трахеи при помощи трубки с манжетой; рвоту в этом случае не вызывают. Указанные мероприятия рекомендуется проводить даже в том случае, если с момента передозировки прошло 12 часов или более, так как антихолинергическое действие Анафранила может замедлять опорожнение желудка. Для уменьшения всасывания препарата полезно использование активированного угля.
Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функций сердца, газового состава и электролитов крови, а также на применении при необходимости таких неотложных мер, как противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, применять этот препарат для лечения передозировки Анафранила не рекомендуется. Гемодиализ и перитониальный диализ не эффективны, так как концентрации кломипрамина в плазме крови низкие.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамический тип взаимодействия
Блокаторы адренергической нейрональной передачи. Анафранил может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфаметилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом Анафранила требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства других классов (например, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).
Антихолинергические средства . Трициклические антидепрессанты могут потенцировать действие антихолинергических средств (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь.
Средства, угнетающие ЦНС. Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие алкоголя и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов или средств для наркоза).
Ингибиторы МАО. Не следует назначать Анафранил в течение, по крайней мере, 2 недель после отмены ингибиторов МАО из-за риска развития таких тяжелых симптомов и состояний, как гипертонический криз, повышение температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома: миоклонуса, ажитации, судорог, делирия и комы. Такого же правила следует придерживаться в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующего лечения Анафранилом. В любом из этих случаев начальные дозы Анафранила или ингибиторов МАО должны быть низкими, их следует повышать постепенно, под постоянным контролем эффектов препарата.
Существующий опыт показывает, что Анафранил может быть назначен не ранее, чем через 24 часа после отмены ингибиторов МАО-А обратимого действия, такихкак моклобемид. Но, если ингибитор МАО-А обратимого действия назначается после отмены Анафранила, продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение Анафранила с данными средствами может привести к усилению действия на серотониновую систему.
Серотонинергические средства. При одновременном применении Анафранила с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами и препаратами лития, возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома. При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина - закончить применение флуоксетина за 2-3 недели до начала терапии Анафранилом или назначить флуоксетин через 2-3 недели после окончания лечения Анафранилом.
Симпатомиметические средства. Анафранил может усиливать действие на сердечнососудистую систему адреналина, норадреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков).
Фармакокинетический тип взаимодействия
Активное вещество препарата Анафранил - кломипрамин - в основном выводится в виде метоболитов. Основной путь метаболизма - деметилирование до активного метаболита N-десметилкломипрамина с последующим гидроксилированием и конъюгацией N-десметилкломипрамина с кломипрамином. В деметилировании участвуют несколько изоформ цитохрома Р450, в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1А2. Элиминация обоих активных компонентов осуществляется путем гидроксилирования, которое катализируется CYP2D6. Совместный прием с ингибиторами изоформы CYP2D6 может привести к повышению концентраций обоих активных компонентов до трехкратной величины у лиц с фенотипом быстрого метаболизатора дебризохина/спартеина. При этом у данных пациентов метаболизм снижается до уровня, характерного для лиц с фенотипом слабого метаболизатора. Предполагается, что совместный прием с ингибиторами изоформ CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4 может приводить к повышению концентрации кломипрамина и снижению концентрации N-дезметилкломипрамина.

Ингибиторы МАО (например моклобемид) противопоказаны при приеме кломипамина, так как in vivo они являются сильными ингибиторами CYP2D6.

Антиаритмические препараты (например хинидин и пропафенон) не следует применять совместно с трициклическими антидепрессантами, так как они являются сильными ингибиторами CYP2D6.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (такие как флуоксетин, пароксетин или сертралин) ингибируют CYP2D6, другие препараты указанной группы (например флувоксамин) ингибируют также CYP1A2, CYP2C19, что может привести к увеличению концентрации кломипрамина в плазме и развитию соответствующих нежелательных эффектов. Наблюдалось 4-кратное увеличение равновесной концентрации кломипрамина при совместном приеме с флувоксамином (концентрация N-десметилкломипрамина снижалась в 2 раза).

Совместное применение нейролептиков (например фенотиазины) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, снижению судорожного порога и возникновению судорог. Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.

Совместное применение с блокатором гистаминовых (Н2)-рецепторов циметидином (который является ингибитором некоторых изоформ цитохрома Р450, в том числе CYP2D6 и CYP3A4) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, в связи с чем требуется снижение дозы последних.

Не имеется данных, подтверждающих взаимодействие между Анафранилом (в дозе 25 мг в сутки) и пероральных контрацептивов (15 или 30 мкг этинилэстрадиола в сутки) при постоянном приеме последних. Нет данных о том, что эстрогены являются ингибиторами CYP2D6 - основного фермента, участвующего в элиминации кломипрамина, поэтому нет оснований ожидать их взаимодействия. Хотя, при одновременном применении трициклического антидепрессанта имипрамина и эстрогенов в высоких дозах (50 мкг в сутки), в некоторых случаях сообщалось об усугублении побочных эффектов и усилении терапевтического эффекта антидепрессанта. Неизвестно, являются ли эти данные значимыми в отношении одновременного применения кломипрамина и эстрогенов в низких дозах. При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мкг в сутки) рекомендуется мониторинг терапевтического действия антидепрессантов, и, при необходимости, коррекция режима дозирования.

Метилфенидат (Риталин) может способствовать повышению концентрации трициклических антидепрессантов, возможно, за счет подавления их метаболизма. При совместном применении указанных препаратов возможно повышение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, при этом может потребоваться снижения дозы последних.

Некоторые трициклические антидепрессанты могут усиливать антикоагуляционное действие кумаринов (например, варфарин), возможно, путем ингибирования их метаболизма (CYP2C9). Не имеется данных, доказывающих способность кломипромина ингибировать метаболизм антикоагулянтов (варфарин). Тем не менее, при использовании этого класса лекарственных средств рекомендуется мониторирование концентрации протромбина в плазме.

Совместный прием Анафранила с препаратами - индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2 может приводить к повышению метаболизма и снижать эффективность Анафранила.

Совместный прием Анафранила с препаратами - индукторами CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные лекарственные средства (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.

Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты лиц в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-десметилкломипрамина не менялась).
Кломипрамин, как in vivo, так и in vitro (Ki=2.2 микроМ), ингибирует активность CYP2D6 (окисление спартеина). Таким образом, кломипрамин может повышать концентрации одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся главным образом с участием CYP2D6, у лиц с фенотипом сильного метаболизатора.

Особые указания
При применении Анафранила в дозах, превышающих средние терапевтические, или в том случае, если концентрация кломипрамина в плазме превышает среднюю терапевтическую, существует риск удлинения QTc-интервала и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии ("torsade de points"). Это наблюдается в случае совместного приема с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. В связи с этим необходимо избегать совместного приема кломипрамина и препаратов, вызывающих его кумуляцию. Также необходимо избегать совместного приема с препаратами, вызывающими удлинение QTc-интервала. Установлено, что гипокалиемия является фактором риска удлинения QTc-интервала и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии ("torsade de points"). Поэтому, гипокалиемия должна быть устранена до начала терапии Анафранилом. Из-за риска развития серотониновой токсичности и удлинения интервала QTc следует придерживаться рекомендуемых доз и с осторожностью повышать дозу при совместном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT, и серотонинергическими препаратами. При одновременном применении Анафранила с серотонинергическими препаратами, такими как, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты или препараты лития, возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами, как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома. При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами", серотонинергические средства). У многих пациентов с паническими расстройствами в начале лечения Анафранилом усиливается тревожность. Такое парадоксальное усиление тревожности наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение двух недель.
У больных шизофренией, получающих трициклические антидепрессанты, иногда отмечается активация психоза.
У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печеночных ферментов.
Анафранил, так же как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения. Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения достоверной ремиссии. У пациентов с депрессией, как у взрослых, так и у детей, может наблюдаться усиление депрессии и/или суицидального поведения или других психиатрических симптомов в независимости от того, получают они терапию антидепрессантами или нет. Антидепрессанты увеличивали риск суицидальных мыслей и суицидального поведения в краткосрочных исследованиях у детей и подростков с депрессиями и другими психиатрическими заболеваниями.
Всех пациентов, принимающих Анафранил по любому из показаний, следует обследовать на предмет ухудшения клинической картины, суицидального поведения и других психиатрических симптомов особенно в начальной фазе терапии или при изменении дозы препарата. У таких пациентов следует рассматривать возможность изменения режима терапии, включая возможную отмену препарата, особенно, если такие изменения ярко выражены, появились внезапно или не наблюдались у пациента исходно.
Семьи и опекуны пациентов (как детей, так и взрослых), принимающих антидепрессанты по психиатрическим или непсихиатрическим показаниям, должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за пациентами из-за риска возникновения других психиатрических симптомов, в том числе и суицидального поведения, и немедленно сообщать о таких симптомах лечащим врачам.
При выписке рецепта на Анафранил следует указывать минимальное количество таблеток, чтобы уменьшить риск передозировки. При этом необходимо соблюдать адекватный режим терапии. Имеются данные, свидетельствующие о том, что на фоне приема Анафранила отмечается меньшее число летальных исходов вследствие передозировки, чем на фоне приема других трициклических антидепрессантов.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Анафранил.
Сообщалось об увеличении частоты развития кариеса зубов при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Анафранилом рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.
Применение диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии, при которой возрастает риск удлинения QTc-интервала и возникновения двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии ("torsade de points"). До начала терапии Анафранилом должна быть проведена коррекция гипокалиемии.
Следует избегать резкой отмены Анафранила, так как это может привести к побочным реакциям. Если принято решение прекратить лечение, препарат следует отменять постепенно, настолько быстро, насколько это позволяет клиническая ситуация. При этом необходимо учитывать, что резкая отмена препарата может сопровождаться развитием определенных симптомов.
Анафранил, таблетки покрытые оболочкой, содержит лактозу и сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы и фруктозы, тяжелая лактазная недостаточность, сахароза-изомальтазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует принимать таблетки Анафранила, покрытые оболочкой.

Влияние на способность водить автомашину и управлять механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения Анафранила возникают сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС (в том числе нечеткость зрения), не следует водить автомашину, управлять механизмами, а также заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции.

Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой 25 мг по 10 шт. в блистере. 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

НОВАРТИС ФАРМА АГ, Швейцария, произведено НОВАРТИС ФАРМА С.П.А., Италия NOVARTIS PHARMA AG, Switzerland, MANUFACTURED BY NOVARTIS FARMA S.P.A, Italy
АДРЕС: Лихтштрассе 35,4056 Базель, Швейцария Lichtstrasse 35,4056 Basel, Switzerland

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу :
123104. Москва. Б. Палашевский пер., 15

По принятой классификации, Анафранил – это препарат из группы антидепрессантов. Его действующее вещество кломипрамин обладает свойствами подавления некоторых центров головного мозга. Медикамент выпускается фармацевтической компанией Новартис (Швейцария), ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Анафранил (Anafranil) представлен форматом таблеток, таблеток пролонгированного действия (СР) и раствора для парентерального введения. Составы препаратов:

	Таблетки	Таблетки СР
Описание	Светло-желтые таблетки с сахарной оболочкой	Розовые таблетки пролонгированного действия	Прозрачная бесцветная жидкость
Концентрация кломипрамина гидрохлорида, мг			12,5 на мл (25 на ампулу)
Вспомогательные ингредиенты	Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, полиэтиленгликоль (макрогол), кукурузный крахмал, дисперсный желтый анстед (желтый оксид железа и диоксид титана), коллоидный диоксид кремния, поливинилпирролидон, стеариновая кислота, кристаллическая сахароза, тальк, диоксид титана, стеарат магния, сополимер винилпирролидона и винилацетата, глицерол, гидроксипропилметилцеллюлоза	Красный оксид железа, дигидрат кальция гидрофосфата, полиоксил гидрогенизированного касторового масла, полиакрилат, диоксид титана, стеарат кальция, тальк, коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, коповидон	Вода, глицерол
Упаковка	Блистеры по 10 шт., по 2 или 3 блистера в упаковке с инструкцией по применению	Блистеры по 10 шт., по 1 или 2 блистера в пачке	Ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат относится к группе трициклических антидепрессантов, ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина. Лечебный эффект Анафранила осуществляется путем подавления этих веществ, высвобождающихся в синаптическую щель. Также медикамент обладает альфа-адренолитическим, антисеротонинергическим, антигистаминным и антихолинергическим действиями.

Средство влияет на депрессивный синдром, особенно на его проявления в виде психомоторной заторможенности, тревожности, угнетенного настроения. Через 2-3 недели приема отмечается клинический эффект. Кломипрамин быстро всасывается, обладает 50%-ной биодоступностью, обладает эффектом «первого прохождения» через печень – образуется метаболит десметилкломипрамин. На биодоступность вещества не влияет прием пищи, он только слегка замедляет абсорбцию и увеличивает время достижения предельной концентрации в плазме.

Таблетки обоих видов биоэквивалентны. Кломипрамин проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко. Метаболизм компонента происходит путем деметилирования под действием изоферментов цитохрома. Метаболиты экскретируются с мочой. 2/3 дозы выводятся в виде конъюгатов и глюкуронидов, треть – с калом. Период полувыведения равен 12-36 часам. В пожилом возрасте концентрация активного компонента выше, чем в молодом.

Показания к применению

Анафранил относится к антидепрессантам, поэтому имеет специфические показания к применению. Они указаны в инструкции:

• депрессия реактивного, эндогенного, инволюционного, невротического, маскированного, органического типа;
• депрессивное состояние на фоне шизофрении и психопатии, в старческом возрасте;
• депрессия, обусловленная хроническими болевыми синдромами или соматическими заболеваниями;
• невротические, психопатические депрессивные нарушения настроения;
• фобии, панические атаки;
• обсессивно-компульсивный синдром (ОКР), включая у детей;
• каталепсия на фоне нарколепсии;
• ночной энурез у детей.

Способ применения и дозировка

Для каждого вида препарата разработана своя инструкция по применению Анафранила. Так, таблетки и таблетки пролонгированного действия принимаются перорально, раствор предназначен для внутримышечных инъекций и внутривенных инфузий (парентерального введения). Дозировка определяется типом заболевания, тяжестью его течения, возрастом и другими индивидуальными особенностями пациента.

Целью лечения Анафранилом становится достижение оптимального эффекта на фоне приема минимальных доз, осторожное увеличение дозировки при повышенной чувствительности к кломипрамину (у пожилых пациентов, подростков). Перед началом терапии устраняется гипокалиемия. При депрессии, ОКР и фобиях начальной дозой является 75 мг в 2-3 приема в сутки или 75 мг однократно таблеток СР. На первой неделе дозировка повышается на 25 мг каждые несколько дней до достижения суточных 100-150 мг. После улучшения состояния пациент получает поддерживающую дозу 50-100 мг.

По инструкции, панические расстройства и агорафобии лечатся начальным приемом 10 мг таблеток в сутки. Суточная доза постепенно увеличивается до 25-100 мг, но не более 150 мг в день. Поддерживающее лечение длится полгода. При катаплексии принимают 25-75 мг в сутки. Для пожилых пациентов назначают 10 мг в день, постепенно на протяжении 10 суток повышая ее до 30-50 мг.

При ОКР у детей принимают 25 мг в сутки, доза на протяжении двух недель повышается до 100-200 мг, но не более 3 мг/кг массы тела. При ночном энурезе детям 5-8 лет дают 20-30 мг в сутки, 9-12 лет – 25-50 мг, старше 12 лет – 25-75 мг. Более высокие дозы оправданы, если клинический эффект отсутствует после недели лечения. Суточную дозу препарата дают однократно после ужина. Если энурез приходится на ранние ночные часы, то таблетки дают в 16 часов. Поддерживающее лечение длится 1-3 месяца с плавным снижением дозы.

Раствор

Внутримышечные уколы раствора начинаются с введения 25-50 мг, затем дозировка ежедневно увеличиваются на 25 мг до получения суточных 100-150 мг. После улучшения количество инъекций снижается, пациента переводят на пероральный прием таблеток. По инструкции, внутривенные инфузии вводятся капельно в дозе 50-75 мг раз в сутки.

Чтобы приготовить раствор, содержимое ампул разводят в 250-500 мл раствора хлорида натрия или глюкозы. Инфузии длятся 1,5-3 часа, в ходе их проведения за пациентом тщательно наблюдают. После достижения улучшения раствор вводится внутривенно еще 3-5 суток. 2 таблетки 75 мг эквивалентны 1 ампуле с раствором. Максимальной дозой препарата является 150 мг за сутки.

Особые указания

В инструкции по применению сказано об особых указаниях приема препарата. К ним относятся правила:

1. Препарат с осторожностью назначается при сердечно-сосудистых заболеваниях, сердечной недостаточности, нарушением внутрисердечной проводимости, аритмии, эпилепсии.
2. Перед началом терапии у шизофреников измеряется давление, потому что оно может резко снижаться при лабильности сердечной системы или ортостатической гипотензии.
3. Лекарство обладает антихолинергическими свойствами, поэтому с осторожностью используется у пациентов, страдавших ранее от повышенного внутриглазного давления, закрытоугольной глаукомы, задержки мочи вследствие заболевания простаты.
4. Во время терапии возможно повреждение эпителия роговицы у больных, носящих контактные линзы.
5. При циклических аффективных расстройствах приема антидепрессантов во время депрессивной фазы может привести к маниакальным или гипоманиакальным состояниям.
6. Предрасположенные и пациенты пожилого возраста могут страдать от лекарственных делириозных психозов, особенно ночью.
7. В первые месяцы лечения может повышаться уровень лейкоцитов, появляться боль в горле и лихорадка.
8. Если пациент страдает от хронических запоров, Анафранил может вызвать паралитическую кишечную непроходимость. Особенно это актуально для пожилых людей или соблюдающих постельный режим.
9. Превышение дозы препарата приводит к развитию желудочковой тахикардии. Риск увеличивается при сочетании средства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или норадреналина.
10. В начале лечения кломипрамином может усиливаться тревога. Это явление самостоятельно проходит за две недели.
11. Больные шизофренией на фоне терапии могут страдать от активации психоза.
12. Сочетание средства с электросудорожной терапией проводится в условиях стационара под тщательным медицинским наблюдением.
13. Антидепрессант способен увеличивать риск развития суицидальных мыслей, частоты кариеса зубов при длительном использовании.
14. Резкая отмена применения препарата нежелательна, потому что приводит к побочным реакциям.
15. Таблетки содержат лактозу и сахарозу, противопоказаны при непереносимости галактозы-фруктозы, лактазной и сахаро-изомальтазной недостаточности, мальабсорбции глюкозы-галактозы.
16. Во время терапии возможно проявление сонливости, нечеткости зрения, поэтому запрещено управлять автомобилем или опасными механизмами.

При беременности

Инструкция по применению препарата не советует использовать его во время беременности, если иного не назначит врач. Перед лечением доктор проводит анализ пользы для матери и риска для ребенка, и если та превышает негативные явления, то назначает медикамент. Активный компонент состава средства выделяется с грудным молоком, поэтому при лактации лечение запрещено.

Если антидепрессанты принимались при вынашивании ребенка вплоть до родов, новорожденный может страдать от одышки, сонливости, раздражительности, колик, артериальной гипо- или гипертензии, спастических явлений, тремора, судорог (симптомы синдрома отмены). Чтобы этого избежать, нужно отменять прием таблеток и раствора как минимум за неделю до родов.

Анафранил и алкоголь

Практически все антидепрессанты, включая Анафранил, запрещены при совместном употреблении с алкоголем. Этанол усиливает нежелательные явления со стороны центральной нервной системы, приводит к сонливости, нечеткости зрения. Осложнениями становятся патологии и повреждения работы всех внутренних органов и систем тела. После окончания лечения пить спиртные напитки нельзя еще несколько недель.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции сказано о возможном лекарственном взаимодействии Анафранила с прочими препаратами. Это комбинации:

1. Сочетание средства с диуретиками может привести к гипокалиемии.
2. Комбинация препарата с серотонинергическими лекарствами способна приводить к серотониновой токсичности.
3. Препарат понижает действие Резерпина, Гуанетидина, Бетанидина, Клонидина, Альфа-метилдопы. Для устранения артериальной гипертензии лучше пользоваться вазодилататорами или бета-адреномиметиками.
4. Сочетание лечения Анафранилом с препаратами гормонов щитовидной железы на фоне гипертиреоза может приводить к кардиотоксичности.
5. Антидепрессант может потенцировать действие фенотиазинов, Атропина, антигистаминов, антипаркинсонических лекарств, Биперидина, усиливать эффект барбитуратов, средств для наркоза, изопреналина, анальгетиков, средств для анестезии, Диклофенака, Дисульфирама, Золпидема, Клопирамида, Прокаинамида, Фуразолидона, нейролептиков.
6. Между приемом Анафранила и ингибиторов моноаминооксидазы должно пройти две недели, чтобы избежать появления гипертонического криза, судорог, делирия, комы, угнетения работы надпочечников.
7. Запрещены комбинации препарата с Хинидином, Пропафеноном, Пароксетином, Сетралином, Флувоксамином, Тиоридазином, Метилфенидатом, м-холиноблокаторами – есть риск увеличения концентрации кломипрамина в крови, развития нарушения сердечного ритма, что заметно на электроэнцефалограмме.
8. Циметидин повышает уровень антидепрессанта в крови, Рифампицин, Карбамазепин, Фенитон, Фенобарбитал, никотин - понижают.
9. Не замечено негативного влияния комбинации Анафранила с пероральными контрацептивами на основе этинилэстрадиола, эстрогена.
10. Кломипрамин усиливает антикоагуляционное действие кумаринов, Варфарина, эфедрина.

Побочные действия Анафранила

При приеме таблеток или введении раствора Анафранила могут проявляться побочные эффекты. Инструкция выделяет следующие:

• сонливость, усталость, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, тревожность, ажитация, нарушения сна, агрессия, нарушение памяти;
• бессонница, кошмары, нарушение концентрации внимания, зевота, нарушение речи;
• мидриаз (расширение зрачка), глаукома;
• приливы крови к лицу;
• задержка мочи;
• синусовая тахикардия, аритмия, учащенное сердцебиение, блокада ножек пучка Гиса;
• повышение аппетита, запор, тошнота, гепатит, желтуха, рвота, диспепсия, диарея, анорексия;
• аллергия на коже, сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, отеки, выпадение волос;
• синдром повышенной секреции антидиуретического гормона, нарушение потенции, либидо, галакторея;
• анафилактические реакции, эозинофилия;
• лейкопения, пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомами передозировки Анафранила СР, обычных таблеток или раствора служат нарушения со стороны работы сердца, неврологические расстройства . У детей превышение дозы грозит летальным исходом. Признаки передозировки развиваются в течение 4-24 часов после приема, зона риска для пациента длится 4-6 дней. Симптомы:

• сонливость, кома, ступор, делирий, атаксия, беспокойство, ригидность мышц;
• боли эпигастрия;
• снижение давления, аритмия, сердечная недостаточность;
• анурия, цианоз, олигурия, рвота, потливость, мидриаз, лихорадка.

Специального антидота не выявлено, лечение симптоматическое. Пациенту промывают желудок, вызывают рвоту при сознании, без сознания – проводят интубацию трахеи. Больному дают активированный уголь или другие энтеросорбенты. Не рекомендуется применение препарата Физостигмин (вызывает брадикардию, судороги, асистиолию), проведение гемодиализа или перитонеального диализа.

Противопоказания

Применение медикамента противопоказано в ряде случаев. Инструкция выделяет следующие:

• повышенная чувствительность к компонентам состава, трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепинов;
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• нейробластома, феохромоцитома;
• беременность, грудное вскармливание;
• детский возраст до пяти лет.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным, хранится при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Аналоги Анафранила

Заменить средство можно препаратами с тем же антидепрессантным эффектом с аналогичным или другим составом. К ним относятся:

• Клофранил – таблетки с тем же активным компонентом;
• Доксепин – седативные капсулы с одноименным действующим веществом;
• Анафранил СР – препарат с пролонгированным действием;
• Амитриптилин – таблетки, драже и раствор на основе амитриптилина;
• Мелипрамин – седативные драже, раствор и таблетки на основе имипрамина.

Цена Анафранила

Стоимость препарата зависит от типа выпуска, объема упаковки и торговой наценки. По Москве примерные цены на медикамент составят:

Видео

Анафранил – это антидепрессант, обладающий антигистаминными, антихолинергическими и антисеротонинергическими свойствами.

Назначается при психомоторной заторможенности, тревожности, угнетенном настроении и других типичных появлениях депрессивного синдрома. Оказывает специфическое действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

На этой странице вы найдете всю информацию о Анафранил: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Анафранил. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Анафранил? Средняя цена в аптеках находится на уровне 350 рублей за таблетки. Раствор для инъекций 25 мг, 10 ампул: 640-750 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в таком виде:

1. Анафранил 25 мг, таблетки № 10, 30. Светло-желтые, двояковыпуклые, круглые.
2. Анафранил 75 мг, таблетки. Розовые, в виде капсул, двояковыпуклые, с выгравированной полосочкой с обеих сторон, на одной стороне «C/G», «G/D» – на другой. Продаются в блистерах, в картонной коробке. В каждом блистере 10 штук.
3. Раствор для в/м или в/в введения 25 мг, ампулы. Бесцветный, прозрачный. Продается в картонных пачках по 10 штук.

Фармакологический эффект

Активным компонентом Анафранила выступает кломипрамин – антидепрессант с выраженным успокоительным и умеренным обезболивающим эффектом. По некоторым отзывам, Анафранил отличается способностью снимать угнетённость, тревожность, оказывать растормаживающее воздействие.

Препарат помогает при таких расстройствах питания, как булимия, которая может сопровождаться депрессией. Проявления угнетённого состояния нервной системы начинают утихать спустя неделю с момента начала лечения. Анафранил нежелательно назначать пациентам с нарколептической сонливостью: в этом случае лекарство оказывается малоэффективным.

Показания к применению

Применение Анафранила взрослымтребуется при:

• Хронических болевых синдромах;
• Фобиях и панических атаках;
• Депрессивных состояниях различного происхождения;
• Диссоциативных расстройствах;
• Катаплексии, сопутствующей нарколепсии.

Детям и подросткам Анафранил показан при:

• Обсессивно-компульсивных синдромах;
• Ночном энурезе.

Лечение ночного энуреза проводится только у детей старше 5 лет. Предварительно следует исключить органические причины заболевания и установить соотношение потенциальной пользы и риска для ребенка.

В настоящее время недостаточно исследованы безопасность и эффективность применения Анафранила у детей и подростков при лечении депрессивных состояний, фобий, панических атак и хронического болевого синдрома. Поэтому при таких показаниях препарат не рекомендуется назначать пациентам в возрасте до 17 лет.

Противопоказания

Препарат не назначают:

• беременным и кормящим женщинам;
• при приеме ингибиторов МАО (две недели до и после), ингибиторов МАО-А обратимого действия;
• при аллергии на трициклические антидепрессанты, группы дибензазепина или кломипрамина;
• если недавно случился инфаркт миокарда;
• детям до 5 лет;
• при синдроме удлинения интервала QT.

Следует соблюдать осторожность:

• лицам с сердечно-сосудистой недостаточностью или аритмией;
• при глаукоме или задержке мочи;
• людям, у которых есть склонность к возникновению запоров, особенно для лежачих или пожилых людей;
• при серьезных заболеваниях печени или гипертиреозе;
• пожилым людям;
• подросткам;
• при травмах головного мозга;
• при эпилепсии;
• при сочетании препарата с нейролептиками;
• при опухоли мозгового слоя надпочечников;
• при нейробластоме или феохромоцитоме.

При использовании лекарства следует постоянно контролировать артериальное давление, следить за внутриглазным давлением.

Если пациент использует контактные линзы, нужно помнить,что препарат может снизить интенсивность слезоотделения. Это может привести к повреждению роговицы.

Особую осторожность следует соблюдать при внутривенном введении лекарства, во избежание возникновения анафилактического шока.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения Анафранила при беременности ограничен. Поскольку известны отдельные сообщения о возможной связи между приемом трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, следует избегать использования Анафранила при беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемый эффект лечения матери несомненно превышает потенциальный риск для плода.

В тех случаях, когда трициклические антидепрессанты применялись при беременности вплоть до наступления родов, у новорожденных в течение первых нескольких часов или дней развивался синдром отмены, проявлявшийся одышкой, сонливостью, коликами, раздражительностью, артериальной гипотензией или гипертензией, тремором, спастическими явлениями или судорогами. Во избежание развития данного синдрома Анафранил должен быть по возможности постепенно отменен, по крайней мере, за 7 недель до ожидающихся родов.

Так как активное вещество препарата выделяется с грудным молоком, следует либо прекращать грудное вскармливание, либо постепенно отменить Анафранил.

Инструкция по применению Анафранил

В инструкции по применению указано, что таблетки Анафранил принимаются с едой или после нее. Это предотвратит раздражение слизистой. Введение раствора проводят в/в, в/м. Терапию осуществляют минимально эффективными дозировками.

Состояние, показание	Форма выпуска, дозировка	Режим дозирования (раз в сутки), первая неделя терапии и поддерживающая терапия	Терапия со второй недели до достижения эффекта
Депрессии различного генеза		2-3 раза 1 раз (вечером)	4 раза/сутки 2 раза/сутки
Фобии	— таблетка Анафранил 25 — таблетка Анафранил СР	2-3 раза 1 раз	4 раза/сутки 2 раза/сутки
Обсессивно-компульсивные синдромы	— таблетка Анафранил 25 — таблетка Анафранил CP	2-3 раза 1 раз (вечером)	4 раза/сутки 2 раза/сутки
Нарколепсия с каталепсией	— Анафранил 25 мг/2мл	1-3 ампулы/сутки	1-3 ампулы/сутки
Хронический болевой синдром	— таблетка Анафранил 25 — таблетка Анафранил CP — Анафранил 25 мг/2мл	0,5-6 табл. /сутки 1-2 табл./сутки 0,5-6 ампул/сутки	0,5-6 табл./сутки 1-2 табл./сутки 0,5-6 ампул/сутки
Приступы страха	— таблетка Анафранил 25	0,5 табл./сутки	0,5 табл./сутки или повышение до другой минимально эффективной дозировки
Показания у пожилых	— таблетка Анафранил 25	0,5 табл./сутки	1-2 табл./сутки
При показаниях у детей 5-7 лет	— таблетка Анафранил 25	До 1 табл./сутки	До 1 табл./сутки
При показаниях у детей 8-14 лет	— таблетка Анафранил 25	0,5-2 табл./сутки	0,5-2 табл./сутки

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг.

Побочные эффекты

Применение Анафранила может вызывать следующие побочные явления:

• Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура;
• Реакции гиперчувствительности: системные анафилактоидные реакции, аллергический альвеолит с эозинофилией либо без нее;
• Органы чувств: шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений;
• Сердечно-сосудистая система: ощущения сердцебиения, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия, повышение АД, аритмии, незначительные изменения на ЭКГ, нарушения внутрисердечной проводимости;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, дискомфорт в животе, анорексия, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов;
• Кожные реакции: аллергии на коже (фотосенсибилизация, крапивница, сыпь, зуд), отеки, алопеция;
• Эндокринная система: нарушение потенции и либидо, увеличение массы тела, набухание молочных желез, галакторея, синдром неадекватной реакции антидиуретического гормона;
• Центральная и периферическая нервные системы: чувство усталости, сонливость, повышение аппетита, беспокойство, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, тревожное состояние, деперсонализация, маниакальное состояние, тремор, головная боль, делирий, парестезии, повышение мышечного тонуса, атаксия, судороги.

Передозировка

Проявления передозировки Анафранила набирают динамику спустя 4 часа после чрезмерного употребления. К ним относятся:

• сонливость, бессонница, спутанность сознания, беспокойство;
• ригидность (жёсткость) мышц, атаксия, ступор;
• приступы эпилептического характера;
• сбои внутрисердечной проводимости, учащённый ритм.

Признаки отравления держатся на протяжении четырёх-шести суток. По ряду отзывов об Анафраниле, большая дозировка может вызвать рвоту, отсутствие мочеобразования, сильное потение. Иногда отмечается расширение зрачков, одышка, угнетение дыхательного процесса.

Терапия при передозировке Анафранилом выполняется несколькими способами:

• если Анафранил принимали в таблетках, то больному стоит промыть желудок, затем назначить активированный уголь;
• при тяжёлом отравлении Анафранилом: искусственная вентиляция лёгких, ингибиторы холинэстеразы, антисудорожные меры. Такие методы, как диурез, гемодиализ, признаны безрезультатными.

Особые указания

1. Осторожность следует проявлять, если пациент имеет предрасположенность к запорам.
2. Прием антидепрессантов увеличивает вероятность возникновения суицидальных мыслей, попыток к суициду. Об этом должны помнить члены семьи и окружение больного (опекуны). Так же, если таких наклонностей у пациента ранее не наблюдалось, то препарат следует отменить.
3. Во время лечения возможно изменение уровня лейкоцитов, в связи с этим нужно контролировать показатели крови.
4. У лиц, предрасположенных к психозам и пожилых людей препарат может вызвать ночные делириозные психозы. После прекращения приема средства побочные эффекты такого рода проходят.
5. У пациентов с паническими атаками в первые дни лечения может наблюдаться ухудшение состояния, как правило, самочувствие налаживается через неделю.
6. Сочетать препарат с электросудорожной терапией стоит только в случае тщательного контроля над самочувствием больного.

Во время выписки рецепта, следует указывать минимально необходимое на данный момент количество таблеток, во избежание случайной передозировки средством.

Лекарственное взаимодействие

Нужно помнить, что:

1. Если необходимо назначить Флуоксетин, между приемом этого ЛС и Анафранилом должно пройти 2-3 недели минимум.
2. Желательно не принимать диуретики во время курса.
3. Анафранил может усилить влияние антихолинергетиков на ЦНС, глаза, мочевой пузырь, кишечник (атропин, бипередин, антигистамины, антипаркинсонические препараты).
4. Не назначать совместно или сразу после отмены препаратов-ингибиторов МАО.
5. Анафранил ингибирует действие батанидина, гуанетидина, резирпина, альфаметилдопы, клонидина.
6. Перед анестезией следует предупредить специалиста о лечении препаратом.
7. Не принимать с препаратами, удлиняющими интервал QT.
8. Не употреблять с другими ЛС, которые ингибируют действие Анафранила (обратно захватывают серотонин и норадреналин).
9. ЛС может усилить влияние симпатомиметических средств на ССС (адреналин, норадреналин, эфедрин, фенилэрин).

Препарат может усилить действие алкоголя и других ЦНС-угнетателей.

Многие сложные жизненные ситуации, психические нарушения могут приводить к депрессиям, из которых тяжело выбраться самостоятельно. Если человеку не получается справиться с проблемой, ему надо обратиться за помощью к врачу. После осмотра тот вправе назначить антидепрессанты – препараты, которые улучшают состояние пациента. К таким средствам относится Анафранил.

Инструкция по применению Анафранила

Антидепрессант Анафранил (Anafranil) выпускается швейцарской фармацевтической компанией Новартис Фарма. Его активно действующим веществом является кломипрамин, который обладает сильным лечебным действием. Препарат относится к трициклическим антидепрессантам, устраняющим тревожность и плохое настроение. Им можно проводить лечение взрослых и детей.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в трех форматах: таблетки, таблетки пролонгированного действия (СР) и раствор. Их составы:

	Таблетки	Таблетки СР
Описание	Желтые таблетки, покрытые оболочкой	Капсуловидные таблетки, покрытые розовой оболочкой	Прозрачная бесцветная жидкость
Концентрация кломипрамина гидрохлорида, мг			12,5 на 1 мл (25 на ампулу)
Вспомогательный состав	Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, полиэтиленгликоль, кукурузный крахмал, диоксид титана, оксид железа желтый, коллоидный диоксид кремния, тальк, поливинилпирролидон, стеариновая кислота, кристаллическая сахароза, стеарат магния, сополимер винилацетата и винилпирролидона, глицерол, гидроксипропилметилцеллюлоза, гипромеллоза	Красный оксид железа, дигидрат кальция гидрофосфата, полиоксил гидрогенизированного касторового масла, полиакрилат дисперсионный, диоксид титана, стеарат кальция, тальк, коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилцеллюлоза	Вода, глицерол
Упаковка	Блистеры по 10 шт., по 2 или 3 блистера в пачке	Блистеры по 10 шт., по 1 или 2 блистера в пачке	Ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава Анафранила является ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина. Лечебное действие препарата заключается в торможении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина, высвобождающихся и проходящих в синаптической щели. Кломипрамин обладает альфа-адренолитическим, антигистаминным, антихолинергическим (является м-холиноблокатором) и антисеротонинергическим действиями. Препарат действует на депрессивный синдром и его проявления (тревожность, заторможенность). Эффект лечения проявляется на 2-3 неделю.

Врачи могут применять медикамент при обсессивно-компульсивных расстройствах, хронических болевых синдромах (для облегчения передачи нервного импульса между серотонином и норадреналином). Таблетки быстро всасываются в желудке, кишечнике, характеризуются 50%-ной биодоступностью, обладают эффектом первого прохождения через печень с образованием активного метаболита десметилкломипрамина. Активное вещество препарата связывается с белками на 97%, проникает в грудное молоко и спинномозговую жидкость, выводится с мочой и калом за 42 часа (72 часа для метаболитов).

Показания к применению

Препарат применяется для лечения депрессивных состояний разной этиологии, которые протекают с отличающейся симптоматикой. Показаниями использования являются:

• инволюционная, эндогенная, маскированная, реактивная, органическая, невротическая депрессия;
• депрессия на фоне шизофрении, психопатии;
• депрессивный старческий синдром, обусловленный хроническими болями или соматическими заболеваниями;
• депрессивные нарушения настроения невротической, реактивной, психопатической природы;
• обсессивно-компульсивные синдромы;
• хронический болевой синдром;
• фобия, паническая атака;
• катаплексия, нарколепсия;
• ночной энурез у детей.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимаются пероральным путем, запиваются водой. Раствор предназначен для внутримышечного или внутривенного (парентерального) введения. Использование той или иной формы выпуска медикамента зависит от:

1. возраста пациента;
2. тяжести течения заболевания;
3. наличия обострений, осложнений;
4. индивидуальной непереносимости некоторых компонентов.

Таблетки Анафранил

Перед началом лечения у пациентов устраняется гипокалиемия. Дозировка таблеток зависит от заболевания:

		Частота приема, раз/сутки	Примечание
Депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства, фобии	75 (25 – для детей)	2-3 (равными дозами по 25 мг) или 1 – для препарата с маркировкой СР	На первой неделе доза повышается на 25 мг каждые несколько дней до достижения суточных 100–150 мг. В тяжелых случаях максимальной дозировкой становится 250 мг. После улучшения проводится поддерживающая терапия – по 50–100 мг (2-4 таблетки обычного препарата или 1 СР)
Панические расстройства, агорафобия			Суточная доза равна 25–100 мг, иногда 150. Курс лечения длится минимум полгода.
Каталепсия, сопутствующая нарколепсия
Хронические болевые синдромы			вместе с Диклофенаком
Пожилые пациенты			На протяжении 10 дней дозу повышают до 30-50 мг
Ночной энурез у детей старше пяти лет	20–30 для 5–8 лет, 25–50 для 9–12 лет, 25–75 для детей старше 12 лет	1 (после ужина или после 16 часов при мочеиспускании в ранние ночные часы)	Если после недели лечения эффекта нет, можно повысить дозировку. Курс длится 1-3 месяца.

Анафранил в уколах

Внутримышечные инъекции медикамента вводят в дозировке 25-50 мг (1-2 ампулы) с ежедневным повышением дозы на 25 мг (1 ампула) до максимальной суточной 100–150 мг. После наступления улучшения число инъекций уменьшается, происходит замена на прием таблеток. Внутривенные инфузии делаются капельно с введения 50–75 мг раз в день. Для приготовления раствора содержимое 2–3 ампул смешивают с 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы.

Во время инфузий за пациентом ведется тщательный контроль, чтобы не допустить развития ортостатической гипотензии. По достижении улучшения терапия уколами продолжается еще 3-5 дней, затем пациента переводят на прием таблеток. Две таблетки по 25 мг эквивалентны одной ампуле раствора. Между инфузиями и таблетками может наблюдаться промежуточный этап внутримышечного введения. Максимальная доза препарата составит 150 мг за день.

Особые указания

Трициклические антидепрессанты, к которым относится рассматриваемый медикамент, снижает порог судорожной готовности, поэтому их следует с осторожностью применять при эпилепсии, повреждениях головного мозга, в период отказа от алкоголя, приема нейролептиков или бензодиазепинов. Особые указания использования таблеток и раствора:

1. Из-за антихолинергических свойств препарата он с осторожностью используется при повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, задержке мочи, заболеваниях предстательной железы. Во время лечения может повреждаться эпителий роговицы глаза при использовании контактных линз.
2. Во избежание развития гипертонического криза следует проявлять осторожность в лечении пациентов, у которых диагностированы опухоли мозгового слоя надпочечников, феохромоцитомы, нейробластомы.
3. Гипертиреоз и его лечение средствами, понижающими уровень гормонов щитовидной железы, может приводить к кардиотоксическому действию вместе с приемом Анафранила.
4. При лечении шизофрении может активироваться психоз. Сочетание препарата с электросудорожной терапией возможно только под наблюдением врача.
5. Антидепрессанты способны усиливать риск суицидальных действий. Перед проведением операций под анестезией хирурга следует предупредить о приеме препарата.
6. Длительное лечение медикаментом может привести к кариесу зубов, гипокалиемии, повышению уровня лейкоцитов.
7. Резкая отмена терапии недопустима.
8. Средство не вызывает зависимости.
9. В таблетках 25 мг содержатся лактоза и сахароза. Их нельзя принимать пациентам с непереносимостью этих компонентов.
10. На фоне терапии медикаментом нельзя управлять автомобилем.

При беременности

Использование препарата во время беременности не изучено. Существуют единичные случаи нарушения развития плода на фоне приема трициклических антидепрессантов, поэтому их стоит избегать во время вынашивания ребенка за исключением ситуаций, когда польза для матери выше риска для плода. Во избежание развития синдрома отмены (симптомы: одышка, сонливость, колики, судороги, гипертензия или гипотензия, тремор) у новорожденного мать должна прекратить прием таблеток или раствора за два месяца до родов. Во время лактации препарат запрещен.

Анафранил и алкоголь

Сочетание медикаментозного средства с алкоголем строго запрещено. Этанол, напитки и лекарства на его основе способны усиливать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы (нечеткость зрения, сонливость) и отрицательно влиять на эффективность лечения. Алкоголь повышает риск:

• развития обострений;
• психозов;
• суицидальных наклонностей;
• реакции на дисульфирам.

Лекарственное взаимодействие

В сочетании с другими лекарственными средствами антидепрессант способен усилить или снизить их эффективность, привести к побочным действиям. Сочетания и результаты Анафранила:

1. Снижает или полностью устраняет антигипертензивное действие бетанидина, гуанетидина, клонидина, резерпина, альфа-метилдопы, леводопы.
2. Потенцирует действие антихолинергических средств – антипаркинсонических средств, фенотиазинов, биперидена, атропина, антигистаминов, бета-адреномиметиков, витамина К.
3. Усиливает действие этанола, барбитуратов, средств для наркоза, бензодиазепинов, симпатомиметических средств (изопреналина, фенилэфрина, адреналина, эфедрина, норадреналина).
4. После отмены ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и Флуоксетина препарат не назначается минимум две недели.
5. Сочетание медикамента с препаратами лития приводит к развитию серотонинового синдрома, проявляющегося делирием, ажитацией, судорогами и комой.
6. Запрещенные комбинации: с антиаритмическими препаратами (хинидином, пропафеноном), нейролептиками, блокаторами гистаминовых рецепторов, Циметилином.
7. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Побочные действия­

Негативные реакции приема препарата отличаются слабой выраженностью, проходят после отмены лечения или снижения дозы. К ним относятся:

• сонливость, галлюцинации, дезориентация, маниакальное расстройство, беспокойство, бессонница, агрессия, нарушения памяти, понижение настроения, ночные кошмары, деперсонализация, зевота, делирий, потеря аппетита, угнетение дыхания, лихорадка;
• головокружение, атаксия, мышечная слабость, миоклонус, нарушение речи, повышение тонуса мышц, парестезия;
• сухость во рту, запор, задержка мочи, анурия, олигурия, повышенная потливость, глаукома, нарушение аккомодации, мидриаз, приливы, нечеткость зрения;
• тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия, аритмия, гипертензия;
• рвота, диарея, боль в желудке;
• гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени;
• аллергические реакции на коже, выпадение волос, жжение, тромбофлебит;
• повышение массы тела, нарушение либидо, потенции, увеличение молочных желез, галакторея;
• аллергический альвеолит, пневмонит, анафилактические реакции;
• лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура;
• нарушение вкуса, шум в ушах.

Передозировка

Раствором для инъекций получить передозировку невозможно. Если случайно принять его внутрь или превысить суточную дозу таблеток, то наблюдаются сонливость, ступор, ажитация, усиление рефлексов, судороги, вплоть до комы. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и неврологические расстройства, летальный исход вероятен у детей. Рекомендации:

1. Специфического антидота нет, проводят промывание желудка или вызывают рвоту.
2. При потере сознания проводят интубацию трахеи, для уменьшения всасывания препарата больному в сознании дают активированный уголь.
3. Лечение состоит в интенсивной терапии с постоянным мониторингом жизненно важных функций.
4. При необходимости проводят противосудорожную терапию, искусственную вентиляцию легких, реанимацию.
5. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, не рекомендуется применение физостигмина.

Противопоказания

Основными запретами на использование таблеток и раствора являются повышенная чувствительность, аллергия или индивидуальная непереносимость компонентов состава. Другими противопоказаниями являются:

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• врожденные синдромы нарушений работы сердца;
• беременность (кроме жизненных показаний), грудное вскармливание (строгий запрет);
• детский возраст до 5 лет.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Он хранится в течение пяти лет при условии температурного режима не выше 30 градусов.

Аналоги

Из заменителей препарата выделяют такие, которые относятся к группе трициклических антидепрессантов и содержат тот же активный компонент. Это лекарства:

• Клофранил – прямой заменитель с тем же действующим веществом;
• Доксепин – капсулы с седативной, анксиолитической активностью;
• Анафранил СР – таблетки пролонгированного действия (назначаются раз в сутки);
• Амитриптилин – драже и таблетки на основе амитриптилина гидрохлорида;
• Мелипрамин – раствор, таблетки и драже, содержащие имипрамина гидрохлорид.

Цена Анафранила

На стоимость препарата влияет тип выпуска, концентрация активного вещества и объем упаковки. Приблизительные московские цены на медикамент в интернет-магазинах и аптеках составят:

Видео