Артикаин в стоматологии. тяжелые нарушения функции почек. Показания и дозировка

Разрешен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Артикаин – местный анестезирующий медпрепарат для инфильтрационной анестезии. Анестетик относится к лекарственным средствам из группы амидов. Широко применяется в стоматологии, урологии и акушерстве для местного обезболивания.

Общая информация о препарате

Артикаин часто используют в проводниковой анестезии при стоматологических процедурах. В слабощелочной среде основной компонент подвергается процессу гидролиза, при котором происходит высвобождение основания, имеющее липофильное воздействие. Это способствует свободному прохождению через клеточные мембраны нервных волокон и проявлению анестезирующих свойства внутри клетки нервного волокна.

Медпрепарат является анестетиком локального действия из группы амидов. Выпускается лекарственное средство в форме раствора для инъекций. Раствор прозрачный или с зеленоватым оттенком. МНН препарата – Articainum.

Форма выпуска, цена и состав

Выпускается несколько разновидностей анестезирующего медпрепарата. Российская фармацевтическая компания Бинергия, выпускает Артикаин с адреналином. Данное анестезирующее средство в комплексе с сосудосуживающим компонентом в своем составе, эффективно применяется в стоматологических процедурах.

Расфасовывается препарат в ампулы по 5 мл и бутылочки из прочного и бесцветного прозрачного стекла по 5, 10 и 20 мл. Ампулы имеют точку разлома, под которой нанесена насечка. Бутылочки запечатаны резиновыми пробками, на которые надеты алюминиевые или же пластиковые колпачки. Упаковываются ампулы и флаконы в пластиковые коробы по 5 или 10 штук, которые укладываются в картонные коробочки.

Средние цены на медикамент в аптечных киосках РФ (Табл. 1).

Основным активным компонентом препарата является артикаин в дозировке 40 мг. В состав комбинированного средства входит:

• эпинефрин в дозировке 0,012 мг;
• дополнительные компоненты – хлористый натрий (2,1 мг) и дистиллированная вода (1 мл).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Артикаин выполняет анестезирующее воздействие на место локализации боли посредством блокирования натриевых каналов в мембране нейронов. Это способствует снижению проводимости импульса вдоль нервных волокон. Данный процесс приводит к потере чувствительности на обратимом уровне. Препарат обладает незначительным анестезирующим свойством на поверхностном уровне, но при попадании лекарства внутрь, он оказывает быстрое обезболивающее действие.

Период проявления анестезии – от 1 до 11 минут. Длительность обезболивающего периода – от 1 часа до 3,5 часов. Добавление к анестетику сосудосуживающего медикамента Эпинефрина удлиняет временной промежуток воздействия анестезирующего средства.

Фармакокинетика данного лекарственного средства:

• связывание медикамента с плазменными белками – 95%;
• максимальная концентрация активного вещества после введения в мышцу – от 20 до 40 минут;
• метаболизируется в плазменных эстеразах на 90%;
• 10% метаболизируется в ферментах клеток печени;
• препарат выводится посредством почек с уриной в качестве артикаиновой кислоты;
• период полувыведения вещества – около 40 минут.

Показания и противопоказания к использованию препарата

Основная отрасль применения медикамента – это стоматология. Препарат безопасен у пациентов, в анамнезе которых отмечена аллергия, а также применяется для инфильтрационной анестезии в детской и подростковой стоматологии, в геронтологии.

Безопасен препарат в лечении пациентов с сосудистыми нарушениями и сердечными патологиями (осложнения не оказывает). Обезболивание наступает через 1-3 минуты с момента введения. Период наиболее эффективной анестезии – 20 минут.

Для пациентов с 3-х летнего возраста дозировка медпрепарата подбирается индивидуально с расчетом не больше, чем 5 мг активного вещества на килограмм веса ребенка. Пациентам преклонного возраста (старше 70 лет) вводят минимальные дозы медикамента.

Артикаин эффективен при локальном обезболивании при помощи проводниковой анестезии блокады нервных окончаний, а также во время родового процесса у женщин.

Противопоказания к назначению лекарства:

• чувствительность на артикаин и другие компоненты в лекарстве;
• мегалобластная анемия;
• глаукома закрытоугольного типа;
• патологии ЦНС;
• гипоксия в хронической форме;
• бронхиальная и сердечная астма;
• пароксизмальный вид тахикардии;
• тахиаритмия мерцательного типа;
• брадикардия;
• сердечная недостаточность в острой форме;
• гипотония;
• операции на лице и челюсти, которые длятся больше, чем 20 минут;
• возраст ребенка до 3-х лет;
• атриовентрикулярная блокада.

Осторожно используют в качестве местной анестезии препарат при таких патологиях:

• третий триместр беременности;
• стенокардия;
• системный атеросклероз;
• нарушения в системе гемостаза;
• нарушения в работе почек;
• изменения в функционировании печени;
• эпилепсия.

Безопасность у беременных полностью не установлена. Клинические исследования выявили прохождение артикаина сквозь плацентарный барьер, но препарат меньше всех местных анестетиков влияет на формирующийся плод (может вызвать временную брадикардию). Дозировка для беременной женщины подбирается в индивидуальном порядке.

В грудном молоке действующий компонент не диагностируется, поэтому нет необходимости прерывать лактацию.

Однако врачи рекомендуют пропустить процедуру кормления (одноразово) после стоматологической процедуры и введения лекарства. Спустя 4-6 часов можно без опасения кормить ребенка грудью. При использовании медпрепарата в родовом процессе его негативного воздействия на новорожденного не наблюдалось.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией по применению лекарственного средства Артикаин, в стоматологии рекомендованные дозы подбираются индивидуально под каждую процедуру:

Также медпрепарат назначают при блокировании таких болей:

• удаление миндалин – 5-10 мл на одну миндалину;
• зашивание промежности после родовых травм – 5-15 мл;
• для обезболивания перелома – 5-20 мл;
• блокирование тройничного нерва – 1-5 мл;
• блокада в районе брахиального сплетения – 10-30 мл
• парацервикальное блокирование нервных окончаний – 6-10 мл на каждую из двух сторон;
• блокада в районе звездчатого узла – 5-10 мл;
• межреберная невралгия – 2-4 мл на каждое ребро;
• обезболивание по Оберсту – 2-4 мл.

Максимальная дозировка для введения медпрепарата внутривенно или же внутримышечно не должна быть выше, чем 400 мг артикаина. Примерные дозировки введения медпрепарата приведены в таблице.

Корректировку дозировок проводит доктор в зависимости от патологии и глубины необходимой анестезии, а также здоровья пациента и сопутствующих хронических патологий.

Чтобы предотвратить негативную реакцию организма на медикамент, необходимо пациенту ввести тестовую дозу медикамента от 1 до 3 мл и постоянно контролировать показания сердцебиения. Если появились признаки токсичности или произошли изменения в контролируемых показателях, необходимо срочно прекратить введение медикамента.

Возможные побочные действия и передозировка медикаментом

Побочные эффекты возникают чаще всего после неправильно введенной дозировки медпрепарата или же при максимально введенной дозе одноразово. Артикаин может вызвать такие реакции организма, представленные в таблице.

Передозировка лекарственным средством проявляется возбужденной симптоматикой в ЦНС:

• тревога и страх;
• тахикардия и повышение индекса АД;
• покраснение и повышение температуры на лице;
• сильная тошнота, которая вызывает рвотный рефлекс в организме;
• тремор или подергивание конечностей;
• судороги.

Угнетение ЦНС при передозировке отмечается такими симптомами:

При первых симптомах передозировки необходимо пациента положить на кушетку и провести симптоматическую терапию. При развивающихся осложнений следует срочно вызвать реанимационную бригаду, которая обеспечит пациента искусственной вентиляцией легких и проведет необходимые мероприятия.

Аналоги

Аналогами медпрепарата Артикаин являются местные анестетики с аналогичным активным компонентом, а также препараты, которые схожи своими фармакологическими свойствами:

Артикаин в стоматологии применяют, как анестетик для местного применения. Стоматологи с помощью него проводят инфильтрационную и проводниковую анестезию. При взаимодействии с рецепторами он блокирует натриевый канал нервных волокон.

Препарат начинает действовать через 3 минуты, держит около двух. Из-за низкого процента токсичности его можно вводить повторно, но в среде с повышенной кислотностью - эффект действия снижается.

Артикаин: применение и дозировка

Количество введенного лекарства зависит от возраста пациента, аллергических реакций на содержащиеся вещества и др. Дозировка назначается индивидуально. Не рекомендуют введение внутривенно, а также в ткани с воспалительным процессом. С особым вниманием вводят лекарство больным, у которых наблюдаются нарушения работы сердца, дыхания.

Противопоказания

• ускоренное сердцебиение;
• сердечная недостаточность;
• высокое кровяное давление;
• спинномозговой паралич;
• дистрофическое поражение позвоночных тканей;
• заболевания кожи.

Побочные действия

Обычно пациенты переносят хорошо препарат, но всегда есть исключения.

1. Центральная нервная система: потеря сознания, редко ступор. Нарушения дыхательной системы (иногда полная его остановка), судороги.
2. Органы зрения: нечеткое зрительное восприятие, в редких случаях двоится.
3. Сердце: понижается артериальное давление, замедляется сердцебиение.
4. Пищеварение: рвота, сопровождающаяся тошнотой.
5. Иммунная система: в местах укола может появиться аллергическая реакция, покраснения, раздражение. Место инъекции оттекает и воспаляется. Также оттекают губы, щеки и область вокруг них.

Передозировка

При передозировке у больного наблюдается двигательная активность и головокружение . Тогда больного кладут на кушетку, облегчают ему дыхание. Врачи постоянно следят за частотой сердцебиения, артериальным давлением.

В случае одышки, одевают кислородную маску (в тяжелых случаях подключают к аппарату для искусственной вентиляции легких).

На артикаин цена в среднем 550 руб.

Артикаин эпинефрин

Показания

Препарат артикаин эпинефрин применяется исключительно в стоматологии. С его помощью ставят блокаду на передачу нервных импульсов, а также обезболивают определенную область. Анестезия проводится для удаления зуба, вскрытия абсцессов, обработки твердых тканей зуба при кариозных поражениях.

Противопоказания

• гиперчувствительности хотя бы к одному составляющему веществу;
• пониженном гемоглобине;
• учащенном сердцебиении;
• повышенном глазном давлении;
• нарушениях сократительной сердечной деятельности;
• пониженном содержании кислорода в организме;
• почечной недостаточности;
• бронхиальной астме;
• сахарном диабете;
• болезнях щитовидной железы;
• повышенном артериальном давлении;

При беременности можно делать инъекции, только в рамках рекомендуемой дозировки.

Дозировка

Дозировка назначается индивидуально. Зависит от места введения инъекции и сложности операции. В среднем это от 2-ух до 25 мл.

Побочные эффекты

1. Центральная нервная система: ноющая головная боль, нарушается сознание, становится тяжело дышать (в тяжелых случаях дыхание останавливается), судороги в мышцах, непроизвольные движения конечностями.
2. Пищеварение: тошнота с рвотными рефлексами, расстройства кишечника.
3. Органы чувств: зрение становится не ясным, в глазах двоится (бывают случаи, что пациент слепнет).
4. Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, учащение или замедление сердечных сокращений.
5. Аллергическая реакция: кожа краснеет и зудит, заплывают глаза, воспаляется слизистая оболочка носа, появляются оттеки губ и щек, затрудняется процесс глотания и дыхания.

Особые указания

Препарат не вводится внутривенно. Чтобы избежать инъекции внутри сосудов, заранее проводятся аспирационные тесты. Давление инъекций соответствует чувствительности тканей.

Анестезия не проводится на воспаленных участках. После того как восстановится чувствительность - разрешено кушать. Открытые ампулы категорически запрещено использовать на других пациентах, также нельзя применять бракованную ампулу.

При открытии ампулы, на ней отмечается время, после хранят в соответствующих условиях 2 дня. Негативно не влияет на развитие плода. Разрешается садиться за руль.

Артикаин гидрохлорид

Показания

Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии, во время стоматологических операций.

Противопоказания

Не следует вводить при гиперчувствительности к артикаину или анестетикам местного действия. Больным, страдающим пониженным гемоглобином, учащенным сердцебиением, бронхиальной астмой, глазным давлением, а также детям до четырех лет.

Дозировка

Врач назначает дозировку индивидуально, после общего обследования всего организма. При легких операциях это от 1 до 5 мл, при тяжелых до 30 мл.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Артикаина гидрохлорид могут начаться в любых системах человеческого организма.

1. Центральная нервная: головная боль, сопровождающаяся головокружениями. Больной испытывает слабость, постоянно хочется спать, иногда теряет сознание. Нарушения слуха и обоняния, мышечные судороги, паралич конечностей и дыхания. Пропадает кожная чувствительность.
2. Сердечно-сосудистая: снижается артериальное давление, острая боль в груди, учащенный пульс и сердцебиение.
3. Мочевыделительная: недержание мочи.
4. Пищеварение: постоянно тошнит, изредка хочется рвать. Непроизвольный процесс выделения кала.
5. Кровеносная: увеличивается уровень гемоглобина в крови.
6. Органы дыхания: остановка дыхательных движений, одышка.
7. Аллергические реакции: кожа зудит, краснеет, оттекает, появляются маленькие красные прыщики.
8. Другие: температура тела падает ниже 36 С, пропадает эрекция, чувствительность губ и языка.

Применение во время беременности

Ни как не сказывается на развитии плода (в редких случаях учащается сердцебиение).

Передозировка

Часто возникают головокружения, пациент активно двигается, теряется сознание, понижается артериальное давление.

Как только наблюдаются такие симптомы, введение лекарства прекращают. Пациента кладут в горизонтальном положении, освобождают дыхательные пути, контролируют частоту сердечных сокращений и давление. Если дыхание все-таки затруднено, то применяют кислородную маску. Постоянно специалисты следят за кровообращением.

Артикаин инибса

Применение

Препарат применяется в стоматологии для удаления или пломбирования зуба, а также подготовки зуба к коронкам.

Противопоказания

1. Бронхиальная астма.
2. Повышенное глазное давление.
3. Нарушения работы сердца.
4. Инъекции внутри сосудов.
5. Тахиаритмия.
6. Нарушения центральной нервной системы.

Передозировка

Кружится голова, беспокойство в движениях. Пациента кладут на кушетку в горизонтальном положении. При мышечных судорогах вводят внутривенно барбитураты. В случае уменьшения сердечных ударов вкалывают адреналин.

Стоит в среднем 2 500 руб.

4% раствор артикаина гидрохлорида с эпинефрина гидротартратом 1:200 000
в картриджах по 1,8 мл:
артикаина гидрохлорида – 72 мг (в 1 мл – 40 мг)
эпинефрина гидротартрат – 0,009 мг (в 1 мл – 0,005 мг)
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дисульфит (стабилизатор
вазоконстриктора), натрия гидроксид, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
4% раствор артикаина гидрохлорида с эпинефрина гидротартратом – прозрачный бесцветный
раствор
Выпускается в виде раствора по 1,8 мл в картриджах, в упаковке 100 штук

Эффективность и безопасность местного обезболивания зависят от химической структуры и физико-химических свойств (константы диссоциации, липофильности, связывания с белками плазмы крови и тканей) местного анестетика.

Особенности фармакокинетики (всасывание, распределение, биотрансформация и выведение) определяют концентрацию препарата на рецепторе, от которой зависит его местноанестезирующая активность (скорость наступления обезболивания, сила и длительность эффекта), а также способность всасываться в кровь и оказывать системное действие, которое при проведении местного обезболивания рассматривается как побочное или
токсическое.

Для проявления местноанестезирующего действия в тканях на месте введения должен произойти гидролиз водорастворимой соли артикаина с образованием анестетика-основания, хорошо растворимого в липидах и легко проникающего через мембрану нервных окончаний и волокон,основу которой составляют липопротеиды. Транспорт препарата через мембрану осуществляется путем простой диффузии, и при прочих равных условиях анестетик тем быстрее и сильнее действует, чем выше концентрация анестетика-основания на наружной стороне мембраны нервного волокна, которая зависит от рКа препарата, рН тканей и концентрации применяемого раствора. Константа диссоциации (рКа) артикаина – 7,8, что обуславливает его активный гидролиз в слабощелочной среде интактных тканей, рН которых составляет 7,4. Освобождающееся липофильное основание анестетика легко проникает через мембрану нервного волокна. Внутри клетки, где рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, основание анестетика переходит в катионную форму, которая взаимодействует с рецептором на внутренней стороне мембраны, нарушая ее проницаемость для ионов Na+ и блокируя проведение импульса по нервному волокну.Активный гидролиз артикаина в интактных тканях обуславливает быстрое развитие местной анестезии при инъекционном введении препарата.
Начало анестезирующего эффекта артикаина при инфильтрационной анестезии – через 1-3 минуты, при проводниковой – через 2-5 минут.
Липофильность артикаина ниже, чем у лидокаина, мепивакаина и бупивакаина, что снижает всасывание артикаина в кровь через стенку капилляра и уменьшает поступление его через гистогематические барьеры в ткани и органы.
Более низкая липофильность артикаина по сравнению с другими активными местными анестетиками обуславливает меньшую системную токсичность и позволяет использовать его в виде 4 % раствора.
Связывание артикаина с белками – 95%
Активное связывание артикаина с белками способствует фиксации препарата на рецепторе и обуславливает продолжительность его анестезирующего эффекта.
Прочное связывание с белками плазмы крови предотвращает активную диффузию артикаина через мембрану капилляра, гематоэнцефалический и плацентарный барьер, снижая его системнуютоксичность.
Максимальный уровень артикаина в сыворотке крови зависит от его дозы и создается в промежутке от 10 до 15 минут после введения независимо от наличия вазоконстриктора.
Препарат имеет короткий период полувыведения (25,3 минуты) и высокий плазматическийклиренс, что обусловлено наличием в его молекуле наряду с амидной связью дополнительной эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому артикаин метаболизируется не только микросомальными ферментами печени, как другие амидные анестетики, но и эстеразами плазмы крови. Большая часть препарата попадает в кровоток в виде неактивного основного метаболита – артикаиновой кислоты.
Выводится препарат почками 54–63 % (за 6 часов), преимущественно в виде неактивных метаболитов (около 90%), в неизмененном виде – около 5–10%.
В экспериментальных исследованиях установлено, что артикаин плохо проникает через плацентарный барьер и не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обуславливают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объема стоматологической помощи.
Артикаин, превосходящий по диффузионной способности другие местные анестетики, позволяет безболезненно проводить вмешательства на тканях зубов нижней челюсти во фронтальном отделе, включая премоляры, под инфильтрационным обезболиванием, что уменьшает риск развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводникового обезболивания.
Особенности физико-химических свойств и фармакокинетики обуславливают высокую местноанестезирующую активность артикаина и достаточную продолжительность обезболивающего эффекта для проведения большинства стоматологических вмешательств. Особенности фармакокинетики (низкая жирорастворимость и высокий процент связывания с белками плазмы крови) снижают риск системной токсичности артикаина по сравнению с другими
местными анестетиками.

Артикаин – местноанестезирующее средство, обеспечивающее высокую степень эффективности и безопасности.
Артикаин – активный и малотоксичный местноанестезирующий препарат (в 3-5 раз активнее и в 1,5 раза токсичнее новокаина), имеющий оптимальное соотношение показателей активности и токсичности, самую большую широту терапевтического действия, что снижает риск передозировки препарата.

Артикаин – высокоэффективный местный анестетик, используемый для инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной и внутрипульпарной анестезии.
Артикаин оказывает сосудорасширяющее действие, в связи с чем для пролонгирования и усиления обезболивающего эффекта его сочетают с вазоконстриктором – эпинефрином (адреналином).
Эпинефрин – сосудосуживающее средство, α- и β-адреномиметик.

Особенности действия препаратов артикаина с вазоконстриктором
Наличие сосудорасширяющего эффекта обуславливает недостаточную длительность анестезии для выполнения стоматологических вмешательств большого объема при использовании артикаина без сосудосуживающего компонента.
Добавление вазоконстриктора в раствор артикаина увеличивает глубину и длительность анестезии, позволяет уменьшить дозу анестетика, необходимую для блокады нервных окончаний и волокон, при этом снижается максимальная концентрация препарата в плазме крови и его токсичность.
Высокая местноанестезирующая активность артикаина позволяет уменьшить содержание эпинефрина в растворе до 1:200 000. Повышение концентрации вазоконстриктора до 1:100 000 улучшает гемостаз, удлиняет действие препарата, мало влияя на его местноанестезирующую активность.
Следует учитывать, что увеличение концентрации эпинефрина в местноанестезирующем растворе повышает степень риска, особенно для пациентов группы риска, имеющих сопутствующую соматическую патологию.
Рекомендованы две формы выпуска 4 % раствора артикаина гидрохлорида с вазоконстриктором:
4% раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:100000
4 % раствор артикаина гидрохлорида с содержанием эпинефрина 1:200000.

Показания к применению препаратов артикаина с вазоконстрикторами 1:200000 и 1:100000
В обычно применяемых концентрациях артикаин не обладает поверхностно-анестезирующей активностью, но превосходит лидокаин и мепивакаин по активности при проведении инъекционных методов местного обезболивания (инфильтрационной и проводниковой анестезии).
Артикаин с эпинефрином используется при проведении инфильтрационной, проводниковой, интралигаментарной, интрасептальной и внутрипульпарной анестезии для обезболивания травматичных стоматологических вмешательств.
Увеличение эффекта ишемии тканей слизистой оболочки полости рта и пародонта при использовании препарата артикаина с более высоким содержанием эпинефрина (1:100 000) повышает риск развития местных осложнений у пациентов с патологией тканей пародонта, а также при проведении инъекций в области неба.

Применение препаратов артикаина у пациентов группы риска
Низкая токсичность артикаина и большая широта терапевтического действия делают его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и пациентов, имеющих в анамнезе патологию почек.
Метаболизируется артикаин не только микросомальными ферментами печени, но и эстеразами плазмы крови, что делает его препаратом выбора у пациентов с печеночной недостаточностью.
Артикаин имеет низкую жирорастворимость и высокую степень связывания с белками плазмы крови, что снижает риск проникновения препарата через плацентарный барьер и воздействия на плод.
Артикаин является препаратом выбора при необходимости проведения местной анестезии у беременных женщин.
Артикаин не обнаруживается в грудном молоке в клинически значимых концентрациях.
Артикаин является препаратом выбора при необходимости проведения местной анестезии женщинам в период лактации, его применение не требует прерывания грудного вскармливания. До настоящего времени дискутабельным остается вопрос о возможности использования растворов местных анестетиков с сосудосуживающим компонентом у пациентов группы риска. Однако низкое содержание вазоконстрикторов в растворах современных местных анестетиков значительно расширяет возможность их применения.
При необходимости использования артикаина в период беременности, лактации, при сердечно-сосудистой и цереброваскулярной недостаточности, сахарном диабете, гипертиреозе, эмфиземе легких, выраженном беспокойстве, у пожилых пациентов и детей препаратом выбора является АРТИКАИН ИНИБСА с содержанием эпинефрина 1:200 000.

Способ применения и дозировка артикаина у детей и взрослыx

Важной особенностью артикаина является высокая диффузионная способность при инъекционном введении, что позволяет при его применении проводить большинство болезненных вмешательств (удаление и лечение зубов и подготовка их к протезированию, операции на мягких тканях и т. д.) на верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти (включая премоляры) под инфильтрационной анестезией.
Использование артикаина дает возможность сузить показания к применению проводникового метода анестезии на нижней челюсти, что не только упрощает методику обезболивания, но и уменьшает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии.
Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно проводить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении артикаина только с вестибулярной стороны, избегая болезненных небных инъекций и нередко трудновыполнимого у детей проводникового обезболивания.
Безопасность местного обезболивания во многом зависит от правильного расчета дозы применяемых анестетиков, особенно в детской практике, что обусловлено не только меньшим весом ребенка, но и особенностями функционирования органов и систем, участвующих в биотрансформации и выведении препаратов, а также у пациентов группы риска.
Стоматолог должен стремиться к достижению контроля над болью, используя минимальное количество анестетика. Выбор дозы зависит от необходимой глубины анестезии и длительности планируемого вмешательства.
У взрослых, как правило, при неосложненном удалении зуба, его препарировании под коронку или подготовке к пломбированию требуется от 0,5 мл до 1,8 мл раствора артикаина с вазоконстриктором, т. е. не более 1 карпулы. При необходимости введения анестетика с небной стороны требуется около 0,1 мл раствора артикаина.
Максимально допустимая доза при инъекционном введении:
для детей с 4 до 12 лет – 5 мг/кг,
для взрослых и детей после 12 лет – 7 мг/кг.
В амбулаторных условиях, как правило, рекомендуется использовать дозу анестетика, не превышающую 50% максимально допустимой дозы.

Противопоказания к применению препаратов

1. Препараты, содержащие артикаин + эпинефрин, противопоказаны при:
1. повышенной чувствительности к артикаину, эпинефрину, сульфитам и другим компонентам
препарата,
2. пароксизмальной тахикардии и других тахиаритмиях,
3. декомпенсированной сердечной недостаточности,
4. закрытоугольной форме глаукомы,
5. бронхиальной астме с повышенной чувствительностью к сульфитам,
6. В12-дефицитной анемии,
7. дефиците холинэстеразы крови,
8. заболеваниях ЦНС, миастении,
9. тяжелой форме печеночной недостаточности (порфирии),
10. тяжелой форме гипертириоза,
11. раннем детском возрасте (до 4 лет).

2. Предостережения
Препараты артикаина с эпинефрином нельзя вводить внутривенно.
Для исключения изменения у пациентов показателей гемодинамики (повышения артериального давления и учащения частоты сердечных сокращений) при использовании препаратов артикаина с эпинефрином 1:200 000 или 1:100 000, что может быть связано со случайным внутрисосудистым попаданием препарата, необходимо проведение повторных аспирационных проб перед введением всей его дозы.
Проведение повторных аспирационных проб перед введением местного анестетика повышает безопасность местного обезболивания!
Не следует вводить препарат непосредственно в очаг воспаления.
Не допускается повторное использование вскрытых карпул.
Все растворы местных анестетиков, содержащие вазоконстрикторы, следует с осторожностью вводить детям и лицам пожилого возраста, пациентам с сердечно-сосудистыми и эндокринными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный диабет, нарушения ритма и пороки сердца, артериальная гипертензия, закрытоугольгая глаукома и др.), а также получающим b-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, беременным и кормящим женщинам.
Необходимо тщательно соблюдать дозу применяемого препарата, технику его введения и внимательно следить за состоянием пациента.
Пациент должен быть предупрежден, что прием пищи возможен только после полного восстановления чувствительности тканей.

3. Побочные эффекты
Препараты артикаина обычно хорошо переносятся, заживление ран на месте инъекций анестетика
протекает без осложнений.
Побочные эффекты наблюдаются редко:
Аллергические реакции (крапивница, зуд, ринит, ангионевротический отек, включая отек губ, щек, голосовой щели с нарушением глотания, затруднением дыхания, анафилактический шок).
Отек и воспаление тканей в месте введения препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – умеренно выраженные нарушения гемодинамики и сердечного ритма (снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, угнетение сердечной деятельности); кардиодепрессивный эффект у артикаина выражен слабее, чем у других амидных местных анестетиков.
Со стороны ЦНС – головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, нарушение зрения, диплопия, судорожные подергивания, мышечный тремор, дезориентация, при передозировке – нарушение сознания, диспноэ, апноэ.
Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, диарея.
Крайне редко (особенно при случайной внутрисосудистой инъекции или небном введении препаратов артикаина, содержащих эпинефрин 1:100 000) – ишемия зоны введения, иногда прогрессирующая до некроза ткани.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сочетание с вазоконстрикторами усиливает и удлиняет действие артикаина, за счет создания депо препарата в тканях уменьшает его всасывание и снижает системное воздействие.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов артикаина с β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими антиаритмическими средствами, которые усиливают угнетающее действие местных анестетиков на проводимость и сократимость миокарда, что может привести к тяжелым нарушениям деятельности сердечно-сосудистой системы.
При сочетании с недеполяризующими миорелаксантами, аминогликозидами и полимиксинами усиливается действие артикаина на нервно-мышечную передачу.
Не рекомендуется одновременное применение препаратов артикаина, содержащих эпинефрин, с трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО из-за возможности усиления гипертензивного действия эпинефрина.

Передозировка
При абсолютной и относительной передозировке наблюдаются следующие симптомы различной степени выраженности: кратковременная фаза стимуляции ЦНС сменяется фазой угнетения.
Отмечается головокружение, бледность, оглушенность, зрительные и слуховые расстройства, сонливость, дезориентация, дрожание мышц, двигательное беспокойство, тремор, снижение артериального давления, изменение сердечного ритма (тахикардия или брадикардия), нарушение и потеря сознания. При тяжелой интоксикации (в случае быстрого внутрисосудистого введения препарата) – гипотензия, сосудистый коллапс, судороги, угнетение дыхания (вплоть до полной его остановки).
При появлении первых признаков передозировки необходимо:
прекратить введение препарата или лечение пациента,
придать пациенту горизонтальное или полубоковое положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей и увеличить доступ кислорода,
по возможности выявить характер жалоб,
контролировать жизненно важные функции (пульс, АД, дыхание, зрачковый рефлекс),
подготовить оборудование и медикаменты для оказания экстренной помощи,
если состояние пациента не улучшится, вызвать машину скорой помощи.

Лечение передозировки
Проводятся общие реанимационные мероприятия. Симптомы со стороны ЦНС корригируют медленным внутривенным введением барбитуратов короткого действия или транквилизаторов группы бензодиазепинов под контролем гемодинамики, для снятия сердечных аритмий (брадикардии и нарушений проводимости) используют холиноблокаторы, при артериальной гипотензии, сосудистом коллапсе и нарастающей брадикардии – адреномиметики под контролем
АД и пульса; при выраженной тахикардии и тахиаритмии – антиаритмические препараты; при повышении АД у пациентов с артериальной гипертонией – периферические вазодилятаторы, при тяжелых нарушениях гемодинамики и шоке – внутривенную инфузию электролитов, адреналина (эпинефрина), глюкокортикоидов, плазмозаменителей. Применение аналептиков при передозировке местных анестетиков противопоказано. При диспноэ и апноэ следует дать
кислород, провести искусственное дыхание «рот в нос», при необходимости – эндотрахеальную интубацию с переводом на искусственную вентиляцию легких. В случае возникновения побочных эффектов после оказания медицинской помощи следует сделать подробную запись о них в истории болезни и предупредить пациента о необходимости информирования врачей о возможной реакции на данный местный анестетик.

Условия хранения и отпуска из аптек
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Препарат не должен использоваться по истечении срока годности (2 года), указанного на упаковке.