Миртазапин канон инструкция по применению отзывы. Миртазапин канон - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Противопоказания к применению

АТХ
N05AX12 Арипипразол

Фармакологическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)
F20 Шизофрения
F30 Маниакальный эпизод
F31.1 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании без психотических симптомов
F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

Состав
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
арипипразол 10/15/30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61,23/91,53/183,69 мг; крахмал кукурузный - 10,45/15,675/ 31,35 мг; МКЦ - 10,45/15,675/31,35 мг; гипролоза - 1,9/2,85/5,7 мг; магния стеарат - 0,95/1,425/2,85 мг; краситель железа оксид красный (Е172) (для дозировок 10 и 30 мг) - 0,02/0,06 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) (для дозировки 15 мг) - 0,345 мг

Описание лекарственной формы
Таблетки, 10 мг: усеченно-овальные, двояковыпуклые, бледно-розового цвета с риской на одной стороне.
Таблетки, 15 мг: круглые, плоские, с фаской бледно-желтого цвета.
Таблетки, 30 мг: круглые, двояковыпуклые, бледно-розового цвета.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антипсихотическое.

Фармакодинамика
Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2а-серотониновых рецепторов.
Арипипразол в экспериментах на животных проявил антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2- и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5НТ7-серотониновым, α1-адренорецепторам и Н1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к м-холинорецепторам. Некоторые клинические эффекты арипипразола могут объясняться взаимодействием с иными рецепторами, чем дофаминовые и серотониновые.
При применении внутрь арипипразола у здоровых добровольцев в дозе от 0,5 до 30 мг один раз в день в течение 2 нед наблюдается дозозависимое снижение связывания -раклоприда, лиганда D2/D3-дофаминовых рецепторов, с хвостатым ядром и оградой по данным позитронно-эмиссионной томографии.

Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь арипипразол быстро всасывается, при этом его Cmax в плазме крови достигается через 3–5 ч. Арипипразол в минимальной степени подвергается пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность таблеток составляет 87%. Пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетику арипипразола.
Распределение. Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, кажущийся Vd составляет 4,9 л/кг, что указывает на значительное экстраваскулярное распределение. При терапевтических концентрациях в крови арипипразол и его основной метаболит (дегидроарипипразол) более чем на 99% связываются с белками плазмы крови, главным образом - с альбумином.
Метаболизм. Арипипразол метаболизируется в печени тремя путями: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным исследований in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется изоферментом CYP3A4.
Арипипразол является основным действующим веществом в крови. При равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет около 40% AUC арипипразола в плазме.
Выведение. Средний T1/2 арипипразола - примерно 75 ч у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 и примерно 146 ч у пациентов с низкой активностью данного изофермента. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.
После однократного приема внутрь меченного арипипразола примерно 27% радиоактивности определяется в моче и примерно 60% - в кале. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче, и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом.

Особые группы пациентов
Дети. Фармакокинетика арипипразола и дегидроарипипразола у детей от 10 до 17 лет была такой же, как у взрослых после корректировки разницы в массе тела.
Пожилые пациенты. Различий параметров фармакокинетики арипипразола, обусловленных возрастом, у взрослых пациентов с шизофренией и здоровых добровольцев не выявлено.
Пол. Различий параметров фармакокинетики арипипразола, обусловленных полом, у взрослых пациентов с шизофренией и здоровых добровольцев не выявлено.
Курение и раса. Клинически значимых отличий фармакокинетики арипипразола в зависимости от расовой принадлежности и курения не отмечено.
Нарушение функции почек. Фармакокинетические параметры арипипразола и дегидроарипипразола у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек не отличаются от таковых у здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени. После однократного приема арипипразола лицами с различной степенью тяжести цирроза печени (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью) не было выявлено существенного влияния нарушения функции печени на фармакокинетику арипипразола и дегидроарипипразола, однако в исследовании участвовали только три пациента с декомпенсированным циррозом печени (класс С по классификации Чайлд-Пью), в связи с чем невозможно сделать окончательные выводы о метаболической активности печени у пациентов с декомпенсированным циррозом печени.

Показания препарата Арипризол®
шизофрения (острые приступы и поддерживающая терапия);
биполярное расстройство I типа (маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод);
дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа;
дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Противопоказания
гиперчувствительность к арипипразолу или любому компоненту препарата;
дефицит лактазы, редкая наследственная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС или перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушения проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; пациенты с судорожными приступами или страдающие заболеваниями, при которых возможны судороги; пациенты с повышенным риском гипертермии (например при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме м-холиноблокаторов, обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); пациенты с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; пациенты, страдающие ожирением, и при наличии сахарного диабета в семейном анамнезе; пациенты с высоким риском суицида (психотические заболевания, биполярные расстройства, большое депрессивное расстройство); лица в возрасте 18–24 лет в связи с риском развития суицидального поведения.

Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения у беременных женщин не проводилось. Неизвестно, может ли применение препарата Арипризол® беременной женщиной оказать вредное воздействие на плод или вызвать нарушения репродуктивной функции.
У новорожденных, матери которых принимали нейролептики в течение последнего триместра беременности, в послеродовом периоде существует риск развития экстрапирамидных расстройств и синдрома отмены. Зарегистрированы случаи возбуждения, мышечной гипертонии или гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, нарушения при кормлении. Данные симптомы имели различную степень тяжести, иногда они проходили без лечения, в других случаях новорожденные нуждались в интенсивной терапии и продолжительной госпитализации. При применении арипипразола развитие у новорожденных подобной симптоматики отмечалось очень редко.
Пациенток следует предупредить, что они должны немедленно сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения, а также проинформировать врача о планируемой беременности.
Препарат Арипризол® можно применять при беременности, только если потенциальная польза применения для матери превышает возможный риск для плода.
Арипипразол® проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание отменяют.

Побочные действия
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами в плацебо-контролируемых клинических исследованиях являются акатизия и тошнота, каждое из которых наблюдалось у более чем и 3% пациентов, принимавших арипипразол.
Нижеперечисленные побочные эффекты встречаются чаще (≥1/100) по сравнению с плацебо или определены в качестве возможных клинически значимых побочных эффектов (*). Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: часто (≥1/100 и <1/10) и нечасто (≥1/1000 и <1/100).
Психические расстройства: часто - беспокойство, бессонница, тревожность; нечасто - депрессия*, повышенная сексуальность.
Со стороны нервной системы: часто - экстрапирамидные расстройства, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, седативный эффект, головная боль.
Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; нечасто - диплопия.
Со стороны ССС: нечасто - тахикардия*, ортостатическая гипотензия*.
Со стороны ЖКТ: часто - диспепсия, рвота, тошнота, запор, гиперсекреция слюны.
Общие нарушения: часто - усталость.
Постмаркетинговое наблюдение
Приведенные ниже нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе постмаркетинговых исследований. Частота нежелательных реакций считается неизвестной, поскольку не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, включая воспаление языка, отек языка, отек лица, зуд или крапивница).
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, сахарный диабет, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома.
Со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела, уменьшение массы тела, анорексия, гипонатриемия.
Психические расстройства: возбуждение, нервозность, патологическое пристрастие к азартным играм, попытка самоубийства, суицидальные мысли, совершенное самоубийство.
Со стороны нервной системы: расстройство речи, злокачественный нейролептический синдром, судорожные приступы, серотониновый синдром.
Со стороны ССС: удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, внезапная смерть, остановка сердца, тахикардия, брадикардия, обморок, повышение АД, тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен).
Со стороны дыхательной системы: ротоглоточный спазм, ларингоспазм, аспирационная пневмония.
Со стороны ЖКТ: панкреатит, дисфагия, тяжесть в животе, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, повышение активности АЛТ и АСТ.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, фоточувствительность, алопеция, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: рабдомиолиз, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны репродуктивной системы: приапизм.
Общие нарушения: нарушения температурной регуляции (в т.ч. гипотермия, пирексия), боли в грудной клетке, периферические отеки, увеличение активности КФК, повышение или колебания уровня глюкозы в крови, повышенный уровень гликогемоглобина.

Взаимодействие
Арипипразол может усилить эффект антигипертензивных препаратов, поскольку обладает антагонистическим действием в отношении α1-адренорецепторов.
Механизм действия арипипразола связан с влиянием на ЦНС, это необходимо учитывать при совместном применении с другими ЛС, обладающими центральным действием.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении арипипразола и лекарственных препаратов, вызывающих удлинение интервала QT или нарушающих электролитный баланс.
Влияние применения других препаратов на арипипразол
Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов фамотидин снижает скорость всасывания арипипразола, однако считается, что это не имеет клинически значимого эффекта. Арипипразол метаболизируется различными путями, в т.ч. с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, однако не метаболизируется с помощью изофермента CYP1A, поэтому корректировка дозы курящим пациентам не требуется.
Хинидин и другие ингибиторы изофермента CYP2D6. Результаты клинического исследования с участием здоровых пациентов показали, что мощный ингибитор изофермента CYP2D6 (хинидин) увеличивает AUC арипипразола на 107%, в то время как показатель Cmax остается неизменным. Показатели AUC и Cmax дегидроарипипразола, активного метаболита, были снижены на 32 и 47% соответственно. Необходимо снизить дозу арипипразола приблизительно наполовину от назначенной дозы при одновременном применении арипипразола с хинидином. Другие мощные ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, могут оказывать аналогичное действие, поэтому рекомендуется аналогичное снижение дозы арипипразола в случае их одновременного применения.
Кетоконазол и другие ингибиторы изофермента CYP3A4. Результаты клинического исследования с участием здоровых пациентов показали, что мощный ингибитор изофермента CYP3А4 (кетоконазол) увеличивает показатели AUC арипипразола и Cmax на 63 и 37% соответственно. Показатели AUC и Cmax дегидроарипипразола увеличились на 77 и 43% соответственно.
У медленных метаболизаторов изофермента CYP2D6 одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может привести к высокой концентрации арипипразола в плазме крови по сравнению с быстрыми метаболизаторами изофермента CYP2D6. При рассмотрении вопроса об одновременном применении кетоконазола или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с арипипразолом возможная польза должна превышать возможный риск для пациента.
При одновременном применении кетоконазола и арипипразола доза препарата Арипризол® должна быть снижена примерно на половину рекомендуемой дозы.
При совместном применении арипипразола с другими мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, можно ожидать аналогичное действие, поэтому дозу препарата Арипризол® также следует снизить.
В случае прекращения приема ингибитора изофермента CYP2D6 или CYP3A4 доза препарата Арипризол® должна быть увеличена до уровня, соответствующего уровню до начала совместного применения.
При одновременном применении арипипразола и слабых ингибиторов изоферментов CYP3A4 (например дилтиазем или эсциталопрам) или CYP2D6 можно ожидать незначительного увеличения концентрации арипипразола в плазме крови.
Карбамазепин и другие индукторы изофермента CYP3A4. При одновременном применении арипипразола с карбамазепином, мощным индуктором изофермента CYP3A4, геометрические средние показатели Cmax и AUC арипипразола снижались на 68 и 73% соответственно, а геометрические средние показатели Cmax и AUC дегидроарипипразола - на 69 и 71% соответственно в сравнении с применением 30 мг арипипразола в виде монотерапии. При совместном применении с карбамазепином дозу арипипразола необходимо увеличить в 2 раза. При совместном применении арипипразола с другими мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой, можно ожидать аналогичное действие, поэтому дозу препарата Арипризол® следует увеличить. В случае прекращения приема индуктора изофермента CYP3A4 доза препарата Арипризол® должна быть уменьшена до рекомендуемой.
Препараты вальпроевой кислоты и лития. При одновременном применении арипипразола с препаратами лития или вальпроевой кислоты не наблюдалось существенных клинических изменений в концентрации арипипразола в плазме крови.
Серотониновый синдром. Случаи серотонинового синдрома были зафиксированы у пациентов, принимающих арипипразол. Признаки и симптомы данного состояния могут появиться особенно при применении с другими серотонинергическими препаратами, например СИОЗС и СИОЗСН, или препаратами, увеличивающими концентрацию арипипразола в плазме крови.
Влияние применения арипипразола на другие препараты. В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10–30 мг/сут не оказал значимое влияние на метаболизм субстратов изоферментов CYP2D6 (декстрометорфан/3-метоксиморфинан), CYP2С9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3А4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и дегидроарипипразол не изменяли биотрансформацию ЛС, метаболизирующихся изоферментом CYP1A2 in vitro. Таким образом, маловероятно, что арипипразол может вызвать клинически значимое влияние арипипразола на препараты, метаболизируемые с участием этих изоферментов. При одновременном применении арипипразола с вальпроевой кислотой, препаратами лития или ламотриджином не наблюдалось клинически значимое изменение концентрации вальпроевой кислоты, лития или ламотриджина в плазме крови.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза - от 10 до 15 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая доза - 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве. В качестве монотерапии рекомендуемая начальная доза - 15 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При необходимости изменение дозы следует проводить с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 15 до 30 мг/сут в течение 3–12 нед. Безопасность препарата в дозах более 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.
При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа, перенесшими маниакальный или смешанный эпизод, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема арипипразола в течение 6 нед в дозе 15 или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут, затем - 6 мес, и далее - в течение 17 мес, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты при биполярном расстройстве I типа. Рекомендуемая начальная доза - от 10 до 15 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза - 15 мг/сут. Доза может быть увеличена до 30 мг/сут в зависимости от клинических показаний.
При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа установлен благоприятный эффект поддерживающей терапии арипипразолом в дозе от 10 до 30 мг/сут в качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Дополнительная терапия при большом депрессивном расстройстве. Рекомендуемая начальная доза - 5 мг/сут, независимо от приема пищи. При необходимости и хорошей переносимости суточную дозу можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной - не более 15 мг/сут.
Длительность терапии по всем указанным выше показаниям не установлена. Необходимо регулярно проводить обследование пациента на предмет возможности отмены терапии.

Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Коррекция дозы препарата не требуется.
Нарушение функции печени. Коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени дозу 30 мг назначают с осторожностью.
Пациенты старше 65 лет. Коррекция дозы препарата не требуется.
Пол. Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаковый.
Курение. Режим дозирования препарата для курящих и некурящих пациентов одинаковый.
Режим дозирования при сопутствующей терапии
При одновременном применении арипипразола и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) дозу ЛС следует уменьшить в 2 раза; при отмене ингибиторов изофермента CYP3A4 дозу препарата следует увеличить.
При одновременном применении арипипразола и мощных ингибиторов изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) дозу препарата следует уменьшить в 2 раза; при отмене ингибиторов изофермента CYP2D6 дозу препарата следует увеличить.
Если препарат назначен в качестве дополнительной терапии при большом депрессивном расстройстве, ЛС следует применять без изменения режима дозирования.
При одновременном применении препарата и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) доза ЛС должна быть уменьшена до 25% обычной дозы. При отмене ингибиторов изоферментов CYP3A4 и/или CYP2D6, доза препарата должна быть увеличена.
При одновременном применении препарата и мощных, умеренных или слабых ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 его доза может быть первоначально уменьшена до 25% обычной дозы, а потом увеличена для достижения оптимального клинического результата.
При назначении препарата пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 первоначально его доза должна быть уменьшена наполовину, а потом увеличена для достижения оптимального клинического результата. При одновременном применении препарата и мощного ингибитора изофермента CYP3A4 пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 его доза должна быть уменьшена до 25% обычной дозы. При одновременном применении препарата и потенциальных индукторов изофермента CYP3A4 (карбамазепин) доза ЛС должна быть увеличена в 2 раза. После прекращения приема индукторов изофермента CYP3A4 дозу препарата следует уменьшить до рекомендуемой.

Передозировка
Симптомы: летаргия, повышение АД, сонливость, тахикардия, потеря сознания, тошнота, рвота, диарея. У госпитализированных пациентов не выявлено клинически значимых изменений основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.
В клинических исследованиях описаны случаи случайной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1260 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг) без летального исхода. Потенциально опасными симптомами передозировки являются сонливость, экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.
Лечение: контроль жизненно важных функций, ЭКГ для выявления возможной аритмии, поддерживающая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов. Данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет; благоприятный эффект этого метода маловероятен, поскольку арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.

Особые указания
Терапевтическое действие антипсихотических препаратов развивается в течение нескольких дней до нескольких недель. В этот период необходимо наблюдать за состоянием пациента.
Суицидальные попытки. Явления суицидального поведения свойственны при психозах и переменах настроения, в некоторых случаях оно наблюдается сразу же после начала или изменения лечения антипсихотическими препаратами, включая лечение арипипразолом. При лечении антипсихотическими препаратами необходимо наблюдать за пациентами, входящими в группу повышенного риска. Результаты одного эпидемиологического исследования показали, что у пациентов с шизофренией или биполярным расстройством не наблюдался повышенный риск суицидальности при лечении арипипразолом по сравнению с другими антипсихотическими препаратами. Недостаточно клинических данных, чтобы оценить этот риск у более молодых пациентов (в возрасте младше 18 лет), однако есть основания предполагать, что он сохраняется через 4 нед лечения антипсихотическими препаратами, включая арипипразол.
Сердечно-сосудистые заболевания. Арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда, ИБС, сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости в анамнезе), нарушениями мозгового кровообращения, состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, терапия антигипертензивными средствами) или гипертензии, включая эссенциальную или злокачественную.
При применении антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, проходящие лечение антипсихотическими препаратами, зачастую имеют приобретенные факторы риска для развития венозной тромбоэмболии, необходимо определить все возможные факторы риска развития венозной тромбоэмболии до начала и во время лечения препаратом Арипризол® с проведением профилактических мер.
Нарушения проводимости. В клинических исследованиях арипипразола частота возникновения удлинения интервала QT была сопоставима с группой плацебо. Арипипразол, как и другие антипсихотические препараты, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в семейном анамнезе удлинение интервала QT.
Поздняя дискинезия. В клинических исследованиях, продолжавшихся менее 1 года, в ходе лечения арипипразолом наблюдались нечастые случаи дискинезии, требующей срочного лечения. Если у пациента при лечении препаратом Арипризол® появляются признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения. Симптомы дискинезии могут временно усилиться или даже впервые появиться после отмены терапии.
Прочие экстрапирамидные нарушения. В клинических исследованиях арипипразола у детей наблюдались акатизия и паркинсонизм. В случае появления признаков и симптомов прочих экстрапирамидных нарушений следует рассмотреть возможность снижения дозы арипипразола с последующим наблюдением за пациентом.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС является потенциально опасной для жизни совокупностью симптомов, связанных с применением антипсихотических препаратов. В клинических исследованиях во время лечения арипипразолом наблюдались редкие случаи ЗНС, который проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Кроме того, в некоторых случаях возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, включая препарат Арипризол®, следует отменить.
Судороги. В клинических исследованиях в ходе лечения арипипразолом наблюдались нечастые случаи появления судорог. Поэтому арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе и риском их развития.
Психозы, связанные со старческой деменцией. В трех плацебо-контролируемых клинических исследованиях применения арипипразола у пожилых пациентов (средний возраст 82,4 года, возрастной диапазон 56–99 лет) с психозом, обусловленным болезнью Альцгеймера, наблюдалось повышение риска летального исхода по сравнению с группой плацебо. Смертность при приеме арипипразола составила 3,5% по сравнению с 1,7% в группе плацебо. Несмотря на то что причины смерти различались, основными причинами большинства смертельных случаев были либо нарушения со стороны ССС (включая сердечную недостаточность, внезапную смерть), либо развитие инфекции (включая пневмонию).
В ходе этих же клинических исследований у пожилых пациентов (средний возраст 84 года, возрастной диапазон 78–88 лет) сообщалось о развитии цереброваскулярных нежелательных реакций (включая инсульт, транзиторную ишемическую атаку), в т.ч. с летальным исходом. В целом, у 1,3% пациентов при лечении арипипразолом наблюдались цереброваскулярные нежелательные реакции по сравнению с 0,6% пациентов, получавших плацебо. Это различие не было статистически значимым. Тем не менее, в одном из этих исследований фиксированной дозы арипипразола выявлена значимая взаимосвязь дозы с цереброваскулярными нежелательными реакциями.
Арипризол® не рекомендуется для применения у пациентов с психозами, обусловленными деменцией.
Гипергликемия и сахарный диабет. Гипергликемия, в отдельных случаях выраженная и сопровождающаяся кетоацидозом или гиперосмолярной комой с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной. В клинических исследованиях применения арипипразола не наблюдалось существенного различия в частоте нежелательных реакций, сопровождающихся гипергликемией (включая диабет) или в изменении лабораторных величин гликемии по сравнению с группой плацебо.
Пациенты, у которых диагностирован сахарный диабет, при приеме атипичных нейролептиков должны регулярно проводить определение концентрации глюкозы в крови. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска развития сахарного диабета (ожирение, наличие сахарного диабета в семейном анамнезе), при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение концентрации глюкозы в крови в начале курса и периодически - в процессе приема препарата. У пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии (повышенная жажда, учащенное мочеиспускание, полифагия, слабость). Особое внимание следует уделять пациентам с сахарным диабетом и факторами риска его развития.
Гиперчувствительность. Как и при применении других лекарственных препаратов, при приеме арипипразола могут развиваться реакции гиперчувствительности в виде аллергических симптомов.
Увеличение массы тела. Увеличение массы тела обычно наблюдается у пациентов с шизофренией и биполярной манией вследствие развития сопутствующих заболеваний, использования антипсихотических препаратов, которые вызывают увеличение массы тела, нездорового образа жизни, которые могут привести к острым осложнениям. Сообщения о случаях увеличения массы тела были получены в постмаркетинговый период у пациентов, которые принимали арипипразол. Обычно данные нежелательные реакции наблюдались у пациентов при наличии значимых факторов риска, таких как сахарный диабет, заболевание щитовидной железы или аденома гипофиза. В рамках клинических исследований прием арипипразола не вызывал клинически значимое увеличение массы тела.
В клинических исследованиях пациентов подросткового возраста с биполярной манией при приеме арипипразола масса тела увеличивалась через 4 нед лечения.
Необходим постоянный мониторинг массы тела у пациентов подросткового возраста с биполярной манией. Если увеличение массы тела клинически значимо, необходимо снизить дозу арипипразола.
Дисфагия. При применении нейролептиков отмечались случаи нарушения перистальтики пищевода и, как следствие, аспирационная пневмония. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с факторами риска развития аспирационной пневмонии.
Патологическое влечение к азартным играм. В пострегистрационный период были зарегистрированы сообщения о патологическом влечении к азартным играм у пациентов, принимающих арипипразол, независимо от того, было ли у этих пациентов патологическое влечение к азартным играм в анамнезе. Пациенты, имеющие в анамнезе патологическое влечение к азартным играм, могут подвергаться повышенному риску развития этого расстройства и должны находиться под тщательным наблюдением при применении арипипразола.
Лактоза. Препарат Арипризол® содержит в составе лактозу, поэтому его не рекомендуется принимать пациентам, имеющим редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Пациенты с сопутствующим синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Несмотря на высокую частоту сочетания биполярного расстройства I типа и СДВГ, имеются очень ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и психостимуляторов, поэтому следует соблюдать осторожность в случае их совместного применения.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами.
Как и при применении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управления автомобилем.

Форма выпуска
Таблетки, 10 мг, 15 мг, 30 мг. По 6 табл. в блистере из оПА/Ал/ПВХ фольги. 5 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель
БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д. Республика Хорватия, 48000, г. Копривница, ул.Даница, 5.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия хранения препарата Арипризол®
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Арипризол®
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

С осторожностью. Коррекция режима дозирования и регулярный врачебный контроль необходимы для следующих категорий пациентов: у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями головного мозга (па фоне терапии препаратом в редких случаях возможно развитие судорожных состояний); у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью; у пациентов с заболеваниями сердца (нарушение проводимости, стенокардия или недавно перенесенный инфаркт миокарда); у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями (в том числе ишемическими атаками в анамнезе); у пациентов с артериальной гипотензией и состояниями, предрасполагающими к гипотонии (в том числе дегидратация и гиповолемия); у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами, с лекарственной зависимостью, маниями, гипоманиями. Как и другие антидепрессанты, миртазапин следует с осторожностью применять в следующих случаях: нарушения мочеиспускания, в том числе при гиперплазии предстательной железы; острая закрытоугольная глаукома и повышенное внутриглазное давление; сахарный диабет; гипонатриемия. Беременность и период грудного вскармливания. Безопасность применения миртазапина во время беременности не установлена, поэтому препарат следует назначать во время беременности только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, лечение следует проводить под контролем врача. Использование ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности, особенно на поздних стадиях, может увеличивать риск развития перспстирующей легочной гипертензии новорожденных. Неизвестно, выделяется ли миртазапин с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется. Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение течения заболевания. У молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями, антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения, поэтому при назначении препарата таким пациентам следует соотнести риск суицида и пользу от применения препарата. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у пациентов старше 65 лет - несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида, поэтому во время лечения за пациентом должно быть установлено наблюдение с целью выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей. С учетом возможности суицида, особенно в начале лечения, следует назначать пациенту наименьшее количество таблеток препарата с целью снижения риска передозировки. Угнетение функций костного мозга. Угнетение функций костного мозга, обычно проявляющееся в виде гранулоцитопении или агранулоцитоза, редко наблюдается при применении миртазапина, появляется большей частью после 4-6 недель лечения и обратимо после прекращения лечения. Врачу следует внимательно отнестись (и проинформировать пациента) к таким симптомам, как повышение температуры тела, боли в горле, стоматит и другим признакам гриппоподобного синдрома. При появлении таких симптомов необходимо прекратить лечение и сделать анализ крови. Желтуха. При появлении признаков желтухи лечение препаратом следует прервать. Состояния, требующие наблюдения врача. Следует назначать препарат с осторожностью, а также осуществлять регулярное и тщательное наблюдение за пациентами при следующих состояниях: Эпилепсия и органические поражения головного мозга. Хотя клинический опыт показывает, что эпилептические приступы возникают редко как при лечении миртазапином, так и при лечении другими антидепрессантами, препарат следует применять с осторожностью у пациентов с эпилептическими приступами в анамнезе. Печеночная недостаточность. При пероральном приеме миртазапина в дозе 15 мг клиренс миртазапина уменьшался приблизительно на 35 % у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Средняя концентрация миртазапина в плазме крови увеличивалась приблизительно на 55%. Почечная недостаточность. При пероральном приеме миртазапина в дозе 15 мг у пациентов с почечной недостаточностью средней (клиренс креатинина 10-40 мл/мин) или тяжелой степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) клиренс миртазапина уменьшался приблизительно на 30% и 50%, соответственно, по сравнению со здоровыми пациентами. Средняя концентрация миртазапина в плазме крови увеличивалась на 55 % и 115 %, соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина 40-80 мл/мин) значительных отличий по сравнению с контрольной группой не наблюдалось. Заболевания сердца, такие как нарушение проводимости, стенокардия и недавно пере-несенный инфаркт миокарда. В данных случаях необходимы обычные меры предосторожности при назначении препарата и сопутствующей терапии. Снижение артериального давления. Сахарный диабет. У пациентов с сахарным диабетом антидепрессанты могут влиять на уровень глюкозы крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или дозы пероральных гипогликемических препаратов. Рекомендуется тщательное наблюдение. Как и при применении других антидепрессантов, при применении препарата могут иметь место следующие состояния: Ухудшение психотических симптомов может происходить при применении антидепрес-сантов для лечения пациентов с шизофренией или другими психическими нарушениями. Могут усилиться параноидные идеи. Депрессивная фаза биполярного аффективного расстройства на фоне лечения может трансформироваться в маниакальную фазу. Несмотря на то, что антидепрессанты не вызывают привыкания, исходя из пострегистрационного опыта, оказалось, что резкая отмена терапии после продолжительного применения может стать причиной симптомов «отмены». Большинство симптомов «отмены» являются слабыми и самоограничивающимися. Наиболее часто сообщалось о следующих симптомах «отмены»: головокружение, тошнота, головная боль и недомогания, ажитация, тревога. Хотя о данных симптомах сообщалось, как о симптомах «отмены», следует понимать, что эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием. Рекомендуется прекращать лечение препаратом постепенно. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, а также пациентам с острой закрытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (однако маловероятно негативное влияние препарата в связи с тем, что антихолинергическая активность миртазапина очень слабо выражена). Акатизия/психомоторное возбуждение. Применение антидепрессантов связано с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или тревожным воз-буждением с повышенной двигательной активностью. Наиболее вероятно появление таких симптомов в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы в данном случае может оказать негативное влияние на состояние здоровья пациента. Гипонатриемия. При применении миртазапина описаны крайне редкие случаи гипонатриемии. Пациентам из группы риска (пожилым или пациентам, принимающим препараты, которые могут вызывать гипонатриемию) препарат следует назначать с осторожностью. Серотониновый синдром. При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и других серотонинергических препаратов может возникнуть серотониновый синдром. Симптомами серотонинового синдрома могут быть: лихорадка, ригидность, миоклонус, расстройство вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями жизненно важных показателей функционального состояния организма, изменение психического состояния, включая спутанность сознания, раздражительность и сильное возбуждение, прогрессирующее расстройство сознания и кому. Следует соблюдать осторожность и осуществлять тщательный клинический контроль при од-новременном приеме этих препаратов с миртазапином. При появлении подобных симптомов следует прекратить лечение препаратом и начать симптоматиче¬ское лечение. Исходя из пострегистрационного опыта, оказалось, что серотониновый синдром возникает очень редко у пациентов, которые получают ионотерапию миртазапином. Применение у пожилых пациентов. Пациенты пожилого возраста обычно более чувствительны, особенно в отношении побочных эффектов. В клинических исследованиях не отмечалось, что у пациентов пожилого возраста побочные эффекты бывают чаще, чем в других возрастных группах, но они могут быть более выражены, однако данные до сих пор ограничены. Пациентам рекомендуют избегать применения алкоголя при лечении препаратом. Следует соблюдать осторожность, назначая бензодиазепины одновременно с миртазапином. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Во время лечения препаратом следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких как управление автотранспорта или другими механизмами.

КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО (Россия)

АТХ: N06AX11 (Mirtazapine)

Антидепрессант

МКБ: F31 Биполярное аффективное расстройство F32 Депрессивный эпизод F33 Рекуррентное депрессивное расстройство F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство

Антидепрессант тетрациклической структуры. Усиливает центральную адренергическую и серотонинергическую передачу. Блокирует серотониновые 5-HT2- и 5-НТ3-рецепторы, в связи с этим усиление серотонинергической передачи реализуется только через серотониновые 5-HT1-рецепторы. В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)-энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы. Умеренно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, оказывает седативное действие.
Мало влияет на α1-адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.

Показания

Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч.
Css в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85...

Противопоказания

Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.

Дозировка

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.
Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.
При одновременном применении с леводопой описан случай р...

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокру...

При беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Миртазапин не применяют у детей в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности его применения в педиатрической практике.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга, с нарушениями функции печени и/или почек, острыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, с артериальной гипотензией, при нарушении мочеиспускания, обусловленном доб...

Особые условия приема

противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, противопоказан для детей

Фармакокинетика

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
миртазапин
15 мг
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки ка...

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Фармакологическое действие

Мало влияет на α 1 -адренорецепторы и холинорецепторы; в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.

В клинических условиях проявляется также анксиолитическое и снотворное действие, поэтому миртазапин наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Благодаря умеренному седативному действию в процессе лечения не актуализирует суицидальные мысли.

Фармакокинетика

Миртазапин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max в плазме крови достигается через 2 ч.

C ss в плазме крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет 85%.

Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией. Диметил-миртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество.

Миртазапин выводится почками и через кишечник. T 1/2 составляет 20-40 ч.

При почечной и печеночной недостаточности возможно уменьшение клиренса миртазапина.

Показания

Депрессивные состояния (в т.ч. ангедония, психомоторная заторможенность, бессонница, раннее пробуждение, снижение массы тела, потеря интереса к жизни, суицидальные мысли и лабильность настроения).

Режим дозирования

При приеме внутрь эффективная доза для взрослых составляет 15-45 мг/сут преимущественно 1 раз/сут перед сном. Дозу постепенно увеличивают до 30-45 мг/сут. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, обычно через 2-3 недели от начала лечения, однако прием следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев. Если в течение 6-8 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.

Отмену миртазапина проводят постепенно.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, заторможенность, эмоциональная лабильность, изменения ментальности, ажитация, тревожность, апатия, галлюцинации, деперсонализация, враждебность, мания, эпилептические припадки, головокружение, вертиго, гиперестезия, судороги, тремор, миоклонус, гиперкинез, гипокинезия.

Со стороны органов кроветворения: угнетение кроветворения - гранулоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, апластическая анемия, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: небольшое повышение аппетита и увеличение массы тела; в единичных случаях - отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, повышение аппетита, увеличение массы тела, сухость во рту, жажда, боли в животе; в единичных случаях - повышение активности трансаминаз печени.

Со стороны половой системы: снижение потенции, дисменорея.

Прочие: кожные высыпания, крапивница, гриппоподобный синдром, удушье, отечный синдром, миалгия, боли в спине дизурия.

Противопоказания к применению

Почечная и печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к миртазапину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении миртазапин усиливает седативный эффект производных бензодиазепина.

Описан случай развития гипертонического криза при одновременном применении с клонидином.

При одновременном применении с леводопой описан случай развития тяжелого психоза; с сертралином - случай развития гипомании.

При одновременном применении с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС этанола и этанолсодержащих препаратов.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

У пациентов с шизофренией миртазапин может вызвать усиление бреда, галлюцинаций. При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу.

Внезапное прекращение приема миртазапина после длительного лечения может вызвать тошноту, головную боль, ухудшение самочувствия.

Следует иметь в виду, что при появлении в период лечения таких симптомов как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит лечение следует прекратить и сделать клинический анализ крови.

При появлении желтухи прием миртазапина следует прекратить.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.

Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Миртазапин Канон – лекарственное средство с антидепрессантным воздействием, медикамент тетрациклической структуры.

Состав и форма выпуска

Фармпромышленность производит Миртазапин Канон в таблетках, где активный компонент представлен миртазапином, кроме него таблетированная форма включает ряд вспомогательных компонентов.

Фармакологическое действие

Антидепрессант Миртазапин Канон тетрациклической структуры. Его активное соединение усиливает серотонинергическую передачу, а также адренергическую. Лекарство умеренно блокирует так называемые гистаминовые Н1-рецепторы, кроме того, оказывает седативное воздействие.

В терапевтических дозах антидепрессантное фармсредство не оказывает существенного воздействия на работу сердца. Применение таблеток Миртазапин Канон ведет к развитию снотворного эффекта, а также анксиолитического (противотревожного). Медикамент назначают при разных депрессивных состояниях.

Благодаря умеренному развитию седативного эффекта применение фармсредства не провоцирует возникновение суицидальных мыслей. После применения таблеток Миртазапин Канон внутрь, активное вещество абсорбируется из ЖКТ довольно-таки полно и быстро. Биодоступность лекарства 50%.

В кровяном русле активная концентрация наступает чрез два часа. Связывание с белками - 85%. Период полувыведения длится от 20 до 40 часов. Медикамент активно в печени подвергается метаболизированию путем процесса окисление и деметилирования с последующей конъюгацией. Выводится почками и со стулом.

Показания к применению

Фармсредство Миртазапин Канон показано к применению при различных депрессивных состояниях, в том числе таблетки используют при психомоторной заторможенности, при потере интереса к жизни, при бессоннице и при раннем пробуждении, кроме того, при лабильности (изменчивости) настроения.

Противопоказания к применению

Антидепрессантное средство Миртазапин Канон противопоказано к применению в нижеследующих случаях:

При повышенной чувствительности к компонентам медикамента;
Почечная и печеночная недостаточность;
При беременности.

Кроме того, фармсредство Миртазапин Канон не используют при кормлении грудью.

Применение и дозировка

Таблетки Миртазапин Канон пациенту назначают внутрь в эффективной дозе, варьирующей от 15 до 45 мг/сут, обычно принимают по одной таблетированной форме медикамента перед сном. Дозировку лекарства постепенно повышают, если в этом будет необходимость.

Антидепрессивный эффект от применения фармсредства Миртазапин Канон развивается постепенно, в среднем спустя две, три недели от начала лечебных мероприятий, после чего терапию необходимо продолжать еще на протяжение одного или полутора месяцев.

Если по прошествии полутора или двух месяцев применения лекарства Миртазапин Канон терапевтический эффект развиваться не будет, тогда дальнейшее использование фармпрепарата должно быть приостановлено. Отмену фармсредства производят постепенно.

Передозировка препарата

При передозировке таблеток Миртазапин Канон рекомендуется как можно скорее пациенту промыть желудок. Если после этого состояние больного ухудшиться, то есть присоединятся какие-либо симптомы, в этой ситуации стоит проконсультироваться со специалистом.

Побочные действия

Применение препарата Миртазапин Канон может спровоцировать сонливость, заторможенность, развивается эмоциональная лабильность, может быть изменение ментальности, присоединяется ажитация (двигательное возбуждение), тревожность, апатичное настроение, галлюцинации, не исключена деперсонализация, враждебная настроенность, мания, тремор, кроме того, эпилептические припадки, а также головокружение.

Среди прочих побочных эффектов медикамент Миртазапин Канон может спровоцировать гиперестезию, возникают судороги, наблюдается гиперкинез, гипокинезия, характерно угнетение кроветворения в виде апластической анемии, гранулоцитопении, а также агранулоцитоза, наблюдается тромбоцитопения, кроме того, нейтропения, возможна эозинофилия.

Прочие побочные эффекты на приём таблеток будут следующими: незначительное повышение аппетита, возможно увеличение веса пациента, наблюдаются отёки в единичных случаях, присоединяется ортостатическая гипотензия, характерна тошнота, снижение потенции, а также рвота, фиксируются запоры, дисменорея, жажда, может быть сухость во рту, боли в животе, кроме того, повышение трансаминаз печени.

Применение антидерпессантного фармпрепарата не исключает развитие кожных высыпаний, возможна крапивница, наблюдается гриппоподобный синдром, пациент жалуется на удушье, кроме того, дизурические явления, а также миалгия, отмечаются боли в спине. В этих ситуациях больному следует проконсультироваться с доктором для проведения симптоматической терапии.

Особые указания

В период лечения фармсредством Миртазапин Канон пациенту нельзя употреблять алкоголь. При приеме медикамента может развиваться лекарственная зависимость, а также так называемый синдром отмены.

Аналоги

Мирзатен, Ноксибел, Ремерон, Мирталан, Эспритал, Каликста (инструкция по применению каждого препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).

Заключение

Приём таблеток Миртазапин Канон может спровоцировать развитие побочных эффектов, о чем следует предупредить пациента. Применять лекарство необходимо по рекомендации специалиста.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью