Клоназепам группа препаратов. Сроки и условия хранения. Когда принимается Клоназепам

Принцип действия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов в ретикулярной фармации . Благодаря влиянию на миндалевидный комплекс, расположенный в лимбической системе , отмечается анксиолитическое воздействие: уменьшается тревожность, беспокойство, страх.

Усиливая пресинаптическое торможение, Клоназепам оказывает противосудорожное действие. Лекарственное средство положительно воздействует на фокальные, генерализованные формы эпилепсии .

Торможение афферентных, спинальных, полисинаптических тормозных путей вызывает центральный миорелаксирующий эффект.

Препарат тормозит деятельность двигательных нейронов.

Показания к применению

Клоназепам применяют при атипичных , атонических припадках , кивательных судорогах, инфантильных спазмах, тонико-клонических судорогах. При внутривенном введении лекарственное средство купирует эпилептический статус .

Препарат назначают при панических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, психомоторном возбуждении, бессоннице (при органическом поражении головного мозга), мышечном гипертонусе , сомнамбулизме .

Противопоказания

Клоназепам не применяют при тяжелой форме ХОБЛ, угнетении дыхательного центра, шоке, коме, миастении , острой дыхательной недостаточности, тяжелой форме , .

При гиперкинезах, спинальной атаксии , хроническом , ХСН, недостаточности почечной/печеночной систем, психозах, бронхоспастическом синдроме , органических заболеваниях головного мозга, ночном , у лиц пожилого возраста назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система : вялость, атаксия, каталепсия , заторможенность, чувство усталости, замедление двигательной активности. В редких случаях отмечается , ухудшение памяти, подавленность настроения, миастения, слабость, дистонические экстрапирамидные реакции, парадоксальные реакции .

Дыхательная система : бронхиальная гиперсекреция , угнетение дыхательного центра.

Пищеварительная система : , желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, нарушения стула, снижение аппетита, сухость во рту.

Мочеполовая система : , нарушение либидо, патология почечной системы, недержание, задержка мочеиспускания.

Клоназепам вызывает привыкание, формирует медикаментозную зависимость. Резкая отмена препарата вызывает «синдром отмены»: ажитация , повышенное потоотделение, тремор, тревожность, нарушения сна, раздражительность, депрессия, гиперакузия , дереализация, гиперестезия , светобоязнь, парестезии .

Клоназепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

При эпилепсии

Для детей до десяти лет назначается около 0,02 мг на кг в сутки. Терапевтическая доза рассчитывается индивидуально и не может быть больше, чем 0,2 мг. 0,05-1 мг/кг в сутки. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 20 мг.

Детям от 10 до 16 лет назначают первоначально 1 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Взрослым назначают первоначально 1,5 мг за несколько приемов в сутки. Затем доза повышается максимум на 0,5 мг.

Инструкция по применению Клоназепама при синдроме пароксизмального страха

Начальная дозировка 1 мг, максимальная — 4 мг. Детям до 16 лет при этом состоянии применять препарат не рекомендуется.

Пожилым, а также людям с двигательными проблемами и нарушениями функции почек доза уменьшается.

Раствор с клоназепамом

Для купирования эпилептического статуса средство вводят внутривенно: детям 0,5 мг, взрослым 1 мг капельно, либо медленно струйно. Количество препарата, вводимого внутривенно не должна превышать 13 мг. Раствор для инъекции готовят непосредственно перед введением. Отмена лекарственного средства должна осуществляться постепенно.

Передозировка

Атаксия, дизартрия, снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, спутанность сознания, сонливость, угнетение дыхательной системы, остановка сердца. не приносит эффекта, рекомендуется промывание желудка.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффектов миорелаксантов, наркотических анальгетиков , этанола, общих анестетиков, снотворных, противоэпилептических ЛС, антидепрессантов, нейролептиков .

У пациентов с Клоназепам ослабляет эффект препарата Леводопа.

Фенитоин, барбитураты, индукторы микросомальных печеночных ферментов повышают скорость препарата.

Прием наркотических анальгетиков повышает риск развития психологической зависимости (вызывают эйфорию).

Цеметидин продлевает период действия препарата.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Для профилактики учащения эпилептических припадков рекомендуется переходить на другие противоэпилептические препараты постепенно. Во время перехода вероятность , седации усиливается.

Применение лекарственного средства во время беременности вызывает формирование медикаментозной зависимости у плода, возможно развитие синдрома «отмены» у ребенка после родов.

Клоназепам оказывает отрицательное влияние на выполнение сложной работы, управление механизмами и транспортом.

МНН: Клоназепам.

Аналоги Клоназепама

Синоним: Клоназепам IC.

Аналогом можно назвать лекарство Ривотрил .

Клоназепам является известным противоэпилептическим препаратом, относящимся к классу бензодиазепинов. Назначают данное средство при лечении многих патологических состояний.

Применять медикамент можно даже детям с первых дней жизни, однако перед приемом стоит внимательно изучить инструкцию, так как данный препарат, как наркотик, имеет синдром отмены Клоназепама, а также большое количество противопоказаний и побочных действий.

Торговое название медикамента, а также международное непатентованное наименование (МНН) – Клоназепам.

С 2011 года препарат Клоназепам находится в списке жизненно важных медицинских препаратов РФ. Сегодня в него входит более 600 лекарственных средств. Еще в 2013 году препарат перемещен в «третий список» РЛС, продажа которых строго контролируется.

Купить препарат в Москве и других городах России тяжело. Клоназепам без рецепта не продается, и найти его можно не во всех аптеках. В московской области и других областях РФ лучше предварительно уточнять наличие в аптеках. После приобретения упаковку со средством необходимо держать подальше от детей в сухом месте при температуре до +25С.

Форма выпуска: таблетки для приёма внутрь и раствор в ампулах по 2 мл, предназначенный для внутривенных инъекций.

Таблетки Клоназепам производятся плоскоцилиндрической формы с фаской.

Без рецепта купить Клоназепам не получится.

В одной упаковке содержится 30 или 50 таблеток, цвет которых обусловливается количеством активного компонента:

0,5 мг – светло-оранжевый;
1 мг – светло-фиолетовый;
2 мг – белый цвет.

Действующее вещество в составе данного медикамента: клоназепам. В состав таблетированного Клоназепама также входят: крахмал, желатин, лактозы моногидрат, магния стеарат и красители. Клоназепам является противосудорожным лекарством, которое действует успокаивающе и имеет снотворный, миорелаксирующий и противоэпилептический эффекты.

Инструкция по Клоназепаму говорит о том, что средство хорошо впитывается из системы пищеварения за короткое время. Биодоступность составляет более 90%.

Принцип действия основан на взаимодействии с ГАМК А рецепторами. Клоназепам усиливает чувствительность рецепторов к аминомасляной кислоте, за счет чего замедляется передача нервных импульсов, снижается возбудимость нейронов.

Препарат обладает анксиолитическим эффектом, выражающимся в притуплении волнения, нервного напряжения и страха. Улучшается ночной сон и увеличивается его продолжительность. Также Клоназепам снижает тонус двигательных нервов и мышц, снимает эпилептогенную напряженность коры головного мозга, не затрагивая источник возбуждения.

Когда принимается Клоназепам?

Инструкция по применению Клоназепама содержит следующие показания для лечения:

Миоклоническая и акинетическая эпилепсия, фокальные и височные припадки у детей и взрослых.
Страхи и синдромы, относящиеся к выражению пароксизмального страха. Приём Клоназепама не назначается пациентам, которым нет 18 лет.
Психомоторное возбуждение, которое появляется во время неврозов и психических расстройств.
Расстройство личности, маниакально-депрессивный психоз.
Гипертонус мышц, сомнамбулизм, беспричинная паника и страх, .
Острый абстинентный синдром.

Еще Клоназепам используется при эссенциальном треморе, однако только когда другие виды лечения не приносят результат. Он не обеспечивает полное исчезновение симптомов, а приносит только некоторое облегчение. При ВСД для купирования вегетативных пароксизмов лечащий врач также может выписать Клоназепам.

Противопоказания и ограничения

У Клоназепама, как и у всех лекарств, имеются противопоказания к использованию. Их обязательно необходимо принимать во внимание перед приёмом.

Противопоказаниями к применению Клоназепама являются:

дыхательная недостаточность;
угнетение дыхания;
острая интоксикация снотворным или наркотическими анальгетиками;
предрасположение к закрытоугольной глаукоме либо её острые приступы;
шоковое или коматозное состояние;
миастения;
острое алкогольное отравление, вследствие которого ослаблен иммунитет и нарушена работа жизненно важных органов и функций;
тяжелая депрессия;
беременность и период кормления грудью;
повышенная чувствительность к активному компоненту в составе медикамента.

Мнение эксперта

Александра Юрьевна

Врач общей практики, доцент, преподаватель акушерства, стаж работы 11 лет.

Показаниями к осторожному назначению Клоназепама являются: гиперкинез, мозжечковая и спинальная атаксия, хронический алкоголизм, почечная/печеночная недостаточность, психоз, бронхоспастический синдром, органическое поражение головного мозга, ночное апноэ.

При наличии таких заболеваний перед назначением препарата лечащий врач сопоставляет предполагаемую пользу от лечения и риск.

Правила приёма Клоназепама

В начале лечения Клоназепам принимается в малых дозах, потом дозировка понемногу увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический результат.

Начальная суточная доза назначается индивидуально и зависит от возраста пациента:

взрослые пациенты – не больше 1 мг.
больные пожилого возраста – необходимо принимать не больше 500 мкг;
дети до 5 лет – первоначально можно назначать до 250 мкг;
дети 5-12 лет – не больше 500 мкг.

Назначенную врачом суточную дозу нужно разделить на 3-4 приёма.

После нескольких недель лечения выписывают поддерживающие дозы:

взрослые пациенты – 4-8 мг/сутки, максимальная суточная доза при эпилепсии 20 мг;
пожилые больные и дети, которым нет 18 лет – не больше 6 мг/сутки.

При внутривенном введении Клоназепама, раствор вводится капельно или медленно струйно, при этом во избежание воспаления стенок вен и сосудов обязательно применяется специальный растворитель. Инъекционный раствор готовится непосредственно перед введением. Отмена Клоназепама должна происходить постепенно.

При назначении Клоназепама суточную дозу и длительность лечения подбирает только лечащий врач, и только когда определен точный диагноз и получены результаты всех необходимых анализов.

Инструкция по применению Клоназепама от Яндекс.Здоровье.

Случаи передозировки

При передозировке могут появиться сонливость, дезориентация, нечеткая речь, а в сложных ситуациях возможна даже кома.

Также передозировка Клоназепамом может вызвать:

спутанное сознание;
эмоциональное возбуждение;
атаксию;
снижение рефлексов;
пониженное кровяное давление;
слабость;
брадикардию;
проблемы с дыханием.

При появлении признаков передозировки нужно провести лечение симптомов. При случайном проглатывании Клоназепама с другими медикаментами, которые угнетают ЦНС, либо спиртным следует обязательно спровоцировать рвоту и промыть.

Побочные действия

Возможны такие побочные эффекты при приёме Клоназепама:

боль в груди и брадикардия;
атаксия, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение и головные боли;
вялость, депрессия, тремор и апатия;
отсутствие аппетита, тошнота, повышенное слюноотделение либо сухость во рту;
сбой в работе почек и печени, боли при мочеиспускании, недержание мочи;
бронхиальная гиперсекреция, угнетение дыхания;
бессонница, агрессия и нервное возбуждение, необоснованный страх и чувство тревоги;
выпадение волос, зуд, сыпь на коже;
потеря веса.

Принимая препарат, возможно появление медикаментозной зависимости, при резком уменьшении дозы или отмене – синдром отмены Клоназепама.

Дозировка основных противосудорожных препаратов.

Медикаментозная зависимость при долгом приёме и несоблюдении дозировок объясняют, почему Клоназепам без рецепта не отпускается. Если появились побочные действия, необходимо отменить приём и посетить врача.

На приёме доктор расскажет, как слезть с Клоназепама и чем заменить Клоназепам.

Аналоги Клоназепама: Ривотрил и Клонотрил. Основные синонимы Клоназепама: Антелепсин, Клонопин, Икторил, Иктовирил.

Также аналогом Клоназепама можно назвать Феназепам. Препараты Клоназепам и Феназепам имеют схожие лекарственные свойства, отличаются они по анксиолитическому действию: феназепам намного сильнее клоназепама (продолжительность эффекта отличается в 5 раз).

Применять аналоги и заменители можно лишь после согласования с врачом. Приобретаются препараты только по рецепту.

Особые указания

Для предупреждения учащения эпилептических припадков необходимо постепенно совершать переход на другое противоэпилептическое средство. При переходе увеличивается опасность появления апатии и седации. Принимая Клоназепам нельзя употреблять алкоголь. При длительном приёме препарата следует регулярно сдавать кровь на анализы.

Использование Клоназепама при беременности развивает зависимость у плода, результатом лечения будет синдром отмены Клоназепама у ребенка.

Приём данного медикамента при кормлении грудью может развить психоневрологические отклонения и задержку физического развития ребенка. Лекарство Клоназепам негативно сказывается на выполнении сложных работ и управлении транспортом.

Не все показания к применению Клоназепама содержатся в инструкции. Иногда лечащий врач преследует другие терапевтические цели, назначая данное лекарство.

Переход с Алпразолама на Клоназепам

Невзирая на одинаковую результативность Алпразолама и Клоназепама при лечении панических расстройств, когда у пациента появляется страх и беспокойств между приёмами Алпразолама, а также возникают сложности снижения дозировки и отмены приёма препарата, полезно совершить переход с Алпразолама на Клоназепам.

Переход с Алпразолама на Клоназепам поможет решить данные проблемы, так как Клоназепам достаточно действенный, и может заменить Алпразолам. Главное отличие этих двух лекарственных средств – период полувыведения. Алпразолам полувыводится за 1-2 дня, а у клоназепама период полувыведения более длительный – 2-4 дня.

Минимальное время, требуемое для устанавливания неизменной концентрации Клоназепама в крови, составляет 1 неделю.

Заключение

Клоназепам – противосудорожный медикамент, имеющий ряд противопоказаний и побочных действий. Его необходимо осторожно использовать детям и пожилым людям. Клоназепам без рецепта не продается, необходимость приёма определяет специалист.

Только правильно рассчитанная дозировка и регулярный приём могут привести к достижению максимального положительного результата. Клоназепам, как наркотик, при продолжительном использовании либо приёме больших доз способен вызвать зависимость.

А резкая отмена или снижение дозировки могут спровоцировать синдром отмены Клоназепама. При появлении таких ситуаций нужно посетить врача и подобрать аналоги.

Наименование:

Клоназепам (Clonazepam)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина.
Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.
Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга.
Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения.
При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.
Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.
Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального.
В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. Vd - 3.2 л/кг. T1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания к
применению:

Средство I ряда - эпилепсия (взрослые, дети грудного и младшего возраста): типичные абсансы (petit mal), атипичные абсансы (синдром Леннокса-Гасто), кивательные судороги, атонические припадки (синдром "падения" или "drop-атаки");
- средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста);
- средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги;
- эпилептический статус (в/в введение);
- сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Способ применения:

Индивидуальный . Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.
Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза не более 500 мкг.
Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.
В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.
Со стороны пищеварительной системы : редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы : изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).
Со стороны дыхательной системы : при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.
Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Аллергические реакции : крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.
Дерматологические реакции : преходящая алопеция, изменение пигментации.
Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Противопоказания:

Угнетение дыхательного центра;
- тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- миастения, кома, шок;
- острые заболевания печени и почек;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
- тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);
- беременность, период лактации;
- повышенная чувствительность к клоназепаму;
- не принимать одновременно с ингибиторами МАО и производными фенотиазина.

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости . При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.
При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.
При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков .
При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.
При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T1/2.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама ; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.
При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.
Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.
При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС , однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Противоэпилептическое средство из группы производных бензодиазепина. Оказывает выраженное противосудорожное, а также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое, седативное и снотворное действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется за счет усиления пресинаптического торможения. При этом происходит подавление распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах, но не снимается возбужденное состояние очага.

Показано, что у человека клоназепам быстро подавляет пароксизмальную активность разных типов, в т.ч. комплексы "спайк-волна" при абсансах (petit mal), медленные и генерализованные комплексы "спайк-волна", "спайки" височной и другой локализации, а также нерегулярные "спайки" и волны.

Изменения на ЭЭГ генерализованного типа подавляются в большей степени, чем фокального. В соответствии с этими данными клоназепам оказывает благоприятный эффект при генерализованных и фокальных формах эпилепсии.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозных путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет более 90%. Связывание с белками плазмы - более 80%. V d - 3.2 л/кг. T 1/2 - 23 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Форма выпуска

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза - 4-8 мг/сут.

Для грудных детей и детей в возрасте 1-5 лет начальная доза должна составлять не более 250 мкг/сут, для детей в возрасте 5-12 лет - 500 мкг/сут. Поддерживающие суточные дозы для детей в возрасте до 1 года - 0.5-1 мг, 1-5 лет - 1-3 мг, 5-12 лет - 3-6 мг.

Суточную дозу следует разделять на 3-4 равных дозы. Поддерживающие дозы назначают через 2-3 недели лечения.

В/в (медленно) взрослым - по 1 мг, детям в возрасте до 12 лет - по 500 мкг.

Взаимодействие

При одновременном применении клоназепам усиливает действие миорелаксантов; с вальпроатом натрия - ослабление действия вальпроата натрия и провокация судорожных припадков.

При одновременном применении описан случай уменьшения концентрации дезипрамина в плазме крови в 2 раза и ее повышения после отмены клоназепама.

При одновременном применении с карбамазепином, который вызывает индукцию микросомальных ферментов печени, возможно усиление метаболизма и в результате этого снижение концентрации клоназепама в плазме крови, уменьшение его T 1/2 .

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение седативного и анксиолитического действия клоназепама; с ламотриджином - возможно уменьшение концентрации клоназепама в плазме крови; с лития карбонатом - развитие нейротоксичности.

При одновременном применении с примидоном повышается концентрация примидона в плазме крови; с тиапридом - возможно развитие ЗНС.

При одновременном применении с торемифеном возможно значительное уменьшение AUC и T 1/2 торемифена в связи с индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием клоназепама, что приводит к ускорению метаболизма торемифена.

Описан случай развития головной боли с локализацией в затылочной области при одновременном применении с фенелзином.

При одновременном применении возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие токсических реакций, снижение его концентрации или отсутствие указанных изменений.

При одновременном применении с циметидином усиливаются побочные эффекты со стороны ЦНС, однако частота судорожных припадков у некоторых пациентов уменьшалась.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: в начале лечения - выраженная заторможенность, чувство усталости, сонливость, вялость, головокружение, состояние оцепенения, головные боли; редко - спутанность сознания, атаксия. При применении в высоких дозах, особенно при длительном лечении - нарушения артикуляции, диплопия, нистагм; парадоксальные реакции (в т.ч. острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко - гиперергические реакции, мышечная слабость - депрессия. При длительном лечении некоторых форм эпилепсии возможно увеличение частоты припадков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, диарея, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха. У детей грудного и раннего возраста возможно усиленное слюнотечение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны эндокринной системы: изменение либидо, дисменорея, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат).

Со стороны дыхательной системы: при в/в введении возможно угнетение дыхания, особенно на фоне лечения другими препаратами, вызывающими дыхательную депрессию; у детей грудного и младшего возраста возможна бронхиальная гиперсекреция.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, крайне редко - анафилактический шок.

Дерматологические реакции: преходящая алопеция, изменение пигментации.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; при резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены.

Показания

Средство II ряда - инфантильные спазмы (синдром Веста).

Средство III ряда - тонико-клонические судороги (grand mal), простые и сложные парциальные припадки и вторично-генерализованные тонико-клонические судороги.

Эпилептический статус (в/в введение).

Сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение, алкогольный абстинентный синдром (острая ажитация, тремор, угрожающий или острый алкогольный делирий и галлюцинации), панические расстройства.

Противопоказания

Угнетение дыхательного центра, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, миастения, кома, шок, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления наркотическими анальгетиками и снотворными средствами, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клоназепаму.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации. Клоназепам проникает через плацентарный барьер. Клоназепам может выделяться с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с атаксией, тяжелыми заболеваниями печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточностью, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, т.к. у них может быть замедлено выведение клоназепама и снижена толерантность, особенно при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене клоназепама после длительного лечения возможно развитие синдрома абстиненции.

При продолжительном применении клоназепама у детей следует иметь в виду возможность побочного действия на физическое и психическое развитие, что может не проявляться в течение многих лет.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Клоназепам является одним из самых популярных препаратов, использующихся для лечения патологических состояний. Лекарство относится к противоэпилептическим средствам, изготовленным на основе бензодиазепина.

Препарат способен оказывать противосудорожное, седативное влияние, успокаивающее организм человека. Лекарство используются для устранения бессонницы и приведения организма в нормальное состояние во время сна. Средство обладает центральным миорелаксирующим эффектом. Исследованиями установлено, что лекарство способно подавлять пароксизмальную активность, а также генерализованные комплексы.

Известно, что препарат влияет на миндалевидный комплекс лимбической системы. Поэтому может снимать любые эмоциональные состояния, устранять депрессию и тревогу.

Латинское наименование препарата: Clonazepam. Производителем таблеток является польская Тархоминская фармацевтическая фабрика «Польфа». Препарат изготавливается специально для «Ремедики Лтд», находящейся на Кипре. Производителем порошка является индийская фирма «Сентаур Фармасьютикалс Прайвит Лимитед». Торговое название средства ATX N03AE01 Клоназепам.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО "Московская поликлиника".

Форма выпуска

Таблетки выпускаются в дозировке 0,5 или 2 мг. Они упакованы в герметичные блистеры. В одном блистере находится 30 таблеток. Препарат упаковывается в аккуратные бумажные коробочки. Одна коробка содержит один блистер. В редких случаях один блистер вмешает 10 таблеток. Тогда в этом случае в коробке находится три таких блистера. В любой из форм выпуска в упаковке находится ровно 30 таблеток по 0,5 или 2 миллиграмма. Стоимость препарата от различной формы выпуска не изменяется. Цена 30 таблеток в дозировке 0,5 миллиграмма варьируется в пределах 50-100 руб. Цена 30 таблеток в дозировке 2 миллиграмма равна 150-200 руб.

Препарат производится в кристаллической порошкообразной субстанции . Данное вещество разрабатывается для приготовления раствора для внутривенного введения. Порошок упаковывается в герметичные пакетики весом 1, 5, 25 и 50 миллиграммов. Пакетики упакованы в картонные коробочки. Стоимость препарата зависит от накрутки перекупщиков. Цена одного пакетика составляет 70 руб. и выше. Также разработана уже готовая форма раствора, упакованного в ампулы. В одной ампуле содержится 2 миллилитра компонента.

Стоимость раствора и порошка для внутривенного введения почти идентичная.

Состав

Основным компонентом препарата является клоназепам. Вещество изготовлено на основе бензодиазепина. Способен подавлять атонические припадки и абсансы. Механизм действия вещества снижает возбудимость нейронов. При этом у пациента подавляется чувство тревоги, повышенная эмоциональная возбудимость. У человека налаживается режим сна, устраняется депрессия и плохое настроение.

В одной таблетке может находиться 0,5 или 2 миллиграмма основного компонента.

В качестве дополнительных компонентов добавляют:

Крахмал из картофеля;
Додецилсульфат натрия;
Крахмал, изготовленный из риса;
Желатин;
Примогель;
Тальк;
Твин;
Пищевую добавку Е 572;
Лактозу;

Дозировки, схема применения

Дозировка таблеток подбирается каждому пациенту индивидуально в зависимости от характера проявляющегося заболевания. Взрослым пациентам первая дозировка должна быть равна 1 миллиграмму. При принятии большей дозы препарата в первый день, могут выявиться побочные эффекты. В качестве поддерживающей дозировки принимают от 4 до 8 миллиграмм препарата в день. Но поддерживающую дозировку необходимо назначать только через 15-20 дней приема лекарства.

Дневную дозировку разделяют на 3-4 приема. Временной разрыв должен быть равномерным.

Рецепт принятия таблеток при эпилепсии

Новорожденным малышам и детям в возрасте 0-10 лет следует принимать не более 0,02 миллиграммов препарата на 1 килограмм веса ребенка. Терапевтическая дозировка должна рассчитываться в индивидуальном порядке. Но данная дневная дозировка не должна превышать 0,2 миллиграммов.
Детям школьного возраста и подросткам от 11 до 16 лет первая дневная дозировка Клоназепам не должна быть более 1 миллиграмма. Рекомендуемую дозу разбивают на несколько приемов. При положительном результате и отсутствии побочных действий, дозировку увеличивают max до 0,5 миллиграммов. В этом случае max дневная дозировка не должна превышать 1,5 миллиграммов.
Пожилым людям старше 65 лет max дневная дозировка должна быть равна не более 1,5 миллиграммов.
Взрослым пациентам назначают 1,5 миллиграмма препарата. При положительной реакции организма дозировку могут увеличить на 0,5 миллиграммов. Но max дневная дозировка не должна быть выше 2 миллиграммов.

Инструкция по применению при синдроме пароксизмального страха

Начальная дневная дозировка для взрослых пациентов не должна превышать 1 миллиграмма. Затем дозу постепенно увеличивают. Max дозировка не должна быть более 4 миллиграммов.
Пациентам преклонного возраста старше 65 лет первая дневная дозировка должна быть равна 0,5 миллиграммов. Увеличение дозировок должно происходить постепенно. Max дневная дозировка не должна быть более 2-3 миллиграммов.
Маленьким детям и подросткам принимать Клоназепам при данном заболевании не рекомендуется.

Кристаллическая порошкообразная субстанция и готовый раствор для внутривенного введения вводят при помощи капельницы. Также разрешено медленное струйное введение препарата. Детям моложе двенадцати лет назначают дозу, равную 0,5 миллиграммам. Взрослым подойдет дозировка, равная 1 миллиграмму. Max дневная дозировка равна 13 миллиграммам. Процедуру необходимо проводить только в стационаре медицинского учреждения. Не рекомендуется заниматься самолечением. Стоит отметить, что отмену препарата необходимо производить постепенно.

Резкое прерывание может вызвать ряд побочных эффектов.

Показания к применению

Препарат необходимо принимать в следующих случаях:

Эпилепсия в разных формах проявления. Сюда относятся:
- Кратковременные генерализованные приступы, проявляющиеся в виде типичных абсансов;
- Патологические проявления эпилептических приступов, проявляющиеся виде атипичных абсансов – сформированного СЛГ синдрома Леннокса-Гасто;
- Клонические кивательные судороги;
- Атонические приступы, включающие в себя сидром «падения» и дроп-атаки;
Синдром Веста в виде инфантильных спазмов;
Тонико-клонические спазмы в виде простых и сложных проявлений. Сюда относятся вторичные, парциальные и генерализованные приступы;
Эпистатус, при котором необходимо только внутривенное введение препарата;
Лунатизм;
Гипертонус;
Любые нарушения сна, в том числе и симптомы, связанные с органическим поражением головного мозга;
Патологическое состояние с двигательным беспокойством в виде психомоторного перевозбуждения;
Любые панические беспокойства;
Алкогольный абстинентный синдром, который включает в себя:

Ритмические сокращения мышц и конечностей непроизвольного характера;
Металкогольный психоз;
Галлюцинации;
Миражи;

Противопоказания

Клоназепам не следует применять в следующих случаях:

При гиперчувствительности и любых проявлениях аллергии;
При предрасположенности или острой форме закрытоугольной глаукомы;
При подавлении жизненно важных органов, вызванных с алкогольным отравлением острой формы;
При любых проявлениях плохого настроения и депрессии, так как у таких пациентов усиливаются суицидальные наклонности;
При аутоиммунном нервно-мышечном заболевании – миастении;
При дыхательной недостаточности, проявляющейся в прогрессирующей форме в виде тяжелой хронической обструктивной болезни легких;
При угнетении дыхательного центра;
При нахождении пациента в коме;
При нахождении пациента в шоковом состоянии;
При дыхательной недостаточности, проявляющейся в острой форме;
При интоксикации в острой форме, вызванной принятием снотворных препаратов или наркотических анальгетиков;

Особые указания

Применять препарат при сбое в работоспособности органов почек и печени не рекомендуется. В особо тяжелых ситуациях, при необходимости использования средства, следует принимать пониженные дозировки.

Детям и подросткам моложе 16 лет не рекомендуется пить более 0,5 миллиграмма средства;
Взрослым пациентам не следует принимать более 0,75-1,0 миллиграмма препарата;
Пожилым людям старше 65 лет следует отказаться от принятия препарата полностью;

Нюансы применения

Лекарство Клоназепам разрешено давать новорожденным малышам. Деткам от 1 до 5 лет первая суточная дозировка не должна быть выше 0,25 миллиграмма. Детям школьного возраста от 6 до 12 лет первая дневная дозировка не должна быть выше 0,5 миллиграмма. Поддерживающая дневная дозировка:

Грудничкам до 1 годика равна 0,5-1 миллиграмму;
Маленьким деткам от 1 до 5 лет дозировка равна 1-3 миллиграммам;
Детям школьного возраста от 6 до 12 лет равна 3-6 миллиграммам;

При введении раствора внутривенно дневная дозировка детям младше 12 лет должна быть равна не более 0,5 миллиграмма.

Препарат Клоназепам запрещен беременным девушкам. Компоненты, входящие в состав средства, вызывают угнетение плода, что может привести к преждевременным родам или выкидышу. При грудном вскармливании перед применением препарата следует перевести малыша на искусственное питание. Дозировки, которые должна принимать кормящая мать, могут превышать max дозу для новорожденного ребенка, так как препарат выводится вместе с грудным молоком. Превышение дозировки препарата может вызвать у ребенка формирование побочных эффектов, вплоть до летального исхода.

Людям преклонного возраста старше 65 лет перед началом курса терапии необходимо проконсультироваться со специалистом. Из-за того, что работоспособность органов может давать сбои, дозировки необходимо уменьшать вдвое. Начальная дневная дозировка таблеток и раствора для внутривенного введения не должна быть более 0,5 миллиграмма. Поддерживающая доза не должна быть выше 3-4 миллиграммов. В ином случае компоненты препарата будут скапливаться в печени, что вызовет сильную интоксикацию организма.

Передозировка и побочные действия

При передозировке пациенты ощущают:

Перевозбуждение нервной системы;
Помрачнение сознания;
Ослабление жизненных рефлексов;
Сбой согласованности движений мышц, проявляющийся в виде мышечной ослабленности;
Нарушение произношения слов, проявляющееся в виде сбоя иннервации речевого аппарата;
Общую слабость организма;
Гиперсомнию;
В особо тяжелых случаях возникает кома и остановка сердца;

В качестве побочных действий проявляются следующие симптомы:

При нервной деятельности:

Быстрое наступление усталости;
Слабость;
Длительное сохранение приданной позы в виде «восковой гибкости» каталепсии;
Эндогенная депрессия;
Снижение двигательной активности;

В редких случаях:

Развитие склероза;
Нарушение памяти;
Дрожание конечностей;
Депрессивное состояние;
Беспричинно повышенное радостное настроение;
Острая головная боль;
Ухудшение настроения;
Нарушение произношения речи;
Быстрая утомляемость поперечнополосатых мышц;
Изнеможение;
Нейролептические экстрапирамидные расстройства;
Приступы стенокардии, вызванные нервным напряжением

Нарушение органов дыхания:

Гиперсекреция слизистой оболочки легких;
Подавление деятельности дыхательного центра;

Работоспособность ЖКТ:

Метеоризм;
Ощущение дискомфорта в виде жжения за грудиной;
Болезнь Госпела;
Нарушение работоспособности ферментов печени;
Понос;
Сгустки крови в кале;
Отсутствие аппетита;
Постоянная жажда;

Репродуктивная и мочевыделительная система:

Циклический патологический процесс, проявляющийся в виде дисменореи;
Подавление полового инстинкта;
Формирование почечной патологии;
Инконтиненция;
Задержка мочи;

При «синдроме отмены»:

Эмоциональное перевозбуждение;
Чрезмерная потливость;
Пониженное настроение;
Беспричинное чувство тревоги;
Формирование бессонницы;
Возникновение склонности к неадекватным реакциям;
Извращенное восприятие звуков;
Аллопсихическая деперсонализация;
Миражи;
Повышенная чувствительность твердых тканей зубов;
Фотофобия;
Расстройство чувствительности, проявляющееся в виде ощущения онемии;

Меры предосторожности при применении

Не следует применять препарат на протяжении длительного периода, так как средство вызывает наркотическую привязанность;
Пациентам, страдающим эпилептическими припадками, следует переходить на иные подобные препараты постепенно;
Длительный прием препарата требует постоянного контроля над состоянием кроветворения;
Медикамент влияет на управление автотранспортом и сложных механизмов;

Взаимодействие с иными лекарствами

Происходит взаимное усиление эффективности при принятии иных нейролептиков, снотворных препаратов и антидепрессантов;
Удлинение эффекта вызывает циметидины;
Увеличение токсичности вызывают зидовудины;
Ускорение метаболизма вызывают фенитоины, барбитураты и карбамазелины;
Угнетение дыхания вызывают клозапины;

Хранение, отпуск из аптек

Приобрести лекарство можно только по предоставлению рецептурного бланка от специалиста. Срок годности составляет три года. Хранить медикамент следует в сухом месте при температуре, не превышающей 25°С.

Взаимодействие с алкоголем

При терапии применение алкоголя может вызвать кровотечения ЖКТ, новые эпилептические припадки, сбой психического состояния и депрессию.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью