Бупренорфин механизм действия. Лекарственный справочник гэотар. Взаимодействия с другими действующими веществами

Препарат назначается для терапии хронического холецистита, гепатита и цирроза печени. Также средство помогает при лечении хронических и почечной недостаточности. Показанием к средства являются дискинезия, ацетонемия, атеросклероз, олигурия (в результате цирроза печени или сердечной недостаточности), интоксикация и жировой гепатоз. Средство выпускается как в форме таблеток, так и в качестве раствора для приема внутрь.

Применение

Препарат назначается в форме таблеток от 6 лет и взрослым. Обычно дети принимают средство по 1-2 таблетке 3 раза в день непосредственно до начала приема пищи. Взрослые могут принимать по 2-3 таблетки до еды 3 раза в сутки. Курс лечения не должен превышать 3 недель, однако в некоторых случаях врач может назначить дополнительное количество препарата или повторить терапию через некоторое время.

При назначении в виде раствора средство следует применять по ½ или 1 чайной ложке 3 раза в сутки. Прием необходимо вести перед применением пищи. Курс лечения раствором может составлять 10-20 дней. Лекарство назначается детям в дозировке, которая зависит от возраста. Для достижения терапевтического эффекта ¼ или ½ дозы человека 3 раза в день перед трапезой.

«Хофитол» также выписывается в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Приобретение данного средства возможно с разрешения врача. Производится введение 1 ампулы 1-2 раза в день. Дозировка может быть увеличена по усмотрению специалиста при стационарном лечении. Курс терапии может достигать от 8 до 15 дней. В форме средство применяется 1 раз в сутки. При этом необходимо предварительно развести препарат в 200 мл физраствора. Курс лечения в таком случае также составляет 8-15 дней.

Противопоказания и побочные эффекты

Среди побочных действий средства отмечается появление аллергических реакций (крапивницы). При долгом употреблении возможно появление диареи. После появления данных симптомов следует прекратить прием и обратиться к специалисту для назначения альтернативного лекарства.

К противопоказаниям препарата следует отнести желчнокаменную болезнь, острые заболевания почек и печени, а также детский возраст и повышенную чувствительность к активному компоненту средства (артишоку). Следует также с осторожностью применять лекарство в период беременности, поскольку влияние «Хофитола» на плод не является до конца изученным, а значит назначение средства может проводиться только лечащим врачом.

Хофитол – растительный препарат с главным компонентом в виде экстракта артишока полевого. В нем содержатся микроэлементы и витамины, способствующие улучшению биохимических процессов в организме. В результате Хофитол, инструкция по применению которого дает пояснения о правильном использовании этого лекарства, имеет желчегонное, мочегонное и гепатопротекторное действие. Обеспечивает печени защиту от токсинов и улучшает их выведение.

В какой форме выпускается и когда применяется?

таблеток (0,2 г) – упакованы по 60 либо 180 штук;
раствора для перорального применения (суспензия, сироп) – 200 мл, а Хофитол для новорожденных представлен каплями во флаконе с дозатором;
раствора для инъекций (в ампулах 5 мл).

Таблетки или сироп можно купить в аптеке без рецепта. Но принимать их следует по рекомендации врача. Стоимость Хофитола варьируется в зависимости от формы его выпуска. Не нужно подыскивать самостоятельно более дешевые аналоги этого лекарства – если его назначил специалист, то стоит выполнять все его предписания. К тому же цена на препарат является вполне доступной.

В инструкции по применению Хофитола четко прописано, когда и для чего его назначают. Используется средство при:

хроническом гепатите, нефрите, холецистите;
циррозе печени;
хронической почечной недостаточности;
жировом гепатозе различного происхождения (токсического, вирусного);
атеросклерозе;
большом количестве в крови ацетона;
дискинезии желчевыводящих путей;
токсикозе в разных триместрах беременности;
фитоплацентарной недостаточности и задержке в развитии плода;
ожирении;
грибковых заболеваниях кожи и ногтей;
псориазе;
отрыжках, вздутии живота и тошноте.

Давно известно его назначение в комплексном лечении многих заболеваний. Применяется в дерматологии, гастроэнтерологии, нефрологии, акушерстве и гинекологии. Большой диапазон терапевтического действия, малая токсичность, возможность использовать препарат длительное время, доступная цена – вот главные преимущества Хофитола. В результате чего врачи при необходимости назначают Хофитол при беременности. Препарат переносится пациентами очень хорошо. Но для того чтобы его использовать, должны быть показания к применению, а именно определенные симптомы, при появлении которых важно обратиться к специалисту.
Можно купить этот препарат и для похудения, поскольку он позволяет восстанавливать нормальный процесс обмена веществ и выводить токсины. Получаемый эффект от его применения довольно высокий, о чем свидетельствуют положительные отзывы о Хофитоле, цена на который является вполне приемлемой.

Кому противопоказан?

Средство не назначается при:

непроходимости желчевыводящих путей;
желчнокаменной болезни;
почечной и печеночной недостаточности тяжелей степени;
заболеваниях почек, печени, желчного пузыря в острых стадиях;
гиперчувствительности к компонентам.

Бывают ли побочные эффекты?

Имеются у препарата Хофитол побочные действия, к которым относятся:

аллергические проявления (отек Квинке, крапивница);
диарея (если средство применяется длительное время в больших дозах).

Помните, что можно купить это средство, цена на которое вполне соизмерима с получаемым эффектом, только, если его назначают врачи. Именно специалисты в разных медицинских областях определяют, для чего нужно использовать Хофитол, в каких формах и дозах.

Можно ли давать Хофитол детям?

Врачи-педиатры назначают Хофитол для детей при:

желтухе, которая бывает часто у новорожденных;
гепатите;
отравлении вредными веществами;
уменьшении суточного количества мочи;
хроническом нефрите, холецистите;
диспепсических расстройствах ЖКТ;
нарушении работы желчного пузыря и желчевыводящих путей;
жировом гепатозе;
кожных болезнях.

Абсолютно безопасным для использования считается Хофитол для новорожденных. Когда дозировка для грудничка подобрана верно, то не должны возникнуть никакие побочные действия (если только ребенок не имеет непереносимости компонентов средства). Обычно для маленьких детей используется Хофитол в каплях, в результате чего очень удобно дозировать препарат. Новорожденным назначают Хофитол при желтушке, симптомы которой исчезают уже на второй-третий день после лечения. Прием средства следует продолжить еще неделю для полного выздоровления.

Если малышам врачи назначают капли, то для детей старшего возраста и для взрослых применяется Хофитол раствор для внутреннего приема или для инъекций, а также таблетки. Показания к использованию той или иной формы лекарства зависят именно от возраста пациента. Цена препарата формируется с учетом формы его выпуска.

Хофитол будущим мамам

Сегодня Хофитол при беременности врачи назначают очень часто. Показания к его использованию могут быть следующими:

нарушение обмена веществ между плодом и матерью;
недостаток кислорода для плода;
развитие раннего токсикоза;
возникновение гестоза.

Зачастую использование Хофитола для беременных является профилактическим, чтобы улучшить микроциркуляцию крови и поддержать деятельности печени. Но показания к применению могут иметь терапевтический характер, когда необходимо устранить некоторые недомогания будущей мамы. Хофитол при беременности нужно принимать под наблюдением лечащего врача, который устанавливает для пациентки определенную дозировку и период лечения. В результате чего достигается нужный лечебный эффект, а плоду не наносится никакого вреда.

В какой дозировке и как принимать?

Используется Хофитол в таблетках, сироп или инъекции. Употребляется внутрь на голодный желудок, обычно в сутки 3 раза. Взрослым и детям старше 12 лет нужно принимать 1-2 таблетки. Ребенку с 6 до 12 лет – по 1 штуке. Терапия продолжается 2-3 недели.

Сироп для взрослых и детей старше 15 лет назначается по 2,5-3 мл. Ребенку от 6 до 15 лет – ¼ — ½ от дозы, рекомендованной для взрослого человека. Продолжительность терапии составляет 2-3 недели.

При назначении инъекций взрослым и детям с 15 лет в сутки делают один укол (5 мл). Детям от 6 до 15 лет назначается ¼ — ½ от взрослой дозы. Курс лечения составляет до 2 недель. Затем рекомендуется принимать таблетки или сироп.

Новорожденным детям дают капли, дозировка которых определяется в зависимости от массы тела ребенка. Недоношенным – 1 капля препарата 3 раза в стуки, детям с массой тела 2-2,5 кг – 2 капли, а ребенку, вес которого больше, – 3 капли.

Применение Хофитола для беременных определяет врач, который оценивает состояние пациентки, устанавливает курс лечения и верную дозировку. А она может несколько отличаться от той, которая назначается просто взрослому человеку. При использовании для беременных препарата Хофитол могут возникнуть побочные эффекты, в результате чего прием средства нужно прекратить и обратиться к врачу.

Существуют ли аналогичные препараты?

В качестве препаратов, имеющих такой же состав, что и данное средство, могут применяться Артишока экстракт гексал, Гепафитол, Гептрал, Фламин, Оксафенамид, Холивер. Использование данных лекарств в качестве аналога Хофитола возможно в результате возникновения побочных эффектов на это средство, но только по рекомендации врача. Купить любой из представленных аналогов можно также в различных аптечных сетях.

Цена Хофитола будет разной с учетом производителя, формы выпуска и количества в упаковке. Таблетки по 60 штук в российских аптеках стоят от 220 до 320 рублей. Цена за 180 штук – 550-750 рублей. Раствор препарата 200 мл можно приобрести за 300-350 рублей. Цена лекарства в ампулах составляет 2300-2400 рублей. Отпускается раствор для инъекций только по рецепту.

Бупренорфин

Латинское название

Buprenorphine

Химическое название

17-(Циклопропилметил)-альфа-(1,1-диметилэтил)-4,5-эпокси-18,19-дигидро-3-гидрокси-6-метокси-альфа-метил-6,14-этенморфинан-7-метанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 29 H 41 NO 4

Фармакологическая группа

Опиоидные наркотические анальгетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I20 Стенокардия [грудная жаба]
R07.2 Боль в области сердца
R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль

Код CAS

52485-79-7

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие- анальгезирующее (опиоидное).

Является частичным агонистом опиоидных рецепторов подтипа мю- и антагонистом каппа-рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

При сублингвальной аппликации C max в плазме достигается в среднем через 1 ч. T 1/2 при в/м и сублингвальном применении — 3-6 ч. Равномерно распределяется по тканям, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени, продукты метаболизма выделяются с желчью, незначительное количество экскретируется почками.

Применение

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Способ применения и дозы

В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3-0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6-8 ч.

При сублингвальном приеме — 0,2-0,4 мг с интервалом между приемом 6-8 ч.

Год последней корректировки

2002

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акривастин*
Алпразолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Астемизол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Буспирон*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Галоперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Гидроксизин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Диазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс.
Дикалия клоразепат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дифенгидрамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дроперидол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Золпидем*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Изофлуран*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Карбамазепин*	Карбамазепин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
Кветиапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетамин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетоконазол*	Кетоконазол как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс.
Клемастин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клоназепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин
Лоразепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Лоратадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метогекситал*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метоклопрамид*	Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.
Мидазолам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оксазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оланзапин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Перфеназин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Прамипексол*	Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Прометазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Пропофол*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ремифентанил*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Ритонавир*	Ритонавир как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс.
Рифампицин*	Рифампицин как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс.
Селегилин*	Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть.
Темазепам*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Терфенадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Тиоридазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Топирамат*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Трифлуоперазин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фексофенадин*	Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фенитоин*	Фенитоин как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.

Анальгезирующее средство Бупренорфин центрального действия, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на разных уровнях ЦНС, изменяет эмоциональную окраску боли. По механизму действия относится к группе агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов головного мозга (μ- и κ-рецепторов). Бупренорфин значительно уменьшает потребность в других опиоидах, при этом, при отмене препарата симптомы абстиненции минимальны. Длительность анальгезии больше, чем у морфина. Бупренорфин меньше, чем морфин угнетает дыхательный центр и при длительном применении риск возникновения медикаментозной зависимости значительно меньше.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Бупренорфин являются: болевой синдром (сильной и средней интенсивности): у онкологических больных, послеоперационная боль, стенокардия, инфаркт миокарда, почечная колика, ожоги.

Способ применения:
Бупренорфин принимать сублингвально, по 0.2-0.4 мг каждые 6-8 ч или по мере необходимости; в/м, в/в медленно - по 0.3-0.6 мг каждые 6-8 ч; максимальная суточная доза - 1.8 мг. Разовая доза для детей - 0.25 мг/кг, максимальная суточная - 2 мг/кг.

Побочные действия:
Из побочных действий от применения препарата Бупренорфин могут возникнуть: тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сухость во рту, головная боль, депрессия, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций; кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз. Лечение: промывание желудка, налоксон, стимуляторы дыхания.

Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Бупренорфин являются: гиперчувствительность, лекарственная зависимость физическая, угнетение дыхательного центра, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).C осторожностью. Дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, ЧМТ, токсический психоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.

Беременность :
Препарат Бупренорфин противопоказано принимать во время беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Бупренорфин усиливает действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных, общих анестетиков, этанола, ингибиторов МАО.

Передозировка :
Передозировка Бупренорфина может привести к летальному исходу.
Симптомы передозировки могут включать в себя крайнюю сонливость или слабость, холодную или липкую кожу, суженные зрачки, обмороки, замедленное седцебиение, слабый пульс, слабый или замедленное дыхание (дыхание может остановиться).
Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Условия хранения:
Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

Форма выпуска:
Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук; раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).

Состав :
Активное вещество - бупренорфина гидрохлорид.

Наименование:

Бупренорфин (Buprenorphine)

Фармакологическое действие:

Анальгетик (обезболивавающее средство) центрального действия. Механизм связан с высоким сродством препарата к опиоидным рецепторам. Не угнетает дыхательный центр. В проведенных испытаниях по длительному применению препарата не установлено развития привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при длительном повторном применении препарата) и лекарственной зависимости (болезненного пристрастия к препарату).

Показания к применению:

Болевые синдромы слабой и средней интенсивности различного происхождения.

Методика применения:

Вводят внутримышечно или внутривенно медленно по 0,3 мг (1 мл раствора для инъекций) каждые 6-8 ч, при необходимости однократную дозу можно увеличить. Внутрь принимают по 1-2 таблетки под язык каждые 6-8 ч или по мере необходимости.

Нежелательные явления:

Сонливость, тошнота, рвота, угнетение дыхания.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью назначают при нарушении функции дыхания, на фоне приема ингибиторов МАО, а также средств, угнетающих центральную нервную систему.

Форма выпуска препарата:

Таблетки подъязычные по 0,0002 г (0,2 мг) бупренорфина гидрохлорида в упаковке по 10, 20 или 100 штук, раствор для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл (1 мл содержит 0,00003 г /0,3 мг/ бупренорфина).

Условия хранения:

Список А (по правилам, установленным для морфина и других наркотических средств).

Синонимы:

Норфин, Анфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс, Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик, Юнифин.

Препараты аналогичного действия:

Морф ср (Morph SR) Галидин (Tilidinum) Морфилонг (Morphilongum) Дипидолор (Dipidolor) Эстоцин (Aesthocinum)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью