Таблетки Димедрола, инструкция по применению. Общие характеристики. Состав

Для купирования приступов аллергии, отеков используется Димедрол в таблетках или инъекциях. Этот препарат вызывает сонливость, поэтому имеет ограничения по применению. Его прием распространен в комплексной терапии с прочими медикаментами, которые в совокупности дают успешный результат лечения. Ознакомьтесь с инструкцией по применению медикамента.

Что такое Димедрол

По принятой медицинской классификации Димедрол относится к блокаторам гистаминовых рецепторов и противоаллергическим препаратам. Активным веществом состава является дифенгидрамина гидрохлорид, который действует на центральную нервную систему, угнетая гистаминовые и холинергические структуры с рецепторами головного мозга. За счет такого эффекта снимается спазм гладкой мускулатуры, наступает облегчение состояния человека при аллергии.

Состав и форма выпуска

Основными формами выпуска медикамента являются инъекционный раствор и таблетки. Первый можно принимать перорально или закапывать в глаза. Помимо этого, на основе действующего компонента выпускаются ректальные свечи. Состав, описание препаратов указаны в таблице:

Физико-химические свойства Димедрола

Лекарственное средство относится к блокаторам гистаминовых рецепторов мозга. За счет этого Димедрол снимает спазм гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров, ослабляет интенсивность аллергических реакций. Активно работающее вещество состава местноанестезирующего препарата обладает противорвотной активностью, седативным эффектом, снотворным действием.

Препарат вызывает местную анестезию, которая проявляется в кратковременном ощущении онемения слизистой оболочки рта, оказывает спазмолитическое действие. Большую эффективность Димедрол показывает при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфином), меньшую – при аллергическом типе. Препарат малоэффективен в отношении бронхиальной астмы, может сочетаться с бронхолитиками (Теофиллином, Эфедрином).

Дифенгидрамин проявляет антагонизм с эффектом гистамина, повышает артериальное давление. У пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови парентеральное введение Димедрола может вызывать понижение давления и усиливать гипотонию за счет ганглиоблокирующего действия. При локальных повреждениях мозга и эпилепсии препарат может активировать эпилептические разряды и провоцировать приступ эпилепсии.

Лекарственное средство начинает действовать за несколько минут, его эффект длится до 12 часов. Дифенгидрамин связывается с белками плазмы на 98%, метаболизируется в печени, легких и почках, выводится почками, с грудным молоком в виде метаболитов-конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Активное вещество состава проникает через гематоэнцефалический барьер, следовое количество обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

В инструкции по применению раствора и таблеток Димедрол указаны следующие показания к использованию:

• комплексная терапия анафилактических и анафилактоидных реакций;
• отек Квинке, премедикация (подготовка к вмешательству);
• сывороточная болезнь;
• острые аллергические состояния;
• лечение крапивницы, сенной лихорадки, ангионевротического отека тканей;
• аллергический конъюнктивит;
• нарушения сна, хорея, рвота беременных;
• морская, воздушная болезни, синдром Меньера;
• лекарственная аллергия, лечение отравления;
• острый иридоциклит;
• лучевая болезнь;
• аллергические заболевания глаз, конъюнктивит.

Способ применения и дозировка

В зависимости от формы выпуска Димедрола отличается способ его применения и дозировочный режим. Так, таблетки принимаются внутрь, имеют детскую и взрослую дозировку, курс приема зависит от типа болезни и тяжести ее течения. Раствор отличается более широким спектром применения – его вводят внутримышечно, внутривенно, используют в виде капель и перорально.

В ампулах

Уколы Димедрола делают внутримышечно (50-250 мг) или внутривенно капельно (20-50 мг), для взрослых и детей старше 14 лет дозировка составляет 1-5 мл раствора 1-3 раза/день, максимум в сутки можно ввести 200 мг. Детям возраста 7-12 месяцев положено 0,3-0,5 мл, 1-3 лет – 0,5-1 мл, 4-6 лет – 1-1,5 мл, 7-14 лет – 1,5-3 мл каждые 6-8 часов. Точная дозировка определяется врачом, самостоятельное назначение уколов нежелательно.

В таблетках

Для взрослых таблетки Димедрол принимаются в количестве 30-50 мг 1-3 раза/сутки курсом 10-15 дней. Разовая доза для детей младше года равна 2-5 мг, ребенку 2-5 лет положен прием 5-15 мг, 6-12 лет – 15-30 мг. Димедрол как снотворное употребляется по 50 мг перед сном. Превышать дозировку, назначенную врачом, нельзя ввиду увеличения вероятности риска появления негативных реакций. Таблетки запиваются водой, принимаются вне зависимости от приема пищи.

Свечи

Под названием «Димедрол» свечи не выпускаются, но есть суппозитории для ректального использования с содержанием анальгина и дифенгидрамина, например, Анальдим. Их используют в качестве обезболивающего средства после очистительной клизмы, вводят в прямую кишку дважды/сутки. Детям 1-4 лет назначается одна свеча, взрослым – 1-3 суппозитория. Чем младше возраст ребенка, тем меньше концентрация активных веществ должна применяться. Курс лечения длится 1-4 дней.

Капли

Для использования в офтальмологии или аллергологии назначаются капли Димедрол. Для этого 0,2-0,5% на 2% растворе борной кислоты закапывается по 1-2 капли 3-5 раз/сутки в конъюнктивальный мешок для снятия аллергических реакций. Раствор можно вводить и интраназально, для устранения симптомов аллергических ринита и синусита – по 0,05 мл средства в каждую ноздрю несколько раз/сутки. Курс лечения определяется лечащим врачом, он же назначает точную дозировку медикамента.

Особые указания

При изучении правил применения Димедрола с антигистаминной активностью стоит обратить внимание на особые указания в инструкции:

• в период лечения воздерживайтесь от управления автотранспортом и опасными механизмами, поскольку препарат вызывает снотворный эффект, снижает скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания;
• во время терапии избегайте продолжительного нахождения на солнце ввиду появления фотосенсибилизации;
• применение средства в качестве противорвотного эффекта может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки прочими лекарствами.

Димедрол при беременности

Врачи с осторожностью назначают препарат в период беременности и лактации, поскольку дифенгидрамин может вызвать негативные последствия для развития ребенка. Перед приемом доктор должен оценить пользу для матери над риском для плода, и если она выше, прописать медикамент. При грудном вскармливании Димедрол проникает в грудное молоко, может вызвать седативный эффект у новорожденных или повышенную возбудимость. При лактации прием лекарства противопоказан.

Димедрол детям

Нельзя применять Димедрол для детей без указания врача и рассмотрения каждого случая в индивидуальном порядке, определения тяжести заболевания и показаний к использованию. Применение раствора для парентерального введения и уколов противопоказано в возрасте до семи месяцев, таблеток для перорального приема – до шести лет. Точно соблюдайте дозировку для ребенка, чтобы избежать риска появления негативных побочных эффектов и чрезмерного возбуждения.

Совместимость с алкоголем

По данным исследований, медикамент усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему, поэтому все время терапии медикаментом следует отказываться от приема алкоголя и спиртосодержащих напитков или лекарств. Сочетание средства с алкоголем отрицательно действует и на печень, вызывая риск передозировки медикаментом и отравления алкогольными метаболитами.

Лекарственное взаимодействие

Перед назначением Димедрола в комплексной терапии с прочими медикаментами следует изучить лекарственное взаимодействие препарата:

• он усиливает действие лекарственных средств, угнетающе действующих на нервную систему;
• ингибиторы моноаминоксидазы увеличивают антихолинергическую активность дифенгидрамина;
• психостимуляторы вызывают антагонистическое взаимодействие;
• он усиливает антихолинергические эффекты средств с м-холиноблокирующим действием;
• нельзя сочетать препарат со средствами, содержащими дифенилгидрамин гидрохлорид, даже для местного назначения (гели, кремы, мази), ввиду возможности передозировки;
• трициклические антидепрессанты могут приводить к повышению внутриглазного давления при глаукоме и усиливать холиноблокирующее действие медикамента.

Побочные действия

На фоне применения медикамента со стороны систем и органов человеческого тела могут развиваться такие побочные эффекты, как:

• сонливость, слабость, нарушении координации движений;
• тремор, головокружение, раздражительность, эйфория;
• возбуждение, бессонница, сухость слизистых оболочек рта, носа;
• анемия, снижение давления, тахикардия;
• нарушение мочеиспускания, крапивница;
• аллергические реакции, фоточувствительность;
• кожная сыпь, зуд.

• лактация;
• повышенная чувствительность к компонентам;
• закрытоугольная глаукома;
• феохромоцитома;
• гиперплазия предстательной железы;
• язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки, стеноз;
• эпилепсия;
• детский возраст до 7 месяцев для раствора, до 6 лет для таблеток;
• стеноз шейки мочевого пузыря;
• применение в качестве местного анестетика – из-за риска развития локального некроза.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается по рецепту, хранится вдали от детей в темном месте при температуре не выше 30 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Существует несколько наименований аналогов медикамента с тем же активно действующим веществом. Также в продаже встречаются препараты-заменители с другими компонентами, но с одинаковым эффектом воздействия на организм. Популярные лекарственные средства:

• Дифенгидрамин хлорид;
• Дифенгидрамин;
• Аллерган;
• Димедрил;
• Рестамин;
• Алледрил;
• Диабенил.

Цена­

Купить медикамент получится по рецепту в аптеках или через интернет-магазины. Стоимость лекарства зависит от типа (таблетки/раствор), торговой наценки и концентрации активного вещества. Цены на препараты в московских аптеках указаны в таблице.

Активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорида - 10 мг вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов I поколения, производное этаноламина устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Hl-гистаминовых рецепторов мозга и угнетающим центральным м-холиноблокирующим действием (может вызывать как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы). Обладает выраженной Н1-блокирующей активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) - только в высоких дозах, блокирует м-холинорецепторы в центральной нервной системе, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Максимальный эффект развивается через 60 мин после применения, длительность действия - от 4 до 6 ч.

Фармакокинетика

После внутривенного, внутримышечного введения широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-4, ч. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве - в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Димедрол в инъекционной форме эффективен у взрослых и у педиатрических пациентов, кроме недоношенных детей и новорожденных, при следующих состояниях, когда димедрол в пероральной форме является нецелесообразным. Как антигистаминное средство: для уменьшения интенсивности аллергических реакций на препараты крови или плазмы, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и другим стандартным мерам после контроля острых симптомов, при других несложных аллергических состояниях немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана. Как снотворное средство: бессонница (для кратковременного лечения ситуационной бессонницы у пациентов, испытывающих трудности засыпания).

Противопоказания

Гиперчувствительность к дифенгидрамину, другим антигистаминным препаратам с подобной химической структурой, кормление грудью, беременность, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольнаяглаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, феохромоцитома, эпилепсия, синдром врожденного удлиненного QTили длительный прием препаратов, которые могут удлинять интервал QT, брадикардия, нарушения ритма сердца, порфирия. Инъекции не должны использоваться в качестве местного анестетика (риск локального некроза). Одновременное применение с другими препаратами, содержащими дифенгидрамин, в том числе пероральными и местными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность: категория В (по классификации FDA). Воспроизводимые исследования были проведены на крысах и кроликах в дозах до 5 раз превышавших человеческие и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом дифенгидрамина гидрохлорида. Не существует, однако, никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродуктивной функции животных не всегда прогнозируют ответ человеческого организма, этот препарат должен использоваться в течение беременности только если это действительно необходимо.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия. Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа. Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, голово­кружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги. Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с М-холиноблокирующей активностью. Дифенгидрамин потенцирует эффекты местных анестетиков. При применении с аналептиками существует риск развития судорог. Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости. Следует избегать одновременного применения препаратов, удлиняющих интервал QT, вызывающих гипокалиемию (например, тиазидные диуретики).

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно. Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1-5 мл раствора (10-50 мг) 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0,3-0,5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3, лет по 0,5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1,5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1,5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 часов. Димедрол в инъекционной форме показан тогда, когда пероральное введение является нецелесообразным. Парентеральная лекарственная форма должна быть проверена визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до применения всякий раз, когда вскрывают упаковку.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, повышение внутриглазного давления, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, в том числе пируэтная тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела), если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог, гипертермии и симптомов возбуждения ЦНС назначают парентерально диазепам.

Особые указания

При длительном бесконтрольном применении димедрола развивается толерантность, физическая и психическая зависимость. После отмены препарата может развиваться синдром отмены с нарушением сна, беспокойством, возбуждением. При лечении бессонницы не применять дольше 7-10 ночей без консультации врача. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола. Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами. Описаны случаи местного некроза, связанные с использованием раствора для инъекций димедрола подкожно или внутривенно. Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия. Использование в педиатрии: димедрол не должен использоваться у новорожденных и недоношенных детей. У педиатрических пациентов антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать галлюцинации, конвульсии или смерть. Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей димедрол может приводить к возбуждению. Безопасность и эффективность дифенгидрамина для лечения бессонницы у детей младше 12 лет не изучены. Существует риск передозировки и токсичности (включая смерть) у детей младше 2 лет, получающих одновременно препараты, содержащие антигистаминные, противокашлевые, отхаркивающие средства и деконгестанты отдельно иди в сочетании для облегчения симптомов инфекции верхних дыхательных путей. Доказательства эффективности этих препаратов в этой возрастной группе ограничены соответствующие дозы не установлены. Поэтому не рекомендуется использовать такие препараты у детей младше 2 лет. В связи с высоким риском передозировки и токсичности, эти препараты нежелательно использовать у детей младше 4 лет. В случае необходимости следует строго придерживаться дозировки дифенгидрамина и исключить использование противопростудных препаратов. Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше): антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов. Димедрол обладает атропин-подобным действием и, следовательно, должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией в анамнезе. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму. Димедрол может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем. Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность: длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска

По 1 мл в ампулах в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5x1, № 5x2.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

действующее вещество : 1 мл раствора содержит дифенгидрамина гидрохлорид 10 мг;

вспомогательное вещество : вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, которые проявляются через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Имеет выраженную антигистаминную активность, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление (АД)) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, то есть снижение артериального давления. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У пациентов с локальными повреждениями мозга и эпилепсией Димедрол активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени ̶ при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффект более выражены при повторных приемах.

Фармакокинетика.

Связывание с белками плазмы ̶ 98-99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая ̶ выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. Период полувыведения (T 1/2) составляет 1-4 часа. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации до глюкуронидов; продукты биотрансформации элиминируются с мочой. Экскретируется с молоком матери и может вызвать седативный эффект у детей на грудном вскармливании. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия ̶ от 4 до 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания

Анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), полиморфная экссудативная эритема, отек Квинке, зудящие дерматозы, зуд, аллергический конъюнктивит и аллергические заболевания глаз, аллергические реакции, связанные с приемом лекарственных средств, хорея, болезнь Меньера, послеоперационная рвота.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, врожденный удлиненный QT-синдром или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QT-интервал, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения сердечного ритма. Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего действия и угнетающего действия на ЦНС. Возможен риск развития судорог при одновременном применении с аналептиками. Одновременный прием ингибиторов МАО и Димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Применение Димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение утомляемости. Препарат усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Не следует назначать вместе с препаратами, которые содержат в своем составе дифенгидрамин, в том числе для местного применения.

Особенности применения

Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку Димедрол обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также обусловливать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. С осторожностью применять пациентам в возрасте с 60 лет из-за большей вероятности развития головокружения, седации и гипотензии.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Во время лечения следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных относительно безопасности и эффективности его применения.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку Димедрол обладает седативным и снотворным эффектами, во время лечения препаратом следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым внутримышечно и внутривенно капельно. Подкожно препарат не вводить из-за раздражающего действия.

При внутримышечном введении разовая доза составляет 10-50 мг (1-5 мл); максимальная разовая доза ̶ 50 мг (5 мл), максимальная суточная доза ̶ 150 мг (15 мл). Внутривенно препарат вводить капельно в дозе 20-50 мг (2-5 мл) Димедрола в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Длительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Дети.

Препарат не применять в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия. Описанный случай развития рабдомиолиза после передозировки Димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозаменяющих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводить диазепам.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, повышенная возбудимость, страх смерти, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезии, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах. У больных с локальными поражениями или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны системы крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания, ранние менструации.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сжатия в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка.

Со стороны кожи и ее производных: гиперемия, зуд, полиморфные сыпи, цианоз кожи и слизистых оболочек.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Реакции в месте введения: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введении.

Другие: повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендованный растворитель.

Упаковка

По 1 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке; по 1 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Производитель

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Состав

Активное вещество: дифенгидрамина гидрохлорида - 10 мг вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов I поколения, производное этаноламина устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Hl-гистаминовых рецепторов мозга и угнетающим центральным м-холиноблокирующим действием (может вызывать как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы). Обладает выраженной Н1-блокирующей активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) - только в высоких дозах, блокирует м-холинорецепторы в центральной нервной системе, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению артериального давления. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Максимальный эффект развивается через 60 мин после применения, длительность действия - от 4 до 6 ч.

Фармакокинетика

После внутривенного, внутримышечного введения широко распределяется в организме, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связывается с белками плазмы на 98-99%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-4, ч. Экскретируется с молоком и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. В течение суток полностью выводится из организма преимущественно в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, и только в незначительном количестве - в неизмененном виде с мочой.

Показания к применению

Димедрол в инъекционной форме эффективен у взрослых и у педиатрических пациентов, кроме недоношенных детей и новорожденных, при следующих состояниях, когда димедрол в пероральной форме является нецелесообразным. Как антигистаминное средство: для уменьшения интенсивности аллергических реакций на препараты крови или плазмы, при анафилаксии в качестве дополнения к адреналину и другим стандартным мерам после контроля острых симптомов, при других несложных аллергических состояниях немедленного типа, когда пероральная терапия невозможна или противопоказана. Как снотворное средство: бессонница (для кратковременного лечения ситуационной бессонницы у пациентов, испытывающих трудности засыпания).

Противопоказания

Гиперчувствительность к дифенгидрамину, другим антигистаминным препаратам с подобной химической структурой, кормление грудью, беременность, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольнаяглаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, феохромоцитома, эпилепсия, синдром врожденного удлиненного QTили длительный прием препаратов, которые могут удлинять интервал QT, брадикардия, нарушения ритма сердца, порфирия. Инъекции не должны использоваться в качестве местного анестетика (риск локального некроза). Одновременное применение с другими препаратами, содержащими дифенгидрамин, в том числе пероральными и местными препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность: категория В (по классификации FDA). Воспроизводимые исследования были проведены на крысах и кроликах в дозах до 5 раз превышавших человеческие и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом дифенгидрамина гидрохлорида. Не существует, однако, никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Поскольку исследования репродуктивной функции животных не всегда прогнозируют ответ человеческого организма, этот препарат должен использоваться в течение беременности только если это действительно необходимо.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия. Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, чихание, заложенность носа. Со стороны нервной системы: головная боль, седативный эффект, сонливость, голово­кружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги. Со стороны органов чувств: нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны мочеполовой системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с М-холиноблокирующей активностью. Дифенгидрамин потенцирует эффекты местных анестетиков. При применении с аналептиками существует риск развития судорог. Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение усталости. Следует избегать одновременного применения препаратов, удлиняющих интервал QT, вызывающих гипокалиемию (например, тиазидные диуретики).

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно. Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или внутримышечно 1-5 мл раствора (10-50 мг) 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0,3-0,5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3, лет по 0,5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1,5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1,5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 часов. Димедрол в инъекционной форме показан тогда, когда пероральное введение является нецелесообразным. Парентеральная лекарственная форма должна быть проверена визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до применения всякий раз, когда вскрывают упаковку.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, устойчивый мидриаз, повышение внутриглазного давления, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, в том числе пируэтная тахикардия, аритмия. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не разрешается применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Как антидот при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида может быть назначен физостигмин (0,02-0,06 мг/кг массы тела), если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог, гипертермии и симптомов возбуждения ЦНС назначают парентерально диазепам.

Особые указания

При длительном бесконтрольном применении димедрола развивается толерантность, физическая и психическая зависимость. После отмены препарата может развиваться синдром отмены с нарушением сна, беспокойством, возбуждением. При лечении бессонницы не применять дольше 7-10 ночей без консультации врача. Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола. Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами. Описаны случаи местного некроза, связанные с использованием раствора для инъекций димедрола подкожно или внутривенно. Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия. Использование в педиатрии: димедрол не должен использоваться у новорожденных и недоношенных детей. У педиатрических пациентов антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать галлюцинации, конвульсии или смерть. Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей димедрол может приводить к возбуждению. Безопасность и эффективность дифенгидрамина для лечения бессонницы у детей младше 12 лет не изучены. Существует риск передозировки и токсичности (включая смерть) у детей младше 2 лет, получающих одновременно препараты, содержащие антигистаминные, противокашлевые, отхаркивающие средства и деконгестанты отдельно иди в сочетании для облегчения симптомов инфекции верхних дыхательных путей. Доказательства эффективности этих препаратов в этой возрастной группе ограничены соответствующие дозы не установлены. Поэтому не рекомендуется использовать такие препараты у детей младше 2 лет. В связи с высоким риском передозировки и токсичности, эти препараты нежелательно использовать у детей младше 4 лет. В случае необходимости следует строго придерживаться дозировки дифенгидрамина и исключить использование противопростудных препаратов. Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше): антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов. Димедрол обладает атропин-подобным действием и, следовательно, должен использоваться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечно-сосудистыми заболеваниями или гипертонией в анамнезе. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму. Димедрол может вызвать сонливость и имеет аддитивный эффект с алкоголем. Канцерогенез, мутагенез, влияние на фертильность: длительных исследований на животных, чтобы определить мутагенный и канцерогенный потенциал, не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Больные должны воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска

По 1 мл в ампулах в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5x1, № 5x2.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.