Амитриптилин – лекарственное средство из группы антидепрессантов, которое используется в ходе лечения депрессивных состояний, смешанных эмоциональных и фобических расстройств.

Лекарство представлено в виде таблеток для приема внутрь и раствора для внутримышечного введения. Активное вещество – амитриптилин.

Амитриптилин – это трициклический антидепрессант, механизм действия которого направлен на угнетение обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина. На фоне длительного применения лекарства восстанавливает равновесие систем, нарушенных депрессивными состояниями. Препарат оказывает выраженный седативный эффект, а также антигистаминное и антибулимическое действие.

Применение лекарства Амитриптилин в ходе лечения депрессивно-тревожных расстройств способствует уменьшению ажитации, тревоги и депрессивных проявлений. Использование лекарства также способствует оказанию умеренного обезболивающего воздействия благодаря влиянию на рецепторы центральной нервной системы.

Амитриптилин обладает противоязвенным, седативным и м-холиноблокирующим действием, что способствует оказанию обезболивающего воздействия и ускоряет процесс заживления язв. Амитриптилин повышает способность мочевого пузыря к растяжению, повышает тонус сфинктера. Это делает возможными использовать лекарства в ходе лечения ночного недержания мочи. На фоне проведения общей анестезии Амитриптилин может снизить температуру тела и уровень артериального давления.

Антидепрессивное воздействие лекарства развивается на протяжении 14-21 дня после начала использования.

Выведение активного компонента осуществляют почки. Период полного выведения занимает 1-2 недели.Вещество может проникать через плаценту и выделяться в грудное молоко.

Показания и противопоказания

Показаниями к применению лекарства Амитриптилин являются:

Амитриптилин также может быть использован для профилактики приступов мигрени.

Противопоказания

Амитриптилин противопоказан к применению в случае развития таких состояний:

• сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации);
• острый инфаркт и восстановительный период после подобного состояния;
• при нарушениях проводимости сердечных мышц;
• индивидуальной непереносимости действующего вещества;
• при выраженном повышении артериального давления;
• при тяжелых нарушениях функционирования печени и мочевыделительной системы;
• обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• препарат не используют в ходе лечения беременных и кормящих женщин, а также пациентов, не достигших 6 лет.

Строго противопоказано одновременное использование с ингибиторами МАО, пациентам с атонией мочевого пузыря, непроходимостью кишечника и гипертрофией предстательной железы.

Препарат используют с особой осторожностью в ходе лечения людей, в анамнезе которых есть алкоголизм, бронхиальная астма, склонность к маниакально-депрессивному психозу, эпилепсии, гипертиреозу, стенокардии, сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении.

Побочные реакции

На фоне использования Амитриптилина повышается вероятность развития нарушений со стороны пищеварительной, эндокринной и сердечно-сосудистой системы, а также ЦНС: головной боли, повышенной утомляемости, нарушений сердечного ритма, тошноты, рвоты. Также возможно развитие аллергических проявлений, при длительном лечении могут выпадать волосы и увеличивается масса тела.

Если пациент принимал препарат длительно и резко отменил его использование, то может развиваться синдром отмены в виде рвоты, расстройства кишечника, головной боли, повышенной раздражительности, нарушений сна.

Способ применения

Таблетки Амитриптилин следует принимать внутрь, во время или после еды. Точную начальную и суточную дозу определяет врач, учитывая показания к приему, эффективность лекарства и его переносимость. Максимальную часть дозы рекомендовано использовать перед сном.

В тяжелых случаях терапию начинают с внутримышечного введения препарата с постепенным переходом на прием таблеток.

После того как достигнут стойкий антидепрессивный эффект, спустя 15-30 дней дозу постепенно уменьшают. Если на фоне снижения дозировки проявления депрессивного состояния возобновляются, следует вернуться к предыдущей, эффективной дозе.

При несоблюдении дозировки, рекомендованной врачом, возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде спутанности сознания, расширения зрачков, повышенной температуры тела и сонливости, отдышки, судорожных припадков, рвоты, аритмии, снижения давления, сердечной недостаточности, угнетения дыхания.

В качестве терапии прием лекарства Амитриптилин сразу прекращают. Также следует промыть желудок, подобрать средства для симптоматического лечения. При этом необходимо внимательно следить за функционированием сердечно-сосудистой системы из-за риска развития рецидива на протяжении последующих 2 суток после передозировки.

Взаимодействие с лекарствами

Амитриптилин может усиливать угнетающее воздействие на ЦНС при взаимодействии с такими группами лекарств:

При совместном использовании с лекарствами из группы нейролептиков возможно развитие температурной реакции и паралитической кишечной непроходимости.

При совместном использовании с противосудорожными лекарствами, а также гуанетидином возможно ослабление их действия.

При одновременном применении Амитриптилин повышает активность антикоагулянтов. При сочетании с циметидином может увеличиваться концентрация амитриптилина в плазме крови, что повышает риск его токсического воздействия на организм. Сочетание с карбамазепином и барбитуратами приводит к снижению концентрации амитриптилина.

При совместном использовании с противозачаточными таблетками на основе эстрогена повышается биодоступность амитриптилина. Амитриптилин может способствовать усилению депрессии, спровоцированной глюкокртикостероидами.

При сочетании с медикаментами из группы ингибиторов МАО повышается риск летального исхода. Промежуток между использованеим Амитриптилина (а также других лекарств этой группы) и препаратов из группы ингибиторов МАО должен составлять не меньше 14 дней.

Использование Амитриптилина в ходе лечения пациентов старших возрастных групп должно осуществляться под постоянным наблюдением врача. Препарат рекомендовано применять в минимальной эффективной дозе.

На фоне приема Амитриптилина в ходе лечения депрессии ни в коем случае нельзя употреблять спиртные напитки.

Использование Амитриптилина в определенных дозах может снизить порог судорожной активности. Необходимо помнить о вероятности возникновения судорог у людей, в анамнезе которых присутствует подобное состояние, а также у пациентов, предрасположенным к судорогам.

У пациентов с депрессивными фазами маниакально-депрессивных психозов есть вероятность перехода в маниакальную стадию. На фоне приема Амитриптилина следует отказаться от управления автомобиля и других видов транспорта, а также выполнения работ, требующих повышенного внимания.

таб. 10 мг, 50 шт. (Никомед, Дания) – 45-55 руб.;

таб. 25 мг, 50 шт. (Гриндекс, Латвия) – 55-65 руб.;

таб. 25 мг, 50 шт. (Зентива, Чехия) – 65-70 руб.

Аналогами препарата Амитриптилин являются: Амирол, Амизол, Триптизол, Эливел, Саротен. Подбор замены рекомендовано осуществлять по предварительному согласованию с врачом.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Амитриптилин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Амитриптилин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии депрессии, психозов и шизофрении у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Амитриптилина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антидепрессантом с выраженным седативным, антибулемическим и противоязвенным действием является Амитриптилин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки и драже 10 мг и 25 мг, уколы в ампулах при депрессии, психозах, алкоголизме.

Форма выпуска и состав

Амитриптилин выпускают в форме:

1. Таблетки 10 мг и 25 мг.
2. Драже 25 мг.
3. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Драже и таблетки Амитриптилин содержат 10 или 25 мг действующего вещества в виде амитриптилина гидрохлорида.

В 1 мл раствора содержится 10 мг активно действующего вещества.

Фармакологическое действие

Препарат Амитриптилин обладает выраженным седативным (успокоительным), тимоаналептическим (способность подавлять депрессии) и анксиолитическим (способность подавлять тревожность и чувство страха) действием. Средство не вызывает обострения продуктивной симптоматики: галлюцинаций или бреда. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание амитриптилина с белками крови достигает 90-95%.

От чего помогает Амитриптилин?

Согласно инструкции, Амитриптилин назначают для лечения депрессивных состояний инволюционной, реактивной, эндогенной, лекарственной природы, а также депрессий на фоне злоупотребления алкоголем, органических поражений мозга, сопровождающихся нарушениями сна, ажитацией, тревожностью.

Показаниями к применению лекарства выступают:

• Нервная булимия.
• Нарушения поведения.
• Эмоциональные смешанные расстройства.
• Хронические боли (мигрень, атипичные лицевые боли, боли у больных раком, посттравматическая и диабетическая невропатия, ревматические боли, постгерпетическая невралгия).
• Ночной энурез (кроме того, который вызван низким тонусом мочевого пузыря).
• Шизофренические психозы.

Препарат применяется также при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей и профилактики мигрени.

Инструкция по применению

Амитриптилин назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь).

При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более.

В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям назначают в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг в сутки. При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет — до 50 мг в сутки.

Противопоказания

Побочные явления

Инструкция предупреждает, что при приеме препарата Амитриптилин возможны следующие побочные эффекты:

• сыпь и прочие аллергические реакции;
• со стороны центральной нервной системы: головокружения, сонливость, тремор;
• со стороны ЖКТ: нарушение вкуса, сухость во рту, запор, непроходимость кишечника, стоматит, тошнота, рвота, развитие анорексии, в редких случаях нарушения работы печени;
• повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела;
• со стороны эндокринной системы: снижение либидо и потенции, изменение секреции АДГ, гинекомастия;
• нарушения в работе сердечнососудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, ортостатическая гипотензия и прочее.

Детям, при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат следует только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

У детей, подростков и пациентов молодого возраста (до 24 лет), страдающих депрессией и другими психическими расстройствами, антидепрессанты по сравнению с применением плацебо увеличивают риск появления суицидальных мыслей и могут спровоцировать суицидальное поведение. Поэтому при назначении Амитриптилина рекомендуется тщательно взвесить потенциальную пользу от лечения и риск суицида.

Особые указания

Длительный прием препарата может привести к увеличению массы тела. Препарат с осторожностью назначают людям с маниакально-депрессивным психозом, так как существует риск перехода заболевания в маниакальную стадию.

Применение Амитриптилина с суточной дозой выше 150 мг приводит к снижению порога судорожной активности. Поэтому пациентам, имеющим в анамнезе судорожные припадки, а также тем больным, у которых они могут случиться вследствие возраста или полученных травм, необходимо учитывать риск возникновения судорог.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект, угнетение дыхания, угнетающее влияние на нервную систему наблюдается при совместном назначении медикаментов, которые угнетают работу ЦНС: общие анестетики, бензодиазепины, барбитураты, антидепрессанты и другие.

Лекарственное средство усиливает выраженность антихолинергического влияния при приеме амантадина, антигистаминных средств, биперидена, атропина, противопаркинсонических средств, фенотиазином. Препарат усиливает антикоагулянтную активность индадиона, производных кумарина, непрямых антикоагулянтов.

Отмечается снижение эффективности альфа-адреноблокаторов, фенитоина. Флувоксамин, флуоксетин повышают концентрацию медикамента в крови. Риск развития эпилептических припадков возрастает, а также усиливается центральное холиноблокирующее и седативное действия при совместной терапии с бензодиазепинами, фенотиазинами, холиноблокаторами.

Одновременный прием метилдопы, резерпина, бетанидина, гуанетидина, клонидина снижает выраженность их гипотензивного влияния. При приеме кокаина развивается аритмия. Делирий развивается при приеме ингибиторов ацетальдегидрогеназы, дисульфирама.

Амитриптилин усиливает воздействие на сердечно-сосудистую систему фенилэфрина, норэпинефрина, эпинефрина, изопреналина. Риск гиперпирексии возрастает при приеме нейролептиков, м-холиноблокаторов.

Аналоги лекарства Амитриптилин

По структуре определяют аналоги:

1. Эливел.
2. Апо-Амитриптилин.
3. Амитриптилин Лечива (Никомед; -АКОС; -Гриндекс; -ЛЭНС; -Ферейн).
4. Веро-Амитриптилин.
5. Амирол.
6. Саротен ретард.
7. Амитриптилина гидрохлорид.
8. Триптизол.
9. Амизол.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Амитриптилин (таблетки 10 мг №50) в Москве составляет 20 рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре от 15-25 °C. Срок хранения 4 года.

Амитриптилин относится к антидепрессантам, а по групповой принадлежности к трициклическим соединениям. Механизм терапевтического действия основывается на угнетении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина. В результате их концентрация в синапсах центральной нервной системы значительно увеличивается. К дополнительным положительным эффектам от приема можно отнести центральное анальгезирующее, противобулемическое и противоязвенное действие. Применяется лекарство практически при любых формах депрессии, психических и эмоциональных расстройствах.

1. Фармакологическое действие

Препарат относится к группе антидепрессантов трициклической природы. Кроме выраженного успокаивающего действия Амитриптилин оказывает следующий ряд лечебных эффектов:

• Обезболивающий эффект (связан с понижением концентрации серотонина);
• Блокирование рецепторов ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе;
• Противоязвенный эффект (связан с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварительной системы);
• Увеличение тонуса сфинктера мочевого пузыря и повышение его способности к растяжению (связан с блокированием рецепторов серотонина и ацетилхолина).

Лечебный эффект препарата развивается спустя 2-3 недели после начала лечения.

Препарат быстро всасывается и по большей части связывается с плазменными белками крови. Обезвреживание препарата происходит в печени с образованием активных продуктов распада. Выведение Амитриптилина происходит с помощью почек спустя несколько суток после последнего приема.

2. показания к применению

• Стойкое понижение настроения (депрессия) любого происхождения;
• Ночное недержание мочи у пациентов детского возраста;
• Хронический болевой синдром различного происхождения;
• Расстройства пищеварения неврологического происхождения;
• Различные эмоциональные расстройства, в том числе различные фобии;
• Чрезмерная активность пациентов, страдающих шизофренией;
• Профилактика возникновения мигрени;
• Язвенная болезнь желудка;
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.

3. Способ применения

Амитриптилин в форме таблеток:

Начальная дозировка составляет 25-50 мг препарата, принимаемая полностью непосредственно перед отходом ко сну. Затем на протяжении недели ее постепенно увеличивают до 150-200 мг препарата в сутки (доза разделяется на 3-4 приема, большую часть которой необходимо принять перед отходом ко сну). При отсутствии желаемого эффекта не наступило в течение следующей недели лечения, дозировка препарата увеличивается до 300 мг в сутки.

При наступлении улучшения психологического состояния пациентов, дозировку препарата постепенно снижают до первоначальной и продолжают лечение не менее 3 месяцев. При отсутствии улучшений после приема препарата в максимальной дозировке, лечение прекращают.

Пациенты преклонного возраста начинают лечение со следующей дозировки: 30-100 мг препарата в сутки перед отходом ко сну. При наступлении улучшений психологического состояния, дозировка снижается до минимума (25-50 мг препарата в сутки).

При устранении симптомов ночного недержания мочи в педиатрической практике, дозировка препарата зависит от возраста:

• Возраст пациентов в интервале 6-10 лет: 10-20 мг препарата однократно на ночь;
• Возраст пациентов в интервале 11-16 лет: 25-50 мг препарата однократно на ночь.

Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от динамики лечебного процесса.

Амитриптилин в форме инъекций:

Начальная дозировка составляет 50-100 мг препарата в сутки, разделенная на 2-4 инъекции. При возникновении необходимости, дозировку постепенно увеличивают до 300 мг препарата в сутки. В исключительных случаях допускается постепенное увеличение дозировки до 400 мг препарата в сутки.

Особенности применения:

• Прекращение применения препарата должно быть постепенным, во избежание развития осложнений, связанных с синдромом отмены;
• Применение препарата в дозировке, превышающей 150 мг в сутки, может привести к побочным эффектам, связанных с развитием судорог.

4. Побочные действия

• Нарушения пищеварительной системы (изжога, боли в области желудка, изменения аппетита, тошнота, рвота, застойные явления в желчевыводящих путях с последующей развитием желтухи, изменения вкусового восприятия, расстройства стула, воспалительные явления в полости рта, функциональные нарушения деятельности печени, изменение вкусового восприятия, потемнение , воспаление печени);
• Нарушения системы кроветворения (различные изменения процентного содержания форменных элементов крови);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, нарушения проводящей системы сердца, понижение артериального давления, изменения показаний электрокардиограммы, головокружение);
• Нарушения нервной системы (обморок, галлюцинации, сонливость, общая слабость, нарушения памяти, нарушения сна, появления неконтролируемых движений в конечностях, эпилептические припадки, изменения показаний электроэнцефалограммы, повышение или понижение нервной возбудимости, спутанность сознания, дрожание конечностей и головы, усиление депрессивного состояния, усиление маниакального состояния, зевота, головные боли, судороги, нарушения двигательной активности, дегенеративные поражения периферической нервной системы);
• Нарушения эндокринной системы (увеличение молочных желез, изменения сексуального влечения, снижение содержания ионов натрия, понижение или повышения содержания глюкозы, отек яичек, снижение потенции);
• Различные аллергические реакции (повышение чувствительности к свету, кожные высыпания, кожный зуд, увеличение лимфатических узлов);
• Связанные с лечебным действием препарата (изменения сердечного ритма, повышение внутриглазного давления, ощущение сухости во рту, нарушения суточного образования и выделения мочи, спутанность сознания, галлюцинации, расстройства стула, нарушения зрительного восприятия, снижение или полное отсутствие потоотделения);
• Различные нарушения (появление шума в ушах, усиленное выпадение волос, лихорадочные состояния, учащение случаев мочеиспускания, снижение содержания белка).

5. Противопоказания

• Отравление алкоголем в стадии обострения;
• Отравления лекарственными препаратами со снотворным, обезболивающим или угнетающим психическую активность, эффектами;
• Одновременное применение с препаратами, содержащими этиловый спирт или алкогольными напитками;
• Тяжелые нарушения проводящей системы сердца;
• Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
• (период обострения заболевания или восстановления после его перенесения);
• Беременность и период лактации;
• Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
• Возраст пациентов, менее 6 лет;
• Одновременный прием с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу.

6. При беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению на всех сроках беременности, кроме очень крайних случаев, когда лечебное действие Амитриптилина превышает значение оказываемого вреда на организм матери и ребенка с обязательным прекращением приема препарата, не менее чем за 7 недель до процесса родов.

Применение Амитриптилина в период лактации возможно только после полного отказа от грудного вскармливания до полного выведения препарата из организма матери.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• При одновременном применении с препаратами, оказывающих блокирующее действие на рецепторы ацетилхолина, угнетающий эффект на центральную нервную систему, понижающими артериальное давление, препаратов, оказывающих лечебный эффект, связанный с деятельностью сердца и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольной продукцией, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу, приводит к резкому повышению артериального давления;
• Одновременное применение с Сукральфатом приводит к значительному снижению всасывания Амитриптилина и повышению его плазменной концентрации;
• Одновременное применение с Клонидином и Гуанетидином, приводит к снижению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления;
• Одновременное применение с Флуоксетином, Хинидином и Циметидином, приводит к повышению концентрации Амитриптилина и развитию симптомов отравления;
• Одновременное применение с Карбамазепином приводит к усилению выведения Амитриптилина из организма и резкому снижению его лечебных эффектов.

8. Передозировка

• Нарушения нервной системы (спутанность сознания, сонливость, судороги, галлюцинации, ступор, развитие коматозных состояний, повышения нервной возбудимости, рвота, расширение зрачков);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (функциональная недостаточность сердца, резкое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма);
• Нарушения дыхательной системы (угнетение дыхания, одышка).

При возникновении перечисленных симптомов, необходимо срочное принятие следующих мер:

• Немедленное прекращение применения лекарственного средства;
• Промывание желудка;
• Внутривенное введение физиологического раствора;
• Медикаментозное лечение, направленное на устранение симптомов, нормализацию артериального давления и нормализацию баланса электролитов.

Одновременно с этим проводится обязательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы в течение недели.

Механическая очистка крови (диализ) и применение мочегонных препаратов не приводят к ожидаемому эффекту.

9. Форма выпуска

Таблетки, 10 или 25 мг - 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
Раствор для инъекций, 10 мг/мл - 2 мл амп. 10 шт.

10. Условия хранения

Амитриптилин следует хранить в хорошо защищенном от действия света месте.

Срок годности - не более 3 лет (зависит от производителя - смотреть на упаковке с препаратом).

11. Состав

1 таблетка:

• амитриптилина гидрохлорид - 10 или 25 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Амитриптилин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Catad_pgroup Антидепрессанты

Амитриптилин-ЛЭНС таблетки - официальная инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

Р№ 000221/02-2001

Торговое название:

Амитриптилин-ЛЭНС ®

Международное непатентованное название (МНН):

амитриптилин.

Химическое рациональное название:
3-(10,11-дигидро-5H-дибензо-циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамина гидрохлорид.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: Амитриптилина гидрохлорид - 0,025 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), желатин пищевой, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки от белого с серовато-кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета.

Фармакотерапевическая группа:

антидепрессант.

Код ATX .

Фармакологические свойства

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.
Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т mах) после приёма внутрь 4-8 часов ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина - 46-70%. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С mах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).
Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%.
Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью, Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания к применению

• Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях.
• Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства.
• Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузыpем).
• Психогенная анорексия, булимический невроз.
• Хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Противопоказания

• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
• Нарушения проводимости сердечной мышцы.
• Выраженная артериальная гипертензия.
• Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
• Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
• Гипертрофия предстательной железы.
• Атония мочевого пузыря.
• Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
• Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 6 лет.
• Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных - 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.
Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулатоpной практике, дозы составляют 25-50-100мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.
При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25мг перед сном (доза не должна превышать 2,5мг/кг массы тела ребенка).
Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100 мг/сут.

Побочные действия

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.

Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антиихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; при совместном применении с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу.
Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО \ трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 50 таблеток в полимерных или стеклянных банках.

Условия хранения:

Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Препарат нельзя принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Производитель:
ОАО «Дальхимфарм», г.Хабаровск, ул.Ташкентская, 22.
По заказу ЗАО «Мастерлек», г. Москва.

Амитриптилин - это лекарственное средство, относящееся к группе неизбирательных ингибиторов захвата моноаминов, применяется при наличии депрессий различного генеза, а также при прочих заболеваниях центральной нервной системы и органов желудочно-кишечного тракта.

Состав и форма выпуска

Активное вещество в данном лекарстве представлено амитриптилина гидрохлоридом. Содержание данного компонента составляет: 11,32 мг, либо 28,3 мг в каждой таблетке или в 1 мл раствора.

Среди вспомогательных средств следует отметить наличие таких соединений как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный прежелатинизированный, коллоидный диоксид кремния, тальк медицинский очищенный, магния стеарат.

В растворах вспомогательные вещества представлены водой для инъекций и декстрозой. Отпуск осуществляется строго по рецепту лечащего врача.

Фармакологическое действие Амитриптилина

Данное лекарственное вещество оказывает целый спектр эффектов на организм человека: антидепрессивное, анальгезирующее, антигистаминное, антисеротониновое, а также некоторые прочие.

Антидепрессивное действие обусловлено подавлением обратного захвата нейромедиаторов: норадреналина и серотонина, что приводит к увеличению концентрации данных веществ в синаптической щели. В результате этого нормализуется процесс передачи нервного импульса от одного нейрона к другому, что улучшает работу нервной системы.

Выражается данный эффект в снижении выраженности депрессивных состояний, подавлении тревожности, улучшении настроения и прочих положительных эффектах.

Антигистаминное действие обусловлено частичной блокировкой гистаминовых рецепторов, расположенных в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Это обстоятельство сказывается на интенсивности выработки соляной кислоты, и ускорении регенеративных процессов, что может оказать положительное воздействие при наличии язвы или гиперацидного гастрита.

Увеличение концетрации серотонина в синапсах центральной нервной системы является причиной наступления анальгезирующего эффекта. Возможно, имеет место и стимулирование деятельности внутренних опиоидных систем.

Препарат может применяться и при наличии нервной булимии, причём данное заболевание не обязательно должно сопровождаться депрессивными явлениями.

Антидепрессивный эффект развивается уже спустя 2 или 3 недели от начала применения Амитриптилина и держится в течении всего срока приёма данного лекарства.

Показания к применению

Назначение Амитриптилина производится при наличии следующих показаний:

Депрессии различного генеза, в том числе с выраженной тревожностью, патологией сна и так далее;
Органические поражения центральной нервной системы, осложнённые наличием депрессивного состояния;
Как часть комплексной терапии при шизофрении и психозах;
Ночной энурез;
Нервная булимия;
Хронический болевой синдром у пациентов с тяжёлыми онкологическими заболеваниями;
Мигренозные состояния;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Назначать данное средство, а, равно как и оценивать эффективность его применения, должен специалист, обладающий надлежащим опытом. Бесконтрольное применение чревато негативными последствиями.

Противопоказания к применению

Назначение Амитриптилина не может осуществляться при наличии нижеследующих состояний:

Гиперчувствительность к любому компоненту лекарства;
Одновременное использование лекарств - ингибиторов моноаминоксидазы;
Грубые нарушения сердечной проводимости;
Закрытоугольная глаукома;
Возраст пациента менее 6 лет.

Относительными противопоказаниями являются такие состояния: алкоголизм, тяжёлая бронхиальная астма, некоторые формы шизофрении, эпилепсия, выраженная стенокардия, повышенное артериальное давление, кишечная непроходимость, острая задержка мочи при аденоме простаты и прочие состояния.

Лечение Амитриптилином

Применение, дозировка и прием Амитриптилина

Таблетки следует принимать после еды не разжёвывая. Можно запивать нужным количеством обычной воды. Взрослым пациентам при депрессивных состояниях следует назначать по 25 – 50 мг однократно, на ночь.

При наличии положительной динамики дозировка может быть поднята до 300 мг в сутки. Следует помнить, что большая часть лекарства должна приниматься на ночь. Длительность терапии определяется лечащим врачом, и зависит от реакции пациента на используемый препарат.

В виде растворов Амитриптилин применяется по следующей схеме: 10 – 30 мг препарата вводится внутримышечно, до 4 раз в сутки. При необходимости дозу можно поднять до 150 мг в сутки. Через пару недель следует переходить на применение таблетированных форм.

Передозировка

Признаки отравления Амитриптилином: спутанность сознания вплоть до комы, гипертермия, сонливость, падение артериального давления, галлюцинации, судороги, рвота, патология сердечного ритма.

В этом случае нужно прекратить применение лекарства, провести инфузионную терапию, а также принять все меры, направленные на поддержание работы жизненно важных органов.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, шум в ушах, патология сна, судороги и так далее.

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, поражения слизистой оболочки рта, изменение цвета языка, боли в желудке, поражение печени.

Прочие побочные явления: аллергические реакции, изменения в гемограмме, отклонения на электрокардиограмме, уменьшение либидо и прочие нежелательные проявления.

Аналоги

Аналогами препарата Амитриптилин являются следующие лекарственные средства: Амизол, Амирол, Амитриптилина гидрохлорид, Апо-Амитриптилин, Саротен ретард, Триптизол, Эливел.

Заключение

При лечении заболеваний центральной нервной системы, крайне важно пунктуально выполнять все предписания доктора, как в части применения лекарственных средств, так и в отношении режима труда и отдыха, питания и так далее.