Ривароксабан - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. "Прадакса" - аналоги. "Варфарин", "Ксарелто": отзывы, цены

Прямой ингибитор фактора Ха.

Рис.1 Строение молекулы ривароксабана


Механизм действия

Ривароксабан - высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фармакодинамические эффекты

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0.98), если для анализа используется набор Neoplastin. При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов.

У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 сек.

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Также, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Ха теста, однако стандарты для калибровки отсутствуют.

В период лечения Ксарелто проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.

У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинения интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ривароксабан быстро всасывается; Cmax достигается через 2-4 ч после приема таблетки.

При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и Cmax. Ривароксабан в дозе 10 мг можно назначать во время еды или независимо от приема пищи.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в ЖКТ. Снижение на 29% и 56% AUC и Cmax, соответственно, в сравнении с приемом целой таблетки, наблюдалось, когда гранулят ривароксабана высвобождался в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке. Следует избегать введения ривароксабана в ЖКТ дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозицию препарата.

В исследовании оценивалась биодоступность (AUC и Cmax) 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана.

Распределение

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Vd - умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм

При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и в дальнейшем выводятся равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка резистентности ).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.

Выведение

При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов. При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T1/2 у пациентов пожилого возраста составляет от 11 до 13 ч.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).

Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Т.к. этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.

Ксарелто противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений.

У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.

Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по КК.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин), средней (КК 50-30 мл/мин) или тяжелой степенью (КК 30-15 мл/мин) тяжести наблюдалось 1.4-, 1.5- и 1.6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме крови (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным.
У пациентов с легкой, среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1.5, 1.9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Ха также увеличивалось в 1.3, 2.2 и 2.4 раза соответственно.

Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК 30-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата для данной категории пациентов. Данные о применении ривароксабана у пациентов с КК<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

Показания к применению Ривароксабана

Применение Ксарелто при оперативных вмешательствах по поводу перелома проксимальных отделов бедренной кости не изучалось в интервенционных клинических исследованиях. Имеются ограниченные клинические данные, полученные в наблюдательных исследованиях, у пациентов, подвергающихся оперативным вмешательствам при переломе нижних конечностей, в т.ч. при переломе проксимальных отделов бедренной кости.

При необъяснимом снижении гемоглобина или АД необходимо искать источник кровотечения.

На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.

При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 ч после назначения последней дозы ривароксабана. Ривароксабан не следует назначать ранее, чем через 6 ч после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 ч.

Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований

За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При применении Ксарелто отмечались случаи обмороков и головокружения. Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.

При нарушениях функции почек

При назначении ривароксабана больным с легкой (КК 80-50 мл/мин) или среднетяжелой (КК = 50-30 мл/мин) почечной недостаточностью снижение дозы не требуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет) не требуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены).

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; методом надавливания нанесена гравировка: на одной стороне - треугольник с обозначением дозировки "10", на другой - фирменный байеровский крест; на изломе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.

Форма выпуска: ривароксабан (микронизированный) 1 таб. - 10мг, 15мг и 20мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, гипромеллоза 5cP - 3 мг, лактозы моногидрат - 27.9 мг, магния стеарат - 600 мкг, натрия лаурилсульфат - 500 мкг.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный - 15 мкг, гипромеллоза 15cP - 1.5 мг, макрогол 3350 - 500 мкг, титана диоксид - 485 мкг.
5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Ксарелто – эффективный препарат, который относится к категории антикоагулянтов. Его применяют для профилактики образования тромбов и предотвращения тромбоэмболических осложнений. Лекарство помогает уменьшить частоту летальных исходов от закупоривания сосудов и инсультов. Несмотря на высокую эффективность средства, иногда необходимо подобрать более дешевые аналоги ксарелто.

Описание препарата

Ксарелто производят в виде таблеток, имеющих пленочное покрытие. В каждой из них присутствует активный компонент – микронизированный ривароксабан. Также лекарство включает дополнительные компоненты.

Вещество относится к категории антикоагулянтов. Активный компонент оказывает влияние на свертываемость крови. В период терапии удается уменьшить активность тромбина и снизить риск появления повторных тромбов. Также средство восстанавливает текучесть крови. Лекарство выписывают для предотвращения тромбоза вен ног.

Вещество имеет довольно высокую стоимость. Так, 100 таблеток дозировкой 20 мг обойдутся примерно в 8900 рублей. Потому у многих людей возникает справедливый вопрос, чем заменить ксарелто.

Обзор дешевых аналогов Ксарелто

Существует довольно много препаратов, которые имеют аналогичные свойства, но при этом стоят значительно дешевле:

Варфарин или ксарелто – что лучше?

Варфарин производят в виде таблеток. Активным компонентом вещества является варфарин натрия. Это средство относится к категории антикоагулянтов. Его активно назначают при тромбозе вен и артерий, инфаркте миокарда, легочной тромбоэмболии.

Лекарство нужно принимать перорально 1 раз в день. Это следует делать в одинаковое время. К побочным эффектам вещества относят крапивницу, риск кровотечения, болевые ощущения в животе.

Ограничением служат кровотечения или склонность к их появлению, тяжелые формы недостаточности почек и печени, диабет. Также к запретам стоит отнести рецидив язвенной болезни, хроническую форму алкоголизма, беременность, гипертонию, инсульт.

Ксарелто или эликвис – что лучше?

Лекарство эликвис обладает теми же показаниями, противопоказаниями и побочными эффектами, что и ксарелто. Однако для него характерна более низкая стоимость. Так, упаковка эликвиса дозировкой 5 мг, включающая 60 таблеток, обойдется в 2550 рублей. Рекомендованный объем при тромбозе составляет 10 мг. В профилактических целях выписывают 5 мг эликвиса.

Дозу может корректировать врач. Это осуществляется в зависимости от веса, возрастной категории и половой принадлежности. Концентрация вещества в крови пожилых пациентов на 30 % выше. Этот же показатель выше на 18 % у женщин. Людям, которые весят больше 120 кг, объем лекарства нужно увеличить.

Что лучше прадакса или ксарелто?

Лекарство прадакса считается отличным заменителем ксарелто. Это вещество представляет собой ингибитор тромбина и его выписывают людям как прямой антикоагулянт. В веществе присутствует этексилат дабигатрана. Он обеспечивает угнетение тромбина и предотвращает появление тромбоза.

Прадакса используется для профилактики тромбоэмболии и инсультов. Вещество является более дешевой альтернативой ксарелто. При этом его можно выписывать исключительно взрослым пациентам. Однако назначать заменитель может только врач. Он же определяет схему терапии. Препарат можно принимать вне зависимости от еды.

Подобно остальным аналогам ксарелто, прадакса может провоцировать такие побочные реакции:

Это средство запрещено назначать пожилым людям. Также его не выписывают пациентам, которые имеют дефицит веса. Нельзя применять прадаксу при снижении функций печени и почек. Также к ограничениям относят склонность к геморрагическому диатезу. При свежих травмах лекарство выписывают с большой осторожностью. Его запрещено назначать пациентам младше 18 лет.

Ксарелто или агренокс

Агренокс производят в виде капсул. Его активными компонентами являются дипиридамол и ацетилсалициловая кислота. Вещество относится к категории антиагрегантов и активно используется для борьбы с патологиями, которые сопровождаются усиленным образованием тромбов.

Лекарство назначают перорально по 1 капсуле. Средство нужно принимать 2 раза в сутки и запивать водой. Стоит учитывать, что вещество может приводить к появлению побочных эффектов. К ним относят уменьшение содержания эритроцитов и тромбоцитов в крови, снижение давления и кровотечение.

Это лекарство можно принимать далеко не всегда. К ключевым противопоказаниям стоит отнести язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки, образование полипов в носу, гемофилию. Также средство не назначают при наличии недостаточности почек или сердца на этапе декомпенсации.

Ксарелто или фенилин

С помощью фенилина удается подавить скорость биосинтеза протромбина. Благодаря использованию вещества свертываемость крови через 8 часов снижается. Максимальное действие наступает через сутки. Стоит учитывать, что лекарство имеет меньшее количество побочных эффектов. Однако иногда оно вызывает диарею, анемию, увеличение температуры, головные боли.

Кровотечения в результате применения средства появляются очень редко. Антикоагулянт стоит принимать по схеме. Дозировку должен подбирать специалист. В период терапии обязательно проводить исследования протромбинового индекса.

Для профилактики выписывают по 0,03 г фенилина 1-2 раза в день. За 20 таблеток придется заплатить примерно 175 рублей. Таким образом, фенилин является более доступной альтернативой ксарелто при потребности в продолжительном снижении гемокоагуляции.

Ксарелто или тиклопидин

Благодаря применению тиклопидина удается уменьшить объем фактора IV и добиться угнетения агрегации тромбоцитов. Результат достигается спустя 2 дня после начала применения.

Лекарство можно использовать при нарушениях кровообращения мозга, атеросклерозе. Также его можно применять в профилактических целях при угрозе развития тромбоза и инсульта. Чтобы добиться нужных результатов и избежать побочных эффектов, обязательно стоит контролировать состояние коагуляции.

Тиклопидин может провоцировать незначительные побочные реакции. Они проявляются в виде вздутия живота, головокружения и тошноты.

Средство нельзя применять при кровотечениях, наличии геморрагического диатеза, язвенных поражений органов пищеварения. Также к противопоказаниям относят период беременности и лактации.

Ксарелто или синкумар

Синкумар активно применяется для профилактики и лечения тромбоза, тромбофлебита, эмболических поражений. Дозировку подбирают в зависимости от показаний. Также немаловажное значение имеет параметр протромбинового индекса. Эффект достигается спустя 2-4 дня после начала терапии.

Лечение нужно проводить под контролем протромбинового индекса и показателей мочи на гематурию. Средство обладает такими же противопоказаниями и показаниями, что и варфарин. Многие пациенты отмечают, что препарат отлично переносится и почти не вызывает побочных эффектов.

Ксарелто или гепарин

Гепарин производится в форме раствора для инъекционного введения. Его активный компонент – гепарин натрия. Средство принадлежит к категории антикоагулянтов и активно используется при тромбозе. Также его применяют при легочной тромбоэмболии и нестабильной стенокардии.

Лекарство уменьшает угрозу развития острого тромбоза и инфаркта. Для этой цели его вводят внутривенно или внутримышечно. К побочным реакциям относят обратимую алопецию, рецидив астмы, остеопороз, кровотечения. Обычно они наступают при длительном использовании средства.

Препарат нельзя применять при кровотечениях, гемофилии, язве, циррозе, туберкулезе. Также к ограничениям относят геморрагический инсульт, период беременности и лактации.

Ксарелто или кардиомагнил

Кардиомагнил относится к категории антиагрегантов и входит в группу нестероидных противовоспалительных средств. Основной компонент вещества – ацетилсалициловая кислота. Она справляется с болью, снижает температурные показатели и предотвращает агрегацию тромбоцитов.

В кардиомагниле форте дополнительно присутствует гидроксид магния, который защищает слизистые покровы органов пищеварения от влияния активного вещества. Этот заменитель ксарелто можно использовать для профилактики патологий сердца и сосудов у людей, которые имеют гипертоническую болезнь, диабет, лишний вес.

Также средство используют для предотвращения тромбозов сосудов и повторных инфарктов. В список показаний входит нестабильная стенокардия и тромбоэмболия после операций на сосудах.

К ограничениям относят язвенные поражения органов пищеварения, наличие склонности к кровотечениям, сложные нарушения работы почек, бронхиальную астму.

Ксарелто относится к категории эффективных препаратов, которые предотвращают появление тромбов и служат надежной профилактикой инсультов и инфарктов.

Чтобы добиться хороших результатов, нужно четко придерживаться назначений врача. При этом лекарство имеет достаточно высокую стоимость. Потому довольно часто возникает необходимость в выборе более доступных аналогов.

Внимание, только СЕГОДНЯ!

Ривароксабан – лекарственное средство из группы антикоагулянтов прямого действия.

Какой у медикамента Ривароксабан состав и форма выпуска?

Препарат фармацевтическая промышленность производит в таблетированной форме, при этом таблетки содержат 10 миллиграммов активного вещества. Кроме того, присутствуют некоторые формообразующие компоненты.

На коробке с лекарством указано число изготовления медикаментозного препарата, кроме того, визуализируется и срок реализации средства Ривароксабан, по истечении чего от дальнейшего использования таблеток рекомендуется воздержаться.

Какие у таблеток Ривароксабан действие на организм человека?

Препарат Ривароксабан ингибирует так называемый фактор Ха, играющие центральную роль в коагуляционном каскаде, он относится к части протромбинового комплекса, превращающего протромбин в тромбин. Подобные биохимические реакции приводят к образованию фибринового тромба.

Ривароксабан меняет протромбиновое время дозозависимо. Биодоступность высокая, практически достигает 100%. В пределах двух, четырех часов достигается максимальная концентрация медикамента после внутреннего приема лекарства. Связывается с протеинами на 95 процентов, преимущественно с группой альбуминов. Все метаболиты считаются фармакологически неактивными. Выводится кишечником и с мочой.

Какие у препарата Ривароксабан показания к применению?

Перечислю, когда антикоагулянтное средство Ривароксабан инструкция по применению назначает для лечения:

Тромбоэмболии легочной артерии;

Эффективен препарат при тромбозе глубоких вен;

При инсульте у лиц с фибрилляцией так называемого неклапанного происхождения.

Назначают препарат Ривароксабан в качестве профилактики при инфаркте и при иных сердечно-сосудистых причинах у лиц после перенесенного коронарного синдрома.

Какие у средства Ривароксабан противопоказания к применению?

Существует ряд ситуаций, при которых Ривароксабан противопоказан к применению:

Повышенная чувствительность к Ривароксабану;

Сопутствующая терапия иными антикоагулянтами;

Лактационный период;

При состояниях, которые связаны с риском появления кровотечения;

Беременность;

Почечная недостаточность;

Возраст до 18 лет;

Коагулопатия, развившаяся на фоне патологии печени;

При активном кровотечении.

С осторожностью Ривароксабан назначают при поражении почек и печени тяжелого происхождения, при повышенном риске кровотечения, а также при приеме лекарств, которые влияют на гемостаз, кроме того, при недавно перенесенной язве, при сосудистой ретинопатии, при внутричерепном кровоизлиянии, после перенесенных офтальмологических вмешательств в недавнем прошлом. И мы на www.!

Какие у лекарства Ривароксабан применение и дозировка?

Лекарство Ривароксабан принимают внутрь, дозировка медикамента подбирается лечащим специалистом, она зависит от показаний, от свертывающей системы крови и от иных важных параметров. Таблетки глотают целиком, запивая их необходимым объемом кипяченой воды.

Какие от Ривароксабан побочные эффекты?

Применение Ривароксабан может сопровождаться следующими побочными проявлениями: повышенный риск кровотечения, развивается постгеморрагическая анемия, характерна тромбоцитемия, возможна артериальная гипотензия, тахикардия, присоединяется кровоточивость десен, кровоизлияние в мышцы, гематурия, выделения из половых путей кровянистого происхождения, носовые кровотечения.

Прочие негативные реакции могут выражаться следующими симптомами: тошнота, запор, нарушение функции печени, боль в брюшной полости, возникает жидкий стул, дискомфорт в эпигастрии, характерна сухость во рту, может наблюдаться рвота, отеки, аллергические реакции, не исключена слабость, утомляемость, головная боль, кроме того, лихорадка, головокружение, болезненность в конечностях, а также синкопальные состояния.

Кроме перечисленных побочных эффектов можно отметить кожные реакции в виде высыпаний на коже, а также характерно присоединение генерализованного зуда, почечная недостаточность, а также лабораторные изменения в виде повышения лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы, липазы, аланинаминотрансферазы, амилазы, билирубина крови.

Передозировка от Ривароксабан

При передозировке Ривароксабан рекомендуется срочно промыть пациенту желудок, пока лекарство не успело всосаться в кровяное русло. Кроме того, можно дать больному несколько таблеток активированного угля, чтобы замедлить процесс абсорбции активного вещества препарата. При необходимости осуществляют госпитализацию в стационар. Специфического антидота нет. Проведение гемодиализа не эффективно.

При передозировке лекарства больному показано симптоматическое лечение, которое будет заключаться в следующих мероприятиях: механическая компрессия, проведение хирургического гемостаза, назначается инфузионная терапия, переливают препараты крови, в том числе эритроцитарную массу, свежезамороженную плазму.

Особые условия

При неправильном хранении таблеток, например, при помещении их в условия с повышенной влажностью, качество препарата может пострадать, что приведет к утрате терапевтического действия медикамента.

Чем заменить Ривароксабан, аналоги какие использовать?

Лекарственное средство Ксарелто относится к аналогам.

Заключение

Проводить лечение препаратом Ривароксабан можно только по назначению квалифицированного специалиста.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата.

Важную роль в коагуляционном каскаде играет усиление фактора десять с получением фактора десять «а» сквозь свои и наружные пути. Ксарелто является селективным блокатором фактора десять «а» прямого действия.

Говоря иначе, это препарат, который, продлевает время коагуляции крови, что в свою очередь помогает снизить возможность образования тромбов.

Описание

Ксарелто выпускается в виде таблеток в пленочном покрытии яркого цвета. На таблетке имеются гравировки в виде цифр, указывающих фирму производителя и количество миллиграмм.

Одна таблетка содержит основное вещество — микронизированный ривароксабан 10 мг,15 мг, 20 мг. В состав препарата входят дополнительные субстанции – кристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана. Xarelto относится к группе коагулянтов.


Для быстрого избавления от варикоза наши читатели рекомендуют Гель «ЗДОРОВ». Варикоз - женская "чума XXI века". 57% больных умирают в течение 10 лет от ТРОМБОВ и рака! Опасными для жизни осложнениями являются: ТРОМБОФЛЕБИТ (сгустки крови в венах имеются у 75-80% варикозом), ТРОФИЧЕСКИЕ ЯЗВЫ (гниение тканей) и конечно ОНКОЛОГИЯ! Если у вас имеется варикозное расширение вен - действовать необходимо срочно. В большинстве случаев можно обойтись без операции и других тяжелых вмешательств, своими силами с помощью...

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ведущее вещество – ривароксабан действует на время свертываемости крови, обладает высокой взаимосвязью с концентрацией крови во время проведения исследований при помощи Неопластина.

Во время лечения препаратом проводить проверку на параметры свертываемости крови нет необходимости. У здоровых людей в возрасте старше 50 лет от употребления Ксарелто интервала QT не увеличивается при кардиограмме.

Фармакокинетика

Xarelto имеет свойство быстро всасываться, достигать максимальной биодустопности. Не зависимо от приема пищи концентрация ривароксабана остается без изменений и достигает максимума через четыре часа после приема препарата.

20мг таблетки имеют более низкую степень всасывания на голодный желудок, всего 66% биодоступности. Место проникновения основного препарата Ксарелто имеет влияние на срок всасывания.

Поэтому для достижения быстрого эффекта необходимо принимать не целую таблетку, а измельченную и растворенную в малом количестве жидкости

Соединение ривароксабана с белками, а именно с альбумином, составляет 95%.

После приема, треть лекарства подвергается обмену и выводится с мочой и через кишечник равными долями. Оставшаяся часть выводится без изменения через почки. Окончательный выход у молодых больных происходит через 5-9 часов, у пожилых до 13 часов.

Вес не имеет большого значения для концентрации лекарства в плазме крови, как и пол пациентов. Единственное, что у пожилых людей, скопление лекарства в крови, может стать выше, чем у молодых при одной и той же дозе.

Показания

  • Больным, страдающим мерцательной аритмией неклапанного происхождения, для профилактики системной тромбоэмболии, инфаркта. А также для предупреждения возникновения инсульта у таких больных.
  • При лечении легочной тромбоэмболии, тромбоза сосудов и для предотвращения их повтора.
  • При хирургических вмешательствах больным, страдающим ортопедическими проблемами, в целях профилактики венозных осложнений.

Инструкция и схема применения

Ксарелто употребляют перорально.

Таблетки принимаются вместе с пищей. Препарат можно давать больному через зонд, для этого его следует измельчить и вводить вместе с малым количеством воды. После этого, необходимо ввести немного воды, чтобы смыть лекарство с зонда. Далее больному следует сразу же съесть энергетическую пищу.

Для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии у больных мерцательной аритмией суточная доза Ксарелто составляет 20 мг. Принимают таблетку раз в день.

Терапия данным препаратом относится к длительному лечению и проводится до тех пор, пока эффект от лечения больше, чем риск осложнений.

Если больным был пропущен прием препарата, то ему необходимо принять таблетку, а на следующий день продолжить лечение по назначенной схеме.

Важно! Ни в коем случае нельзя пить двойную дозу лекарства

Лечение и профилактика ТГВ и ТЭЛА

При острой стадии заболевания пациент пьет препарат по 15 мг два раза в день три недели. Далее доза увеличивается до 20 мг раз в день. Такая схема необходима для лечения и профилактики болезни.

При необходимости дозу увеличивают до 30 мг в первые три недели, а потом принимают по двадцать. Курс лечения индивидуален, с учетом возникновения кровотечения, но не меньше трех месяцев.

В случае если пациент забыл выпить свою дозу, то он может принять сразу две таблетки по 15 мг. На следующий прием уже необходимо соблюдать правильную дозировку.

Людям старше 65 лет, пациентам страдающим другими заболеваниями коррекция дозы не требуется.

Противопоказания


Важно! Клинические показания на переносимость ривароксабана больными с острой почечной недостаточностью отсутствуют. По — этому прием Ксарелто таким больным нежелателен

Побочные действия

Более десяти тысяч человек приняли участие в исследовании Ксарелто на безопасность. Проверка велась в несколько этапов с разной дозировкой, больными с венозными, ортопедическими и другими проблемами.

На основании исследования, специалисты установили, что риск осложнений возможен только в том случае, если пациенты будут принимать лекарство без контрольно или дополнять его медикаментами, действующими на гемостаз.

Признаки и степень тяжести побочных действий модифицируется в зависимости от места и силы кровотечения:

  • Слабость;
  • Анемия;
  • Головокружение;
  • Головная боль и боль в конечностях;
  • Гипотензия;
  • Тахикардия;
  • Ощущение сухости во рту.

Кроме перечисленных выше симптомов, может наблюдаться крапивница, отеки, зуд, погрешности в работе печени, тошнота.

Важно! Больным, имеющим повышенный риск возникновения кровотечения, страдающим почечной недостаточностью, а также тем, кто принимает НПВС, блокаторы тромбоцитов и другие антитромботические лекарства, Ксарелто пить без назначения и присмотра доктора нельзя!

Применение Ксарелто после операции в единичных случаях сопровождалось помутнением или потерей сознания, головокружением. Больным, столкнувшимся с такой реакцией, желательно отказаться от управления транспортом на время терапии.

С осторожностью медикамент следует принимать следующим людям:

  • Больной с бесконтрольной гипертонией;
  • Больной, страдающий пароксизмом язвы желудка и двенадцатиперстной кишки или перенесший их недавно;
  • Пациент, перенесший повреждение сетчатки глаза;
  • Больной с внутричерепной или внутримозговой геморрагией;
  • Пациент, имеющий патологию сосудов спинного или головного мозга;
  • Больной, после хирургического вмешательства на спинном или головном мозге, на глазах;
  • Пациент, страдающий легочной пурпурой или бронхоэктазиями.

Важно! За сутки до предстоящей операции или инвазивной процедуры прием Ксарелто необходимо отменить, что бы уменьшить риск возникновения кровотечения!

Лекарство отпускается только по рецепту, хранить его можно в течение трех при температуре не выше 30° С.

Дешевые аналоги

По какой причине аналоги могут стоить больше или меньше Ксарелто? При производстве специальной формулы уходит большое количество времени, финансов. Далее фармацевтическая компания выкупает патент, запускает его в производство.

По этой причине препарат стоит дороже (требуется окупить затраченные средства). Другие медикаменты, имеющие аналогичный состав, но популярны и проверены меньше, стоят намного дешевле.

Ксарелто не имеет абсолютных аналогов. Но эта группа медикаментов большая и специалист всегда сможет выбрать более подходящий заменитель.

Только не стоит заниматься самолечением. Больной должен осознавать, что механизм коагуляции крови очень сложный, имеет несколько этапов. Поэтому и действия разных аналогов отличаются. Они могут оказывать эффекты на разные стадии образования тромбов, вступать в реакцию с разными веществами, принимающими участие в свертываемости крови.

Аналоги медикамента

  • Клексан
  • Варфарин — стоит дешевле Ксарелто, принимая данный препарат, следует ежедневно проводить анализ крови. В поликлинике эта процедура проводится бесплатно, но придется каждый раз брать направление у врача.
  • Прадакса;
  • Гепарин.

Важно! Прежде, чем заменить Ксарелто на аналог следует проконсультироваться с врачом

Одним из препаратов, который принадлежит к фармакологической группе антикоагулянтных средств, является препарат «Ксарелто». Данное лекарственное средство ингибирует фактор Ха, а он, в свою очередь, является компонентом активатора протромбина и одним из компонентов, обеспечивающих своевременное свертывание крови (такими свойствами обладают и аналоги «Ксарелто»).

На сегодняшний день осуществлялось много тщетных попыток вывести препарат, который будет обладать схожим эффектом и при этом оказывать минимум побочных действий. После множественных трудоемких усилий появился достойный аналог - препарат «Прадакса». Данное лекарственное средство - единственный заменитель, который в полной мере может применяться вместо препарата «Ксарелто». Его характеристики практически идентичны к вышеуказанному, единственное отличие - содержание действующего вещества, которым в обоих препаратах является ривароксабан.

Фармакодинамика

Все аналоги «Ксарелто» обладают подобным действием. Единственное, в чем они разнятся - количественный и качественный показатель побочных эффектов. Единственным достойным аналогом данного препарата, который имеет схожее с ним действие, является препарат «Прадакса».

Данный препарат и его российский аналог «Ксарелто» являются прямыми высокоизбирательными препаратами, которые замедляют действие фактора Ха, то есть ингибируют его. Данное лекарственное средство обладает высокой биодоступностью при приеме внутрь, поэтому энтеральный путь приема для него является основным.

Центральную роль в каскаде свертывающей системы играет активация фактора Х с последующей биотрансформацией фактора Ха с помощью внутреннего и внешнего пути коагуляции.

Показания

Как правило, аналоги «Ксарелто» и сам препарат используются в следующих ситуациях:

  • Предотвращение и профилактика инсульта.
  • Профилактика и купирование системной эмболии.

    (В подобных случаях данное лекарственное средство показано пациентам с фибрилляцией предсердий, которая имеет неклапанное происхождение.)

  • Устранение или же профилактика закупорки глубоких вен тромбами.
  • Предотвращение рецидивов тромбоэмболии легочной артерии.

Препарат «Прадакса», который является аналогом, показан также для предотвращения венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, которые перенесли операцию по замене одного из суставов нижней конечности.

Противопоказания

Любой российский аналог «Ксарелто» обладает следующими противопоказаниями (они могут отличаться, но лишь в незначительной степени):

  • повышенная чувствительность или же риск проявления аллергических реакций к веществам, содержащимся в данном лекарственном средстве;
  • активные кровотечения, которые имеют весомую информативность при клиническом осмотре (например, внутриполостные кровотечения или же кровоизлияния в головной мозг);

  • ситуации, в которых имеется повышенный риск объемного кровотечения, например, при активных язвенных процессах в желудочно-кишечном тракте;
  • лекарственная терапия препаратами, которые обладают схожими свойствами - предотвращение коагуляции;
  • при использовании нефракционного гепарина в дозировке, необходимой для удовлетворительного функционирования катетера;
  • различные заболевания печени, развитие которых может спровоцировать кровотечения различной этиологии;
  • абсолютно все аналоги "Ксарелто" противопоказаны пациентам с почечной недостаточностью, протекающей в любой фазе;
  • недостаточное содержание галактозы в организме;
  • беременность и период лактации;
  • также на данный препарат и различные аналоги «Ксарелто» имеется возрастное ограничение 18+.

Категория лиц, которые могут принимать данный препарат с осторожностью и под присмотром специалиста

  • лечение пациентов, которые имеют повышенный риск к образованию кровотечений;
  • недавно перенесенные язвенные заболевания, имеющие предрасположенность к рецидиву;
  • лечение почечной недостаточности различной степени в сочетании с препаратами, повышающими содержание ривароксабана в организме пациента;
  • пациенты, которым проводят терапию препаратами, способными повысить гемостаз;
  • препараты, которые способны повышать уровень ривароксабана, например, противогрибковые лекарственные средства азоловой группы;
  • данный препарат и аналог таблеток «Ксарелто» противопоказан больным ВИЧ-инфекцией, если незадолго они принимали различные ингибиторы протеазы этого вируса.

Употребление при беременности и кормлении грудью

На сегодняшний день точно не установлено, как влияют «Ксарелто», аналоги препарата на эффективность и безопасность лечения у беременных.

Опыты, которые проводились на животных в лабораториях, продемонстрировали выраженную токсичность действующего вещества данного препарата на организ будущей матери, так как препарат приводит к выраженной репродуктивной токсичности женского организма.

По данным лабораторных заключений, лекарство «Ксарелто», аналог, который схож с ним по фармакологическому действию, обладают способностью проникать через плаценту, поэтому данное лекарственное средство противопоказано.

Также в период применения «Ксарелто» женщинам не стоит забывать об эффективных мерах контрацепции, так как зачатие, которое сопутствует курсу данного лекарственного средства, может негативно сказаться на внутриутробном развитии плода.

Объективных суждений о том, как влияет применение данного препарата на период лактации, на данный момент не существует, но лабораторные исследования на подопытных животных говорят о том, что действующее вещество - ривароксабан - имеет способность не метаболизировать и выделяться с грудным молоком. Поэтому на время кормления грудью стоит отказаться от применения данного лекарственного средства.

Исходя из данных, предоставленных лабораторными исследованиями, можно сказать, что ривароксабан не влияет на способность половозрелого организма создавать жизнеспособное потомство у крыс, но на людях подобного рода эксперименты не проводились.

Метаболизм и пути выведения

При энтеральном приеме существуют три пути выведения, которые соответствуют трети от общего количества неметаболизированного препарата:

  • выведение с мочой;
  • выведение с калом;
  • выведение с помощью прямой экскреции почек (в данном случае вещества практически не метаболизируют и выводятся в неизмененном виде).

Биотрансформация ривароксаба осуществляется посредством механизмов, которые не зависят от системы цитохромов.

Основные пути метаболизма - окисление морфолиновой группы и также разложение амидных связей при помощи воды.

Исследования, проводимые в пробирке, позволяют судить о том, что ривароксабан является основой для Р-гликопротеина и белка, который обеспечивает резистентность онкологического заболевания молочной железы.

Как правило, выведение метаболитов осуществляется на протяжении 5-9 часов.

Побочные эффекты

Как говорит к препарату инструкция по применению: аналоги «Ксарелто» или сам препарат следует принимать только по назначению врача. Сама инструкция подробно описывает дозировки препарата или его аналогов. Обязательно перед приемом ознакомьтесь с инструкцией!

Ниже отражены все нежелательный процессы и реакции, которые имели препарат «Ксарелто», аналоги. Цена таблеток - от 900 руб. Это недорого, если учесть, что большинство побочных действий являются исключениями из правил.

  • Побочными эффектами, которые наблюдались при проверке кровеносной и лимфатической системы, являются анемия и тромбоцитемия, которые проявляются нечасто.
  • Тахикардия - единственная нежелательная реакция при приеме данного препарата.
  • Кровоизлияния.

Вот такие указывает противопоказания к препарату «Ксарелто» инструкция.

Аналоги данного препарата могут вызывать нарушения в работе пищеварительного тракта: кровотечения, локализированные боли, диспепсические проявления, иногда - сухость во рту.

Из-за введения ривароксабана могут наблюдаться местные реакции: повышение температуры тела, отечность в месте введения при парентеральном способе, слабость и недомогание.

Возникновению данных процессов способствуют препарат «Ксарелто», аналоги. Цена данного препарата, как правило, является стандартной для всех аптечных сетей.

Способы применения и дозировка

Детальную информацию о правильном приеме может предоставить абсолютно любая к препарату «Ксарелто» инструкция. Аналоги данного лекарственного средства в этом плане кардинально не отличаются.

Данный препарат выпускается в таблетированной форме, поэтому пилюля принимается энтеральным способом. Если пациент по каким-либо причинам не может проглотить таблетку - она может быть измельчена и смешана с подходящей жидкостью (чаем, водой).

После приема данного препарата незамедлительно должен следовать прием пищи.

Передозировка

При несоблюдении нормы приема «Ксарелто» возможна передозировка, которая, как правило, лечится симптоматически, так как данный препарат не имеет специфического антидота.

Для того чтобы уменьшить адсорбцию данного препарата в тонком кишечнике, можно использовать любой сорбент, например, активированный уголь. Также для скорейшего выведения метаболитов необходимо обеспечить форсированный диурез, который осуществляется с помощью употребления большого количества жидкости и применения диуретиков.

Цены

В зависимости от производителя, цена препарата «Ксарелто» колеблется от 899.00 руб. за 10 таблеток, в которых содержится 10 мг действующего вещества, до 1740,49 руб.

Упаковку, в которой 30 таблеток, можно приобрести за 3300,00 руб.

Самая большая упаковка содержит 100 капсул, ее стоимость составляет 8600 руб.

Ценовая политика препарата «Прадакса» зависит от количественного содержания действующего вещества в одной капсуле:

  • 75 мг - 716,00 руб.;
  • 110 мг - 1574,00 руб.;
  • 150 мг - 1676,00 руб.


Понравилась статья? Поделитесь ей
Распечатать статью
Наверх