Применение при нарушениях функции печени. Флуоксетин: побочные действия

Действующее вещество

Флуоксетин

Форма выпуска

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Количество в упаковке

Производитель

Биоком ЗАО

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит:

Активное вещество:

Флуоксетина гидрохлорид – 11,18 мг или 22,36 мг,

в пересчете на флуоксетин – 10,00 мг или 20,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат (сахар молочный) – 82,42 мг или 71,24 мг, крахмал картофельный – 24,00 мг или 24,00 мг, магния стеарат – 1,20 мг или 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1,20 мг или 1,20 мг.

Состав капсул:

Для дозировки 10 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е171; крышечка: желатин, титана диоксид Е171, краситель хинолиновый желтый Е104;

Для дозировки 20 мг – корпус: желатин, титана диоксид Е171; крышечка: желатин, титана диоксид Е171.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №3 непрозрачные белого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 10 мг) или непрозрачные белого цвета с крышечкой белого цвета (для дозировки 20 мг). Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-8 часов. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12% препарата выделяется через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения флуоксетина составляет около 2-3 суток, норфлуоксетина – 7-9 суток. У больных с недостаточностью печени период полувыведения флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

Фармакодинамика

Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Обладает тимоаналептическим и стимулирующим действием.

Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н 1 , адренергических α 1 и α 2 рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Флуоксетин: показания

Депрессии различного генеза. Обсессивно-компульсивные расстройства. Булимический невроз.

Флуоксетин: противопоказания

Дети и подростки до 18 лет. Повышенная чувствительность к препарату. Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени. Период грудного вскармливания. Беременность.

С осторожностью.

Сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Клинический эффект развивается через 1-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.

При булимическом неврозе препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.

Длительность приема определяется лечащим врачом и может длиться на протяжении нескольких лет.

Флуоксетин: побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревога, повышенная раздражительность, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, бессонница или сонливость, астенические расстройства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, нарушения вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея.

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи; дисменорея, вагинит, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).

При развитии, на фоне приема флуоксетина, судорожных припадков препарат следует отменить.

Редко встречаются: аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, озноба, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах (возможно применение антигистаминных и стероидных препаратов); повышенное потоотделение, гипонатриемия, тахикардия, нарушение остроты зрения, васкулиты.

Возможно развитие анорексии и уменьшение массы тела.

Указанные побочные эффекты чаще возникают в начале терапии флуоксетином или при повышении дозы препарата.

Взаимодействие

Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в том числе антидепрессантами – ингибиторами МАО; фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, психомоторном возбуждении, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее. Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО – не менее 5 недель.

Одновременный прием флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы, усиливает их эффект.

Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений.

Совместное применение флуоксетина и солей лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, так как возможно ее повышение.

Флуоксетин усиливает действие гипогликемических препаратов. При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.

Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах – диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Особые указания

Имеются сообщения о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакциях и прогрессирующих системных нарушениях с вовлечением в патологический процесс кожи, легких, печени, почек у пациентов, принимающих флуоксетин. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, прием флуоксетина следует отменить.

В исследованиях in vitro и на животных не получено доказательств канцерогенности.

Безопасность и эффективность применения флуоксетина у детей не установлены.

При использовании препарата флуоксетин пожилыми пациентами доза препарата должна быть уменьшена в 2 раза. Также дозу следует уменьшить в 2 раза при нарушенной функции печени и почек.

У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. В начале и после окончания лечения флуоксетином может потребоваться коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов для приема внутрь.

На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).

После отмены препарата его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель.

Во время лечения флуоксетином не допускается прием алкогольных напитков.

Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. В большей степени риску суицида подвержены лица младше 24 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения Флуоксетином следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 10 мг и 20 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Флуоксетин это антидепрессант, который относится к группе селективных ингибиторов. Данное средство назначается при навязчивых и депрессивных состояниях.

Увеличивает количество серотонина в головном мозге, тем самым продляет стимулирующее действие его на нервную систему. Повышает передачу серотонина, не допускает обратного захвата его в тромбоцитах. Повышает настроение, снимает напряженность, ощущение тревожности, устраняет раздражительность и неприязнь к окружающему.

Рекомендован к применению при депрессивных состояниях, сопровождающихся чувством страха, расстройстве приема пищи (булимии), психических расстройствах, а также в случаях неэффективности других препаратов с антидепрессивным действием.

Клинико-фармакологическая группа

Антидепрессант, производное пропиламина.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Флуоксетин в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 90 рублей.

Состав и форма выпуска

Флуоксетин выпускается в форме твердых желатиновых капсул по 10 или 20 мг. Капсулы имеют белый корпус и белую (10 мг) либо зеленую (20 мг) крышечку. Внутри находятся белые или белые с желтоватым оттенком гранулы и порошок.

Препарат расфасован в блистеры (по 5 либо 10 капсул) или полимерные банки (по 20, 30, 50 либо 100 капсул) и упакован в картонные пачки (2 или 4 блистера по 7 капсул, 2, 3, 5 или 10 блистеров по 10 капсул либо 1 банка в пачке).

В состав 1 капсулы входят:

действующее вещество: флуоксетин – 10 либо 20 мг;
вспомогательные вещества: повидон, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат;
состав оболочки: вода, титана диоксид, желатин; дополнительно для капсул 20 мг – индигокармин, оксид железа желтый.

Фармакологический эффект

Препарат является производным пропиламина. Фармакологическое действие заключается в частичном подавлении обратного захвата серотонина. В результате, происходит повышение концентрации препарата в синаптической щели и усиление его действия.

Действующее вещество медикамента устраняет ангедонию, уменьшает напряженность, тревожность и чувства страха. Флуоксетин не оказывает токсического влияния на человеческий организм и не провоцирует появления ортостатической гипотензии. Желаемый терапевтический эффект наступает через одну-две недели.

Препарат имеет минимальное влияние на обмен ацетилхолина, дофамина и норадреналина. Особо эффективен при обессивно-компульсивных расстройствах и эндогенных депрессиях. После приема устраняется дисфория и улучшается настроение. Выраженное терапевтическое действие при депрессиях отмечается после 2-4 недель приема, а при компульсивных расстройствах – после 5 недель.

Лекарственное средство хорошо абсорбируется из ЖКТ. При первом прохождении через печень все компоненты проходят слабый процесс метаболизации. Процесс приема еды не влияет на степень абсорбции, но замедляет ее скорость. Наивысшая степень насыщенности препарата в плазме крови достигается спустя шесть-восемь часов после его употребления. При этом прием медикамента должен быть непрерывным (на протяжении нескольких недель).

Уровень способности к связыванию с белками составляет 94%. Процесс метаболизирования проходит в печени в виде деметилирования, с формированием норфлуоксетина (основной активный метаболит). Период полувыведения лекарственного средства составляет 2-3 дня после одного приема. При длительном употреблении Флуоксетина этот период составляет 5-6 дней.

Медикамент выводится в основном почками: в неизмененном состоянии выходит 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида – 7,4%, другие соединения – 46%, в виде гиппуровой кислоты – 20%. При неправильной работе почек, процесс выведения метаболитов значительно замедляется. При проведении диализа препарат не выводится вовсе. Это связано с огромным объемом распределения и высокой степенью связывания с белками плазмы.

Была отмечена эффективность препарата даже при таких нарушениях, как: нервная анорексия и диабетическая нейропатия.

Механизм действия лекарственного средства основан на выборочном угнетении обратного блокирования серотонина в местах передачи нейромедиаторов. Препарат способен оказывать тимоаналептическое и стимулирующее действие. После однократного приема уменьшается чувство тревоги и страха, но полного успокаивающего действия препарат не оказывает.

Показания к применению

Флуоксетин может быть использован только по рекомендации врача в случае следующих показаний к приему:

депрессивных состояний различного происхождения;
булимических неврозов;
обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания

По инструкции Флуоксетин противопоказан в следующих случаях:

Индивидуальная непереносимость препарата;
Атония мочевого пузыря;
Закрытоугольная глаукома;
Выраженная печеночная или почечная недостаточность;
Лечение ингибиторами МАО;
Беременность и лактация;
Повышенная склонность к суициду;
Гипертрофия предстательной железы.

Применение Флуоксетина у пациентов страдающих синдромом Паркинсона, эпилепсией, сахарным диабетом или резким истощением требует особой осторожности.

Назначение при беременности и лактации

Безопасность применения препарата у беременных женщин мало изучена, результаты отдельных опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. В некоторых случайных и когортных исследованиях не было выявлено повышения вероятности врожденных аномалий развития.

Проводившееся ENTIS проспективное исследование позволяет говорить о повышении вероятности развития врожденных аномалий в строении крупных сосудов или сердца у детей, матери которых принимали Флуоксетин в 1-м триместре беременности, в сравнении с детьми, чьи матери не получали этот препарат.

Достоверную связь между приемом средства на ранних сроках беременности и формированием пороков развития у плода установить не удалось. Конкретная группа аномалий ССС также не была определена.

Применение СИОЗС в последние недели беременности способствует развитию осложнений у новорожденных, в частности, увеличению длительности ИВЛ и зондового питания и продолжительности госпитализации.

Есть упоминания о развитии апноэ, респираторного дистресс-синдрома, судорог, гипогликемии, лабильности температуры тела и АД, тремора, гиперрефлексии, рвоты, цианоза, трудностей с адекватным питанием, постоянного плача, возбудимости, нервной раздражительности.

Перечисленные патологические состояния могут являться следствием синдрома отмены СИОЗС или проявлением их токсических эффектов.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению капсулы Флуоксетин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Режим приема препарата и дозировка зависят от медицинских показаний:

Обсессивно-компульсивное расстройство – рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 20-60 мг в день.
Булимический невроз – капсулы Флуоксетин применяются в дозировке 60 мг, разделенных на 2-3 приема в течение дня.
Депрессия различного происхождения – начальная дозировка составляет 20 мг (1 таблетка) 1 раз в день, желательно до обеда. При необходимости она увеличивается до 40-60 мг в день и разбивается на 2-3 приема. Маскимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. Терапевтический эффект развивается не раньше, чем через 1-2 недели после начала курса терапии.

Необходимости снижения дозировки для пожилых пациентов обычно нет, при условии нормальной функциональной активности печени или почек. Длительность курса терапии врач устанавливает индивидуально.

Синдром отмены

Во многих случаях при прекращении лечения флуоксетином (в особенности при резкой отмене препарата) отмечаются симптомы отмены. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что примерно у 60% пациентов при отмене терапии развивались различные побочные явления. Эти данные верны как для группы флуоксетина, так и для группы плацебо: в первом случае тяжелый характер имели 17% явлений, во втором случае – 12%.

На риск развития синдрома отмены влияют несколько факторов (в том числе продолжительность курса терапии и скорость уменьшения дозы). Чаще всего пациенты жалуются на головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезию), астению, возбуждение, тревогу, нарушения сна (в том числе глубокий сон и бессонницу), тошноту, рвоту, головные боли, тремор. Обычно данные эпизоды имеют легкую или среднюю степень выраженности, однако у некоторых пациентов они имеют более выраженный характер.

В большинстве случаев синдром отмены проходит самостоятельно в течение двух недель, однако в некоторых случаях его проявления могут быть более продолжительными (от 2 до 3 месяцев и более). Отмена Флуоксетина должна проходить постепенно с учетом состояния пациента (обычно данный процесс занимает 1–2 недели).

Суицидальные риски при приеме Флуоксетина

У пациентов с депрессиями возрастает вероятность совершения суицидальных попыток (может быть актуально до момента наступления стойкой ремиссии). Как и при приеме других антидепрессантов, на фоне терапии Флуоксетином либо вскоре после ее завершения имели место отдельные случаи суицидальных мыслей и поведения. Именно поэтому необходимо обеспечить тщательное наблюдение за относящимися к группе риска пациентами и убедить их в необходимости сразу же сообщать врачу о любых неприятных чувствах и мыслях, которые причиняют беспокойство.

Исследования с участием взрослых пациентов с большим депрессивным расстройством позволили установить в обеих группах (принимающих флуоксетин и плацебо) следующие факторы риска суицида:

до начала терапии – более тяжелое протекание депрессии, присутствие мыслей о смерти;
в период терапии – развитие бессонницы, утяжеление депрессии.
Одним из факторов риска при лечении Флуоксетином явилось развитие тяжелого психомоторного возбуждения (например, паники, акатизии, ажитации).

Возникновение либо наличие данных состояний до или во время лечения является поводом для усиления клинического контроля или коррекции проводимого лечения.

Побочные реакции

Применение препарата Флуоксетин может вызывать следующие побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота, диспепсия.
Со стороны костно-мышечной системы возможно появление мышечных подергиваний.
Со стороны органов чувств при систематическом приеме Флуоксетина побочное действие препарата может проявиться нечеткостью зрения.
Со стороны ЦНС: нарушение сна, головные боли, тревога, сонливость, нервозность, головокружение, психомоторное возбуждение, тремор, гиперактивность, нарушение внимания или координации, атаксия, летаргия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы жара, гипотензия, трепетание предсердий, васкулит.
Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: учащенное мочеиспускание, снижение либидо, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, гинекологические кровотечения.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, усиленное потоотделение, гипонатриемия.
Со стороны кожных покровов: полиморфная кожная сыпь, гипергидроз, склонность к появлению синяков, кожный зуд, холодный пот, алопеция, крапивница, экхимоз.

Также возможно повышение температуры тела, затрудненное дыхание, боли в мышцах и суставах. При применении Флуоксетина побочные эффекты препарата нередко требуют его отмены.

Передозировка

При случайном или преднамеренном приеме большой дозы Флуоксетина пациент нуждается в оказании срочной медицинской помощи. Специфического антидота нет, поэтому проводится симптоматическое лечение. Для ускорения выведения препарата из организма проводят промывание желудка и дают внутрь сорбенты.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.
При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.
При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном – описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином – случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.
При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).
При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.
При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.
При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином – описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.
При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

Антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов. В отличие от большинства антидепрессантов, флуоксетин, по-видимому, не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ. Слабо метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. C max в плазме достигается через 6-8 ч. C ss в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. Связывание с белками 94.5%. Легко проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.

T 1/2 флуоксетина составляет 2-3 дня, норфлуоксетина - 7-9 дней. Выводится почками 80% и через кишечник - около 15%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Начальная доза - 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема - 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.

Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

Показания

Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные нарушения, булимический невроз.

Противопоказания

Глаукома, атония мочевого пузыря, тяжелые нарушения функции почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное назначение ингибиторов МАО, судорожный синдром различного генеза, эпилепсия, беременность, лактация, повышенная чувствительность к флуоксетину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С особой осторожностью применяют у пациентов с умеренными и легкими нарушениями функции почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, при эпилептических припадках в анамнезе, сердечно-сосудистых заболеваниях.

У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемических препаратов. При применении у ослабленных больных при приеме флуоксетина возрастает вероятность развития эпилептических припадков.

При одновременном применении флуоксетина и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.

Флуоксетин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Период после отмены флуоксетина до начала терапии ингибиторами МАО должен составлять не менее 5 нед.

Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Безопасность применения флуоксетина у детей не установлена.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Таблетки Флуоксетин содержат в своем составе 20 мг флуоксетина , а также лактозы моногидрат, желатин, кукурузный крахмал, стеарат кальция, повидон, кремния (Si) диоксид коллоидный, тальк, магния (Mg) карбонат легкий, тропеолин 0, добавка Е171 (титана (Ti) диоксид), минеральное масло, сахар, желтый воск.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета в блистерах по 10 шт, по 1 или 2 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает анорексигенное действие , устраняет и снимает чувство угнетенности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество флуоксетин — что это?

Активное вещество препарата флуоксетина гидрохлорид представляет собой труднорастворимый в воде кристаллический порошок белого (или почти белого) цвета.

Что такое Флуоксетин?

Флуоксетин — это избирательно подавляющее обратный нейрональный захват серотонина (ОНЗС) средство. Препарат относится к фармакотерапевтической группе “Антидепрессанты ”.

Фармакодинамика

Лекарство предназначено для приема внутрь. Механизм его действия связан со способностью избирательно (селективно) и обратимо тормозить ОНЗС.

Антидепрессант Флуоксетин незначительно влияет на захват и и слабо действует на ацетилхолиновые рецепторы и рецепторы гистамина Н1-типа.

Наряду с антидепрессивным оказывает также стимулирующий эффект. После приема таблеток/капсул у пациента снижается чувство страха, тревожность и психическое напряженностьие, повышается настроение, устраняются симптомы дисфории.

В Википедии отмечается, что средство не вызывает ортостатическую гипотензию , не обладает седативным эффектом , не кардиотоксичен .

На достижение стойкого клинического эффекта при регулярном применении препарата уходит от 3 до 4-х недель.

Фармакокинетические параметры:

всасывание в пищеварительном канале — хорошее;
биодоступность — 60% (при пероральном приеме);
ТСмах — от 6 до 8 часов;
связывание с плазменными белками (включая альфа (α)-1-гликопротеид и альбумин) — 94,5%;
T½ — 48-72 часа.

В метаболизме вещества участвует печень. В результате его биотрансформации образуются ряд неустановленных метаболитов, а также норфлуоксетин , избирательность и активность действия которого равноценны таковым для флуоксетина.

Фармакологически неактивные продукты метаболизма элиминируются почками.

Благодаря тому, что вещество выводится из организма достаточно медленно, необходимая для поддержания терапевтического эффекта плазменная концентрация сохраняется в течение нескольких недель.

Показания к применению: для чего назначают таблетки и Флуоксетин?

Показания к применению Флуоксетина:

(в особенности, сопровождающаяся страхами), в том числе при неэффективности других антидепрессантов ;
(ОКР);
кинорексия (для уменьшения неконтролируемой тяги к еде средство используется в составе комплексной психотерапии).

Противопоказания

Препарат не назначают при:

известной гиперчувствительности к его активному веществу или любому из вспомогательных компонентов;
судорожных состояниях в анамнезе;
тяжелой недостаточности печени и/или почек ;
суицидальных наклонностях;
атонии мочевого пузыря ;
одновременном применении с ингибиторами МАО*.

* После применения ингибиторов МАО Флуоксетин может применяться не ранее, чем через 14 дней; ингибиторы МАО после окончания курса лечения Флуоксетином назначают не раньше, чем через 5 недель.

Побочные действия Флуоксетина

Общие нарушения, возникающие на фоне применения препарата, могут проявляться в форме гипергидроза, озноба, жара или ощущения холода, фоточувствительности, нейролептического синдрома , , лимфаденопатии , анорексии , мультиформной эритемы , которая может прогрессировать до злокачественной экссудативной или перерасти в синдром Лайелла .

У некоторых пациентов отмечаются симптомы серотониновой интоксикации , в том числе:

изменения в психическом статусе (делирий , , тревога, ажитация , , , спутанность сознания, маниакальный синдром , );
нервно-мышечные патологии (акатизия , нарушения координации, двусторонний симптом Бабинского , гиперрефлексия , миоклонус , эпилептиформные припадки , (горизонтальный и вертикальный), окулогирные кризы , парестезии , опистотонус , , мышечная ригидность );
вегетативная дисфункция (гипертермия, абдоминальные и головные боли, понос, расширенные зрачки, слезотечение, , , тошнота, колебания АД, гипергидроз, озноб).

Со стороны пищеварительной системы органов возможны: , тошнота, снижение аппетита, рвота, , , изменение вкуса, боль в пищеводе, сухость во рту, , дисфункция печени . В единичных случаях может развиться идиосинкразический гепатит .

Реакции ЦНС на прием таблеток проявляются в виде: , головной боли, слабости, нарушений сна (ночной бред, патологические сновидения, бессонница), головокружения, утомляемости (гиперсомния, сонливость); нарушений внимания, процессов и концентрации мышления, памяти; тревожности и ассоциированного с ней психовегетативного синдрома , дисфемии , панических атак, суицидальных мыслей и/или попыток лишить себя жизни.

Реакции со стороны урогенитального тракта: дизурия , задержка мочи, полаки- и никтурия , протеин- и альбуминурия , полиурия , олигурия , ИМП, , , снижение либидо (до полной его потери), , увеличение молочных желез и их болезненность, расстройства эякуляции, аноргазмия , приапизм , , метро- и меноррагия , болезненные менструации.

Не исключается вероятность развития:

иммунопатологических и аллергических реакций ;
миалгии , артралгии , хондродистрофии , появления болей в костях, , и ряда других побочных эффектов со стороны костно-мышечного аппарата;
вазодилатации ;
постуральной гипотензии ;
приливов ;
ощущения сердцебиения;
метаболических нарушений (включая гипонатриемию , гипокальциемию , гипер- или гипокалиемию , нарушение секреции , , гиперхолестеринемию , гиперурикемию , отеки, диабетический ацидоз , дегидратацию, );
кожных реакций (в том числе полиморфной сыпи , , язвенных поражений кожного покрова, гирустизма , , фурункулеза , эксфолиативного дерматита и т.д.).

Прекращение лечения препаратом может спровоцировать синдром отмены , основными признаками которого являются: расстройства чувствительности, головокружения, расстройства сна, астения, тошнота и/или рвота, ажитация, головная боль, тремор.

Отзывы о побочных действиях свидетельствуют о том, что препарат при бесконтрольном приеме вызывает привыкание. В некоторых случаях зависимость настолько сильна, что человеку требуется помощь специалиста для ее лечения.

Другие побочные реакции, о которых пациенты упоминают в отзывах, — это сильная сонливость, тремор, судороги, снижение аппетита, тошнота. Тем не менее, есть люди, у которых на фоне лечение любые нежелательные эффекты отсутствовали вовсе.

Инструкция по применению Флуоксетина

Таблетки принимают внутрь. Приема пищи на усвоение препарата не влияет.

Для купирования депрессивной симптоматики лекарство следует пить 1 раз в день, в утренние часы, в дозе 20 мг. При клинической необходимости через 3-4 недели после начала терапии кратность приемов увеличивают до 2 р./сут. (таблетки принимают утром и вечером).

Пациентам, с недостаточным ответом на лечение в дозировке 20 мг/сут., в некоторых случаях суточную дозу постепенно повышают до 60-80 мг. В этом случае делить ее нужно на 3-4 приема. Высшая доза для людей пожилого и старческого возраста — 60 мг/сут.

Дозировка при булимическом неврозе — 60 мг/сут. (таблетки принимают 3 р./сут. по одной), при ОКР — в зависимости от выраженности клинических симптомов — от 20 до 60 мг/сут.

Необходимо учитывать, что повышение дозы может повысить выраженность побочных эффектов.

Поддерживающая доза — 20 мг/сут.

Когда начинает действовать препарат?

Существенное улучшение состояния обычно отмечается примерно после 2-х недель систематического приема лекарства.

Как долго следует принимать Флуоксетин?

На устранение депрессивной симптоматики уходит от полугода.

При навязчивых маниакальных расстройствах (НМР) препарат больному дают в течение 10 недель. Дальнейшие рекомендации зависят от результатов лечения. Если клинический эффект отсутствует, схему лечения Флуоксетином пересматривают.

При наличии положительной динамики терапию продолжают с применением индивидуально подобранной минимальной поддерживающей дозы. Периодически следует пересматривать потребность пациента в дальнейшем лечении.

Длительное — более 24 недель у пациентов с НМР и более 3 месяцев у пациентов с нервной булимией — не изучалось.

После завершения лечения Флуоксетином активная субстанция циркулирует в организме еще в течение 2-х недель, что следует учитывать, при прекращении лечении или назначении других лекарственных средств.

Пациентам недостаточности функции печени/почек , пожилым людям с сопутствующими заболеваниями, а также пациентам, принимающим другие лекарства, назначают половинную дозу препарата. В некоторых случаях больного целесообразно перевести на интермиттирующий прием.

Если после снижения дозы/отмены препарата, состояние больного ухудшается, необходимо вернуться к лечению предыдущей эффективной терапевтической дозой. Постепенное снижение дозы возобновляют после появления положительной динамики.

Если сравнивать Флуоксетин и Флуоксетин Ланнахер или Флуоксетин и Флуоксетин ОЗОН , то можно сделать вывод, что в инструкции по применению Флуоксетина Ланнахер и Флуоксетина ОЗОН приводятся рекомендации, аналогичные перечисленным выше.

Передозировка

Передозировка Флуоксетином сопровождается: тошнотой/рвотой, судорогами, гипоманией, беспокойством, возбуждением, большими эпилептическими припадками.

Высокая доза препарата в комбинации с , темазепамом может привести к летальному исходу.

Пострадавшему от передозировки следует промыть желудок, дать , энтеросорбент и — при судорогах — . Также важен мониторинг дыхательной деятельности и параметров, характеризующих функциональное состояние сердца. В дальнейшем проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Перитонеальный диализ , переливание крови, , форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие

Усиливает эффекты гипогликемических препаратов , этанола , диазепама , .

Вдвое повышает плазменную концентрацию трициклических антидепрессантов , фенитоина , , мапротилина . При назначении Флуоксетина в комбинации с трициклическими антидепрессантами , дозу последних следует снизить на 50%.

Может спровоцировать повышение плазменной концентрации Li+, что в свою очередь повышает вероятность развития его токсических эффектов. В случае одновременного применения, рекомендуется держать под контролем показатели концентрации Li+ в крови.

Применение в качестве дополнения к электросудорожной терапии может стать причиной развития продолжительных эпилептических припадков .

Серотонинергические эффекты препарата усиливаются в комбинации с триптофаном . Вероятность развития серотониновой интоксикации повышается в случае одновременного приема со средствами, подавляющими фермент МАО.

Вероятность возникновения побочных реакций и усиления угнетающего действия на ЦНС возрастает в сочетании с препаратами, которые угнетают ЦНС.

Прием с препаратами, которые характеризуются высокой степенью связывания с белками, может спровоцировать повышение плазменной концентрации несвязанных (свободных) средств, а также повышение вероятности развития нежелательных эффектов.

Условия продажи: как отпускается Флуоксетин — по рецепту или нет?

Купить без рецепта Флуоксетин нельзя.

Условия хранения

Таблетки должны храниться при температуре ниже 25°С.

Срок годности

Что лучше: Прозак или Флуоксетин?

Действующим веществом препарата Прозак является флуоксетин. Поэтому при выборе в пользу того или иного средства решающими факторами являются цена и субъективные ощущения. Стоимость Флуоксетина значительно ниже стоимости его аналога.

Для детей

Не применяется для лечения пациентов моложе 18 лет.

Девятнадцатинедельное клиническое исследование показало, что у страдающих от депрессии детей 8-18 лет применение Флуоксетина вызывает снижение роста и массы тела. Влияние препарат на достижение нормального роста во взрослом возрасте не изучалось.

При этом нельзя исключить вероятность задержки роста в пубертатном периоде.

Флуоксетин и алкоголь

Употреблять алкоголь в период лечения Флуоксетином противопоказано.

Флуоксетин для похудения

Флуоксетин нередко назначают при булимическом синдроме — психическом синдроме, который сопровождается отсутствием чувства насыщения и неконтролируемым перееданием.

Применение препарата позволяет снизить аппетит и снять постоянное чувство голода.

Таким образом, можно сделать вывод, что избавиться от лишнего веса Флуоксетин может только в том случае, если причиной его набора является аппетит.

Однако препарат не предназначен для похудения, основное его предназначение — лечение депрессии . Уменьшение аппетита и похудение являются побочными эффектами.

Лекарство достаточно мощное, и организм нередко реагирует на его прием анафилактическими реакциями и системными нарушениями с вовлечением в патологический процесс легких, кожи, почек и печени.

Как принимать Флуоксетин для похудения?

На начальном этапе таблетки для похудения принимают в минимальной дозировке — по одной один раз в день. При хорошей переносимости можно перейти на прием двух таблеток — одну пьют утром, вторую — вечером.

Максимально допустимая доза — 4 таб./сут.

Препарат начинает действовать через 4-8 часов, на выведение флуоксетина из организма уходит около недели.

Флуоксетин (Fluoxetine)

Состав и форма выпуска
Флуоксетин капсулы: 1 капсула содержит флуоксетина 10 или 20 мг;

Фармакологическое действие
Флуоксетин - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Способствует улучшению настроения, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, некардиотоксичен. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Стойкий клинический эффект развивается через 2 недели регулярного приема препарата.

Показания
Депрессии (независимо от степени депрессивного расстройства - слабая, умеренная, тяжелая), булимия, анорексия, алкоголизм, навязчивые состояния.

Противопоказания
- атония мочевого пузыря;
- выраженное нарушение функции почек;
- одновременное назначение ингибиторов МАО;
- глаукома;
- аденома предстательной железы;
- судорожный синдром различного генеза;
- эпилепсия;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы
При депрессиях различного генеза начальная доза Флуоксетина 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня. При необходимости доза препарата может быть увеличена.
Максимальная суточная доза - 80 мг в 2-3 приема.
При булимии и для пожилых пациентов препарат назначают по 20 мг 3 раза/сут, при навязчивых состояниях - 20-60 мг/сут. Поддерживающая терапия - 20 мг/сут. Курс лечения - 3-4 нед.

Побочное действие
Со стороны ЦНС: головная боль, нервозность, нарушение сна, усиление тревоги, повышенная утомляемость.
Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, сухость во рту, рвота, снижение аппетита.
Аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека, крапивницы, зуда.
Прочие: снижение либидо, чувство жара, гипонатриемия.

Беременность и лактация
Флуоксетин противопоказан к применению в периоды беременности и лактации (грудного вскармливания).

Передозировка
Симптомы: судороги, тошнота, рвота, состояние возбуждения.
Лечение: необходимо промыть желудок, дать активированный уголь, при судорогах назначить транквилизаторы.

Особые указания
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии и гипергликемии - при его отмене. В связи с этим доза инсулина и/или любых др. гипогликемических ЛС, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.
Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО - не менее 5 нед.
При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.

Лекарственное взаимодействие
Усиливает эффекты алпразолама, диазепама, этанола и гипогликемических ЛС.
Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в 2 раза (необходимо на 50% снижать дозу трициклических антидепрессантов при одновременном применении). На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны ЖКТ).
Ингибиторы МАО повышают риск развития серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушения координации движений, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).
ЛС, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, повышают риск развития побочных эффектов и усиления угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении с ЛС, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.

Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте.

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Изображение может отличаться от реального

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью