Ницерголин - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав. Ницерголин - официальная* инструкция по применению Как правильно разводить ницерголин для инъекций

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ницерголин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ницерголина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ницерголина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения недостаточности кровообращения, мигрени, болезни Рейно у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ницерголин - альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.

Состав

Ницерголин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8бета-оксиметил-10альфа-метоксиэрголин. 70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

Показания

острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга, инсульт);
мигрень;
сосудистая деменция;
облитерирующие заболевания сосудов конечностей;
болезнь Рейно;
артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (уколы в ампулах).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Устанавливают индивидуально. Внутрь - по 5-10 мг 3 раза в сутки, курс лечения - 2-3 месяца и более.

Ампулы

Внутримышечно - по 2-4 мг 2 раза в сутки. Разовая доза при внутривенном капельном введении составляет 4-8 мг, при внутриартериальном - 4 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения, ишемическом инсульте вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, преходящих нарушениях мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертонические церебральные кризы) предпочтительно начинать курс лечения с парентерального введения ницерголина (в/м или в/в), затем продолжить прием препарата внутрь в качестве поддерживающей терапии.

Побочное действие

ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения);
обмороки;
покраснение кожи лица;
нарушения сна;
возбуждение;
сонливость;
бессонница;
беспокойство;
усиление потоотделения;
тошнота;
диарея;
повышение кислотности желудочного сока;
боли в животе;
снижение аппетита;
эритема;
крапивница.

Противопоказания

недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
острое кровотечение;
выраженная брадикардия;
нарушение ортостатической регуляции;
одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов,
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина, вспомогательным компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

После внутримышечного или внутривенного введения Ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.

При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 месяцев, с целью возможного снижения дозы или отмены Ницерголина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что Ницерголин способствует улучшению концентрации внимания, влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами специально не изучалось. Учитывая характер основного заболевания, пациентам следует проявлять осторожность при потенциально опасных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов (возможно увеличение времени кровотечения).

Аналоги лекарственного препарата Ницерголин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Нилогрин;
Ницерголин Деко;
Ницерголин Ферейн;
Сермион.

Аналоги по фармакологической группе (ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции):

Агапурин;
Актовегин;
Ангиовит;
Антистакс;
Арбифлекс;
Аскорутин;
Аснитон;
Аэсцин;
Бетавер;
Бетагистин;
Бетасерк;
Билобил;
Билобил форте;
Вазапростан;
Вазокет;
Венарус;
Венен;
Вестибо;
Вестикап;
Гинкго Билоба;
Гинкор форт;
Детралекс;
Диосмин;
Дипиридамол;
Дицинон;
Ксантинола никотинат;
Курантил;
Мемоплант;
Метилэтилпиридинол;
Никотиновая кислота;
Оксибрал;
Пентилин;
Пентогексал;
Пентоксифиллин;
Рутин;
Солкосерил;
Тагиста;
Танакан;
Трентал;
Троксевазин;
Троксерутин;
Флебодиа 600;
Флебофа;
Флекситал;
Эмоксипин;
Эскузан;
Эсцизан;
Этамзилат.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Ницерголин – лекарственное средство, оказывающее сосудорасширяющее действие.

Форма выпуска и состав

Ницерголин выпускается в двух лекарственных формах:

Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые, на поперечном разрезе – два слоя (в контурных ячейковых упаковках из лакированной печатной алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки по 10, 15, 20 либо 30 шт., по 1, 2, 3 либо 5 упаковок в картонной пачке);
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: пористая масса либо порошок белого цвета, без запаха (в стеклянных ампулах по 4 мг, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках в комплекте с растворителем в ампулах по 5 мл, (по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке), 1 упаковка в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Действующее вещество: ницерголин – 10 мг;
Вспомогательные компоненты: стеарат магния – 1,1 мг; картофельный крахмал – 26,9 мг; моногидрат лактозы – 70 мг; аэросил (коллоидный диоксид кремния) – 2 мг;
Оболочка: пчелиный воск – 0,117 мг; сахароза (сахар) – 65,3 мг; повидон – 1,967 мг; аэросил (коллоидный диоксид кремния) – 0,13 мг; пентагидрат гидроксикарбоната магния – 2,1 мг; диоксид титана – 0,37 мг; тальк – 0,016 мг.

В состав 1 ампулы входит:

Действующее вещество: ницерголин – 4 мг;
Вспомогательные компоненты: молочный сахар (моногидрат лактозы) – 30 мг; винная кислота – 1,04 мг.

Растворитель: хлорид натрия (0,9% раствор).

Показания к применению

Болезнь Рейно;
Сосудистые нарушения периферической системы кровообращения (органической и функциональной этиологии);
Расстройства мозгового кровообращения (тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, ишемия головного мозга, психоорганический синдром, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая энцефалопатия);
Мигрень;
Вертиго;
Диабетическая ангиопатия и ретинопатия;
Артериопатия конечностей;
Облитерирующий эндартериит;
Дистрофические болезни роговицы;
Ишемическая нейропатия зрительного нерва.

Противопоказания

Ницерголин во всех лекарственных формах противопоказано применять при наличии гиперчувствительности к компонентам препарата.

Таблетки

Недостаток изомальтазы/сахаразы и лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы и фруктозы;
Нарушения ортостатической регуляции;
Инфаркт миокарда, перенесенный в недавнем времени;
Выраженная брадикардия;
Острые кровотечения;
Возраст до 18 лет.

Таблеткиназначают с осторожностью больным с гиперурикемией либо подагрой в анамнезе и/или совместно с препаратами, приводящими к нарушению метаболизма либо выведения мочевой кислоты.

Инъекционный раствор

Стенокардия напряжения;
Органические поражения сердца;
Инфаркт миокарда;
Артериальная гипотензия;
Выраженный атеросклероз периферических сосудов;
Беременность и период грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования врач назначает индивидуально в зависимости от характера, тяжести болезни и эффективности проводимого лечения. В некоторых случаях терапию предпочтительнее начинать с парентерального введения, после чего больного переводят на пероральный прием Ницерголина для поддерживающего лечения.

Таблетки

Ницерголин принимают внутрь.

В среднем препарат назначают в разовой дозе 10 мг с кратностью приема 3 раза в день, соблюдая одинаковые перерывы между приемами. Как правило, Ницерголин принимают длительно (до нескольких месяцев).

Пациентам с сосудистой деменцией обычно назначают 2 раза в день 30 мг. Для подтверждения целесообразности продолжения лечения рекомендуется консультироваться у врача 1 раз в полгода.

Инъекционный раствор

В зависимости от показаний Ницерголин вводят следующим образом:

Внутривенно капельно: средняя разовая доза – 4-8 мг, по назначению возможно повторение инфузии несколько раз в день. Перед введением назначенную дозу (4 или 8 мг) растворяют в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы (декстрозы). Полученный раствор соответственно имеет концентрацию 0,04 либо 0,08 мг/мл;
Внутримышечно: средняя разовая доза – 2-4 мг, кратность введения 2 раза в день. Перед введением 4 мг Ницерголина растворяют в 2 или 4 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций. Полученный раствор соответственно имеет концентрацию 2 мг/мл либо 1 мг/мл;
Внутриартериально: средняя разовая доза – 4 мг (вводят на протяжении 2 минут). Перед введением 4 мг Ницерголина растворяют в 10 мл 0,9 раствора хлорида натрия. Полученный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл.

При наличии функциональных нарушений почек (сывороточный креатинин от 2 мг/дл) терапевтическую дозу Ницерголина в любой лекарственной форме рекомендуется уменьшить.

Побочные действия

Органы чувств и нервная система: головокружение, головная боль, нарушения сна (в виде бессонницы либо сонливости), возбуждение, чувство усталости, обморок, беспокойство;
Сердечно-сосудистая система и система крови: приступ стенокардии, ортостатическая гипотензия, похолодание конечностей, снижение вязкости крови;
Органы желудочно-кишечного тракта: увеличение кислотности желудочного сока, диарея, тошнота, снижение аппетита, рвота, боль в животе;
Аллергические реакции: гиперемия и зуд верхней половины туловища и лица, крапивница, эритема;
Прочие: боль в конечностях, потливость, жар.

При усугублении описанных выше нарушений либо в случае развития любых других побочных действий нужно проконсультироваться с врачом.

Особые указания

С целью предотвращения возникновения ортостатической гипотензии больному после внутривенного введения Ницерголина необходимо на протяжении 10-15 минут находиться в горизонтальном положении.

Препарат в терапевтических дозах, как правило, на артериальное давление влияния не оказывает, но на фоне артериальной гипертонии возможно постепенное снижение давления.

Учитывая характер основной болезни, а также вероятные побочные действия, во время применения Ницерголина рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, и в управлении автотранспортом.

Лекарственное взаимодействие

Всасывание Ницерголина замедляют колестирамин и антациды.

Ницерголин усиливает действие анксиолитических, антипсихотических и гипотензивныхи препаратов.

Не следует исключать возможность взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися под действием цитохрома СYP2D6.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности:

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора – 2 года;
Таблетки – 3 года.

Приготовленный раствор Ницерголина для внутримышечного введения можно хранить в защищенном от света месте на протяжении 48 часов при температуре до 30 °С. Приготовленные растворы для внутриартериального и внутривенного введения следует применять сразу после разведения.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ницерголин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название:

Код ATX: С04АЕ02

Действующее вещество: ницерголин (nicergoline)

Производитель: ОАО «Синтез» (Россия), ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко» (Россия), НПО ФГУП «Микроген» (Россия), ОАО «АВВА РУС» (Россия), ЗАО «Оболенское фармацевтическое предприятие» (Россия)

Актуализация описания и фото: 17.11.2017

Ницерголин – препарат с сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: белая пористая масса или порошок, без запаха (в стеклянных ампулах по 4 мг, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, (в комплекте с растворителем в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке), в картонной пачке 1 упаковка);
Таблетки, покрытые оболочкой: белые, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны два слоя.

В состав 1 ампулы входит:

Активное вещество: ницерголин – 4 мг;
Вспомогательные компоненты: винная кислота – 1,04 мг, моногидрат лактозы (молочный сахар) – 30 мг.

Растворитель: 0,9% раствор хлорида натрия.

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: ницерголин – 10 мг;
Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 70 мг, картофельный крахмал – 26,9 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 2 мг, стеарат магния – 1,1 мг;
Оболочка: сахар (сахароза) – 65,3 мг, повидон – 1,967 мг, пентагидрат гидроксикарбоната магния – 2,1 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,13 мг, тальк – 0,016 мг, диоксид титана – 0,37 мг, пчелиный воск – 0,117 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ницерголин является альфа-адреноблокатором – производным алкалоидов спорыньи синтетического происхождения, в которое встраивается бромзамещенный остаток никотиновой кислоты. Он активизирует кровоток в сосудах нижних и верхних конечностей, особенно при расстройствах кровообращения. Данное соединение уменьшает агрегацию тромбоцитов и нормализует гемореологические показатели.

Ницерголин характеризуется α1-адреноблокирующим действием, что обуславливает улучшение кровотока и непосредственно стимулирует церебральные нейротрансмиттерные системы – ацетилхолинергическую, дофаминергическую и норадренергическую. Это обеспечивает оптимизацию когнитивных процессов.

Фармакокинетика

Ницерголин быстро и практически на 100% абсорбируется после приема внутрь. Прием пищи существенно не изменяет степень и скорость всасывания. Биодоступность соединения достигает приблизительно 60%. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1–1,5 часа после его перорального приема.

В печени метаболизируется 90% введенной дозы ницерголина. При этом образуются два основных метаболита: 6-метил-8β-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MDL, являющийся продуктом деметилирования под действием изофермента CYP2D6) и 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-1α-метоксиэрголин (MMDL, является продуктом гидролиза). Соотношение величин площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) для MDL и MMDL при пероральном приеме лекарственного средства доказывает, что для ницерголина характерен эффект «первого прохождения», во время которого он активно участвует в процессах метаболизма. После перорального приема 30 мг ницерголина максимальные концентрации MDL (41 ± 14 мг/мл) и MMDL (21 ± 14 мг/мл) в плазме крови определялись примерно через 1 и 4 часа соответственно. После этого уровень MDL понижался, а период полувыведения составлял 13–20 часов. Эксперименты доказывают отсутствие кумулирования других метаболитов в крови.

Степень связывания ницерголина с белками плазмы превышает 90%, что говорит об активности этого процесса. При этом степень сродства вещества к кислому α1-гликопротеину больше, чем к альбумину, содержащемуся в сыворотке.

При приеме ницерголина внутрь в дозах 30‒60 мг установлено, что фармакокинетика соединения носит линейный характер и не зависит от возраста больного.

Примерно 80% ницерголина и его метаболитов выводятся с мочой в течение 70–100 часов после приема препарата, а 20% выводятся с фекалиями. Период полувыведения ницерголина равен 2,5 часам, а периоды полувыведения MDL и MMDL составляют 13–20 часов и 2–4 часа соответственно.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью степень выведения продуктов метаболизма ницерголина существенно меньше, чем у пациентов с нормально функционирующими почками.

Показания к применению

Нарушения мозгового кровообращения (ишемия головного мозга, атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоэмболия и тромбоз церебральных артерий, психоорганический синдром, посттравматическая энцефалопатия);
Вертиго;
Сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (функциональные и органические);
Мигрень;
Облитерирующий эндартериит;
Артериопатия конечностей;
Болезнь Рейно;
Ишемическая нейропатия зрительного нерва;
Дистрофические заболевания роговицы;
Диабетическая ангиопатия и ретинопатия.

Противопоказания

Инъекционный раствор

Инфаркт миокарда;
Выраженный атеросклероз периферических сосудов;
Артериальная гипотензия;
Органические поражения сердца;
Стенокардия напряжения;
Беременность и период лактации;

Таблетки

Нарушение ортостатической регуляции;
Недавно перенесенный инфаркт миокарда;
Выраженная брадикардия;
Острое кровотечение;
Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит изомальтазы/сахаразы, дефицит лактазы, непереносимость фруктозы и лактозы;
Возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Ницерголин в виде таблеток следует применять с осторожностью при гиперурикемии либо подагре в анамнезе и/или одновременно с лекарственными средствами, нарушающими выведение или метаболизм мочевой кислоты.

Инструкция по применению Ницерголина: способ и дозировка

Инъекционный раствор

Назначают внутримышечно, внутривенно и внутриартериально 2 раза в день по 2-4 мг после предварительного растворения в прилагаемом 0,9% растворе хлорида натрия.

Внутриартериально применяют по 4 мг в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия (препарат вводят на протяжении 2 минут).

Внутривенно капельно Ницерголин вводят по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора хлорида натрия (в случае необходимости введение раствора можно повторять несколько раз в день).

Продолжительность курса – не меньше 2 месяцев (терапевтическое действие Ницерголина развивается постепенно).

Таблетки

Ницерголин в таблетках принимают внутрь.

Доза и продолжительность курса определяются характером, тяжестью заболевания и эффективностью проводимой терапии. Иногда начать лечение предпочтительно с парентерального введения, после чего для поддерживающего лечения следует перейти на прием Ницерголина внутрь.

Средняя разовая доза – 10 мг, кратность приема – 3 раза в день с соблюдением одинаковых интервалов между приемами. Обычно терапия длительная (до нескольких месяцев).

При лечении сосудистой деменции обычно назначают 30 мг 2 раза в день, при этом 1 раз в 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом для подтверждения целесообразности продолжения терапии.

При функциональных нарушениях почек (при сывороточном креатинине ≥ 2 мг/дл) терапевтическую дозу Ницерголина рекомендуется снизить.

Побочные действия

Во время применения Ницерголина могут развиваться такие побочные действия, как: диспепсия (в виде тошноты, рвоты, диареи, абдоминальных болей), ощущение жара, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, нарушения сна, стенокардия, понижение артериального давления, головокружение, головная боль, симптомы эрготизма (боль в конечностях, похолодание конечностей), аллергические реакции, кожный зуд.

Также может повышаться концентрация мочевой кислоты в крови, при этом данный эффект от дозы и продолжительности применения Ницерголина не зависит. Как правило, это нарушение умеренно или легко выражено.

При усугублении описанных побочных действий, либо в случаях развития любых других нарушений следует проконсультироваться у врача.

Передозировка

Основным симптомом передозировки Ницерголина является значительное снижение артериального давления. В этом случае больному следует придать горизонтальное положение. В исключительных случаях при необходимости назначаются симпатомиметики, однако требуется регулярный контроль артериального давления.

Особые указания

Для предотвращения развития ортостатической гипотензии после внутривенного введения Ницерголина больному нужно в течение 10-15 минут находиться в горизонтальном положении.

На артериальное давление терапевтические дозы Ницерголина обычно влияния не оказывают, однако при артериальной гипертонии возможно постепенное его понижение.

Учитывая характер основного заболевания, во время терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Принимать Ницерголин во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек (уровень сывороточного креатинина более 2 мг/мл) следует провести коррекцию режима дозирования (снизить суточную дозу на 25–50%).

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов преклонного возраста, у которых концентрация сывороточного креатинина превышает 2 мг/дл, следует провести коррекцию режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Ницерголин усиливает эффекты антипсихотических, анксиолитических и гипотензивных средств.

Всасывание препарата замедляют колестирамин и антациды.

Аналоги

Аналогами Ницерголина являются: Нилогрин, Ницерголин-Ферейн, Сермион.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – до 10 °С, таблетки – до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Наименование:

Наименование: Ницерголин (Nicergoline)

Показания к применению:
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, особо на ранних стадиях (сосудисто-метаболические нарушения; церебральный атеросклероз; в последствиидствия тромбоза -закупорки сосудов мозга); профилактика мигрени и сосудистой головной боли; поддерживающее лечение при повышенном артериальном давлении.

Фармакологическое действие:
Ницерголин по химической структуре является аналогом алкалоидов спорыньи, содержащим, помимо эрголинового ядра, бромзамещенный остаток никотиновой кислоты.
По аналогии с дигидрированными производными алкалоидов спорыньи, ницерголин оказывает a-адреноблокирующее действие. Кроме того, проявляет спазмолитическую активность, особо в отношении мозговых и периферических сосудов, которая, возможно, в определенной мере обусловлена наличием в его молекуле остатка никотиновой кислоты. Препарат снижает сопротивление сосудов головного мозга и легких, увеличивает кровоток, особо у заболевших с функциональной артериопатией, улучшает состояние заболевших с нарушением функций мозга вследствие сосудистой недостаточности, эффективен при нарушениях центрального и периферического кровообращения, благоприятно оказывает влияние на состояние заболевших в восстановительный период в последствии ишемии головного мозга. Ницерголин улучшает гемодинамику и обмен веществ как в головном мозге, так и в периферических тканях. Применение ницерголина у заболевших с нейрохирургической патологией способствует улучшению вегетативной регуляции мозгового кровотока и биоэлектрической активности мозга, влияя преимущественно на лимбические структуры и гипоталамус. Препарат обладает антиагрегантным эффектом и оказывает положительное гемореологическое действие; улучшает нейропсихический статус у лиц со старческим слабоумием.

После приема внутрь ницерголин быстро и почти полностью всасывается. Скорость и объем абсорбции ницерголина не зависит от приема пищи. Более 90% ницерголина связывается с белками плазмы крови, проявляя при всем этом более выраженное сродство к кислому a-гликопротеину, чем к альбумину. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов - MMDL (1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин) и MDL (6-метил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-эрголин). MMDL - соединение, которое образуется путем эфирного гидролиза. В процессе биотрансформации вследствие отщепления метильной группы в положении 1 структуры эрголина образуется MDL. Процесс деметилирования происходит при каталитическом действии изофермента CYP2D6. Экскретируется главным образом с мочой; некординальное количество ницерголина и/или его метаболитов выводится с желчью.

Ницерголин способ применения и дозы:
Принимают ницерголин внутрь перед едой в виде таблеток по 0,01 г (10 мг) 3 раза каждый день. Лечение проводят длительно (2-3 месяца и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и переносимости). Эффект развивается постепенно.
Внутримышечно 2-4 мг распределяют на 1-2 введения каждый день. Внутривенно 4-8 мг в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Способы введения, дозы и время терапии зависят от индивидуальных показателей заболевшего. Внутриартериально по 4 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида на протяжении 2 минут. Раствор, готовый для инъекции, может храниться при комнатной температуре до 48 часов.

Ницерголин противопоказания:
Гипервосприимчивость, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, ортостатическая гипотония.C осторожностью. Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с ЛС, нарушающие метаболизм и выведение мочевой кислоты, беременность, период лактации.

Ницерголин побочные действия:
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в животе); жар, нарушения сна (сонливость или бессонница), не часто - выраженное снижение АД; головокружение, кожная сыпь, аллергические реакции, гиперурикемия (выраженность не зависит от дозы и продолжительности терапии).Передозировка. Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Лечение: уложить пациента в горизонтальное положение, при надобности - симатомиметики под контролем АД.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Усиливает эффекты гипотензивных ЛС. Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с ЛС, метаболизирующихся под действием цитохрома CYP2D6.

Форма выпуска:
Порошок во флаконах по 4 мг и ампулы с растворителем по 4 мл; таблетки по 0,01 г в пачке по 30 шт..

Передозировка:
Возможно развитие ортостатического коллапса вследствие выраженной артериальной гипотензии. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Условия хранения:
Список Б. В темном месте.

Синонимы:
Сермион, Никотэрголин, Дазоваз, Доспан, Эрготоп, Физилакс, Нарголин, Нимерголин, Синсклерон, Варсан, Ницелин

Ницерголин состав:
1,6-диметил-8b-(5-бром-никотиноил-оксиметил)-10a-метоксиэрголин.

Дополнительно:
После в/в введения для предотвращения ортостатической гипотензии больному рекомендуется находиться в горизонтальном положении на протяжении 10-15 мин. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. вождение автомобиля).

Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».

Ницерголин (nicergoline)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, крахмал преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), тальк, титана диоксид, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. C max ницерголина в крови достигается через 1-1.5 ч.

Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.

70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

T 1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита - 12-17 ч.

Показания

Острая и (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Противопоказания

Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и , беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Внутрь - по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения - 2-3 мес и более.

В/м - по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а - 4 мг.

В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем - внутрь в качестве поддерживающей терапии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, снижение аппетита.

Аллергические реакции: эритема, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью