Месалазин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Месалазин инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Перед вами находится информация о препарате Месалазин - инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: Канонфарма продакшн (Россия)

Действующие вещества

Месалазин

Класс заболеваний

Болезнь Крона [регионарный энтерит]
Язвенный колит

Клинико-фармакологическая группа

Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Противовоспалительное

Фармакологическая группа

НПВС - Производные салициловой кислоты

Показания к применению препарата Месалазин

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Форма выпуска препарата Месалазин

таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 в пачке картонной по 3,5,6,9 и 10 шт.;
таблетки пролонгированного действия 500 мг; упаковка контурная ячейковая 15 в пачке картонной по 2,4 и 6 шт.;

Фармакодинамика

Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% - в подвздошной кишке, 60–75% - в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая - после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита - 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил?5-аминосалициловой кислоты - 5–10 ч.

Использование препарата Месалазин во время беременности

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении - по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы - 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет - 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический - антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Меры предосторожности при приеме препарата Месалазин

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

АТХ-классификация:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07E Кишечные противовоспалительные препараты

A07EC Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Источник информации портал: www.eurolab.ua

"Месалазин" представлен универсальным противовоспалительным лекарственным средством с преимущественной локализацией действия в кишечнике. В качестве активного компонента используется Действие этого вещества основано на ингибировании активности фермента, называемого нейтрофильной липоксигеназой. Лекарство отвечает за синтезирование метаболитов арахидоновой кислоты. В инструкции к "Месалазину" указано, что это фармакологическое средство обладает мощными антиоксидантными свойствами, что способствует улучшению самочувствия пациента.

Фармакологическое действие

Средство обладает местным противовоспалительным эффектом. "Месалазин" приостанавливает дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитов. В умеренной дозировке лекарство оказывает антибактериальное действие в отношении патогенной кишечной палочки и некоторых кокков, которые чаще всего встречаются в толстом кишечнике.

Препарат оказывает на организм пациента мощное антиоксидантное воздействие (такой эффект достигается благодаря связыванию со свободными кислородными радикалами). Само лекарство отличается хорошей переносимостью, благодаря чему минимизируется риск рецидива болезни Крона. Существенно улучшается самочувствие больных илеитом, которые страдают от этого недуга уже не один год.

Форма выпуска и состав

В инструкции по применению "Месалазина" производители указали, что этот медикамент выпускается в виде таблеток по 500 миллиграмм. В одном блистере может содержаться 10 или 15 таблеток. Препарат относится к группе высококачественных противомикробных и противовоспалительных лекарств. По назначению врача "Месалазин" может использоваться как антиоксидант, который хорошо переносится организмом. Также препарат выпускают в виде свечей. В одной упаковке содержится 10 качественных суппозиториев.

Если пациент долгое время страдает от болезни Крона, то прохождение терапии на основе этого препарата поможет продлить период ремиссии. Активные вещества обладают антибактериальным действием, что способствует уничтожению кишечной палочки и некоторых разновидностей кокков.

В одной пилюли "Месалазина" содержатся следующие вещества:

коповидон;
активный компонент - месалазин 500 мг;
кремния диоксид;
магния стеарат;
натрия альгинат;
кальция гидрофосфат дигидрат;
целлюлоза.

Показания

В соответствии с инструкцией к таблеткам "Месалазин", использовать это лекарство может ограниченная категория пациентов.

Универсальный состав медикамента позволяет побороть следующие недуги:

Неспецифический язвенный колит. Препарат отлично справляется с хроническим воспалением слизистой оболочки толстого отдела кишечника.
Болезнь Крона. Хроническая болезнь желудочно-кишечного тракта, которая длится более чем полгода. Недуг может поразить любой отдел пищеварительной системы, но чаще всего страдает именно кишечник.

Противопоказания

Чтобы избежать проявления нежелательных побочных реакций, перед использованием медикамента нужно проконсультироваться с лечащим врачом. В инструкции к "Месалазину" указано, что этот препарат категорически запрещено принимать в следующих случаях:

Язвенная болезнь.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Различные болезни крови.
Диатез геморрагического типа.
Дети до 2 лет.
Последние недели беременности.
Пациенты с весом до 50 кг.

Побочные реакции

В инструкции к "Месалазину" указано, что при неправильной дозировке может произойти существенное ухудшение самочувствия больного. Со стороны пищеварительной системы: рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, изжога, диарея, повышение уровня печеночных трансманиаз до критической отметки, паротит, гепатит, вздутие.

Нервная система: головокружение, тремор и головная боль, парестезии, нарушение сна, недомогание, судороги, шум в ушах.

Неправильно подобранная дозировка может негативно отобразится и на состоянии сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль за грудной клеткой, повышение/понижение артериального давления, одышка.

В более тяжелых ситуациях может наблюдаться эритема, сыпь на коже, спазмы бронхов, сложный волчаночноподобный синдром, повышение уровня гемоглобина.

Способ применения

В инструкции по применению свечей "Месалазин" содержится подробная информация о том, что этот медикаментозный препарат предназначен для лечения двух недугов - язвенного колита и болезни Крона. Для каждой клинической картины действуют отдельные правила использования. Но специалистами была разработана универсальная схема применения медикамента.

Взрослые: в сутки можно употреблять максимум 4 грамма препарата, разделенных на несколько приемов.
Дети: по 20 мг лекарства на каждый килограмм веса ребенка.

Для борьбы с язвенным колитом взрослым нужно принимать до 5 грамм "Месалазина" в день. Детям можно давать препарат из расчета 25 мг / 1 кг раз в день.

Чтобы избавиться от геморроя, необходимо использовать свечи "Месалазин". В инструкции указана следующая схема лечения:

Взрослые. При легкой и средней форме геморроя в стадии обострения нужно используют по одной свече в день (500 мг). Максимальная суточная доза составляет 1.5 грамма. Для профилактики недуга специалисты назначают по 1 суппозиторию (250 мг) 3 раза в сутки. Для устранения дискомфортных ощущений в более тяжелых случаях необходимо использовать по 2 свечи (500 мг) трижды в день. Длительность лечения составляет 7—14 недель.
Дети. В стадии обострения недуга назначают по 50 мг / кг веса в сутки. Для профилактики рецидива заболевания дозировку можно сократить до 25 мг / кг в день. Суппозитории можно использовать 3 раза в сутки. Длительность терапии подбирается индивидуально.

Аналоги

В некоторых случаях встречаются ситуации, когда пациенты хотят заменить медикамент. Это может быть связано с непереносимостью компонентов лекарства и наличием многочисленных противопоказаний. Сегодня в аптеке можно приобрести несколько основных аналогов "Месалазина". Инструкция по применению у каждого препарата собственная, поэтому перед использованием врач должен проверить дозировку.

Наибольшим эффектом обладают следующие средства:

"Кансалазин".
"Салофальк".
"Пентаса".
"Сульфасалазин".
"Мекасол".

Каждый пациент должен помнить о том, что нужно с особой осторожностью применять аналоги "Месалазина". В инструкции всегда указываются не только показания, но и оптимальная дозировка.

Особые указания

"Месалазин" способен проникать сквозь защитный плацентарный барьер, из-за чего его редко назначают беременным женщинам. Специалисты должны определить тот факт, что польза от его применения превысит показатели потенциального вреда. Активные вещества лекарства в небольшой дозировке проникают в грудное молоко. На период лечения ребенка лучше перевести на искусственное вскармливание.

В случае передозировки у пациента может возникнуть рвота, сильная тошнота, шум в ушах, головокружение, сильная головная боль и нарушение зрения. В такой ситуации нужно обязательно промыть желудок, а также принять слабительное и активированный уголь. В критических ситуациях специалисты могут прибегнуть к гемодиализу, а также искусственной вентиляции легких.

Перед лечением, а также в течение всей терапии пациенту необходимо сдавать общий анализ мочи и крови, чтобы доктора могли контролировать выделительную функцию почек. Регулярное применение лекарства может привести к тому, что выделяемая жидкость будет окрашена в оранжевый цвет. Стоит отметить, что в некоторых случаях специалисты фиксировали тот факт, что даже контактные линзы приобретали светло-желтый оттенок.

Взаимодействие

Препарат "Месалазин" повышает токсичность метотрексата, из-за чего возрастает риск поражения почек. Лекарство существенно ослабляет активность сульфаниламидов, фуросемида, рифампицина, пробенецида.

Средство нужно с осторожностью применять с азатиоприном, так как повышается риск подавления функции костного мозга. Комбинированная терапия "Месалазина" с другими медикаментозными средствами, обладающими нефротоксичностью, в несколько раз увеличивает риск развития побочных реакций со стороны почек. Препарат усиливает эффективность урикозурических лекарств.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное кишечное средство. Оказывает местное противовоспалительное действие, обусловленное ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Месалазин может также улавливать радикалы, образующиеся из реактивных соединений кислорода. Результаты, полученные в исследованиях in vitro, указывают на возможную роль ингибирования липооксигеназы. Показано также влияние на содержание простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

При пероральном приеме месалазин оказывает преимущественно местный эффект в слизистой оболочке кишечника и подслизистом слое, действуя со стороны просвета кишечника. Поэтому важно, что месалазии доступен области воспаления. Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит, скорее, фактором, влияющим на безопасность.

Обеспечению высвобождения действующего вещества в нужном месте помогает то, что гранулы Салофалька отличаются устойчивостью по отношению к желудочному соку и характеризуются рН-зависимым (благодаря покрытию в виде Эудраджит L) и замедленным (благодаря матриксной структуре гранул) высвобождением месалазина.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Высвобождение месалазина происходит в терминальном отделе тонкой и толстой кишки. Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке через 110-170 мин и полностью растворяются через 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения рН среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.

Высвобождение месалазина из гранул начинается с замедлением в 2-3 ч, C max в плазме достигается примерно через 4-5 ч. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет приблизительно 15-25%. Прием пищи замедляем абсорбцию на 1-2 ч, но не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи может замедлить транзит препарата на 1-2 ч, при этом возрастают значения T lag (разрыв времени после которого содержание месалазина впервые определяется в крови) и T max , однако в связи с малым размером гранул это не изменяет скорость и степень абсорбции.

Прием пищи вызывает небольшое увеличение значений C max и AUC.

Фармакокинетические данные гранул и таблеток суммированы в следующей таблице (гранулы: 3×500 мг месалазина/сут, таблетки: 3×2 (250 мг) месалазина/сут, равновесное состояние, 24 здоровых добровольца):

	Гранулы		Таблетки
Фармакокинетические показатели	Месалазин/5-АСК	N-Ац-5-АСК	Месалазин/5-АСК	N-ацетил-5-АСК
T lag (ч)	2.4±0.8	2.4 ± 0.8	3.4±1.0	3.5±0.9
T max (ч)	4.3±0.6	4.5 ±0.9	4.4±0.9	4.6±0.9
T 1/2 (ч)	4.4±3.9	8.2 ± 6.0	2.8±1.9	5.0±2.4
C max (мкг/мл)	0.8±0.4	1.8 ±0.7	2.0±1.5	2.6±1.4
AUC 0-24h (мкг ×ч/мл)	7.7±3.3	29.0 ± 7.5	12.2±6.4	34±10.7
А e мочи (ммоль)	0.286±0.28	9.4 ± 2.4	1.48±1.0	10.98±2.8
А e мочи (%)	0.72±0.7	24.03 ± 6.2	3.77±2.5	28.02±7.0
∑ А e 5-АСК + Ац-5-АСК (ммоль)	9.7±2.6		12.5±3.4
∑ А e 5-АСК + Ац-5-АСК (%)	24.8±6.5		31.8±8.8

Общее количество месалазина и N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-Ац-5-АСК), выводимое почками в течение 24 ч, эквивалентно примерно 25-32% соответственно назначенной дозы гранул и таблеток Салофальк. Примерно 30% этого количества всасывается в илеоцекальной зоне, а примерно 90% в целом в илеоцекальной зоне и восходящей толстой кишке. Таким образом, примерно 80-90% 5-АСК назначенной дозы присутствует в нисходящей толстой кишке, сигмовидной и прямой кишках, где скорость их всасывания низка.

Распределение радиоактивно меченых 153 Sm (самарий) гранул и таблеток в ЖКТ было следующим (среднее ± SD (доверительный интервал)):

Значения сывороточной C max 5-АСК и Ац-5-АСК в равновесном состоянии были примерно в 1.4 и 1.2 раз выше после при приеме 1 раз/сут в сравнении со значениями, наблюдавшимися при приеме препарата 3 раза/сут в той же суточной дозе. С ss в сыворотке на момент окончания периода дозирования при приеме 1 раз/сут была лишь несколько ниже, чем при приеме 3 раза/сут (в 0.3 и 0.4 раза - для 5-АСК и Ац-5-АСК соответственно). При приеме препарата 1 раз/сут признаков системной кумуляции не отмечено.

Благодаря размеру гранул (около 1 мм), транзит из желудка до тонкой кишки происходит быстро. Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 ч, а восходящего отдела толстой кишки - приблизительно через 4 ч. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 20 ч. Примерно 80% от принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки.

Связывание с белками плазмы месалазина и N-Aц-5-АСК составляет соответственно 43% и 78% (75-83%).

В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0.1% дозы.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-Ац-5-АСК. Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки.

Выведение

При приеме месалазина в дозе 500 мг 3 раза/сут общая элиминация почками месалазина и N-Aц-5-АСК в условиях насыщающей концентрации составила около 25%. Экскреция неметаболизированной части месалазина составила менее 1% от перорально принятой дозы. T 1/2 в этом исследовании оказался равным 4.4 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При однократном пероральном назначении гранул Салофальк в дозе 20 мг/кг 13 детям с активным воспалительным заболеванием толстого кишечника (возраст от 5.9 до 15.8 лет) фармакокинетика системной экспозиции препарата соответствовала таковой у взрослых. Салофальк был безопасен и хорошо переносился.

Данные о фармакокинетике Салофалька у пожилых при его применении, как в таблетках, так и в гранулах отсутствуют.

Показания

Таблетки

— неспецифический язвенный колит (НЯК);

— болезнь Крона (профилактика, лечение обострений).

Гранулы

— обострение язвенного колита средней и легкой степени тяжести;

— поддержание ремиссии и или длительная терапия язвенного колита.

Режим дозирования

Таблетки

Препарат назначают внутрь взрослым по 500 мг 3 раза/сут. При тяжелых формах заболевания доза может быть увеличена до 3-4 г/сут в течение 8-12 недель.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 500 мг 3 раза/сут, при необходимости - в течение нескольких лет.

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 250 мг 3 раза/сут (следует использовать таблетки по 250 мг), - по 500 мг 3 раза/сут.

Для профилактики рецидивов

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, после еды и запивать большим количеством воды. При дистальных формах НЯК предпочтительно ректальное введение препарата в форме свечей ректальных или суспензии ректальной.

Гранулы

Режим дозирования для лечения обострения язвенного колита зависит от клинической потребности и в каждом случае индивидуален. Назначают по 1 пакетику 500-1000 мг месалазина 3 раза/сут или 3 пакетика 1 раз/сут (соответствует 1.5-3.0 г месалазина в сутки).

Для поддержания ремиссии язвенного колита назначают по 500 мг (1 пак.) месалазина 3 раза/сут или 3 пакетика по 500 мг 1 раз/сут (соответствует 1.5 г месалазина в сутки).

Детям старше 6 лет и подросткам при обострении заболевания , в зависимости oт его тяжести, месалазин назначается в дозе 30-50 мг/кг массы тела/сут с распределением суточной дозы на 3 приема или на 1 прием. Для поддержания ремиссии месалазин назначается в дозе 15-30 мг/кт массы тела/сут, при этом суточную дозу можно распределить на 2 приема. Детям с массой тела до 40 кг обычно рекомендуют назначать половинную дозу взрослых, детям с массой тела более 40 кг - дозу взрослых.

Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Предписанную дозу Салофалька в гранулах следует принимать утром, в обеденное время и вечером или всю дозу однократно утром. Гранулы Салофалька следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости.

Как при лечении обострении воспалительного процесса, так и при длительном применении с целью поддержания ремиссии, гранулы должны приниматься регулярно и последовательно, что позволяет достичь требуемого терапевтического эффекта. Обострение язвенного колита обычно стихает через 8-12 недель, после чего доза месалазина у большинства больных может быть уменьшена до 1.5 г/сут.

Побочное действие

Реакции, связанные с повышенной чувствительностью: кожная сыпь, зуд, эритема, лихорадка, бронхоспазм, перикардит, миокардит, острый панкреатит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Наблюдались отдельные случаи аллергического альвеолита и панколита. При определенных условиях месалазин и препараты, имеющие аналогичную химическую структуру, могут привести к развитию синдрома, сходного с синдромом системной красной волчанки.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита; редко (<1/1000, но > 1/10 000) - диарея, тошнота, боли в животе, метеоризм, рвота; очень редко (< 1/10 000) - сильная боль в животе вследствие панкреатита, сильная диарея и боль в животе из-за аллергического воспаления кишечника, желтуха и боли в животе вследствие нарушения желчеотделения, повышение уровня печеночных ферментов в крови, гепатит.

Со стороны нервной системы: редко (1/10 000) - головная боль, головокружение; очень редко (< 1/10 000) - периферическая невропатия; возможно - депрессия, нарушения сна, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко (< 1/10 000) - боли за грудиной, одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко (< 1/10 000) - миалгии, артралгии.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: в отдельных случаях - гипопротромбинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Прочие: в отдельных случаях - уменьшение продукции слезной жидкости; очень редко (< 1/10 000) - алопеция, лихорадка, ангина, реверсивное уменьшение подвижности сперматозоидов.

С учетом химической структуры активного вещества нельзя исключить возможности повышения уровня метгемоглобина.

При возникновении острых признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Противопоказания к применению

— заболевания крови;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— геморрагический диатез (со склонностью к кровотечениям);

— тяжелая почечная недостаточность;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— фенилкетонурия (для гранул);

— детский возраст до 3 лет (для таблеток);

— детский возраст до 6 лет (для гранул);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным салициловой кислоты.

С осторожностью следует назначать Салофальк при почечной/печеночной недостаточности легкой и средней тяжести, заболеваниях легких (особенно бронхиальная астма), в I триместре беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям. Если позволяет течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием препарата следует прекратить.

Во II и III триместрах Салофальк следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Салофальк в форме гранул можно применять в период грудного вскармливания только в тех случаях, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.

При необходимости назначения Сальфалька в форме таблеток в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

Детям с массой тела до 40 кг назначают 1/2 суточной дозы для взрослых - по 250 мг 3 раза/сутки, детям с массой тела более 40 кг - по 500 мг 3 раза/сут.

Для профилактики рецидивов препарат назначают по 250 мг 3 раза/сут, при необходимости - в течение нескольких лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка, назначение слабительных, симптоматическая терапия. В случаях передозировки при необходимости проводится инфузия pacтворов электролитов (форсированный диурез).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Салофальк вызывает усиление действия антикоагулянтов непрямого действия (возрастание риска желудочно-кишечных кровотечений).

При одновременном применении ГКС с Салофальком возможно усиление нежелательных реакций со стороны слизистой оболочки желудка.

При одновременном применении Салофальк повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении пробенецида и сульфинпиразона с Салофальком возможно уменьшение выведения мочевой кислоты.

При одновременном применении Салофальк уменьшает диуретический эффект спиронолактона и фуросемида.

При одновременном применении с Салофальком возможно ослабление туберкулостатического действия рифампицина.

При одновременном применении Салофальк усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении с лактулозой или другими препаратами, снижающими рН кишечного содержимого, возможно уменьшение освобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, обусловленного метаболизмом бактерий.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном или 6-меркаптопурином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток - 3 года, гранул - 4 года.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Особые указания

Перед началом лечения, во время, а также после лечения необходимо проведение общего анализа крови и мочи.

Перед началом лечения и в процессе его проведения необходимо определять параметры функционального состояния печени (такие как активность АЛТ или ACT) и контролировать анализы мочи (с помощью погружения тест-полосок). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели. Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Назначение Салофалька не рекомендуется пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Если нарушение функции почек развилось во время лечения, следует думать о нефротоксическом действии месалазина. В период лечения следует контролировать функцию почек.

При назначении Салофалька пациентам с заболеваниями легких, в частности, бронхиальной астмой, необходимо осуществлять тщательный контроль в процессе лечения.

Больные с указанием в анамнезе указания на побочные реакции при назначении препаратов, содержащих сульфасалазин, подлежат тщательному наблюдению в начальный период лечения Салофальком. Если на фоне лечения Салофальком возникают реакции острой непереносимости, такие как судороги, острые боли в животе, лихорадка, выраженная головная боль и сыпь, применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Может наблюдаться окрашивание мочи и слезы в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Если пропущен прием нескольких доз, то, не прекращая лечения, пациент должен обратиться к врачу.

При назначении препарата пациентам, страдающим фенилкетонурией, следует помнить, что Салофальк в гранулах содержит аспартам в дозах, эквивалентных следующему количеству фенилаланина: 0.56 мг (Салофальк гранулы 500 мг), 1.12 мг (Салофальк гранулы 1 г).

Использование в педиатрии

Салофальк в гранулах не должен назначаться детям моложе 6 лет , поскольку опыт применения препарата у больных этой возрастной группы очень ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

В 1 таблетке месалазина 500 мг.

Кальция гидрофосфат, коповидон, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, натрия альгинат, микрокристаллическая целлюлоза, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным действием № 50.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противовоспалительное средство, оказывающее местное действие в слизистой оболочке кишечника. Проявляет активность в отношении кишечной палочки и кокков. Подавляет синтез медиаторов воспаления - простагландинов и лейкотриенов. Имеет антиоксидантные свойства за счет способности разрушать свободные кислородные радикалы. Снижает риск рецидивов при болезни Крона .

Фармакокинетика

Около 50% дозы абсорбируется в тонкой кишке. Подвергается ацетилированию в кишечнике и в печени. Связывается с белками на 43%. Метаболиты выводятся почками и кишечником. T1/2 0,5-2 ч. Накапливается у лиц с хронической .

Показания к применению

Лечение и профилактика неспецифического , проктита , болезни Крона .

В I триместре беременности возможно назначение по строгим показаниям.

Противопоказания

нарушения функции печени и почек;
геморрагический диатез ;
повышенная чувствительность;
последний месяц беременности;
кормление грудью;
возраст до 2 лет;
дети с весом менее 50 кг.

Побочные действия

, головная боль, нарушение сна, судороги, депрессия , , шум в ушах;
боль в животе, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, , , гепатит, ;
сердцебиение, повышение АД, , одышка;
гемолитическая или апластическая анемия , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;
олигурия или , гематурия, нефротический синдром;
сыпь, , зуд, бронхоспазм;
лихорадка, , волчаночноподобный синдром.

Месалазин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Месалазин принимают внутрь, целиком, после еды, запивая достаточным количеством воды.

При язвенном колите в стадии обострения взрослым назначается 4 г в сутки (за несколько приемов). Максимальная СД - 6-8 г. Доза для детей - 20-30 мг на 1 кг веса в сутки, разделенная на несколько приемов. При переходе на поддерживающую терапию взрослые принимают 2 г в сутки.

При дистальном проктите назначают препараты в виде свечей. Поскольку не существует формы выпуска свечи Месалазин, применяют свечи или по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения 2-3 мес.

Ежемесячно при лечении контролируется картина периферической крови, функции печени и почек. У лиц со сниженной скоростью ацетилирования в печени повышается риск появления побочных реакций.

Передозировка

Легкая степень передозировки проявляется головокружением, недомоганием, тошнотой, рвотой, нарушением зрения и лихорадкой (неблагоприятный прогностический признак). При тяжелой степени развивается , сонливость, коллапс , , судороги и кровотечения.

С целью выявления передозировки, которая не всегда проявляется клинически, определяют концентрацию салицилатов в крови (выше 70 мг% - тяжелое отравление, выше 100 мг% - крайне тяжелое).

Лечение: прием слабительного, промывание желудка, назначение сорбентов, симптоматическая терапия, контроль кислотно-щелочного состава. В зависимости от этого введение или натрия цитрата . Ощелачивание мочи (если уровень салицилатов более 40 мг%) проводится инфузией натрия гидрокарбоната. При отеке легких — проведение ИВЛ смесью с кислородом.

Форма выпуска препарата Месалазин

Фармакодинамика препарата Месалазин

Фармакокинетика препарата Месалазин

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% - в подвздошной кишке, 60–75% - в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая - после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита - 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил−5-аминосалициловой кислоты - 5–10 ч.

Использование препарата Месалазин во время беременности

Противопоказания к применению препарата Месалазин

Побочные действия препарата Месалазин

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Способ применения и дозы препарата Месалазин

Передозировка препаратом Месалазин

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Месалазин с другими препаратами

Меры предосторожности при приеме препарата Месалазин

Условия хранения препарата Месалазин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Месалазин

Принадлежность препарата Месалазин к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07E Кишечные противовоспалительные препараты

A07EC Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью