Коринфар ретард: инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационное удостоверение:

Торговое название:

Коринфар ® ретард

Международное непатентованное название:

нифедипин

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: нифедипин 20,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 31,60 мг, крахмал картофельный 31,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31,00 мг, повидон К 25 5,40 мг, магния стеарат 0,60 мг; пленочная оболочка: гипромеллоза 5,188 мг, макрогол 6000 0,861 мг, макрогол 35000 0,393 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) 0,143 мг, титана диоксид (Е 171) 1,377 мг, тальк 1,038 мг.

Описание : круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Вид на изломе: однородная масса желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

блокаторы "медленных" кальциевых каналов

Код ATX : С08СА05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Селективный блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Са 2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Са 2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са 2+ , нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярные узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления клинического эффекта – 20 мин. и его длительность – 12 часов.

Фармакокинетика
Абсорбция – высокая (более 90%). Биодоступность – 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация нифедипина в плазме крови после однократного приема 1 таблетки (20 мг нифедипина) достигается через 0,9-3,7 часа и ее значение составляет в среднем 28,3 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) - 95%. Полностью метаболизируется в печени.
Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% – с желчью. Период полувыведения (Т1/2) составляет 2-5 часов.
Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается Т1/2.
При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Показания к применению.

хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения),
вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия), артериальная гипертензия.

Противопоказания.

повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина, или к другим компонентам препарата;
артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);
кардиогенный шок, коллапс;
выраженный аортальный стеноз;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
нестабильная стенокардия;
острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
беременность (1 триместр);
период лактации;
совместное применение с рифампицином.

С осторожностью : выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, гиоповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость желудочно-кишечного тракта, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ, беременность (2 и 3 триместры), возраст до 18 лет, одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Способ применения и дозы

Внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пожилых больных доза должна быть снижена.
Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из желудочно-кишечного тракта.
Рекомендуемая схема дозирования для взрослых:
Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия:
Препарат назначают по 20 мг (1 таблетка) 2 раза в день. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таблетки) 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг (4 таблетки в день).
Эссенциальная гипертензия:
Препарат назначают по 20 мг (1 таблетка) 2 раза в день. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таблетки) 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 80 мг (4 таблетки в день). При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 часов. Минимальный интервал между приемами препарата – не менее 4-х часов.
Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
В тех случаях, когда препарат принимается в больших дозах и/или в течение длительного времени, лечение следует прекращать постепенно во избежание синдрома отмены.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, сердцебиение, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилятации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи, чувство жара), выраженное снижение артериального давления (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии, и в единичных случаях – развитие инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме препарата в высоких дозах – парестезия конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита. Редко – гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме – нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, отечность суставов Аллергические реакции: редко – зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, фотодерматит, анафилактические реакции, эксфолиативный дерматит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза в первые недели приема, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).
Прочие: редко – нарушение зрения (в т.е. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение функции синусного узла, брадикардия/тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении – потеря сознания, кома.
Лечение: симптоматическое.
При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении артериального давления показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов в крови (К + , Са 2+).
При развитии сердечной недостаточности – в/в введение строфантина.
При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.
Гемодиализ не эффективен, рекомендуется плазмаферез.
Требуется осторожность при применении у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, так как возможно значительное падение артериального давления из-за вазодилатации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмиков как амиодарон и хинидин.
При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.
Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать при одновременном назначении этих препаратов снижение дозы нифедипина.
Снижает концентрацию хинидина в плазме крови.
Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.
Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, не рекомендуется совместное назначение.
При одновременном назначении с цефалоспоринами (например, цефиксим) может увеличиться биологическая доступность цефалоспоринов на 70 %.
Симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.
Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и. индандиона, противосудорожные, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повысится их концентрация в плазме крови.
Нифедипин подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.
При необходимости дозу винкристина снижают, т.к. нифедипин тормозит его выведение из организма, что может вызвать усиление побочных действий.
Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
При одновременном назначении прокаинамида, хинидина и других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, риск значительного удлинения интервала QT возрастает.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.
Нифедипин метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450 ЗА, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему, может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так, макролиды, противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Принимая во внимание опыт применения БМКК нимодипина, нельзя исключить аналогичные взаимодействия также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови; а вальпроевая кислота – увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое артериальное давление и сниженное общее количество крови, препарат следует применять осторожно, так как возможно резкое падение артериального давления.
За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
При необходимости хирургического вмешательства под общим наркозом необходимо информировать врача-анестезиолога о лечении пациента нифедипином. При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БМКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи.
Во время лечения возможно получение ложно-положительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. При спектофотометрическом определении ванилил-миндальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложно-завышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью ВЭЖХ, нифедипин влияния не оказывает.
С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 20 мг, покрытые пленочной оболочкой. По 10 таблеток в блистер (ПВХ/ алюминий).
По 3 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Или
По 50 или по 100 таблеток во флакон коричневого стекла с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD».
По 1 флакону в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список Б.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:
Плива Хрватска д.о.о.,
Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп.1

Одна таблетка содержит

активное вещество - нифедипина 20 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливидон К 25, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), тальк

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.

Код АТХ С08СА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После применения внутрь натощак действующее вещество нифедипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Нифедипин подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, так что системная биодоступность составляет 50 - 70%. Максимальные концентрации в плазме или сыворотке достигаются примерно через 0.9 -3.7 часа и их значение составляет в среднем 28,3 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Примерно 95% введенного в организм нифедипина связываются с белками плазмы крови (альбуминами). В форме метаболитов нифедипин выводится из организма преимущественно через почки. При этом основным метаболитом является М-1, на его долю приходится 60 -80% принятой дозы нифедипина. Остальное количество лекарственного вещества выводится в виде метаболитов вместе с калом. Только следы активного вещества в неизмененной форме встречаются в моче (меньше 0,1%). Период полувыведения составляет 2-5 часов. Накопление лекарственного вещества в организме при проведении длительного лечения терапевтическими дозами не было описано. При пониженной функции печени отмечается четкое удлинение периода полувыведения активного вещества и уменьшение общего плазматического клиренса. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику

Фармакодинамика

Коринфар ретард является представителем антагонистов кальция группы производных 1,4-дигидропиридина. Антагонисты кальция в высокоспецифичной форме реагируют с потенциалзависимыми кальциевыми каналами и блокируют поступление ионов кальция через кальциевые каналы типа L в клетку. Происходит понижение концентрации кальция внутри клеток и тем самым угнетение внутриклеточной передачи импульсов. Коринфар ретард прежде всего влияет на гладкомышечные клетки коронарных артерий и периферических сосудов. Следствием этого является расширение коронарных и периферических артериальных сосудов. При применении в терапевтических дозах Коринфар ретард практически не оказывает прямого влияния на миокард. В сердце Коринфар ретард снижает мышечный тонус коронарных сосудов, в результате чего происходит их расширение и увеличивается коронарный кровоток. В связи с расширением артериальных сосудов Коринфар ретард одновременно уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. В начале лечения рефлекторно могут повышаться частота сердечных сокращений и минутный объём сердца. Это повышение не достаточно сильно выражено для того, чтобы компенсировать вазодилатацию. В результате этого понижается кровяное давление. При длительном лечении Коринфар ретардом повышенный минутный объём снова возвращается к исходному уровню. Особенно чёткое понижение кровяного давления при лечении Коринфар ретардом отмечается у больных гипертонией.

Показания к применению

Стабильная стенокардия (стенокардия напряжения)

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия)

Артериальная эссенциальная гипертензия

Способ применения и дозы

Дозы препарата подбирает врач индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к медикаменту.

1. Стабильная и вазоспастическая стенокардия

При недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение суточной дозы препарата до 80 мг, кратность назначения по 2 таблетки (20мг) 2 раза в день.

2. Эссенциальная гипертензия

Средняя суточная доза – 40 мг, кратность назначения по 1 таблетке (20 мг) 2 раза в день.

При недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение суточной дозы препарата до 80 мг, кратность назначения по 2 таблетки 2 раза в день.

Максимальная суточная доза, не должна превышать 80 мг.

Таблетки Коринфар ретард принимают внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Интервал между приемами двух однократных доз Коринфара ретард, не должен быть меньше 4 часов. Рекомендуемый интервал в приеме таблеток ретард составляет примерно 12 часов (утром и вечером). Внезапное прерывание лечения может привести к резкому ухудшению болезни, поэтому терапию, особенно проводимую высокими дозами и/или в течении длительного периода, прекращают постепенным снижением дозы, после предварительной консультации врача.

Людям старше 60 лет препарат назначают с большой осторожностью.

Побочные действия

Критерии степени частоты выявления побочных реакций:

часто (≥1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до < 1/1000), неизвестно.

Головная боль, головокружение, недомогание;

Отеки, расширение кровеносных сосудов;

Аллергическая реакция, аллергический/ангионевротический отек (включая отек гортани);

Тревожные реакции, нарушения сна, вертиго, мигрень,тремор, парестезия, дизестезия, нарушения зрения;

Тахикардия, сердцебиение, гипотония, озноб, обмороки;

Заложенность носа, носовое кровотечение;

Желудочно-кишечные расстройства, боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, вздутие, сухость во рту;

Кратковременное повышение уровня ферментов печени;

Артрит, мышечные спазмы;

Полиурия, дизурия;

Эректильная дисфункция

Болевые ощущения

Зуд, крапивница,

Гиперплазия слизистой десен

Неизвестно:

Агранулоцитоз, лейкопения, анафилактические реакции;

Гипергликемия

Сонливость

Боль в глазах

Боль в области сердца

Гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, желтуха

Токсический эпидермальный некролиз

Фотодерматоз

Артралгия, миалгия

Противопоказания

Кардиогенный шок

Выраженный стеноз устья аорты

Нестабильная стенокардия

Острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель)

При проводимом лечении рифампицином

Повышенная чувствительность к нифедипину

Беременность и период лактации

Декомпенсированная печеночная, почечная и сердечная недостаточность

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт ст)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lарр-лактазы, мальабсорбция глюкозы - галактозы

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивный эффект Коринфара может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных средств, а также трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении Коринфара и бета-блокаторов за больными устанавливается тщательное наблюдение, т.к. при этом может произойти резкое падение артериального давления, кроме того, наблюдались случаи ослабления сердечной деятельности.

Определенные лекарственные средства из группы блокаторов кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (понижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств (средства, применяемые при нарушениях сердечного ритма), как амиодарон и хинидин.

Коринфар ретард может вызвать повышение уровня дигоксина (сердечный гликозид) и теофиллина (противоастматическое средство), поэтому следует контролировать их содержание в плазме крови.

Циметидин, и в меньшей степени, ранитидин могут усиливать действие Коринфара ретард.

Особые указания

Под тщательным наблюдением следует назначать Коринфар пациентам с нарушением функции печени.

С осторожностью применять больным гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, синдромом слабости синусового узла, сердечной недостаточностью, легкой или умеренной артериальной гипертензией, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, непроходимостью желудочно-кишечного тракта.

У больных с высоким артериальным давлением или коронарной болезнью сердца после внезапного прекращения приема препарата может развиться "феномен отмены", выражающейся резким повышением артериального давления (гипертонический криз) или уменьшением кровоснабжения сердечной мышцы (ишемия миокарда), поэтому препарат следует отменять постепенно.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Нифедипин 20 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 31.6 мг, крахмал картофельный - 31.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 31 мг, повидон к25 - 5.4 мг, магния стеарат - 0.6 мг.состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5.188 мг, макрогол 6000 - 0.861 мг, макрогол 35000 - 0.393 мг, краситель хинолиновый желтый (е104) - 0.143 мг, титана диоксид (е171) - 1.377 мг, тальк - 1.038 мг.

Фармакологический эффект

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное 1.4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Ca2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена обкрадывания, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярные узлы, обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.Время наступления клинического эффекта - 20 мин, длительность – 12 ч.При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Фармакокинетика

Всасывание и распределениеАбсорбция высокая (более 90%). Биодоступность – 50-70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Cmax нифедипина после однократного приема 1 таблетки (20 мг нифедипина) достигается через 0.9-3.7 ч и составляет в среднем 28.3 нг/мл.Связывание с белками плазмы крови (с альбуминами) – 95%.Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.Метаболизм и выведениеПолностью метаболизируется в печени.Выводится почками в виде неактивного метаболита (60-80% принятой дозы). 20% - с желчью. T1/2 составляет 2-5 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.Фармакокинетика в особых клинических случаяхХроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2.

Показания

Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);- артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата;- артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт.ст.);- кардиогенный шок, коллапс;- выраженный аортальный стеноз;- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;- нестабильная стенокардия;- острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);- I триместр беременности;- период лактации;- совместное применение с рифампицином.C осторожностью: выраженный стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, злокачественная артериальная гипотензия, гиповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость ЖКТ, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ, II и III триместры беременности, детский и подростковый возраст до 18 лет, одновременный прием бета-адреноблокаторов, дигоксина.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема.За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять при беременности I триместра и в период лактации. C осторожностью: беременность (II и III триместры).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.Дозу препарата подбирает врач индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью пациента к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пациентов пожилого возраста дозу следует уменьшить.Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание активного вещества из ЖКТ.Рекомендуемая схема дозирования предназначена для взрослых.Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардияПрепарат назначают по 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг (4 таб./сут).Эссенциальная гипертензияПрепарат назначают по 20 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 40 мг (2 таб.) 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 80 мг (4 таб./сут).При 2-кратном назначении препарата в сутки интервал между приемами должен составлять в среднем 12 ч. Минимальный интервал между приемами препарата – не менее 4 ч.Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.В тех случаях, когда препарат применяют в высоких дозах и/или в течение длительного времени, лечение следует прекращать постепенно во избежание синдрома отмены.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, сердцебиение, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии, и в единичных случаях - развитие инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме препарата в высоких дозах - парестезия конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита; редко - гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).Со стороны костно-мышечной системы: артрит, миалгия, отечность суставов.Аллергические реакции: редко - зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит, фотодерматит, анафилактические реакции, эксфолиативный дерматит.Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза в первые недели приема, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).Прочие: редко - нарушения зрения (в т.ч. транзиторная слепота при Cmax нифедипина в плазме), гинекомастия (у пациентов пожилого возраста, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение функции синусного узла, брадикардия/тахикардия брадиаритмия. При тяжелом отравлении – потеря сознания, кома.Лечение: проведение симптоматической терапии.При тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка (при необходимости, тонкого кишечника), назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция, показано в/в введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.При выраженном снижении АД показано медленное в/в введение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Рекомендуется проводить контроль содержания глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+).При развитии сердечной недостаточности – в/в введение строфантина.При нарушениях проводимости – атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.Гемодиализ не эффективен, рекомендуется плазмаферез.Требуется осторожность при применении у пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, т.к. возможно значительное падение АД из-за вазодилатации.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, ингаляционных анестетиков, диуретиков, гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.Блокаторы медленных кальциевых каналов могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмиков, как амиодарон и хинидин.При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать при одновременном назначении этих препаратов снижение дозы нифедипина.Снижает концентрацию хинидина в плазме.Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина в организме, не рекомендуется совместное назначение.При одновременном назначении с цефалоспоринами (например, цефиксим) может увеличиваться биологическая доступность цефалоспоринов на 70%.Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты – производные кумарина и индандиона, противосудорожные препараты, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повыситься их концентрация в плазме крови.Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.При необходимости дозу винкристина снижают, т.к. нифедипин тормозит его выведение из организма, что может вызвать усиление побочных реакций.Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).При одновременном назначении прокаинамида, хинидина и других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, риск значительного удлинения интервала QT возрастает.Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.Нифедипин метаболизируется при участии изоферментов системы цитохрома P450 3A, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему, может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так, макролиды, противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир); противогрибковые средства группы азолов (кетоканазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.Принимая во внимание опыт применения БМКК нимодипина, нельзя исключить аналогичное взаимодействие также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови; а вальпроевая кислота – увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Особые указания

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от приема этанола.Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усугубление симптомов сердечной недостаточности.При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.У пациентов с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и уменьшенный ОЦК, препарат следует применять с осторожностью, т.к. возможно резкое падение АД.Пациентам с нарушением функции печени требуется тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.При необходимости хирургического вмешательства под наркозом необходимо информировать врача-анестезиолога о лечении пациента нифедипином.При экстакорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БМКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстакорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи.Во время лечения возможно получение ложноположительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.При спектрофотометрическом определении ванилил-миндальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложно-завышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью ВЭЖХ, нифедипин влияния не оказывает.С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов.

Состав

Активное вещество - нифедипин.

Производители

АВД.фарма ГмбХ и Ко КГ (Германия), Менарини-Фон Хейден ГмбХ (Германия), Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное.

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов.

Расширяет периферические, в основном артериальные сосуды, в т.ч. коронарные, понижает артериальное давление, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце.

Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности.

Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику.

Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе.

Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается.

Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40-60%.

С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы.

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме создается через 30 мин, период полувыведения - 2-4 ч.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов и с фекалиями.

В незначительных количествах проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз:

гиперемия лица с ощущением жар,
сердцебиени,
тахикарди,
гипотензия (вплоть до обморока,
подобная стенокардическо,
очень редко - анеми,
лейкопени,
тромбоцитопени,
тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны нервной системы и органов чувств:

головокружени,
головная бол,
оглушенност,
изменение зрительного восприяти,
нарушение чувствительности в руках и ногах.

Со стороны органов ЖКТ:

запо,
тошнот,
диаре,
гиперплазия десен (при длительном лечении,
повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторной системы:

спазм бронхов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

миалги,
тремор.

Аллергические реакции:

крапивниц,
экзантем,
эксфолиативный дерматит.

Прочие:

припухлость и покраснение рук и но,
фотодермати,
гипергликеми,
гинекомастия (у пациентов пожилого возраста,
ощущение жжения в месте инъекции (при в/в введении).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала), гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.), болезнь Рейно, легочная гипертензия, бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению:

Следует воздержаться от применения препарата в педиатрической практик,
поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, с интервалом между приемами однократных доз не менее 4 часов, при двукратном приеме 12 часов (утром и вечером).Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия, эссенциальная гипертензия:

по 20 мг 2 раза в сутки;
при недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение дозы до 40 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Передозировка

Симптомы:

резкая брадикарди,
брадиаритми,
артериальная гипотензи,
в тяжелых случаях - коллап,
замедление проводимости.

При приеме большого числа ретард-таблеток признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3-4 ч и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение:

промывание желудк,
прием активированного угл,
введение норэпинефрин,
кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина внутривенно.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливают гипотензивный эффект -нитраты, диуретики, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, фентанил, алкоголь.

Повышает активность теофиллина, уменьшает почечный клиренс дигоксина.

Усиливает побочные эффекты винкристина (уменьшает выведение).

Повышает биодоступность цефалоспоринов (цефиксима).

Циметидин и ранитидин повышают уровень в плазме.

Дилтиазем замедляет метаболизм (требуется уменьшение дозы нифедипина).

Несовместим с рифампицином (ускоряет биотрансформацию и не позволяет создать эффективные концентрации).

Сок грейпфрута (большое количество) увеличивает биодоступность.

Повыщает концентрацию сердечных гликозидов в крови.

Особые указания

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Отменять препарат следует постепенно.

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда.

Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений артериального давления и рефлекторной стенокардии.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре, в сухом прохладном месте, вдали от детей.

Коринфар ретард: инструкция по применению и отзывы

Коринфар ретард – блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Коринфар ретард – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета (по 10 штук в блистере, по 50 или 100 штук во флаконе, в картонной коробке по 3 блистера или по 1 флакону).

Состав 1 таблетки:

активное вещество: нифедипин – 20 мг;
вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, крахмал картофельный, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К-25, стеарат магния;
пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый, диоксид титана, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Коринфара ретард – нифедипин, производное 1,4- дигидропиридина, является селективным блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК). Обладает антиангинальным и гипотензивным действием. Снижает ток ионов кальция (Са 2+) внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. При приеме в высоких дозах способен ингибировать высвобождение Са 2+ из внутриклеточных депо, при приеме в терапевтических дозах приводит в норму трансмембранный ток Са 2+ . Нифедипин усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывая феномена обкрадывания, активирует функционирование коллатералей. Не оказывает влияния на тонус вен. Понижает общее периферическое сосудистое сопротивление за счет расширения периферических артерий, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный (Киса – Фляка) и атриовентрикулярный (Ашоффа – Тавара) узлы. Антиаритмический эффект нифедипина слабый. Препарат влияет на почечный кровоток, усиливая его и вызывая умеренный натрийурез. Отрицательное хронотропное, дромотропное и инотропное действие нифедипина уравновешивается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию.

Эффект препарата наступает через 20 мин и длится 12 часов.

Фармакокинетика

Коринфар ретард обладает высокой абсорбцией – более 90%. Его биодоступность составляет 50–70% и повышается при приеме одновременно с пищей. Нифедипин обладает эффектом первого прохождения через печень. После его однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 28,3 мг/мл и достигается за 0,9–3,7 часа.

Вещество проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также обнаруживается в грудном молоке. Связь с белками крови составляет 95%.

Препарат полностью метаболизируется в печени, выводится в основном почками, и около 20% с желчью. Период полувыведения нифедипина составляет 2–5 часов. При длительном приеме препарата (2–3 месяца) развивается толерантность к нему.

При печеночной недостаточности снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения.

Показания к применению

Показаниями к Коринфару ретард являются:

хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала);
артериальная гипертензия.

Противопоказания

Абсолютные:

артериальная гипотензия (при систолическом давлении ˂ 90 мм рт. ст.);
выраженный аортальный стеноз;
кардиогенный шок, коллапс;
нестабильная стенокардия;
декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
острый инфаркт миокарда (первые 28 дней);
применение совместно с рифампицином;
беременность I триместр и период лактации;
повышенная сенситивность к компонентам Коринфара ретард, а также другим производным 1,4- дигидропиридина.

Относительные:

выраженный стеноз митрального клапана;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
выраженная тахикардия или брадикардия;
синдром слабости синусового узла;
злокачественная артериальная гипертензия;
гиповолемия;
инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
непроходимость желудочно-кишечного тракта;
гемодиализ;
почечная и печеночная недостаточность;
беременность (II и III триместры);
совместный прием с бета-адреноблокаторами и дигоксином;
возраст до 18 лет.

Инструкция по применению Коринфара ретард: способ и дозировка

Таблетки Коринфар ретард принимают после еды целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и восприимчивости пациента.

Больным с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, а также пожилым пациентам требуются сниженные дозы.

хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия: по 20 мг (1 таблетка) 2 раза в день, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 2 раза в день. Максимальная доза – 80 мг/сут;
эссенциальная гипертензия: по 20 мг 2 раза в день, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 2 раза в день. Максимальная доза – 80 мг/сут. Интервал между приемом препарата должен быть около 12 часов, но не менее 4 часов.

Длительность терапии препаратом Коринфар ретард определяется врачом. В случае, когда назначаются высокие дозы препарата лечение следует заканчивать постепенно, из-за риска развития синдрома отмены.

Побочные действия

сердечно-сосудистая система: сердцебиение, аритмия, тахикардия, периферические отеки (голеней, лодыжек, стоп), проявления чрезмерной вазодилатации (развитие или усугубление сердечной недостаточности, бессимптомное снижение артериального давления, гиперемия кожи, приливы крови к коже лица, чувство жара), выраженное понижение АД, синкопе. В отдельных случаях, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, отмечались приступы стенокардии и развитие инфаркта миокарда, данные симптомы требуют немедленной отмены препарата;
нервная система: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, общая слабость, сонливость. При длительном применении высоких доз: тремор, парестезия конечностей, экстрапирамидные нарушения, депрессия;
пищеварительная система: тошнота, диарея, запор, сухость во рту, повышение аппетита, метеоризм, гиперплазия десен. При длительном применении возможны нарушения функции печени (повышение активности трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит, отечность суставов;
аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, фотодерматит, анафилактические реакции, эксфолиативный дерматит;
органы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз;
мочевыделительная система: ухудшение функции почек у пациентов с почечной недостаточностью, увеличение диуреза в начале приема препарата;
прочее: нарушения зрения, гинекомастия, галакторея, отек легких, гипергликемия, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы передозировки Коринфара ретард: гиперемия кожи лица, головная боль, угнетение функции синусного узла, длительное выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия, брадиаритмия. В тяжелых случаях: потеря сознания, кома.

Показано симптоматическое лечение.

Для лечения тяжелого отравления рекомендовано промывание желудка и, при необходимости, тонкого кишечника, прием активированного угля. Антидотом являются препараты кальция, показано внутривенное введение 10% раствора кальция хлорида или глюконата кальция, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном понижении АД внутривенно медленно вводят допамин, добутамин, адреналин или норадреналин. Следует контролировать содержание глюкозы и электролитов в крови.

В случае развития сердечной недостаточности рекомендовано внутривенное ведение строфантина.

При нарушениях проводимости показан атропин, изопреналин, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.

Особые указания

В период приема Коринфара ретард 20 мг противопоказано употребление грейпфрутового сока, так как он подавляет метаболизм нифедипина в организме. Также противопоказан прием этанола.

В начале лечения препаратом Коринфар ретард может возникнуть стенокардия.

У пациентов с выраженной сердечной недостаточностью увеличение дозы препарата должно проводиться с особой осторожностью.

При тяжелой обструктивной кардиомиопатии есть риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина, что требует отмены препарата.

В случае предстоящей хирургической операции целесообразно информировать анестезиолога о лечении пациента нифедипином.

Прием нифедипина может стать причиной неудавшегося экстракорпорального оплодотворения, так как отмечены случаи, когда БМКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что приводило к нарушению их функции.

При приеме Коринфара ретард по показаниям возможно получение ложноположительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Нифедипин может вызвать ложно-завышенный результат при спектрофотометрическом определении ванилилминдальной кислоты в моче. При проведении тестов с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии нифедипин не оказывает влияния на их результаты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций в период лечения препаратом Коринфар ретард.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Коринфар ретард следует применять с особой осторожностью у больных с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих сниженное общее количество крови и высокое АД, в связи с риском его резкого падения.

При нарушении функции печени

Данная группа пациентов нуждается в тщательном наблюдении. При необходимости возможно снижение дозы Коринфара ретард или использование другой лекарственной формы нифедипина.

Лекарственное взаимодействие

рифампицин: совместное применение противопоказано;
бета-адреноблокаторы: совместное назначение должно проводиться под тщательным медицинским контролем в связи с риском чрезмерного снижения АД и усугубления симптомов сердечной недостаточности;
гипотензивные препараты, трициклические антидепрессанты, нитраты, циметидин, ингаляционные анестетики, диуретики: могут усиливать гипотензивный эффект нифедипина;
амиодарон, хинидин: усиливается их отрицательное инотропное действие; нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови;
симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препарата (НПВП), эстрогены: снижают гипотензивное действие нифедипина;
нитраты: риск усиления тахикардии;
диазепам: подавляет метаболизм нифедипина, в связи с чем может потребоваться снижение его дозы;
дигоксин, теофиллин: повышается их концентрация в плазме крови;
цефалоспорины: может увеличиваться на 70% их биодоступность;
непрямые антикоагулянты (производные кумарина и индандиона), противосудорожные, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон: риск повышения концентрации данных препаратов в плазме крови;
альфа-адреноблокаторы (например, празозин): нифедипин подавляет метаболизм данных препаратов, что приводит к усилению гипотензивного эффекта;
винкристин: замедляется его выведение из организма, в связи с чем дозу винкристина рекомендовано снизить что бы избежать усиления побочных действий;
препараты лития: возможно усиление их токсического действия, тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах;

Срок хранения – 5 лет.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью