Кофеин-бензоат натрия. Применение кофеина в таблетках

Кофеин - одно из наиболее широко и регулярно употребляемых природных биологически активных соединений, известное с древних времен. Свое название кофеин получил от одного из главных источников происхождения – бобов кофе (кофе содержит свыше 1000 компонентов, которые могут влиять на здоровье человека). Другие до сих пор применяемые названия кофеина (теин, матеин, гуаранин) происходят от других его растительных источников (листья чая, трава мате, плоды гуараны). С точки зрения химии, фармакогнозии и фармакологии кофеин - это алкалоид пуринового ряда, 1,3,7-триметилксантин, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола и относящийся одновременно к двум фармакологическим группам: «Психостимуляторы» и «Аналептики».

Есть разные точки зрения на полезность потребления кофеина, каждая из которых подтверждается медицинскими наблюдениями, от утверждений о «бесконечном разнообразии полезных эффектов для ума, тела и духа» до предупреждений об опасности потребления кофеина, который действует подобно классическим наркотикам.

Кофеин, никотин и алкоголь составляют «легальную триаду» психоактивных веществ (ПАВ). Их употребление, при определенном ограничении доступности двух последних веществ для отдельных групп населения, не преследуется законом в России, Европе, США и других развитых странах.

Кофеин содержится во многих пищевых продуктах и напитках: кофе, чае, какао-содержащих продуктах (какао, темный и молочный шоколад, шоколадные молоко, йогурт, торты, конфеты и др.), матэ, содовой воде (7-Up, Fanta, Tonic Water, Cola-содержащие напитки: Coca-Cola, Pepsi Cola, Afri Cola, Coke Zero и др.), некоторых алкогольных напитках, диетических добавках, замороженных десертах, чипсах, жевательных резинках и др. В последнее время в молодежной среде стремительно набирают популярность содержащие кофеин энергетические напитки (Red Bull, Adrenaline Rush и др.) - «энергетики», «энергодринки», «энерготоники») и «энергетические выстрелы» («заряды энергии»).

Как лекарство, кофеин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации (РФ). В инструкции по медицинскому применению лекарственного препарата кофеин-бензоата натрия (международное непатентованное наименование – кофеин) перечислены следующие показания: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в том числе мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии, цилио-хориоидальная отслойка у взрослых.

В Государственном реестре лекарственных средств РФ имеется 127 записей лекарственных препаратов (в основном комбинированных), содержащих кофеин, для лечения острых респираторных заболеваний, гриппа, кашля, мигрени, судорог, рвоты, для улучшения мозгового и периферического кровообращения.

В косметологии кофеин нашел широкое применение в качестве активного компонента для лечения целлюлита, проведения мезотерапии, в средствах для макияжа, для стимуляции кровообращения кожи и роста волос (шампуни, кремы, биологи- чески активные добавки). Кроме того, кофеин используется в спортивной медицине для снижения веса и в качестве допинга. 74% спортсменов элитного уровня сообщают о приеме кофеина до начала соревнований. В период соревнований Международный олимпийский комитет ограничивает использование спортсменами кофеина, фиксируя его предельно допустимый уровень в моче - 12 мкг/мл.

К противопоказаниям по медицинскому применению кофеин-бензоата натрия относятся: гиперчувствительность (в том числе к другим ксантинам), тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства), органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия, нарушения сна, детский возраст до 12 лет (при терапии утомляемости, сонливости), детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения); с осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность и период лактации.

Основной эффект кофеина - стимуляция центральной нервной системы (ЦНС). Рассмотрим механизм указанного эффекта кофеина в упрощенном виде. Главной мишенью действия кофеина в физиологически значимых концентрациях являются аденозиновые рецепторы - кофеин, проявляя сродство к последним, их блокирует для взаимодействия с аденозином (общепринято, что кофеин является конкурентным антагонистом аденозина, взаимодействуя с рецепторами А1 и А2а). Эффект самого аденозина в отношении ЦНС, проявляется через взаимодействие с аденозиновыми рецепторами нейронов и заключается в замедлении («торможении») выброса медиаторов, которые передают нервные импульсы от одной нервной клетки до другой. В этом заключается успокаивающий («тормозящий») эффект аденозина на организм (без успокаивающего и управляющего эффектов аденозина нервные клетки продолжают быстро возбуждаться). Таким образом, кофеин блокируя действие аденозина, оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Более подробно о механизмах и эффектах воздействия аденозина на ЦНС Вы можете узнать, прочитав:

1. статью «Аденозин и P1-пуринергические рецепторы ЦНС» Ю.В. Киселевский, Н.А. Оганесян, Гродненский государственный медицинский университет (Журнал ГГМУ № 1 - 2003) [читать ];

2. патент на изобретение (Лекарственное средство, предназначенное для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с аденозиновыми рецепторами, связанных с аденозиновым рецептором A2а) [читать ].

Помимо вышеизложенного, кофеин также стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психо-стимулирующие свойства), в бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), в холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), в норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Обратите внимание! При длительном применении кофеина в нейронах образуются «новые» аденозиновые рецепторов и действие кофеина постепенно уменьшается (как адаптация к уменьшению не блокированных кофеином аденозиновых рецепторов). Однако при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы (в том числе и вновь образованные), что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Результаты эпидемиологических исследований, полученных преимущественно у здоровых взрослых людей, свидетельствуют о широком диапазоне чувствительности к кофеину в популяции, которая может быть связана с полиморфизмом генов (см. далее), участвующих в фармакодинамике и фармакокинетике кофеина. Кофеин и особенно его водорастворимые соли после приема внутрь быстро и практически полностью (99%) всасываются из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в кишечнике). Темпы абсорбции кофеина возрастают с увеличением его дозы, и нет значимого эффекта первого прохождения. На абсорбцию кофеина не влияют ни гендерные отличия, ни генетические особенности, ни болезни печени, ни прием пищи, лекарств, включая алкоголь. После введения однократной пероральной дозы кофеина (4 мг/кг) максимальная концентрация (Cmax) кофеина определяется в плазме крови через 15 - 45 мин и сохраняется около 2 часов. При употреблении кофеина в дозах от 1 до 2 мг/кг его концентрация у человека в крови достигает значений от 1 до 2 мкг/мл, при употреблении доз от 3 до 5 мг/кг – концентрация кофеина в сыворотке становится 5 мкг/мл. Достижение и удержание Cmax кофеина после принятого внутрь и внутривенного введения препарата примерно одинаковы.

Считается, что большинство регулярных потребителей кофеина титруют свое потребление таким образом, чтобы поддерживать уровни кофеина в плазме, максимально увеличивающие положительные эффекты (повышение умственной работоспособности, ускорение времени реакции, увеличение двигательной активности, уменьшение утомления и сонливости) и минимизируют негативные, противоположные тем, которые изначально вызывает кофеин (ощущение усталости, сонливости, головная боль, тошнота, редко - рвота и т. д.), то есть связанные с симптомами отмены. Распознавание поведенческих эффектов кофеина (например, повышение когнитивных функций, бдительности, времени реакции) у некоторых субъектов происходит уже в его дозах 10 мг.

В зависимости от сорта и степени обработки кофейных зерен одна чашка натурального кофе содержит от 60 до 120 мг кофеина, а такая же чашка растворимого кофе - от 40 до 80 мг. Смертельная доза кофеина - 10 г. Такое его количество содержится в 100 чашках кофе.

Содеpжание кофеина в различных продуктах:

Вид кофе - mg кофеина:

Вид чая - mg кофеина:

Отклонения в количестве кофеина на 1 чашку кофе или чая очень велики, даже если напиток готовится одним и тем же человеком, с одинаковым оборудованием, рецептом, компонентами, день за днем.

Продукт – вес (g) - mg кофеина:

По данным Амеpиканской Hациональной Ассоциации Производителей Безалкогольных Hапитков, в банке газировки (~340ml) содержится следующее количество кофеина (в миллигpаммах):

Являясь липофильным веществом, кофеин быстро распределяется во всех жидкостях и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и другие гистогематические барьеры, в норме, не накапливаясь в тканях или органах. При употреблении кофеина женщиной в период беременности концентрация кофеина в ее крови и в крови и тканях плода уравниваются. В период лактации у женщины кофеин выделяется с грудным молоком в концентрации приблизительно 75% от содержания в плазме крови матери, в зависимости от принятой ею дозы.

98% кофеина подвергается биотрансформации в печени (деметилируется, окисляется) с образованием метаболитов (параксантин, теобромин, теофиллин, 1,3,7-триметилмочевая кислота, 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота, 5-ацетиламино- 6-формиламино-3-метилурацил, 1,7-диметилмочевая кислота). Основным метаболитом кофеина в организме человека (70 - 80%) является параксантин (1,7-диметилксантин).

Период полувыведения (Т1/2) кофеина у здоровых взрослых некурящих людей равен в среднем 4 - 5 ч, у беременных 10 - 20 ч, у доношенных новорожденных - около 80 ч, у недоношенных - 97,5 ч, у ребенка 7-месячного возраста достигает значений взрослого человека, у детей 6 - 13 лет - 2,3 ч. По сравнению с кофеином параксантин, теобромин и теофиллин имеют более длительный Т1/2. Кофеин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, в неизмененном виде у взрослых около 1 - 3%, у новорожденных – около 85%.

К основным кофеин-метаболизирующим ферментам относятся: изофермент системы цитохрома Р450 1А2 (CYP1A2), N-ацетилтрансфераза 2 (NAT2) и ксантиноксидаза (ХО), активность которых можно определить путем измерения уровней метаболитов кофеина в моче. У человека фермент CYP1A2 кодируется геном CYP1A2 . Ген CYP1A2 находится в 15 хромосоме, локусе 15q24.1. Экспрессия и активность CYP1A2 (а соответственно чувствительность к кофеину и объем его потребления) может значительно (в 10 - 200 раз) отличаться у разных людей, что отражает генетически детерминированные различия в конститутивной и/или индуцибельной экспрессии гена CYP1A2. Около 10% населения в целом - это носители гена с повышенной ферментативной активностью, или «быстрые» метаболизаторы кофеина, которые, скорее всего, потребляют более 400 мг кофеина в день, в то время как люди с геном CYP1A2, кодирующим нормальную активность, являются «медленными» метаболизаторами кофеина, и которые, как правило, потребляют менее 100 мг кофеина в день.

Под действием различных факторов генетически детерминированная активность CYP1A2 может изменяться, замедляя или ускоряя метаболизм кофеина. Индукция CYP1A2 активности была описана вследствие воздействия табакокурения, диетических факторов (полиароматические углеводороды, образующиеся при жарке мяса на гриле), некоторых лекарственных препаратов (рифампицин, ингибиторы протонной помпы) и др. Было показано, что ежедневное потребление трех чашек кофе повышает активность CYP1A2, и поэтому у лиц, злоупотребляющих приемом кофе, имеется более высокая активность CYP1A2 по сравнению с теми, кто пьет мало кофе. При заболеваниях при хроническом гепатите отмечено повышение активности CYP1A2, при циррозе – ее снижение. Хинолоновые антибиотики, карбамазепин, изониазид, алкоголь, флувоксамин, сертралин, пароксетин, грейпфрутовый сок, имбирь, овощи семейства крестоцветных относятся к ингибиторам активности CYP1A2, в результате их использования замедляется метаболизм кофеина, удлиняется Т1/2 кофеина. Снижение клиренса (выведения из организма) кофеина отмечено у женщин, использующих оральные контрацептивы, в отличие от женщин, не принимающих оральные контрацептивы.

Кофеин и боль . Кофеин, как адьювант, широко используют в комбинированных болеутоляющих лекарственных препаратах, например, Каффетин, Колдрекс, Пливалгин, Солпадеин, Пенталгин, Седалгин, Тримол, Цитрамон, Цитропак и т.д. (средство, которое добавляют в лекарство для улучшения его действия, называют адьювантом [вспомогательным]). Установлено, что кофеин в составе комбинированного препарата, влияя на липооксигеназный путь превращения арахидоновой кислоты, способствует умеренному повышению противовоспалительной активности (а значит и способствует и снижению выраженности боли). Кроме того, терапевтическое действие кофеина обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, которая инактивирует вторичный посредник - цАМФ. В результате изменяется концентрация ионов кальция в гладких мышцах, что сопровождается расширением сосудов головного мозга.

Кофеин часто используют в составе безрецептурных комбинированных болеутоляющих лекарственных средств. Считают, что добавление кофеина к таким широко применяемым анальгетикам, как парацетамол, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота способствует повышению анальгезирующего эффекта. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. Однако доказательства, подтверждающие это, ограничены и зачастую основываются на неадекватных сравнительных исследованиях. В связи с этим авторы нового систематического обзора Кокрановского сотрудничества «Кофеин для усиления действия анальгетиков при остром болевом синдроме у взрослых» (Derry C.J. et al., 2012) оценили анальгезирующий эффект комбинации анальгетик + кофеин по сравнению с таковым анальгетика в той же дозе при остром болевом синдроме. В результате всеобъемлющего поиска опубликованных и неопубликованных результатов релевантных клинических исследований авторы идентифицировали и включили в систематический обзор данные 19 рандомизированных двойных слепых клинических испытаний (7238 участников) надлежащего методологического качества. В большинстве исследований применяли парацетамол или ибупрофен, а доза кофеина составляла 100 - 130 мг. В исследованиях принимали участие пациенты с головной болью напряжения и мигренью, болевым синдромом после хирургических стоматологических вмешательств, эпизиотомии и родов, а также с альгодисменореей, острой болью в горле (тозиллофарингит). В качестве основных оценок анальгезирующей эффективности вмешательств авторы обзора использовали количество пациентов, достигших снижения выраженности болевого синдрома по меньшей мере на 50% максимально возможного в течение 4 - 6 ч, или оценивших эффективность лечения как хорошую или отличную, или отметивших отсутствие головной боли через 2 ч. В результате объединенного анализа данных установлено небольшое, но статистически значимое усиление болеутоляющего действия анальгетиков при добавлении кофеина в дозе ≥100 мг (примерно такое его количество содержится в чашке кофе). Этот эффект не зависел от патологического состояния, вызвавшего болевой синдром, или применяемого анальгетика. В результате добавления кофеина к анальгетику хорошего уровня анальгезии (как минимум 50% максимально возможного) удалось достичь дополнительно у 5 - 10% участников; в результате показатель NNT составил около 15. В контексте данного обзора NNT (Number Needed to Treat) - это число больных с острым болевым синдромом, которых необходимо лечить комбинацией анальгетик + кофеин, чтобы достичь хорошего уровня анальгезии у 1 больного. Таким образом, применение кофеина (≥100 мг) сочетанно с широко применяемыми анальгетиками (парацетамол или ибупрофен) обеспечивает небольшое (на 5–10%), но значимое увеличение доли пациентов с острым болевым синдромом, у которых удается достичь хорошего уровня анальгезии (Derry C.J., Derry S., Moore R.A. (2012) Caffeine as an analgesic adjuvant for acute pain in adults. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Issue 3. Art. No.: CD009281. DOI: 10.1002/14651858.CD009281.pub2).

Следует заметить , что кофеин оказывает сложное, зачастую противоположное влияние на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус, что должно обусловит снижение артериального давления (АД). Таким образом, кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области и на АД, поскольку оно зависит от кардиотропного, центрального и прямого сосудистого эффектов препарата. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются благодаря прямому спазмолитическому эффекту. Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются. Последнее, по-видимому, объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени. В настоящее время существуют лишь единичные завершенные клинические исследования, изучавшие взаимосвязь употребления кофе и изменения мозгового кровообращения. Ю.В. Бардик, Э.А. Середенко (1985) показано, что при нормальном артериальном давлении кофеин вызывает расширение сосудов головного мозга. Внутривенное введение кофеина как сосудорасширяющего средства успешно применяется при нарушениях мозгового кровообращения, протекающих по типу ангиоспазмов, тромбозов, сосудисто-мозговой недостаточности. Вместе с тем, некоторые авторы относят кофеин к средствам, оказывающим сосудосуживающий эффект в отношении церебральных сосудов, что во многом объясняет благоприятное влияние кофеина при мигрени.

более подробно в статье «Влияние кофеина на церебральное кровообращение» И.В. Козачук, журнал «Вестник тамбовского университета. Серия: естественные и технические науки», т.15, вып.1, 2010 [читать ]

Кофеин как нейропротектор . Хорошо известно, что кофе временно ускоряет мыслительные процессы. Имеются исследования, свидетельствующие о длительном влиянии кофе на мыслительную деятельность. Исследование, опубликованное в Journal of Alzheimer’s Disease, показало, что у пациентов с умеренными когнитивными нарушениями и уровнем кофеина плазмы > 1200 нг/мл (позволялось от 3 до 5 чашек кофе в день) прогрессирование деменции не происходило в течение следующих 2 - 4 лет. Соответствующие исследования на мышах показывают, что кофеин подавляет ферменты, участвующие в образовании бета¬амилоида, в то время как употребление кофе повышает уровни гранулоцитарного колониестимулирующего фактора, интерлейкина-10 и интерлейкина-6, а цитокины также способствуют проявлению вышеописанных свойств. Содержащий кофеин кофе уже давно считается нейропротектором для лечения болезни Паркинсона, а современные исследования свидетельствуют, что изменения в гене GRIN2A, кодирующем глутаматные рецепторы, влияют на риск развития болезни Паркинсона у людей, употребляющих кофе. Кроме того, данные, представленные в этом году на ежегодной конференции Американской академии неврологии, показали, что употребление 3 чашек кофе в день позволяет предотвратить образование телец Леви - доклинических патологических изменений при болезни Паркинсона. Несмотря на обнадеживающие результаты при нейродегенеративных заболеваниях, прием кофеина также был связан с уменьшением возраста дебюта болезни Хантингтона.

Кофе как антидепрессант . Проведенное в 2011 г. исследование показывает, что увеличение употребления кофе может быть полезным и для нашего психического здоровья: у женщин, которые пили от 2 до 3 чашек кофе в день, риск развития депрессии был на 15 % ниже по сравнению с теми, кто выпивал менее 1 чашки в неделю. Снижение риска на 20 % наблюдалось среди тех, кто выпил 4 чашки и более кофе в день. Кратковременное влияние кофе на настроение может быть связано с изменением активности серотонина и допамина, несмотря на то, что механизмы, лежащие в основе его возможного долгосрочного влияния на настроение, вероятно, связаны с его антиоксидантными и противовоспалительными свойствами, которые играют определенную роль в развитии депрессивных расстройств.

© Laesus De Liro

субстанция 200г, субстанция 500г, субстанция

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогены

Фармакологические свойства

психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Показания к применению Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) - ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Способ применения и дозировка Кофеин

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым - по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет - по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1–2 табл. во время приступа боли, затем - по 1 табл. 2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым - по 1 мл 10% или 20% раствора, детям - по 0,25–1 мл 10% раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Таблетки.

В контурной ячейковой упаковке 6 или 10 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Кофеина-бензоата натрия таблетки входит:

1 таблетка содержит кофеин (в виде бензоат натрия) 0,1 или 0,2 г

Фармакологическое действие

Аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое. Оказывает возбуждающее действие на ЦНС, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений (особенно в больших дозах), повышает артериальное давление при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, бронхов, суживает — органов брюшной полости. Повышает секреторную деятельность желудка. Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом. Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергических синапсах. Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы в пациента, поэтому дозирование кофеина должно учитывать индивидуальные особенности нервной деятельности.

От чего помогает Кофеина-бензоата натрия таблетки: показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетение функций ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы (отравления наркотиками, инфекционные заболевания и др). При спазмах сосудов головного мозга, для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости, нарушения дыхания, энурез у детей.

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.Побочное действие
Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Кофеина-бензоата натрия таблетки при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Кофеина-бензоата натрия таблетки: инструкция по применению

Таблетки принимают внутрь — по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день.
Максимальная разовая доза взрослым — 0,4 г, суточная — 1 г.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении — привыкание, лекарственная зависимость.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.
Не принимать перед сном.

Сомвестимость с другими препаратами

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и др. ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

Кофеин - это, наверное, самое известное средство, помогающее бороться с усталостью. Оно является сильным психостимулятором, который возбуждает нервную систему. Кофеин находится в составе множества лекарств, энергетических и тонизирующих напитков. Кофеин-бензоат натрия является производным метилксантина. При попадании в организм он выступает своеобразным тормозом активности ФДЭ ферментов - фосфодиэстераз в жировых тканях, основных органах, ЦНС, сердце. Также, он в высоких дозах накапливается в виде цАМФ и цГМФ, особых производных адреналина. Синтетический препарат, который мы рассматриваем, выпускающийся в таблетках, производят из кофейных семян и чайных листьев.

Для чего применяют кофеин?

При применении продукта следует помнить, что его небольшие дозы стимулируют НС, а большие угнетают. Его принимают чтобы:

увеличить психическую возбудимость;
улучшить настроение;
снизить утомляемость, и задержать ее появление;
сконцентрировать внимание;
активизировать процесс сжигания жиров;
стимулировать выделение большего количества адреналина;
повысить мышечную деятельность, подержать потенциал мембран мышц, ускорить обмен кальция;
позволить мышцам активней использовать такой источник питания как триглицерид при особо интенсивных тренировках.

Обычно после его употребления дыхание учащается, становится более глубоким, повышается артериальный тонус и расширяются сосуды. Пониженное давление в артериях приходит в норму и даже может немного повышаться. Медикамент способствует выработке желудочного сока, обладает слабым диуретическим эффектом, расширяет сосуды в почках, чем увеличивает фильтрацию, замедляет процесс агрегации тромбоцитов.

Инструкция по применению кофеина в таблетках

В инструкции от производителя и по мнению специалистов пить данное средство можно на протяжении всего дня. Единственным исключением является вечер для сильно возбудимых людей и время перед сном. Так как после употребления данного лекарства сложно будет уснуть. Что касается дозировки то:

Взрослые и подростки могут принимать в день препарат трижды по 50–100 мг. Курс лечения от двух недель до трёх месяцев поможет повысить работоспособность и устранить сонливость.
Если требуется устранить внезапный приступ головной боли и не допустить его повторения, то детям старше двенадцати лет и взрослым пациентам советуют пить дважды в сутки по 50–100 мг препарата на протяжении трёх дней.
В случае применения средства для лечения гипертонии рекомендуют по 50–100 мг в течении 2–3 недель в день по три раза.

Для того, чтобы не было неприятных последствий, обычно сопровождающих передозировку, необходимо обязательно не превышать максимально допустимую суточную норму. Максимальная доза, которую можно принять за один раз составляет 300 мг, в сутки можно выпить не более 1000 мг.

Кофеин для похудения

Достаточно популярен этот препарат в борьбе с лишним весом, о нём положительно отзываются. Он позволяет добиться довольно хороших результатов, особенно если его принимают, следуя определённой диете и занимаясь спортом. Известно, что доза, которая рекомендуется для стимуляции НС, для похудения будет не слишком эффективна. Чтобы лишние килограммы ушли, её увеличивают. Для того, чтобы работа сердца ускорилась и стали интенсивнее метаболические процессы, стоит принимать медикамент не чаще одного раза в сутки перед тренировкой. При употреблении следуют таким правилам:

Перед каждой регулярной физической нагрузкой пьют 9–20 мг на каждый килограмм веса.
Для наибольшей эффективности приём средства происходит за полчаса до занятий.

Чтобы не возникло нежелательных последствий, но и был виден результат, перед началом курса стоит посоветоваться с медиком или профессиональным диетологом. Сегодня врачи советуют в основном начинать курс с 2–3 миллиграмм кофеин-бензоата натрия на один килограмм массы тела, постепенно увеличивая норму и следя за своим самочувствием.

Побочные действия и противопоказания кофеина в таблетках

Перед началом полного курса стоит внимательно проследить за своей реакцией на первое употребление. Если никаких негативных последствий не возникло, значит у вас нет гиперчувствительности или аллергии на составляющие и можно продолжать терапию. К побочным эффектам относят:

чувство тревоги, беспочвенное беспокойство;
головную боль;
головокружение;
нарушения сна, кошмары, общую бессонницу;
усталость и чувство недомогания;
тошноту и рвотные позывы;
заложенность носа;
обострения гастрита.

Если вы находитесь на середине курса, резкая его отмена может повлечь за собой утомляемость, депрессию, заторможенность реакций.

Применять данное лекарство нельзя при:

заболеваниях острого и хронического характера в сердце и сосудах;
проблемах со сном и излишней возбудимости;
тревогах, регулярных стрессах;
повышенном артериальном давлении;
аллергии и непереносимости кофеина;
пароксизмальной тахикардии.

Его не рекомендуют детям до 12 лет и с осторожностью советуют отнестись к употреблению пожилым людям у которых есть заболевания глаз, признаки эпилепсии, склонности к припадкам или судорогам. Кормящим мамам и беременным на любом сроке этот продукт можно пить только при врачебном назначении.

Сочетаемость кофеина с другими препаратами и веществами

В целом данные таблетки отлично сочетаются с различными медикаментами, никак не влияя на их свойства и сохраняя свои, но есть некоторые исключения:

Вместе с пероральными контрацептивами , активность противозачаточных остаётся той же, а кофеина снижается. Он скапливается в крови и значительно медленнее выводится печенью.
Его не стоит употреблять вместе с кофе или другими веществами, возбуждающими ЦНС. Это может привести к гиперстимуляции.
Кальций при одновременном курсе хуже всасывается в желудке, что снижает его эффективность.
Снотворные препараты и наркотические вещества в сочетании с кофеин-бензоатом натрия дают меньший эффект. Благодаря ему сердечные гликозиды активней всасываются, а литий выводится с мочой.

Если по какой-либо причине у вас случилась передозировка или вы заметили неприятные последствия от применения, врачи советуют срочно промыть желудок, выпить слабительное, затем большое количество активированного угля, он поможет вывести препарат из организма.

Цена кофеина в таблетках в России 70 рублей, а в Украине в среднем 20 гривен. Больше информации о стимуляторе в видео ниже:

Торговое название препарата: Кофеин-бензоат натрия

Международное непатентованное название:

кофеин

Лекарственная форма:

раствор для подкожного и субконъюнктивального введения

Состав

1 мл раствора содержит 100 мг или 200 мг кофеин-бензоата натрия в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - натрия гидроксид 0,1 М раствор и воду для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

психостимулирующее средство

Код ATX:

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием. Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

При субконъюнктивальном введении улучшает микроциркуляцию и активизирует метаболические процессы цилиарного эпителия.

Фармакокинетика

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Период полувыведения составляет - 3,9-5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белками крови (альбуминами) - 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (10% - в неизменном виде).

Показания к применению

Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).
Гипотония глазного яблока (после полостных глазных операций, цилиохориоидальная отслойка сетчатки, гипотоническая отслойка сетчатки).

Противопоказан

Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам. Беременность и период лактации.

С осторожностью: глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Подкожно: взрослым по 100 мг или 200 мг. Высшая разовая доза для взрослых составляет 400 мг, высшая суточная - 1 г. Детям по 25-100 мг в зависимости от возраста. В офтальмологии вводят субконьюнктивально по 30 мг 1 раз в день, ежедневно. Количество инъекций зависит от внутриглазного давления и глубины передней камеры.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа.

При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов), лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных (в том числе недоношенных) возможны: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противоэпилептических препаратов (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Кофеин является антагонистом аденозина - могут потребоваться большие дозы аденозина.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств. Увеличивает выведение препаратов лития (Li +) с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии). Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Форма выпуска

Раствор для подкожного и субконъюнктивального введения 100 мг/мл или 200 мг/мл. По 1 мл или 2 мл 10% (100 мг/мл) или 20% (200 мг/мл) раствора в ампулах нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачку из картона. При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Список Б.

При температуре от +15°С до +25°С Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

6 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель:

ОАО «Новосибхимфарм», 630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью