Кавинтон инструкция по применению уколы внутривенно струйно. Кавинтон: инструкция по применению. Прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга
2 мл раствора содержит
активное вещество - винпоцетин 10 мг,
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.
Описание
Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин
Код АТХ N06BX18
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в апо-винкаминовую кислоту (АВК). Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Связывание с белками крови составляет 66%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.
Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Фармакодинамика
Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.
Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.
Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.
Показания к применению
Транзиторная ишемия головного мозга
Церебральный ишемический инсульт
Состояния после церебрального инсульта
Деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга
Атеросклероз сосудов головного мозга
Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия
Вертебробазилярная недостаточность
Психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью
Офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)
Заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах
Способ применения и дозы
Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).
Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном® следует использовать в первые 3 часа после приготовления.
Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.
Побочные действия
Нечасто (>1/1000 <1/100)
Ощущение жара
Снижение артериального давления
Эйфория
Редко (>1/10000 <1/1000)
Головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез
Нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия
Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение
Кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия
Повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ
Приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции
Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе
Эритема, гипергидроз, крапивница
Тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов
Гиперхолестеринемия, сахарный диабет
Повышение концентрации мочевины в крови
Очень редко (<1/10000)
Депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние
Анорексия, рвота, гиперсекреция слюны
Сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ
Тромбофлебит
Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия
Шум в ушах
Кожный зуд, дерматит
Повышение активности лактатдегидрогеназы
Противопоказания
Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
Острая стадия кровоизлияния в мозг
Тяжелая ишемическая болезнь сердца
Тяжелые нарушения сердечного ритма
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лица с наследственной непереносимостью фруктозы
Лекарственные взаимодействия
Раствор Кавинтона® химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.
Раствор Кавинтона® химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы Кавинтона®.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.
Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Кавинтона®.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не оказывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").
Фармакокинетика
Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает С mах в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях. Клиренс составляет 66.7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма при "первом прохождении" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами.
Выведение
Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания
Неврология:
— уменьшение выраженности неврологических и психических нарушений при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии);
Офтальмология:
— хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза;
Оториноларингология:
— для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Дозировка
Принимают внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Побочные действия
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто - ; редко - головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - лабильность АД, аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
1 таблетка препарата содержит 140 мг лактозы моногидрата. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Беременность и лактация
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер и поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).
При нарушениях функции почек
При заболеваниях почек
При нарушениях функции печени
При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Кавинтон в ампулах для инъекционного применения (по международному наименованию – винпоцетин) выпускается фирмой Гедеон Рихтер (Венгрия) в форме концентрата, предназначенного для приготовления раствора, используемого для инфузий.
На 1 мл раствора приходится винпоцетина 5 мг, а также ряд вспомогательных веществ, среди них: витамин С, дисульфит натрия, сорбитол, винная кислота, спирт бензиловый, вода, очищенная по специальной методике для использования в качестве инъекций.
Внешне Кавинтон в ампулах представлен прозрачным бесцветным или несколько зеленоватым раствором.
Фармакотерапевтически относится к средствам, улучшающим мозговой кровоток. По кодировке ATX: N06BX18.
Фармакодинамически Кавинтон способен нормализовывать метаболические процессы в нейронах головного мозга, за счет увеличения потребления глюкозы тканями мозга. Также способен повышать устойчивость нейронов к воздействию гипоксии, усиливать транспортировку глюкозы к мозгу через гистогематический барьер, также улучшает процессы распада глюкозы на более экономные и эффективные варианты (аэробный путь метаболизма), блокирует кальциевозависимую фосфодиэстеразу, повышает уровни аденозинмонофосфата (предшественник и субстрат для формирования аденозинтрифосфата – основного энергетического субстрата всех биологических процессов) и циклического гуанозинмонофосфата в нейронах мозга. За счет этого происходит увеличение концентраций АТФ в тканях, усиливается обмен нейромедиаторов (в частности серотонина и норадреналина), достигается антиоксидантный эффект, стимулируется восходящая часть норадренергической системы.
Кавинтон в инъекционной форме применения также приводит за счет своих эффектов к снижению степени агрегации тромбоцитов, стимулирует возможность эритроцитов деформироваться при прохождении капилляров, а также ингибирует утилизацию аденозина эритроцитами. Использование винпоцетина приводит к повышению степени отдачи молекул кислорода тканям эритроцитами, а также способствует усилению нейропротективных свойств аденозина.
Конечное действие препарата заключается в усилении церебрального кровотока, снижении резистентности сосудов мозга, без значительных воздействий на системный кровоток (ЧСС, объемные показатели сердечного выброса, периферическая резистентность сосудов, АД). Кавинтон также усиливает кровообращения, прежде всего, в ишемизированных участках мозга, не приводя к синдрому их обкрадывания.
Фармакокинетически терапевтические уровни концентрации препарата в плазме крови от 10 до 20 нг/мл. Период полувыведения равен пяти часам. Проникает через все гистогематические барьеры. Выводится почками и с желчью (через ЖКТ), в пропорции 3 к 2 соответственно.
- Сосудистые нарушения головного мозга, включая , восстановительные стадии после геморрагического инсульта, транзиторные ишемические состояния, .
- Снижение слуха по перцептивному типу.
- Идиопатический .
- Хронические сосудистые поражения сетчатки глаза (включая тромбоз центральной артерии, либо вены).
Противопоказания
Кавинтон в ампулах не используют при острой фазе геморрагического инсульта, тяжело протекающей ишемической болезни сердца, тяжелых аритмиях, аллергических реакциях на препарат, в педиатрии до 18 лет, а также при беременности и лактации (мало данных о безопасности).
Способ применения
Кавинтон в ампулах предназначается строго для внутривенной капельной инфузии. Препарат следует вводить медленно (так, чтобы скорость введения не превышала 70-80 капель за минуту)!
Запрещено использовать внутримышечно и внутривенно без разведения! При внутримышечном введении Кавинтон в ампулах разрушается в мягких тканях и не покажет своей эффективности.
В качестве растворителя можно применять физиологический раствор или декстрозо-содержащие растворы (Салсол, Реомакродекс, Рингер, Риндекс). Готовый раствор с концентратом Кавинтона необходимо использовать в первые три часа после разведения.
Суточная доза изначально равна 20 мг (4 мл) на 500 мл инфузионного раствора. Смотря от переносимости, в течение нескольких дней дозировку можно увеличить, но не больше чем до 1 мг на килограмм массы тела в день. Средняя продолжительность курса инфузионной терапии составляет две недели.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг равна 50 мг (10 мл концентрата Кавинтона в ампулах).
При нарушениях функционирования печени и почек коррекции дозы Кавинтона не требуется.
Побочные эффекты
Побочные явления на фоне использования Кавинтона в форме концентрата выявлялись редко при правильном выполнении вышеуказанных правилах и оптимальном режиме дозирования и чаще имели место на фоне быстрого введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно изменение электрокардиографических показателей работы сердца (депрессия ST, а также увеличение интервала QT), а также развитие тахикардии, экстрасистол, однако, наличие прямой причинной связи не доказано т.к. в общем населении данная симптоматика отмечалась с той же частотой. Чаще имеет место изменение артериального давления (обычно в сторону его понижения), покраснение кожи.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, либо, напротив, сонливость), головокружение (которое просто имело место в группе исследуемых как симптом, терапией которого занимались), головная боль, общая слабость (данные симптомы также могут быть просто проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы ЖКТ: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие побочные эффекты выражаются в аллергических реакциях кожи; повышенном потоотделении.
Передозировка
При передозировке возможно падение АД, усиление побочных эффектов, перечисленных выше. Терапия заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, а также симптоматическом лечении.
Особые указания
Имеется важных особых указаний.
Наличие синдрома удлиненного интервала QT, а также совместный приём препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ у пациента на фоне терапии Кавинтоном.
Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (концентрация 160 мг/2 мл), в силу этого, при наличии сахарного диабета важно периодически контролировать уровень глюкозы в периферической крови.
При наличии врожденной непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения Кавинтона.
Данных о негативном влиянии Кавинтона на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.
Кавинтон имеет ряд важных вероятных лекарственных взаимодействий.
Взаимодействия не наблюдается при одновременном использовании с глибенкламидом, β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), дигоксином, клопамидом, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
Редко одновременное применение с а-метил-допой сопровождается незначительным усилением гипотензивного эффекта, при использовании данный комбинации необходим регулярный мониторинг уровня артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных о возможности взаимодействия, рекомендуется проявлять разумную осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, а также противоаритмического действия.
Кавинтон в ампулах для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы. Введение их в одной инфузионной смеси запрещено, хотя, одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином возможно и допустимо.
Концентрат Кавинтона для приготовления раствора для инфузий нельзя использовать с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты в силу их несовместимости.
Отзыв врача
Условия хранения
Кавинтон в ампулах хранят при комнатных температурах (не в холодильнике!), срок хранения до пяти лет.
Аналоги
Кавинтон является оригинальным и качественным препаратом. На Российском рынке представлено много дженериков Кавинтона, чаще всего имеющих наименование Винпоцетин (иногда с прибавлением к названию фирмы-изготовителя), также аналогом является препарат Телектол (выпускается только в таблетках). Однако значительно уступает оригинальному.
Цена
Кавинтон в ампулах отпускается по рецепту. Цена на препарат может варьировать в разных пределах, а именно (актуальность на октябрь 2017 года):
- Упаковка ампулы по 2 мл №10 190-278 рублей.
- Упаковка ампулы по 5 мл №10 269-340 рублей.
- Упаковка ампулы по 10 мл №5 271-345 рублей.
Цены указаны средние по стране. Анализа цен на 2019 год пока не проводилось. Цены могут отличаться от указанных.
Нельзя заниматься самолечением, используя рецептурные препараты. Перед использованием Кавинтона в ампулах обратитесь к врачу!
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Что за препарат кавинтон?
Кавинтон
– это производное винкамина, который, в свою очередь, является алкалоидом из растения рода барвинок . Кроме винкамина барвинок содержит и другие известные алкалоиды, применяемые в медицине, такие как – девинкан, резерпин . Активным веществом кавинтона является винпоцетин.Полезные свойства растения были известны еще с давних времен, однако впервые препарат появился на фармацевтическом рынке в 70-х годах прошлого столетия. Кавинтон является широко используемым препаратом в неврологии, педиатрии и других науках. Основными показаниями являются различные нарушения мозгового кровообращения и возрастные дегенеративные процессы (деменции
).
Механизм действия
Основной механизм действия препарата заключается в его сосудорасширяющем эффекте. Таким образом, препятствуя спазму сосудов, который так часто фиксируется при определенных заболеваниях, кавинтон улучшает мозговое кровообращение. В свою очередь, данный эффект реализуется благодаря блокированию сосудистых норадренергических реакций. Последние исследования показали, что кавинтон не просто расширяет сосуды. Данный препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в ишемизированных участках головного мозга без эффекта обкрадывания. Ишемизированные участки – это те участки, где отмечается недостаточное кровоснабжение. Большинство сосудистых препаратов реализуют свой эффект за счет неблагоприятного перераспределения между тканями, в результате чего другие участки мозга остаются без кровоснабжения.Кавинтон же осуществляет свой эффект без ущерба для других неповрежденных тканей.
Кроме этого препарат реализует и ряд других вторичных эффектов. Так, например, он увеличивает утилизацию глюкозы и кислорода нервной тканью. Наряду с этим, препарат также уменьшает и агрегационную способность тромбоцитов . За счет этого тромбоциты не склеиваются между собой, не образуются тромбы, а кровь, в свою очередь, не становится вязкой. Это очень важный эффект, который способствует снижению риска инсульта .
Оценивая результаты многочисленных исследований и отзывы специалистов установлено, что положительный эффект в 100 процентах случае отмечается у пациентов с транзиторными мозговыми нарушениями. В случае, когда отмечаются хронические изменения мозгового кровообращения, препарат эффективен в 85 процентах случаев. У пациентов, в истории болезни которых отмечались инсульты, кавинтон эффективен в 65 процентах.
Вне зависимости от причины патологии после 10-дневного курса лечения у всех больных отмечается снижение агрегации тромбоцитов и увеличение простациклин-тромбоксанового соотношения.
Насколько эффективен кавинтон?
Несмотря на многочисленные исследования, в мировой практике кавинтон относится к препаратам, со слабо доказанной эффективностью. Однако в России и странах постсоветского пространства препарат широко используется.Эффективность лечения кавинтоном находится в тесной связи с параметрами гемостаза пациентов. Так, в рамках оценки эффективности лечения кавинтоном было проведено масштабное научное исследование. При этом препарат назначался внутривенно капельно в средней суточной дозе 20 миллиграмм на протяжении 10 дней. Далее пациенты, принимавшие участие в исследовании, переходили на таблетированную форму препарата в 15 миллиграмм в сутки на протяжении месяца. При этом, в той или иной степени, положительное действие кавинтона наблюдалось в 80 процентах случаев (у 80 пациентов из 100 ). Недостаточно положительный эффект наблюдался у одной трети пациентов, и он был связан с наличием у них в истории болезни выраженной сосудистой патологии. Чаще всего развитию положительного эффекта препятствовали такие заболевания как атеросклероз и артериальная гипертензия . Максимально позитивная динамика наблюдалась у пациентов с ишемией в вертебрально-базилярной зоне, а также при преимущественном поражении мозга в зоне каротидного бассейна.
Для чего нужен кавинтон?
В фармакологическом справочнике кавинтон рассматривается в рубрике «Средства, улучшающие мозговое кровообращение» (наряду с такими лекарственными средствами как циннаризин или флунаризин ). Свой эффект препарат реализует за счет сочетанного сосудистого и метаболического действия. Так, кавинтон расширяет сосуды головного мозга, тем самым, усиливая кровоток в ишемизированных участках мозга (в тех участках, где отмечается недостаток кровообращения ).Метаболический эффект основан на способности кавинтона повышать утилизацию глюкозы нейронами, а также влиять на уровень катехоламинов в центральной нервной системе (препарат стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина – основных нейромедиаторов в тканях мозга ).
Эффектами кавинтона на уровне кровообращения являются:
- уменьшение агрегации тромбоцитов;
- снижение вязкости крови;
- нормализация венозного оттока на фоне снижения сопротивления мозговых сосудов;
- незначительное снижение артериального давления ;
- улучшение когнитивных функций – памяти и внимания.
Показаниями к назначению кавинтона являются:
- Острые и хронические формы недостаточности мозгового кровообращения. К ним относятся острая и резидуальная стадия ишемического инсульта, транзиторные ишемические атаки, энцефалопатии , мультиинфарктная деменция (деменция, развившаяся в результате нескольких инсультов ).
- Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. К ним относятся патология сетчатки вследствие артериосклероза или тромбоза , дегенеративные изменения желтого пятна, вызванные атеросклерозом или ангиоспазмом, вторичная глаукома (вследствие закупорки сосудов ).
- Возрастные сосудистые или токсические (медикаментозные ) нарушения слуха. Сюда входит болезнь Меньера , головокружения лабиринтного происхождения.
- Вегетативные проявления климактерического синдрома.
Активное вещество кавинтона
Активное вещество кавинтона носит название винпоцетин. По своему происхождению это полусинтетическое производное девинкана, которое, в свою очередь, является не чем иным как алкалоидом барвинка малого (Vinca minor ).При приеме внутрь винпоцетин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь. Оказавшись в кровеносном русле, препарат связывается с белками плазмы. Процент связывания варьирует от 85 до 99,99. В таком связанном с белками плазмы состоянии препарат достигает центральной нервной системы и проникает в нервную ткань.
Кавинтон избирательно проникает в головной мозг, где накапливается в различных его структурах – таламусе, стволовых узлах, корковых структурах. При этом его биодоступность (своего рода, усваиваемость организмом ) достигает 70 процентов. Максимальная концентрация препарата в плазме крови регистрируется уже через один час после приема внутрь. Время полувыведения кавинтона (в течение которого концентрация препарата уменьшается вдвое ) варьирует от 4 до 5 часов. Полностью из организма винпоцетин выводится в течение 8 – 10 часов. Если принимать кавинтон по 5 миллиграмм трижды в день, то накопления препарата в организме не наблюдается.
В дальнейшем препарат подвергается биотрансформации в печени . Основным его метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая в неактивном виде выводится из организма с мочой. Лишь незначительная часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению, состав и формы выпуска, совместимость с другими препаратами
Инструкция, прилагаемая к кавинтону, указывает на принадлежность препарата к средствам, улучшающим мозговое кровообращение. Свой эффект препарат реализует за счет сочетанного сосудистого и метаболического действия.Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в таблетированной и инъекционной форме. Таблетки выпускаются дозировкой 5, 10 и 15 миллиграмм и принимаются внутрь. Инъекционная форма выпускается в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. При этом в 2 миллилитрах содержится 10 миллиграмм препарата, в 5 – 25 миллиграмм и в 10 – 50 миллиграмм соответственно.Уколы назначаются исключительно внутривенно в разбавленном виде, нельзя вводить препарат в мышцу. Как правило, инъекционная форма назначается в остром периоде болезни, а таблетки для поддерживающего лечения.
В качестве вспомогательных веществ в состав препарата входят аскорбиновая кислота , винная кислота, натрий, сорбит, вода.
Кавинтон в капельницах
Как правило, кавинтон рекомендуется вводить внутривенно капельно, то есть с помощью капельницы. Курс такого введения варьирует в пределах 10 – 15 дней. После этого рекомендуется таблетированная форма препарата. Схемы назначения кавинтона варьируют у различных специалистов. Введение препарата с помощью капельницы используется для быстрой доставки в организм лекарственного вещества необходимой концентрации. В случае применения кавинтона, однократно можно ввести около 50 миллиграмм препарата (2 ампулы по 25 миллиграмм ), что заменяет 5 таблеток. Введение препарата капельно также дает более точную дозировку и ровную концентрацию активного вещества. Вводить кавинтон подкожно и внутримышечно категорически нельзя. В инструкции рекомендуется только внутривенное введение препарата и только в разведенном виде. Как правило, кавинтон разбавляется физиологическим раствором или 5-процентным раствором глюкозы.Вводить препарат следует медленно, даже несмотря на то, что он не вызывает падение системного артериального давления. Скорость капания не должна превышать 80 капель в минуту. Как правило, начальная суточная доза составляет 20 – 25 миллиграмм, что эквивалентно двум ампулам по 10 миллиграмм или одной по 25. Данную дозу разводят в 250 - 500 миллилитрах (в зависимости от артериального давления ) инфузионного раствора. В качестве раствора для инфузии, как правило, используется 0,9 процентный раствор NaCl (хлорид натрия ). В зависимости от переносимости далее дозу можно увеличить. Обычно, дозу увеличивают из расхода 1 миллиграмм на килограмм массы тела. Средняя суточная доза кавинтона составляет 50 миллиграмм (для человека в 70 килограмм ). Длительность внутривенно капельных инфузий кавинтоном составляет 10 – 15 дней.
Примерная схема лечения кавинтоном в капельнице
День | Дозы |
1 и 2 день | по 20 миллиграмм (2 ампулы по 10 миллиграмм ) на 200 мл физиологического раствора. |
3 и 4 день | по 30 миллиграмм (3 ампулы по 10 миллиграмм |
5 и 6 день | по 40 миллиграмм (4 ампулы по 10 миллиграмма ) на 400 мл физиологического раствора. |
С 7 по 10 день | по 50 миллиграмм (5 ампул по 10 миллиграмм или 2 ампулы по 25 миллиграмм ) на 400 мл физиологического раствора, также внутривенно капельно. |
После 10 дня капельное введение кавинтона переводят на таблетированную форму. Назначают по 1 таблетке трижды в день. |
|
Такое длительное и системное применение препарата оказывает комплексное действие на организм. Так, оказывается благоприятное влияние на мозговое кровообращение и метаболизм в нервной ткани, а также на реологические свойства крови.
Защитными эффектами, которые оказывает кавинтон на нервную ткань, являются:
- уменьшение повреждающего действия свободных радикалов;
- усиление защитного действия аденозина;
- стимулирование клеточного метаболизма, а именно усиление усвоения глюкозы и кислорода нервными клетками;
- повышение стойкости нейронов к кислородному голоданию (гипоксии );
- стимулирование транспорта глюкозы через гематоэнцефалический барьер (глюкоза является единственным источником энергии для клеток мозга );
- стимулирование метаболизма по аэробному (кислородному ) пути;
- блокирование фермента ГМФ-фосфодиэстеразы, что приводит к повышению концентрации АТФ (аденозинтрифосфата ) – основного источника энергии;
- стимулирование синтеза и последующего метаболизма норадреналина и серотонина (данные ферменты принимают участие в основных химических процессах мозга, а также оказывают антиоксидантное действие ).
Кавинтон уколы
Кавинтон выпускается в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. В двух миллилитрах содержится 10 миллиграмм активного вещества, в пяти - 25 миллиграмм винпоцетина и в 10 миллилитрах 50 миллиграмм. Форма выпуска препарата вовсе не означает, что его можно ставить в уколах. Кавинтон выпускается в ампулах только для внутривенного введения в разбавленном виде. Препарат улучшает микроциркуляцию в нервной ткани, предотвращая агрегацию тромбоцитов и уменьшая повышенную вязкость крови. Последние исследования выяснили также, что винпоцетин уменьшает сродство кислорода к эритроцитам , тем самым, способствуя усиленному внутритканевому транспорту кислорода.Кавинтон таблетки
Кавинтон выпускается в таблетках по 5 и 10 миллиграмм количеством по 30 и 50 штук в коробке. Таблетированная форма препарата, как правило, назначается после внутривенного курса. Таблетки рекомендуется принимать в течение двух – трех месяцев, внутрь, по одной трижды в день.Кавинтон при инсульте и других показаниях
По мнению большинства специалистов кавинтон незаменим в остром периоде ишемического инсульта. Положительный эффект препарата реализуется за счет его выраженного антиагрегационного действия. Так, кавинтон препятствует агрегации (склеиванию ) тромбоцитов, что предотвращает развитие дальнейших осложнений. Известно, что в острейшем периоде ишемического инсульта отмечается мощный выброс тромбопластических факторов из поврежденной мозговой ткани. Кавинтон способен в определенной мере противодействовать этой активации и, как следствие, препятствовать формированию тромбов. Однако, успешное восстановление просвета закупоренной мозговой артерии (по-научному реканализация ) кавинтоном фиксируется лишь в первые 3 часа после инсульта.Поэтому наиболее заметный эффект от применения препарата наблюдается в случае назначения его с первых часов от начала заболевания. Однако, даже в этом случае, кавинтону необходимо «подготовить почву» для его последующей деятельности путем назначения тромболитической терапии. Данная терапия назначается, для того чтобы устранить окклюзию . Только после того как была устранена закупорка сосуда начинают проявляться положительные свойства препарата. А именно отмечается избирательное улучшение кровотока в пораженной области мозга, антиоксидантный и нейропротективный эффекты. Тромболитическая терапия проводится плазмином, стрептокиназой и урокиназой.
Кавинтон при хронической недостаточности мозгового кровообращения
Хроническая недостаточность мозгового кровообращения является основным показанием к применению кавинтона. Так, препарат действует на различные звенья хронической церебральной (мозговой ) гипоперфузии. В первую очередь, он способен увеличивать кровоток и, как следствие, питание мозговой ткани кислородом. Реализуется это благодаря уменьшению сосудистого сопротивления. При этом кавинтон не вызывает общей генерализованной вазодилатации (расширения сосудов ), не оказывая при этом существенного воздействия на артериальное давление.Кавинтон, преимущественно, накапливается в таламусе, стриатуме, височной и теменных долях коры мозга - то есть в тех отделах мозга, которые ответственны за мнестические процессы (память
). Такое неравномерное распределение препарата в мозге позволяет рекомендовать его при снижении памяти, которое вызвано хроническим недостаточным мозговым кровообращением. Эффективность кавинтона в данном случае подтверждается многочисленными клиническими исследованиями. Последние показали, что систематическое применение препарата в дозах 30 и 60 миллиграмм в сутки улучшает когнитивные функции (память и внимание
) у больных с умеренно выраженными психосоматическими расстройствами.
Таким образом, кавинтон обеспечивает прямую и опосредованную защиту нервной ткани.
Совместимость с другими препаратами
В большинстве случаев кавинтон принимается параллельно с другими препаратами. Он не блокирует и не ускоряет активность печеночных ферментов, а потому не оказывает влияния на фармакодинамику других медикаментов. Однако иногда он может усиливать гипотензивное действие некоторых препаратов. Чаще всего такое явление наблюдается в комбинации кавинтона с леводопой (препарата для лечения Паркинсонизма ).Также учитывая эффекты препарата на кровь, его с осторожностью назначают в сочетании с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия (например, с гепарином ).
Противопоказания к применению кавинтона
К кавинтону существует определенный спектр противопоказаний. Необходимо отметить, что спектр данных противопоказаний относительно узкий. В основном, он ограничивается возрастом (противопоказан лицам до 18 лет
) и физиологическими состояниями (беременность и лактация
). Основным абсолютным противопоказанием является непереносимость винпоцетина (активного вещества
) и геморрагический инсульт.Острая фаза геморрагического инсульта
Геморрагический инсульт - это острое и неотложное состояние, сопровождающееся кровоизлиянием в мозг в результате разрыва сосудов. Как правило, разрыв происходит под действием высокого артериального давления. Важно знать, что при геморрагическом инсульте кровь изливается из поврежденного сосуда в ткани мозга, в то время как при ишемическом - ткани мозга повреждаются вследствие прекращения поступления крови. Таким образом, это два противоположных состояния. Дословно с латыни, инсульт означает «удар», а гемо – «кровь». Кавинтон показан при острой фазе ишемического инсульта и противопоказан при геморрагическом инсульте.Основной причиной является артериальная гипертензия. Под действием высокого артериального давления происходит разрыв сосуда, и кровь под высоким давлением выливается в ткани мозга. Раздвигая ткани мозга, она заполняет собой образовавшуюся полость, таким образом, формируя гематому .
Геморрагический инсульт возникает внезапно и остро. Как правило, ему предшествуют физические нагрузки, стрессы , волнения. Внезапно у пациента появляется резкая головная боль , рвота и очень часто отмечается нарушение сознания (оглушение, сопор или кома ). Кавинтон противопоказан в данном случае по той простой причине, что он, нормализуя кровообращение, может еще больше усилить кровообразование. Кроме этого данный препарат понижает вязкость крови и предотвращает агрегацию (склеивание ) тромбоцитов, что в определенных ситуациях необходимо. Однако при геморрагическом инсульте это может усилить кровотечение и спровоцировать формирование больших гематом.
Тяжелая ишемическая болезнь сердца
Ишемическая болезнь сердца (сокращенно ИБС ) - это собирательный термин, объединяющий такие заболевания как стенокардия , инфаркт миокарда и атеросклеротический кардиосклероз . Болезнь развивается из-за недостаточного кровоснабжения коронарных артерий сердца вследствие сужения их просвета. К сожалению, на сегодня является одной из самых распространенных причин смертности. Не все формы ишемической болезни являются противопоказанием к кавинтону, а лишь самые тяжелые. Объясняется это нестабильностью гемодинамики (кровообращения ) при тяжелых формах ИБС. А поскольку кавинтон понижает вязкость крови, это может спровоцировать внезапный отрыв атеросклеротической бляшки и дальнейшую закупорку сосуда.Тяжелые формы аритмии
Аритмией называется нарушение сердечного ритма. При данном заболевании электрические импульсы, запускающие сердечные сокращения, функционируют неправильно. Это заставляет сердце биться слишком быстро или слишком медленно, нерегулярно и неритмично. Кавинтон противопоказан при тяжелых формах аритмии также по той причине, что снижает вязкость крови. Тяжелые аритмии сопровождаются нестабильной гемодинамикой, а разжиженная кавинтоном кровь может еще больше нарушить кровообращение.Беременность и период лактации (грудного вскармливания )
Несмотря на то, что кавинтон практически не оказывает побочных эффектов на организм (при условии, что его правильно назначают ), а также не было зарегистрировано ни одного случая интоксикации , он противопоказан при беременности и грудном вскармливании . Так, активное вещество препарата проникает через плацентарный барьер (то есть от матери к плоду ). Однако концентрация препарата в крови у плода не достигает такой же, как у матери, являясь гораздо ниже. Основная опасность назначения препарата при беременности заключается в возможном риске плацентарного кровотечения, и, как следствие, спонтанного аборта . Объясняется это несколькими механизмами. В первую очередь, кавинтон способствует усилению плацентарного кровоснабжения. Кроме этого он понижает вязкость крови и препятствует формированию тромбов. Взаимодействие этих двух факторов может стать причиной плацентарного кровотечения. В случае начавшегося кровотечения, его будет тяжело остановить, поскольку вязкость крови значительно понижена, а способность тромбоцитов склеиваться между собой замедлена.Также не рекомендуется принимать кавинтон в период кормления грудью , поскольку препарат проникает в грудное молоко . Концентрация препарата в грудном молоке достаточно высока, она равняется примерно одной четверной от принятой дозы. Таким образом, препарат проникает в грудное молоко, а вместе с ним - в организм ребенка. Действие кавинтона на организм новорожденного еще не изучено, и поэтому он противопоказан.
Детский возраст
По тем же соображениям применение кавинтона противопоказано в детском и подростковом возрасте (до 18 лет ). Из-за отсутствия полных клинических данных кавинтон не входит ни в один протокол назначения. Однако необходимо отметить, что off-label (использование лекарственного препарата вне инструкции ) кавинтон часто назначается в подростковом периоде. Ответственность за показания в этом случае берет на себя лечащий врач. Так, препарат назначается при мигренях, травмах , в остром и хроническом посттравматическом периоде.Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Повышенная чувствительность к кавинтону также является противопоказанием. Однако здесь стоит отметить, что чувствительность может отмечаться не столько к препарату кавинтон, сколько к его действующему веществу – винпоцетину. Учитывая тот факт, что винпоцетин – является алкалоидом барвинка, то повышенная чувствительность отмечается ко всем препаратам, содержащим этот алкалоид.Побочные эффекты кавинтона
Побочные явления на фоне применения кавинтона выявляются крайне редко. В основном, они связаны с неправильным назначением или с назначением в тех случаях, когда препарат противопоказан.К побочным эффектам кавинтона относятся:
- Расстройства со стороны сердечно-сосудистой системы. Проявляется изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ ) . В основном, это депрессия (снижение ) сегмента ST или удлинение интервала QT. Также могут отмечаться частые сердцебиения (тахикардия ), внеочередные сердечные сокращения (экстрасистолия ). Поскольку кавинтон не оказывает влияния на системное артериальное давление, то лабильность (неустойчивость ) артериального давления и ощущения приливов отмечаются редко, но все же присутствуют.
- Расстройства со стороны центральной нервной системы. Данные побочные эффекты могут проявляться нарушениями сна (бессонницей или, наоборот, повышенной сонливостью ), головокружениями, головными болями или общей слабостью . Как правило, вся эта симптоматика бывает проявлением основного заболевания, в то время как кавинтон лишь его усиливает.
- Расстройства со стороны системы пищеварения. Как и любой другой препарат, кавинтон может сопровождаться расстройствами пищеварениями. Они, в свою очередь, характеризуются такими симптомами как сухость во рту , тошнота , изжога .
Кавинтон форте и другие аналоги
Кавинтон является широко применяемым препаратом, а потому существует множество его аналогов и дженериков . Так называемый «оригинальный» кавинтон производства Гедеон Рихтер входит в список жизненно необходимо важных лекарственных средств (ЖНВЛС
). Поэтому при определенных показаниях он может назначаться по льготным рецептам. Кроме «родной» фармацевтической компании существует большое количество других кавинтонов и винпоцетинов, производители которых без труда вытесняют с рынка оригинальный кавинтон. Преимущественно, это происходит из-за ценовой политики, поскольку аналоги, как правило, стоят дешево.Соотношение цена-качество в данном случае остается на совести производителя и иногда, к сожалению, в ущерб качеству.
К перечню основных аналогов кавинтона относятся:
- бравинтон;
- винпоцетин форте;
- кавинтон форте;
- винцетин;
- винпоцетин;
- корсавин;
- телектол.
Можно ли давать кавинтон детям?
Как уже отмечалось, официальная инструкция не рекомендует кавинтон лицам, не достигшим 18 лет. Однако большинство педиатров все же назначают данный препарат в тех или иных случаях. Объясняется это тем, что противопоказание не означает, что средство непременно навредит ребенку. Просто исследования в такой практике официально отсутствуют, и полная безопасность не гарантирована.Показаниями к назначению кавинтона в педиатрии являются:
- родовые травмы;
- гипоксия мозга у новорожденных, в том числе и внутриутробное кислородное голодание ;
- травматические и гипоксические энцефалопатии;
- снижение зрения и слуха;
- судорожный синдром;
- различные травмы головного мозга;
- эпилепсия (в качестве дополнительной терапии ).
Для предупреждения конвульсий (судорог ) препарат назначается внутривенно, разведенный в 5 процентном растворе глюкозы. Суточная доза в данном случае составляет 8 миллилитров на каждый килограмм веса ребенка. При массе малыша в 10 килограмм вводится 80 миллилитров кавинтона. После этого препарат также переводится на таблетированную форму. Продолжительность такого лечения определяет врач.
К побочным эффектам кавинтона у детей относятся:
- общая слабость;
- головные боли и головокружения;
- нарушения сна (от сонливости до бессонницы );
- ощущение сухости во рту, возможны тошнота либо изжога;
- снижение артериального давления и тахикардия;
- аллергические реакции в виде кожной сыпи или крапивницы .
Какие эффекты оказывает кавинтон?
Кавинтон оказывает многочисленные эффекты как на сосуды головного мозга, так и на сосудистую систему организма в целом. Однако инструкция к применению указывает 6 основных эффектов препарата.К основным эффектам кавинтона относятся:
- улучшение кровообращения мозга и потребления кислорода без существенного изменения показателей центральной гемодинамики (артериального давления );
- повышение толерантности мозга к гипоксии и ишемии;
- слабая противосудорожная эффективность;
- ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы;
- улучшение реологических характеристик крови и антитромбоцитарная активность;
- прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга.
Улучшение кровообращения
Кавинтон оказывает селективное улучшение мозгового кровообращения. Это значит, что препарат способен перераспределять и усиливать кровообращение в пораженных участках головного мозга без эффекта «обкрадывания». Таким образом, при улучшении пораженных тканей здоровые ткани не страдают. Кроме этого в отличие от других сосудистых препаратов, кавинтон не оказывает генерализованного сосудорасширяющего эффекта, что обычно приводит к резкому падению системного артериального давления. Данный препарат оказывает влияние на мозговое кровообращение путем снижения общего сосудистого сопротивления (ОПСС ).После приема кавинтона изменяется как непрерывный индекс, так и индекс пульсового тока крови (выброс крови при сердечных сокращениях ). При этом непрерывный индекс увеличивается, а пульсовый индекс уменьшается. Максимальные изменения наблюдаются в местах локализации наиболее выраженных сосудистых изменений.
Повышение толерантности мозга к гипоксии и ишемии
Кавинтон повышает потребление глюкозы и кислорода нервной тканью, таким образом, увеличивая энергетическую емкость мозга. Также препарат увеличивает скорость синтеза АТФ (аденозинтрифосфата ). Влияние препарата на метаболизм нервной ткани у больных, перенесших инсульт, было изучено при помощи позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ ). Данный диагностический метод показал, что в нервной ткани у таких больных увеличивается одновременно как захват, так и высвобождение глюкозы.Слабая противосудорожная эффективность
Кавинтон оказывает слабую противосудорожную активность, за счет уменьшения кислородного голодания (гипоксии ) мозга. Также он повышает количество энергии в нейронах, что также ослабляет судорожную готовность.Ингибирующий эффект в отношении фермента фосфодиэстеразы
Применение препарата в течение месяца в дозах от 15 до 30 миллиграмм в сутки также сопровождается увеличением концентрации АТФ в эритроцитах. АТФ (полное название - аденозинтрифосфат ) представляет собой универсальный источник энергии. Данная энергия в последующем идет на регуляцию множества химических процессов (биохимических реакций ).Улучшение реологических характеристик крови и антитромбоцитарная активность
Кавинтон улучшает реологические свойства крови путем уменьшения ее вязкости и снижения агрегационной способности тромбоцитов. В первую очередь, он влияет на пластические способности эритроцитов, а во-вторых, препятствует агрегации (склеиванию ) тромбоцитов.Прямое и опосредованное нейропротективное действие на клетки мозга
Кавинтон обладает прямым и опосредованным нейропротективным действием – защищает нейроны от повреждающего влияния ишемии. Так, в первую очередь, препарат увеличивает уровень предшественника норадреналина, а именно нейромедиатора дофамина. Данный нейромедиатор участвует в различных биохимических процессах мозга и максимально сосредоточен в нигростриарной и мезолимбической области. Дофамин отвечает за передачу нервного импульса в корковых сетях, а также участвует в формировании поведенческих реакций.Кроме этого препарат непосредственно взаимодействует с нервными клетками. Он усиливает калиевый ток путем прямого воздействия на калиевые каналы, а также воздействуя на внутриклеточный уровень ГМФ (гуанозинмонофосфат ).
Опосредованное защитное действие на нервные клетки реализуется за счет антиоксидантного действия препарата. Известно, что у пациентов с сосудистыми патологиями мозга, которые сопровождаются ишемией мозга, основное повреждающее действие на нейроны оказывают свободные радикалы. Большое количество радикалов образуется в анаэробных условиях, то есть при гипоксии (кислородном голодании
). Нейтрализация свободных радикалов осуществляется различными веществами, в частности - соединениями индола, включая кавинтон. Гибель клеток мозга (нейронов
) в данном случае снижается.
Цены на кавинтон в различных городах России
Как уже отмечалось, цены на кавинтон сильно варьируют. В первую очередь, на цену препарата влияет дозировка и количество таблеток в упаковке. Так, таблетки по 10 миллиграмм могут выпускаться количеством по 30 и 50 штук, и цена соответственно варьирует. Определенный процент в стоимость препарата вносит производитель. Оригинальный препарат производства Гедеон Рихтер (Венгрия
) является одним из самых дорогих.Стоимость кавинтона в городах Российской Федерации
Город | Таблетки по 5 миллиграмм, 50 штук | Таблетки по 10 миллиграмм, 30 штук | Уколы 2 миллилитра -10 миллиграмм, 10 штук | Уколы 5 миллилитров – 25 миллиграмм, 10 штук | Уколы 10 миллилитров -50 миллиграмм, 5 штук |
Москва | 212 рублей | 338 рублей | 239 рублей | 280 рублей | 336 рублей |
Санкт-Петербург | 312 рублей | 229 рублей | 322 рублей | ||
Тверь | 296 рублей | 218 рублей | 306 рублей | 310 рублей |
|
Краснодар | 225 рублей | 296 рублей | 314 рублей | 329 рублей |
|
Нижний Новгород | 256 рублей | 352 рублей | 230 рублей | 345 рублей |
|
Тула | 215 рублей | 275 рублей | 230 рублей |
Инструкция по применению:
Кавинтон – препарат, стимулирующий мозговое кровообращение.
Фармакологическое действие
Применение Кавинтона способствует усилению кровотока, расширению мозговых сосудов, улучшению снабжения кислородом мозга, утилизации глюкозы.
После препарата наблюдается умеренное понижение системного артериального давления.
Расширение сосудов под действием препарата возможно благодаря его расслабляющему действию на гладкие мышцы. Также Кавинтон усиливает обмен серотонина, норадреналина в тканях мозга, увеличивает пластичность эритроцитов, уменьшает повышенную вязкость крови.
Действующее вещество Кавинтона – винпоцетин.
Форма выпуска
Выпускают раствор и таблетки Кавинтон с содержанием винпоцетина 5мг и таблетки Кавентин форте с содержанием действующего вещества 10мг.
Показания к применению Кавинтона
Кавинтон по инструкции назначают при психических, неврологических нарушениях, которые связаны с патологиями кровообращения мозга (атеросклеротического характера, после травм, инсульта), при расстройствах памяти, нарушениях речи, головокружении, стойком повышении давления артериального, нарушении тонуса сосудов во время климакса.
Есть хорошие отзывы о Кавинтон, применяемом в офтальмологии при ангиоспастических и атеросклеротических изменениях в сосудистой и сетчатой глазной оболочке, дегенеративных изменениях пятна желтого, глаукоме вторичной, связанной с закупоркой сосудов.
Хороший результат дает применение Кавинтона при ухудшении слуха медикаментозного, сосудистого происхождения, головокружениях, связанных с патологиями вестибулярного аппарата.
Инструкция по применению Кавинтона
Таблетки Кавинтон принимают три р/день по одной, две таблетки. Доза поддерживающая – одна таблетка три р/день. Курс лечения препаратом обычно длительный (два и больше месяцев). Улучшение состояния наблюдается обычно через одну-две недели.
Таблетки Кавинтон форте принимают после еды по одной таблетке три р/сутки. Курс лечения длится в среднем 3-4мес. Если Кавинтон по показаниям следует отменить, снижение дозы происходит постепенно, на протяжении двух-трех дней.
Раствор Кавинтон по инструкции применяют в неврологии при острых ишемических очаговых нарушениях кровообращения мозга (если нет кровоизлияния в мозг). Начинают вводить раствор с дозировки 10-20мг, растворяя препарат в 500-1000мл изотонического раствора хлорида натрия. Если есть показания Кавинтон можно ввести капельно повторно (три р/день) и после переходить на таблетки.
Есть хорошие отзывы о Кавинтоне, применяемом для профилактики детского судорожного синдрома после травм мозга. Средство вводят капельно внутривенно – 8-10мг на один килограмм веса в сутки (препарат растворяют в 5% глюкозе). Через две-три недели ребенка переводят на применение препарата внутрь – 0,5-1 мг на килограмм/ сутки.
Побочные действия
Кавинтон, Кавинтон форте может вызывать изменение ЭКГ, экстрасистолию, тахикардию, флебит, покраснение кожных покровов, изменение давления артериального, бессонницу, сонливость, головную боль, слабость, головокружение, тошноту, сухость во рту, изжогу, потоотделение, кожную аллергию.
Противопоказания к применению Кавинтона
Кавинтон по инструкции противопоказан при тяжелой аритмии, тяжелых ишемических сердечных болезнях, во время беременности.
Нельзя назначать препарат при неустойчивом давлении, пониженном сосудистом тонусе.
Нельзя вводить препарат подкожно, также он несовместим с гепарином.