Гептрал дозировка. Гептрал: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Способ применения Гептрала

Латинское название: Heptral
Код АТХ: А16А А02
Действующее вещество: адеметионин
Производитель: ABBOTT Lab., (ФРГ),
AbbVie, Hospira (Италия)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при темп-ре до 25°C
Срок годности: 3 г.

Гептрал – гепатопротекторный медпрепарат с антидепрессантным воздействием.

Показаниями для применения являются патологические состояния печени:

Внутрипеченочный холестаз (вкл. при беременности)
Токсические повреждения печени (вследствие интоксикации алкоголем, лекарствами, вирусными и пр. инфекциями)
Бескаменный холецистит в хронической форме
Цирроз
Холангит
Энцефалопатия
Проявления депрессии.

Состав препарата

Гептрал таблетки

Действующий: 400 либо 500 мг адеметионина
Дополнительные: аэросил, ЦМК, КМК натрия (т. А), Е 572
Кишечнорастворимое покрытие: сополимер метакриловой к-ты и этилакрилата, макрогол-6000, полисорбат, эмульсия симетикона, гидрооксись натрия, тальк.

Эллипсоподные таблетки под пищевым покрытием от белого до бледно-желтого оттенка. Фасуются по 10 штук в блистеры. В коробке – 1-2 пластины, сопроводительное описание.

Гептрал уколы

В 1 флаконе: 400 мг адеметионина
В 1 амп. растворителя: L-лизин, гидроокись натрия, вода.

ЛС в виде концентрата для восстановления раствора для инъекций: лиофилизат без посторонних вкраплений и взвеси, белого или желтоватого оттенка. Растворитель – просвечивающаяся чистая жидкость. Может быть неокрашенной или бледно-желтой. Восстановленная инъекционная жидкость – прозрачная, неокрашенная или чуть желтоватая, без взвесей. Концентрат фасуется во флаконы из неокрашенного стекла (т. 1) по 5 мл, растворитель – по 5 мл в ампулы. Оба средства вложены в ячейковые упаковки по 5 шт. В коробке – по 5 флаконов и ампул, сопроводительная аннотация.

Лечебные свойства

Цена: 400 мг (10 шт.) – 1626 руб., (20 шт.) – 1552 руб., 500 мг (20 шт.) – 2003 руб.

Терапевтическое действие Гептрала объясняется свойствами главного компонента – адеметионина. Вещество проявляет качества гепатопротектора: оказывает детоксикационные, антиоксидантные, нейропротекторные и регенерирующее воздействия.

После проникновения внутрь устраняет нехватку в организме адеметионина и активизирует внутренние процессы по его синтезированию. Ускоряет метаболические процессы и повышает уровень глутамина в печени, аминокислот в плазме, снижает сывороточную концентрацию метионина.

Холеретическое действие достигается благодаря повышению моторики и улучшению оболочек гепатоцитов, активизации синтеза ферментов. Это усиливает транспортировку жирных кислот и их выделение в желчевыводящие пути.

Благотворное влияние лекарства для печени заключается и в том, что при циррозе и гепатите снижает интенсивность зуда кожи, изменяет активность ЩФ, билирубина и пр.

Лекарство после проникновения внутрь образует пиковый уровень концентрации в плазме спустя 2-6 часов. Биодоступность после парентерального введения составляет 95 %, после пероральных форм – 5 %. Вещество проходит сквозь ГЭБ, образует сильную концентрацию в спинном мозге. Биотрансформируется в печени, из организма выводится почками. Срок полувыведения составляет около полутора часов.

Способ применения

Терапия может начинаться по усмотрению врача – с применения препарата Гептрал в ампулах с последующим переводом пациента на пероральную форму или же сразу с приема таблеток. Суммарную суточную дозировку инструкция по применению рекомендует делить на несколько приемов (как правило, на 2-3 р.).

Таблетки

Лекарство принимается внутрь целиком, без разжевывания, желательно до обеденного времени в промежутке между приемом еды. Пилюли нужно доставать из упаковки непосредственно перед употреблением, при этом важно обратить внимание на состояние оболочки – если покрытие отличается оттенком от заявленного производителем (белого или бледно-желтого), то таблетки считаются испорченными.

При внутрипеченочном холестазе, терапии депрессий суточное количество – 800-1600 мг.

Гептрал инъекции

Начальное лечение: способ применения определяется врачом, поскольку применяется Гептрал внутривенно либо колоть внутривенно. Рекомендуемая стартовая дозировка в сутки – 400 мг. Раствор готовят сразу перед перед введением. Восстанавливать медпрепарат заранее крайне нежелательно, так как ЛС может потерять лечебные свойства.

Продолжительность курса Гептрал внутримышечно (либо в/в) определяется в индивидуальном порядке. Производители рекомендуют использовать ЛС для терапии депрессии от 15 до 20 суток, патологий печени – около двух недель. После завершения курса инъекций больного при потребности переводят на таблетки.

Чтобы приготовить лекарство для уколов, содержимое флакона соединяют с растворителем из ампулы, удостоверившись в целостности емкостей с лиофилизатом и растворителем. Затем нужную дозировку препарата смешивают с физраствором или глюкозным (5%) раствором. Капельницы рекомендуется ставить на 1-2 часа. Оставшуюся жидкость нужно утилизировать.

Восстановленный раствор Гептрала нельзя совмещать с щелочными препаратами и жидкостями, содержащими кальциевые ионы.

Группы риска

Клинические исследования воздействия препарата на организм пациентов в возрасте не выявил существенных отличий по сравнению с более молодыми больными. Тем не менее рекомендуется подходить к дозированию рекомендуется с особой тщательностью. В начале курса желательно назначать минимальные лекарственные дозировки препарата Гептрал, а повышать суточное количество можно только после анализа переносимости.

Если пациент страдает дисфункциями печени/почек, то ЛС также должен применяться с повышенной осторожностью.

Дети

ЛС не применяется в педиатрии из-за отсутствия достаточного опыта лечения.

Особые указания по применению

У отдельных пациентов после приема адеметионина может возникнуть головокружение. В таких случаях нужно проявлять осторожность при управлении автомобилем, сложными аппаратами, а также воздержаться от любых видов занятий, при которых имеется риск для здоровья и жизни.

Поскольку Гептрал обладает тонизирующими свойствами, то применять лекарство нужно в первой части дня.

Если Гептрал прописан пациенту с болезнями печени (особенно с циррозом), то во время курса нужно регулярно проверять уровень концентрации азота в организме, при продолжительном курсе – насыщенность сыворотки мочевиной и креатинином.

Препарат нежелательно назначать больным, страдающим биполярными расстройствами, поскольку имеется большой риск возникновения депрессии с последующим ее переходом в маниакальное состояние.

Пациенты, получающие Гептрал при лечении депрессии, особенно сильно предрасположены к суициду. По этой причине такие больные должны находиться под пристальным врачебным присмотром. Помимо этого, пациентам нужно сразу же информировать медиков, если медпрепарат не снижает проявления депрессии, или же наблюдается прогрессирование болезни.

В клинической практике имеются сообщения, что медпрепарат способен спровоцировать повышенную тревожность. Обычно отмены лечения не требуется, так как побочные эффекты купируются после снижения дозировки.

Поскольку при нехватке вит. В12 и фолиевой кислоты у пациентов группы риска может уменьшаться уровень адеметионина, то на время терапии нужно постоянно контролировать содержание витаминов в организме. Если анализы выявили их дефицит, то перед началом лечебного курса и во время него требуется проведение дополнительного курса витаминотерапии.

При проведении лабораторных тестов нужно учитывать, что адеметионин может искажать их результаты.

При беременности и ГВ

Применение высоких дозировок Гептрала 400 мг в 3 триместре вынашивания не провоцировало отрицательной реакции организма. На более ранних сроках (1 и 2 тр.) использование лекарства Гептрал при беременности допускается после детального изучения соотношения пользы для беременной и угрозы осложнений у плода.

Совмещение лечения и лактации должно рассматриваться лечащим доктором.

Противопоказания и меры предосторожности

Средняя цена: 1678 руб.

Гептрал в любой фармформе запрещено для использования при:

Индивидуальной гиперчувствительности к любому из составляющих ингредиентов медикамента
Генетических патологиях, воздействующих на метиониновый цикл либо способствующих возникновению в организме нехватки цистатионина β-синтазы, расстройству обменных процессов вит. В12
Возрасте до 18-и лет (ввиду ограниченного опыта применения у пациентов данной категории).

Состояния, при которых применение лекарства требует высоких мер предосторожности:

Биполярные нарушения
1 триместр беременности, ГВ
Терапия препаратами СИОЗС, ТЦА, растительными ЛС и медикаментами с триптофаном
Пожилой возраст
Дисфункции почек.

Лекарственные взаимодействия

Каких-либо клинически значимых реакций с иными медпрепаратами не зафиксировано.

Имеются данные о развитии серотониновой интоксикации после приема пациентами адеметионина одновременно с кломипрамином.

Следует проявлять осторожность при комплексном лечении с препаратами группы СИОЗС, ТЦА, фитосредствами и ЛС с триптофаном.

Побочные эффекты и передозировка

Введение Гептрала, как и любого лекарства, может спровоцировать отрицательную реакцию организма в виде побочных реакций. Чаще всего жалобы пациентов приходятся на головные боли, понос и тошноту. Но во время терапии могут быть и иные нежелательные явления:

ЖКТ: боли в животе, понос, подташнивание (с рвотой или без), сухость слизистых тканей рта, диспептические состояния, метеоризм, ЖК кровотечение, расстройства желудка, вздутие живота, воспаление пищевода.
Общие явления и реакции в месте инфузий: астения, отечность, высокая температура, лихорадка, местные расстройства, омертвение тканей в зоне инъекции, общая вялость.
Иммунная система: реакции сверхчувствительности, анафилаксия (жар, спазм бронхов, апноэ, стеснение в груди, гипо- или гипертензия), учащение пульса.
Инфекции мочевыводящих путей.
Скелетно-мышечная система: боли в суставах, судороги мышц.
Психика: повышенная тревожность, расстройства сна, бессонница, у отдельных пациентов – ажитация, помутнение сознания, суицидальные проявления, депрессивность.
Органы дыхания: отечность тканей гортани.
Дерма и п/к слои: зуд, сильная потливость, отек Квинке, высыпания.
Сосуды: приливы крови, гипотония, воспаление вен.
НС: головокружение, утрата чувствительности отдельных участков тела.

Передозировка Гептралом не ожидается. В клинической практике редко встречаются сообщения о случаях интоксикации адеметиоинином. В случае развития патологических состоний после приема больших дозировок препарата следует госпитализировать пациента. Лечение определяют исходя из состояния пострадавшего – как правило, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Аналоги

Возможные заменители Гептрала и аналоги разрешается применять только после посещения врача.

Верофарм (РФ)

Цена: таб. (20 шт.) – 986 руб., (40 шт.) – 1758 руб., лиоф. (5 фл.+5 амп. р-ля) – 1268 руб.

ЛС на основе адеметионина, аналог Гептрала в таблетках и лиофилизате для уколов. Применяется при заболеваниях печени и проявлениях депрессий.

Продолжительность терапевтического курса, выбор фармацевтических форм и дозировка определяются отдельно в каждом случае.

Плюсы:

Оздоравливает печень
Ускоряет отток желчи
Стоит подешевле Гептрала.

Недостатки:

Побочки.

KNOLL Кнолль Фармасьютиси Спа Мэрлин Нютрасьютикалз Инк. Фамар Л"Эйль Хоспира С.п.А. ЭббВи С.р.Л. Эбботт Лэбораториз Лимитед Эбботт С.п.А. Эбботт С.р.Л.

Страна происхождения

Италия Россия СОЕДИНЕННЫЕ ШТАТЫ Франция

Группа товаров

Пищеварительный тракт и обмен веществ

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные. Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5) - коробки картонные.

Описание лекарственной формы

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%. Распределение Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизм Биотрансформируется в печени. Выведение T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Особые условия

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном. При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.

Состав

адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг, что соотв. содержанию адеметионина400 мг Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и. адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг, что соответствует содержанию адеметионина400 мг Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.

Гептрал показания к применению

- хронический бескаменный холецистит; - холангит; - внутрипеченочный холестаз; - токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/); - жировая дистрофия печени; - хронический гепатит; - цирроз печени; - энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную); - депрессия (в т.ч. вторичная); - абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Гептрал противопоказания

- I и II триместр беременности; - период лактации (грудного вскармливания); - возраст до 18 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Гептрал дозировка

400 мг

Гептрал побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия, брадикардия). Со стороны дыхательной системы: отек гортани. Со стороны ножных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема). Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения. Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата", артралгия, мышечные спазмы. Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.

Препарат: ГЕПТРАЛ ®

Активное вещество: ademetionine
Код АТХ: A16AA02
КФГ: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Рег. номер: П №011968/02
Дата регистрации: 27.10.06
Владелец рег. удост.: HOSPIRA S.p.A. {Италия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета.

Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5 шт.) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени.

Выведение

T 1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

ПОКАЗАНИЯ

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Внутрипеченочный холестаз;

Токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

Депрессия (в т.ч. вторичная);

Абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Применяют внутрь, в/м или в/в капельно.

При интенсивной терапии препарат назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели.

Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.

Прочие: аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

I и II триместр беременности;

Период лактации (грудного вскармливания);

Возраст до 18 лет;

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Производитель: Аббви С.р.л.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ademetionine

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020558

Дата регистрации: 25.04.2014 - 25.04.2019

Инструкция

русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Адеметионин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая -этилакрилата кополимер, макрогол 6000, полисорбат 80, симетикона эмульсия, натрия гидроксид, тальк.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении - 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 - 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 - 1 мг/л через 3 - 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями - 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) - натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) - в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера) необходимо воздержаться от их применения.

Начальная терапия (пероральный прием) Рекомендуемая доза составляет 10 - 25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет по 500 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1500 мг.

Поддерживающая терапия : 2 - 3 таблетки в сутки внутрь (1000 - 1500 мг/сутки.)

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у таких пациентов.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

У пациентов с пре-цирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептрала.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения к гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептралом (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.

Почечная недостаточность

Гептрал применять с осторожностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Применение Гептрала в І триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости.

В период лактации Гептрал применяется, только если польза от его применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы - усиление побочных действий.

Лечение - общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой фольги.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Аббви С.р.л., Италия

С.Р. 148 Понтина Км 52 снц 04011 Камповерде ди Априлиа ЛТ.

Владелец регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз С.А., Швейцария

(Neuhofstrasse 23, CH-6341 Baar Switzerland)

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан

г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ Хан Тенгри 2

тел.: +7 727 2447544

факс: +7 727 2447644

эл. почта: [email protected]

SOLID 1000311119 v7.0

Прикрепленные файлы

703958161477976688_ru.doc	74 кб
143930041477977821_kz.doc	78 кб

Одна таблетка содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав кишечнорастворимой оболочки: кислота метакриловая – этилакрилата кополимер, макрогол 6000, тальк, симетикона эмульсия, полисорбат 80, натрия гидроксид.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от белого до желтоватого цвета, без трещин, эффекта «шапочки» и набухания.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Метаболизм

Выведение

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Внутрипеченочный холестаз

Депрессия

Внутрипеченочный холестаз беременных

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального (от белого до желтоватого), вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера, необходимо воздержаться от их применения.

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто (≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью