Эуфиллин раствор - официальная инструкция по применению. Способ применения и дозы. Инструкция по применению
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
Контроля медицинской и
фармацевтиче-ской деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»______________20 г.
№ ______________
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Эуфиллин
Торговое название
Эуфиллин
Международное непатентованное название
Аминофиллин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 2,4 % 5 мл
Состав
5 мл раствора содержат
активное вещество - эуфиллина для инъекций в пересчете на безводное вещество 120 мг,
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.
Код АТС R03DA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концен-трации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет кон-центрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не на-блюдается.
Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т1/2 укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлими-нации удлиняется до 24 ч.
Фармакодинамика
Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию, и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Показания к применению
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)
Гипертензия в малом круге кровообращения
Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии)
Астматический статус (дополнительная терапия)
Способ применения и дозы
Взрослым:
Вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.
Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.
При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.
Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - 0,25-0,5 г.
Побочные действия
Головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение
Боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении - приступ стенокардии, резкое понижение АД
Анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея
Альбуминурия, гематурия, усиление диуреза
Кожные аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, лихорадка
В отдельных случаях - гипогликемия
Флебиты в месте введения.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам
Острая фаза инфаркта миокарда
Выраженная артериальная гипотензия и гипертензия
Тяжелая тахиаритмия
Геморрагический инсульт
Кровоизлияние в сетчатку глаза
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек
Эпилепсия
Прием эфедрина (у детей)
Детский возраст до 14 лет
Лекарственные взаимодействия
Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина.
При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.
При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация.
Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.
Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).
Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно разви-тием интоксикации последними.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. При одновременном применении с антибиотиками группы макроли-дов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксаци-ном, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против грипппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения егот дозы.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.
Особые указания
Использование в гериатрии
Применение эуфиллина у лиц старше 60 лет должно проводиться в низких дозах.
Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:
С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или
Почечная недостаточность)
При кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе
При тяжелой коронарной недостаточности
При распространенном атеросклерозе сосудов
При частой желудочковой экстрасистолии
При повышенной судорожной готовности
При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или
Тиреотоксикозе
При длительной гипертермии
При гастроэзофагеальном рефлюксе
При гипертрофии предстательной железы
Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача необходимо у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе). При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требуется снижение доз эуфиллина.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.
В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Беременность и лактация
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в орга-низме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует в период лечения воздержаться oт вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы: возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.
Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме - внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков
Противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эу-филлином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).
Форма выпуска и упаковка
Раствор в ампулах по 5 мл.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению на государственном и рус-ском языках и ножом для вскрытия ампул в коробке из картона. Допускается вложение инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую упаковку в количестве соответствующем количеству коробок. По 5 ампул помещают во вкладыш из пленки по-ливинилхлоридной. По 2 вкладыша с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона для потребительской тары.
Расслабляющий гладкие мышцы всех внутренних органов, таких, как матка, мочевой пузырь, бронхи, кровеносные сосуды, желчевыводящие пути и т.д. Благодаря расслаблению гладких мышц Эуфиллин купирует спазм и избыточные сокращения внутренних органов, вызванные любым причинным фактором. Таким образом, Эуфиллин расширяет кровеносные сосуды, снимает бронхоспазм, уменьшает сократительную активность матки, купируя угрозу выкидыша или преждевременных родов и т.д.
Формы выпуска, названия и состав Эуфиллина
В настоящее время Эуфиллин выпускается различными фармацевтическими заводами в странах бывшего СССР, в большинстве случаев под одним и тем же названием - "Эуфиллин". Однако некоторые фармацевтические заводы, решив зарегистрировать собственное наименование, которое отличало бы их продукт от множества других, используют различные варианты названий, содержащие слово "Эуфиллин". Обычно в таких случаях к "Эуфиллин" добавляют какое-либо слово или аббревиатуру, которая имеет отношение к названию завода-производителя препарата, например, Эуфиллин-Дарница, Эуфиллин-УБФ и некоторые другие. Однако все эти препараты представляют собой фактически одно и то же, поскольку производятся по одинаковой технологии, разработанной еще в СССР. В дальнейшем тексте под названием "Эуфиллин" будем подразумевать все описанные лекарственные препараты, которые отличаются друг от друга лишь несколькими буквами в названии.Итак, Эуфиллин выпускается в трех лекарственных формах:
- Таблетки для приема внутрь;
- Раствор для внутривенного введения;
- Раствор для внутримышечного введения.
В качестве активного вещества во все лекарственные формы Эуфиллина входит вещество аминофиллин в следующих различных количествах:
- Таблетки – по 150 мг аминофиллина;
- Раствор для внутривенного введения – 24 мг аминофиллина на 1 мл (2,4%);
- Раствор для внутримышечного введения – 240 мг аминофиллина на 1 мл (24%).
В растворы для внутримышечных и внутривенных инъекций в качестве вспомогательных компонентов входит только вода очищенная и консервант, который может быть различным у препаратов, произведенных разными фармацевтическими заводами. Поэтому для получения полной и точной информации о вспомогательных компонентах данного конкретного раствора для инъекций рекомендуется внимательно изучить инструкцию, приложенную к лекарству. В таблетки Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят стеарат кальция и картофельный крахмал.
Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 75, 80 и 100 штук. Раствор для внутривенного введения 2,4% выпускается в ампулах по 5 мл и 10 мл. А раствор для внутримышечного введения 24% выпускается в ампулах объемом 1 мл.
Эуфиллин – рецепт
Рецепт на раствор Эуфиллина для внутривенных инъекций пишется следующим образом:
Rp: Sol. Euphyllini 2,4% – 10 ml
D.t.d. №10 inamp.
S. разводить 0,9% NaCl (физиологическим раствором) 10 мл, вводить внутривенно медленно по 10 мл.
Рецепт на раствор Эуфиллина для внутримышечных инъекций пишется точно так же, как и на раствор для внутривенного введения, но с единственной разницей – после слов "Sol. Euphyllini" указывается концентрация 24%. После буквы S врач может указывать, как нужно вводить раствор. Однако часто врач не пишет в рецепте, как вводить раствор, а объясняет правила и методику выполнения инъекций человеку на словах.
Рецепт на таблетки Эуфиллина пишется следующим образом:
Rp: Tab. Euphyllini 150 mg
D.t.d. № 10 intab.
S. Принимать по 1 таблетке по 3 раза в день.
В рецептах после букв "Rp" указывается латинское наименование препарата (в данном случае Euphyllini) и его лекарственная форма (Sol. – раствор или Tab. – таблетки). После названия пишется концентрация раствора или дозировка таблеток. На следующей строке после букв "D.t.d." под значком № указывается количество ампул или таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку, предъявившему рецепт. Наконец на последней строке рецепта после буквы "S" врач пишет, как следует применять препарат. Эта информация предназначена уже для самого пациента.
Терапевтическое действие препарата
Эуфиллин снижает сократительную активность гладких мышц, которые имеются в тех внутренних органах, которым необходимо совершать мышечные спастические сокращения с целью продвижения их содержимого, например, бронхи, желчевыводящие пути, матка , мочевой пузырь , кровеносные сосуды, кишечник и т.д. Все перечисленные органы участвуют в продвижении какого-либо содержимого: через бронхи проходит воздух, по сосудам течет кровь и т.д. Соответственно, для выполнения своих функций данные внутренние органы совершают сократительные движения, обеспечивающиеся гладкими мышцами.Если гладкие мышцы напрягаются чрезмерно, то вместо ритмических сокращений развивается спазм, просвет органа резко суживается, и различные вещества либо вовсе перестают транспортироваться, либо скорость этого процесса существенно замедляется. Ведь через узкий просвет в кровеносном сосуде протекает малое количество крови, а через резко суженные бронхи воздух также проходит с огромным трудом и т.д. Чтобы восстановить нормальную проходимость органа и обеспечить регулярную транспортировку веществ с необходимой скоростью и в требуемом количестве, нужно устранить спазм гладких мышц, то есть, расслабить их. После расслабления мышц просвет органа расширяется и все вещества могут проходить по нему беспрепятственно. Эуфиллин вызывает именно такое расслабление гладких мышц и, соответственно, купирование их спазма с восстановлением проходимости.
Поскольку гладкие мышцы имеются во многих внутренних органах, а Эуфиллин оказывает неизбирательное действие, то при его применении происходит расслабление всех гладкомышечных структур и, соответственно, наступают множественные эффекты со стороны различных систем.
Так, Эуфиллин оказывает следующие терапевтические эффекты на различные органы и ткани:
- Расслабляет мышц бронхов, расширяет их просвет и, тем самым, купирует бронхоспазм;
- Стимулирует работу дыхательного центра в головном мозгу ;
- Уменьшает количество и тяжесть приступов апноэ;
- Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений;
- Повышает интенсивность сердечного кровотока и потребности миокарда в кислороде;
- Уменьшает тонус кровеносных сосудов, расслабляя их и снижая артериальное давление ;
- Улучшает периферическую микроциркуляцию в тканях;
- Усиливает кровоснабжение почек и, тем самым, оказывает умеренное мочегонное действие;
- Расширяет желчевыводящие пути, снимая спазм и боли;
- Профилактирует развитие аллергических реакций;
- Уменьшает склеивание тромбоцитов между собой и образование тромбов;
- Повышает устойчивость эритроцитов к деформации;
- Оказывает токолитическое действие (расслабляет матку и устраняет угрозу выкидыша или преждевременных родов);
- Повышает кислотность желудочного сока;
- В высоких дозировках может провоцировать приступы эпилепсии .
Эуфиллин – показания к применению
Показания к применению таблеток и растворов для инъекций различны и отражены в таблице.| Показания к применению растворов Эуфиллина для внутривенных и внутримышечных инъекций | Показания к применению таблеток Эуфиллина |
| Астматический статус | Бронхообструктивный синдром (бронхоспазм) любого происхождения, например, при астме, гипертензии малого круга кровообращения, ночных апноэ, ХОБЛ и т.д. |
| Апноэ у новорожденных | |
| Нарушение мозгового кровообращения по типу ишемии (в составе комплексной терапии) | |
| Недостаточность левого желудочка сердца , сочетающаяся с бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса | |
| Почечные отеки (в составе комплексной терапии) |
То есть, таблетки рекомендуются к применению при хроническом течении заболевания с периодически повторяющимися эпизодами бронхоспазма. А внутривенные или внутримышечные инъекции показаны только при острых, неотложных состояниях, угрожающих жизни, вне зависимости от спровоцировавшей их причины.
Нестандартное применение препарата (для каких процедур используется)
Эуфиллин используется в терапии различных состояний и заболеваний, при которых необходимо улучшить микроциркуляцию крови и снизить напряженность и тонус тканей. В таких ситуациях Эуфиллин рекомендуется доставлять в пораженные области в ходе электрофореза, поскольку это гарантирует проникновение препарата в ткани.Электрофорез с Эуфиллином применяется в следующих случаях:
- Остеохондроз;
- Артрозы и артриты различных суставов;
- Хронический бронхит;
- Нарушение мозгового кровообращения;
- Повышенное внутричерепное давление;
- Гипертонус или гипотонус мышц у детей;
- Дисплазия головки бедренной кости у младенцев;
- Длительное незаращение родничка у младенцев;
- Поражения нервов у взрослых (например, лицевого нерва).
Инструкция по применению
Рассмотрим различные нюансы применения таблеток и растворов Эуфиллина по-отдельности во избежание путаницы.Таблетки Эуфиллин – инструкция по применению
Таблетки необходимо принимать после еды, проглатывая целиком и запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). При необходимости (например, при трудностях с глотанием) таблетку можно разломить на половинки или на четвертинки и проглотить их одну за другой.Взрослым людям для лечения бронхоспазма необходимо принимать Эуфиллин по 150 мг (1 таблетка) по 2 – 3 раза в сутки. Детям дозировку таблеток рассчитывают индивидуально на основании массы тела, исходя из соотношения 7 – 10 мг на 1 кг веса . Подсчитанное таким образом количество Эуфиллина делят на 4 приема. Например, ребенку массой 20 кг, в сутки необходимо принимать по 10 * 20 = 200 мг Эуфиллина. Данное количество – 200 мг следует разделить на 4 приема – 200/4 = 50 мг. Таким образом, ребенок с массой тела 20 кг должен принимать по 50 мг (1/3 таблетки) Эуфиллина по 4 раза в день.
Максимально допустимая разовая доза Эуфиллина для взрослых составляет 500 мг (3,3 таблетки), а суточная – 1500 мг (10 таблеток). Для детей высшая разовая дозировка составляет 10 мг на 1 кг, а суточная – 15 мг на 1 кг.
Длительность терапии Эуфиллином определяется индивидуальными особенностями организма и скоростью нормализации состояния. Так, некоторым людям для купирования бронхоспазма достаточно принимать Эуфиллин в течение нескольких дней, а другим придется пить препарат в течение 2 – 5 месяцев подряд. Длительность лечения определяет лечащий врач, который знает историю болезни человека, осведомлен о его реакциях на препараты, индивидуальной скорости нормализации состояния и снижения тонуса гладких мышц бронхов.
Если человек самостоятельно принимает Эуфиллин, то прекращать терапию необходимо не ранее, чем через 4 – 5 дней после того, как произошло полное расслабление бронхов, которое проявляется в легкости дыхания.
Помимо указанной схемы применения таблеток Эуфиллина, которая подразумевает самостоятельное лечение, изначально заключавшееся в приеме препарата внутрь, имеется еще вариант поддерживающей терапии. Данная поддерживая терапия заключается в курсовом применении таблеток Эуфиллина после купирования острого состояния при помощи внутривенных инъекций раствора этого же препарата. Поддерживающая терапия Эуфиллином направлена на сохранение достигнутого инъекциями результата, а также на достижение устойчивой ремиссии и профилактику повторных эпизодов тяжелого, опасного для жизни бронхоспазма.
Поддерживающая терапия начинается с приема минимальной дозировки Эуфиллина в таблетках, которую каждые три дня можно увеличивать на 25%, вплоть до достижения максимально допустимых количеств применения препарата. Длительность терапии определяется скоростью наступления устойчивой ремиссии с отсутствием эпизодов бронхоспазма.
Так, для взрослых минимальная поддерживая дозировка следующая – 1 таблетка через каждые 6 часов (то есть, принимать по 1 таблетке по 4 раза в день). Через три дня дозировку можно увеличить на 25%, то есть на 1 таблетку и принимать в сутки не 4, а 5 таблеток. Данную пятую таблетку можно разделить на четыре части и принимать по 1 + 1/4 таблетки по 4 раза в день. Но можно одну дополнительную таблетку принять целиком в один из четырех суточных приемов. Например, утром принять сразу 2 таблетки, а в оставшиеся три приема – по одной. Максимальная суточная дозировка для взрослых для поддерживающего лечения составляет 900 мг, что соответствует 6 таблеткам.
Для детей начальная дозировка поддерживающей терапии рассчитывается по массе тела из соотношения 16 мг на 1 кг. Вычисленное количество препарата разделяют на 3 – 4 приема в сутки. При необходимости, как и для взрослых, через каждые 3 дня можно увеличивать суточную дозировку на 25% до достижения максимально допустимых значений. Максимальная суточная дозировка для поддерживающего лечения у детей определяется возрастом и составляет следующие значения:
- Дети до 1 года – дозировка вычисляется по формуле: 0,3*возраст в неделях + 8;
- Дети 1 – 9 лет – максимально допустимая суточная дозировка составляет 22 мг на 1 кг;
- Дети 9 – 12 лет – 20 мг на 1 кг;
- Дети 12 – 16 лет – 18 мг на 1 кг.
- Дети от 0 до 6 месяцев – дозировка рассчитывается по формуле: 0,07*возраст в неделях + 1,7. Вычисленное количество Эуфиллина дают ребенку через каждые 8 часов (3 раза в сутки).
- Дети 6 – 12 месяцев – вычисляют по формуле: 0,05*возраст в неделях + 1,25. Вычисленное количество препарата дают ребенку через каждые 6 часов (4 раза в сутки).
- Дети 1 – 9 лет – по 5 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
- Дети 9 – 12 лет
- Дети 12 – 16 лет
- Взрослые некурящие и не страдающие патологией печени – по 3 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
- Взрослые курящие – по 4 мг на 1 кг через каждые 6 часов.
- Взрослые, страдающие заболеваниями печени – по 2 мг на 1 кг через каждые 8 часов.
Эуфиллин ампулы – инструкция по применению
В ампулах может содержаться раствор Эуфиллина разной концентрации, предназначенный, соответственно, для внутривенного или внутримышечного введения. Если на ампуле указана концентрация 2,4% или 2%, то это раствор для внутривенного введения. А если концентрация раствора равна 24%, то он предназначен для внутримышечного введения. То есть, разница в концентрации растворов для внутривенных и внутримышечных инъекций составляет 10 раз. Данные растворы не взаимозаменяемы, поэтому перед выполнением инъекции всегда нужно внимательно посмотреть на ампулу и прочесть концентрацию именно этого препарата.Внутривенное введение Эуфиллина используется только при неотложных состояниях, когда необходимо быстро купировать бронхоспазм, угрожающий жизни. Когда острое состояние снято, переходят на поддерживающий прием Эуфиллина в таблетках или на внутримышечные инъекции. При этом лучшим вариантом являются таблетки, а к внутримышечным инъекциям прибегают только в тех случаях, когда человек по каким-либо причинам не может принимать таблетки внутрь (например, заболевания желудка и т.д.). Однако при первой возможности рекомендуется перейти с внутримышечных инъекций на прием таблеток.
Итак, при острых неотложных состояниях Эуфиллин вводится внутривенно капельно (ставится "капельница"). Дозировку рассчитывают или определяют индивидуально в зависимости от возраста и веса человека:
- Взрослые и подростки старше 16 лет – по 6 мг на 1 кг веса;
- Младенцы до 3 месяцев – вводить по 30 – 60 мг в сутки;
- Дети 4 – 12 месяцев – вводить по 60 – 90 мг в сутки;
- Дети 2 – 3 лет – вводить по 90 – 120 мг в сутки;
- Дети 4 – 7 лет – вводить по 120 – 140 мг в сутки;
- Дети 8 – 16 лет – вводить по 250 – 500 мг в сутки.
При астматическом статусе, вне зависимости от веса, внутривенно капельно вводят по 720 – 750 мг Эуфиллина (30 – 32 мл раствора из ампул разводят в 250 мл физиологического раствора) в течение 1 – 2 часов.
Внутримышечно при различных состояниях взрослым Эуфиллин вводят по 100 – 500 мг в сутки, а детям дозировку высчитывают индивидуально по соотношению – 15 мг на 1 кг. Причем суточную дозировку разбивают на 3 – 4 равные части и делают, соответственно, 3 – 4 укола в день.
Внутримышечное и внутривенное применение Эуфиллина должно быть как можно более коротким, и при первой возможности необходимо переходить на прием таблеток. Максимально допустимая длительность инъекционного введения растворов Эуфиллина составляет 14 дней.
Врачи-гинекологи назначают Эуфиллин в комплексной терапии гестозов и отеков беременных, при плацентарной недостаточности, а также при иных состояниях, требующих немедленного применения препарата из-за угрозы жизни матери. Таким образом, Эуфиллин не является совершенно безопасным препаратом, но степень его "безвредности" вполне достаточна для применения при беременности при наличии показаний.
Поэтому если врач назначил беременной женщине Эуфиллин, она может его принимать, строго соблюдая предписанные дозировки и длительность терапии. Но самостоятельно при появлении каких-либо тревожащих женщину признаков применять препарат не следует.
Эуфиллин детям
Детям младше 3 месяцев Эуфиллин в инъекциях и таблетках назначается только по жизненным показаниям. Внутривенные и внутримышечные инъекции препарата и в более старшем возрасте производятся только при неотложных состояниях, поскольку Эуфиллин оказывает выраженное воздействие на сердечно-сосудистую систему ребенка, вследствие чего после каждого введения раствора малыш должен находиться под наблюдением врача.А таблетки в более старшем возрасте довольно широко применяются практике врача-педиатра , который назначает их для терапии бронхоспазмов, часто развивающихся у детей, страдающих бронхитами . В таблетированной форме это основное применение Эуфиллина. Однако врачи-педиатры для лечения бронхита предпочитают назначать Эуфиллин не в таблетках, а в форме ингаляций, для производства которых используется раствор 2,4%.
В младенческом возрасте (до года) Эуфиллин используется для снятия гипертонуса мышц, уменьшения внутричерепного давления , а также с целью устранения задержки развития, связанной с нарушением мозгового кровообращения. Однако у младенцев Эуфиллин применяют, как правило, в ходе физиотерапевтической процедуры электрофореза, поскольку она позволяет вводить лекарство непосредственно в те области, где оно необходимо. То есть, введение препарата в ходе электрофореза позволяет избежать выраженных системных эффектов на кровеносные сосуды, бронхи, желчевыводящие пути и почки , а также возможного раздражения желудка и кишечника, и одновременно создать необходимую концентрацию Эуфиллина в пораженных тканях.
Дозировки эуфиллина для электрофореза, ингаляций и приема внутрь определяются врачом. Обычно дозировку таблеток Эуфиллина для ребенка рассчитывают по соотношению 7 – 10 мг на 1 кг, после чего полученное значение разделяют на 3 – 4 приема в день.
Применение при кашле
Эуфиллин расширяет бронхи, вследствие чего мокрота легче отходит, а человек может нормально дышать без свистов, хрипов и тягостных приступов кашля. Если взрослого или ребенка не беспокоят приступы мучительного кашля, при которых он буквально задыхается, то использовать Эуфиллин не нужно. В таких ситуациях вполне достаточно отхаркивающих лекарственных средств.Но если взрослый или ребенок тяжело и мучительно кашляет, у него развиваются целые приступы, не дающие дышать и действующие буквально удушающе, то рекомендуется принимать Эуфиллин по 3 раза в день. Взрослым рекомендуется принимать по 1 таблетке, а детям – по 1/4 - 1/3 таблетки. По мере того, как кашель будет уменьшаться, следует перейти на прием только одной дозы Эуфиллина (1 таблетка для взрослых и 1/4 - 1/3 для детей) на ночь, чтобы можно было спокойно спать без приступов кашля, которые довольно часто возникают при переходе из вертикального в горизонтальное положение. Между приемом таблеток следует выдерживать минимум 6-часовой интервал.
С целью скорейшего выздоровления через 10 – 15 минут после приема таблетки Эуфиллина рекомендуется проводить ингаляцию обычной минеральной водой или физиологическим раствором. Это ускорит выведение мокроты и, соответственно, процесс выздоровления будет более быстрым.
Эуфиллин для ингаляций
Ингаляции с Эуфиллином назначаются при обструктивном бронхите, поскольку препарат расширяет бронхи, снимая спазм, и облегчает выведение мокроты. Однако все эти эффекты препарат оказывает только попав в системный кровоток, то есть, при приеме внутрь или инъекционном введении.Ингаляционное применение Эуфиллина относится к категории так называемых off-label-prescription, то есть, использование не по инструкции. К сожалению, подобные ингаляции довольно широко применяются, хотя их эффективность очень низкая, поскольку при попадании на слизистую оболочку Эуфиллин практически не оказывает значимого эффекта. Ведь для достижения терапевтического эффекта препарат должен попасть к кровь.
В таких ситуациях расслабление бронхов и выведение мокроты происходит за счет того, что в процессе ингаляции в дыхательные пути попадают пары воды. То есть, ингаляция Эуфиллином по эффективности сравнима с ингаляцией простой водой. Поэтому с целью лечению обструктивного бронхита или купирования приступа удушья не рекомендуется использовать ингаляции с Эуфиллином.
Электрофорез с Эуфиллином (грудничку, ребенку, взрослому)
Электрофорез с Эуфиллином у людей любого возраста проводится для снятия гипертонуса мышц, снижения внутричерепного давления, лечения дисплазии тазобедренного сустава , остеохондроза и артрозов . Иными словами, электрофорез с Эуфиллином рекомендуется проводить состояниях, когда требуется усилить кровоток в какой-либо определенной области. Например, при гипертонусе ножек электрофорез Эуфиллина проводится на поясничной области, при повышенном внутричерепном давлении или недостаточности мозгового кровообращения – на шейных позвонках и т.д.Данная физиотерапевтическая процедура позволяет создать концентрацию препарата непосредственно в пораженных тканях, благодаря чему он действует точечно, не оказывая системных эффектов. Именно благодаря отсутствию данных системных эффектов электрофорез с Эуфиллином можно применять у
Инструкция по применению:
Эуфиллин – бронхолитическое средство.
Фармакологические свойства
Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество - теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.
Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.
Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.
Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.
Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.
Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.
Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.
Форма выпуска
Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.
Показания
Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.
Противопоказания
Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.
Инструкция по применению Эуфиллина
В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.
Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.
Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.
Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.
В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.
При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.
В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.
Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.
Побочные действия Эуфиллина
По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.
Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина
Код АТС: R03D A05
Фарм группа:
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Международное и химическое названия:
aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин; основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость; состав: 1 мл раствора содержит теофиллина 0,0192 г, этилендиамина 0,0048 г; вспомогательные вещества: вода для инъекций.Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет коронарные сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др., тормозит агрегацию тромбоцитов. Эуфиллин оказывает позитивный инотропный эффект на фоне относительной , увеличивает электрическую нестабильность миокарда. Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует обмен веществ. Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.
Фармакокинетика.
В крови с белками плазмы связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных - 36 %, а у больных с циррозом печени - около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 - 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин. Период полувыведения эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой - 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью - превышает 24 ч.Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.
Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.
Показания к применению:
Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и при ишемических инсультах, при хронической недостаточности мозгового кровообращения.
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.
Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 - 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.
Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.
В вену препарат вводят под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации, дозы могут быть увеличены.
Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.
В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.
Особенности применения:
При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.
Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.
Побочные действия:
При быстром введении в вену - , сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный , лихорадка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы, веществами, содержащими производные ксантина, непрямыми антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.
Совместим со спазмолитиками.
Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия бензилпенициллин. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.
Инструкция по применению
Описание
Раствор для инъекций 2,4%-ый эуфиллин в ампулах – препарат с бронхолитическим действием.
Состав
Аминофиллин, в т.ч. теофиллин, этилендиамин.
Фармакологический эффект
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи. Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови. Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл. Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%, у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%. Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия. T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч. T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени. Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких. Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Показания
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии), острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ, острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
Меры предосторожности
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь). Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ. У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы. При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови. Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай). С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами. Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы. Не применять ректально у детей
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина. Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка. Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при продолжительном приеме внутрь - анорексия. Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия. Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия, с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа. Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Особые указания
С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы). Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. C осторожностью применять при печеночной недостаточности. Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. C осторожностью применять при почечной недостаточности. Противопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет). Не применять ректально у детей.