Диклофенак - официальная* инструкция по применению. Диклофенак таблетки: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 контурные ячейковые упаковки (блистера) вместе с инструкцией по применению в пачку из картона. Состав: Одна таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

действующее вещество: диклофенaк нaтрия 50,0000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46,6000 мг, кукурузный крахмал - 59,2000 мг, повидон-K30 - 10,0000 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20,0000 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0000 мг, магния стеарат - 1,2000 мг; оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер - 4,1379 мг, мaкрогол 6000 - 1,0345 мг, тaльк - 6,7241 мг, титана диоксид E 171 CI 77891 - 1,0345 мг, краситель солнечный закат желтый - 2,0670 мг. Кол-во в упаковке: 20 таблеток.

Показания к применению

Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Способ применения

У всех пациентов, получающих диклофенак, следует применять его в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, требуемого для уменьшения выраженности симптомов.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет - по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Взаимодействие

Препараты лития, дигоксин: диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с диклофенаком.

Метотрексат: необходима осторожность при назначении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин: влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.

Диуретические и гипотензивные препараты: диклофенак может снижать гипотензивное действие диуретических и гипотензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента - АПФ). Пациентам, особенно пожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при одновременном назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек из-за повышенного риска нефротоксичности.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).

Антибактериальные средства - производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно хинолоновые производные и диклофенак.

Антикоагулянты и антиагреганты: необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется регулярное и тщательное наблюдение за пациентами.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

НПВП и кортикостероиды: одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременное применение диклофенака и препаратов из группы СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет на эффективность гипогликемических препаратов. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время терапии диклофенаком. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы крови.

Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

Такролимус: возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Мощные ингибиторы изофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия.

Побочное действие

Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (?1/100,
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации); очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, запор, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аминотрансфераз; редко - гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит.

Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Нарушения со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - обострение бронхиальной астмы, кашель, отек гортани; очень редко - пневмонит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - отек.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
III триместр беременности, период грудного вскармливания;
Подтвержденная хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA);
Ишемическая болезнь сердца;
Поражение периферических артерий или цереброваскулярные нарушения;
Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек;
Подтвержденная гиперкалиемия;
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, подтвержденная хроническая сердечная недостаточность I функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия, гиперлипопротеинемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), с аллергией на другие лекарственные препараты, у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови применять диклофенак следует с осторожностью.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, поражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Особые указания

Особые указания
С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.

Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

У пациентов со значительными факторами риска сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипопротеинемия, сахарный диабет и курение) лечение препаратами, содержащими диклофенак, следует начинать только после тщательного обследования и анализа.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, гипертонической болезнью, пожилым пациентам, пациентам, принимающим диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.

При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препарата у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить. Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт следует применять препарат в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, в особенности это касается пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилых пациентов.

Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными увеличить риск поражения желудочно-кишечного тракта, следует принимать гастропротекторы.

Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, следует сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

При длительном применении диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких «печеночных» ферментов. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и пр.) прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.

Осторожность необходимо соблюдать при применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.

Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза при длительном применении необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

При применении диклофенака очень редко сообщалось о тяжелых, в ряде случаев со смертельным исходом, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих препарат, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности диклофенак должен быть отменен.

Противовоспалительное действие НПВП, в том числе диклофенака, может затруднять диагностику инфекционных процессов.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим беременность, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Диклофенак - это лекарственное средство, которое обладает противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. Медикамент проявляет эффективность при устранении болевого синдрома воспалительного характера.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток по 25, 50 и 100 мг, ампул, свечей, мази, геля, глазных капель.

Таблетки

Дополнительные компоненты:

лактоза;
крахмал;
повидон;
натрия лаурилсульфат;
кремния диоксид;
магния стеарат;
тальк;
красители.

Свечи

Суппозитории цилиндрической формы имеют гладкую поверхность. Основным действующим веществом выступает диклофенак натрия. В 1 свече содержится 50 и 100 мг действующего вещества.

Дополнительные компоненты:

диоксид кремния;
твердый жир;
миглиол.

Свечи упакованы в блистерах по 5 шт., в 1 пачке 2 блистера.

Фармакологическое действие Диклофенака 50

Это противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты, характеризуется противовоспалительным, болеутоляющим, антиагрегантным и жаропонижающим воздействиями. Лекарство угнетает циклооксигеназу и снижает число простагландинов в воспалительном очаге, проявляет наибольшую эффективность при боли воспалительного характера.

При ревматическом поражении суставов медикамент снимает болевой синдром, уменьшает припухлость суставов.

При травмах лекарство снимает воспалительные отеки. Абсорбция осуществляется быстро. Когда больной примет таблетку 50 мг, наибольшая концентрация вещества проявляется через 2 часа и составляет 1,5 мкг/мл, содержание в плазме крови зависит от дозировки. При длительном лечении фармакокинетика не изменяется.

Биодоступность составляет 50%, связь с белками крови - 99%. Вещество попадает в синовиальную жидкость. Время выведения вещества из нее - 3-5 часов. Примерно 50% диклофенака подвергается метаболизму в печени. 60% дозы выводится почками, меньше 1% выходит в неизменном виде, оставшаяся часть удаляется с желчью.

Показания к применению Диклофенака 50

Показания:

Терапия болезней опорно-двигательной системы (различные виды артритов, подагра, суставной остеоартроз, бурсит, болезнь Бехтерева). Препарат устраняет боль и воспалительный процесс, при этом не влияет на прогрессирование болезни.
Боли средней интенсивности: миалгия, болевой синдром после травм, головная, послеоперационная, зубная боль.
При лечении воспалительных заболеваний уха, носа с болевым синдромом: фарингит, тонзиллит.

Способ применения

Препарат назначают в минимальной дозе в течение небольшого промежутка времени, который нужен для устранения боли. Лекарство применяют после еды, запивая водой. Взрослым и детям с 15 лет врачи назначают 50 мг 2 раза в день, при достижении эффекта дозировку снижают и переводят пациента на поддерживающую терапию в дозе 50 мг в день.

Побочные действия Диклофенака 50

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвотные позывы, метеоризм, диарея, гастрит, проктит, колит, запоры.
Нервная система: головокружение, повышение артериального давления, сонливость, дрожание рук, апатия, агрессивность, судороги.
Органы чувств: ухудшение зрения, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Мочевыводящая система: нарушения функции почек, гематурия.
Система кроветворения: лейкопения, анемия, появление тромбов.
Аллергические проявления: отеки, анафилактический шок.
Сердечно-сосудистая система: сердечные боли, тахикардия, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: обострение бронхиальной астмы, пневмонит.
Кожа: крапивница, экзема, дерматит.

Противопоказания

Противопоказания к применению лекарства:

повышенная чувствительность к составным компонентам препарата;
непереносимость НПВП;
бронхиальная астма;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
воспалительные болезни кишечника;
язвенный колит;
папиллярный некроз;
варикоз;
сердечная недостаточность;
гемофилия;
развитие кровотечений желудка и кишечника;
ишемическая болезнь сердца;
болезнь Крона;
беременность;
лактация;
нарушение работы печени;
дефицит лактазы;
детский возраст до 15 лет.

Особые указания

При длительном приеме Диклофенака может возникнуть сердечная недостаточность. Пациентам с заболеваниями сердца начинать терапию можно только после тщательного обследования. С осторожностью нужно назначать препарат больным с нарушением функции почек и людям пожилого возраста. С особой осторожностью назначают Диклофенак пациентам, которые перенесли хирургическую операцию. Если при терапии развивается язва желудка или желудочные кровотечения, то препарат отменяют.

Если у пациента имеется риск развития заболеваний пищеварительного тракта, то ему назначают гастропротекторы. Больные с хроническими заболеваниями должны сообщить о них врачу перед началом лечения. При необходимости длительной терапии нужно контролировать функции печени, органов кровообразования, делать анализы.

Применение при беременности и в период лактации

Нельзя назначать препарат в 3 триместре беременности, т.к. в это время имеется риск для плода. Во 2 триместре средство назначают с осторожностью только при необходимости и под контролем доктора. Если необходимо принимать препарат женщине в период лактации, то ей следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Детям до 15 лет лекарство не назначают.

Влияние на управление автотранспортом

Если при лечении Диклофенаком у пациентов возникает сонливость, головокружение или другие нарушения ЦНС, то им нельзя управлять автотранспортным средством.

Передозировка

Симптомы передозировки:

рвота;
диарея;
кровотечения из ЖКТ;
шум в ушах;
судороги;
одышка;
головная боль;
почечная недостаточность.

В случае передозировки больным промывают желудок, назначают активированный уголь.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент повышает содержание в плазме крови Дигоксина, препаратов лития и Циклоспорина, снижает эффективность диуретиков. При совместном приеме с тромболитиками увеличивается риск кровотечений из ЖКТ. Совместное применение с Парацетамолом увеличивает риск почечных осложнений.

При одновременном применении с препаратами, содержащими калий и магний, нужно контролировать концентрацию калия. Диклофенак снижает воздействие гипогликемических лекарств. Диклофенак уменьшает действие снотворных средств. Совместный прием с этанолом, Кортикотропином и зверобоем повышает риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Сроки и условия хранения

Срок хранения препарата - 3 года. Его нужно хранить в сухом, темном месте, при комнатной температуре.

Условия отпуска из аптек

Препарат продается в аптеках по рецепту лечащего врача.

Цена

Средняя стоимость препарата в аптеках - 20 рублей.

Аналоги

Аналогами Диклофенака являются:

Ибупрофен;
Сулиндак;
Ортофен;
Напроксен;
Диклак;
Теноксикам;
Клофезон.

Диклофенак | инструкция по применению (таблетки)

Диклофенак Аналоги

Инструкция

Диклофенак 50 представляет группу противовоспалительных средств. При его использовании уменьшается риск развития осложнений, может быть снижена доза сопутствующих препаратов, которые назначаются при симптоматической терапии с целью устранения боли, жара. У данного препарата есть еще одно преимущество — минимальная цена. По этим причинам его назначают часто.

Наименование

Диклофенак, как химическое соединение: 2-[(2,6-дихлорфенил)амино]бензолуксусная кислота.

Торговое название

Диклофенак

Международное непатентованное название

Диклофенак

Латинское название

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Формы выпуска и состав

Средство может иметь разную структуру: гель, мазь, капли, свечи, раствор для внутривенного введения, таблетки. В любом из вариантов действующее вещество одно — диклофенак натрия. Отличаются средства не только разной лекарственной формой. Каждая из форм содержит различные вспомогательные компоненты. Эти вещества не проявляют активность, их применяют с целью получения требуемой консистенции препарата. Концентрация основного соединения в 1 таблетке составляет 50 мг. Данная информация зашифрована в обозначении Диклофенака 50.

Препарат в твердой форме содержит следующие вспомогательные компоненты:

лактозы моногидрат;
кукурузный крахмал;
повидон-К30;
натрия лаурилсульфат;
карбоксиметилкрахмал натрия;
кремния диоксид коллоидный;
магния стеарат.

Препарат имеет кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой активный компонент высвобождается постепенно, не оказывая агрессивного действия на желудок и кишечник. В ее состав входят вещества: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, макрогол-6000, тальк, титана диоксид, краситель. Предлагается лекарственное средство в упаковках по 20 таблеток.

Механизм действия

Рассматриваемый препарат нестероидного характера в первую очередь применяется как противовоспалительное средство. Дополнительно проявляются и другие свойства: жаропонижающее, обезболивающее. По мере устранения симптомов воспалительного процесса отмечается снижение интенсивности отека, отчасти нормализуется процесс продукции экссудата. Эти механизмы взаимосвязаны.

Фармакодинамика

Диклофенак является производным фенилуксусной кислоты. За счет этого обеспечивается выраженный противовоспалительный процесс. Главная функция вещества заключается в угнетении простагландинсинтетазы (ферментной системы, ответственной за продукцию простагландинов). Благодаря этому обеспечивается противовоспалительное действие. Нужный эффект достигается за счет накопления основного компонента в очаге поражения.

Весь путь достижения требуемого результата: угнетение активности изофермента циклооксигеназы (ЦОГ), благодаря чему отмечается нарушение процесса продукции простагландинов из арахидоновой кислоты. В результате происходит устранение ряда симптомов, которые возникают при воспалении. Простагландины характеризуются широким спектром действия. Они активизируют процесс воспаления, усиливают болевые ощущения, что является следствием сенсибилизации рецепторов к медиаторам боли, в результате понижается порог чувствительности.

Еще одним свойством простагландинов является воздействие на центры терморегуляции гипоталамуса: увеличивается их чувствительность к влиянию эндогенных пирогенов, которые вырабатываются вследствие повышения активности вредоносных микроорганизмов. В результате этого процесса нормализуется или существенно снижается температура тела пациента.

Средства НПВП делятся на группы с учетом степени селективности. Диклофенак относится к препаратам, оказывающим умеренно избирательное действие на ферменты циклооксигеназы ЦОГ-1, которые непосредственно участвуют в развитии воспаления и вырабатываются при таком патологическом состоянии. В норме же изоферменты отсутствуют в организме.

Недостатком препарата является слабое действие на ЦОГ-2. Эти изоферменты способствуют поддержанию слизистых оболочек органов ЖКТ в нормальном состоянии. Еще одной их задачей является контроль продукции простагландинов. Дополнительно отмечается поддержка функции тромбоцитов, почечного кровотока.

Препараты НПВП и в т. ч. Диклофенак оказывают негативное влияние на стенки органов ЖКТ, но в разной степени. Это обусловлено способностью подавлять функцию изофермента ЦОГ-1, участвующего в ряде важных вышеописанных процессов. Учитывая, что Диклофенак является умеренно селективным средством, интенсивность его негативного воздействия на слизистые желудка и кишечника ниже, чем у аналогов, что наряду с высокой эффективностью объясняет востребованность данного средства.

Фармакокинетика

Основной компонент всасывается из органов ЖКТ быстро. К недостаткам препарата относится снижение уровня эффективности, скорости абсорбции под влиянием пищи. Причем пик активности в данном случае достигается на 1-4 часа позднее. Для сравнения, в нормальных условиях предельная эффективность лекарства обеспечивается через 2-3 часа после приема таблетки.

Биодоступность препарата не превышает 50%, причем способность связываться с белками плазмы у Диклофенака высокая — 99%. Эффективность данного средства при воспалении суставов обусловлена способностью основного компонента проникать в синовиальную жидкость. Пик концентрации диклофенака в этом веществе достигается на несколько часов позднее, чем в крови. Однако сохраняется лекарственное средство в синовиальной жидкости намного дольше, чем в плазме (в течение последующих 12 часов после приема).

Процесс трансформации активного компонента развивается при первом прохождении через печень. Высвобождаемые соединения отличаются более низкой эффективностью. Выводится диклофенак из организма в течение 2,5 часов после приема таблетки. При этом его концентрация, а вместе с тем и уровень эффективности уменьшается. Выводится большая часть препарата через почки. Минимальное количество удаляется с желчью. Лишь 1% активного компонента выводится в неизменном виде.

Показания к применению

Область использования рассматриваемого препарата широкая. Патологические состояния, при которых его назначают:

нарушение работы костно-мышечной системы (артрит разного генеза, анкилозирующий спондилит, ревматизм, остеохондроз, тендовагинит и т. д.), в этом случае не устраняется причина патологии, а исчезают острые признаки (боли, жар и отечность);
болевой синдром разной этиологии: при дисменорее, обширном хирургическом вмешательстве, различных нарушениях нервной системы, головные и зубные боли;
негативные проявления при инфекционно-воспалительных заболеваниях уха, горла, носа.

Причем нужно учитывать, что рассматриваемый препарат обеспечивает более высокую эффективность, если болезненные ощущения появились на фоне воспаления.

Противопоказания

У Диклофенака множество ограничений к использованию:

негативная реакция индивидуального характера, причем запрещено применять средство не только при гиперчувствительности к любому веществу в составе, но и к активным компонентам прочих лекарств группы НПВП;
язвенное поражение органов ЖКТ, особенно если развивается желудочно-кишечное кровотечение;
склонность к нарушению дыхания (бронхоспазму), развитию ринита при наличии полипов в носу;
острые признаки воспалительного процесса в кишечнике;
восстановление после недавно проведенного аортокоронарного шунтирования;
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
изменение в работе системы кроветворения (например, гемофилия);
генетические нарушения, провоцирующие появление таких патологических состояний: дефицит лактазы, развивающиеся негативные реакции на галактозу, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
тяжелые заболевания печени, включая недостаточность данного органа, причем хронический гепатит, как и компенсированный цирроз, не считается поводом для отмены лекарства;
почечная недостаточность, при этом определяющим параметром является клиренс креатинина менее 30 мл в минуту.

Отмечают ряд относительных ограничений к использованию:

сахарный диабет;
заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемия, недостаточность функции сердца и т. д.);
воспаление кишечника при отсутствии острых признаков;
восстановление после операций;
нарушение работы системы кроветворения (анемия);
бронхиальная астма;
порфирия.

Как принимать

Дозировка активного вещества взрослым и детям одна — по 50 мг 2-3 раза в день. После устранения острых симптомов количество диклофенака уменьшают до 50 мг в сутки. Вне зависимости от интенсивности болевых ощущений не рекомендуется превышать суточную дозу — 150 мг. Длительность курса определяется индивидуально.

При почечной колике

При таком патологическом состоянии может быть использована стандартная схема терапии. При почечной колике однократно принимают не более 1 таблетки. Запрещено превышать суточную дозу.

Побочные действия при приеме Диклофенака 50

Во время лечения рассматриваемым средством могут возникнуть негативные реакции со стороны различных систем. Чаще всего проявляются следующие побочные действия:

нарушение аппетита при диспепсии;
тошнота;
болезненные ощущения в эпигастрии;
рвота;
повышенное газообразование;
головная боль;
головокружения;
сыпь.

Намного реже развиваются такие негативные реакции:

Передозировка

Повышается интенсивность побочных явлений: рвота с примесью крови, нарушение стула, ухудшение слуха из-за возрастающего шума в ушах, судорожные состояния, тошнота, понос, кровотечение в органах ЖКТ. Вместе с тем возрастает артериальное давление. Чтобы устранить эти признаки, выполняют промывание желудка, требуется принять сорбент. Курс лечения прерывают.

Особенности применения Диклофенака 50

Лучше употреблять препарат перед приемом пищи или через некоторое время после еды. Особую внимательность проявляют при лечении пациентов пожилого возраста. Если имеются отклонения в работе печени и почек, требуется регулярный контроль состояния данных органов. В период планирования беременности средство запрещено.

При беременности и лактации

Препарат не назначается в последнем триместре. В 1 и 2 триместрах беременности Диклофенак следует использовать с осторожностью. Его также не применяют в период грудного вскармливания.

Можно ли препарат детям

Таблетки с концентрацией диклофенака 50 мг запрещено использовать при терапии пациентов младше 15 лет.

Влияние на концентрацию внимания

Нельзя управлять автотранспортом во время лечения Диклофенаком.

Лекарственное взаимодействие Диклофенака 50

Чтобы избежать появления негативных реакций, нужно перед началом курса терапии оценить комбинаторность средств.

С другими препаратами

Отмечается рост эффективности таких лекарств: Метотрексата, Дигоксина, препаратов, содержащих литий. Обратное действие проявляется при одновременном использовании диуретиков, снотворных, гипотензивных, гипогликемических средств.

Диклофенак может стать причиной усиления побочных эффектов при комплексном приеме с другими лекарствами НПВП, глюкокортикостероидами.

Под влиянием ацетилсалициловой кислоты концентрация препарата снижается.

Циклоспорин усиливает нефротоксичное действие Диклофенака. Его агрессивное влияние возрастает под влиянием средств, оказывающих воздействие на кальциевые каналы.

При антибиотикотерапии увеличивается вероятность развития судорожных состояний.

Совместимость с алкоголем

Возрастает риск появления кровотечений из ЖКТ.

Условия и сроки хранения

Доступ к препарату детям нужно закрыть. Диклофенак следует хранить в темном месте. Рекомендуемая температура при этом составляет +15…+25°С.

Можно использовать средство в течение 3 лет со дня выпуска.

Условия отпуска из аптек

Препарат является рецептурным.

Продают ли без рецепта

Сколько стоит

Средняя цена — 20 руб.

Аналоги

Действенные заменители:

Ибупрофен;
Мелоксикам;
Нимесулид;
Диклофенак Ратиофарм.

Можно использовать капсулы или раствор вместо таблеток, если при этом произвести пересчет дозировки.

гель для наружного применения

Состав

диклофенак натрия – 1,0 г;

Вспомогательные вещества: спирт этиловый ректификованный, пропиленгликоль, карбопол (карбомер), нипагин (метилпарагидроксибензоат), триэтаноламин, лавандовое масло, вода очищенная.

Фармакодинамика

Активный компонент диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Неизберательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Диклофенак используется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При рекомендуемом способе нанесения препарата абсорбируется не более 6% диклофенака.

Побочные действия

Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение).

Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции), фотосенсибилизация.

Особенности продажи

Отпускается без рецепта

Особые условия

Гель следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. После нанесения не следует накладывать окклюзионную повязку. Не следует допускать попадания препарата на глаза и слизистые оболочки.

Показания

* Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов, например вследствие растяжений, перенапряжений и ушибов.

* Ревматические заболевания мягких тканей (тендовагинит, бурсит, поражение периартикулярных тканей);

* Болевой синдром и отечность, связанные с заболеваниями мышц и суставов (ревматоидный артрит, остеоартроз, радикулиты, люмбаго, ишиас).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата, а также к салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, указание в анамнезе на приступы бронхиальной астмы после применения НПВП и салицилатов; беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет), нарушение целостности кожных покровов.

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность I и II триместр.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами не описано.

Инструкция по применению Диклофенак
Купить Диклофенак супп 50мг
Лекарственные формы
суппозитории ректальные 50мг
Производители
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А. (Польша)
Группа
Противовоспалительные средства - производные фенилуксусной кислоты
Состав
Активное вещество - диклофенак натрия.
Международное непатентованное название
Диклофенак
Синонимы
Вольтарен, Вольтарен Акти, Вольтарен Офта, Вольтарен Рапид, Вольтарен Эмульгель, Диклак, Диклак Липогель, Дикло-Ф, Диклобене, Дикловит, Диклоген, Диклонат П, Диклоран, Диклофенак натрия, Диклофенак ретард, Диклофенак ретард Оболенское, Диклофенак Сандоз, Диклофенак Штада, Диклофенак-Акос, Диклофенак-Акри, Диклофенак-Акри ретард, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-МФФ, Диклофенак-Ратиофарм, Диклофенак-УБФ, Диклофенак-ФПО, Диклофенак-Эском, Диклофенакол, Доросан, Наклофен, Наклофен Дуо, Наклофен СР, Ортофен, Ортофер, Ортофлекс, Панамор АТ-50, Раптен Дуо, Раптен рапид
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство. Ингибирует биосинтез простагландинов. Простагландины играют основную роль в развитии основных симптомов воспаления (отёк, температура, боль). При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства вызывают ослабление таких симптомов, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя ригидность, припухлость суставов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренной и сильной боли неревматического характера. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной дисменорее ослабляет боль и уменьшает кровотечение. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. В офтальмологии - устраняет миоз, снижает вероятность развития цистоидного макулярного отека во время операций по поводу катаракты. Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10-20 минут, при ректальном - через 30 минут. Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы крови - свыше 99%. При местном применении действующее вещество частично всасывается через кожу. При закапывании в глаз время натупления максимальной концентрации в роговице и конъюнктиве - 30 минут, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает. Не кумулирует. Выводится в виде метаболитов через почки и с желчью.
Показания к применению
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии. Местно - травмы сухожилий, связок, мышц и суставов, локализованные формы ревматизма мягких тканей. В офтальмологии - неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и инплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение кроветворения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, "аспириновая" бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка, диспепсия, метеоризм, анорексия. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, усталость. Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. В месте в/м введения - жжение. При использовании свечей - местное раздражение. Со стороны кожи: высыпания на коже, крапивница, зуд, жжение. При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности - системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия. Сразу после закапывания в глаза - проходящее чувство жжения и/или нечеткость зрения.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо- так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Способ применения и дозировка
Ректально, по 1 супп. (100 мг) в сутки или по 2 супп. (50 мг) в сутки. Суточная доза не превышает 150 мг.
Передозировка
При приеме внутрь: Симптомы: головокружение, головные боли, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, расстройства ЖКТ, функций печени и почек. Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого эффекта оральные формы диклофенака принимают за 30 минут до еды. После снятия контактных линз, закапывание производится через 5 минут. Препараты для местного применения наносят только на неповрежденные участки кожи. При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Ограничения к применению. Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью