Атровент® Н аэрозоль для ингаляций
Во всех формах выпуска содержит основное активное вещество: ипратропия бромид .
Форма выпуска
Аэрозоль дозированный для ингаляций:Прозрачная бесцветная жидкость без видимых частиц – 10 мл (200 доз), 15 мл (300 доз).
1 доза содержит 20 мкг ипратропия бромида.
Стальные баллончики с мундштуком и дозирующим клапаном.
Раствор для ингаляций:
Прозрачная бесцветная жидкость без видимых частиц – 20, 40, 100 мл.
1 мл - 250 мкг ипратропия бромида.
Флаконы-капельницы темного стекла.
Порошок в капсулах для ингаляций:
Упаковка – 100 капсул.
1 капсула – 200 мкг ипратропия бромида.
Аэрозоль для интраназального впрыскивания (в нос):
Прозрачная бесцветная жидкость без видимых частиц – 10 мл (200 доз), 15 мл (300 доз), 20 мл (400 доз), 30 мл (600 доз).
1 доза – 20 мкг ипратропия бромида.
Флаконы с назальным адаптером.
Фармакологическое действие
Ипратропия бромид оказывает бронхолитическое действие – расширение бронхов и расслабление их мускулатуры. За счет м-холиноблокирующего механизма снижает тонус и нарушение проходимости бронхов.Уменьшает выработку слизи в бронхах, но не нарушает отхождение мокроты .
Предупреждает спазм бронхов, возникающий как реакция на сигаретный дым, холодный воздух, лекарственные препараты.
При ингаляционном способе применения крайне слабо всасывается организмом, поэтому оказывает исключительно местное действие. До бронхов доходит 10% препарата, остальная часть оседает в полости рта.
Значительно улучшает показатели функций легких у больных хроническим бронхитом , бронхиальной астмой и болезнями легких, увеличивая объем и скорость выдоха.
Эффект препарата проявляется через 5-15 минут после введения, достигает пика через 60-90 минут и продолжается в среднем до 6-8 часов.
Показания к применению
Ингаляционное применение:
- хроническая обструктивная болезнь легких и бронхов (ограничение воздушного потока в этих органах), в том числе у пожилых;
- эмфизема легких (патологическое расширение воздушных пространств дистальных бронхиол);
- спазм бронхов при простудных заболеваниях;
- бронхиальная астма (кроме тяжелой степени);
- усиленная выработка мокроты слизистой бронхов;
- спазм бронхов при хирургических операциях;
- пробы на обратимость обструктивных заболеваний (для определения точного диагноза и оценки прогноза течения болезни);
- в целях подготовки поверхности дыхательных путей перед применением аэрозолей антибиотиков , глюкокортикостероидов , кромоглициевой кислоты).
Атровент - инструкция по применению
Дозировка препарата выбирается строго индивидуально, исходя из состояния, самочувствия больного, тяжести заболевания и переносимости активного вещества. В период лечения необходим постоянный контроль врача.При использовании препарата нужно соблюдать осторожность: попадание в глаза может вызвать обратимое нарушение зрения .
Перед применением необходимо хорошо встряхнуть упаковку с препаратом. При введении нескольких доз нужно соблюдать интервал в 1 минуту. Рекомендуемое количество доз в сутки - не более 12.
Запрещается при пропуске приема препарата удваивать дозу следующей ингаляции .
Аэрозоль для ингаляций
Стандартная дозировка для взрослых и детей старше 6 лет – по 2 дозы 4 раза в сутки. Перед использованием нового баллона Атровента необходимо дважды нажать на клапан до появления аэрозольного облачка. Если баллон не использовали несколько дней, достаточно однократное нажатие на клапан с целью появления облачка аэрозоли.
Правила пользования аэрозолем Атровент:
1.
Снять колпачок с баллона.
2.
Медленно и глубоко выдохнуть.
3.
Перевернуть баллон вверх дном и обхватить губами наконечник.
4.
На максимально глубоком вдохе резко нажать на дно баллона до выделения первой дозы. Задержать дыхание, вынуть наконечник из ротовой полости, плавно выдохнуть. Через минуту повторить действия для 2-ой дозы.
Если при использовании указанного на упаковке количества доз в баллоне остается немного раствора, его тем не менее следует заменить. Это объясняется тем, что содержание активного вещества, высвобождаемого при ингаляции, уменьшается.
Наконечник баллона необходимо содержать чистым. Не запрещается промывать его водой с моющим средством, но после обязательно тщательное полоскание водой.
Раствор для ингаляций
Важно помнить, что 20 капель составляют 1 мл раствора атровента. В 1 капле препарата содержится 0, 125 мг ипратропия бромида.Стандартные дозы поддерживающего лечения:
- Взрослым и детям от 12 лет: по 2 мл (0,5 мг) 3-4 раза в день. Максимальная доза/сутки – 8 мл или 2 мг.
- Детям 6-12 лет: по 1 мл (0,25 мг) 3-4 раза в день. Максимальная доза/сутки – 4 мл или 1 мг.
- Детям до 6 лет: по 0,4-1 мл (0,1-0,25 мг) 3-4 раза в день. Максимальная/ доза – 4 мл или 1 мг.
Непосредственно перед ингаляцией разовую дозу препарата разбавляют 0,9% раствором натрия хлорида до объема 4 мл, и заливают в небулайзер . Длительность процедуры зависит от расходования разведенного раствора. Оставшийся раствор выливают.
При разведении большого объема раствор хранят не более 24 часов в холодильнике. Перед следующим использованием подогревают до 20 o С.
Атровент раствор подходит для использования разными типами небулайзеров, а также централизованной кислородной системой. В этом случае скорость потока составляет 6-8 литров в минуту.
Порошок в капсулах для ингаляций
Для использования капсул нужен специальный ингалятор , обеспечивающий постепенную ингаляцию частицами препарата за счет вдоха пациента.Капсулу вкладывают в ингалятор, прокалывают и вдыхают препарат. Вдохи должны быть резкими, а выдохи – медленными. После вдоха задерживают дыхание, вынимают ингалятор изо рта и выдыхают. Процедуру повторяют до полного использования порошка одной капсулы.
Количество ингаляций - 3-4 раза в сутки.
Аэрозоль для интраназального применения
Впрыскивают по 2-3 дозы 3 раза в день в каждый носовой ход через назальный адаптер.Противопоказания
Безопасность препарата и низкая всасываемость организмом определяют узкий спектр противопоказаний препарата:1. Гиперчувствительность к компонентам препарата.
2. Первый триместр беременности.
С осторожностью назначают при:
- закрытоугольной глаукоме (повышенное внутриглазное давление с закрытой радужной оболочкой);
- гиперплазии предстательной железы (разрастании тканей простаты);
- обструкции (закупорке) мочевыводящих путей;
- в период вскармливания грудных детей ;
- детям младше 6 лет.
Побочные действия
- Аллергические реакции: затруднение дыхания, отек лица, ротовой полости или глотки, сыпь и зуд на коже, на губах или во рту.
- Пищеварительный тракт: тошнота , металлический привкус во рту , запоры (в связи с понижением тонуса кишечника), вздутие живота .
- Сердечно-сосудистая система: учащение ритма сердечных сокращений, тяжелое сердцебиение.
- Нервная система: нервозность , необычная слабость, тремор (дрожание) конечностей, головная боль , сухость во рту .
- Нарушения функций органа зрения: затуманенность, жжение или боль в глазах , расширенные зрачки, невозможность четко рассмотреть предметы. При попадании в глаза – повышение внутриглазного давления, боль в глазах.
- Со стороны органов дыхания:
кашель, усиление вязкости мокроты, парадоксальный спазм бронхов.
При применении аэрозоля в нос: сухость и раздражение слизистой. - При закупорке мочевыводящих путей может наблюдаться задержка выведения мочи.
Атровент аэрозоль или раствор?
При выборе той или иной формы выпуска Атровента нужно четко представлять их преимущества и недостатки. Однозначного утверждения на вопрос, что лучше для применения – аэрозоль или раствор - нет. Есть условия, состояние и возраст пациента, а также ситуации, при которых предпочтительнее одна из лекарственных форм.Преимущества раствора для ингаляции, применяемого с помощью небулайзера:
- Это единственный способ доставки лекарственного вещества в альвеолы легких.
- Единственный способ аэрозольного лечения детей до 5 лет и некоторых лиц пожилого возраста.
- Посредством небулайзера раствор распыляется в микрочастицы, большая часть которых имеет размер менее 5 мкм.
- В растворе для ингаляции отсутствует фреон.
- Во время ингаляции можно сочетать раствор Атровента с другим лекарственным препаратом.
- Возможно использование в централизованной кислородной системе, что предоставляет одновременную ингаляцию кислородом.
- Наличие конкретной дозы в одном впрыскивании.
- Компактность.
- Удобная форма выпуска для постоянного ношения с собой.
- Быстрый способ, не ограничивающий условия введения препарата.
Атровент или Беродуал?
Атровент и Беродуал принадлежат к одной группе бронхолитических препаратов. Беродуал, в отличие от Атровента, является комплексным препаратом, содержащим в составе фенотерола гидробромид и ипратропия бромид. Это определяет фармакологическое различие и особенности применения этих препаратов.Безопасность Атровента доказана клиническими испытаниями. Это дает возможность его использования у широкого спектра пациентов, включая лиц пожилого возраста (после 60 лет) и беременных (2-ой и 3-ий триместры). Этим же фактором объясняется лечение начальных стадий бронхитов Атровентом. Беродуал в данном случае оставляют в качестве резервного препарата.
Недостатком препарата является не очень быстрое терапевтическое действие, что не позволяет использовать его для купирования приступов тяжелых форм бронхиальной астмы.
Беродуал сочетает два сильных компонента. Комбинация препаратов превосходит в эффективности каждый из них по отдельности. Мощное бронхолитическое воздействие эффективно для снятия спазмов бронхов. Это определило использование Беродуала в качестве препарата скорой помощи для купирования приступов бронхиальной астмы. В то же время Беродуал обладает более обширным списком противопоказаний и побочных эффектов. Это объясняет, почему при первичном лечении заболеваний преимущество отдается Атровенту.
Атровент детям
Атровент применяется в детской практике строго после назначения врача и при дальнейшем контроле с его стороны.Аэрозоль рекомендован детям с 6 лет, раствор для ингаляций – с 5 лет.
Атровент показан детям для лечения заболеваний бронхов. Свойство подавлять избыточную секрецию мокроты делает возможным его применение при "влажной" астме, наиболее частой в детском возрасте. Отсутствие негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему особенно ценно для использования у детей с функциональными нарушениями сердца .
Наиболее предпочтительной формой выпуска для детской практики является раствор для ингаляций, обеспечивающий проникновение лекарственного вещества в плохо вентилируемые участки бронхов.
С особой осторожностью препарат назначают детям с хроническими заболеваниями легких (из-за возможного сгущения мокроты и образования пробок в бронхах), повреждениями мозга , болезнью Дауна , центральным параличом (синдром может усилиться).
Применение при беременности
Препарат противопоказан в первом триместре беременности . В остальной период назначается после определения целесообразности назначения. Применение оправдано в случаях, если предполагаемая польза превышает возможный риск для ребенка.В клинических исследованиях токсическое и тератогенное (нарушение развития плода) воздействие выявлено не было.
Вода.
Атровент Н, аэрозоль для ингаляций, имеет в составе ипратропия бромид (21 мкг в одной дозе, форма моногидрата), а также дополнительные ингредиенты: лимонная кислота, этанол, вода подготовленная. Пропеллент: тетрафторэтан.
Форма выпуска
Препарат выпускается в форме дозированного аэрозоля для проведения ингаляций, раствора. Аэрозоль – это бесцветная прозрачная жидкость, в которой отсутствуют видимые частицы. Выпускается во флаконах 10 мл (содержит 200 доз), а также 15 мл (содержит 300 доз). В одной дозе препарата — 20 мкг активного вещества. Препарат содержится в баллончиках из стали, оснащенными дозирующим клапаном и мундштуком.
Раствор для ингаляций Атровент – бесцветная прозрачная жидкость, в 1 дозе которой содержится 250 мкг действующего вещества. Расфасован раствор во флаконы из темного стекла по 20 мл.
Фармакологическое действие
Действующее вещество препарата — ипратропия бромид, блокатор м-холинорецепторов. Молекула этого вещества напоминает ацетилхолин. Попадая в трахеобронхиальное дерево, она связывается с рецепторами ацетилхолина.
Под воздействием Атровента происходит блокировка ацетилхолиновых рецепторов в мускулатуре бронхов. При этом почти не отмечается нежелательного антихолинэргического влияния на гладкую мускулатуру мочевых путей, пищеварительного тракта и т.п.
Как следствие, отмечается бронходилатирующее воздействие, снижается уровень секреции желез слизистой оболочки бронхов. При применении средства удается предупредить рефлекторные спазмы бронхов, происходящие вследствие влияния тех факторов, которые провоцируют развитие бронхоспазма (прохладный воздух, сигаретный дым и др.).
Атровент также предотвращает развитие бронхоспазма, который развивается вследствие патологического воздействия блуждающего нерва. При лечении данным ЛС у людей, страдающих , значительно улучшается внешнее дыхание. Проявление эффекта бронходилатации отмечается примерно через 10 минут после проведения ингаляции и продолжается на протяжении шести часов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Атровент обеспечивает выраженный бронхолитический эффект и не допускает проявления бронхоспазма. Под его воздействием уменьшается секреция желез слизистой бронхов.
Если препарат вводится в организм посредством ингаляции, уровень абсорбции при этом очень низкий. Уровень концентрации действующего вещества в плазме крови очень низкий, поэтому ее можно определить только в случае приема больших доз ипратропия бромида.
Из организма выделяется в основном через кишечник, при этом 25% выходит в неизмененном виде, остатки вещества выделяются в виде метаболитов.
Показания к применению
Аэрозоль Атровент и Атровент Н назначается при следующих заболеваниях и состояниях организма:
- , сопровождающиеся эмфиземой ;
- хронические обструктивные болезни легких , без эмфиземы ;
- (исключение – тяжелая форма заболевания);
- бронхиальная астма, при которой отмечаются сопутствующие болезни сосудов, сердца;
- бронхоспазм , спровоцированный простудными и инфекционными болезнями;
- бронхоспазм , развивающийся после хирургических операций;
- диагностика обратимости бронхообструкции;
- подготовка к введению аэрозольных средств.
Противопоказания
Нельзя назначать Атровент в следующих случаях:
- высокий уровень чувствительности к ипратропия бромиду, атропину, дополнительным ингредиентам средства;
- подозрение на ;
- первый триместр беременности;
- наличие патологий бронхолегочной системы у детей, которым еще не исполнилось 6 лет (нельзя использовать аэрозоль);
- патологические проявления в бронхолегочной системе у детей до пяти лет (нельзя использовать раствор).
С осторожностью Атровент назначается больным с закрытоугольной , гиперплазией простаты , нарушениями мочевыделения , муковисцидозом , а также женщинам при кормлении грудью.
Побочные действия
При использовании Атровента в виде раствора и аэрозоля в процессе лечения может отмечаться ряд побочных проявлений:
- сухость во рту, тошнота;
- сгущение мокроты;
- ухудшение моторной функции ЖКТ;
- задержка мочи, ;
- отеки, ;
- мультиформная эритема;
- ларингоспазм, бронхоспазм, кашель;
- глаукома;
- , раздражение слизистой оболочки носа.
Инструкция по применению Атровента (Способ и дозировка)
Если пациент применяет Атровент, инструкции по применению должна быть им тщательно изучена и соблюдена.
Как правило, дозировка препарата устанавливается в индивидуальном порядке. Инструкция по применению Атровента для ингаляций предусматривает, что препарат взрослым пациентам и детям, которым уже исполнилось шесть лет, назначают по две ингаляции, 4 раза в сутки.
Для лечения детей средство нужно применять исключительно под контролем врача и придерживаясь той дозировки, которую он назначил.
При комплексном лечении бронхиальной астмы детям до 12 лет назначается 1-2 ингаляции каждые шесть часов, если в этом есть необходимость.
С целью лечения ХОБЛ может использоваться Атровент в виде раствора для ингаляций. В ингалятор наполняется 10-20 капель препарата, ингаляции проводятся по необходимости. При этом взрослые не должны получать более 2 мг препарата в сутки, дети –1 мг средства.
В небулайзер помешается нужная доза препарата, которая предварительно была разбавлена физ. раствором. В итоге должно получиться 4 мл раствора. Доза должна готовиться каждый раз перед проведением .
Передозировка
Не зафиксировано специфических симптомов при передозировке. Может усилиться интенсивность побочных эффектов при применении слишком большой дозы средства, в частности, возможно проявление , сухости во рту, пареза. Следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Если Атровент назначается одновременно с кромоглициевой кислотой, возможно уменьшение эффективности обоих средств. При одновременном лечении с ксантиновыми производными, агонистами β2-адренорецепторов отмечается более выраженный бронхолитический эффект.
Антихолинэргическое воздействие Атровента усиливается при одновременной терапии противопаркинсоническими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинидином.
Оба эти препарата относятся к одной группе препаратов с бронхолитическим эффектом. Однако Беродуал является комплексным средством, в составе которого содержатся вещества ипратропия бромид и гидробромид . Атровент оказывает относительно медленное терапевтическое действие на организм, поэтому для купирования тяжелых приступов его не применяют. Беродуал ввиду комбинации двух сильных составляющих эффективно и быстро снимает спазмы бронхов. Но следует учесть, что у препарата Беродуал более широкий список побочных воздействий и противопоказаний. Следовательно, при первичной терапии чаще применяется Атровент.
Детям
Атровент можно использовать для лечения детей только после назначения лечащего специалиста и под его строгим контролем. Аэрозоль применяется для лечения детей с шестилетнего возраста, раствор – с пятилетнего. С осторожностью назначается детям, которые страдают хроническими болезнями легких, болезнью Дауна, повреждениями мозга, .
При беременности и лактации
Нельзя использовать Атровент женщинам в первом триместре беременности. На более поздних сроках препарат может назначаться, если его польза превышает потенциальный риск. В процессе исследований не было выявлено тератогенного и токсического влияния на плод. При лактации Атровент назначается с осторожностью.
Catad_pgroup Противоастматические средства
Атровент Н - официальная инструкция по применению
Регистрационный номер:
П N014363/01
Торговое (патентованное) название: Атровент ® Н
Международное непатентованное название:
Ипратропия бромид
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав:
1 ингаляционная доза содержит действующее вещество: ипратропия бромида моногидрата 0,021мг (21 мкг), что соответствует ипратропия бромида безводного 0,020 мг (20 мкг).
Вспомогательные вещества: этанол абсолютный 8,415 мг, очищенная вода 0,281 мг, лимонная кислота 0,002 мг, тетрафторэтан (НFА134а, пропеллент) 47,381 мг
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость, свободная от суспендированных частиц, помещенная под давлением в цельный баллончик из нержавеющей стали, снабженный дозирующим клапаном с пластмассовым стержнем
Фармакологическая группа: м-холиноблокатор
Код АТХ: R03ВВ01
Фармакологические свойства
Бронходилатирующее средство. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов.
Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции Атровента® Н (ипратропия бромида), является, главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния.
В контролируемых 85-90-дневных исследованиях, проводившихся у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью легких, хроническим бронхитом и эмфиземой легких, существенное улучшение функции легких наблюдалось в течение 15 минут, достигало максимума через 1-2 часа и сохранялось до 4-6 часов.
У пациентов с бронхиальной астмой значительное улучшение функции внешнего дыхания отмечается у 51% пациентов.
Фармакокинетика
Лечебный эффект Атровента® Н является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.
После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).
Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата. Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно.
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения во время состояния равновесной концентрации (Сss) составляет примерно 176 л (~ 2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным амином, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.
Общий клиренс ипратропия бромида -составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин. После внутривенного введения примерно 60 % дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.
Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченной изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь - 9,3%, а после ингаляционного применения - 3,2%. Общая меченная изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь - 88,5%, а после ингаляционного применения - 69,4%. Таким образом, экскреция меченной изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.
Показания
Хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких); бронхиальная астма (легкой и средней тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атропину и его производным; повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата; беременность (I триместр).
Беременность и период кормления грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Атровент® Н во время беременности у человека не установлена. При назначении препарата во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода. Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В доклинических исследованиях не было обнаружено эмбриотоксических или тератогенных влияний препарата после его ингаляционного применения в дозах, значительно превышающих дозы, рекомендуемые у человека.
Неизвестно, экскретируется ли ипратропия бромид в грудное молоко. Однако маловероятно, что ипратропия бромид, особенно когда он применяется путем ингаляций, может поступать с молоком в организм ребенка в существенных количествах. Но во время применения препарата Атровент® Н кормящим грудью матерям следует соблюдать осторожность.
Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено не было.
Способ применения и дозы
Дозирование должно осуществляться индивидуально. Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии.
Если лечение не приводит к существенному улучшению или состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.
2 ингаляционные дозы (впрыска) 4 раза в день. Так как потребность в увеличении доз указывает на возможную необходимость применения дополнительных методов лечения, как правило не следует применять в течение суток более 12 ингаляционных доз.
Для лечения внезапных обострений хронической обструктивной болезни легких может быть показан раствор Атровента® Н для ингаляций.
У детей дозированный аэрозоль Атровента® Н должен применяться только после консультации врача и под наблюдением взрослых (вследствие недостаточной информации).
Использование дозированного аэрозоля
Правильное применение существенно для успешной терапии.
- Перед первым использованием.
Перед первым использованием ингалятора нажмите на дно баллона 2 раза
- Перед каждым использованием необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снимите защитный колпачок.
2. Сделайте глубокий выдох.
3. Держите ингалятор как показано на рис. 2 и плотно обхватите губами мундштук. Стрелка и дно баллона должны быть направлены вверх.
(рис. 2)
4. Сделайте как можно более глубокий вдох и одновременно резко нажмите на дно баллона. Это приведет к высвобождению одной ингаляционной дозы. Задержите дыхание на несколько секунд, затем выньте мундштук изо рта и сделайте выдох. Повторите те же действия для получения второй ингаляционной дозы.
5. После использования ингалятора наденьте защитный колпачок.
6. Если дозированный аэрозольный ингалятор не используется в течение трех дней, то перед его применением следует нажать на клапан один раз.
Баллон не прозрачен, поэтому определить на глаз, когда он становится пустым, невозможно. Ингалятор содержит 200 ингаляционных доз. После использования всех доз может казаться, что баллон еще содержит небольшое количество жидкости. Однако ингалятор в таких случаях должен заменяться, так как он может содержать недостаточное количество препарата.
Количество препарата в вашем ингаляторе может быть проверено следующим способом:
(рис. 3)
Встряхните баллон, это покажет, осталось ли в нем какое-то количество жидкости.
- Другой способ. Снимите с баллона пластмассовый мундштук и поместите баллон в емкость с водой. Содержимое баллона можно оценить в зависимости от его положения в воде (рис. 3).
Очищайте ингалятор, по крайней мере, один раз в неделю. Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы не допускать попадания в него препарата, который может заблокировать высвобождение аэрозоля.
Во время очистки сначала снимите защитный колпачок и удалите баллон из ингалятора. Пропустите через ингалятор струю теплой воды, убедитесь в удалении препарата и/или видимой грязи.
(рис. 4)
После очистки встряхните ингалятор и дайте ему высохнуть на воздухе, не используя нагревательные приборы. Как только мундштук высохнет, вставьте баллон в ингалятор и наденьте защитный колпачок.
(рис. 5)
Предостережения:
Пластмассовый мундштук был разработан специально для использования дозированного аэрозоля Атровента® Н, и служит для точного дозирования данного препарата. Этот мундштук не следует использовать с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Атровент® Н с другими мундштуками.
Аэрозоль в баллоне находится под давлением.
Баллон нельзя открывать или хранить при температуре выше 50°С
Побочные эффекты
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств Атровента® Н. Атровент® Н, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение
Нарушения со стороны иммунной системы
- гиперчувствительность
- анафилактическая реакция
Нарушения со стороны нервной системы
- головная боль
- головокружение
Нарушения со стороны органа зрения
- затуманивание зрения
- мидриаз
- увеличение внутриглазного давления
- глаукома
- боль в глазах
- появление ореола вокруг предметов
- гиперемия конъюнктивы
- отек роговицы
- нарушения аккомодации
Нарушения со стороны сердца
- ощущение сердцебиения
- наджелудочковая тахикардия
- фибрилляция предсердий
- увеличение частоты сердечных сокращений
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
- раздражение глотки
- кашель
- бронхоспазм
- парадоксальный бронхоспазм
- ларингоспазм
- отек глотки
- сухость глотки
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- сухость во рту
- тошнота
- нарушения моторики желудочно-кишечного тракта
- диарея
- запор
- рвота
- стоматит
- отек полости рта
Изменения со стороны кожи и подкожных тканей
- сыпь
- зуд
- ангионевротический отек
- крапивница
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- задержка мочи
Передозировка
Симптомов специфической передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения Атровента® Н, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушения зрения, увеличение частоты сердечных сокращений. Лечение симптоматическое.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Длительное совместное применение ингаляций препарата Атровент® Н с другими антихолинергическими препаратами не изучалось. Поэтому длительное совместное применение препарата Атровент® Н с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется.
Бета-адренергические средства и ксантиновые производные могут усиливать бронхорасширяющий эффект препарата Атровент® Н.
Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.
Особые указания
Гиперчувствительность
После применения препарата Атровент® Н могут возникать реакции немедленной гиперчувствительности, на что указывают редкие случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилаксии.
Парадоксальный бронхоспазм
Атровент® Н, как и другие ингаляционные лекарственные препараты, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата Атровент® Н следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Осложнения со стороны глаз
Препарат Атровент® Н у пациентов, предрасположенных к развитию остроугольной глаукомы, должен использоваться с осторожностью.
Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны глаз (в том числе, о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии остроугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид (применявшийся изолированно или в комбинации с агонистом бета 2 -адренорецепторов) попадал в глаза. Симптомами острой остроугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие инъекции сосудов конъюнктивы и отеком роговицы. Если развивается любая комбинация этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении препарата Атровент® Н.
Следует соблюдать осторожность в целях предотвращения попадания аэрозоля в глаза. Поскольку аэрозоль выделяется из баллончика только при нажатии на него пациентом и поступает из мундштука в полость рта, риск его попадания в глаза невелик.
Влияния на функцию почек и мочевыделение
Препарат Атровент® Н должен использоваться с осторожностью у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря).
Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта
Пациенты с муковисцидозом могут быть предрасположены к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта.
Пациенты должны уметь правильно использовать Атровент® Н аэрозоль для ингаляций дозированный. Пациента следует проинформировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.
Влияния на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов
Влияния препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов специально не изучались. Однако пациентам нужно сообщить, что во время лечения препаратом Атровент® Н они могут испытывать такие нежелательные ощущения, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления автотранспортом или использования механизмов.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 20 мкг/доза.
По 10 мл (200 доз) в баллончик из нержавеющей стали с дозирующим клапаном и мундштуком с защитной крышкой с логотипом компании. Баллончик с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
36 месяцев.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
«Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ», Бингер Штрассе 173, 55216, Ингельхайм-на-Рейне, Германия
Производитель
«Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ», Германия, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе 173
Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А, стр.3
Бронхолитический препарат - блокатор м-холинорецепторов
Действующее вещество
Ипратропия бромид (безводный) (ipratropium bromide)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, практически свободный от частиц.
Вспомогательные вещества: - 100 мкг, динатрия эдетата дигидрат - 500 мкг, натрия хлорид - 8.8 мг, хлористоводородная кислота 1н (до доведения pH 3.4) - 659 мкг, вода очищенная - до 1 мл.
20 мл - флаконы темного стекла с полиэтиленовой капельницей и завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое средство. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.
Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов.
Высвобождение ионов кальция происходит с помощью медиаторов, в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерол).
Эффективно предупреждает бронхоспазм, возникающий в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных препаратов, а также устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции препарата Атровент, является, главным образом, следствием местного и специфического воздействия препарата на легкие, а не результатом его системного влияния. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
В контролируемых 85-90-дневных исследованиях, проводившихся у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ, хроническим бронхитом и , существенное улучшение функции легких наблюдалось в течение 15 мин, достигало максимума через 1-2 ч и сохранялось до 4-6 ч.
Фармакокинетика
Терапевтический эффект препарата Атровент является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.
Всасывание
После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).
Суммарная почечная экскреция (в течение 24 ч) исходного соединения составляет приблизительно 46% дозы, вводимой в/в, менее 1% дозы, применяемой внутрь и приблизительно 3-13% ингаляционной дозы препарата. Исходя из этих данных рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части тиотропия бромида на системное воздействие незначительно.
Распределение
Связывание с белками минимальное (менее 20%).
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после в/в введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся V d в равновесном состоянии составляет приблизительно 176 л (около 2.4 л/кг).
Ипратропия бромид, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через плацентарный барьер и через ГЭБ.
Метаболизм
После в/в введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.
Известные метаболиты, образующиеся путем гидролиза, дегидратации или отделения гидроксиметильной группы от троповой кислоты, и выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.
Выведение
Т 1/2 в терминальной фазе составляет приблизительно 1.6 ч. Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2.3 мл/мин, а почечный клиренс - 0.9 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после в/в введения 72.1%, после приема внутрь - 9.3%, а после ингаляционного применения - 3.2%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после в/в введения 6.3%, после приема внутрь - 88.5%, а после ингаляционного применения - 69.4%. Таким образом, экскреция меченной изотопом дозы после в/в введения осуществляется, в основном, почками. Т 1/2 исходного соединения и метаболитов составляет 3.6 ч.
Показания
— ХОБЛ (в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
— бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к и его производным;
— повышенная чувствительность к ипратропия бромиду и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при закрытоугольной глаукоме, обструкции мочевыводящих путей, гиперплазии предстательной железы, в период грудного вскармливания, детям до 6 лет.
Дозировка
20 капель=1 мл, 1 капля=12.5 мкг ипратропия бромида безводного.
Режим дозирования подбирается индивидуально. Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением.
Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки пациенту необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.
Для поддерживающего лечения назначают по 2 мл (40 капель=500 мкг) 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 8 мл (2 мг).
Лечение детей
Назначают по 1 мл (20 капель=250 мкг) 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 мл (1 мг).
Детям в возрасте до 6 лет назначают по 0.4-1 мл (8-20 капель=100-250 мкг) 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 мл (1 мг).
Для лечения острого бронхоспазма взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) и детям старше 12 лет назначают по 2 мл (40 капель=500 мкг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между введениями устанавливается индивидуально лечащим врачом. Атровент можно применять одновременно с ингаляционными бета 2 -адреномиметиками.
Лечение детей следует проводить под медицинским наблюдением.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 1 мл (20 капель=250 мкг); детям в возрасте до 6 лет - по 0.4-1 мл (8-20 капель=100-250 мкг). Возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между введениями устанавливается индивидуально лечащим врачом. Атровент можно применять одновременно с ингаляционными бета 2 -адреномиметиками.
Детям в возрасте до 6 лет назначают по 0.4-1 мл (8-20 капель=100-250 мкг) 3-4 раза/сут. Возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между введениями устанавливается индивидуально лечащим врачом. Атровент можно применять одновременно с ингаляционными бета 2 -адреномиметиками.
Правила применения препарата
Рекомендуемую дозу препарата следует разбавить 0.9% раствором до достижения объема препарата 3-4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Препарат следует разбавлять 0.9% раствором натрия хлорида каждый раз непосредственно перед применением. Оставшийся после ингаляции раствор выливают.
Дозирование может зависеть от метода ингаляций и вида небулайзера. Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного объема.
Атровент можно применять с использованием различных небулайзеров, имеющихся в продаже. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 л/мин.
Побочные действия
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств препарата Атровент. Как и при проведении любой ингаляционной терапии, при применении препарата Атровент возможно местное раздражение.
Неблагоприятные реакции определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были , раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушение моторики ЖКТ (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.
Определение категорий частоты побочных реакций, которые могут возникать во время лечения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек; редко - крапивница.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткое зрение, мидриаз, увеличение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюнктивы, отек роговицы; редко - нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, наджелудочковая тахикардия; редко - фибрилляция предсердий, увеличение ЧСС.
Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение слизистой оболочки глотки, кашель; нечасто - бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота, нарушение моторики ЖКТ; нечасто - диарея, запор, рвота, стоматит, отек слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения препарата Атровент, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия (в т.ч. сухость во рту, нарушение зрения, увеличение ЧСС).
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Длительное совместное применение ингаляций препарата Атровент с другими антихолинергическими препаратами не изучалось, поэтому длительное совместное применение не рекомендуется.
Бета-адренергические средства и ксантиновые производные могут усиливать бронхолитический эффект препарата Атровент.
В случае одновременного применения с помощью небулайзера ипратропия бромида и бета-адреномиметиков у пациентов с закрытоугольной глаукомой в анамнезе может повышаться риск развития острой глаукомы.
Атровент раствор для ингаляций не следует назначать одновременно с ингаляционным раствором кромоглициевой кислоты, учитывая возможность преципитации.
Антихолинергический эффект усиливается при одновременном применении с противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами.
Особые указания
Атровент можно применять для комбинированных ингаляций одновременно с (раствор для ингаляций), бромгексином (раствор для ингаляций) и препаратом Беротек (раствор для ингаляций).
Гиперчувствительность
После применения препарата Атровент могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа, на что указывают редкие случаи сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека ротоглотки, бронхоспазма и анафилаксии.
Парадоксальный бронхоспазм
Атровент, как и другие ингаляционные лекарственные препараты, способен вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма применение препарата Атровент следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Осложнения со стороны глаз
С осторожностью следует применять Атровент у пациентов, предрасположенных к развитию закрытоугольной глаукомы.
Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны глаз (в т.ч. о развитии мидриаза, увеличении внутриглазного давления, развитии закрытоугольной глаукомы, болей в глазах) в тех случаях, когда ингалируемый ипратропия бромид (применявшийся отдельно или в комбинации с агонистом бета 2 -адренорецепторов) попадал в глаза.
Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с покраснением глаз вследствие инъекции сосудов конъюнктивы и отеком роговицы. Если развивается любая комбинация этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Следует соблюдать осторожность с целью предотвращения попадания раствора в глаза. Рекомендуется, чтобы раствор, использующийся с помощью небулайзера, применялся через мундштук. Если мундштук отсутствует и используется маска небулайзера, она должна применяться должным образом.
Влияние на мочевыводящие пути
С осторожностью следует применять Атровент у пациентов с имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря).
Нарушения моторики ЖКТ
У пациентов с муковисцидозом возможна предрасположенность к нарушениям моторики ЖКТ.
Местные эффекты
Препарат Атровент содержит консервант бензалкония хлорид, и стабилизатор динатрия эдетата дигидрат. Во время ингаляции эти компоненты могут вызывать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.
Пациента следует проинформировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.
Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, т.к. возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечеткого зрения. При возникновении указанных выше нежелательных ощущений пациент должен воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация
Безопасность препарата Атровент при беременности у человека не установлена. При назначении препарата во время возможной или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата и возможного риска для плода.
В доклинических исследованиях не было обнаружено эмбриотоксического или тератогенного влияния препарата после его ингаляционного применения в дозах, значительно превышающих дозы, рекомендуемые у человека.
Неизвестно, экскретируется ли ипратропия бромид с грудным молоком. Однако маловероятно, что ипратропия бромид, особенно при ингаляционном применении, может поступать с молоком в организм ребенка в существенных количествах. Но во время применения препарата Атровент кормящим грудью матерям следует соблюдать осторожность.
Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность не обнаружено.
Применение в детском возрасте
Назначать с осторожностью детям в возрасте до 6 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применять при обструкции мочевыводящих путей.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности - 3 года.
Форма выпуска, состав и пачкаАэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачной, бесцветной жидкости, свободной от суспендированных частиц.
1 доза ипратропия бромида моногидрат 21 мкг, что соответствует содержанию ипратропия бромида безводного 20 мкг.
Вспомогательные вещества: этанол абсолютный, вода очищенная, лимонная кислота, тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент).
Клинико-фармакологическая группа: Бронхолитический продукт - блокатор м-холинорецепторов.
Фармакологическое действие
Бронхолитический продукт - блокатор м-холинорецепторов. Блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом.
Предупреждает бронхоспазм, возникающий в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных продуктов, также устраняет бронхоспазм, связанный с влиянием блуждающего нерва. У больных с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и средней объемной скорости форсированного выдоха на 15% и более) отмечается через 15 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч и продолжается у большинства больных до 6 ч в последствии введения ипратропия бромида. У 40% больных с бронхиальной астмой отмечается значительное улучшение показателей внешнего дыхания (ОФВ1 увеличился на 15% и более).
При ингаляционном использовании практически не оказывает резорбтивного действия (для развития тахикардии необходимо вдыхание в пределах 500 доз, при всем этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а оставшаяся часть оседает в глотке или полости рта и проглатывается).
Фармакокинетика
Всасывание
При ингаляционном введении для ипратропия бромида характерна низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. В ЖКТ практически не абсорбируется.
Распределение и метаболизм
Плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Метаболизируется с образование 8 фармакологически неактивных и слабо активных антихолинергических метаболитов. Не кумулирует.
Выведение
При ингаляционном введении ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% введенной дозы выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Часть метаболитов также выводится почками.
Показания
хроническая обструктивная болезнь легких (в т.ч. хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (особо с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы).
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 2 ингаляционные дозы 4 раза/сут. Учитывая отсутствие полной информации, Атровент Н у малышей надлежит использовать только по назначению врача и под контролем взрослых. Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о надобности пересмотра основного лечения. Общая суточная доза составляет не более 12 ингаляций. Для лечения обострения хронических обструктивных заболеваний легких можно использовать Атровент раствор для ингаляций.
Правила использования продукта
Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз надлежит дважды нажать на клапан до образования облака аэрозоля. Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
Снять защитный колпачок.
Сделать медленный, глубокий выдох.
Удерживая баллон, обхватить губами наконечник. Баллон должен быть направлен дном вверх.
Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1-й ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, потом вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы
Надеть защитный колпачок.
Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением надлежит единоразово нажать на клапан до появления облака аэрозоля. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Потом баллон надлежит заменить.
Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, сокращается. Баллон непрозрачен, поэтому количество продукта в баллоне можно определить следующим образом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество продукта определяют в зависимости от позиции баллона в воде. Наконечник надлежит содержать в чистоте, при надобности его можно промыть в теплой воде.
После использования мыла или моющего средства наконечник надлежит тщательно промыть водой. Пластмассовый наконечник предназначен только для использования с дозированным аэрозолем Атровент Н и служит для точного дозирования продукта. Наконечник не надлежит использовать с другими дозированными аэрозолями. Нельзя также использовать дозированный аэрозоль Атровент Н с другими наконечниками.
Побочное действие
Наиболее частые нежелательные явления: головная боль, тошнота, сухость во рту, увеличение вязкости мокроты. Эффекты, связанные с антихолинергическим действием продукта: суправентрикулярная тахикардия, сердцебиение, нарушение аккомодации, уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики ЖКТ, задержка мочи (вследствие низкой системной абсорбции продукта наблюдаются не часто и носят обратимый характер). У больных с обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи.
Со стороны дыхательной системы: возможен кашель; не часто - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: в отдельных случаях при попадании в глаза аэрозоля наблюдаются расширение зрачка, увеличение внутриглазного давления (особо у больных с закрытоугольной глаукомой), закрытоугольная глаукома, боль в глазу.
Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, ларингоспазм, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема, анафилактические реакции.
Противопоказания
I триместр беременности;
высокая восприимчивость к атропину и его производным;
высокая восприимчивость к ипратропия бромиду и другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при закрытоугольной глаукоме, обструкции мочевыводящих путей (в т.ч. гиперплазии предстательной железы), в период лактации (грудного вскармливания), также в детском возрасте до 6 лет.
Беременность и лактация
Безопасность применения Атровента Н при беременности у человека не установлена. Противопоказано применение Атровента Н в I триместре беременности. Назначение продукта во II и III триместрах беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. В доклинических исследованиях не было выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия продукта при ингаляционном и интраназальном назначении доз, значительно превышающих рекомендуемую терапевтическую дозу для человека.
Данные о выделении ипратропия бромида с грудным молоком отсутствуют. Хотя нерастворимые в липидах четвертичные катионы проникают в грудное молоко, маловероятно, что Атровент Н будет оказывать значимое действие при ингаляционном использовании. Однако надлежит с осторожностью назначать продукт в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью использовать при обструкции мочевыводящих путей.
Особые указания
Не рекомендуется назначать продукт для экстренного купирования приступа бронхиальной астмы (т.к. бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков). У больных с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ. Пациента надлежит обучить правильному использованию Атровента Н аэрозоля для ингаляций дозированного.
Пациента надлежит информировать от том, что если ингаляции недостаточно эффективны или произошло ухудшение состояния, надлежит обратиться к врачу для изменения плана лечения.
В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки пациент также должен немедленно обратиться к врачу.
В случае появления какого-или симптома приступа закрытоугольной глаукомы (боль в глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) надлежит назначить капли, вызывающие сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения Атровента Н, появление каких-или серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия (в т.ч. сухость во рту, нарушения аккомодации, увеличение ЧСС).
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании бета2-адреномиметики и производные ксантина потенцируют бронходилатирующее действие Атровента Н.
При одновременном использовании Атровента Н с противопаркинсоническими препаратами, хинидином, трициклическими антидепрессантами усиливается антихолинергическое действие продукта.
Внимание!Перед применением медикамента "Атровент Н (Atrovent N)" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Атровент Н (Atrovent N) ».