Амитриптилин: отзыв и опыт применения. От чего помогает Амитриптилин

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

При депрессиях, страхах или бессоннице врачи часто назначают своим пациентам препарат «Амитриптилин». Считается, что это средство неплохо справляется с разными патологическими состояниями психики. Поставляется это лекарство на рынок в виде таблеток или раствора.

Отзывы от потребителей «Амитриптилин» заслужил относительно неплохие. Помогает при тревожных состояниях он действительно хорошо. Однако противопоказаний у этого средства имеется все же довольно-таки много. То же самое касается и побочных эффектов. Поэтому некоторые больные, конечно же, хотели бы узнать, какие современные, более щадящие аналоги «Амитриптилина» имеются на рынке.

В каких случаях назначается

Показаниями к применению «Амитрипилина» являются такие, к примеру, заболевания, как:

депрессивное состояние;

страхи и фобии;

анорексия и булимия;

мигрень.

Иногда это средство выписывают и детям при энурезе.

Назначаться это довольно-таки сильное лекарство должно исключительно лечащим врачом. Побочных эффектов оно на самом деле дает много. У принимающих препарат «Амитриптилин» пациентов зачастую наблюдаются:

нарушение фокусировки зрения;

запоры и непроходимость кишечника;

вялость и сонливость;

головокружения и пониженное АД;

тахикардия;

слабость;

снижение либидо.

Также у людей, проходящих курс с использованием этого средства, могут случаться обмороки.

Противопоказаний у этого препарата также имеется довольно-таки много. К примеру, не назначается он больным при наличии у них таких проблем, как:

непроходимость кишечника;

болезни крови;

глаукома;

заболевания мочевого пузыря.

С осторожностью это лекарство назначают при шизофрении, бронхиальной астме, эпилепсии и некоторых других заболеваниях.

Инструкция по применению

Поставляется это лекарство на рынок в таблетках или в виде раствора. Назначают его врачи обычно сначала в малых дозах. Затем количество принимаемого в день препарата увеличивают. Начальной дозой этого средства чаще всего являются 25-50 мг. В дальнейшем количество принимаемого лекарства постепенно доводится до 300 мг. Такую дозу пациенты принимают три раза в сутки.

Большинство аналогов «Амитриптилина» инструкцию по применению имеют схожую. В любом случае дозу многих антидепрессантов обычно повышают постепенно.

Отзывы о средстве «Амитриптилин»

Достоинством этого препарата больные считают в первую очередь, конечно же, то, что он очень хорошо помогает при разного рода расстройствах психики. Многие считают это лекарство даже и едва ли не самым сильным антидепрессантом на сегодняшний день. Также к плюсам этого препарата относят и его относительно невысокую стоимость.

Недостатками «Амитриптилина» при этом считаются:

возможность быстрого привыкания;

снижение АД;

сильная сонливость;

сухость во рту.

Именно из-за способности оказывать так много побочных эффектов и заслужил прежде всего не слишком хорошие от больных «Амитриптилин» отзывы. Инструкция у аналогов этого лекарства обычно схожая, но во многих случаях все же действуют на организм пациентов они гораздо мягче, чем это мощное лекарство.

Также минусом этого средства многие люди, когда-либо принимавшие его, считают, то, что оно оказывает на пациентов наркотический эффект. Не слишком хорошие отзывы «Амитриптилин» заслужил и за свою способность вызывать у больных, проходящих курс лечения с его использованием, просто зверский аппетит.

Лучшие аналоги «Амитриптилина»

Побочных эффектов это лекарство, таким образом, дает много. Поэтому пациенты часто и интересуются тем, какие у него имеются более безопасные аналоги. Чаще всего при необходимости вместо препарата «Амитриптилин» врачи назначают пациентам следующие щадящие современные средства:

« Анафранил».

«Саротен».

«Доксепин».

«Мелипрамин».

«Ново-Триптин».

Современных аналогов «Амитриптилина» без побочных эффектов, к сожалению, не существует. Все антидепрессанты в той или иной мере способны оказывать на организм больного негативное воздействие. Все аналоги из списка, конечно же, также дают побочные эффекты и противопоказаны при некоторых заболеваниях. Но нежелательные реакции организма они вызывают все же несколько реже, чем «Амитриптилин».

Препарат «Анафранил»: показания и противопоказания

Как и «Амитриптилин», «Анафранил» поставляется на рынок в виде раствора и таблеток. Относится он к группе трициклических антидепрессантов. Назначают его врачи в тех же случаях, что и «Амитриптилин». То есть при депрессиях, панических атаках, психомотроной заторможенности.

Противопоказаниями к применению этого аналога «Амитриптилина» являются:

непереносимость его компонентов;

период лактации;

восстановительный период после инфаркта.

Не назначают этот препарат также и детям до 5 лет. Помимо этого, запрещено принимать аналог нового поколения «Амитриптилина» одновременно с лекарствами группы ингибиторов МАО.

Какое негативное влияние может оказывать на организм

Побочных эффектов у этого лекарства не так много, как у «Амитриптилина», но все же они иногда могут проявляться. Поэтому принимать это средство, конечно же, также нужно только по назначению врача. К примеру, иногда при лечении «Анафранилом» у пациентов возникает тахикардия и поднимается АД. Но к счастью, происходит такое достаточно редко. Самыми неприятными побочными эффектами от приема этого препарата являются отеки, кожная сыпь и зуд.

Отзывы о препарате «Анафранил»

Многие пациенты отмечают тот факт, что это лекарство от депрессий и страхов помогло им очень даже хорошо. На некоторых больных положительный эффект оно оказывает даже в тех случаях, когда другие подобные средства остаются бессильными. По мнению пациентов, очень хорошо «Анафранил» помогает как при панических атаках, так и при разного рода депрессиях.

Отличные отзывы об аналоге «Амитриптилина» «Анафраниле» в Сети имеются еще и потому, что это лекарство практически не вызывает зависимости. Но снижать дозировку этого препарата, как считают люди, когда-либо принимавшие его, следует все же плавно и постепенно. К довольно-таки серьезным недостаткам этого средства больные относят в основном лишь то, что в первые дни приема оно часто вызывает головокружения.

Что представляет собой препарат «Доксепин»

Этот аналог «Амитриптилина» назначается пациентам в следующих случаях:

при депрессиях, включая МДП;

возбуждении и тревожности;

ипохондрии.

Также это лекарство может применяться и при панических расстройствах или нарушениях сна. Детям препарат может назначаться только с 12 лет. Поставляется это лекарство на рынок в виде таблеток.

В каких случаях нельзя принимать «Доксепин» и какие он может вызывать побочные эффекты

Купить этот аналог «Амитриптилина» без рецепта можно во многих аптеках. Однако принимать его стоит только после консультации с врачом. Противопоказания у «Доксепина», как и у многих других антидепрессантов, конечно же, имеются. К примеру, нельзя принимать это средство при:

гиперчувствительности к компонентам;

интоксикации организма разных видов, включая алкогольную;

кормлении ребенка грудью;

наличии печеночной или почечной недостаточности.

Аналогов «Анитриптилина» без побочных эффектов, к сожалению, не существует. «Доксепин» может вызывать при прохождении курса, помимо всего прочего, тошноту, проблемы с мочеиспусканием, сонливость и слабость. У тех больных, которым «Доксепин» не подходит вообще, при его приеме могут наблюдаться спазмы или неконтролируемое сотрясение частей тела. Иногда этот препарат вызывает у пациентов и другие побочные эффекты.

Отзывы об аналоге «Амитриптилина» «Доксепине»

Этот препарат пациенты также считают достаточно эффективным. В особенности хорошо, по мнению больных, он помогает от депрессий. К плюсам этого лекарство относят и его невысокую стоимость. Судя по отзывам, этот препарат начинает помогать примерно через две недели после начала приема.

К недостаткам современного аналога «Амитриптилина» «Доксепина» больные относят то, что в первое время он обычно вызывает сильную сонливость. Также после прекращения приема этого лекарства, как отмечают многие люди, лечившиеся им, может наблюдаться не слишком сильный, но все же эффект отмены. Проявляется он обычно скачками АД.

Побочных эффектов этот препарат дает относительно много. Поэтому менять на него «Амитриптилин» все же стоит только в том случае, если последний по каким-то причинам противопоказан, не помогает или оказывает на организм больного слишком уж негативное влияние.

Что лучше - «Доксепин» или «Анафранил»?

Сравнивать препараты, предназначенные для лечения психических заболеваний, довольно-таки сложно. Выбор таких лекарств обычно бывает очень индивидуальным. Лекарство, хорошее помогающее одному пациенту, может оказаться совершенно бесполезным для другого. Именно поэтому самолечение с использованием таких средств считается очень опасным.

Как бы там ни было, оба рассмотренных выше аналога «Амитриптилина» от депрессий и тревожности, как можно судить по отзывам о них, могут помогать больным довольно-таки неплохо. Единственное, «Доксепин» считается все же просто по большей мере успокаивающим средством. То есть лучше всего подходит для лечения именно тревожности. «Анафранил» же относят к препаратам сбалансированного действия. А следовательно, и список показаний к применению у него более широкий.

Препарат «Мелипрамин»

Основным активным веществом этого лекарства является имипрамина гидрохлорид. Как и «Амитриптилин», поставляться на рынок оно может в виде драже или же растворов, предназначенных для внутримышечных инъекций. Назначается этот препарат врачами при:

депрессиях разного рода;

панических расстройствах;

хроническом болевом синдроме (к примеру, у онкологических больных);

ревматизме;

невралгиях;

Как и «Амитриптилин», «Мелипрамин» неплохо помогает при энурезе. Как и большинство других подобных лекарств, поставляется на рынок этот аналог «Амитриптилина» в таблетках и в виде раствора для инъекций.

Противопоказания и побочные эффекты препарата «Мелипрамин»

Детям это лекарство может выписываться только с возраста 6 лет. Противопоказаниями к применению лекарства «Мелипрамин» служат:

интоксикации;

сердечные заболевания;

период лактации.

Людям пожилого возраста, а также пациентам, больным шизофренией, этот препарат назначают с осторожностью.

Побочные эффекты «Мелипрамин» может вызывать такие:

повышение внутриглазного давления;

сонливость;

тремор рук;

паралитическая кишечная непроходимость;

проблемы с мочеиспусканием.

При длительном применении этот препарат может также вызвать такой неприятный эффект, как ускоренное развитие кариеса зубов.

В жизни случаются разные неприятности, которые приносят серьезный вред самочувствию и нервной системе человека. Чтобы справиться со стрессом, эмоциональными переживаниями или болезнями, врачи назначают использование специальных препаратов – .

Но, как и остальные лекарства, они способны не только лечить, но и приносить вред, поэтому перед употреблением нужно обязательно ознакомиться с инструкцией и обратить внимание на существующие противопоказания и возможные побочные действия. Одним из популярных и эффективных препаратов такой группы является Амитриптилин.

Амитриптилин – это антидепрессант, обладающий седативным, противоязвенным и антибулимическим эффектом. Его основное действующее вещество – гидрохлорид амитриптилина. Вспомогательными веществами являются моногидрат лактозы, стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния, желатин, крахмал кукурузный и тальк.

Препарат выпускается в виде раствора и таблеток круглой формы, выпуклых с обеих сторон, желтого цвета, в пленочной оболочке.

Действие средства основано на подавлении нейронального обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина. Препарат имеет центральное анальгетическое, противобулимическое и антиязвенное действие, помогает в устранении ночного энуреза – недержания мочи.

Как антидепрессант в полной мере проявляет свое действие после 2–4 недель регулярного приема препарата.

При назначении врач обязательно учитывает возможные побочные действия Амитриптилина, поэтому самостоятельно пытаться лечиться препаратом может быть рискованно.

Назначение и применение препарата

Область применения препарата достаточно широкая, так как он способен лечить не только депрессивные состояния разной природы, но и язвенные поражения разных органов желудочно-кишечного тракта, головные боли, а также применяется как профилактическое средство против мигреней.

Основными показаниями для назначения Амитриптилина являются следующие состояния или заболевания:

Психозы на фоне шизофрении.
Смешанные эмоциональные расстройства.
Нервная форма булимии.
Нарушения поведения.
Ночное недержание мочи (в тех случаях, когда энурез спровоцирован слабым тонусом мышц мочевого пузыря).
Боли хронического типа (атипичные боли в области лица, ревматические боли и страдания у больных онкологическими заболеваниями, диабетическая и посттравматическая невропатия, невралгия после герпеса).

Препарат хорошо себя показал при повышенной возбудимости, нервозности, нарушениях сна у больных алкоголизмом.

Правила приема лекарства:

При употреблении препарата дозировка увеличивается постепенно, начиная с 25–50 мг в сутки для взрослых. Принимают таблетки на ночь, запивая их водой и не разжевывая. В течение недели дозировка может расти до достижения 150–200 мг в сутки. Эту дозу нужно разделить на три приема.
Поднимать дозировку можно до 300 мг в сутки, если организм не реагирует на прием препарата положительно. Делать это можно после согласования с лечащим врачом, учитывая возможные побочные действия Амитриптилина. После уменьшения или полного исчезновения депрессивных признаков дозировку уменьшают до 50–100 мг препарата в течение суток.
Лечение считается неэффективным и подлежащим отмене, если больной не ощущает улучшения после применения препарата в течение месяца или 2 недель подряд.
Для немолодых больных с незначительными проблемами со здоровьем обычно назначают лекарство в дозе от 30 до 100 мг в сутки. Когда состояние пациента нормализуется, переходят на сниженную дозировку в пределах 25–50 мг средства.
При профилактике мигреней и лечения хронических головных болей, а также других проявлений неврологических болей больному назначают Амитриптилин в дозировке от 12,5 мг до 100 мг ежесуточно.
При депрессивных состояниях у детей в возрасте от 6 до 12 лет детям выписывают препарат в дозировке 10–30 мг в сутки или же рассчитывают по формуле 1 – 5 мг на каждый килограмм веса. Лекарство распределяют на несколько приемов.
При ночном недержании мочи у детей в возрасте 6–10 лет препарат дают на ночь, 10–20 мг в сутки, подростки от 11 до 16 лет в такой ситуации получают 25–50 мг Амитриптилина в 24 часа.
При внутривенных вливаниях или при внутримышечных инъекциях средство необходимо вводить медленно, 4 раза в сутки, доза – 20–40 мг. Продолжительность лечения составляет от полугода до 8 месяцев.

Кому и когда Амитриптилин противопоказан?

У препарата существуют следующие противопоказания:

Повышенная чувствительность к гидрохлориду амитриптилина или другим компонентам средства.
Детский возраст до достижения 6 лет.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Высокие показатели .
Проблемы с сердечно-сосудистой системой (нарушения проводимости миокарда).
Атония мочевого пузыря.
Заболевания печени и почек в острой стадии.
Гипертрофия предстательной железы.
Кишечная непроходимость паралитической природы.

Наличие в анамнезе указанных противопоказаний делает невозможным употребление Амитриптилина.

Какие побочные эффекты он может вызвать?

При назначении препарата врач всегда делает акцент на потенциальные побочные действия Амитриптилина и просит больного быть внимательнее к возможным проявлениям реакции. При появлении следующих симптомов чаще всего просто снижают дозировку для постепенного привыкания пациента или же отменяют препарат при слишком плохом самочувствии.

Наиболее распространенными побочными эффектами считаются нарушения мочеиспускания, появление сухости во рту, некоторое снижение зрения, рост внутриглазного давления, запоры, непроходимость кишечника функционального типа, гипертермия – повышение температуры тела.

Кроме таких побочных реакций больной может пожаловаться на следующие состояния:

Повышенная утомляемость, слабость.
Сонливое состояние.
Спутанное сознание.
Повышенная раздражительность.
Кошмарные сны.
Бессонница.
Галлюцинации.
Рассеянность, нарушения внимания.
Дрожание конечностей.
Расстройство координации движений (атаксия).
Ощущение бегающих мурашек, покалывания, нарушения чувствительности (парестезии).
Выпадение волос.
Зуд кожи и слизистых.
Крапивница.
Пурпура (мелкие кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки).
Увеличенные лимфатические узлы.
Выделение молока из молочных желез у не кормящих и не беременных женщин, а также у мужчин – галакторея.
Нарушения потенции.
Отечность тестикул.
Снижение или рост сексуальной потребности.
Диарея.
Желтуха.
Повышенная активность печеночных ферментов.
Тошнота, рвота.
Боли и дискомфорт в эпигастральной области.
Анорексия.
Изменение окраски языка.
Стоматит.

Столь значительное количество потенциальных побочных эффектов означает, что больному нужно внимательно следить за изменениями своего состояния, особенно при повышении дозировки препарата. Обо всех негативных проявлениях нужно сообщать лечащему врачу для принятия решения о снижении дозировки или же об отмене препарата и переходе на другое лекарственное средство.

Признаки и опасность передозировки

При приеме Амитриптилина существует риск передозировки, но ее проявления связаны с количеством принятого препарата и могут по-разному проявляться у пациентов разного возраста, пола и состояния здоровья.

Считается, что прием препарата более 500 мг у взрослых больных приводит к появлению признаков среднего или тяжелого уровня. Доза в 1200 мг и более является смертельной. У детей крайне тяжелые состояния и летальный исход может вызвать и намного меньшее количество лекарства.

Пациенты могут различно реагировать на употребление высоких доз лекарственного средства. У одних симптомы нарастают медленно, постепенно, другие реагируют сразу и бурно.

В основном отмечаются следующие проявления передозировки:

Судороги, припадки, потеря сознания, которое может перейти в коматозное состояние, серьезное угнетение работы центральной нервной системы, нарушения функционирования дыхательного центра.
Повышение температуры тела, пересыхание слизистых оболочек, задержка мочи, тахикардия (учащенное сердцебиение), расширение зрачков (мидриаз), проблемы с моторикой кишечника (замедление).
При значительной передозировке у больного отмечается нарастающая с учащением пульса, может упасть давление, развиться внутрижелудочковая блокада, остановка сердца.

Больше информации о антидепрессантах можно узнать из видео:

При наличии симптомов передозировки прием Амитриптилина отменяют и принимают соответствующие меры. Внутримышечно или внутривенно вводится Физостигмин в дозировке 1–3 мг каждые один–два часа.

Необходимо введение растворов для поддержания баланса электролитов, выравнивание показателей артериального давления, устранение других симптомов передозировки. Больной остается под врачебным наблюдением минимум 5 суток, необходимо следить за сердечной деятельностью, так как возможны неожиданные отклонения, так как есть риск проявления интоксикации и нарушения работы сердца в пределах 2 суток после передозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

При лечении препаратом нужно обязательно учитывать не только побочные действия Амитриптилина, но и его возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Этот препарат при приеме ингибиторов МАО может вызвать так называемый серотониновый синдром. Одновременно с ним не назначают противоотечные средства, обезболивающие и другие препараты, содержащие эпинефрин, эфедрин и родственные вещества.

Одновременное использование с антигистаминными средствами может усилить их действие, что приводит к подавлению нормального функционирования центральной нервной системы. При употреблении Амитриптилина даже без других препаратов не рекомендуется водить транспорт и пользоваться сложными и опасными приборами и приспособлениями.

Совместный прием нейролептиков, антиаритмических средств, антигистаминных препаратов с Амитриптилином может спровоцировать желудочковую аритмию. Тахикардия может быть спровоцирована применением противогрибковых средств.

Барбитураты могут стать причиной снижения эффективности лекарства.

Существует довольно много различных опасных сочетаний Амитриптилина с другими лекарственными средствами, что только лишний раз подчеркивает исключительную опасность самостоятельного «назначения» себе такого сложного препарата. При беседе с врачом нужно обязательно полностью перечислить все лекарственные средства, которые принимаются больным и могут вступить в негативную реакцию с антидепрессантом.

Лекарственная форма: таблетки Состав:

Каждая таблетка содержит активное вещество амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг (в пересчете на амитриптилин 25 мг).

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) - 50,0 мг, крахмал кукурузный - 9,2 мг, повидон-К25 - 1,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,25 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с вкраплениями бежевого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант АТХ:

N.06.A.A.09 Амитриптилин

Фармакодинамика:

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H 1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), Противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т m ах) после приема внутрь 4-8 часов. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 %, его активного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С m ах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы -92- 96 %. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.

Период выведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80 %, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Показания:

Применять строго по назначению врача.

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания:

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

Нарушения проводимости сердечной мышцы.

Выраженная артериальная гипертензия.

Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

Гипертрофия простаты.

Атония мочевого пузыря.

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

Одновременное или в предшествующие 2 нед лечение ингибиторами МАО.

Беременность, период грудного вскармливания.

Дети до 6 лет.

Повышенная чувствительность к амитриптилину.

С осторожностью:

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет l |50- 200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных - 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25 мг перед сном (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела ребенка).

Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25 мг до 100 мг/сут.

Побочные эффекты:

Побочные действия в основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.

Со стороны эндокринной системы : увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие : агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Передозировка:

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны. Взаимодействие:

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.

Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина повышение антикоагулянтной активности последних.

При одновременном приеме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, ) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.

Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.

Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза.

Одновременный прием амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Особые указания:

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 25 мг.

Упаковка:

По 10, 20, 30, 40, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амитриптилин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амитриптилина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амитриптилина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии, психозов и шизофрении у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Сочетание препарата с алкоголем.

Амитриптилин - антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина. Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Проходит (в т.ч. нортриптилин - метаболит амитриптилина) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга);
в составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг и 25 мг.

Драже 25 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте - до 100 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет - до 50 мг в сутки.

Побочное действие

нечеткость зрения;
мидриаз;
повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры);
сонливость;
обморочные состояния;
утомляемость;
раздражительность;
беспокойство;
дезориентация;
галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
тревожность;
мания;
нарушение памяти;
снижение способности к концентрации внимания;
бессонница;
"кошмарные" сновидения;
астения;
головная боль;
атаксия;
учащение и усиление эпилептических припадков;
изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ);
тахикардия;
ощущение сердцебиения;
головокружение;
ортостатическая гипотензия;
аритмия;
лабильность АД (снижение или повышение АД);
сухость во рту;
запоры;
тошнота, рвота;
изжога;
гастралгия;
увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела;
стоматит;
изменение вкуса;
диарея;
потемнение языка;
увеличение в размерах (отек) яичек;
гинекомастия;
увеличение размеров молочных желез;
галакторея;
снижение или повышение либидо;
снижение потенции;
кожная сыпь;
фотосенсибилизация;
ангионевротический отек;
крапивница;
выпадение волос;
шум в ушах;
отеки;
гиперпирексия;
увеличение лимфатических узлов;
задержка мочи.

Противопоказания

гиперчувствительность;
применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения;
инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);
острая алкогольная интоксикация;
острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
закрытоугольная глаукома;
тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада 2 ст.);
период лактации;
детский возраст до 6 лет;
непереносимость галактозы;
дефицит лактазы;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение у детей

Противопоказан детям до 6 лет.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг в сутки снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола (алкоголя) и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол (алкоголь).

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Аналоги лекарственного препарата Амитриптилин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Амизол;
Амирол;
Амитриптилин Лечива;
Амитриптилин Никомед;
Амитриптилин-АКОС;
Амитриптилин-Гриндекс;
Амитриптилин-ЛЭНС;
Амитриптилин-Ферейн;
Амитриптилина гидрохлорид;
Апо-Амитриптилин;
Веро-Амитриптилин;
Саротен ретард;
Триптизол;
Эливел.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью